氨苯砜概述

小儿按体重一次0.9～1.4mg/kg， 一日一次。由于本品有蓄积作用， 故每服药6日停药1日，每服药10 周停药2周。
2．治疗疱疹样皮炎口服，成人起 始每日50mg，如症状未完全抑制， 每日剂量可增加至300mg，成人最 高剂量每日500mg，待病情控制后 减至最低有效维持量。小儿开始 按体重一次2mg/kg，一日一次， 如症状未完全抑制，可逐渐增加 剂量，待病情控制后减至最小有 效量。
口服后数分钟即可在血液中测得 本品，达峰时间为2～6小时，有 时为4～8小时，本品存在肝胆循 环，
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所以排泄缓慢，消除半衰期为 10～50小时（平均为28小时）。 停药后本品在血液中仍可持续存 在达数周之久。约70%～85%的给 药量以原型和代谢产物自尿中排 出，少量经粪便、汗液、唾液、 痰液和乳汁排泄。
8注意事项
1．下列情况应慎用本品：严重贫 血、G-6-PD缺乏、变性血红蛋白还 原酶缺乏症、肝、肾功能减退、 胃和十二指肠溃疡病及有精神病 史者。
2．交叉过敏：砜类药物之间存在 交叉过敏现象。此外，对磺胺类、 呋塞米类、噻嗪类、磺酰脲类以 及碳酸酐酶抑制药过敏的患者亦 可能对本品发生过敏。
3．随访检查：
(2)紧急情况下，对正常及变性血 红蛋白还原酶缺乏的患者用亚甲 蓝1～2mg/kg缓慢静注，如变性血 红蛋白重性积蓄，可重复注射。
(3)非紧急情况时，用亚甲蓝3～ 5mg/kg，每4～6小时口服1次，但 G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用 活性炭，即使在使用本品数小时 后仍可应用。
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操作步骤：
精密称取供试品0.25g加水30mL与 盐酸溶液（1→2）20mL，照永停 滴定法，用亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/L）滴定，记录消耗亚硝 酸钠滴定液的体积数（mL），每 1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L） 相当于12.42mg的氨苯砜 （C12H12N2O2S），即得。
注1：“精密称取”系指称取重量 应准确至所称取重量的千分之 一,“精密量取”系指量取体积的准 确度应符合国家标准中对该体积 移液管的精度要求。
(1)血常规计数，用药前和治疗第 一月中每周一次，以后每月一次， 连续6个月，以后每半年一次。
(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD） 测定，如为G-6-PD缺乏者则本品应 慎用。
(3)肝功能试验（如尿胆红素和门 冬氨酸氨基转移酶测定），治疗 中患者发生食欲减退、恶心或呕 吐时应作测定，如有肝脏损害， 应停用本品。
9．治疗中如出现严重“可逆性” 发应（I型）或神经炎时，应合用 大剂量肾上腺激素。
10．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏 患者应用本品时需减量。
11．治疗庖疹样皮炎时，应服用 无麸质饮食，连续6个月，使氨苯 砜的剂量可减少50%或停用本品。
9孕妇及哺乳期妇女用药
本品可在乳汁中达有效浓度，对 新生儿具预防作用。但砜类药物 在G-6-PD缺乏的新生儿中可能引起 溶血性贫血。孕妇及哺乳期妇女 用药前应充分权衡利弊后决定是 否采用，如确有应用指征者应在 严密观察下应用。
(4)肾功能测定，有肾功能减退者 在治疗中应定期测定肾功能，并 据以调整剂量。
4．原发性和继发性耐氨苯砜麻风 杆菌菌株日渐增多，本品不宜单 独用于治疗麻风，应与利福平、 氯法齐明、乙硫异烟胺、丙硫异 烟胺、氧氟沙星、米诺环素、克 拉霉素等联合应用。
5．皮损查菌阴性者疗程6个月， 阳性者至少2年或用药至细菌转阴。 对未定型和结核样麻风的治疗需 持续3年，二型麻风需2～10年， 瘤型麻风需终身服药。
每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L） 相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。 根据本液的消耗量与邻苯二甲酸 氢钾的取用量，算出本液的浓度。
贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封 保存；塞中有2孔，孔内各插入玻 璃管1支，1管与钠石灰管相连，1 管供吸出本液使用。
将上述亚硝酸钠滴定液（0.1 mol/L） 稀释一倍，即得浓度为0.05mol/L 的亚硝酸钠滴定液。
本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑 制剂。此外，本品尚具免疫抑制 作用，可能与抑制疱疹样皮炎的 作用有关。如长期单用，麻风杆 菌易对本品产生耐药。
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2药物分析
方法名称： 氨苯砜的测定—永 停滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法 测定氨苯砜的含量。
本方法适用于氨苯砜。
方法原理： 供试品加水和盐酸溶 液后，照永停滴定法，用亚硝酸 钠滴定液（0.1mol/L）滴定，记录 亚硝酸钠滴定液的使用量，计算， 即得。
在稀盐酸中溶解。熔点 本品的熔 点为176～181℃。氨苯砜与其他 抗麻风药联合用于由麻风分枝杆 菌引起的各种类型麻风的治疗。 氨苯砜也可用其他皮肤病的治疗。
药理毒理
