抗心绞痛药物临床应用
抗心绞痛药
学时: 学时:2
抗心绞痛药 Antianginal drugs
要求:掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯、普萘 要求:掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯、 硝酸甘油 洛尔及钙通道阻滞药抗心绞痛的作用 及临床应用。 及临床应用。
心绞痛
冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病) 冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的 症状; 常见症状 常见症状; 病因:冠状动脉粥样硬化→心脏供血不足→ 病因:冠状动脉粥样硬化→心脏供血不足→ 心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧。 心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧。 表现:胸骨后阵发性的紧缩或压榨性疼痛, 表现:胸骨后阵发性的紧缩或压榨性疼痛, 可放射至心前区与左上肢。 可放射至心前区与左上肢。
[药物相互作用 药物相互作用] 药物相互作用
与降压药、血管扩张药合用:降压作用↑ 与降压药、血管扩张药合用:降压作用↑ 与拟交感胺类合用:抗心绞痛作用↓ 与拟交感胺类合用:抗心绞痛作用↓ 与苯巴比妥合用:血药浓度↓ 与苯巴比妥合用:血药浓度↓
其他硝酸酯类
药物 硝酸甘油 给药途径 舌下 缓释剂口服 口腔喷雾 2%软膏涂皮肤 软膏涂皮肤 膜剂贴皮肤 静脉滴注 硝酸异山梨酯 舌下 口服 缓释长效剂口服 单硝酸异山梨酯 口服 缓释剂口服 戊四硝酯 舌下 口服 剂量( ) 剂量(mg) 0.3~0.6 2.6~6.5 0.4 12.5~40 5~10 0.3~3/小时 小时 2.5~10 5~30 20 20 20 10 20 起效时间(分) 1~2 — 0.5~3 15~60 30~60 即刻 10~30 30-60 — 30~60 — 10~20 10~30 持续时间 小时) (小时) 0.5 8~12 — 3~5 6 视滴注时间而定 1.5~4 2~6 12 8 12 2~4 3~6
心绞痛西药适应症及正确用药指南
心绞痛西药适应症及正确用药指南心绞痛,也被称为心绞痛症候群,是一种由于冠状动脉供血不足引起的心脏疾病。
该疾病导致心肌氧气供应不足,通常表现为胸痛或不适感。
虽然心绞痛无法根治,但通过适当的药物治疗,可以减轻症状、改善生活质量。
本文将介绍心绞痛常用西药的适应症以及正确用药指南。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是心绞痛的一线药物,常见的药物包括硝酸甘油、异烟肼和曲美他嗪等。
这些药物通过舒张血管、减少心脏负荷以及增加冠状动脉供血,缓解心绞痛症状。
适应症包括稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及不稳定型心绞痛。
使用硝酸酯类药物时,应按照医生的指导进行使用,通常是舌下含服或者喷雾。
二、β受体阻断剂β受体阻断剂是另一种常用的心绞痛治疗药物。
这类药物通过抑制交感神经系统的作用,减慢心率、降低血压以及减少心脏的收缩力,从而降低心脏负荷,改善心肌供血。
适应症包括稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及心肌梗死后的预防。
使用β受体阻断剂时,应严格遵循医生的建议,并根据具体情况选择适当的剂量。
三、钙通道阻断剂钙通道阻断剂通过抑制细胞内钙离子的进入,达到扩张冠状动脉、降低心脏负荷的效果。
这类药物被广泛应用于心绞痛的治疗,特别适用于变异型心绞痛患者。
适应症还包括稳定型心绞痛以及高血压病等。
选用钙通道阻断剂时,应结合个体情况和具体病情,严格遵循医生的建议。
四、抗血小板药物抗血小板药物主要用于预防心绞痛发作时形成血栓的风险。
常用的药物包括阿司匹林、氯吡格雷等。
这些药物通过抑制血小板活化和凝集,减少血栓形成的可能性。
适应症包括稳定型心绞痛、变异型心绞痛以及急性冠状动脉综合症等。
使用抗血小板药物时,应注意副作用和禁忌症,并根据医生的建议进行用药。
五、胆固醇降低药物高胆固醇是心绞痛的危险因素之一,因此降低胆固醇水平对于预防心绞痛的发作具有重要意义。
常用的胆固醇降低药物包括他汀类药物如辛伐他汀和瑞舒伐他汀。
这些药物通过抑制胆固醇的合成,帮助降低血脂浓度,减少动脉壁上胆固醇斑块的形成。
抗心绞痛药—心绞痛与常用药(药理学)
常用抗心绞痛药物
三、钙通道阻滞药——硝苯地平(nifedipine)
1.药理作用 降低心肌耗氧量 阻滞Ca2+内流,使心肌收缩力减弱,心率减慢;扩张
血管,减轻心脏负荷,从而降低心肌耗氧量。 增加缺血区供血 扩张冠脉、增加侧支循环、抑制血小板聚集、解除冠
脉痉挛,从而增加冠脉和缺血区血流量。 保护缺血心肌 降低Ca2+
