镇痛药和解热镇痛药作用比较[内容充实]
镇痛药和解热镇痛药
镇痛药和解热镇痛药镇痛药一、吗啡（一）药理作用1.中枢神经系统（1）镇痛：本品具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对钝痛效力大于锐痛，对内脏绞痛须配合解痉药(本品可提高平滑肌张力)。
（2）镇静和欣快感：本品具有明显的镇静作用，能消除由疼痛引起的焦虑，紧张，恐惧等，情绪反应，因而显著提高对疼痛的耐受力，本品可产生欣快感，易导致成瘾，使其应用受到限制。
（3）抑制呼吸：呼吸抑制是吗啡致死的原因（4）镇咳：抑制咳嗽中枢。
（5）缩瞳，中毒时呈针尖状（6）其他：兴奋延脑催吐化学感受区，引起恶心呕吐。
2.心血管系统（1）扩张外周血管体位性低血压（2）脑血管扩张颅内压升高（3）保护缺血心肌3.平滑肌（1）胃肠道：便秘①提高胃肠平滑肌张力，蠕动减慢，括约肌张力升高②抑制消化液分泌③抑制中枢（2）胆道：胆绞痛，oddis 括约肌收缩（3）其他：子宫张力降低，延缓产程；外括约肌张力高，尿潴留；大剂量收缩支气管，诱发哮喘4.抑制免疫（二）临床应用1.镇痛（1）因本品成瘾性强，仅用于其他镇痛药无效的急性锐痛(严重创伤，烧伤等)。
（2）可用于心肌梗塞引起的剧痛(吗啡有镇痛、镇静，扩血管作用，因此不仅止痛，尚可消除紧张，减轻心脏负担)（3）胆绞痛、肾绞痛须配合阿托品使用。
2.心源性哮喘3.止泻（三）不良反应1.治疗量: 有眩晕，恶心、呕吐，便秘，排尿困难，胆绞痛，呼吸抑制.嗜睡等副作用。
2.连续反复使用:治疗量 3 次/日，连用 1-2 周即可成瘾，成瘾者对药物产生耐受性和依赖性，一旦停药则可出现戒断症状(兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻，甚至虚脱、意识丧失等)，若给予治疗量吗啡则症状立即消失。
3.急性中毒：剂量过大，可致急性中毒，昏迷，呼吸抑制，瞳孔缩小成针尖样，血压下降甚至休克，死于呼吸麻痹。
注射吗啡拮抗剂(纳洛酮)解毒。
（四）禁忌症分娩止痛、哺乳期止痛、支气管哮喘，肺心病患者、颅脑损伤、颅压增高病人及肝功能严重减退患者。
解热镇痛药与镇痛药不同
解热镇痛药与镇痛药不同
解热镇痛药在家庭中应用比较普遍，而镇痛药则受到国家药政管理，多在医疗单位使用。
在治疗范围上两者是不同的，不能混为一谈。
解热镇痛药大多具有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，在镇痛作用上只能用于一般性钝痛。
此类药物能使发热病人体温降至正常，而对正常人的体温则无明显影响。
且只具有中等程度的止痛作用，对剧烈疼痛无效。
解热镇痛药还能抑制致炎物质的合成与释放，减轻炎症反应过程，产生消炎、消肿的作用。
常用的解热镇痛药有阿司匹林、扑热息痛等。
镇痛药是一类作用于中枢神经系统，能选择性抑制痛觉的药物，主要用于剧烈锐痛。
在镇痛作用出现的同时，意识清醒，并可减轻由于疼痛而产生的恐惧、紧张、焦虑不安等情绪。
但此类药物反复多次应用可致成瘾，故称为“成瘾性”镇痛药或麻醉性镇痛药。
在使用范围上，只限于急性剧烈疼痛的短期发作，如内脏器官剧痛、创伤、手术、癌症患者止痛等方面的镇痛，能防止疼痛性休克的发生。
除上述情况外，一般在明确诊断以前，不宜盲目使用镇痛药，以防因强烈的镇痛作用而掩盖了疾病的真相，延误了诊治。
常用的镇痛药如吗啡、可待因、杜冷丁、芬太尼、镇痛新等，只能由医生
按照麻醉药品管理规定使用。
镇痛药与解热镇痛抗炎药ppt
各类药物对阿片受体的激动作用
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药物
内源性配体 -内啡肽 亮氨酸脑啡肽 甲硫氨酸脑啡肽 强啡肽 完全激动药 吗啡 可待因 哌替啶 埃托啡 芬太尼 部分激动药 喷他佐辛 布托诺啡 拮抗药 纳洛酮 纳曲酮
+++ + ++ ++ +++ + ++ +++ +++ – – ––– –––
+++ +++ +++ + + + + +++ + 0 + –– ––
