卫生资格药学专业理论(药剂学)：表面活性剂增溶作用的应用
医学专题药剂学10表面活性剂
▪ 亲水性SAA的HLB值较高，而亲油性 SAA的HLB值较低。
▪ 亲油性、亲水性很大的SAA易溶于油或 水，在溶液界面的正吸附较少，因此降 低表面张力作用强。
▪ SAA的HLB值与其应用性质有关，不同 的SAA其HLB值不同（P265表10-5）
▪ 制备注射用乳剂、脂质微粒剂主要辅料
卵磷脂结构
CH2-O-OCR1
CH-O-OCR2
CH3
CH2-O-P-O-CH2-CH2-N+-CH3
O
CH3
2、氨基酸型、甜菜碱型
▪ 氨基酸型：R·+NH2·CH2CH2·COO-，在等 电点时亲水性减弱，可能沉淀
▪ 甜菜碱型：R·+N·（CH3）2CH2·COO-， 易溶于酸、碱、中性溶液，不沉淀
第二节
表面活性剂的分类
▪ 离子SAA、非离子SAA
▪ 阳离子SAA、阴离子SAA、两性SAA
▪ 高分子SAA：降低表面张力、增溶力、 渗透力等较低分子SAA弱，乳化力强， 常作保护胶体。如海藻酸钠、羧甲基纤 维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维 酮等。
一、离子表面活性剂
（一）阴离子SAA 1、高级脂肪酸盐（肥皂类） ▪ （R-COO- )n M n+ ▪ R：C11～C17间，硬脂酸、油酸、月桂酸 ▪ M：碱金属皂（一价皂）、碱土金属皂
▪ 在水中不溶解，亲水基为甘油、聚二乙 醇、山梨醇等多元醇构成，亲油基为长 链脂肪酸或长链脂肪醇及烷基或芳基， 以酯键或醚键与亲水基团结合。
▪ 用于外用制剂、口服制剂、注射剂，个 别用于静脉注射剂。
（一）脂肪酸甘油酯
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析
关于表面活性剂在中药药剂学中应用作用分析摘要：近几年来，表面活性剂的应用越来越广，其作用较多，已经在中药药剂学中得到了广泛地应用，在中药药剂学开发及研究过程中，带来一定的促进作用，文章详细分析了表面活性剂分类、定义，然后详细叙述其在中药药剂学中应用作用。
关键词：表面活性剂；中药；药剂学；应用；作用一般情况下，表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，根据这类物质的性质可将其分作阴离子与阳离子的表面活性剂、两性离子以及非离子的表面活性剂。
目前，表面活性剂已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中应用，被人们俗称作工业味精。
此外，在中药药剂学研究过程中，表面活性剂也得到了广泛地应用，本文重点分析例其在中药药剂学中的应用，现详细综述如下：1.表面活性剂定义与分类表面活性剂指的是能够迅速降低表面张力的物质，已经在农业、工业、纺织业以及污染业等各个领域中得到广泛地应用，是一种重要的材料。
其分类有三种，第一种为阴离子型的表面活性剂，这类活性剂的乳化性极强，主要应用于生活中肥皂类产品的制作，其乳化作用稳定，因而促进肥皂类产品的稳定，在清洁皮肤方面效果较好，但易遭受酸性破坏且刺激性较强。
此外，这类活性剂还能制作为硫酸化物，如十二烷基硫酸钠、土耳其红油等。
第二，阳离子型的表面活性剂，其能够溶于与水，增容的作用极强。
第三，两性离子型的分子结构中包括了正电荷基团与负电荷基团，可使活性剂当中的阴阳离子充分结合。
第四，非离子型的表面活性剂则是良好的中药药剂配方之一[1]。
2.中药药剂学中表面活性剂的应用范围近几年来，我国医学发展速度不断加快，医疗水平越来越进步，尤其是对于中药药剂学方面的研究，很多学者以及开始对表面活性剂特点给予重视，并将其特点应用于中药药剂研究与发明当中，取得极大的成功，也促使医学研究进一步完善与发展。
根据上文中讲述表面活性剂分类可看出，阳离子型的表面活性剂不但可以达到增容的效果，而且还具备了杀菌消毒、防腐等作用；而两性离子型的表面活性剂则具备极强的去污消毒作用；非离子型的表面活性剂的毒性相对较少，且不易溶于血等，根据这些活性剂特点可充分证明其在中药药剂对的研究中具有积极作用，属于必不可缺的材料之一，现将其应用作用具体综述如下：2.1具有极强的增溶效果表面活性剂与水接触之后，能够与之充分融合，在中药药剂研究中若遇到难溶性的中药材，则可以借助表面活性剂来增加其溶解度，溶解之后的药材药液还能呈现出极强的澄明度，稳定性较高，且不会对中药材的功效造成破坏。
【精品】表面活性剂及其增溶应用
