氟维司群及注射液
芙仕得(氟维司群注射液)
芙仕得(氟维司群注射液)
【药品名称】
商品名称：芙仕得
通用名称：氟维司群注射液
英文名称：Fulvestrant Injection
【成份】
活性成份为：氟维司群，其化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其辅料为：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油
【适应症】
本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
【用法用量】
1.成年女性(包括老年妇女)：推荐剂量为每月给药一次，一次250mg。
尚缺乏更高剂量下中国患者使用的安全有效性信息。
2.儿童及青少年：因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。
3.肾功能损害的患者：对于轻度至中度肾功能损害的患者(肌酐清除率≥30ml/min)，无需调整剂量。
未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率
【批准文号】
H20100407
【生产企业】
企业名称：Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG
生产地址：Schutzenstrabe 87，D-88212 Ravensburg，Germany 联系电话：49-751-3700-0
如有问题可与生产企业联系。
2024乳腺癌常用内分泌治疗药物
2024乳腺癌常用内分泌治疗药物乳腺癌的内分泌治疗又叫做抗激素治疗，主要是调控患者体内的激素分泌水平，阻止癌细胞接触和利用那些它们生长所需的天然激素（主要是雌激素和孕激素），以达到抑制肿瘤细胞生长的目的。
01内分泌治疗适应症内分泌治疗适用于激素受体（HR）阳性的乳腺癌，具体包括HR阳性HER-2阳性、HR阳性HER-2阴性，后者在乳腺癌亚型占比为60%-70%β其中HR 可分为雌激素受体（ER）和孕激素受体（PR）两种，有一种激素受体免疫组织化学检测的阳性阈值≥1%即为HR阳性,其中ER阳性比例1%-10%判读为弱阳性，但有争议的一点是阳性比例在这个区间时，内分泌治疗获益较小。
表1:2023年CSCO乳腺癌诊疗指南ER结果判读02分子分型根据HR和HER-2的不同，将乳腺癌分为四个亚型，其中内分泌型乳腺癌LuminalA型和LuminalB型，A型比B型对内分泌治疗更敏感,应用内分泌药物疗效更好，但化疗药物获益低。
二者主要有两点不同：一是PR的表达，因为PR是重要的乳腺癌预后指标，CSCO乳腺癌指南将PR20%阳性作为LuminalA型和LuminalB型的临界值;二是Ki-67的表达，它是一种细胞增殖指数，数值越大，就代表细胞增殖快,恶性程度高，预后越差。
它作为一个持续变化的生物标志物，可根据其数值判断是否辅助化疗。
一般认为LuminalB的高表达为Ki-67≥30%,LuminalA的低表达为≤14%o表2:2023年CSCO乳腺癌诊疗指南分子分型HER-2阳性（HR阳性）++任何任何03内分泌治疗常用药物01雌激素受体拮抗剂表3:雌激素受体拮抗剂女性绝经前的雌激素主要由卵巢分泌，绝经后妇女的雌激素70%以上来自肾上腺产生的雄激素前体经芳香化酶作用而生成。
绝经后乳腺癌的癌组织中雌激素主要有癌组织和癌周组织分泌，芳香化酶抑制剂（AI）通过抑制癌组织中的芳香化酶活性，降低雌激素水平达到抑制癌细胞增殖的作用。
氟维司群
芙仕得目录展开编辑本段产品介绍芙仕得（氟维司群注射液）是一种新型雌激素受体拮抗剂，治疗对象为已接受抗雌激素药物（如他莫昔芬）但病情仍趋恶化的绝经后妇女。
芙仕得（氟维司群注射液）以乳腺癌细胞的雌激素受体为靶点，下调其作用。
2007年，芙仕得(氟维司群)在美国上市，批准用于治疗激素受体阳性转移性乳腺癌。
2010年芙仕得(氟维司群)在我国通过临床，正式在我国上市，并命名商品名为“芙仕得”。
商品名称：芙仕得通用名称：氟维司群注射液英文名称：FulvestrantInjection编辑本段成份活性成份为：氟维司群，其化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇其辅料为：乙醇96%，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油性状本品为无色或黄色的澄明黏稠液体。
编辑本段适应症本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
规格5ml:0.25g编辑本段用法用量成年女性（包括老年妇女）：推荐剂量为每月给药一次，一次250mg。
尚缺乏更高剂量下中国患者使用的安全有效性信息。
儿童及青少年：因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。
肾功能损害的患者：对于轻度至中度肾功能损害的患者（肌酐清除率≥30ml/min），无需调整剂量。
未在严重肾功能损害的患者（肌酐清除率<30ml/min）中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用。
