5 胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制剂精品PPT课件
合集下载
胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药课件
临床应用前景
适应症拓展
随着研究的深入，胆碱受体激动剂和抗胆碱酯酶药物的适应症将进一步拓展，包括神经系统疾病、心 血管疾病等领域。
个体化治疗
针对不同患者个体差异，制定个性化的治疗方案，以提高治疗效果和患者的生存质量。
THANKS
感谢您的观看
药物作用机制研究
针对胆碱受体激动剂和抗胆碱酯酶药物的机制研究不断深入， 有助于进一步理解药物的作用机制，为新药研发提供理论支持。
未来研究方向
靶点验证与优化
未来研究将进一步验证和优化胆碱受体激动剂和抗胆碱酯酶药物的靶点，以提高药物的特异性和治疗效果。
药物组合与联合治疗
针对不同疾病，研究药物组合与联合治疗策略，以提高治疗效果并降低副作用。
药理作用
拟胆碱作用
血管舒张
胆碱受体激动药与胆碱受体结合后，可激 动受体，发挥拟胆碱作用，即兴奋M胆碱 受体和N胆碱受体，产生相应的生理效应。
胆碱受体激动药可舒张血管，降低血压。
心脏兴奋
平滑肌收缩
胆碱受体激动药可兴奋心脏，增加心输出量。
胆碱受体激动药可收缩胃肠平滑肌，引起 胃肠蠕动减慢。
临床应用
01
同样由于抑制口腔分泌 唾液，患者可能会出现
眼部干涩感。
过量使用胆碱受体激动 药可能导致心跳加速， 严重时可能引发心律失常。
胆碱受体激动药可能引 起胃肠道不适，如恶心、
呕吐、腹泻等症状。
02
抗胆碱酯酶药
定义与分类
定义
抗胆碱酯酶药是一类能够抑制胆碱酯 酶活性的药物，主要用于治疗神经系 统疾病。
分类
抗胆碱酯酶药主要分为两大类，即毒 扁豆碱和有机磷酸酯类。毒扁豆碱是 从毒扁豆中提取的生物碱，而有机磷 酸酯类则是合成药物。
第六章胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药(共33张PPT)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹罗卡品)
【作用】 直接兴奋M受体
1.对眼睛的作用
(1) 缩小瞳孔：兴奋M受体，使瞳孔括约肌收缩， 瞳孔缩小。
第三页，共三十三页。
．
(2)降低眼内压：
瞳孔缩小 变薄
虹膜(hóngmó)拉向中央
虹膜(hóngmó)根部
前房间隙扩大
房水回流增加。
第四页，共三十三页。
敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃.
对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃。
第二十六页，共三十三页。
2. 对症治疗：吸氧、人工呼吸、补液等处理外，须及
早(jízǎo)，反复注射阿托品以缓解症状。
3.应用特效解毒药：
阿托品+ 胆碱酯酶复活药
用药原则： 早期、足量、反复用药直到阿托品化（阿托品 化：颜面潮红，轻度躁动不安、肺部罗音减少或消失）、后再减
二梗阻(gěngzǔ)+哮喘
第十六页，共三十三页。
二、 难逆性抗胆碱酯酶药
对硫磷 对氧磷 内吸磷 敌百虫 敌敌畏 乐果 (lè ɡuǒ) 沙林 索曼 塔崩
第十七页，共三十三页。
第十八页，共三十三页。
．
【中毒机理】
有机(yǒujī)磷酸酯类 + AchE → 磷酰化胆碱酯酶 → AchE失活 →Ach堆积→ M样症状(zhèngzhuàng)
(3)调节(tiáojié)痉挛
睫状肌M受体兴奋
向眼中心部方向拉紧
凸
屈光度增大
睫状肌收缩
睫状肌
悬韧带松弛 晶状体变
视近物清楚,远物模糊
睫状肌
悬韧带
晶状体
• 第五页，共三十三页。
第六页，共三十三页。
．
2.腺体
【作用】 直接兴奋M受体
1.对眼睛的作用
(1) 缩小瞳孔：兴奋M受体，使瞳孔括约肌收缩， 瞳孔缩小。
第三页，共三十三页。
．
(2)降低眼内压：
瞳孔缩小 变薄
虹膜(hóngmó)拉向中央
虹膜(hóngmó)根部
前房间隙扩大
房水回流增加。
第四页，共三十三页。
敌百虫口服中毒时，不能用碱性溶液洗胃.
