药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响（1）影响吸收（2）影响分布（3）影响代谢（4）影响排泄（1）影响吸收》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；》甲氧氯普胺、多潘立酮+ ？——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜阿依水，抢蛋白其他药，被游离格列类、华法林被抢劫、被游离易过量、易中毒低血糖、低凝血阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）“酶诱导剂：二苯卡马利！”+ “？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”+ “？药物”（代谢减慢）——应适当减量。
》肝药酶——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6表2-7 常见肝药酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品（4）影响排泄》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药+ 青霉素——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
》青霉素与苯妥英钠、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、阿托品、氨力农、普鲁卡因胺、拉贝洛尔、缩宫素、酚妥拉明、罂粟碱、精氨酸、麦角新碱、鱼精蛋白、促皮质素、氢化可的松、甲泼尼龙琥珀酸钠、苯海拉明、麻黄素、氨茶碱、维生素B1、维生素B6、维生素K1、维生素C、异丙嗪、阿糖胞苷、辅酶A、博来霉素等药品配伍可出现混浊、沉淀、变色和活性降低。
药动学 出现双峰的可能原因-概述说明以及解释
药动学出现双峰的可能原因-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药物动力学是研究药物在体内转化和排泄的科学，它对药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程进行深入探究。
在药物动力学的研究中，常常会遇到一种现象——药物血浆或组织中的浓度-时间曲线呈现出双峰形态。
双峰现象是指药物在体内给药后，在药物浓度-时间曲线上出现两个峰值的现象。
一般情况下，药物的浓度-时间曲线表现为单峰形态，即药物浓度逐渐升高到达峰值，然后缓慢降低。
然而，当某些特定情况下，药物在体内的转化和排泄过程发生问题时，会导致药物浓度-时间曲线呈现出双峰形态。
双峰现象可能原因很多，其中之一是口服给药后的肠道药物吸收不完全或受到肠道内容物的影响。
例如，当药物遇到食物或其他药物时，药物的吸收速度可能会变慢或受到抑制，导致药物在体内的浓度-时间曲线出现双峰。
另外，双峰现象也可能与药物的代谢和排泄过程有关。
药物在体内经过代谢后，产生的代谢产物可能会再次被吸收，因此在药物浓度-时间曲线上会出现第二个峰值。
此外，药物在体内的排泄速度也可能影响药物浓度-时间曲线的形状，当药物在体内的排泄速度较慢时，可能会导致药物浓度-时间曲线出现双峰。
总之，双峰现象是药物动力学中一种常见的现象，可能是由于药物的吸收、代谢和排泄等过程发生问题导致的。
进一步研究和探索双峰现象的原因，有助于我们更好地理解药物在体内的转化和排泄过程，为临床用药提供指导和参考。
1.2 文章结构文章结构部分的内容应该包括对整篇文章的组织结构进行介绍和解释。
在这一部分，读者可以了解到文章的整体框架，明确各个章节的主要内容和顺序安排。
文章结构的编排要紧扣主题，清晰明了，使读者能够迅速把握文章的逻辑脉络。
以下是对文章结构进行说明的参考内容：本文主要探讨药动学中出现双峰现象的可能原因。
为了让读者更好地理解本文的内容，文章按照如下结构进行组织：第一部分是引言。
在引言中，我们将简要概述药动学和双峰现象的背景和相关概念。
从药物代谢动力学角度举例说明药物的相互作用
从药物代谢动力学角度举例说明药物的相互作用
药物代谢动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程及其相互作用的一门学科。