肝功能损害的患者：对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。
但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。
没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料。
使用方法：臀部缓慢肌注。
编辑本段禁忌本品禁用于： 1.已知对本品活性成份或任何辅料过敏的患者； 2.孕妇及哺乳期妇女； 3.严重肝功能损害的患者。
氟维司群温度过高失效
氟维司群温度过高失效
氟维司群是一种常见的抗生素药物，但是随着温度的升高，它的药效会逐渐失效。
因此，我们在使用氟维司群时需要注意保持药物的储存温度。
一般来说，氟维司群的储存温度应该在15-25摄氏度之间，而且要防止阳光直射和潮湿环境的影响。
如果药物被长时间暴露在高温环境下，如烈日下或者车内等，药效就会逐渐降低，甚至会完全失效。
对于氟维司群失效的情况，我们需要做好以下几点：
首先，我们应该尽量避免使用过期或者过热失效的氟维司群。
这样可以避免药效不稳定的情况。
其次，在储存氟维司群的时候，需要选择干燥、阴凉、通风的环境。
药品应该储存在密闭袋中，以便保持药效。
此外，我们也可以采取一些措施来保护药品的药效。
例如，如果需要长时间携带氟维司群，在车内等容易高温的地方，可以采取保温措施，避免药品受温度影响而失效。
此外，我们也可以选购含有温度计的药盒，及时了解药品的储存情况，避免药品受到温度的影响。
综上，要想保持氟维司群的药效，需要我们在药品的储存和使用上格外小心。
可以采取一些措施，避免药品在高温条件下失效，帮助我们更好地发挥药品的治疗效果。
芙仕得(氟维司群注射液)说明书
芙仕得（氟维司群注射液）说明书正文［芙仕得药物名称］通用名称：氟维司群注射液商品名称：芙仕得英文名称:FUIVeStrant InjeCtiOn汉语拼音:FUWeiSiqUn ZhUSheye［芙仕得成份］活性成份为：氟维司群,化学名称为：7α∙［9∙（445,5,5■五氟戊基亚硫酰基）壬基］雌淄-1,3,5（10）-三烯・3,17・卜二醇淇辅料为：乙醇96% ,苯甲醇，苯甲酸苯酯,^≡麻油化学结构式：分子式:C32H47F5O3S o分子量:606.8o其辅料为：乙醇96 ,苯甲醇，苯甲酸节酯,萬麻油［芙仕得性状］本品为无色或黄色的澄明黏稠液体。
［芙仕得适应症］本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
［芙仕得规格］5mkO.25g【芙仕得用法用量】成年女性（包括老年妇女）：推荐剂量为每月给药一次，一次50Omg ,首次给药后两周时需再给予50Omg剂量。
儿童及青少年：因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性,故不推荐在该年龄层中使用本品。
★肾功能损害的患者：* 对于轻度至中度肾功能损害的患者（肌酉千清除率≥30 mL∕min）,无需调整剂量。
未在严重肾功能损害的患者（肌酹清除率＜30 mL∕min）中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用（见（注意事项））。
旺功能损害的患者：对于轻度至中度旺功能损害的患者无需调整剂量。
但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。
没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料（见（禁忌）、（注意事项）和（药代动力学））。
使用方法：臀部连续缓慢肌注两支5ml注射液（1・2分钟∕5ml）,每侧臀部注射一支。
由于接近下面的坐骨裡经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎。
用药指南：由于接近下面的坐骨裡经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（见（注意事项））O注意：使用前不得对安全型针头（BD SafetyGlide Shielding HyPOdermiC NeedIe ）进行高压灭菌。
氟维司群注射方法
氟维司群注射方法
氟维司群注射是一种用于预防和治疗呼吸道感染的药物。
以下是氟维司群注射的方法：
1. 氟维司群注射一般由医生或医护人员在医疗机构内进行。
在注射前，医生会对患者进行评估，确定是否适合使用该药物。
2. 注射前，需要对注射器、针头等进行消毒处理，以确保注射过程的卫生和安全。
3. 根据医生的指示，将氟维司群药物通过注射器注入患者的体内。
通常，氟维司群通过静脉注射给予。
4. 在注射过程中，医生或医护人员会严格控制注射速度和剂量，以确保患者的安全和避免药物过敏等不良反应发生。
5. 注射完成后，将针头从患者体内拔出，并丢弃注射器和针头，避免二次使用。
6. 注射后，医生或医护人员会观察患者的反应和效果，可能需要进一步调整治疗方案。
请注意，氟维司群注射需要在医生的指导下进行，不应自行注射。
注射药物存在