对硫磷中毒者忌用高锰酸钾洗胃。
第二十六页，共三十三页。
2. 对症治疗：吸氧、人工呼吸、补液等处理外，须及
早(jízǎo)，反复注射阿托品以缓解症状。
3.应用特效解毒药：
阿托品+ 胆碱酯酶复活药
用药原则： 早期、足量、反复用药直到阿托品化（阿托品 化：颜面潮红，轻度躁动不安、肺部罗音减少或消失）、后再减
二梗阻(gěngzǔ)+哮喘
第十六页，共三十三页。
二、 难逆性抗胆碱酯酶药
对硫磷 对氧磷 内吸磷 敌百虫 敌敌畏 乐果 (lè ɡuǒ) 沙林 索曼 塔崩
第十七页，共三十三页。
第十八页，共三十三页。
．
【中毒机理】
有机(yǒujī)磷酸酯类 + AchE → 磷酰化胆碱酯酶 → AchE失活 →Ach堆积→ M样症状(zhèngzhuàng)
(3)调节(tiáojié)痉挛
睫状肌M受体兴奋
向眼中心部方向拉紧
凸
屈光度增大
睫状肌收缩
睫状肌
悬韧带松弛 晶状体变
视近物清楚,远物模糊
睫状肌
悬韧带
晶状体
• 第五页，共三十三页。
第六页，共三十三页。
．
2.腺体
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制剂
03
胆碱酯酶抑制剂
药物作用机制
抑制胆碱酯酶活性
胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的水 解，提高乙酰胆碱在体内的浓度，从而发挥药效。
增强乙酰胆碱作用
通过抑制乙酰胆碱的代谢酶，延长乙酰胆碱的作用时间，增 强乙酰胆碱对胆碱受体的激动作用。
主要药物种类
01
02
03
毒扁豆碱
最早发现的天然胆碱酯酶 抑制剂，具有强效和短效 的特点。
溴化物类
溴化物类化合物是人工合 成的胆碱酯酶抑制剂，包 括溴化物、碘化物等。
石杉碱甲
从石杉科植物千层塔中提 取的生物碱，是我国自主 研发的一类新药，具有强 效、长效和低毒的特点。
临床应用与效果
治疗阿尔茨海默病
治疗重症肌无力
用于有机磷中毒的治疗
不良反应与禁忌症
胆碱酯酶抑制剂可用于治疗阿 尔茨海默病，通过提高乙酰胆 碱浓度，改善患者认知功能。
未来展望
随着对胆碱能神经系统的深入研究，针对胆碱能受体的新药可能会为更多疾病提供新的治疗手段，同时也需要进 一步研究药物的长期疗效和安全性。
05
实际应用案例
病例一：治疗阿尔茨海默病
阿尔茨海默病是一种常见的神经退行性疾病，主要表现为记忆力减退、认知障碍等症状。胆碱受体激 动药可以激动神经突触的胆碱受体，促进神经递质的传递，从而改善阿尔茨海默病患者的认知功能。
胆碱酯酶抑制剂
胆碱酯酶抑制剂可以分为易逆性胆碱酯酶抑制剂和难逆性胆碱酯酶抑制剂两类。 易逆性胆碱酯酶抑制剂包括新斯的明、溴吡斯的明等；难逆性胆碱酯酶抑制剂包 括安贝氯铵、吡啶斯的明等。
02
胆碱受体激动药
药物作用机制
胆碱受体激动药通过与胆碱受体结合，激活受体，发挥激动作用，从而发挥药效。
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
头痛、失眠、焦虑、抑郁等。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
医学专题第6章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药3267
磷酰化
第二十页，共三十七页。
ACh堆 积
(duījī)
ACh大量(dàliàng) 堆积
19
一、 新斯的明 (neostigmine)
[Mechanisms]
与AChE结合，形成的氨基(ānjī)甲酰化 AChE较难水解，造成ACh堆积，表现出 ACh的全部作用。
20
第二十一页，共三十七页。
[Pharmacological effects]
新斯的明可用于此类药的解毒。
23
第二十四页，共三十七页。
二、有机磷酸酯类 (Paraoxon)
有机磷酸酯能与AChE牢固结合，使 AChE失去活性，造成体内ACh大量持久 堆积，对人、畜均有极大危害。
主要用作农业杀虫剂或军事化学(huàxué) 毒剂。
24
第二十五页，共三十七页。
[中毒症状 ] (zhèngzhuàng)
6
第七页，共三十七页。
二、M-R激动药——毛果芸香碱 [Pharmacological actions]
选择性激动M-R，发挥(fāhuī)M样作用。 特点：
对眼及腺体的作用最强
7
第八页，共三十七页。
1、对眼的作用
(1) 引起(yǐnqǐ)缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
8
第九页，共三十七页。
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