Effects 1. On CNS： “三镇一抑二兴奋” （1）镇痛：强而持久(4～5h)，为最有效的镇 痛药，对各种疼痛均有效，但对持续性钝痛﹥ 间断性锐痛。 机理：激动痛觉传导通路（包括罗氏胶质 区、丘脑、脑室及导水管周围灰质）的阿片受 体→抑制痛觉传导，提高痛阈值。
（2）镇静：明显。 1）解除疼痛伴随的情绪反应，提高对疼痛 的耐受力，环境安静易入睡，但易醒。 2）可使用药者产生欣快感，易促使滥用和依 赖性。 机理：激动边缘系统、网状结构、丘脑下 部、杏仁核、纹状体阿片受体→提高对疼痛 的耐受力。
3.Acute poisoning：昏迷，瞳孔呈针尖样(晚期 可散大)，呼吸浅、慢或不规则，BP↓等， 多死于呼衰。 Save：人工呼吸，吸氧(不可吸纯氧，中 毒者靠低氧血症维持自主呼吸) 纳洛酮0· 4-0· 8mg静注或尼可刹米0· 25～ 0· 5缓慢静注
Contraindications:
Department of pharmacology：辛志伟
解热镇痛药非甾体抗炎药和镇痛药
第24页，共42页。
非甾体类抗炎药
抗炎抗风湿：明显减轻炎症的红、肿、热 、痛反应。亦被称为非甾体抗炎药
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非甾体类抗炎药代表药
吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）
〔作用及应用〕 对炎性疼痛效果明显。
阻断前列腺素合成
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解热镇痛药代表药：
阿司匹林 扑热息痛（对乙酰氨基酚）
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阿司匹林 Aspirin
药理作用和应用
• 解热镇痛：体温降到正常，发热引起的头痛、牙痛 、关节痛等 • 抗风湿作用：作用较强，对风湿性关节炎作用尤为 明显。 • 作用机理：阻断前列腺素的合成。 •小剂量预防和治疗心肌梗塞、冠状动脉硬化
解热镇痛药非甾体抗炎药和镇 痛药
第1页，共42页。
本章重点
解热镇痛药、非甾体抗炎药和镇痛药的作用机制及 区别。
典型解热镇痛药阿司匹林和扑热息痛的作用特 点。
非甾体抗炎药的典型药物：吲哚美辛、双氯芬酸钠（ 扶他林、双氯灭痛）的作用特点。
镇痛典型药物：度冷丁（盐酸哌替啶）、喷他佐辛 （镇痛新）的作用特点。
用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎、不易控制的癌性发热。
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吲哚美辛 （消炎痛）不良反应
不良反应多，发生率高35-50%，20%必须停药
胃肠道反应（诱发加重溃疡） 中枢神经系统反应（眩晕、精神障碍） 抑制造血系统（血小板减少等） 过敏反应等
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W. JIN
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成分：芙蓉叶、 厚朴
、牛蒡子(炒) 、陈皮 功能：清热解毒，宣 肺利咽，本品用于风 热或风热挟湿感冒引 起的发热头痛 咽痛 肢 体酸痛 鼻塞 胃纳减退
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留，大剂量加重哮喘.
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒,用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度制、针尖样瞳孔三大特征.
无急性中毒
肾损害无
可见低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子地产生，而细胞因子又能诱导地表达，抑制合成，发挥作用.
心源性哮喘
扩张外周血管，外周阻力下降，镇静作用，消除紧张不安情绪，抑制呼吸，降低呼吸中枢对敏感性，使心脏负荷下降.