一定风险，如需使用氟维司群，请咨询医生以获取专业建议和指导。
芙仕得(氟维司群注射液)
氟维司群注射液Faslodex乳腺癌
阿斯利康日前宣布，芙仕得（氟维司群注射液）已获SFDA（中国食品药品监督管理局）批准，将在中国上市。
芙仕得是继他莫昔芬和芳香化酶抑制剂后，一种全新作用机制的雌激素受体拮抗剂。
广东省人民医院乳腺科主任廖宁称，芙仕得的引进将会为中国晚期乳腺癌患者提供一种全新并且十分重要的治疗选择。
芙仕得（氟维司群注射液）用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌治疗。
据了解，相比其他肿瘤，乳腺癌的最大特点在于它的发生与发展与体内雌激素水平及其代谢有关。
目前医学界对乳腺癌治疗的共识是，手术的水平决定着肿瘤切除得彻底与否，而降低复发风险的关键则在于
术后的后续治疗。
“对于雌激素受体阳性的患者，内分泌治疗是降低复发风险的主要手段。
其原理是通过降低雌激素水平或者阻断雌激素的作用途径，从而阻断肿瘤赖以生存的养分来源。
目前在我国，绝经后晚期乳腺癌内分泌治疗手段主要是使用他莫昔芬和芳香化酶抑制剂，但前者连续使用5年后，往往会产生类雌激素的作用，后者则有一定的副作用，而芙仕得（氟维司群注射液）的作用机制不同，在下调雌激素受体的同时，没有类雌激素样激动作用，并且耐受性良好。
”廖宁如主任说。
芙仕得（氟维司群注射液）已在包括美国和欧洲在内的全球70多个国家和地区上市，但中国药品监管部门直到近期才正式通过审批。
芙仕得为中国晚期乳腺癌患者提供了一个全新的、重要的治疗选择。
氟维司群注射液Fulvestrant Injection-详细说明书及重点
【名称】通用名称：氟维司群注射液商品名称：芙仕得英文名称：氟维司群注射液Fulvestrant Injection 汉语拼音：Fuweisiqun Zhusheye【成份】活性成份为：氟维司群，化学名称为：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇;其辅料为：乙醇96％，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油化学结构式：/drugref/ChemPreparationDetail/201511061119260782.png 分子式：C32H47F5O3S。
分子量：606.8。
其辅料为：乙醇96，苯甲醇，苯甲酸苄酯，蓖麻油【性状】本品为无色或黄色的澄明黏稠液体。
【适应症】本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
【规格】5ml:0.25g【用法用量】成年女性(包括老年妇女):推荐剂量为每月给药一次，一次500mg，首次给药后两周时需再给予500mg 剂量。
儿童及青少年:因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性，故不推荐在该年龄层中使用本品。
*肾功能损害的患者: *对于轻度至中度肾功能损害的患者( 肌酐清除率≥30 mL/min)，无需调整剂量。
未在严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30 mL/min)中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用(见(注意事项))。
肝功能损害的患者:对于轻度至中度肝功能损害的患者无需调整剂量。
但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。
没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料(见(禁忌)、(注意事项)和(药代动力学))。
使用方法：臀部连续缓慢肌注两支5ml 注射液(1-2 分钟/5ml)，每侧臀部注射一支。
由于接近下面的坐骨神经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎。
【不良反应】根据临床研究、上市后研究或自发性报告提供的全部不良反应信息汇总以下不良反应，最常见不良反应是注射部位反应、无力、恶心和肝酶(ALT、AST、ALP)升高。
《氟维司群注射液仿制药研究技术指导原则(征求意见稿)》起草说明
《氟维司群注射液仿制药研究技术指导原则》（征求意见稿）起草说明一、起草背景氟维司群注射液于2019年6月被国家卫健委列入第一批鼓励仿制药品目录。
截至2020年7月，国内尚且仅有原研品获批上市。
为缓解氟维司群注射液的临床供应短缺，加速仿制药上市，起草了该指导原则。
二、起草内容与说明概述部分，说明氟维司群注射液制剂特点，明确指导原则主要内容，同时强调了本指导原则仅代表药品监管部门目前对于本品的观点和认识。
整体研究思路部分，首先强调参比制剂确定的重要性。
其次，结合本品特点提出应通过药学与非临床研究证明仿制药与参比制剂一致，从而豁免人体内生物等效性试验。
最后再次申明仿制药研究需符合相关法规及技术要求。
本指导原则不适用于与参比制剂处方（辅料种类和用量）不一致的氟维司群注射液的研究与开发。
技术要求部分包括药学研究和非临床研究。
