七类口服降糖药物的特点和选择方法(图解)
(完整版)常见口服降糖药种类
(完整版)常见口服降糖药种类1. 口服降糖药的分类口服降糖药是一种用于治疗糖尿病的药物，根据其作用机制和化学结构的不同，可以分为以下几类：1.1 双胍类药物- 双胍类药物是口服降糖药中的主要药物之一，常见的包括二甲双胍（Metformin）和磺脲类双胍（Sulfonylureas）。
- 该类药物通过提高机体对胰岛素的敏感性，降低肝糖原合成和提高组织摄取葡萄糖的能力，从而降低血糖水平。
1.2 磺脲类药物- 磺脲类药物主要包括格列本脲（Glimepiride）、格列齐特（Gliclazide）和格列美脲（Glyburide）等。
- 它们通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，帮助降低血糖水平。
1.3 α-糖苷酶抑制剂- α-糖苷酶抑制剂是一类可以抑制肠道糖苷酶酶活性的药物，常见的包括阿卡波糖（Acarbose）和沙格列酮（Miglitol）等。
- 它们通过延缓肠道葡萄糖的吸收，降低餐后血糖峰值，起到降糖的作用。
1.4 睾酮受体激动剂- 睾酮受体激动剂是一类用于治疗2型糖尿病的药物，常见的包括丙戊酸二丁酯（Pioglitazone）和罗格列酮（Rosiglitazone）等。
- 它们通过改善机体对胰岛素的敏感性和降低机体对葡萄糖的产生、提高外周组织对葡萄糖的使用能力来降低血糖水平。
1.5 增强胰岛素分泌剂- 增强胰岛素分泌剂是一类通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素分泌的药物，常见的包括胰岛素分泌剂磺脲类似物（Repaglinide）和胰岛素促分泌素（Glinides）等。
- 它们通过增加胰岛素的分泌量，帮助降低血糖水平。
2. 口服降糖药的使用注意事项- 使用口服降糖药时，应严格按照医生的指导和药物说明进行用药，不可随意更改剂量或停止服用。
- 使用过程中要注意监测血糖水平，并及时向医生汇报药效和不适情况。
- 需要注意口服降糖药可能出现的副作用，如低血糖、消化道反应等，遇到严重副作用应及时就医。
- 对于特殊人群，如妊娠期妇女、哺乳期妇女、老年人和肝肾功能不全者等，应在医生指导下谨慎使用口服降糖药。
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项
谈谈常用口服降糖药的种类、特点、注意事项临床上常用口服降糖药有很多种，每种降糖药物的作用原理，发挥作用的时间，代谢方式等都不同，药物的选择要根据病人情况和疾病特点而定，不能一概而论。
下面我们一起了解下常用口服降糖药的种类、特点以及需要注意哪些问题。
1.促胰岛素分泌剂类降糖药1、磺脲类药物主要有格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪以及格列喹酮等。
该类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
如果病人胰岛功能已经受到破坏，此类药物治疗效果不明显。
该类降糖药起效较慢，所以通常需要在用餐前30分钟左右服下，此外要注意，磺脲类降糖药的作用时间比较长，比较容易发生低血糖反应。
2、非磺脲类药物常用的有那格列奈和瑞格列奈。
该药物也是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素进而达到降糖功效。
药物优缺点：该类药物作用时间较快，被称作是餐前血糖调节药，多用于餐后血糖控制不理想和一些不按时用餐的病人，通常要在用餐前即刻服用，服用后大概一个小时左右就可发挥理想的降糖功效。
所以这类药物只是在用餐时增强胰岛素的分泌，这样避免在空腹时刺激到胰岛β细胞，使用期间多不会造成低血糖，也不会增加体重。
不足之处是该类药物属于一种超短效的降糖药，降糖作用持续时间较短，空腹血糖控制情况不理想。
用药注意事项：如果糖尿病病人胰岛素功能已经完全破坏或是使用磺脲类降糖药治疗无效，使用非磺脲类降糖药治疗可达到明显效果，该类药物的低血糖反应相对会比服用磺脲类药物出现的少。
如果病人患有轻、中度的肾功能不全时，可在医生指导下选择瑞格列奈，该药产生的代谢产物几乎都是经过胆汁排泄，只有很少部分是通过肾脏排泄的。
二、促进葡萄糖代谢剂常用的代表药物是二甲双胍作用机制：可增强胰岛素的敏感性，避免肝糖输出太多，还可改善肌肉糖原合成情况，避免小肠吸收太多的葡萄糖，降低血糖。
药物优缺点：优点是降糖效果非常好，特别是对于空腹血糖降糖效果尤为明显，在单独使用此药时不用担心会发生低血糖的危险，还可帮助减轻体重，有利于心血管的健康，该药是降糖药物指南中2型糖尿病的首选一线类药物。
各类降糖药作用特点ppt课件
轻中度肾功能不全时，瑞格列奈无蓄积作用
92% 经粪胆途径排出，无肾毒性作用 欧洲药物评审委员会认定瑞格列奈是目前唯
一可以在 “肾功能不全”的2型糖尿病患者 中安全使用口服药物
口服降糖药物的研究进展
长效Glp—1药物 DPPIV抑制剂 普兰林肽 泛PPAR受体激动剂 SGLT（钠依赖的Glu转运体）
适应症
1. 肥胖T2DM 2. 与SU联用 3. 与Insulin联用（T1DM，T2DM）
禁忌症
1. 严重肝、肾、心、肺疾病，消耗性疾病 营养不良，缺氧性疾病
2. DKA(酮症酸中毒)、DK(酮症) 3. 严重感染、手术、创伤等应激状态 4. 妊娠
不良反应
1. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻， 约20%
2. 头痛、头晕。少见 3. 乳酸性酸中毒（常见于应用苯乙双胍者）