无
平滑肌
、兴奋胃肠平滑肌，使张力增加，蠕动抑制，引起便秘，可止泻
、奥狄括约肌收缩，胆囊内压升高，引起上腹部不适，甚至诱发胆绞痛
镇痛药与解热镇痛抗炎药地异同点
镇痛药
解热镇痛抗炎药
相同点
药理作用
镇痛作用：镇痛药：强大，对各种疼痛均有效
解热镇痛抗炎药：轻中度，尤其是炎症性疼痛
不良反应
消化道：恶心，呕吐，上腹部疼痛
均可引起心血管疾病：镇痛药：直立性低血压、颅内压升高；解热镇痛抗炎药：引起血压升高、心悸、心率不齐
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用.
一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制（环氧化酶）活性，进而使（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
解热作用
无
有、通过抑制合成酶，减少中枢生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少，散热增多，导致体温下降.但不影响正常人地体温，对直接注射产生地发热也无效.
第四章解热镇痛药和镇痛药-1
对乙酰氨基酚（Paracetamol）
1. 结构及命名
NHCOCH3
• N-(4-羟基苯基)乙酰胺 • 扑热息痛 • 醋氨酚 • 乙酰苯胺类解热镇痛药
OH
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2. 对乙酰氨基酚的药理作用：
• 临床上用于发热、头痛、神经痛等；毒性 较低；解热镇痛作用与阿司匹林相当，但 无抗炎作用。
乙酰水杨酸酐 副产物，在体内会引起过 敏反应；但含量少于0.003%时无影响。
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5. 阿司匹林的合成及杂质检测：
OH
O
O
O
+
O
O
O
O
OH O
OH +
O
O
O
+ O
OH
O O
O O
O
乙酰水杨酸酐、乙酸苯酯、乙酰水杨酸苯酯都 不溶于 碳酸钠 水溶液，可以得到检测。
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解热镇痛药分类：
• 水杨酸类 解热镇痛、抗风湿作用， 副作用较小；
• 乙酰苯胺类 解热镇痛，无消炎作用； • 吡唑酮类 解热镇痛消炎作用。
（非甾体抗炎药 ）
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阿司匹林（Aspirin）
1. 结构及命名
COOH
OCOCH3
• 水杨酸类（Salicylic Acid）的解热镇痛药 • 2－乙酰氧基苯甲酸 • 乙酰水杨酸
工作报告之药理学镇痛实验报告
药理学镇痛实验报告【篇一：镇痛实验报告】实验题目：药物的镇痛作用班级：12 级临七3 班姓名：廖梦宇学号：2021021320一、实验原理：扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所惹起的一种刺激腹膜的长久性痛苦、且间歇发生的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸展，呈一种特别姿势。
本实验中采纳醋酸溶液腹腔注射刺激腹膜惹起痛苦，从而经过扭体反应察看杜冷丁、安痛定的镇痛成效。
二、实验目的：1. 比较剖析杜冷丁、安痛定的镇痛成效及特色；2. 掌握扭体反应。
三、实验步骤：1. 分组：取6 只小鼠，分为3 组。
分别称重并标志编号。
察看一般活动。
2. 给药：1#, 2# 小鼠给杜冷丁，0.1ml/10g3#, 4# 小鼠给安痛定，0.1ml/10g5#, 6# 小鼠给生理盐水，给药门路：皮下注射15 分钟后，腹腔注射醋酸溶液，3. 察看：20 分钟内扭体反应的次数，每次连续的时间4. 动物最后所有处死。
四、实验结果：编号23456 给药杜冷丁安痛定安痛定生理盐水生理盐水扭体反应出现次数0 10 0 17 13 每次连续时间〔秒〕0 2 0 3 2五、议论：依据实验结果，生理盐水没有显然的药理作用，小鼠因腹痛而产生扭体反应；杜冷丁有明显的镇痛作用，为人工合成的阿片受体激动剂，是一种临床应用的合成镇痛药，对人体的作用和机理与吗啡相像，主要作用于中枢神经系统；安痛定是用于治疗紧迫发热时的退热、发热时的头痛、关节痛、神经痛、风湿痛与痛经等病症的片剂、注射液药物，给药后产生即时解热镇痛作用。
本实验中，因为操作失误， 3 号小鼠安痛定给药缺少，因此也出现了几次扭体反应。
理论上，杜冷丁与安痛定都有较好的镇痛作用，但杜冷丁的镇痛作用更强盛。
篇二：热板法镇痛实验热板法镇痛实验[纲要] 目的掌握镇痛药的实验法。
察看麻醉性镇痛药度冷丁〔dolantin 〕和非麻醉性镇痛药罗通定〔rotundine 〕的镇痛效应。