1.药学研究：处方部分同各国注射剂仿制药的基本要求一致，明确所用辅料应按关联审评审批相关要求提供研究资料，并结合对终产品质量的影响情况等制定合理的内控标准，强调与参比制剂关键辅料（如蓖麻油）进行对比研究。
本品为油溶液，建议仿制药申请人关注生产过程中水分、氧气和光照控制。
批量应符合《化学仿制药注册批生产规模的一般性要求（试行）》。
仿制药的质量研究应符合注射剂的一般要求，结合制剂特点并参考文献（如EMA审评报告），建议关注仿制药与参比制剂在脂肪酸组成、黏度、释放行为等方面的一致性。
稳定性研究建议关注反映油溶液质量变化和产品性能变化的相关指标，并按相关指导原则开展包材相容性和容器密封性研究。
本品临床使用情况（如注射部位、注射深度、注射后贮库的形态等）可能影响药物的扩散和吸收，建议关注预充式注射器的性能、针管和针尖等材料部件、润滑油残留等。
2.非临床研究：氟维司群注射液仿制药非临床研究内容包括制剂安全性和药代动力学。
本品制剂安全性应符合注射液的一般要求。
结合氟维司群注射液的特点，本指导原则明确了本品药代动力学研究的设计实施、考察指标和评价要求。
芙仕得(氟维司群注射液)说明书
芙仕得（氟维司群注射液）说明书正文［芙仕得药物名称］通用名称：氟维司群注射液商品名称：芙仕得英文名称:FUIVeStrant InjeCtiOn汉语拼音:FUWeiSiqUn ZhUSheye［芙仕得成份］活性成份为：氟维司群,化学名称为：7α∙［9∙（445,5,5■五氟戊基亚硫酰基）壬基］雌淄-1,3,5（10）-三烯・3,17・卜二醇淇辅料为：乙醇96% ,苯甲醇，苯甲酸苯酯,^≡麻油化学结构式：分子式:C32H47F5O3S o分子量:606.8o其辅料为：乙醇96 ,苯甲醇，苯甲酸节酯,萬麻油［芙仕得性状］本品为无色或黄色的澄明黏稠液体。
［芙仕得适应症］本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。
［芙仕得规格］5mkO.25g【芙仕得用法用量】成年女性（包括老年妇女）：推荐剂量为每月给药一次，一次50Omg ,首次给药后两周时需再给予50Omg剂量。
儿童及青少年：因尚未确定本品在儿童及青少年中的安全性和有效性,故不推荐在该年龄层中使用本品。
★肾功能损害的患者：* 对于轻度至中度肾功能损害的患者（肌酉千清除率≥30 mL∕min）,无需调整剂量。
未在严重肾功能损害的患者（肌酹清除率＜30 mL∕min）中评价本品的安全性和有效性，因此建议这些患者慎用（见（注意事项））。
旺功能损害的患者：对于轻度至中度旺功能损害的患者无需调整剂量。
但由于在这些患者中氟维司群的暴露可能增加，故应慎用本品。
没有本品对于重度肝功能损害患者的研究资料（见（禁忌）、（注意事项）和（药代动力学））。
使用方法：臀部连续缓慢肌注两支5ml注射液（1・2分钟∕5ml）,每侧臀部注射一支。
由于接近下面的坐骨裡经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎。
用药指南：由于接近下面的坐骨裡经，在臀部肌肉外上象限注射本品时应谨慎（见（注意事项））O注意：使用前不得对安全型针头（BD SafetyGlide Shielding HyPOdermiC NeedIe ）进行高压灭菌。
（讲解）processchemistry——氟维司群
（讲解）processchemistry——氟维司群氟维司群：从实验室到商业规模的⽣产摘要：本⽂描述了氟维司群（在Faslodex中的活性成分）的商业规模⽣产的发展过程。
它合成的关键步骤是有机铜试剂对甾体⼆烯酮的1,6加成的⽴体选择性，及接下来铜离⼦催化的A环的芳构化。
本⽂也概括了处理⾮结晶性中间体的策略。
获得能被接受质量的药物产品关键是取决于限制关键杂质的形成。
讨论了这些杂质的来源及阻⽌或控制它们形成的策略。
引⾔氟维司群6是‘Faslodex’的活性成分，是被证明了治疗晚期乳腺癌安全有效的雌激素受体下调剂。
将药物设计为油状溶液并且作为长效的肌⾁注射给药。
它合成的关键步骤是有机铜试剂对甾体⼆烯酮的1,6加成的⽴体选择性，及接下来铜离⼦催化的A环的芳构化。
⽣产出的氟维司群是亚砜旋光异构体，它们本质上具有⼀样的药理与毒理性质。
本⽂考虑了⼏个分⼦以不同顺序组装的潜在合成路径。
19-去甲睾酮，1,1,9-壬⼆醇，7，及五氟戊醇，10都可以购买的（尽管很贵）并且都可以被假设为任⼀合成路径的起始原料。
⽣产10的最有可能是从碘代五氟⼄烷开始，但是碘代五氟⼄烷由于容易挥发（bp13℃）及产⽣与环境问题有关的含碘化合物造成合成10很难操作。
对于最初的⽣产项⽬中10的供应是很难有保障的，所以明智的举措是将主要⼼思放在将这⼀关键的原料⽤在最经济的很成路线上并且最晚合成这⼀步。
⽤来合成克级的氟维司群的合成路径涉及到硅基保护的1-溴-9-羟基壬烷及它对甾体⼆烯酮的共价加成的制备。
本条路径主要关注的内容是：（a）⼤规模⽣产10五氟戊醇的容易性问题，（b）⽤⾊谱法纯化⼏个⾮结晶性中间体问题，（c）在低温条件下，甾体⼆烯C7位取代物的合成，产⽣了以需要的以7α构型为主的产物（异构体⽐例为1.9:1）。
最后产物通过结晶是除⾮⾊谱法以外的唯⼀纯化的⽅法，幸好出去了不需要的7β-异构体。