口服降糖药的种类
1. 磺脲类 2. 双胍类
3. α- 糖苷酶抑制剂
4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
α-糖苷酶抑制剂
淀粉 淀粉酶 多糖α糖苷酶
单糖 （葡萄糖、果糖）
血（液小肠上段）
主要作用：抑制α糖苷酶活性，延缓肠道对碳水化合物 的吸收。
口服降糖药的种类
1. 磺脲类 2. 双胍类 3. α- 糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂
5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
非磺脲类胰岛素促泌剂
（餐时血糖调节剂） 有促进胰岛素分泌的作用，类似磺脲类 主要特点：快速促进胰岛素分泌 与磺脲类的区别是： 药物与胰岛细胞的结合位点有所不同。
品种及剂量
瑞格列奈（诺和龙，Novonorm,Repaglinide) 0.5 - 2mg 3/日
有关文迪雅事件
2007年初《新英格兰杂志》首次报道心血管风险； 5月21日、22日新华社的两篇报道《美药管局建议糖尿病患者慎用文迪雅》以 及《糖尿病药物文迪雅可能大幅增加心脏病死亡率》； 5月23日，另一份权威医学杂志英国《柳叶刀》杂志发表文章认为，该研究 “确实提出了一个值得关注的信号”，而且研究人员自己承认研究存在不足， 也没得到其他更全面研究的证实，因此“为避免引起患者不必要的恐慌，医 学界还需要更冷静地进行更周全的有关药物安全性的研究
口服降糖药医学课件
? 在18岁以后被诊断为 2型糖尿病的患者 ? 新诊断的非肥胖的 2型糖尿病患者 ? 能够规律进食不会忘记进餐的 2型糖尿病患者，
并且对饮食治疗掌握较好的患者 ? 不需要胰岛素治疗的糖尿病患者 ? 肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二
酮类、α 糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受
5
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
格列齐特（达美康）：为第二代磺脲类降糖药。
? 该药口服后在胃肠道吸收迅速， 3～4h血中浓度可达高峰，半衰期为 10～12h， 作用持续时间可达24h，60% ～70% 由肾脏排泄。
? 在肝脏内代谢为羟基代谢物等，这些代谢产物和 2% 的原形大部分经肾脏排泄， 小部分经胃肠道排出。
7.2.1 常用降糖药物
二、双胍类降糖药物（BG）
? 二甲双胍（降糖片）： ? 该药服用后主要在小肠吸收，2h达高峰；肠壁药物浓度为血浆浓度的
糖尿病口服降糖药治疗
1
口服降糖药分类
? 促胰岛素分泌剂
? 磺脲类药物：如格列齐特、格列美脲 ? 非磺脲类药物：如瑞格列奈、那格列奈
? 胰岛素增敏剂类药物
? 双胍类药物：如二甲双胍 ? 胰岛素增敏剂：如吡格列酮
? 葡萄糖苷酶抑制剂类药物
? 如阿卡波糖、伏格列波糖
2
促胰岛素分泌剂
一、磺酰脲类
? 磺脲类药物有三代产品，第二代主要有格列苯脲、格 列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。一代磺脲类药物与二 代磺脲类药物相比，前者对磺脲类受体的亲和力低， 脂溶性差，细胞膜的通透性差，须口服较大剂量才能 达到相同的降糖作用，另一方面，其引起低血糖反应 的发生率高，故现在一代磺脲类药物临床使用较少。
七大类口服降糖药物有什么不同，各有哪些不良反应
七大类口服降糖药物有什么不同，各有哪些不良反应糖尿病是一种慢性疾病，目前已成为全球重要的公共卫生问题，口服降糖药物在糖尿病的治疗中发挥着重要的作用，很多糖友或多或少会需要使用口服降糖药物，让我们一起来了解一下这七大类口服降糖药物吧！1.双胍类代表药物：二甲双胍；作用机制：通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖；常见不良反应：胃肠道反应；注意事项：1. 普通片一般在进餐时或进餐后立即服用，可减少对胃肠道的刺激；肠溶片因其对胃肠道刺激较小，建议餐前半小时服用；缓释片应当整片吞服，不得掰开或嚼碎服用，建议在餐时服用。
2. 单独使用二甲双胍不导致低血糖，但二甲双胍与胰岛素或胰岛素促泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。
3. 双胍类药物禁用于：肾功能不全[血肌酐水平男性＞132.6 μmol/L，女性＞123.8 μmol/L或预估肾小球滤过率（eGFR）＜45 ml/min]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。
4. 造影检查如使用碘化对比剂时，应暂时停用二甲双胍。
使用造影剂前或全身麻醉术前48小时应暂时停用二甲双胍，完成至少48小时后复查肾功能无恶化可继续用药。
5. 长期使用二甲双胍者应注意维生素 B12 缺乏的可能性。
2.磺脲类磺脲类药物属胰岛素促泌剂。
代表药物：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮。
作用机制：通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。
注意事项：1. 肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮；2. 消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的固定剂量复方制剂。