(甲组)镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较实验报告
镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较一、实验目的1观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用。
2、学习药物镇痛作用的筛选方法（扭体法）。
二、实验原理由于腹膜有广泛的感觉神经分布，某些化学物质（如冰醋酸等）注入小鼠腹腔内可刺激脏层和壁层腹膜，引起深部、大面积且持久的疼痛，致使小鼠产生扭体反应，表现为腹部两侧内凹、躯体扭曲、后肢伸展和臀部高起等行为反应，统称为扭体反应。
该反应在注射15min内出现频率最高，故注射后15min内发生的扭体次数作为疼痛的定量指标。
三、实验仪器设备电子天平、500ml烧杯、棉签、1ml注射器、鼠笼。
0.2%哌替啶（度冷丁）生理盐水溶液、安痛定生理盐水溶液（取1ml安痛定加生理盐水稀释至12.5ml）、0.7%冰醋酸溶液、生理盐水、碘酊、2%苦味酸溶液。
四、实验方法与步骤1、实验分组取体重相近同性别小鼠33只，分别称重、标记、随机分成3组，每组11只动物。
均由腹腔注射给药，甲组给生理盐水0.1ml/10g，乙组给哌替啶0.1ml/10g，丙组给安痛定0.1ml/10g。
30min后，每只小鼠腹腔注射0.7%冰醋酸溶液0.1ml/10g。
2、观察扭体反应次数观察15min内小鼠是否出现扭体反应，并记录15min内各小鼠出现扭体反应的次数。
3、计算受试药物镇痛百分率综合全实验室结果，求甲、乙、丙三组15min内出现的平均扭体反应次数，并计算两种受试药物镇痛百分率。
将结果填入下表。
五、实验结果六、分析与讨论11比较哌替啶、安痛定药物的镇痛作用机理、特点并联系其临床应用和不良反应分析有何不同？答：七、结论1度冷丁和安痛定两种药物都有镇痛作用。
2、度冷丁的镇痛效价大于安痛定。
2。
《药理学》作业含答案
昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科）1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。
药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能酶系统。
微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个氧化还原酶系统。
该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。
主要的氧化酶是细胞色素P450。
NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。
肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。
此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。
此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。
2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。
它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药.激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。
3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。
答：（1）、阿托品对眼的作用：①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。
?②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。
?③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。
?（2）、毛果芸香碱对眼的作用：①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。
?②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。
?③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变?凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。