最后，建⽴了10五氟戊醇的⽣产，并且由于它的⽣产成本的下降，使其并不是选择合成路径的主要考虑因素。
氟维司群说明书 用法正大天晴
氟维司群说明书用法正大天晴药物介绍氟维司群是一种雌激素受体拮抗药，可阻断雌激素受体，抑制其与雌激素的结合，并激发受体发生形态改变，降低雌激素受体浓度，从而抑制肿瘤细胞生长。
制剂规格氟维司群为注射液，有2种规格。
不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。
具体如何选择请咨询医生。
氟维司群注射液：125毫克/2.5毫升；250毫克/5毫升。
用途氟维司群适用于抗雌激素疗法治疗无效、病情进展、雌激素受体(ER)阳性的绝经后转移性晚期乳腺癌患者的治疗。
如何用药维司群为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。
不得擅自按照药物说明书自行用药。
成人或老年人，推荐于臀部肌内注射本品500毫克，在第1日、15日、29日注射，之后每月1次。
分两侧臀部各注射250毫克，必须缓注。
有以下情况的患者，应注意调整服药剂量：中度肝功能不全患者，调整剂量至250毫克，注射方法同上。
用药须知禁止用药对氟维司群或制剂所含任何辅料过敏的患者禁用。
重度肝功能不全患者禁用。
儿童禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
出血质、血小板减少或进行抗凝治疗者禁用。
谨慎用药中度肝功能不全患者慎用。
有出血史者、血小板减少或正在接受抗凝药的患者慎用。
严重肾功能损害的患者应慎用（肌酐清除率<30毫升/分钟）。
运动员慎用。
使用氟维司群前，必须排除怀孕的可能。
本品对胎儿有毒性作用。
晚期乳腺癌妇女中常见血栓栓塞发生，这在临床研究中也常见。
当给予高危患者本品治疗时应考虑到这一点。
尚无氟维司群对骨骼作用的长期资料。
考虑到本品的作用机制，会有发生骨质疏松症的潜在危险。
氟维司群与一些药物可以相互作用、相互影响。
如果你正在使用其他药物，使用氟维司群前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。
药物是有不良反应的。
但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。
你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解氟维司群的药物不良反应，做好一定的心理准备。
氟维司群肌肉注射流程
肌肉注射氟维司群注射液操作流程
操作者准备：着装规范、 洗手 评估：患者病情、过敏史、注射部位皮肤情况、合作
程度、治疗计划；解释、问二便、环境评估
用物准备：治疗盘、无菌治疗巾、氟维司群注射液、皮肤消毒剂棉签、弯盘 核对：检查药物名称、剂量、用法、有效期，有否混 浊、变质
将患者置于舒服的位置，（上腿伸直，下腿弯曲。
）暴露患者臀部皮肤，注射部位（十字法：臀裂顶点向左或向右作一条水平线，髂脊最高点作一条垂直线，取
外上象限，避开内角；连线法：尾骨与髂前上棘连线的外上1/3处。
避开红肿硬
结处）皮肤，上身略微抬起。
再核对
消毒：安尔碘消毒皮肤，范围大于5×5cm
查对：直立握住注射器的有棱纹部分。
另一只手握住盖子并小心地前后翘起，直到
盖子断开并可以被拉下，不要旋转。
沿笔直向上的方向取下盖子。
为了保持无菌，不要接触注射器尖端。
将安全针头连接到luer-lok 接口并拧紧。
在垂直平面移动之前 检查针头是否已经固定到luer 接口。
将保护罩由注射针处拔出，不得损伤针尖。
排气。
进针：（针头斜面向上的位置指向推杆位置），快速进针，回抽无回血在臀部缓慢 肌肉内注射。
拔针：快速拔针、用无菌棉签轻按压进针点片刻。
注射有，立即用单指抬起辅助推杆 臂，启动保护装置。
整理床单位
协助患者取舒适体位
整理用物、分类放置 洗手
记录
注意
1. 注射部位接近下面的坐骨神经，臀部肌肉注射本品时应谨慎。
2. 使用方法：臀部连续缓慢肌注两支5ml （1-2分钟/5ml),每侧臀部注射一支。
氟维司群联合阿贝西利治疗HR阳性晚期乳腺癌的效果
- 53 -①泰兴市人民医院 江苏 泰兴 225400氟维司群联合阿贝西利治疗HR阳性晚期乳腺癌的效果李明浩① 何伟① 邱晶晶① 芮坤①【摘要】 目的：探讨氟维司群联合阿贝西利治疗激素受体（HR）阳性晚期乳腺癌的效果。
方法：选取2021年5月—2022年5月泰兴市人民医院收治的80例HR 阳性晚期乳腺癌患者。
根据随机数表法将其分为观察组及对照组，各40例。
对照组给予氟维司群治疗，观察组在对照组基础上给予阿贝西利。
比较两组近期疗效，中位随访时间，治疗前后免疫功能，不良反应。
结果：观察组客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）均高于对照组，差异有统计学意义（P <0.05）。
观察组中位随访时间长于对照组。
治疗后，两组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+均显著升高，观察组CD3+、CD4+、CD4+/CD8+均高于对照组，差异有统计学意义（P <0.05）。
