常用抗菌素(汇总).ppt

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青霉素类抗生素的适应证
❖窄谱的第一代天然青霉素类，是链球
菌属感染的首选药物，包括A组β溶血性
链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的 化脓性球菌的感染。
❖窄谱的第二代异恶唑青霉素类，是抗
葡萄球菌青霉素，对产酶和不产酶的葡 萄球菌都是首选药，但对非产酶耐药菌
无效，如MRSA、PRP和VRE等。
❖ 口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V、窄谱的第 二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素类阿莫西林等，但目 前主要选用生物利用度较高的阿莫西林，其次是青霉素V，而氨苄 西林的口服吸收最差。
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抗生素应用----头孢菌素类
头孢一代
头孢二代
头孢三代
•G+球菌 •部分G-菌 •部分厌氧菌 •有肾毒性
肠球菌和MRSA对其耐药。对肠杆菌科细菌如枸
橼酸杆菌、沙门氏菌和志贺菌的作用不及头孢噻
•G+菌一代
•G+菌相当或较弱
•G-菌>>一代
•G-菌›››前两代
•对酶的稳定性增 •对酶高度稳定
强
•无肾毒性
•肾毒性很弱或无
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头孢菌素
❖ 第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆 菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷白杆菌、 大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑 啉和头孢拉定可作为第一代的代表。
抗菌谱分类 分代
亚分代
代表性品种
窄谱青霉素
第一代 第二代
天然青霉素
耐酶青霉素 （抗葡萄球菌青霉素）
青霉素 青霉素 V 苯唑西林 氯唑西林
中谱青霉素
第三代 氨基青霉素
氨苄西林 阿莫西林
羧基青霉素
替卡西林
广谱青霉素
第四代 酰脲基青霉素类
哌拉西林 阿洛西林
（抗最绿新脓杆.课菌件青霉素类） 美洛西林
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青霉素类
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头孢菌素-三代头孢
• 2.头孢地嗪(莫敌) 对革兰阳性菌及阴性菌、 厌氧菌均有抗菌作用。MRSA、肠球菌、绿脓 杆菌及其他假单胞菌对该品耐药。具有免疫调 节活性，可增强中性粒细胞、巨噬细胞及淋巴 细胞的活性，增强其吞噬功能，促使免疫系统 相互协调，发挥免疫增强作用。其优越的免疫 调节作用则显示体内的抗菌作用明显优于体外。 70－80％以原形经肾脏排出。1－2g/d，免疫缺 陷患者的难治性感染 4g/d。
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ß-内酰胺类抗生素
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β-内酰胺类抗生素
❖ 青霉素类 ❖ 头孢菌素类 ❖ 头霉素类 ❖ 碳青霉烯类 ❖ 单环β-内酰胺类 ❖ 与β-内酰胺酶抑制剂的合剂
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青霉素类
• Alexander Fleming (1881~1955) 1928年发现， 1929年在《英国医学杂志》发表。
❖ 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分 肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略 逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟 杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安 (cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧 菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流 感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。
• Howard Walter Florey (1898~1968) • Frnst Boris Chain (1906~1979) • 1940年实现工业化生产，被遗忘的发现在二
战中拯救了无数生命。 • 三位不同国籍的学者共获1945年诺贝尔奖。
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青霉素类
表 2 临床应用的青霉素类抗生素的分类
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头孢菌素-三代头孢
• 3. 头孢曲松(头孢三嗪，菌必治) 抗菌谱与抗菌活 性与头孢噻肟相似。血清消除半衰期7小时，具有 长效作用，每天用药一次，1－2g/d。脑膜炎时， 脑脊液中可获得有效治疗浓度。
• 4.头孢他啶(复达欣、凯复定) 对革兰阳性菌的
作用不如1代头孢菌素和3代头孢菌素的头孢噻肟，
应用好抗生素的关键 是掌握每种抗生素的 特点
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作用机理
抑制细菌核酸形成 氟喹喏酮类（抑制DNA旋转酶） 利福霉素类（抑制mRNA） 氟胞嘧啶（抑制RNA） 丝裂霉素（抑制DNA） 灰黄霉素（抑制DNA）
作用核糖体30S亚基 抑制蛋白质合成 氨基糖苷类 四环素类
作用核糖体50s亚基 抑制蛋白质合成 大环内酯类 氯霉素类
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青霉素类抗生素的适应证
❖ 中谱的第三代的氨基青霉素类，它具有包括天然青霉素的抗菌谱， 并对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效，如：流感嗜血杆菌、大肠 杆菌、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。在青霉素类中， 氨基青霉素是粪肠球菌的首选药。
❖ 广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除了具有 氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠 杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。
干扰细菌细胞壁合成
林可霉素类
-内酰胺类 磷霉素 万古霉素 杆菌肽 环丝氨酸
其它 磺胺类和对氨基水杨酸 （抑制细菌叶酸代谢） 异烟肼类 （抑制结最核新环.课脂件酸合成）
损伤细菌细胞膜
两性霉素B、制霉菌素
唑类抗真菌药
多粘菌素B和E
烯丙胺类
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抗菌药物的分类及简介
❖β-内酰胺类抗生素 ❖ 氨基糖苷类抗生素 ❖ 大环内酯类抗生素 ❖ 林可霉素和克林霉素 ❖ 多肽类抗生素 ❖ 喹诺酮类抗菌药 ❖ 抗真菌药物
❖口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对主
要G+菌和部分G-菌有效
❖注射制剂：
• 青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 • 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 • 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 • 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧
菌有效，对产酶的葡萄球菌无效
• 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗 菌活性
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头孢菌素-三代头孢
对革兰阴性肠杆菌科细菌有强大抗菌活性，对 革兰阴性菌产生的－内酰胺酶高度稳定。对 革兰阳性菌如葡萄球菌的作用比第1、2代头孢 菌素差。头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪对绿 脓杆菌的作用差。头孢他啶、头孢哌酮对绿脓 杆菌有高度活性。
• 1.头孢噻肟(凯福隆) 体内代谢产物为乙酰头 孢噻肟，其抗菌活性为原药的10％，但仍优于 第2代头孢菌素，与原药一起对抗感染有协同 作用。体内组织分布广、脑膜通透好。脑膜有 炎症时，脑脊液浓度可为血浓度的50％以上。