4、毒扁豆碱与毛果芸香碱对眼部作用的异同点是什么？毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶（ACｈＥ）药，抑制ACｈＥ去水解ACｈ，AC ｈ在突触间隙中积聚，产生Ｍ样和Ｎ样作用，所以是一个间接的拟胆碱药。
药理问答题
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能 妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压，故α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
2. 反跳现象 防治： 需加大剂量重新治疗，待症状缓解后再逐量减量直至停药
青霉素最严重的不良反应是什么？如何防治？
过敏性休克。
防治：1.询问过敏史
2.凡初次应用、用药间隔三天以上、更换批号需作皮试（阳性禁用，注射后需观察30min）
3.避免饥饿用药及局部用药
镇痛特点-中等 无镇静作用
适应症-慢性钝痛（头痛、牙痛、关节痛）
不良反应-不成瘾、不抑制呼吸
比较氯丙嗪与解热镇痛药解热特点。
氯丙嗪：作用部位-体温调节中枢，
作用机制-抑制体温调节
物理降温-配合
镇痛药：作用部位-中枢
作用机制-激动中枢阿片受体
镇痛特点-强大 伴有镇静作用
适应症-其他镇痛药无效的急性锐痛（严重创伤、手术后疼痛及癌症）
不良反应-易成瘾、抑制呼吸
解热镇痛药：作用部位-外周
作用机制-抑制外周PG合成和释放
复活胆碱酯酶 氯解磷定+磷酰胆碱酯酶→磷酰化氯解磷定+ACHE
结合游离的有机磷 氯解磷定+P→磷酰化氯解磷定
特点：1. 解除N样症状 接触肌颤好；接触M样症状差。对体内已积蓄的ACHE下降。
长期大量应用氯丙嗪主要不良反应是什么？简述常见表现、产生原因及治疗药物。
不良反应：锥体外系反应 1.帕金森综合症
药理学简答题
药理学简答题1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。
(1)肝药酶的活性对药物作用的影响：①肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。
如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。
诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢，使后者的作用减弱。
②肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强。
(2)药物血浆旦白结合率对药物作用的影响：①药物与血浆旦白结合率低，游离型药物增多，易跨膜转运到器官组织发挥作用，如SD易通过血脑屏障发挥抗颅内感染作用。
②某些药物可在血浆旦白结合部位上发生竞争排挤现象，如保泰松与双香豆素竞争与蛋白结合，使游离型双香豆素增加、抗凝作用增强。
2、目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病？1、军团病、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、白喉带菌者等。
3、简述四环素的主要不良反应。
(1)胃肠道反应。
(2)二重感染，又称菌群交替症。
常表现为白色念珠菌引起的鹅口疮、葡萄球菌引起的伪膜性肠炎。
(3)对骨及牙生长的影响,表现牙釉质发育不全、黄色沉积，引起畸形或生长抑制。
(4)长期大量口服或静脉注射可引起严重肝损害。
偶见过敏反应。
4、简述防治青霉素引起过敏性休克的措施。
(1)掌握适应症避免局部用药。
(2)详细询问患者过敏史。
(3)注射前必须作皮试。
(4)青霉素G性质不稳定,必须临用前配制,防止溶液久置分解增加致敏原。
(5)避免在病人饥饿时用药,注射后宜观察半小时.(6)备好急救药品和器材。
(6)一旦发生，应立即给予肾上腺素，必要时加用氢化可的松等药物及其他抢救措施。
5、简述氨基甙类抗生素的抗菌作用原理及主要不良反应。
作用机制：(1)阻碍细菌蛋白质合成的全过程。
①在起始阶段，抑制70S始动复合物的形成；②在肽链延伸阶段，造成密码错译；③在终止阶段，阻止核蛋白体与释放因子结合，使已合成的肽链无法脱落。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
3、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留，大剂量加重哮喘。
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
无急性中毒
一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制COX（环氧化酶）活性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