两组不良反应发生率比较，差异无统计学意义（P >0.05）。
结论：氟维司群联合阿贝西利治疗HR 阳性晚期乳腺癌可提高近期效果，改善患者免疫功能，且不会增加不良反应，安全有效。
【关键词】 激素受体阳性 乳腺癌 阿贝西利 免疫功能 不良反应 doi：10.14033/ki.cfmr.2023.29.014 文献标识码 B 文章编号 1674-6805（2023）29-0053-04 Effect of Fulvestrant Combined with Abemaciclib in the Treatment of HR Positive Advanced Breast Cancer/LI Minghao, HE Wei, QIU Jingjing, RUI Kun. //Chinese and Foreign Medical Research, 2023, 21(29): 53-56 [Abstract] Objective: To investigate the effects of Fulvestrant combined with Abemaciclib in the treatment of hormone receptor (HR) positive advanced breast cancer. Method: A total of 80 HR positive patients with advanced breast cancer admitted to Taixing People's Hospital from May 2021 to May 2022 were selected. They were divided into observation group and control group according to random number table method, with 40 cases in each group. The control group was given Fulvestrant treatment, and the observation group was given Abemaciclib on the basis of the control group. The short term efficacy, follow up time, immune function before and after treatment, adverse reactions were compared between the two groups. Result: The objective response rate (ORR) and disease control rate (DCR) of observation group were higher than those of control group, and the differences were statistically significant (P <0.05). The follow up time in the observation group was longer than that in the control group. After treatment, CD3+, CD4+ and CD4+/CD8+were significantly increased in both groups, CD3+, CD4+ and CD4+/CD8+ in the observation group were higher than those in the control group, and the differences were statistically significant (P <0.05). There was no significant difference in the incidence of adverse reactions between the two groups (P >0.05). Conclusion: Fulvestrant combined with Abemaciclib in the treatment of HR positive advanced breast cancer can improve the short term effect, improve the immune function of patients, and does not increase the adverse effects, which is safe and effective. [Key words] Hormone receptor positive Breast cancer Abemaciclib Immune function Adverse effects First-author's address: Taixing People's Hospital, Taixing 225400, China 乳腺癌是女性最为常见的恶性肿瘤之一，以40~65岁、绝经期前后妇女为多发群体，发病率居于所有恶性肿瘤的第3位，严重威胁女性的生命安全[1]。