本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌 有较强的抑菌作用，大剂量时显 示杀菌作用。其作用机制与磺胺 类药物相似，作用于细菌的二氢 叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。 两者的抗菌谱相似，均可为氨基 苯甲酸所拮抗。
4适应症
本品与其他抑制麻风药联合用于 由麻风分枝杆菌引起的各种类型 麻风和疱疹样皮炎的治疗，也用 于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏 死性脓皮病、复发性多软骨炎、 环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的 某些皮肤病变、放线菌性足分支 菌病、聚会性痤疮、银屑病、带 状疱疹的治疗。
5用法用量
1．抑制麻风口服，与一种或多种 其他抗麻风药合用。成人一次 50～100mg，一日一次；或按体重 一次0.9～1.4mg/kg，一日一次， 最高剂量每日200mg。可与开始每 日口服12.5～25mg，以后逐渐加 量到每日100mg。
3．本品不宜与骨髓抑制药物合用， 因可加重白细胞和血小板减少的 程度，必须合用时应密切观察对 骨髓的毒性。
4．本品与其他溶血药物合用时 可加剧溶血反应。
5．与甲氧苄啶合用时，两者的血 药浓度均可增高，其机制可能为：
(1)抑制氨苯砜在肝脏的代谢。
(2)两者竞争在肾脏中的排泄，本 品血药浓度增高可加重其不良反 应。
6．快乙酰化型患者本品的血药浓 度可能很低，需调整剂量。慢乙 酰化型患者本品的血药浓度可能 较高，亦需调整剂量。
7．肾功能减退患者用药时需减量， 如肌酐清除率低于4ml/min时需测 定血药浓度，无尿患者应停用本 品。
8．用药过程中如出现新的或中毒 性皮肤发应，应迅速停用本品。 但出现麻风反应状态时不需停药。
3药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全。蛋 白结合率为50%～90%。吸收后广 泛分布于全身组织和体液中，以 肝、肾的浓度为高，病损皮肤的 浓度比正常皮肤高10倍。本品在 肝内经N-乙酰转移酶代谢。
患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和 快乙酰化型，前者服药后其血药 峰浓度亦较高，易产生不良反应， 尤其血液系统的不良反应，但临 床疗效未见增加。快乙酰化型患 者用药时可能需要调整剂量。
3．预防疟疾，本品100mg与乙胺 嘧啶12.5mg联合，1次顿服，每7 日服药1次。
给药说明 1.单用氨苯砜治疗麻风 易产生细菌耐药性，因此应与其 他药物如氯法齐明、利福平等联 合应用。
2.对查菌阴性即未定类和结核样型 麻风的治疗需与其他抗麻风药联 合服用，持续半年。对查菌阳性 的其他类型麻风，需联合用药， 持续2年。
试剂： 1. 水（新沸放置至室温）
2. 亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）
3. 盐酸溶液（1→2）
仪器设备：
试样制备： 1. 亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/L）
配制：取澄清的氢氧化钠饱和溶 液5.6mL，加新沸过的冷水使成 1000mL。
标定：取在105℃干燥至恒重的基 准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称 定，加新沸过的冷水50mL，振摇， 使其尽量溶解；加酚酞指示液2滴， 用本液滴定，在接近终点时，应 使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴 定至溶液显粉红色。
10儿童用药
儿童用量酌减，一般对儿童的 生长发育无明显影响。
11老年患者用药
老年患者肝肾功能有所减退， 用药量应酌减。
12药物相互作用
1.与丙磺舒合用可减少肾小管分泌 砜类，使砜类药物血浓度高而持 久，易发生毒性反应。因此在应 用丙磺舒的同时或以后需调整砜 类的剂量。
2．利福平可刺激肝微粒体酶的活 性，使本品血药浓度降低1/7-1/10， 故服用利福平的同时或以后应用 氨苯砜时需调整后者的剂量。
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氨苯砜
氨苯砜 俗称：二氨基二苯砜，双 氨基双苯砜、dapsone、 diaminodiphenys，dds.=本品为白 色或类白色的结晶或结晶性粉末； 无臭，味微苦。本品在丙酮中易 溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略 溶，在水中几乎不溶；
6．与去羟肌苷合用时可加减少本 品的吸收，因为口服去羟肌苷需 同时服用缓冲液以中和胃酸，而 本品则需在酸性环境中增加吸收， 因此如两者必须同用时应至少间 隔2小时。
13药物过量
过量服用本品主要导致高铁血红 蛋白血症、溶血、肝肾功能损害 和精神障碍。逾量的处理：(1)洗 胃，给予活性炭30g，同时给予泻 药每6小时1次，至少持续24～48 小时。
3．药疹，严重者表现为剥脱性皮 炎，如有发热、淋巴结肿大、肝、 肾功能损害和单核细胞增多，称 为“氨苯砜综合征”。
4．急性中毒，一次服用大剂量本 品可使血红蛋白转为高铁血红蛋 白，造成组织缺氧、紫绀、中毒 性肝炎、肾炎和神经精神等损害， 如未及时治疗可致死亡。
7禁忌症
对本品及磺胺类药物过敏者、严 重肝功能损害和精神障碍者禁用。
3.治疗疱疹样皮炎时，应食用无麸 质饮食，连续6个月后，氨苯砜的 剂量可减少50%、甚至停用。
6不良反应
1．本品治疗初期，部分患者可产 生轻度不适，如恶心、上腹不适、 纳差、头痛、头晕、失眠、无力 等，但不久均可自行消失。
2．贫血，可由于溶血、缺铁或营 养不良所致，一般见于治疗初期， 且能自行纠正。亦可有粒细胞缺 乏、白细胞减少等血液系统反应。