表面活性剂及其增溶应用一、表面活性剂的定义和分类1．表面活性和表面活性剂一定条件下的任何纯液体都具有一定的表面张力，20℃时水的表面张力为72。
75mN·m-1,苯的表面张力为28。
88mN·m—1。
当液体中溶解有某种物质时，溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化，一些无机盐和糖类物质可使液体的表面张力略有升高；而一些有机酸、醇、醛则可使液体的表面张力略有下降；当在溶液中加入肥皂、洗衣粉等时,可使液体的表面张力产生显著的下降.凡能使液体表面张力下降的物质都是表面活性物质。
使液体表面张力降低的性质则称为表面活性.但只有那些能使表面张力明显下降的物质被称为表面活性剂。
表面活性剂除能降低表面张力外，还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质，这是与一般表面活性物质的重要区别.表面活性剂也有其鲜明的化学结构特征，它们是由非极性碳氢基团和一个以上的极性基团组成的分子,碳氢基团可以是脂肪烃碳链(直链或支链）,芳烃碳链（包括带有侧链的芳烃基团）或环烷烃等,烃链长度一般在8个碳原子以上.极性基团则可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团，一般有以下几类：①羧酸及其可溶性盐；②磺酸及其可溶性盐；③硫酸酯及其可溶性盐；④磷酸基及磷酸酯基；⑤氨基或胺及其盐酸盐；⑥羟基;⑦巯基;⑧酰胺基；⑨醚键;⑩羧酸酯基.在这些亲水基团中,①～⑤类有很强的亲水性，⑥～⑧类亲水性较强，而最后两类亲水性则较弱.2．表面活性剂的分类根据溶解性质,表面活性剂可分为油溶性和水溶性两大类。
但更普遍的分类是根据极性基团的离解性质，将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂两大类。
根据离子表面活性剂所带电荷，又可分为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂和两性离子表面活性剂。
每类中又可根据亲水或亲油基团分为不同的种类，常用的表面活性剂分类如表2-13：表2—13表面活性剂的分类性剂高级胺盐型烷链碳原子数大于8低级胺盐型烷链碳原子数小于8季铵盐型R1R2N+R3R4高级季铵盐型其一烷链碳原子数大于8 低级季铵盐型烷链碳原子数小于8两性离子表面活性剂甜菜碱型R(CH3）2N+CH2COO—氨基酸型RN+H2CH2CH2COO-咪唑啉型非离子表面活性剂聚氧乙烯型脂肪醇聚氧乙烯醚RO(C2H4O）nH烷基酚聚氧乙烯醚RC6H5O(C2H4O)nH脂肪酸聚氧乙烯酯RCOO(C2H4O）nH聚氧乙烯烷基胺RNHC2H4（C2H4O)nOH聚氧乙烯烷基醇酰胺RCONC2H4（C2H4O）nOH多元醇型甘油脂肪酸酯RCOOCH2CHOHCH2OH季戊四醇脂肪酸酯RCOOCH2C(CH2OH）3山梨醇脂肪酸酯RCOOCH2-C5H6O-(OH)3失水山梨醇脂肪酸酯蔗糖脂肪酸酯RCOOC12H21C10基醇酰胺RCON(CH2CH2OH）2一些水溶性高分子也表现出较强的表面活性，同时具备有一定的起泡、乳化、增溶等应用性能，这些高分子统称为高分子表面活性剂，如海藻酸钠、果胶酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮、聚氧乙烯—聚氧丙烯共聚物等。
(完整版)表面活性剂在中药药剂学中应用
表面活性剂在中药药剂学中应用摘要：表面活性剂的作用颇多，近年来被广泛的应用到中药药剂学里，对于中药药剂学的开发和研究带来很大的促进作用，本文首先详细的诠释表面活性剂的定义和分类，让人们深入了解表面活性剂，从而揭示出表面活性剂在中药药剂学中的应用情况。
关键词：表面活性剂；中药；应用近年来，随着医学水平的进步，在中药药剂学的研究上，很多医学学者开始注重表面活性剂的特点，并把该特点应用到中药药剂的研究发明中，取得了很大的功效，进一步促进医学研究的完善发展。
上述的表面活性剂的分类可以看出，阳离子型表面活性剂不仅能够具有增容作用，还能够具有消毒杀菌防腐的作用，两性离子型表面活性剂具有去污消毒的作用，非离子型表面活性剂具有毒性小，不易溶血的作用等等，这些类型表面活性剂的特点，可以充分的证明表面活性剂在中药药剂研究上具有很大的促进作用，是不可或缺的研究材料。