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（ 2）他 莫 昔 芬 治 疗 失 败 的 绝 经 后 患 者 可 选 芳 香 化 酶 抑 制 剂 或 氟 维 司 群 。 （ 3）一 类 芳 香 化 酶 抑 制 剂 治 疗 失 败 患 者 可 选 另 外 一 类 芳 香 化 酶 抑 制 剂 、 氟维司群或孕激素(醋酸甲地孕酮/甲羟孕酮)。 （4）ER 阳性的绝经前患者可采取卵巢手术切除或其他有效的卵巢功 能抑制治疗，随后遵循绝经后妇女内分泌治疗指南。 由以上可见，氟维司群正在逐步成为乳腺癌内分泌治疗手段中的重要 方案，对于 ER 阳性的转移复发患者或他莫昔芬无效患者的治疗具有决定性 意义。 3、作用机制 氟维司群是雌二醇类似物，是一种雌激素受体拮抗剂，可与雌激素受体结合， 使现有雌激素受体下调失活，并使受体迅速降解，从而实现抗乳腺癌治疗作用。 4、药物特点 作为一种雌激素受体拮抗剂，但不具有类似他莫昔芬的部分激动特性，因而 限定了它的不良反应。一项大型随机对照研究发现，氟维司群的疗效至少与阿那 曲哇相当，毒副作用类似，可用于在以前的内分泌治疗中出现疾病进展的阳性的 转移性绝经后乳腺癌患者。一项比较氟维司群与他莫昔芬用于绝经后晚期乳腺癌 患者的治疗发现，对有激素应答性疾病（ER 阳性）的亚组患者，氟维司群的疗 效与他莫昔芬相当。 （三）药理药代与不良反应 1、药理作用 本品是一类新的雌激素受体拮抗剂——雌激素受体下调剂类抗乳腺癌治疗 药物。由于在许多乳腺癌患者中均发现有雌激素受体，且肿瘤生长受到雌激素的 刺激，因此目前治疗乳腺癌的主要方法是减少雌激素的浓度。本品可与雌激素受 体竞争性结合，亲和力与雌二醇相似。本品还可阻滞受体，抑制雌激素的结合， 并激发受体发生形态改变，降低浓度而损害肿瘤细胞，这种通过通道的作用与细 胞增生标志物的减少有关。本品可下调人体乳腺癌细胞中的蛋白，将 ER 下调在 肿瘤细胞内，使肿瘤的生长最小化。 由于本品不改变已存在的肿瘤状态，不影响新的 ER 产生，因此肿瘤继续被 “程序化”为阳性，这样本品持续发生治疗作用。动物实验发现，本品无他莫昔 芬的雌激素作用或抗雌激素作用以及对子宫内膜的部分激动活性，因此其不良反
根据中国抗癌协会《乳腺癌诊治指南与规范(2011 版)》，乳腺癌内分泌 治疗包括以下要点：
（ 1）绝 经 后 患 者 的 内 分 泌 治 疗 包 括 ：芳 香 化 酶 抑 制 剂 包 括 非 甾 体 类 (阿 那曲唑和来曲唑)和甾体类(依西美坦)、作用于雌激素受体的药物(他莫昔芬 和 氟 维 司 群 ) 、孕 酮 类 药 物 ( 甲 地 孕 酮 ) 、雄 激 素 ( 氟 甲 睾 酮 ) 、大 剂 量 雌 激 素 (乙 炔基雌二醇)。
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氟维司群及注射液
项目简介
项目摘要：
项目名称
乳腺癌治疗药氟维司群及注射液
注册类别
3+6
国外：FDA2002 年 4 月批准上市；英国 2004 年 4 月批准上
国内外注册及上 市，现在欧洲等 10 个国家上市。
市情况
国内：2010 年 6 月批准。芙仕得®，氟维司群注射液，5ml: 0.25g
2、国内注册情况
国内上市情况：
A、进口：2010 年 6 月 4 日批准上市；商品名芙仕得；通用名氟维司群注射
液；规格 5ml：0.25g。
B、国产： 无。
3、既往受理、审批情况
受理号码
药品 申请 注册 药品名称 类型 类型 分类 承办日期
企业名称
办理状 状态开始 药品批
态
时间 准文号
JXHL1200209
国内尚无其他原料、制剂申报。
z 国内无化合物专利，主要为制剂专利、工艺专利、组合
知识产权情况
物专利。 z 与本项目相关的专利主要为制剂专利和工艺专利，可以
绕过，不影响成本。
z 本品是唯一在他莫昔芬作用失败后可广泛用于临床的抗
雌激素药物。
z 本品为雌激素受体拮抗剂，能与雌激素受体竞争性结合，
项目优势
与雌激素受体的亲和力接近雌激素，是他莫西芬的 100 倍。 z 本品用于乳腺癌的内分泌疗法，不会引起化疗常见的不
[适应症]： 本品可用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是 在 抗 雌 激 素 治 疗 中 进 展 的 绝 经 后（ 包 括 自 然 绝 经 和 人 工 绝 经 ）雌 激 素 受 体 阳 性的局部晚期或转移性乳腺癌。 [给药途径]：臀部缓慢肌注，每月给药一次，一次 250mg。 [剂型]：注射液。 [类别]：原料化药 3 类，制剂化药 6 类。 （二）作用机制及特点 1、项目立项背景
乳腺癌的治疗主要有药物治疗、手术治疗、放化疗、肿瘤热疗等手段， 遵循综合治疗中的全身与局部并重的治疗原则。对于可手术的病理，首选 手术治疗，并配合局部放疗和全身化疗，早期患者一般预后较好。中晚期 患者则需将全身化疗、内分泌治疗、靶向治疗以及中医药辅助治疗等方法 综合运用，贯续用药。目前临床经验正在逐步积累并丰富。其中内分泌治 疗是综合治疗的重要环节。
入，经济效益非常明显。
z 项目研究基础扎实，可保证快速报批。