药物之间的相互作用可引起药物代谢动力学的改变，从而影响药物的疗效和安全性。
举例来说，如果一个患者同时服用了抗癫痫药物苯妥英和降压药利尿酮，这两种药物之间可能发生代谢动力学上的相互作用。
苯妥英通过诱导肝酶系统，增加其代谢速率，从而加速药物的清除。
然而，利尿酮被代谢酶CYP2C9催化转化为活性代谢物，该代谢酶同时也参与苯妥英的代谢。
因此，利尿酮的同时使用可能会竞争性地抑制CYP2C9，降低对苯妥英的代谢，导
致苯妥英在体内的浓度升高。
这种相互作用可能导致苯妥英的疗效增强，可能会增加苯妥英的不良反应的发生概率，如头晕、嗜睡、共济失调等。
此外，苯妥英的代谢产物对肝脏和骨髓具有毒性，因此若同时使用利尿酮可能增加这些不良反应的风险。
因此，了解药物的代谢动力学，特别是药物之间的相互作用，对于药物治疗的安全与有效非常重要。
在临床应用中，医生和药师应根据药物代谢动力学的知识来评估和管理患者的药物治疗方案，以确保药物的疗效和安全性。
药物相互作用对药动学及药效学的影响
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必考点之药物相互作用对药动学及药效学的影响
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药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和效应的变化，即一种药受另一种药的影响。
当两种或两种以上的药物合用时，会产生什么样的效果呢？有的人会说作用增强，也有的人会说毒性增强。
药物相互作用是双向的，既可能产生对患者有益的结果，使疗效协同或毒性降低；也可能产生对患者有害的结果，使疗效降低和毒性增强。
一、药物相互作用对药效的影响
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【小试牛刀】配伍选择题
[1～3]
A.叶酸
B.苄丝肼
C.克拉维酸钾
D.奥美拉唑
E.维生素C
1.与硫酸亚铁合用，可减少铁吸收的是
2.与左旋多巴合用，可提高疗效的是
3.与阿莫西林配伍，可提高治疗的是
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【小试牛刀】配伍选择题
[4～6]
A.维生素B6
B.铝碳酸镁
C.伏立康唑
D.阿司匹林
E.利福平
4.与阿米卡星合用会影响其排泄导致急性肾损害的药物是
5.与地西泮合用会影响其代谢导致镇静催眠作用增强的药物是
6.与米诺环素合用会影响其吸收导致抗菌作用减弱的药物是
上一期小试牛刀答案：1.D 2.D。
药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响
1·影响吸收
如处方使用抗酸药，其复方制剂组分中有Ca2+、Mg2+、A13+、Bi3 +，与四环素同服，可形成难溶性的配位化合物(络合物)而不利于吸收，影响疗效;改变胃排空或肠蠕动速度的药物，如阿托品、颠茄、丙胺太
林等可延缓胃排空，增加药物的吸收，而甲氧氯普胺(胃复安)、多潘
立酮(吗丁啉)、西沙必利等药物可增加肠蠕动，从而减少了药物在肠
道中滞留时间，影响药物吸收。
如以上药物同时在处方中应用，结果
会影响疗效，应建议医师修改处方。
2·影响分布
阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的
游离型药物增加，血浆药物浓度升高。
3.影响代谢
药物相互作用主要包括酶诱导相互作用和酶抑制相互作用。
药酶的活性可被部分药品所增强或灭活，凡能增强肝药酶活性的
药物，称为肝药酶诱导剂或酶促剂，如苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等。
由肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用时，前者代谢加快，因
此剂量应适当增加。
凡能抑制或减弱肝药酶活性的药物称药酶抑制剂，如咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等。
被肝
药酶代谢的药物与肝药酶抑制剂合用时，剂量应酌减。
4.影响排泄
丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素的血药浓度增高，毒性可能增加。
药物相互作用的机制和影响因素