表面活性剂在中药药剂学主要应用如下：一、用于难溶性药物的增溶从由草药提取的不少有效成分，如丹参酮、大黄素、苦参碱以及挥发性成分如薄荷油、按叶油、鱼腥草素等在水中的溶解度远远低于治疗所需浓度。
使用增溶剂是解决上述问题的有效方法之一。
最常用的主要是吐温类，尤其是吐温-80。
主要有以下几方面的应用：1、增溶挥发油:常见的单方制剂如鱼腥草注射液、石芭蒲注射液、鲜姜注射液、鸡矢藤注射液及复方制剂如解表注射液（麻黄、羌活、细辛、热可平注射液、北柴胡、鹅不食草等）都是用水蒸汽蒸馏法从药材中提取挥发油后，加入2%左右的吐温-80而制成。
对改善注射液的澄明度效果很好，对挥发油的增溶，亦可用于制备芳香水和药露。
不仅可加快操作，而且可提高挥发油的含量，无疑有利于增强药效。
2、增溶难溶或徽溶性中草药有效成分:如从乌头中提取的乌头总生物碱、蟾酥醇提取物中的脂溶性街体化合物、从曲莲中提取的雪胆素（四环三菇类苦味素甲、乙的混合物）、从假密环菌中分离得到的香豆素类成分、从补骨脂中提取出的补骨脂素和异补骨脂素等各类化学成分均可通过吐温-80的增溶作用，而制成相应的澄明溶液。
表面活性剂在药剂学上用
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
药剂学电子书第五版 (第四章表面活性剂)
第四章表面活性剂第一节概述一、表面活性剂的概念一定条件下的任何纯液体都具有表面张力,20℃时，水的表面张力为72.75ｍＮ·ｍ-1。
当溶剂中溶入溶质时，溶液的表面张力因溶质的加入而发生变化，水溶液表面张力的大小因溶质不同而改变，如一些无机盐可以使水的表面张力略有增加，一些低级醇则使水的表面张力略有下降，而肥皂和洗衣粉可使水的表面张力显著下降。
使液体表面张力降低的性质即为表面活性。
表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。
此外，作为表面活性剂还应具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等应用性质，这是与一般表面活性物质的重要区别。
二、表面活性剂的结构特征表面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团。
极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐﹑磷酸酯基﹑氨基或胺基及它们的盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键﹑羧酸酯基等。
如肥皂是脂肪酸类（R-COO-）表面活性剂，其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团，解离的脂肪酸根（COO-）为亲水基团。
三、表面活性剂的吸附性1．表面活性剂分子在溶液中的正吸附表面活性剂在水中溶解时，当水中表面活性剂的浓度很低时，表面活性剂分子在水-空气界面产生定向排列，亲水基团朝向水而亲油基团朝向空气。
当溶液较稀时，表面活性剂几乎完全集中在表面形成单分子层，溶液表面层的表面活性剂浓度大大高于溶液中的浓度，并将溶液的表面张力降低到纯水表面张力以下。
表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。
正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，从而表现出较低的表面张力，随之产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等。
如果表面活性剂浓度越低，而降低表面张力越显著，则表面活性越强，越容易形成正吸附。
因此，表面活性剂的表面活性大小，对于其实际应用有着重要的意义。
表面活性剂化学课件：chapter5 表面活性剂的功能与应用-增溶作用-qi
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（四）增溶作用的应用
乳液聚合：原料分散于水形成乳状液，一部分增溶于胶束， 少部分溶于水形成真溶液
石油工业：驱油以提高石油开采率
胶片生产：胶片上的微小油脂-- 增溶作用
1
5-1 增溶作用
(一) 增溶作用的定义和特点
所谓增溶作用是指由于表面活性剂胶束的存在，使得在溶液 中难溶乃至不溶的物质溶解度显著增加的作用。 例子：
25℃ 苯在水中的溶解度为0.07g/100g水； 10% 的油酸钠水溶液，苯的溶解度为7 g/100g水.