解热作用
无
有、通过抑制PG合成酶，减少中枢PG生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少，散热增多，导致体温下降。但不影响正常人的体温，对直接注射PG 产生的发热也无效。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药
解热镇痛抗炎药
相同点
药理作用
镇痛作用：镇痛药：强大，对各种疼痛均有效
解热镇痛抗炎药：轻中度，尤其是炎症性疼痛
不良反应
消化道：恶心，呕吐，上腹部疼痛
均可引起心血管疾病：镇痛药：直立性低血压、颅内压升高； 解热镇痛抗炎药：引起血压升高、心悸、心率不齐
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用。
肾损害无
可见低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰
皮肤过敏无
皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子的产生，而细胞因子又能诱导COX-2的表达，抑制PGS 合成，发挥作用。
镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较 (2)
机能学实验报告镇痛药与解热镇痛药镇痛作用比较一、实验目的1.观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用；2.学习药物镇痛作用筛选方法（扭体实验法）。
二、实验原理扭体反应是药物镇痛作用实验的一个重要指标，是指给小白鼠某些药物所引起的一种刺激腹膜的持久性疼痛、且间歇发作的运动反应，表现为腹部收内凹、腹前壁紧贴笼底、臀部歪扭和后肢伸张，呈一种特殊姿势。
本实验中采用冰醋酸溶液腹腔注射刺激小鼠腹膜引起疼痛，从而通过扭体反应观察杜冷丁、安痛定的镇痛效果。
三、实验仪器设备电子天平、500ml烧杯、镊子、棉签、1ml注射器、鼠笼、0.2%哌替啶生理盐水溶液、安痛定生理盐水溶液（取1ml安痛定加生理盐水稀释至12.5ml）、0.7%冰醋酸溶液、生理盐水、碘酊、2%的苦味酸溶液。
四、实验方法与步骤1.动物随机平均分3组、称重、标记。
2.均由腹腔注射给要，甲组给生理盐水0.1ml/10g，乙组给哌替啶0.1ml/10g，丙组给安痛定0.1ml/10g。
30min后，每只鼠腹腔注射0.7%冰醋酸溶液0.1ml/10g。
3.观察扭体反应次数:观察15min內小鼠是否出现扭体反应(痛苦状，表现为伸展后肢，收缩腹部，躯体扭曲，使腹肌间歇性地收缩等现象)，并记录15min內各小鼠出现扭体反应的次数。
4.计算受试药物阵痛百分率。
药物镇痛百分率=生理盐水组扭体反应次数—用药组平均扭体反应次数生理盐水组扭体反应次数五、实验结果小鼠镇痛指标记录六、分析与讨论1、比较哌替啶、安痛定药物的镇痛作用机理、特点并联系其临床应用和不良反应分析有何不同？该实验中度冷丁与安痛定实验结果与常规结果相反（正常情况下度冷丁效果强于安痛定），可能原因如下：①度冷丁组观察扭体反应时与正常标准不一致，导致扭体记次过多。
②度冷丁组进行腹腔注射时注入到皮下，未注入到腹腔，导致镇痛效果不明显。
七、结论1、度冷丁和安痛定两种药物都有镇痛作用。
2、度冷丁的镇痛效果强于安痛定。
解热镇痛药和镇痛药
HO H 3C
NH CH3
48%HBr H3CO CH3
NH CH3
48%HBr HO
H N CH3 CH3
BrCH2CH=C(CH3)2 NaHCO3/DMF
N CH2CH=C(CH3)2 CH3 HO CH3
三、阿片受体和阿片样物质
（一） 阿片受体
•受体：将存在于生物细胞并能与化学治疗剂专一性结 合的结构称为受体。有类似“锁与钥匙”的关系。
(C6H5)2CHCN
CH3CHClCH2N(CH3)2 NaNH2
(C6H5)2C
C
CO C2H5 .HCl C2H5OH/HCl (C6H5)2C CH2CHN(CH3)2 CH2CHN(CH3)2 CH3 CH3
NMgBr C C2H5
（三） 吗啡烃类及苯并吗喃类
•吗啡烃是吗啡分子去除呋喃环（E环）后的衍生物。 •在简化吗啡烃结构的研究过程中，打开C环即形成 6,7-苯骈吗喃：
1. 安乃近（吡唑酮-5衍生物）
CH3 CH2SO3Na O
•结构式：
H3C H3C N N
N
NHNH2 . H SO 1/2 2 4
H3C CH3COCH2CONH2 HN N
H3C (CH ) SO O 3 2 4 HC N N 3 O
H3C NaNO2 N N H3C H2SO4
NO O
NH4HSO3 N 0 N H3C 35 C
（三） 阿片样物质的构效关系
•酶促降解可能是内阿片肽作用于阿片受体后，终止其 生理效应的主要途径。这类肽酶作用的特点是针对某 一特定的肽键，对肽分子则无特殊要求。