激动腺体的M-R，使汗腺和唾液腺等分泌 增加。
12
第十三页，共三十七页。
[Clinical uses]
全身用药不良反应多，故一般只用于眼科。
1、治疗青光眼
第二十页，共三十七页。
ACh堆 积
(duījī)
ACh大量(dàliàng) 堆积
19
一、 新斯的明 (neostigmine)
[Mechanisms]
与AChE结合，形成的氨基(ānjī)甲酰化 AChE较难水解，造成ACh堆积，表现出 ACh的全部作用。
20
第二十一页，共三十七页。
[Pharmacological effects]
新斯的明可用于此类药的解毒。
23
第二十四页，共三十七页。
二、有机磷酸酯类 (Paraoxon)
有机磷酸酯能与AChE牢固结合，使 AChE失去活性，造成体内ACh大量持久 堆积，对人、畜均有极大危害。
主要用作农业杀虫剂或军事化学(huàxué) 毒剂。
24
第二十五页，共三十七页。
[中毒症状 ] (zhèngzhuàng)
6
第七页，共三十七页。
二、M-R激动药——毛果芸香碱 [Pharmacological actions]
选择性激动M-R，发挥(fāhuī)M样作用。 特点：
对眼及腺体的作用最强
7
第八页，共三十七页。
1、对眼的作用
(1) 引起(yǐnqǐ)缩瞳 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛
8
第九页，共三十七页。
毛果芸香碱(yún调xiān节g)碱(tiá调ojié节) 痉挛
第十二页，共三十七页。
2、 对腺体的作用(zuòyòng)
激动腺体的M-R，使汗腺和唾液腺等分泌 增加。
12
第十三页，共三十七页。
[Clinical uses]
全身用药不良反应多，故一般只用于眼科。
1、治疗青光眼
药理学第6,7章 胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药ppt课件
机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘
可编辑课件
26
毒扁豆碱(physostigmine，依色林)
➢水溶液不稳定，易氧化，氧化产物刺激性大 ➢叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和BBB ➢CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制 ➢治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛 ➢被血液中假性胆碱酯酶水解 ➢不良反应：头痛、视物不清
特点：①渗透性好、刺激性小
②作用快、温和、短暂
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
3.其他：口腔粘膜干燥症
可编辑课件
15
毛果芸香碱
【不良反应】
剂量过大或口服给药出现M受体过度兴奋 的症状可用阿托品对抗。
注意：滴眼时压迫内眦
可编辑课件
16
习题
1.直接激动M受体的药物是（ ） A新斯的明 B毒扁豆碱 C吡斯的明 D毛果芸香碱 E以上都不是
可编辑课件
7
毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine)
【药理作用】
1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体: 腺体分泌增加
3.平滑肌
胃肠道/支气管/子宫/膀胱/胆道平滑肌收缩
4.心血管系统
静脉注射使心率和血压短暂下降
可编辑课件
8
可编辑课件
9
毛果芸香碱
眼部结构
瞳孔括约肌：环状肌，存在M受体
第六章
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
可编辑课件
1
第一节 胆碱受体激动药
掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用 熟悉它的不良反应
可编辑课件
2
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱
二、M受体激动药
可编辑课件
26
毒扁豆碱(physostigmine，依色林)
➢水溶液不稳定，易氧化，氧化产物刺激性大 ➢叔胺类，脂溶性高，易通过粘膜吸收和BBB ➢CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制 ➢治疗青光眼：缩瞳、降眼内压，调节痉挛 ➢被血液中假性胆碱酯酶水解 ➢不良反应：头痛、视物不清
特点：①渗透性好、刺激性小
②作用快、温和、短暂
2.虹膜炎