送血管及侧支血管→增 加侧支循环→缺血区血 流量增加
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用 降低心室壁张力,增加心内膜供血
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
1.药理作用
保护缺血的心肌细胞 硝酸甘油释放NO,促进前列环素等物质的生成与释放, 对缺血的心肌细胞产生有效的保护作用。
用。
常用抗心绞痛药物
二、β受体阻断药——普萘洛尔(propranolol)
2.临床应用 适用于对硝酸酯类药不敏感或疗效差的稳定型心绞痛
病人,用药后可明显减少发作次数,对伴有高血压及快速 型心律失常者更为适用;对近期有心肌梗死症状的病人, 用药后可降低发病率、缩小梗死面积、减少病死率。变异 型心绞痛不宜单独使用本药。
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
2.临床应用 心绞痛:急性发作可选用起效快的气雾剂、舌下含片等;
频繁发作时可选用皮肤贴剂或控释片。 急性心肌梗死 急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压
常用抗心绞痛药物
一、硝酸酯类——硝酸甘油
3.不良反应 血管舒张反应:面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心 悸、颅内压升高、诱发或加重青光眼等, 大剂量可出现直立性低血压及晕厥。 高铁血红蛋白症:用量过大或频繁用药时发生。 耐受性:连续用药2~3周出现,停药1~2周消失。
抗心绞痛药介绍
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
作用相似但较弱,舌下含服起效 快,维持时间长,均属于长效硝 酸酯类
口服个体差异性大,不良反应多。 适用于预防心绞痛和心梗后心衰
治疗。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
以普奈洛尔(propranolol) 为代表
具有多种药理作用和临床应 用,这里只介绍其防治心绞 痛作用和应用
心肌梗塞:急性心梗后次级预防疗效肯定的药
物,能缩小梗塞面积,降低病死率和再梗率。
β受体阻断药抗心绞痛临床 应用注意事项
不宜用于冠脉痉挛引起的变异型心绞痛。 剂量个体差异性较大,宜从小剂量开始
(尤其在我国)。 久用停药应逐渐减量,防止反跳。 常与硝酸甘油合用,可取长补短。 对伴哮喘或慢支病人,宜用选择性β1受
用药后,舒张心外膜血管及侧枝血管,增加 血流供应
Blood
Nitroglycerin
血管扩张
PK [Ca2+] ↓肌 PKP 球蛋白脱
磷酸
硝酸甘油舒张血管的机制
舒张血管机制
硝酸甘油扩血管物质EDRF 血管内皮舒张因子(NO)释 放激活GCcGMP↑激活 依赖cGMP 的蛋白激酶肌 球蛋白去磷酸化松弛血管 平滑肌
不良反应及耐受性
扩张血管,使颈面部潮红,搏动性头疼, 眼内压上升(青光眼禁用)。
剂量过大时,BP下降过大,反射性心率 加快,心肌收缩性增强,耗氧量增加,加 重心绞痛的发作
超剂量引起高铁血红蛋白症 易出现耐受性
硝酸酯类耐受性及预防措施
耐受性产生特点: • 快:NTG iv drop 8h,扩管作用明显减弱; ISDN 30mg qid(11-14),疗效完全丧失。 • 组织差异性:动脉>静脉,血小板>血管。 • 个体差异性:不同的人产生程度不一样。 • 多因素影响:给药量、次数、途径、剂型等。
常见抗心绞痛药物的临床应用与分析
双 嘧 达 莫 通 过抑 制磷 酸 二 酯 酶பைடு நூலகம், 加 血 小 板 内 c M 增 A P含
・
l6 ・ 5
应用 2 1 00年 4月第 4卷第 7期
C i JM dDu p lA r 0 0 V 1 hn o rgA p, p 2 1 , o.
: !
用药前 、 用药 中、 药后 检查肝功能 , 要时应立 即停用 有关 用 必
药 物 。对 老 人 儿 童 用药 更 应 慎 重 考 虑 。反 对 小 病 大 治 、 病 无
13 抗 血小板制剂 常用的药物有阿斯 匹林 、 . 双嘧达莫 ( 潘 生丁) 等。 小剂量 阿司匹林 可通 过选择 性对血小 板和组织 血管内 皮 细胞 的环氧化酶乙酰化使之 失活 , 从而抑制血小板合成放 血栓 素 A , 同时也 使前列腺 素 I 生成减少 。阿司匹林在 冠心病 的治疗中具有 重要 的作用 。阿 司匹林 的主要 副作 用
( )5 . 6 :6
[ ] 张南生, 6 陈瑞 杰 , 秀华 . 福平 不 良反 应 的 文 献 分 析 . 张 利 中国 临 床 药 学杂 志 ,0 5 1( ) 6 . 20 ,5 6 :2
常见 抗 心 绞痛 药 物 的临床 应 用 与 分 析
孙 小 燕
【 关键词 】 抗 心绞痛药 ; 临床应用
量开始 , 渐停药 。 逐
体会 , 做一报告 。
1 西 药
1 1 硝 酸 酯类 .
