生物药剂学与药物动力学名词解释

生物药剂学与药物动力学

名词解释

Final approval draft on November 22, 2020

生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的学科。

药物跨膜转运：药物通过生物膜（或细胞膜）的现象。

被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。

膜孔转运：在胃肠道上皮细胞膜上有0.4-0.8nm大小的微孔，这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径。

易化扩散：某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从较低浓度向高浓度侧的转运。

胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称为胃排空。

吸收：物质通过细胞膜或其它膜状物而到达细胞内部的过程。

药物分布：药物在血液和组织之间的转运过程。

表观分布容积V：用来描述药物在体内分布状况的重要参数，是将血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。

蓄积：当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势。

血药蛋白结合：进入血液的药物，一部分在血液中呈非结合的游离状态存在，一部分与血浆蛋白结合成结合型药物，暂时失去活性，“储存”于血液中，不能

向组织器官内转运。

血脑屏障：脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构。

前体药物：有一些药物本身没有药理活性，在体内经过代谢后产生有活性的代谢产物。药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变。

酶诱导作用：药物代谢被酶促进的现象。

酶抑制作用：药物代谢被酶减慢的现象。

首过效应：吸收过程中，药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。

第一相反应：包括氧化、还原和水解三种，通常是脂溶性药物通过反应生成极性基团。第二相反应：即结合反应，通常是药物或第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团，与体内内源性物质反应生成结合物。

肝肠循环：由肝脏排泄的药物，随胆汁进入肠道再吸收而重新经肝脏进入全身循环的过程。

双峰现象：某些药物因肝肠循环可出现第二个血药浓度高峰，称为双峰现象。

药物排泄：吸收进入体内的药物以及代谢产物，从体内排出体外的过程。

药物动力学：应用动力学原理与数学处理方法，研究药物通过各种途径给药后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量变规律的学科，致力于用数学表达式阐明

不同部位药物浓度与时间之间的关系。

隔室模型：将整个集体按动力学特性划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串联起来构成一种足以反映药物动力学特征的模型，称为隔室模型。

生物半衰期：药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。

清除率：整个机体或机体内某些消除器官组织在单位时间内能清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物，即单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。

波动度：稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。

生物等效性：一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度没有明显差别。