增溶作用的基础是胶束的形成:
表面活性剂浓度达到cmc以后，溶质的溶解度显著提高，并 随表面活性剂浓度的增大而增大。
2
增溶作用特点：
1.增溶作用可使被增溶物的化学势降低，使体系更加稳定， 是自发进行的过程。
2.增溶后溶液的沸点、凝固点和渗透压等没有明显的改变。 3.溶质以分子团簇分散在表面活性剂的溶液中。 4.没有改变溶剂的性质（增溶作用与使用混合溶剂提高溶解
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d.带有不饱和结构的表面活性剂或在表面活性剂分子上引 入第二极性基团时，对烃类的增溶作用减小，而对长链极 性物增溶作用增加。
原因： ①该类表面活性剂的亲水性增加，临界胶束浓度变大，胶束不 易形成且聚集数减小。因此对增溶于胶束内部的烃类的增溶能 力降低。 ②由于极性基团之间的电斥力作用，使胶束“栅栏”的表面活 性剂分子排斥力增加，分子间距离增大，有更大的空间使极性 物分子插入，因此对其增溶能力增加。例如脂肪酸盐中引入磺 酸基可减少对非极性增溶物（如正辛烷）的增溶量，但增加正 辛醇的增容量。
药品生产技术《表面活性剂的应用》
问答题：
简述外表活性剂在药剂生产中的应用。
答：外表活性剂在药剂学中的应用
在药物制剂中主要用于难溶性药物的增溶，油的乳化，混悬剂的分散、润湿、透皮吸收的促进剂、增进药物的吸收以及改善制剂工艺、提高制剂质量等。
阳离子型外表活性剂主要用消毒、杀菌及防腐。
1增溶剂外表活性剂增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。
具有增溶能力的外表活性剂称为增溶剂。
用非离子型外表活性剂作增溶剂最适合的HLB值约l5～19。
2乳化剂阴离子型与非离子型外表活性剂作乳化剂的应用非常广泛，其最适宜的HLB值为3～8W／O型与8～160／W 型。
3润湿剂液体在固体外表的铺展或称贴附现象叫做润湿，能够促使液体在固体外表铺展的作用称为润湿作用，而起润湿作用的外表活性剂叫作润湿剂。
在制备混悬型液体制剂时，为了使微粒能很好地分散于液体介质中，常参加一些润湿剂。
作为润湿剂的外表活性剂最适宜的HLB值为7～9。
4起泡剂与消泡剂泡沫是气体分散在液体介质中的分散体系。
对泡沫有稳定作用的外表活性物质，称其为泡沫剂。
有时泡沫存在不便于操作，可参加一些HLB值为l～3的外表活性剂消除泡沫，此外表活性物质称为消泡剂。
5去污剂用于除去污垢的外表活性剂叫作去污剂。
常用的去污剂HLB值为l3～16。
药剂学专业知识：制剂常用附加剂
药剂学专业知识：制剂常用附加剂药剂学是卫生事业单位药学专业考察的重要科目，今天帮大家整理药剂学专业知识-制剂常用附加剂，更好记忆相关知识点。
1、增溶剂：增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘类)等。
2、助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
如碘在水中溶解度为1：2950，如加入适量碘化钾，能配成含碘5%的水溶液。
碘化钾为助溶剂。
3、潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4、防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。
(1) 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适的PH值是4。
苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强。
0.03%～0.1%(2)对羟基苯甲酸酯类：：也称尼泊金类，这是一类很有效的防腐剂。
其抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。
丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。
本类防腐剂混合使用有协同作用。
酸性药液中效果好。
常用浓度0.01%～0.25%。
(3)山梨酸及其盐：本品的防腐作用是未解离的分子，在PH值4水溶液中效果好。
最低抑菌浓度：细菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%(4)苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。