常 用 硝 酸 甘 油 、 酸 异 山 梨 醇 酯 ( 心 痛 ) 硝 消 、
单硝酸异山梨醇脂 ( 长效心痛治 、 异乐定 、 鲁南欣康 ) 口含 : 。
解读抗心绞痛药物的使用指南
解读抗心绞痛药物的使用指南心绞痛是一种非常常见的心血管疾病,它会给患者带来剧烈的疼痛和不适感。
为了缓解心绞痛症状并预防心脏病发作,医生通常会给患者开具抗心绞痛药物的处方。
本文将对抗心绞痛药物使用指南进行解读,帮助患者正确使用这些药物。
一、药物分类与作用机制抗心绞痛药物主要分为三类:硝酸酯类、β受体拮抗剂和钙离子拮抗剂。
这些药物通过不同的机制来起到缓解心绞痛症状的作用。
1. 硝酸酯类药物:硝酸酯类药物能够扩张血管,改善心脏供血,从而缓解心绞痛。
常见的硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酮硝酸酯等。
2. β受体拮抗剂:β受体拮抗剂通过阻断心脏及周围血管的β受体,减慢心率并降低心脏负荷,从而减少心脏耗氧量,缓解心绞痛。
常见的β受体拮抗剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂:钙离子拮抗剂通过抑制细胞内钙离子流入,减少心脏收缩力和心率,从而降低心脏的耗氧量,缓解心绞痛。
常见的钙离子拮抗剂包括硝苯地平、维拉帕米等。
二、用药原则与注意事项1. 根据患者情况选用合适药物:不同类型的心绞痛患者,根据病情和身体状况选择合适的抗心绞痛药物。
例如,对于轻度心绞痛患者,可以优先选择硝酸酯类药物;对于合并高血压的患者,可以选用钙离子拮抗剂。
2. 根据症状进行药物调整:患者在使用抗心绞痛药物的过程中,应根据症状的变化适时调整药物剂量和使用频率。
如果疼痛减轻或症状缓解,可适当减少药物剂量;如果症状加重,应及时增加用药量。
3. 注意副作用和禁忌症:抗心绞痛药物在使用过程中可能会出现一些副作用,如低血压、乏力、头晕等。
患者在使用药物时应密切观察自身反应,如出现严重副作用应立即就医。
此外,某些药物在特定疾病状态下或与其他药物同时使用时存在禁忌症,患者在使用前应仔细阅读说明书或咨询医生。
三、合理用药的建议1. 定期复诊:心绞痛患者在使用抗心绞痛药物的过程中,应定期复诊并与医生沟通用药效果和不良反应,及时调整治疗方案。
2. 遵医嘱用药:患者在使用抗心绞痛药物前应仔细阅读医生开具的使用指南,并按照医嘱用药。
抗心绞痛药物在临床中的合理应用
警示牌。③帮助留观患者交费 、取药、送水等生活护理协助。一切
满 足患者 生 理 、心理 需求 ,保 证就 医与 治疗 的需 要 ,让患 者得 到满
足与 安全感 。 1 . 2 . 5多 个部 门协作 ,提供无 缝隙护 理 。要 为患者提 供安 全 、优 质 的 服务 ,光 靠护 理 人员 是不够 的 ,需要 其他 部 门一 同协 助 。导 诊认 真
2 0 1 3年 4月第 1 1 卷 第1 1 期
・
管理 ・ 教育 ・ 教学 ・ 3 8 3
抗心绞痛药物在 临床 中的合理应用
张 静
( 辽宁省本溪市铁路医院药剂科 ,辽宁 本溪 1 1 7 0 0 0 )
【 摘要】随着 人们 生活节 奏的 加快 和工 作压力的 增 加, 冠心 病的发 病 率也呈 上升 趋势, 特别 是心绞 痛发病 更为 普遍, 通 过笈时 、 合理的用
改变 ,更 符合患者的需要 ,高低年 资护士搭配 ,使护理工作更安全 。 3 . 2 优质护理 服务 的开展 ,有效 地提升 护理人员综合 水平 ,使 低年资 护士快速 成长 。加强各科室合作 ,使各 科室人员关系密切 。
指导患者 就诊检查 ,急诊患者 优先就诊 ;挂号人 员态度亲切 ,动作迅 速准确 ,陪检人员 训练有素 ,保证患者运 送安全 ;保 安加强巡视 ,及 时发现安 全隐患 ;保 洁人员保 证就医环境 的整洁干净 ;后勤保证 水 、 电、座椅等 的维修 工作 ,保证物品 的完好使 用状 态 。
2结 果
见表 1 。
[ 3 】 胡俊 萍 . 浅 谈如 何 提高 急 诊护 理 质量 [ J ] _ 基层 医 学论 坛, 2 0 0 9 , 1 3
( z 1 ) : 1 0 3 - 1 0 4 .
抗心绞痛药物的作用及副作用
抗心绞痛药物的作用及副作用心绞痛是一种常见的心血管疾病,它是由于冠状动脉供血不足引起的胸痛。
抗心绞痛药物是治疗心绞痛的主要药物之一,它们通过不同的机制缓解心绞痛症状。
本文将介绍抗心绞痛药物的作用及副作用。
一、硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的一类重要药物,它们通过扩张冠状动脉和周围血管,增加心脏血流量,从而缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酯等。
硝酸甘油可以通过口服、舌下含化、贴片等多种途径给药,异山梨酯则主要通过口服给药。
硝酸酯类药物的副作用主要包括头痛、面部潮红、低血压等。
长期使用硝酸酯类药物还可能导致耐药性的产生。
二、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是治疗心绞痛的另一类重要药物,它们通过阻断β受体,减慢心率、降低心脏负荷和氧耗,从而缓解心绞痛症状。
β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿罗洛尔等。
这类药物主要通过口服给药。
β受体阻滞剂的副作用主要包括低血压、心动过缓、心力衰竭等。
长期使用β受体阻滞剂还可能导致哮喘等不良反应。
