天然药物第化学 第一章 绪论

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概述
2、天然药物化学的研究对象
化学成分 chemical constituents 特别是生物活性成分 active constituents 多数成分只是一般化学成分，少数为生理活性成 分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包 括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体
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天然药物化学研究进展
1、天然药物化学的建立与形成

瑞典化学家舍勒K.W.Schelle于1769年将酒石（酒石酸 氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸为从天 然药物中分离有机化学成分的始端。

在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了从动植 物来源制作箭毒的技术；明代李挺的《医学入门》
（1575）中就记载了用发酵法从五倍子中得到没食子
啡因、紫杉醇等。
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研究天然药物化学的作用
2、探索中药防治疾病原理
在明确中药有效成分基础上，运用现代科学技术观察 该成分在人体内的吸收、分布和排泄过程，同时进一步 研究有效成分化学结构、理化性质与生物活性之间的关 系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。如
人参有效成分 人参总皂苷
中药复方制剂而所含有的多种有效成分，是临床上发 挥多种疗效的物质基础。如 麻黄汤有效成分解析
概述
天然药物阿片： 吗啡碱（morphine）：镇痛作用 罂粟碱（papaverine）：解痉作用 可待因（codeine）：止咳作用 具有不同的临床用途。
HO H3CO N O N HO CH3 H3CO OCH 3 HO H3CO O N CH3 H3CO
吗啡
罂粟碱
可待因
另含多糖约2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、 鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木 糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。
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概述
中药麻黄： 麻黄碱（l-ephedrine）：平喘、解痉作用 伪麻黄碱（d-pseudoephedrine）：升压、利尿作用 是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。
CH3 CHOH HC NHCH 3
C6H5 H2 H1
CH3
OH N R' R
C6 H 5 H2
Hale Waihona Puke Baidu
CH3 H1
R N OH R'
l-麻黄碱 （1R,2S） d-伪麻黄碱（1S,2S）
抗生育药：天花粉蛋白、棉酚等。
抗疟疾药：青蒿素等 改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷。
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天然药物化学研究进展
3、天然药物化学研究发展趋势 化学结构研究 .

morphine
提取分离: 1805
提出结构: 1925 合成证实: 1952
快速

微量

准确
Reserpine
发
现 1952-1956
第一章 绪论
本 章 内 容
一、概述
5 11 16 21
二、天然药物化学的研究进展 三、研究天然药物化学的作用
四、天然药物主要化学成分类型简介
天然药物？
天然药物化学？
（一）天然药物的定义：
人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物， 以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。
天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植 物来源为主，种类繁多。
确 定 结 构 人工合成证实
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研究天然药物化学的作用
1、开辟扩大药源、促进新药开发
根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分 析和寻找其他动植物中或同一植物的不同部位是否含 有此种成分，从而开辟和扩大药源。
三颗针 黄连（小檗碱） 古山龙 黄 柏 根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造， 以扩大药源和创制高效低毒的新药物。如阿托品、咖 小檗碱
一种药物经过不同炮制可以发挥多方面疗效， 如大黄不同炮制品具有不同作用。 研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐 明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。如 黄芩冷浸和蒸煮对有效成分黄芩苷的影响。
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天然药物主要化学成分类型简介
生物碱（alkaloids）
强心苷（cardiac glycoside）
具有一定生理活性的成分。
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天然药物化学的特点
特点：成分的复杂性
不同药物所含成分的类型不同 每种类型成分的数目相当多 同种药物所含成分结构、性质各异
概述
3、天然药物化学成分的划分与概念

有效成分（Active Constituents）
单体化合物：1）能用分子式和结构式表示 2）具有一定的理化常数 3）具有生物活性并能代表临 床疗效
喜树
库拉索芦荟
枇杷叶
小果咖啡
天然药物化学定义与研究内容