作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。
(5)醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%。
(6)其它防腐剂：桉叶油、桂皮油、薄荷油等。
5、矫味剂：甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。
表面活性剂应用
2 在表面活性剂分子间的增溶
分子结构与表面活性剂类似 的极性有机化合物
栅栏之间
甚至拉入内部。
（3）吸附于胶团表面 一些既不溶于水也 不溶于非极性烃的小分子极性有机化合 物，如苯二甲酸二甲酯以及一些染料， 吸附于胶团的外壳或部分进入表面活性 剂极性基层而被增溶（图1-17c）。这些 增溶物的光谱表明，它们处于极性环境 中。在非离子表面活性剂溶液中，此类 物质加溶于胶团的聚氧乙烯外壳中。
3.界面电荷 大部分稳定的乳状液都带有电荷。以离子型表面活 性剂作为乳化剂时，乳状液液滴必然带电。表面活 性剂在界面吸附，亲油基在油相，亲水基在水相， 与无机反离子形成扩散双电层。由于乳状液液滴带 有相同电荷，液滴接近时会相互排斥，从而防止液 滴聚结，提高了乳状液的稳定性。对于离子型表面 活性剂作乳化剂的乳状液来说，界面电荷密度与表 面活性剂分子在界面上的吸附量成正比。界面电荷 密度越大，就表示界面膜分子排列得越紧密，界面 膜强度也越大。这些因素都有利于提高乳状液的稳 定性。
二、影响乳状液类型的因素
三、乳状 界面膜破坏或破裂，液滴才能聚结。这与影响泡沫稳 定的主要因素表面膜强度非常相似。我们主要从体系 的界面性质，来讨论影响乳状液稳定的因素。
1.界面张力 乳状液中，一种液体高度分散于另一 种与之不相混溶的液体中，这就极大增 加了体系的界面，也就是要对体系做功， 增加体系的总能量。这部分能量以界面 能的形式保存于体系中，这是一种非自 发过程。为了降低体系的能量，液滴间 有自发聚结的趋势，这样可以使体系界 面积减少，这个过程是自发过程。因此， 乳状液是一种热力学不稳定体系。低的 油-水界面张力有助于体系的稳定，通常 的办法是加入表面活性剂，以降低体系 界面张力。
②油包水型，以W/O表示，内相为水，外相为油， 如原油等。 ③多重乳状液，以W/O/W或O/W/O表示。 W/O/W 型是含有分散水珠的油相悬浮于水 相中；O/W/O型是含有分散油珠的水相悬浮于油相中， 如图1-14所示。
增加药物溶解度的方法表面活性剂的在药剂学中的应用熟悉各类
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用 （二）表面活性剂的分类
• • • • 阴离子表面活性剂：肥皂类 阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌 两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型 非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯
微溶
极微溶解 几乎不溶或不溶
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解
系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质在 10 000ml 溶剂中不能完全溶解
知识链接——
影响溶解度的因素
• • • • • • 药物的分子结构 溶剂 温度 粒子的大小 药物的晶型 第三种物质
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用
（三）表面活性剂的基本特性
3.增溶作用 1）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显 著增加 非洛地平-----0.025% 吐温-----10倍 （表）亲水基团---亲油基团 （药）极性基团---非极性基团 cmc，“表”的量，胶束，增溶量，最大增溶浓度（MAC）
昙点（浊点） ：聚氧乙烯型“表” 温度，表析出（破 坏氢键），增溶 制备温度〈昙点，Tween-20 的昙点〉80