1. 改变内阿片肽分子部分结构，阻断或延长其酶解作 用以增强其药理效应是设计其拟似物的基本原则。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点讲课讲稿
可见低钠血症，高钾血症，水肿，氯质血症，少尿，慢性肾炎，肾病综合症，肾衰
皮肤过敏无
皮肤过敏，包括皮疹、荨麻疹、光敏、剥脱性皮炎
2、奥狄括约肌收缩，胆囊内压升高，引起上腹部不适，甚至诱发胆绞痛
3、兴奋输尿管平滑肌，治疗量提高肝脏括约肌张力，引起尿潴留，大剂量加重哮喘。
对内脏平滑肌绞痛无效
不良反应
连续反复应用可产生耐受性和依赖性
不产生欣快感和成瘾性
急性中毒,用量过大可致急性中毒，表现为昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔三大特征。
无急性中毒
抗炎抗风湿
无
有、由于大量致炎因子诱导多种细胞因子的产生，而细胞因子又能诱导COX-2的表达，抑制PGS合成，发挥作用。
心源性哮喘
扩张外周血管，外周阻力下降，镇静作用，消除紧张不安情绪，抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2敏感性，使心脏负荷下降。
无
平滑肌
1、兴奋胃肠平滑肌，使张力增加，蠕动抑制，引起便秘，可止泻
不同点
一般是中枢镇痛药，像吗啡，杜冷丁，与中枢阿片受体结合，减少递质释放，发挥镇痛作用。
一般是阿斯匹林受体类抗炎药，它抑制COX（环氧化酶）活性，进而使PG（前列腺素）等致痛物质减少
引起剧烈疼痛
一般性疼痛（头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、月经痛）
பைடு நூலகம்解热作用
无
有、通过抑制PG合成酶，减少中枢PG生成，从而影响下丘脑体温调节中枢，使产热减少，散热增多，导致体温下降。但不影响正常人的体温，对直接注射PG产生的发热也无效。
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药与解热镇痛抗炎药的异同点
镇痛药
解热镇痛抗炎药
相同点
药理作用
镇痛作用：镇痛药：强大，对各种疼痛均有效
镇痛药与解热镇痛抗炎药
Professional terms
Analgesics；morphine；pethidine，dolantin；
Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory
drugs，non-steroid anti-inflammatory drugs， NSAID；aspirin，acetylsalicylic acid
CRF→ACTH↓
【临床应用】
镇痛药 11
1、镇痛：仅用于它药无效之剧痛。
注意：①内脏绞痛应合用解痉药(如阿托品等)； ②禁用于分娩止痛；③心绞痛、心肌梗塞者， 需BP正常时方可用
2、心源性哮喘：需与强心苷、氨茶碱等合用； 昏迷、休克、严重肺功不全、痰多、支气管哮 喘者禁。
扩张周围血管→心脏负荷(前、后)↓
（二）类别
1、按发生部位分：躯体痛; 内脏痛; 神经痛 2、按疼痛性质分：急性痛(锐痛)、慢性痛(钝痛)
（三）危害：痛苦；紧张、恐惧等情绪反应；植 物神经功能紊乱→甚至神经性休克。
（四）镇痛的意义：解除病人痛苦，防止休克的 发生。
镇痛药 3
三、镇痛药作用机制 Fig.
激动阿片受体→增强内源性抗痛系统功能
第15章 镇痛药 Analgesic Drugs
第1节 概述
一、概念
镇痛药（analgesics）是一类主要作用于 CNS，能选择性消除或缓解疼痛的药物。因多 有依赖性，故也称麻醉性镇痛药。
★麻醉药：影响其他感觉
★非甾体抗炎药：主要镇痛作用部位在外周
镇痛药 2
二、疼痛与镇痛
（一）病因：各种强烈的伤害性刺激。
镇痛药 8
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医学精制
14
实验药品
0.2%哌替啶生理盐水溶液 安痛定生理盐水溶液
（1ml稀释到12.5ml） 0.7%醋酸溶液 生理盐水
2%苦味酸溶液
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基 本 操 作
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医学精制
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•小鼠捉拿方法
注意事项：
右手提起鼠尾, 左手拇 指和食指捏住双耳及头 部皮肤，无名指、小指 和掌心夹其背部皮肤及 尾部,便可将小鼠完全固 定。如图-1。
医学精制
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观察反应