三、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是治疗心绞痛的另一类药物,它们通过阻断心肌细胞内的钙离子进入,减少心肌细胞的收缩力和氧耗,从而缓解心绞痛症状。
钙通道阻滞剂包括硝苯地平、氨氯地平等。
这类药物主要通过口服给药。
钙通道阻滞剂的副作用主要包括头晕、低血压、心动过缓等。
长期使用钙通道阻滞剂还可能导致心功能不全等不良反应。
四、阿司匹林阿司匹林是一种常用的抗血小板药物,它可以抑制血小板聚集,减少血栓形成,从而预防心绞痛的发生。
阿司匹林主要通过口服给药。
阿司匹林的副作用主要包括胃肠道不适、出血等。
长期使用阿司匹林还可能导致胃肠道溃疡等不良反应。
总之,抗心绞痛药物是治疗心绞痛的重要药物,但是它们也存在一定的副作用。
在使用这些药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物和剂量,并严格遵守医生的嘱托。
同时,患者在使用这些药物时也应该注意药物的不良反应,及时就医处理。
抗心绞痛药物
抗心绞痛各种原因引起的暂时性心肌缺血所导致的心前区剧痛症候群,最常见原因是动脉粥样硬化。
抗心绞痛药作用机制①舒张血管、↓心率、↓左室舒张末压→↓耗氧。
②舒张冠脉,促进侧支循环/血流重分布→冠脉供血↑→↑供氧。
③促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢。
硝酸甘油【药理作用】1. 扩张外周血管,改变血流动力学舒张V→回心血量↓→前负荷↓→室壁张力↓→耗氧量↓舒张大A →左室后负荷和作功↓→耗氧量↓2. 改变心肌血流分布,改善缺血区供血①增加心内膜下血供②选择性扩张心外膜较大输送血管③开放侧支循环④增加缺血区血供3. 抑制血小板聚集和粘附,抗血栓形成【临床应用】1各型心绞痛:稳定型(首选),发作频繁,静滴;2急性心肌梗塞:早期应用3CHF:急性(静脉给药),慢性(长效制剂+强心药)β受体阻断药1改善缺血区血供:耗氧↓→非缺血区血管阻力↑,缺血区血管舒张→血流流向缺血区↑供血;心率↓、舒张期延长,利于冠脉灌注和血流向内膜缺血区。
2促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。
3改善心肌代谢:↓FFA,↑糖代谢,耗氧↓4抑制血小板聚集5降低心肌耗氧量:阻断β-R→心率↓及收缩力↓→耗氧↓收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑→耗氧↑(缺点)。
总耗临床应用1稳定型心绞痛:可用2不稳定型心绞痛:慎用3变异型心绞痛:忌用CCB的抗心绞痛作用1降低心肌耗氧量:1)舒张血管,降低外周阻力,↓后负荷2)↓心率,↓收缩力;3)拮抗交感活性2增加缺血区血供:扩张冠脉、↑侧支循环、抑制血小板聚集,解除冠脉痉挛→↑冠脉和缺血区血流量;3保护缺血心肌: ↓Ca2+ 超载;↓组织ATP分解,↓黄嘌呤氧化酶激活和继发性氧自由基产生;抑制缺血时c AMP堆积。
临床应用①对冠脉痉挛所致变异型心绞痛最有效,也用于稳定型及不稳定型心绞痛。
②对伴有哮喘和阻塞性肺病更合适。
1硝苯地平:变异性心绞痛2维拉帕米:伴心率失常的不稳定/稳定心绞痛3地尔硫卓:冠脉痉挛所致变异型心绞痛抗心绞痛药物的联合应用硝酸甘油与普萘洛尔:⑴能减少各自的应用剂量⑵能抵消各自所产生的不良反应,如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张末期压力;普萘洛尔通过 受体阻断能减慢硝酸甘油所引起的心率增快⑶能提高抗心绞痛的疗效,如两药都有增加心肌供氧,并降低心肌作功耗氧量;从而减少心绞痛发作次数,联合用药硝酸酯类和β受体阻断药合用:协同降低耗氧量,β受体阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率↑,而硝酸甘油可缩小β受体阻断药所致心室容积扩大和外周阻↑硝酸酯类和CCB合用:扩血管作用增加,硝酸酯类主要作用于V,CCB主要扩张小A,且又有较强的扩张冠脉作用。
抗心绞痛药物总结
抗心绞痛药物总结抗心绞痛药心绞痛:冠状动脉粥样硬化—斑块—血管管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞—心肌急剧、短暂缺血。
【必要补充】心绞痛分类①稳定型:与冠状动脉内斑块形成有关。
②不稳定型:由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。
③变异型:由冠状动脉痉挛引起。
抗心绞痛药物的分类:①硝酸酯类;②β受体阻断剂(第二节,已讲);③钙通道阻滞剂。
第一亚类硝酸酯类药适用于各种类型心绞痛。
一、药理作用与临床评价(一)作用特点硝酸酯类进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,产生环鸟核苷单磷酸,它使钙离子从细胞释放而松弛平滑肌。
主要作用:(1)降低心肌氧耗量。
(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。
(3)降低肺血管床压力和肺毛细血管楔压,增加左心衰竭患者的每搏输出量和心输出量,改善心功能。
(4)轻微的抗血小板聚集作用。
常用:硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯。
1、硝酸甘油①起效最快,2~3min起效,5min达最大效应。