药物相互作用的机制和影响因素药物相互作用是指当两种或多种药物同时使用时，它们之间会产生影响，并改变它们的药效、药代动力学或不良反应的现象。
药物相互作用可以是药物与药物之间、药物与食物之间，或药物与疾病之间的相互作用。
一、药物相互作用的机制药物相互作用的机制主要分为以下几种：1. 药动学相互作用：药动学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药物相互作用可能会影响药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以影响药物的吸收速度，使其药效延迟或减弱。
2. 药效学相互作用：药效学是研究药物在机体上产生作用的学科。
药物相互作用可能会改变药物的体内作用靶点，从而影响药物的药效。
例如，某些药物可以与其他药物结合，增强或减弱其作用。
3. 药代动力学相互作用：药代动力学研究药物在体内的浓度-时间曲线和它们的消除速率。
药物相互作用可能会影响药物的代谢和排泄速率，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以通过抑制或诱导药物代谢酶来影响药物在体内的代谢速率。
4. 药物运转蛋白相互作用：药物运转蛋白是一类存在于细胞膜上的蛋白质，它们参与药物的进入和排出过程。
药物相互作用可能会影响药物在体内的运转蛋白的功能，从而改变药物的药效。
例如，某些药物可以干扰运转蛋白的活性，降低其他药物通过细胞膜的转运。
二、药物相互作用的影响因素药物相互作用受多种因素的影响，包括以下几个方面：1. 药物的属性：不同药物具有不同的化学结构和药理特性，这决定了它们相互作用的潜力。
药物的溶解度、蛋白结合率、代谢途径等属性都可能影响药物之间的相互作用。
2. 剂量和时间：药物的剂量和给药时间可以影响药物之间的相互作用。
相同药物的剂量调整或给药时间安排不当，可能导致药物相互作用的发生。
3. 遗传因素：个体的遗传差异可能影响药物代谢酶和运转蛋白的表达和活性，从而影响药物之间的相互作用。
4. 肝肾功能：肝脏和肾脏是药物代谢和排泄的主要器官。
什么是药物相互作用表现在哪些方面
什么是药物相互作用表现在哪些方面药物相互作用是指同时使用两种或更多种药物时，它们相互之间产生的影响。
这种相互作用可能导致药物不良反应加重或减轻，影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药物相互作用的表现主要体现在以下几个方面：1. 药代动力学的相互影响药代动力学是药物在体内发生的过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
药物相互作用可能导致药物在体内的浓度发生变化，影响药物的疗效和安全性。
例如，某些药物可能抑制另一种药物的代谢，导致其在体内浓度升高或降低。
2. 药效的相互增强或削弱药物相互作用有可能使药效相互增强或削弱。
有些药物相互作用可以增强药物的治疗效果，而有些则可能减弱或抵消药物的疗效。
因此，在选择药物时需要考虑不同药物之间的相互作用，避免出现不良影响。
3. 不良反应的风险增加药物相互作用可能增加不良反应的风险。
两种或更多种药物同时使用时，可能导致不良反应累积或相互加重。
因此，在临床实践中，医生需要谨慎选择药物，避免出现不良反应的风险。
4. 药物的代谢路径药物相互作用还可能影响药物的代谢路径。
有些药物在体内是通过相同的代谢途径进行代谢，当这些药物同时使用时可能会竞争相同的代谢途径，导致其中一种药物的浓度升高，增加毒性风险。
5. 药物浓度监测和个体化调整在面对药物相互作用时，对药物浓度进行监测并根据个体情况进行调整是必要的。
通过监测药物浓度，可以及时发现药物相互作用导致的问题，并进行个体化的调整，以提升疗效、降低不良反应的风险。
综上所述，药物相互作用是不可忽视的药物安全问题，其表现包括药代动力学的相互影响、药效的相互增强或削弱、不良反应的风险增加、药物的代谢路径和药物浓度监测与个体化调整等方面。
医生在临床实践中应谨慎选择药物，并根据不同病患的情况进行个体化调整，以确保药物疗效的最大化同时降低不良反应的风险。