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用 （四）表面活性剂在药剂学中的应用
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解 名词 解释 极微溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 极易溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在不到 1ml 溶剂中溶解 几乎不溶或不溶 易溶 系指 1g （ ml ）溶质在 10 ml 000ml 溶剂中不能完全溶解 系指 1g （ ）溶质能在 1 ～不到10ml 溶剂中溶解 溶解 略溶 系指 1g （ ml ）溶质能在 10 ～不到30ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 30 ～不到100ml 溶剂中溶解
表面活性剂在药学中的应用
表面活性剂在药学中的应用表面活性剂是一种能够改变液体表面张力或两相之间界面张力的化合物。
在药学领域，表面活性剂因其独特的性质和功能广泛应用于药物制备、药物传递、药物控释等多个方面。
本文将详细介绍表面活性剂在药学中的应用背景、基本性质、应用领域、案例分析以及未来发展潜力。
表面活性剂是一类能够显著降低表面张力或界面张力的化合物，其分子由亲水基和疏水基两部分组成。
根据其结构特点，表面活性剂可分为阴离子型、阳离子型、非离子型和两性离子型等几类。
表面活性剂具有很高的界面活性，能够改变液-液、液-固、气-液等两相之间的界面性质。
药物制备与加工：表面活性剂在药物制备与加工过程中发挥了重要作用。
它可以改善药物的溶解度、分散性和稳定性，从而提高药物的生物利用度和药效。
例如，表面活性剂可以形成胶束、微乳、纳米粒等载体，帮助药物更好地被吸收和利用。
药物传递与释放：表面活性剂可以作为药物载体，将药物包裹在胶束、脂质体、纳米粒等载体中，实现药物的定向传递和控释。
这种药物传递系统能够降低药物的毒副作用，提高药物的靶向性和疗效。
生物医学应用：表面活性剂在生物医学领域也有广泛的应用。
它可以作为药物载体、药物增效剂、乳化剂等，改变药物的生物相容性和药效。
例如，表面活性剂可以修饰药物载体材料，提高其生物相容性和药物负载能力。
非诺贝特是一种常用的调血脂药物，但口服后易引起胃肠道刺激和肝损伤等副作用。
为了降低副作用和提高药效，研究人员采用表面活性剂制备非诺贝特微乳制剂。
实验结果表明，微乳制剂能够显著提高非诺贝特的溶解度和稳定性，同时能够降低药物对胃肠道的刺激，提高药效。
然而，在制备过程中，要严格控制表面活性剂的种类和浓度，避免产生过多的副作用。
表面活性剂可能对胃肠道微生物产生影响，需进一步研究其安全性。
紫杉醇是一种抗肿瘤药物，但由于其水溶性差和毒副作用大，限制了其临床应用。
为了提高紫杉醇的治疗效果和降低毒副作用，研究人员采用表面活性剂制备紫杉醇脂质体。
增溶的原理及在中药药剂学中的应用
增溶的原理及在中药药剂学中的应用增溶是指在药物难溶于水的情况下，加入表面活性剂使得药物溶解度增加的现象。
增溶的原理是表面活性剂水溶液达到临界胶束浓度后，其疏水部分会相互吸引、缔合在一起形成胶束，被增溶的物质以不同方式与胶束相结合，从而增加溶解度。
在中药药剂学中，增溶的应用主要有以下方面：
1.增加难溶性成分的溶解度，提高药物的生物利用度。
2.用于中药提取的辅助剂，提高提取效率。
增溶的影响因素包括增溶剂的性质、用量及使用方法，被增溶药物的性质，溶液的pH值及电解质等。
增溶剂的使用方法会影响增溶效果，通常宜将增溶剂与被增溶药物混合均匀，最好使药物溶解后再用溶剂分次稀释至规定体积。
被增溶药物的同系物中，相对分子质量愈大，被增溶量通常愈小。
溶液的pH值增大有利于弱碱性药物的增溶，而pH值减小有利于弱酸性药物的增溶。
电解质能够降低增溶剂的CMC，使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶束而产生增溶作用。
以上信息仅供参考，如需了解更多信息，建议查阅相关文献或咨询专业人士。
表面活性剂在药剂学上用
表面活性剂在药剂学上的应用随着合成化学工业的发展,具有各种性能的表面活性剂陆续问世,使其在制药工业中的应用有了较为迅猛的发展。
本文主要论述表面活性剂在药物制剂、药物合成及药物分析中的应用现状及进展。