②作用持续时间最短——约20~30min,半衰期仅为数分钟。
③舌下含服吸收迅速完全。
2、硝酸异山梨酯——中效。
口服起效时间15~40min,持续时间2~6h。
3、5-单硝酸异山梨酯30~60min起效,作用持续3~6h;缓释片60~90min起效,作用持续约12h。
在胃肠道吸收完全,无肝脏首关效应,生物利用度近100%。
4、亚硝酸异戊酯起效快,大约1~2min,维持时间短——用于急性发作。
【如何选择?】1、硝酸甘油舌下含服——心绞痛急性发作的首选,疼痛约在1~2min消失;硝酸异山梨酯舌下含服亦可。
而舌下喷雾起效更快,几乎与静脉注射相近,但不能给予较大剂量(不良反应)。
发作频繁者——静脉给药。
持续时间不应超过48h,以免出现耐药。
2、硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——预防缺血发生。
缓解期——缓释或长效制剂,如单硝酸异山梨酯、硝酸甘油皮肤贴片。
2023常见心绞痛急救药物的用法用量及注意事项
2023常见心绞痛急救药物的用法用量及注意事项在心肌梗死、心绞痛的治疗、预防和急救中,硝酸甘油、速效救心丸、宽胸气雾剂、阿司匹林等较为常用。
急救时该如何选用?本文整理了常见心绞痛急救药物的用法用量及注意事项,希望对临床有所帮助。
一、硝酸甘油硝酸甘油用于心绞痛的治疗及预防,是冠心病患者必备的急救药。
然而,硝酸甘油禁用于心肌梗死早期(有严重低血压及心动过速时\严重贫血、青光眼、颅内压增高者及对硝酸甘油过敏者。
用法和用量:(1)片剂:成人一次0.25~0.5mg舌下含服,每5min可重复1片,直至疼痛缓解。
如15min内总量达3次后疼痛持续存在,应立即就医。
可在活动或大便之前5~10min预防性使用,可避免诱发心绞痛。
(2)注射液:静脉滴注,起始剂量为5-10μg∕min,每3~5min增加5~10μg∕min,剂量上限一般不超过200μg∕min。
患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量。
药物代谢动力学:静脉给药1~2min起效。
口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%o舌下给药2~3min起效z5min达到最大效应,作用持续10~30min o生物利用度80%,半衰期1~4min,血浆蛋白结合率约60%o主要在肝脏代谢,经肾脏排出。
注意事项:硝酸甘油一旦开启应立即使用,它与聚氯乙烯不相容,如果用这种材料制作容器盛装,硝酸甘油会有明显的丢失。
二、速效救心丸速效救心丸主要成分为川苜和冰片,具有行气活血、祛瘀止痛之功效,主要用于治疗气滞血瘀型冠心病患者。
在妊娠期妇女中禁用,过敏体质、伴有中重度心力衰竭的心肌缺血者慎用。
用法和用量:心绞痛发作时急救用药推荐剂量为每次10~15粒,舌下含服。
心绞痛的预防与长期治疗推荐剂量为每次4~6粒,每日3次,口服或舌下含服;4周为1个疗程,至少服用1~2个疗程,根据病情可延长服用时间。
注意事项:速效救心丸中含有的冰片成分,有可能会引起胃肠道不适症状,如果患者服药后有胃部不适,建议饭后30min服用。
心绞痛的临床用药
心肌作用:选择性阻滞细胞膜上慢Ca2+ 通道,干扰 Ca2+ 内流,使心肌收缩力减弱,心率减慢,降低心 肌作功和耗氧量。
此外,缺氧心肌易发生去极化,增加Ca2+ 的进入,而Ca2+又能激活细胞内一些消耗ATP 的酶活性。ATP 的消耗使得本来已缺氧细胞 中的能量储存进一步耗竭,因而对缺氧更为 敏感。动物实验表明,Ca2+拮抗剂能对抗Ca2+ 通过上述机理造成的心肌损伤,减少并发的 心律失常和可能发生的心梗范围。 抗交感神经作用:交感神经释放递质过程中, 必须有Ca2+进入神经末梢。Ca2+通道阻滞药维 拉帕米和硫氮唑酮能阻滞Ca2+ 进入神经末梢, 抑制交感递质去甲肾上腺素的释放,故具有 抗交感作用,在心肌缺血中可发挥有利影响。
心绞痛的临床用药
心绞痛的病理生理学 一.定义:心绞痛(angina pectoris) 是冠心病的常见症状,是冠状动脉供血 不足,心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧 引起的临床综合征。主要表现为阵发性 胸骨后及心前区疼痛,并可放射至左上 肢。疼痛是由缺血、缺氧代谢产物乳酸、 丙酮酸或类似激肽的多肽类物质所引起。
硝酸甘油使用注意: 置密闭棕色瓶,存效期6个月 失效: 无疗效 无头胀感 舌下无麻剌感或烧灼感 发作前数min用药效果最好 患者取半卧位效果更佳(但可能头晕) 出现诱因应预防给药
药物相互作用
合用抗高血压药物可加重降压作用 阿司匹林可降低硝酸甘油在肝内的清除 静脉使用硝酸甘油可减弱肝素的抗凝作 用 合用乙酰半胱氨酸可提高其疗效:其耐 受性与巯基的消耗有关
不良反应和防治
心血管系统:心动过缓、传导阻滞、心力 衰竭、外周血管病恶化(受体作用占优 势)等;突然停药可引起严重的心律失常 或心绞痛发作;心率减慢,射血延长,心 室舒张末期容积增加,心肌耗氧量增加硝酸酯类可对抗。 呼吸系统:支气管哮喘 代谢系统:低血糖(特别是应用胰岛素患 者)
抗心绞痛药
混合型心 绞痛
不稳定型心绞痛:初发型、恶 化型和自发性心绞痛
卧位型、变异型、
自发性 中间综合征和梗 心绞痛 死后心绞痛
与心肌耗氧量无明显关系, 安静状态、重、长,不易被 硝酸甘油缓解
三、心绞痛发生的病理生理机制
心肌收縮力 心率
心室壁张力
耗氧
供氧
(与室内压和容积呈正比) 心绞痛