药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响（1）影响吸收（2）影响分布（3）影响代谢（4）影响排泄（1）影响吸收》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；》甲氧氯普胺、多潘立酮 + ？——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜阿依水，抢蛋白其他药，被游离格列类、华法林被抢劫、被游离易过量、易中毒低血糖、低凝血阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）“酶诱导剂：二苯卡马利！”+ “？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”+ “？药物”（代谢减慢）——应适当减量。
》肝药酶——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6表2-7 常见肝药酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表（4）影响排泄》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药+ 青霉素——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
药理学+问答题
新药研究过程可分为几个阶段？答：新药研究过程可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
试述新药的临床研究可分为几期|每期内容是什么？答：新药的临床研究一般分为四期。
I期临床试验是在20~30例正常成年志愿者身上进行初步的药理学及人体安全性试验；II期临床试验为随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性做出初步评价，并推荐临床给药剂量；III期临床试验是新药批准上市前，试生产期间，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例；IV期临床试验是上市后再社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研。
举例说明药物、食物与毒物的关系。
答：药物、事物与毒物之间并无绝对的界限。
如食盐、葡萄糖及维生素等均为事物成分。
在人体缺乏上述物质时，生理盐水、葡萄糖注射液和维生素等就成了药物。
所有的药物用量过多都会引起毒性反应，如充血性心力衰竭者，吃过多的食盐或补给生理盐水过量，反而会使原有的疾病加重。
因此，药物与毒物之间仅存在着剂量的差别。
简述对药理学发展有重要影响的5个以上历史事件。
答：①德国Buchheim（1820-1879）建立了世界上第一个药理实验室，创立了实验药理学，并写出第一本药理学教科书。
②德国Ehrlich（1909）发现胂凡纳明（606）能治疗锥虫病和梅毒，从而开始用合成药物治疗传染病。
③德国Domagk （1935）发现磺胺类可治疗细菌感染；英国Florey （1940）在Fleming（1928）研究的基础上，开始将抗生素应用于临床，促进了化学治疗学（chemotherapy）的发展。
④英国生理学家Langley（1852-1925）提出药物作用的受体学说。
⑤我国唐代（公元659年）的《新修本草》是世界上第一部由政府颁布的药典。
⑥明代（1596年）李时珍完成了药学巨著《本草纲目》，为药学发展作出了巨大贡献。
药物相互作用对药动学的影响
药物相互作用对药动学的影响（1）影响吸收（2）影响分布（3）影响代（4）影响排泄（1）影响吸收》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；》甲氧氯普胺、多立酮+ ？——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜阿依水，抢蛋白其他药，被游离格列类、华法林被抢劫、被游离易过量、易中毒低血糖、低凝血阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）“酶诱导剂：二苯卡马利！”+ “？药物”（代较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”+ “？药物”（代减慢）——应适当减量。
》肝药酶——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6（4）影响排泄》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药+ 青霉素——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