1 表面活性剂做辅料在药物制剂中的应用表面活性剂作为药物制剂辅料,在传统剂型(如片剂、乳剂、液体制剂等)和新剂型(膜剂、脂质体、微球、泵片、滴丸、共沉物)中均有广泛的应用。
表面活性剂的特殊性质,使其在各类药物中能够同时发挥润湿、乳化、增溶等作用。
1.1 在液体制剂中做增溶剂在药剂学中常遇到一些难溶于水的药物要配成水溶液的问题,这时增加难溶物溶解度便成了关键,目前解决此类问题的措施之一是加入表面活性剂,使难溶药物加溶在胶束内,增大其溶解度。
增溶剂在药物制剂中有很多应用,可用于口服制剂、注射剂等。
内服制剂和注射剂所用的增溶剂大多属于非离子型表面活性剂。
选择增溶剂时要慎重,先考虑有没有毒性,会不会引起红血球破坏而产生溶血作用,还要考虑增溶剂的性质是否稳定,要注意不能与主药发生化学反应。
有些增溶剂会降低杀菌剂的效力,有的还会使口服液制剂产生不良气味。
增溶剂可防止或减少药物氧化,增强生理活性。
1.2 在微乳做乳化剂微乳是由水相、油相、表面活性剂与助表面活性剂在适当比例条件下形成的透明体系。
其乳滴的粒径约为10~100 nm。
近年来微乳在药学中的应用越来越广泛。
助表面活性剂在微乳中主要起三方面的作用:协助表面活性剂降低界面张力；增加界面流动性,减少微乳形成时的界面弯曲能,使微乳自发形成；调节表面活性剂的HLB值,使表面活性剂在油-水界面上有较大的吸附。
1.3 在混悬剂中做助悬剂混悬剂混悬剂是指难溶性固体药物以微粒形式分散在液体介质中所形成的非均相分散体系。
它具有载药量大、防止药物氧化水解、掩盖药物不良气味、易吞咽等优点,是一种制备简单而应用广泛的药物剂型。
但作为热力学不稳定体系,混悬剂存在着离子聚集和沉降等问题。
卫生资格药学专业理论(药剂学)：表面活性剂对药物吸收的影响
研究发现表面活性剂的存在可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收，取决于多种因素的影响。
如药物在胶束中的扩散、生物膜的通透性改变、对胃空速率的影响、粘度等，很难作出预测。
如果药物系被增溶在胶束内，药物从胶束中扩散的速度和程度及胶束与胃肠生物膜融合的难易程度具有重要影响。
如果药物可以顺利从胶束内扩散或胶束本身迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收，例如应用吐温80明显促进螺内酯的口服吸收。
如使用1.25%吐温80时，水杨酰胺的吸收速度为1.3ml/min，而当浓度增加到10%时，吸收速度仅为0.5ml/min.
表面活性剂溶解生物膜脂质增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收，如十二烷基硫酸钠改进头孢菌素钠、四环素、磺胺脒、氨基苯磺酸等药物的吸收。
但长期的类脂质的损失可能造成肠粘膜的损害。
表面活性剂的增溶作用
表面活性剂的增溶作用作者：宋成英来源：《硅谷》2012年第10期摘要：表面活性剂在制剂工业上有着广范的应用。
对表面活性剂类型、理化性质以及生物活性进行综述，为其进一步在中药提取和药物制剂开发利用方面提供参考。
关键词：表面活性剂；增溶作用；制剂中图分类号：O63 文献标识码：A 文章编号：1671－7597（2012）0520133－02表面活性剂在药剂中应用十分广泛：常用于增溶、乳化、润湿、起泡与消泡；在中药提取中用于增加有效成分的提出率；在软膏、栓剂中作基质；阳离子表面活性剂可直接用于消毒、杀菌和防腐。
在上述用途中做增溶剂尤为重要。
1 表面活性剂的概念与种类1.1 表面活性剂的概念表面活性剂是指能显著降低表面张力的化合物。
表面活性剂具有一端含亲水基（疏油基），另一端为疏水基（亲油基）的双亲分子结构，憎水基团从水的内部向外迁移伸向空气，亲水基伸向水中。
双亲平衡的结果使表面活性剂在水表富集，好似水表面被一层非极性的碳氢链覆盖。
1.2 表面活性剂的种类表面活性剂的分类方法很多，根据疏水基的结构可分为：直链、支链、芳香链、含氟长链等；根据亲水基可分为：羧酸盐、硫酸酯盐、聚环氧乙烷类等；根据表面活性剂溶于水是否解离及其电性，分为离子型和非离子型表面活性剂。
众多分类方法都有其局限性，很难将表面活性剂合适定义并在内涵上不发生重叠。
通常按照表面活性剂的解离分为：阴离子型、阳离子型、两性离子型和非离子型表面活性剂。