动静脉氧分压差 心肌组织血流分布
✓ 促进侧支循环开放,迫使血流从输送血管经侧 支循环进入缺血区,改善缺血区的血液供应。
心肌局部缺血时 输 送 血 管
阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
给硝酸甘油后
非缺血区
缺血区
(2)药理作用和机制
c. 降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺 应性
✓ 扩张静脉,减少回心血量; ✓ ↓LVEDP,↓ LVEDV, 心室壁肌张力降低; ✓ 降低心室内,降低心肌耗氧量 扩张静脉(作用较强)——减少回心血量,减
轻心脏前负荷
扩张动脉—— 降低射血阻力,减轻心脏后负荷 (舒血管致BP下降,反射性引起交感神经兴奋)
(2)药理作用和机制
b.扩张冠脉血管,增加缺血区血液灌注
✓ 选择性舒张较大的心外膜输送血管,尤其在冠 状动脉痉挛时更为明显,而对阻力血管的舒张 作用弱;
抗心绞痛药
心绞痛
一、定义
因冠状动脉供血不足,引起心肌急剧 的、暂时的缺血与缺氧综合征,其典型 临床表现为阵发性的胸骨后压榨性疼痛 并向左上肢放射。
二、心绞痛分型
稳定型、初发型和恶化型
由劳累、情绪波动
劳累型
或其他增加心肌耗 氧量的因素所诱发,
心绞痛
休息或舌下含服硝
酸甘油可缓解
3型
心绞痛药物治疗的综合运用
脏, 预
绞痛心机梗死发作 , 防止病情恶化 。要点如下 。
起发作 , 这类患者应 注意起床前用 药。如 患者在排便 时出现 心绞痛 , 应在排便前先含化硝酸甘油 。 12 根据病情需要用药 , . 注意避免不 良反应 根据病史、 体
・
1 2・ l
中 国现 代 药 物 应 用 2 1 0 0年 8月第 4卷 第 1 5期
C i dDu p, u 0 O V 1 N . 5 hnJMo rgAplA g2 1 , o. o1 4,
冠心病心绞痛治疗 首要 目的是 预防 急性心 肌梗死 和 防 止死亡 的发生 ; 二是减 少心绞 痛发作 及心 肌缺血 的发 生 , 其
参 考 文 献
[ ] 沈绍功 , 1 王承德. 中医心 脏病诊 断疗效标 准与用 药规范. 京 北
出版 社 ,0 2:0 -0 . 20 2 22 3
冠心病心绞痛属 中医学 “ 胸痹” “ 、 心痛” 等范畴 , 病机 可
概括为本虚 标实 , 本虚乃气 血 阴阳不足 , 标实 为血 瘀 、 滞 、 气 寒凝、 痰阻等 , 素 问 ・ 《 痹论 》 : 心痹 者 , 云 “ 脉不 通”, 脉不 心 通, 不通则痛 , 故心绞痛反复发作 。由于“ 心主血脉 ” 本病无 , 论是虚是实 , 何邪为患 , 无论 心脉瘀 阻仍 是其主要病理基 础 , 因而治疗 当以化瘀通 脉法 为主 , 急则治 其标 , 并贯 穿于 防治 始末 , 正如《 内经 》 日“ 其 血气 , 其 调达 , 所 疏 令 而致 和平 ” 。 我科 以中医理论为指导 , 中医内病外治 , 标本兼顾 , 运用 温通
抗心绞痛药
钙拮抗药临床应用
1.变异型心绞痛
(最佳适应症) 2.心肌缺血伴支气管哮喘心绞痛 3.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病
钙通道阻滞药
药物: 硝苯地平(nifedipine) 维拉帕米(verapamil) 地尔硫zhuo(diltiazem) 哌克昔林(perhexiline) 普尼拉明(prenylamine)
钙通道阻断药
【不良反应】
短效二氢吡啶类硝苯地平可出现反射性心 率加快, 心肌耗氧量增加,加重心肌缺血,与β 受体阻断药合用取长补短。 原因: 1. 两者合用可协同降低心肌耗氧量、增加心肌供氧;
2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速、
心肌耗氧↑、加重心肌缺血的不良反应;
3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩冠脉,减少心肌供血、 心室容积增加,心肌耗氧增加的不良反应。
第二十八章
抗心绞痛药
概
述
心绞痛是因冠状动脉供血不足引起
的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧 综合症。多见于冠状动脉硬化性心 脏病 。
(第二节)
心绞痛临床表现:
病人胸骨后部或 左前胸呈阵发性绞 痛、闷痛、压榨性疼 痛,可放射至左肩、 左上肢。疼痛时间1 - 5 min (<15min), 休息或用药物治疗后 常可缓解。 疼痛原因:由缺血、缺氧的代谢产物(乳酸、
四、心肌能量代谢调节药
曲美他嗪 雷诺嗪
五、 其他抗心绞痛药物
卡维地洛 尼可地尔 吗多明
复习题
1
、硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮 抗药抗心绞痛作用机制。 2 、硝酸酯类、钙拮抗剂与普萘 洛尔合用治疗心绞痛的意义。
_+ 2+ 细胞内Ca 释放、细胞外Ca2+内流
β2 –R激动剂
治疗心绞痛的常用药物
治疗心绞痛的常用药物治疗心绞痛的常用药物1药理作用硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌,但对不同组织器官的选择性有差别,以对血管平滑肌的作用最显著。
由于硝酸甘油扩张了体循环血管及冠状血管,因而具有如下作用:①降低心肌耗氧量小剂量硝酸甘油可明显扩张静脉血管,减少回心血量,心室内压减小,心室壁张力降低,射血时间缩短,心肌耗氧量减少。