》青霉素与苯妥英钠、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、阿托品、氨力农、普鲁卡因胺、拉贝洛尔、缩宫素、酚妥拉明、罂粟碱、精氨酸、麦角新碱、鱼精蛋白、促皮质素、氢化可的松、甲泼尼龙琥珀酸钠、苯海拉明、麻黄素、氨茶碱、维生素B1、维生素B6、维生素K1、维生素C、异丙嗪、阿糖胞苷、辅酶A、博来霉素等药品配伍可出现混浊、沉淀、变色和活性降低。
药物相互作用 药动学方面的相互作用 药物相互作用
学习目标
掌握：药物药效学、药动学方面的相互作用；
熟悉：常见注射剂配伍变化及其原因。
第二节 药动学方面的相互作用
PHARMACOKINETIC INTERACTION
ADME过程
吸收 absorption
分布 distribution
代谢 metabolism
排泄 excretion
分别将酸性药(酸性通道)与碱性药(碱性通道)分泌到 肾小管管腔。
3. 肾小管主动重吸收:通过上述两种特殊转运系统
分别将酸性药与碱性药主动再吸收。
在肾小管管腔内的药物可通过被动扩散方式 (取决于脂溶性)再吸收。
4.不被肾小管再吸收的药物由尿中排出体外。
肾小管分泌的相互影响
二类分泌载体:
酸性药物载体 碱性药物载体
使代谢降低，作用增强的药物
苯妥英钠、甲苯丁脲、氯磺磺丙脲等 降血糖药，香豆素类抗血药 华法林、苯二氮卓类（氯硝基安定、 去甲羟基安定除外），茶碱。 三环类抗抑郁药
茶碱 双香豆素类、苯妥英钠、巴比妥类 苯妥英钠（慢乙酰化型者） 异烟肼、苯妥英钠 苯妥英钠、甲苯磺丁脲
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四、排泄过程的药物相互作用
除吸入性麻醉药外，大多数药物的排泄发生在 肾脏。
四环素类
3.吸附作用的影响
药用炭、矽炭银、阴离子交换树脂如 考来烯胺、考来替泊能吸影响
影响因素：胃排空、肠蠕动速率
➢ 胃肠动力药→减少药物吸收 如“甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙比利”等，使
其它药物在胃肠内停留时间缩短 ➢ 抗胆碱药（溴丙胺太林）→增加药物吸收
在大多数情况下，酶诱导的结果是使 受影响药物的作用减弱或缩短。 但若药物 的药效由其活性代谢物引起，则药效增强。
药物相互作用与配伍禁忌
药物相互作用与配伍禁忌药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用或效应的变化。
(一)药物相互作用对临床药效学的影响1.作用相加或增加疗效(1)作用不同的靶点①磺胺甲嗯唑(SMZ)类抑制二氢叶酸合成酶，甲氧苄啶(TMP)抑制二氢叶酸还原酶，二者联用使细菌叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用增强。
②硫酸阿托品联用解磷定或氯磷定(胆碱酯酶复活剂)，解除有机磷中毒的作用互补，可减少阿托品用量和不良反应。
(2)保护药品免受破坏①西司他丁钠为肾肽酶抑制剂，可阻断亚胺培南在肾脏被肾肽酶破坏，保证药效。
②克拉维酸钾、舒巴坦为β-内酰胺酶抑制剂，使青霉素类、头孢菌素类β-内酰胺环免受破坏，活性增强。
(3)促进机体的利用①苄丝肼或卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂，抑制左旋多巴在外周转化为多巴胺，使血循环中左旋多巴含量增加，左旋多巴与二者联用，可减少左旋多巴的用量和不良反应。
②维生素C促使铁剂转变为二价铁，二者联用增加铁吸收。
(4)延缓或降低抗药性能①青蒿素可诱发抗药性，联用乙胺嘧啶、磺胺多辛可延缓青蒿素抗药性。
②磷霉素能使细菌细胞壁受损变薄，使β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类抗菌药物容易透过细菌细胞壁，联用作用相加。
2.协同作用或减少不良反应(1)协同作用甲氧氯普胺与硫酸镁有协同利胆作用；普萘洛尔与美西律用于室性早搏和室性心动过速有协同作用；普萘洛尔与硝苯地平联用提高抗高血压效果。
(2)协同作用及减少不良反应阿托品与吗啡联用减轻吗啡引起的平滑肌痉挛，增强镇痛作用；阿托品与普萘洛尔联用，可消除普萘洛尔引起的心动过缓以及阿托品引起的心动过速；普萘洛尔与硝酸酯类联用，可减少二者的不良反应，增强抗心绞痛作用。