天然药物化学是应用现代理论、方法与技
术研究天然药物中化学成分的学科。（分 子水平）

研究内容主要包括：天然药物中各类型化 学成分的结构特点、理化性质、提取分离
的方法与技术以及各类型化学成分的结构
检识、鉴定和测定等知识。
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主要研究天然药物中二次代谢产物 结构特征 主要化学 成分类型 理化性质 提取分离 结构测定
概述
1、天然药物的来源
植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物
龟板
芒硝
海马
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天然药物与中药是什么关系？
天然药物包含了中药但并不等于是中药
●中药-----广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药 传统中药：是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中 药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐 述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用 形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。
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研究天然药物化学的作用
3、控制中药及其制剂的质量
天然药物防治疾病的作用，与有效成分的存在和含量 有关，而有效成分又受天然药物的品种、产地、采收 季节、加工方法、贮存条件的影响而变化。
如麻黄碱在春季较低，八、九月含量最高， 随后含量又降低。 中药银黄注射液中绿原酸为金银花的有效成 分，黄芩苷为黄芩的有效成分，可用HPLC法测 定其含量，以控制质量。
l-麻黄碱
d-伪麻黄碱
还含有儿茶、鞣质和挥发油 及黄酮类等化学成分。
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罂粟：一年生草本，无毛或 稀在植株下部或总花梗上被 极少的刚毛，高30-60 （100）厘米，栽培者可达1.5 米。茎直立，不分枝，无毛， 具白粉。
镇痛、止咳、止泻药，用 于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各 种疼痛、久痢常泻不止；也用 于肾虚引起的遗精、滑精等症。
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研究天然药物化学的作用
4、改进药物剂型，提高临床疗效
将中药经过提取分离后，去粗存精，去伪存真，用新 技术加工成现代药物剂型。 深入研究药物剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄 规律，创制出遵循中医用药特点，发挥预期疗效的新 剂型
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研究天然药物化学的作用
5、为中药炮制提供现代科学依据
通过炮制，使中药化学成分发生变化，达到增强疗效， 降低毒副作用，便于加工贮存、易于制剂和服用。
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概述
如何正确理解天然药物化学成分的划分？

生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗 效，并不一定是有效成分
有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能 用结构式表示，并具有一定的物理常数 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的


A. 不同类型成分，在不同天然药物中作用不同 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分 C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分
黄酮类（flavonoids）
皂苷（saponins）
蒽醌类（anthraquinones） 鞣质（tannin） 香豆素（coumarins） 木脂素（lignans） 萜类（terpenoids） 挥发油（Volatile oil） 有机酸 多糖 氨基酸、蛋白质和酶
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点滴积累
绪论部分是天然药物化学课程学习的开 篇语，通过对其含义、内容、方法、技术和 应用以及研究方向的了解，明确本门课程在 药学专业中的地位和作用，做到有的放矢的 学习。
青蒿素 (artemisine)
紫杉醇 (Taxol)
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天然药物化学研究进展
2、新药开发研究

作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱等。 抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇、羟基喜树碱等。 心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。 作用于肝脏的药物：五味子丙素等。 作用于免疫系统的药物：灵芝多糖等。

有效部位（Active Extracts）
指具有生物活性并能代表临 床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂 苷或总黄酮等。

无效成分（Anactive Constituents ）
与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。
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麻黄：麻黄科、麻黄属草本
植物，高20-40厘米；木质 茎短或成匍匐状。
性温，味辛、微苦，有发汗散 寒、宣肺平喘、利水消肿的功效， 可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水 浮肿、支气管哮喘等病症。
酸的过程。
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天然药物化学研究进展
1818
1820 塞图儿(Sertü rner)
士的宁碱
咖啡因 喹宁 尼古丁 阿托品 乌头碱
1803 ~ 1806
吗啡(鸦片)
1820 1828 1831 1833
CH3 N
HO
O
OH
morphine
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天然药物化学研究进展
利血平 (Reserpine)
长春碱 R=CH3 (Vinblastine) 长春新碱 R=CHO (Vincristine)