稍大剂量也可显著舒张动脉血管,降低了心脏的射血阻力,从而降低了左室内压和心室壁张力,降低心肌耗氧;③降低左室充盈压,增加心内膜供血,改善左室顺应性;④保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。
作用机制临床应用硝酸甘油连续应用2周左右可出现耐受性,剂量大小、用药频度、给药途径、剂型等都影响耐药性的产生。
用药剂量大或反复应用过频易产生耐受性。
不同类的硝酸酯之间存在交叉耐受性,停药1~2周后耐受性同类药还有硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯,其作用及机制与硝酸甘油相似,但作用较弱,起效较慢,作用维持时间较长。
主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。
治疗心绞痛的常用药物2抗心绞痛作用1.降低心肌耗氧量β受体拮抗药通过拮抗β受体使心肌收缩力减弱、心肌纤维缩短速度减慢、减慢心率及降低血压,可明显减少心肌耗氧量。
但它抑制心肌收缩力可增加心室容积,延长心室射血时间,导致心肌耗氧增加,但总效应仍是减少心肌耗氧量。
2.改善心肌缺血区供血冠脉血管β受体阻断后,非缺血区与缺血区血管张力差增加促使血液流向已代偿性扩张的缺血区,从而增加缺血区血流量。
其次,由于心率减慢,心舒张期相对延长,有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。
此外,也可增加缺血区侧枝循环,增加缺血区血液灌注量。
此外,本类药物因拮抗β受体,可抑制脂肪分解酶活性,减少心肌游离脂肪酸含量;改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用,改善糖代谢,减少耗氧;促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织供氧。
临床应用β受体拮抗药对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛,可使发作次数减少,对伴有心律失常及高血压者尤为适用。
心脏药使用指南
心脏药使用指南心脏疾病是当今社会的一大健康隐患,给患者及其家庭带来诸多困扰。
心脏药物作为治疗心脏疾病的主要手段之一,具有重要的临床指导价值。
本文将为大家介绍心脏药物的使用指南,帮助读者更好地了解和正确使用心脏药物。
一、抗心绞痛药物1.硝酸酯类药物硝酸酯类药物是治疗心绞痛的首选药物之一,常见的有硝酸甘油、异丙肾上腺素等。
使用时应遵循以下原则:- 规范用药剂量,根据不同患者的病情和耐受性进行调整;- 注意药物副作用,如头痛、低血压等,必要时调整剂量或更换药物;- 必要时可以与其他药物联合使用,如β 受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等。
2.β 受体阻滞剂β 受体阻滞剂也是心绞痛治疗中的常用药物之一,如普萘洛尔、美托洛尔等。
使用时需注意以下事项:- 剂量的选择应根据患者的年龄、病情以及心功能状态等因素进行个体化调整;- 适量监测心率和血压,避免药物使用导致过度的心率下降或低血压;- 必要时可以与硝酸酯类药物、钙通道阻滞剂等联合使用。
二、抗心律失常药物1.洋地黄类药物洋地黄类药物被广泛应用于心律失常的治疗中,典型代表是地高辛。
使用时需遵循以下原则:- 按照医生建议的剂量使用,切勿擅自增减药物用量;- 注意监测血药浓度,避免过高或过低;- 老年患者和肾功能不全患者使用时要格外慎重。
2.钠通道阻滞剂钠通道阻滞剂是常用的治疗心律失常的药物,如利多卡因、普鲁卡因胺等。
使用时需注意:- 必须在医生的指导下使用,切勿擅自更改剂量;- 监测心电图变化和心率的变化,及时调整治疗策略;- 注意药物的不良反应,如心室停搏、过度抑制等。
三、降脂药物1.他汀类药物他汀类药物是常用的降脂药物,如辛伐他汀、阿托伐他汀等。
使用时需注意以下事项:- 根据患者的血脂水平、肝功能以及不同的靶点进行个体化治疗;- 定期监测肝功能、肌酸激酶等指标,及时调整药物剂量;- 避免与其他药物相互作用,如红曲米、维生素D等。
2.贝特类药物贝特类药物是一类常用的降脂药物,如盐酸贝特类、贝特类羧酸等。
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不稳定型心绞痛:初发型、恶化型和自 发性
心绞痛的病理生理
心肌耗氧增加: 供血供氧减少:
心肌氧供取决于氧分压差和冠脉血流 氧摄取量已达极限,增加氧供靠冠脉血流 冠脉血流正常具有很大储备能力 AS时,冠脉狭窄或闭塞,扩张性减小,储备能力 下降;AS时增加氧供困难,可降低组织耗氧
第二节 硝酸酯类
多元硝酸酯结构,脂溶性高 分子中的-O-NO2是发挥疗效的关键结构 本类药物中以硝酸甘油最常用
硝酸甘油
戊四硝酯
后两者起效慢,作用弱,维持时间长
硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯
硝酸甘油
硝酸酯类的代表药,是防治心绞痛最常用的药物
体内过程
首关效应显著,口服F仅为8%,不口服给药 脂溶性好,舌下极易吸收,1~2min即可起效
持续20~30min,t1/2为2~4min,短效药物
经皮吸收,软膏剂或贴膜剂可作为长效制剂 二硝酸或单硝酸代谢物,结合葡萄糖醛酸排泄
药理作用:松弛体循环和冠脉血管平滑肌