3.敏感化作用①排钾利尿药使血浆中钾离子浓度降低，使心脏对强心苷作用敏感化，容易发生心律失常。
②利血平或胍乙啶可导致肾上腺素受体敏感化，使拟肾上腺素药升压作用增强。
4.拮抗作用(1)竞争性拮抗作用甲苯磺丁脲促进胰岛β细胞释放胰岛素降血糖的作用被氯噻嗪拮抗；纳洛酮或纳屈酮与阿片M受体特异性结合，用于解救吗啡中毒。
药物相互作用对药代动力学的影响研究
药物相互作用对药代动力学的影响研究摘要：药物相互作用是指两种或更多药物在同时给药时，相互之间可能发生的相互影响。
药物相互作用不仅会改变药物的药效和毒性，还会影响药物的药代动力学参数。
本文将探讨药物相互作用对药代动力学的影响，以期为临床合理用药提供依据。
关键词：药物相互作用；药代动力学；药效；毒性1.引言药物相互作用是指两种或更多药物在同时给药时，相互之间可能发生的相互影响。
药物相互作用包括药物之间的相互作用、药物与食物之间的相互作用以及药物与疾病之间的相互作用。
在临床实践中，药物相互作用是非常常见的现象，但却往往被忽视。
药代动力学是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
药代动力学参数包括药物的生物利用度、药物的体内清除率、药物的分布容积等。
药代动力学参数的改变会直接影响药物在体内的浓度和作用效果。
2.药物相互作用对药代动力学的影响2.1 药物相互作用对药物的吸收的影响药物的吸收是指药物通过生物膜（如胃肠道）进入血液循环的过程。
药物相互作用可能会影响药物的吸收速度和程度。
例如，一些药物在胃肠道内受到其他药物的影响后，吸收速度会明显减慢，从而延迟药物的起效时间。
此外，一些药物可能会相互竞争利用同一种吸收载体，导致吸收效率下降。
2.2 药物相互作用对药物的分布的影响药物的分布是指药物在体内的分布情况。
药物相互作用可能会改变药物在不同组织或器官中的分布情况。
例如，某些药物可能会改变其他药物的蛋白结合率，从而影响药物在血浆中的游离浓度，最终影响药物在不同组织中的分布。
2.3 药物相互作用对药物的代谢的影响药物的代谢是指药物在体内的生物转化过程，主要发生在肝脏中。
药物相互作用可能会影响药物的药代动力学参数，如药物的半衰期、清除率等。
例如，某些药物可能会抑制其他药物的代谢酶活性，导致药物在体内的代谢减慢，进而增加药物的毒性。
2.4 药物相互作用对药物的排泄的影响药物的排泄是指药物通过尿液、粪便、呼出气体等方式从体内排出的过程。
药物相互作用对药动学及药效学的影响
必考点之药物相互作用对药动学及药效学的影响
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药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和效应的变化，即一种药受另一种药的影响。
当两种或两种以上的药物合用时，会产生什么样的效果呢？有的人会说作用增强，也有的人会说毒性增强。
药物相互作用是双向的，既可能产生对患者有益的结果，使疗效协同或毒性降低；也可能产生对患者有害的结果，使疗效降低和毒性增强。
一、药物相互作用对药效的影响
2.减少药品不良反应
④普萘洛尔+阿托品：后者消除前者所致心动过缓，前者消除后者所致心动过速
3.敏感化作用
①排钾利尿药（氢氯唾嗪）与强心苷类：排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低，使心脏对强心苷类药敏感化，容易发生心律失常
②利血平或胍乙啶+拟肾上腺素药：肾上腺素受体发生类似去神经性超敏感现象，使拟肾上
腺素的升压作用增强
4.拮抗作用
5.增加毒性或药品不良反应
【小试牛刀】配伍选择题
[1 〜3]
A.叶酸
B.苄丝肼
C.克拉维酸钾
D.奥美拉唑
E.维生素C
1.与硫酸亚铁合用，可减少铁吸收的是
2.与左旋多巴合用，可提高疗效的是
3.与阿莫西林配伍，可提高治疗的是
二、药物相互作用对药动学的影响
【小试牛刀】配伍选择题
[4 〜6]
A.维生素B6
B.铝碳酸镁
C.伏立康唑
D.阿司匹林
E.利福平
4.与阿米卡星合用会影响其排泄导致急性肾损害的药物是
5.与地西泮合用会影响其代谢导致镇静催眠作用增强的药物是
6.与米诺环素合用会影响其吸收导致抗菌作用减弱的药物是上一期小试牛刀答案：1.D 2.D。
药动学方面药物相互作用的影响因素
药动学方面药物相互作用的影响因素
药物相互作用是指两种或多种药物在体内同时存在时相互影响或改变药物的药代动力学和药效学特性的现象。