1.3 表面活性剂的理化参数1.3.1 表面活性剂的亲水亲油平衡值（Hydrophilic Lipophilic Balance HLB）HLB值是表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力。
HLB值可作为选用表面活性剂的参考依据。
表面活性剂的HLB值越高，其亲水性越强；HLB值越低，其亲油性越强。
亲水基在末端的润湿性比亲水基在中间润湿性差。
当表面活性剂的HLB值相同时，分子量小的润湿作用比分子量大的润湿作用强。
表面活性剂的增溶作用在药物制剂中的应用
表面活性剂的增溶作用在药物制剂中的应用
许兴臣
【期刊名称】《天津化工》
【年(卷),期】2000(000)001
【摘要】文章对表面少剂的增溶作用在药物制剂的应用地较深的总结。
其中表面和睥挨加入方法对药物制剂的生产有一定的指导意义。
【总页数】2页(P30-31)
【作者】许兴臣
【作者单位】天津师范大学校办工厂
【正文语种】中文
【中图分类】TQ423.99
【相关文献】
1.表面活性剂在药物制剂中的应用 [J], 唐顺发
2.表面活性剂在药物制剂中的应用 [J], 刘红霞
3.表面活性剂的性能与应用(Ⅸ)——表面活性剂的增溶作用及其应用 [J], 周雅文;刘静伟;赵莉;徐宝财;刘红芹
4.表面活性剂在药物制剂中的应用及其与药物分子之间的相互作用 [J], 张晋;刘少杰;郑利强;李干佐
5.表面活性剂对苊的增溶作用及应用初探 [J], 陈宝梁;马战宇;朱利中
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增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系，三元体系的最佳配比常通过实验制作三元相图来确定。
（二）解离性药物的增溶
当解离药物与带有相反电荷的表面活性剂混合时。
在不同配比下可能出现增溶、形成可溶性复合物和不溶性复合物等复杂情况。
例如在阳离子表面活性剂氯苯甲烃铵水溶液中，阴离子药物的增溶即出现这类现象。
一般而言，表面活性剂的烃链越长，即疏水性越强，出现不溶性复合物的可能性越大。
解离药物与非离子表面活性剂的配伍很少形成不溶性复合物，但pH值可明显影响药物的增溶量。
对于弱酸性药物而言，在偏酸性环境中有较大程度的增溶；对于弱碱性药物，则在偏碱性条件下有更多的增溶；作为两性离子则在等电点时有最大增溶量。
（三）多组分增溶质的增溶
制剂中存在多种组分时，对主药的增溶效果取决于各组分与表面活性剂的相互作用，例如多种组分与主药竞争同一增溶位置而使增溶量减小；或者，某一组分吸附或结合表面活性剂分子造成对主药的增溶量减小；但某些组分也可扩大胶束体积而增加对主药的增溶等。
如苯甲酸可增加羟苯甲酯在聚氧乙烯脂肪醇醚溶液中的溶解。
而二氯酚则减少其溶解。
（四）抑菌剂的增溶
抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活性，在这种情况下必须增加用量。
如果在表面活性剂溶液中的溶解度越高，要求的抑菌浓度就越大。
羟苯丙酯和丁酯的抑菌浓度比甲酯或乙酯低得多，但是，在表面活性剂溶液中，却需要更高的浓度才能达到相同的抑菌效果，因为丙酯和丁酯更容易在胶束中增溶。
（五）表面活性剂溶液的化学稳定性
药物增溶后的稳定性可能与胶束表面的性质、结构和胶束缔合体的反应性、药物本身的降解途径、环境的pH值、离子强度等多种因素有关。
例如酯类药物在碱性溶液中的水解反应，水解中间产物为带负电荷的阴离子，阳离子表面活性剂的正电荷进行加速反应，阴离子表面活性剂则产生抑制作用。
又如，青霉素等β-内酰胺类药物的酸水解被阳离子及非离子表面活性剂抑制而被阴离子表面活性剂催化。
而青霉素V在中性溶液中的降解，离子表面活性剂和非离子表面活性剂均无保护作用也无催化作用。
表面活性剂尤其是聚氧乙烯类非离子表面活性剂，如果在聚氧乙烯基发生部分水解和自氧化，生成的过氧化物将促使药物氧化降解，例如用聚氧乙烯脂肪醇醚增溶的苯佐卡因极容易氧化变黄。
（六）增溶剂加入的顺序
在实际增溶时，增溶剂的增溶能力可因组分的加入顺序不同出现差别。
一般认为，将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好。
另外，在增溶药物时，达到增溶平衡时往往需要较长的时间。
如果在使用中无需稀释，则用二元相图选择配比较好。
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