与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
3.其他：口腔粘膜干燥症
可编辑课件
15
毛果芸香碱
【不良反应】
剂量过大或口服给药出现M受体过度兴奋 的症状可用阿托品对抗。
注意：滴眼时压迫内眦
可编辑课件
16
习题
1.直接激动M受体的药物是（ ） A新斯的明 B毒扁豆碱 C吡斯的明 D毛果芸香碱 E以上都不是
可编辑课件
7
毛果芸香碱（匹鲁卡品，pilocarpine)
【药理作用】
1.眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体: 腺体分泌增加
3.平滑肌
胃肠道/支气管/子宫/膀胱/胆道平滑肌收缩
4.心血管系统
静脉注射使心率和血压短暂下降
可编辑课件
8
可编辑课件
9
毛果芸香碱
眼部结构
瞳孔括约肌：环状肌，存在M受体
第六章
胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
可编辑课件
1
第一节 胆碱受体激动药
掌握毛果芸香碱对眼的作用及临床应用 熟悉它的不良反应
可编辑课件
2
第一节 胆碱受体激动药
一、M、N受体激动药
胆碱酯类：乙酰胆碱、卡巴胆碱
二、M受体激动药
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
一、毛果芸香碱
（一）作用与应用
3.调节痉挛 激动睫状肌M受体，使睫状肌 向瞳孔中心方向收缩，睫状小带松弛，晶 状体由于自身弹性而变凸、屈光度增加， 从而远距离的物体不能成像在视网膜上， 导致近视状态，称为调节痉挛
巩膜 虹膜
悬韧带 睫状肌
M
胆
碱
受
体
激
动
药
M胆碱受体阻断药
和 阻
断
药
对
眼
M胆碱受体激动药
难逆性抗胆碱酯酶药
有机磷酸酯类
与AchE 结合更牢固 使AchE 失去水解Ach的能力，导致Ach 大量堆积，引起一系列中毒症状
1.中毒机制
有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶 丝氨酸的羟基以共价键牢固结合，生成 难以水解的磷酰化胆碱酯酶 磷酰化AchE 随时间的推移，可生成更 稳定的单烷氧基磷酰化AchE， 即“老 化”
（+）睫状肌
调节痉挛
腺体：分泌增加
2. N样作用 剂量较大
全部交感、副交感、运动神经兴奋
肾上腺髓质 分泌肾上腺素
表现
胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 腺体 骨骼肌（+） 肌肉收缩 心血管（+） BP
M受体激动药
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
选择性激动mAchR，产 生M样作用，对眼、腺体
作用最明显。
2.滴药时不可距眼太近，以离眼睑2～3cm的距离最为适 宜，勿使滴管口碰及眼睑或睫毛，以免污染
3.—般先滴右眼后左眼，如左眼病较轻先左后右，以免 交叉感染。如数种药品同用须稍有间歇
4.如滴眼剂与眼膏剂同时用，应先滴药水后涂眼膏
烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。
烟碱尼古丁，由烟草中提取
作用： N样作用，具毒理学意义。
度转入抑制，反使肌
无力症状加剧
禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮 喘息者。
毒扁豆碱
系叔胺类药物, 易通过血脑屏障, 选择性作用差, 毒性大。故主要用于青光眼和中药麻醉的催醒 剂。毒扁豆碱对眼睛作用比毛果芸香碱强而持 久。
水溶液不稳定, 见光易氧化成红色, 疗效减弱, 刺激性增大。
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别
2 ．对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴 奋作用较强 ，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌 的作用较弱 。
[临床应用]
自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无
1、重症肌无力： 力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困
（首选药）
难，严重者可致呼吸困难。血清中存在抗
ACh受体的抗体，影响结合，诱导受体解
体，数目减少。
胆碱受体激动药和胆碱酯酶 抑制剂
------拟胆碱药
直接作用（受体） 胆碱受体激动药
M、N激动药 Ach M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 烟碱