以下是药动学方面药物相互作用的影响因素：
1. 药物代谢：药物在体内的代谢过程可能会受到其他药物的影响。
例如，某些药物可以通过抑制或诱导药物代谢酶的活性来影响其他药物的代谢速率。
2. 药物吸收：其他药物可能会影响药物在肠道或其他吸收部位的吸收速度和程度。
例如，某些药物可以改变胃酸度或肠道蠕动，从而影响其他药物的吸收。
3. 药物分布：某些药物可以影响其他药物在体内的分布情况。
例如，某些药物可以与其他药物竞争结合蛋白质，从而改变它们在血浆或组织中的浓度。
4. 药物排泄：药物的排泄过程也可能会受到其他药物的干扰。
例如，某些药物可以影响其他药物在肾脏中的排泄速率。
5. 药物靶点：某些药物可能会与其他药物竞争结合到共同的受体或靶点上，从而影响药物的效应。
6. 药物化学特性：药物的化学特性也可以影响其与其他药物的相互作用。
例如，药物的溶解度、酸碱性和药物结构等因素可能会影响其相互作用的程度。
7. 患者个体差异：个体差异也是药物相互作用的重要因素之一。
不同患者的代谢能力、酶活性、肾功能等方面可能存在差异，从而导致药物相互作用的差异。
以上是一些常见的影响药物相互作用的因素，在使用药物时需谨慎，并遵循医生的指导。
如有具体的药物相互作用问题，请咨询医生或药剂师。
13 药物相互作用
药物相互作用临床上联合用药，对病人可能有益，但也有可能有害。
因而应研究药物相互作用的机理及原则。
药物相互作用主要分药动学相互作用和药效学相互作用。
1．药动学的相互作用主要是指一种药物能使另一种药物的吸收、分布、化谢和排泄等环节发生变化，从而影响另一种药物的血浆浓度，进一步改变其作用强度。
（1）相互作用对药物吸收的影响：①胃肠道pH的改变，可影响药物的解离度和吸收率。
例如，应用抗酸药后，提高了胃肠道的pH，此时如果同服弱酸性的药物，由于弱酸性药物在碱性环境中解离部分增多，故吸收减少。
②改变胃排空或肠蠕动速度的药物能影响其他口服药的吸收。
例如吗丁啉加速胃的排空，从而可使某些药物的吸收减少。
③有些药物同服时可互相结合而妨碍吸收。
例如钙盐可与四环素类形成难吸收的络合物。
（2）相互作用对药物分布的影响：主要表现在药物与血浆蛋白结合的竞争。
药物经吸收进入血循环后，大部分药物以不同程度与血浆蛋白特别是白蛋白可逆性结合。
结合型的药物无药理活性，只有游离型的药物分子才呈现药理作用。
当药物合用时，它们可在蛋白结合部位发生竞争性相互置换现象，结果是与蛋白结合部位结合力较高的药物可将另一种结合力较低的药物从血浆蛋白结合部位上置换出来，使后一种药物的游离型增多，因而药理活性也增强。
例如保泰松、乙酰水杨酸、苯妥英钠等都是强力置换剂，合用时可将双香豆素从蛋白结合部位置换出来，由于游离型增加而可能引起出血。
两个药物可逆地与血浆蛋白的同一结合点发生竞争性置换，是否能提高其中某药的游离型血药浓度而引起后果，取决于两个条件：①蛋白结合率大于90%；②被置换出的药物的分布容积小于0.15l/kg，临床上常见的实殊死例如表1所示：2．相互作用对药物代谢的影响有些药物可诱导肝微粒体酶的活性增加（酶促作用），从而使许多其他药物或诱导剂本身的代谢大大加速，导致药效减弱。
例如，苯巴比妥可导致双香豆素，皮质激素等药物作用减弱。
反之，有些药物可抑制肝微粒体酶的活性（酶抑作用），从而使许多其他药物的代谢大大减慢，导致药效增强，并有可能引起中毒。
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药物相互作用对药动学的影响
（1）影响吸收
（2）影响分布
（3）影响代谢
（4）影响排泄
（1）影响吸收
》抗酸药复方制剂（含有Ca 2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+ 四环素
——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效；
》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+ ？
——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收；
》甲氧氯普胺、多潘立酮+ ？
——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布
●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。