1.降低心肌耗氧量 扩张静脉→回心血量↓→心室容积↓→心室壁张 力↓ 扩张动脉→射血阻力↓→心脏后负荷↓ →左室 内压下降↓ →心室壁张力↓
ATP
+ β2 –R激、 动剂谷胱甘肽转移酶
cAMP
钙调蛋白 Ca2+-钙调蛋白复合物
NO
+
+
MLCK-(PO4)2
+
鸟苷酸环化酶* 活化+
鸟苷酸环化酶
MLCK
GTP
cGMP PDE GMP
_+
细胞内Ca2+释放、细胞外Ca2+内流
MLCK*
MLC
++ MLC-PO4 肌动蛋白
细胞内Ca2+减少 MLC
了解:心绞痛的分类与病理生理基础;影响心 肌耗氧量及供氧量的因素
第一节 概述
心脏的供血
心绞痛
冠状动脉供血不足心肌急剧而短暂的缺血与 缺氧所引起的临床综合症 典型特征为阵发性胸骨后及前胸紧缩或压榨 性疼痛,常放射致左上肢 疼痛是由缺血缺氧的代谢产物所引起 不及时缓解可致心肌梗死
心绞痛分类
劳累性心绞痛:劳累、情绪波动等导致心肌耗 氧增加所引发;硝酸甘油可缓解
注意事项
耐受性:2周出现,交叉耐受,1-2周消失 -SH耗竭,硝酸甘油NO发生障碍 机体通过代偿增加交感系统活性
避免大剂量和无间歇用药
图28-3 血管平滑肌舒缩的调节及硝酸酯类 和钙通道阻滞药作用机+ 通道 -+ Ca2+ 通道阻滞药
+
硝酸酯类、亚硝酸酯类 血管内皮细胞
细胞内Ca2+
降低心肌耗氧量 减弱心肌收缩力,减慢心率,降低血压,减少 耗氧量 心室容积增加,射血时间延长,耗氧少量增加
改善心肌缺血区供血 缺血区与非缺血区张力差增加,利于血液流向 扩张的缺血区 心率减慢,舒张期相对延长,利于心内区血液 灌注
其他:促进氧合血红蛋白解离;促进葡萄糖的摄 取和利用;减少心肌游离脂肪酸含量
硝酸酯类松弛血管的分子机制
硝酸酯
NO
SMC or EC中鸟苷酸环化酶(GC)
cGMP cGMP依赖的PK
MLCK: 肌球蛋白轻链激酶
Ca2+
MLCK- P
MLCK
血管平滑肌舒张
临床应用
各型心绞痛 舌下含服用于迅速缓解各型心绞痛 硝酸异山梨酯或硝酸甘油贴剂做预防用药 急性心肌梗塞:静脉用药,早期应用
临床应用
用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心 绞痛 对伴有心律失常及高血压者尤为适用 降低近期心肌梗死者心绞痛的发病率和死亡 率 冠脉痉挛诱发的变异性心绞痛不宜应用 药物:普萘洛尔、吲哚洛尔、噻吗洛尔、阿替 洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等
注意事项
稳定型心绞痛:可用 不稳定型心绞痛:慎用 变异型心绞痛:忌用
心肌耗氧与供氧
冠脉血流
主
冠
动
脉
脉
血 管
压
阻
力
力
O2 供应
氧分压
O2 需求
心肌缺血
心肌收缩力 心率
心室壁张力
室 内 压
室 内 容 积
左室功能失调
胸痛
心率不齐
抗心绞痛的策略
舒张血管、↓心率、↓左室舒张末压→↓耗 氧
舒张冠脉,促进侧支循环/血流重分布→冠 脉供血↑→↑供氧
促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢
有效量个体差异较大,应从小量开始 久用停药时,会加剧心绞痛的发作或心梗 应逐渐减
心脏功能抑制,支气管哮喘、哮喘既往史及 心动过缓等不宜使用 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 血脂异常者禁用
第四节 钙通道阻滞药
二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平、 尼莫地平 苯烷胺类:维拉帕米、加洛帕米 苯硫氮卓类:地尔硫卓
因降低前后负荷,用于心衰治疗:急性(静脉 给药),慢性(长效制剂+强心药) 急性呼吸衰竭和肺动脉高压:舒张血管,降低 阻力,改善通气
不良反应
舒张血管的不良反应
局部
面、颈皮肤潮红 搏动性头痛 颅内压↑ 眼内压↑(?)
全身
BP↓→反射性心悸 诱发心绞痛
体位性BP↓→晕厥
长期大剂量可致高铁血 红蛋白血症
平滑肌收缩
血管平滑肌舒张
第三节 β肾上腺素受体拮抗药
1A类 无内在活行的β1、β2受体阻断药 普萘洛尔 1B类 有内在活行的β1、β2受体阻断药 吲哚洛尔 2A类 无内在活行的β1受体阻断药 阿替洛尔 2B类 有内在活行的β1受体阻断药 醋丁洛尔 3类 α、β受体阻断药 拉贝洛尔
抗心绞痛:作用广泛,防心绞痛一线用药
第二十八章 抗心绞痛药
Antianginal Drugs
内容提要
概述 硝酸酯类
硝酸甘油 硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯
β肾上腺素受体拮抗药 钙通道阻滞药
学习要求
掌握:硝酸甘油治疗心绞痛的作用及机制、临 床应用、不良反应及注意事项
熟悉:β肾上腺素受体拮抗药、钙通道阻滞药 抗心绞痛的作用机制、临床应用、不良反应
2.扩张冠状动脉,改善缺血区供血 缺血区因缺氧和代谢物堆积处于舒张状态 扩张心外膜血管、输送血管、侧支循环 增加心肌缺血区的血液供应
硝酸甘油改善冠脉血流模式图
对照
硝酸酯类的效应
输 送 血 管
阻 力 血 管
非缺血区
缺血区
非缺血区 缺血区
3.增加心内膜供血,改善左室顺应性 扩张静脉,减少回信血量,降低心室内压 扩张动脉,降低心室壁张力 增加心外膜向心内膜的有效灌注 4.保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤 产生NO、PGI2、CGRP等,具有直接保护作用 增强缺血心肌电稳定性,减少心肌缺血并发症