间接作用 抗AchE药
易逆性 新斯的明 难逆性 有机磷酸酯
乙酰胆碱
(acetylcholine, Ach)
化学性质不稳定，遇水易分解 在体内可被AchE迅速水解
2、手术后腹气胀和尿潴留 ３、阵发性室上性心动过速：
４ 、肌松药过量中毒： 用于非去极化型骨骼肌松弛药
如筒箭毒碱。
禁用于去极化型骨骼肌松弛药 如琥珀胆碱过量的解毒。
[不良反应]
过量可产生恶心、呕吐、腹痛、心动过速、
肌肉颤动和“胆碱能危象”等，其中M样作用可
用阿托品对抗。
反复大量使用新斯的
明，使骨骼肌兴奋过
的 作
用
〔临床应用〕
眼内压↑、头痛、 视力减退、失明
1.青光眼 闭角型效果好，开角型也
可用
阿托品
2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用，防止虹
膜与晶状体粘连
3.解救阿托品中毒
一、毛果芸香碱
（二）不良反应
1.滴眼液浓度过高可引起眼痛；滴眼吸收入血后可引起 全身不良反应：流涎、多汗、恶心、呕吐、视力模糊、 头痛、支气管痉挛和呼吸困难等
上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一 定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。
[药理作用]
与AChE的结合，抑制AChE活性，使Ach水解减少，突 触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。
1． 对骨骼肌兴奋作用强大： (1)抑制 AChE的活性，使Ach水解减少； (2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用 (3)促进运动神经末梢释放ACh 。
2.中毒途径和体内过程
胃肠道
非职业性
呼吸道 皮肤、粘膜
职业性
3.急性中毒
轻：以M症状为主
根据中毒症状分 中：M、N症状
2.用药后会出现视物模糊（近视）及瞳孔缩小引起暗适 应困难，应避免进行精细操作工作或从事照明不好的 危险职业
3.滴眼时用手指压迫内眦1～2分钟，避免药液经鼻泪管 流入鼻腔而吸收中毒
二、滴眼剂使用注意事项
1.滴眼液通常滴入下方结膜囊内，每次只需滴一滴眼药 即可。滴药后按压泪囊部可以减少药物从泪道的排泄 作用，增加眼部吸收和减少全身不良反应
作用选择性差，无药用价值, 仅 作为药理学研究的工具药。
〔药理作用〕
1、M样作用
血管扩张：小剂量 ，使全身血管扩张，包 括肺血管和冠状血管
心抑制： 较大剂量，使心率 传导 心肌 收缩力 心房不应期
M样作用
平滑肌: （+）支气管 （+）胃肠道 （+）泌尿道
支气管痉挛 胃肠蠕动 膀胱排空
眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小Leabharlann 毛果芸香碱毒扁豆碱
作用： 作用机理
用途 起效 作用维持 刺激性 浓度 性质
不良反应
降低眼内压 (+)瞳孔括约肌M－R 直接作用 青光眼 30-40min 4-8 h 弱 1~2% 稳定
调节痉挛
降低眼内压
(-) AChE 间接作用 青光眼
5 min 1-2天 强
0.05% 不稳定，易分解， 避光保存 调节痉挛
一、毛果芸香碱
（一）作用与应用
毛果芸香碱选择性激动M受体，对眼和腺体的作用
强
1.缩瞳 激动瞳孔括约肌M受体，使瞳孔括约肌收缩，
瞳孔缩小
环状肌（胆碱 能神经支配）
辐射肌（去甲 肾上腺素能神
经支配）
一、毛果芸香碱
（一）作用与应用 2.降低眼压 瞳孔括约肌收缩，虹膜向中 心拉紧而根部变薄，虹膜前房角扩大，房 水回流通畅，眼内压下降。用于治疗青光 眼、降低眼压缓解症状。可与其他药物合 用治疗
胆碱酯酶抑制药
又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶, 使ACh 水解减少, 产生M样作用和N样作用。
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂 新斯的明 毒扁豆碱
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂
有机磷酸酯类
新斯的明
[药动学] 1. 本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作
用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。 2. 口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以