●相互作用：狭路相逢勇者胜
阿依水，抢蛋白
其他药，被游离
格列类、华法林
被抢劫、被游离
易过量、易中毒
低血糖、低凝血
阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢
》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平）
“酶诱导剂：二苯卡马利！”
+ “？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。
》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁）
“酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味”
+ “？药物”（代谢减慢）——应适当减量。
》肝药酶
——细胞色素P450酶系（CYP），有许多同工酶。
CYP1A2、CYP3A4、
CYP2B6、CYP2C9、
CYP2C19、CYP2D6
（4）影响排泄
》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药
+ 青霉素
——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
药物的理化配伍禁忌（体外）
药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。
主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。
如：》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。
》青霉素与苯妥英钠、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、阿托品、氨力农、普鲁卡因胺、拉贝洛尔、缩宫素、酚妥拉明、罂粟碱、精氨酸、麦角新碱、鱼精蛋白、促皮质素、氢化可的松、甲泼尼龙琥珀酸钠、苯海
拉明、麻黄素、氨茶碱、维生素B
1、维生素B
6
、维生素K
1
、维生素C、
异丙嗪、阿糖胞苷、辅酶A、博来霉素等药品配伍可出现混浊、沉淀、变色和活性降低。
药理配伍禁忌（体内）
指配伍使用中出现不良反应增加、毒性增强的反应，是发生在患者体内的变化。
如：
》阿昔洛韦+齐多夫定注射液——引起神经、肾毒性增加；
》亚胺培南+更昔洛韦——可引起癫痫发作等。
化学药与中成药的联合应用
化学药与中药联用的特点：
有利——①协同作用，疗效增强
②降低药品的毒副作用和不良反应
③减少剂量，缩短疗程
有弊——①疗效减弱
②毒性增加
中西结合的“功”与“过”
中西结合的“功”与“过”
最佳选择题
联合用药时，中成药中有效成分可使异烟肼失去抗菌作用的是
A.防风通圣丸（含麻黄碱）
B.蛇胆川贝液（含苦杏仁苷）
C.丹参片（含丹参酮）
D.昆布（含碘）
E.六神丸（含蟾蜍）
禁止与黄连上清丸合用的药物是
A.青霉素
B.乳酶生
C.呋喃唑酮
D.磺胺嘧啶
E.四环素
审核结果
一、审核结果分类
》处方审核结果分为合理处方和不合理处方。
》不合理处方包括：
●不规范处方
●用药不适宜处方
●超常处方
不规范处方→违反处方书写基本要求“ 16条！”
不适宜处方→不符合适宜性审核“ 6+1条！”+“1条”
超常处方——性质最严重！
· 无适应证用药
· 无正当理由——开具高价药
· 无正当理由——超说明书用药
· 无正当理由——为同一患者同时开具两种以上药理作用机制相同的药物
二、审核结果的处理
▼药师在审查过程中发现处方中有不利于患者用药之处或其他疑问时
——应联系处方医师进行干预，经医师改正并签字确认后，方可调配。
▼对发生严重药品滥用和用药失误的处方
——应拒绝调配并按有关规定报告。
（多选题）
处方合法性审核时，不能通过的情况有
A.超剂量使用，但有注明原因并有医生签名
B.门诊处方超7日剂量，但有注明原因并有医生签名
C.一张处方同时为2名患者开具用药，但有医生签名
D.药品用法写有“遵医嘱，自用”等字样
E.为恶性肿瘤患者开具的处方未标明临床诊断结果
属于超常处方的是
A.早产儿未标明体重或日、月龄
B.中药饮片和西药开在一张处方上
C.用法、用量写“遵医嘱”、“自用”字样
D.无正当理由不首选国家基本药物
E.无正当理由为同一患者同时开具2种以上药理作用机制相同的药物。