扭体反应的表现为腹部内凹、躯干 和后肢伸张、臀部高起
医学精制
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实验结果处理
计算各组镇痛百分率， 将实验结果记录在表中。
医学精制
24
甲组平均扭体反应次数-用药组平
药物镇痛﹦
均扭体反应次数
×100﹪
百分率
甲组平均扭体反应次数
医学精制
25
组 动物 别 只数
药物及 15分钟内平均 镇痛百 剂量 扭体反应次数 分率(%)
医学精制
广泛，多用于慢性 钝痛
无 胃肠道反应，
30
思考题
比较哌替啶、安痛定的镇 痛作用有何不同？
医学精制
31
区的阿片受体(μ受体)结合，模拟
内阿片肽，阻断痛觉冲动的传导，
产生中枢性镇痛作用。
医学精制
8
作 用 机 制 示 意 图
冲动→
痛觉感受
神经元 P物质
含脑啡肽的神经元
镇痛药
接受神经元
向中枢传入
P物质受体
医学精制
9
脑内抗痛系统与阿片受体
•内源性阿片肽由特定的神经元释
放后可激动感觉神经突触前、后
膜上的阿片受体，通过G-蛋白耦
吗啡
阿司匹林
中枢
外周
激动阿片受体， 抑制PG合成，减 干扰痛觉传入 轻炎性疼痛
强大、广泛、持 中等镇痛，无镇 久、选择性高的 静及欣快感 镇痛，伴镇静及
欣快感
强效
无效
强效 医学精制
无效 29
哌替啶与阿司匹林的镇痛作用比较（续）
项目
吗啡
阿司匹林
慢性钝痛
效果好
效果良好
应用
成瘾性 不良反应
各种剧痛
易产生 抑制呼吸
单手捉持，用拇指和食 指抓住小鼠尾巴，用小 指、无名指和手掌压住 尾根部，再用腾出的拇 指、食指及中指抓住鼠 双耳及头部皮肤而固定 。 如图-2。Fra bibliotek医学精制
18
称重、标记 分为甲、乙、丙三组
先给生理盐水、哌替啶或安痛 定
再给冰醋酸
医学精制
19
实验步骤及观察项目
动物随机分组、称重、标记
NSAIDs抑制PGs的合成，阻断PGs的致痛及痛觉 增敏作用，发挥镇痛效果。
注意与镇痛药镇痛作用与用途的比较。
医学精制
6
氨基比林
安痛定 的组成
非那西丁
苯巴比妥
医学精制
7
3、镇痛药作用机制和镇痛特点：
内源性抗痛系统
脑啡肽N元释放
（＋）
阿片肽
阿片受体
•机 制：吗啡或哌替啶与不同脑
医学精制
11
镇痛特点：
1、强大、 2、持久、 3、范围广、 4、选择性高。
医学精制
12
腹膜有广泛的感觉神经分布
化学刺激物注入腹腔
小鼠产生疼痛反应表现为
腹部两侧内凹
躯体扭曲和后肢伸展
统称为扭体反应
医学精制
13
实验动物 小白鼠，22g左右，同性别，健康
实验器材
500ml烧杯、镊子、棉签、 1ml注射器、 方盘
镇痛药和解热镇痛药镇痛 作用的比较
医学精制
1
实验目的
观察镇痛药和解热镇痛药的镇痛 作用
学习药物镇痛作用的筛选方法
医学精制
2
疼痛：痛感觉
痛反应：运动反应、 情绪反应
疼痛的两方面的意义：机体受到不良 刺激或损害的信号和反应，使机体免 受伤害。
疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要
依据
腹腔注射
给药组： 哌替啶 0.1ml/10g
给药组： 安痛定 0.1ml/10g
对照组： 生理盐水 0.1ml/10g
30min后各组小鼠均注射0.7%冰醋酸（0.1ml/10g）； 记录15min内各组小鼠的扭体次数。
医学精制
20
医学精制
21
•腹腔注射
注意事项：
1、针头刺入部位不宜太接近 上腹部或太深，以免刺破内脏。 针头与腹腔的角度不宜太小， 避免刺入皮下。 2、使用针头不宜太粗，避免 药液注射后从注射孔流出。注 射后可用棉球按一下注射部位。
甲 10 生理盐水
0.1ml/10g
乙 10
哌替啶
0.1ml/10g
丙 10
安痛定 0.ml/10g
医学精制
26
小 结
医学精制
27
比较项目 作用机制
哌替啶
安痛定
作用部位
作用特点
临床应用
是否伴呼吸
抑制与成瘾
性
医学精制
28
哌替啶与阿司匹林的镇痛作用比较
项目 镇痛部位 作用机理 作用特点
创伤剧痛 内脏绞痛
联机制，抑制腺苷酸环化酶、促
进K+外流、减少Ca2+内流，使突触
前膜递质释放减少、突触后膜超
级化，最终减弱或阻滞痛觉信号
的传递，产生镇痛作用。
医学精制
10
现已证明Morphine或哌替 啶的镇痛作用是通过激动脊
髓胶质区、丘脑内侧、脑室
及导水管周围灰质等部位的 阿片受体，主要是μ受体， 模拟内源性阿片肽对痛觉的 调制功能而产生镇痛作用。
医学精制
3
缓解疼痛的药物
作用于中枢神经 系统
解热、镇痛、抗 炎药
医学精制
4
1.疼痛产生的原因
医学精制
5
2. NSAIDs的镇痛作用机理和特点
对轻、中度慢性钝痛有效，对创伤性剧痛及内脏平 滑肌绞痛无效。几无耐受性、成瘾性和欣快感。
镇痛作用部位主要在外周。
炎症及组织损伤时会释放致炎、致痛因子，如缓激 肽类、组胺、5-HT、PGs等。PGs本身有致痛作用， 还有痛觉增敏作用。