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一、基本信息
（一）药物信息： [通用名]：氟维司群注射液。 [英文名]：Fulvestrant Injection。 [ 化 学 名 ] ： 7α-[9-(4,4,5,5,5- 五 氟 戊 亚 磺 酸 基 ) 壬 基 雌 淄 ]-1,3,5(10)- 三 烯 -3,17-β-二醇。 [分子量]：606.77。 [分子式]：C32H47F5O3S。 [结构式]：
研究结果显示，客观反应率北美组（206 例使用本品，194 例使用阿那曲唑） 本品和阿那曲唑均为 17％，欧洲组（222 例使用本品，229 例使用阿那曲唑）分 别为 20.3％和 14.9％；病情出现进展的时间北美组本品和阿那曲唑分别为 165 天和 103 天，欧洲组分别为 166 天和 156 天；病情稳定超过 24 周的比例北美组 本品和阿那曲唑分别为 26.7％和 19.1％，欧洲组分别为 24.3％和 30.1％；死亡率 北美组本品和阿那曲唑分别为 52.9%t 47.4%，欧洲组分别为 56.3％和 56.8％； 平均存活期北美组本品和阿那曲唑分别为 837 和 901 天，欧洲组分别为 803 和 7 42 天。由此可见，本品的疗效至少与阿那曲唑相当。
（2）绝经前患者的内分泌治疗包括：他莫昔芬、L H R H 类似物(戈 舍瑞林和 l u p r o l i d e)、外科手术去势、孕酮类药物(甲地孕酮)、雄 激素(氟甲睾酮)和大剂量雌激素(乙炔基雌二醇)。
内分泌一线治疗的选择： （1）没有接受过抗雌激素治疗或距既往的抗雌激素治疗 1 年以上的绝 经后复发患者，可选择他莫昔芬和芳香化酶抑制剂。 （ 2）他 莫 昔 芬 辅 助 治 疗 失 败 的 绝 经 后 患 者 可 选 芳 香 化 酶 抑 制 剂 或 氟 维 司群。 （3）既往接受过抗雌激素治疗并且距抗雌激素治疗 1 年内复发转移的 绝经后患者，芳香化酶抑制剂是首选的一线治疗。 （4）未接受抗雌激素治疗的绝经前患者，可选择治疗为他莫昔芬，卵 巢去势，或卵巢去势加他莫昔芬或芳香化酶抑制剂。 内分泌解救治疗的选择及注意事项： （1）尽量不重复使用辅助治疗或一线治疗用过的药物。
阿斯利康制 药有限公司
制证完 毕－已 发批件
2005-1-24
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三、知识产权情况分析
（一）专利介绍 国内主要相关专利见附表一。国内专利主要包括制剂处方、制剂工艺、原料
药中间体工艺等。 （二）专利分析
国内有关重要专利包括： CN102014925，氟维司群配制剂，审查中，2009 年 3 月 5 日申请。
公开了适用于肌内注射的浓度超过 40mg/ml 的不含蓖麻油和蓖麻油衍生物 的氟维司群配制剂。
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CN1553815，用于肌内给药的氟维司群药物制剂，已于 2006 年 9 月 6 日撤回。 01803546.9，FULVESTRANT 制剂， 2001 年 1 月 8 日申请，已授权。
氟维司群一般耐受性良好，不良反应与阿那曲哇相似，包括胃肠道症状、潮 热、骨骼肌肉症状，以及不常见的血栓栓塞。 （四）临床评价
对患有晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女使用本品和阿那曲唑进行了 2 项 随机对照研究，一项在北美（参与人数 400 例）进行，一项在欧洲（参与人数 4 51 例）进行。所有患者均进行过治疗并出现病情进展，大部分患者为 ER 阳性或 PgR 阳性。研究中患者随机肌注本品 250mg（一月 1 次）或口服阿那曲唑 1mg （一日 1 次），所有患者在头 3 个月里生月评价 1 次，之后每 3 个月 1 次。研究 中有效终点为患者的反应率[RR，主要是根据国际抗癌联盟（UICC）标准]、发 生病情进展的时间（TTP）和存活时间。随访期最短为 14.6 个月。
目前，全球平均每年约 130 万人新患乳腺癌。受生活环境、生活方式 等综合因素影响，近 10 年来，我国女性乳腺癌发病率增加了 47%，居城市 女性肿瘤首位。乳腺癌已成为我国女性肿瘤中的头号杀手。
在北京市，乳腺癌发病率已从上世纪 80 年代的 21.0/10 万上升至 2008 年的 61.82/10 万，30 年来乳腺癌发病率增加 2 倍。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
氟维司群 注射液
化药
进口
2012-7-6
阿斯利康制 药有限公司
在审评
2012-7-4
JXHS0800035
氟维司群 注射液
化药
进口
J0400821
氟维司群 化药 注射液
进口
3.1
制证完 2008-6-30 AstraZeneca 毕－已 2010-6-22 ----
UK Limited 发批件
2004-5-24
1
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z 氟维司群是目前唯一一种在他莫昔芬治疗无效后仍然有