消渴丸的降糖效果与格列本脲相当。
3.噻唑烷二酮类（thiazolidinediones）噻唑烷二酮类属胰岛素增敏剂。
代表药物：罗格列酮、吡格列酮；作用机制：通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖；常见不良反应：体重增加、水肿；注意事项：1. 每日一次服药即可，服药与进食无关。
2. 有心力衰竭（纽约心脏学会心功能分级Ⅱ级以上）、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者应禁用本类药物。
口服降糖药ppt
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
噻唑烷二酮类
安全性：
• 单独使用时不会导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂 联合使用时可能增加发生低血糖的风险 • 常见副作用是体重增加及水肿 • 可能增加骨折和心衰发生的风险 • 因罗格列酮的安全性问题尚存在争议，在我国受到了较严格 的限制
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
使用不当可能导致低血糖发生
• 可导致体重增加
特别提醒：各种磺脲类药物在体内作用强度 和时间不同，请遵医嘱，不要自行选药
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
噻唑烷二酮类
噻唑烷二酮类
代表药：
• 马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮
作用机理：
• 通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1～1.5%
GLP-1受体激动剂：
GLP-1受体激动剂，如人GLP-1类似物
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
药物不同，作用机制各异
双胍类
双胍类
代表药： • 盐酸二甲双胍
作用机理：
• 减少肝脏葡萄糖的输出 • 改善外周胰岛素抵抗
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1～2%，可使体重下降 • 可减少肥胖2型糖尿病患者心血管事件的发生和死亡率 • 是2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药，联合用药中 的基础用药
DPP-4抑制剂
DPP-4抑制剂
代表药：
• 西格列汀、沙格列汀和维格列汀
作用机理：
• 通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，增加 GLP-1在体内的水平。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方 式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0% • 不增加体重
各类降糖药作用特点25892 PPT课件
肌 ↓葡萄糖摄取 肉 脂 ↑二甲双胍 肪 ↑胰岛素增敏剂
二、以事实为依据、用数据说话
为什么选择这个课题? 问题严重到什么程度？ 差距有多大？ 问题的症结在何处？ 制定什么样的目标？ 为什么确定这几条是主要原因？ 针对每条主要原因改进到什么程度？ 是否完成了对策？ 效果究竟如何？ 效益有多大？等等
降低血糖的幅度
约3 - 4mmol/L
（54 -72mg/dL）
常用磺脲类降糖药的作用特点（1）
药名 D860 （1959） 氯磺丙脲 （1957） 格列苯脲 （1969） 格列吡嗪 （1971） 2-4 12-14 2.5-30 半衰期 作用时间 每天剂量 (h) (mg) （h) 7 6-10
常用磺脲类降糖药的作用特点（2）
药名 格列齐特 （1979） 半衰期 作用时间 每天剂量 (h) (mg) （h) 2-6 10-12 80-320
特点
作用缓和，低血糖少，代谢 产物在2天内排泄98%。 95%从胃肠道排出，故适用 于轻度肾功能不全者 刺激胰岛素分泌，减轻胰岛 素低抗，大部分从肾脏排泄。 每日一次服药。
二甲双胍药物动力学
小肠吸收
吸收半量时间0.9 - 2.6h
血浆半衰期1.7 - 4.5h
生物利用度50 - 60%
*每3个月，至少每6个月1次检测HbA1c，直到<7%
口服降糖药的种类
1. 2. 3.
4.
5.
磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂
各类口服降糖药的作用部位
胰腺 ↑诺和龙 （Repaglinide) ↑磺脲类 胰岛素分泌受损 肠 道 ↓葡萄糖苷 酶抑制剂
高血糖
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七类口服降糖药物的特点和选择方法（图解）口服降糖药有七类：双胍类、α糖苷酶抑制剂、磺酰脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂。
各类口服降糖药的降糖作用、降糖外作用、不良反应有所不同，临床应如何选择？一、血糖：来路和去路血中葡萄糖，来路有三条，去路也有三条。
食物中的糖是血糖的主要来源。
再好的降糖药，也代替不了饮食控制和体育活动。
食物中的氨基酸等，也能通过“糖异生”转化为葡萄糖。
——糖异生（又称葡萄糖异生），指人体将多种非糖物质（乳酸、甘油、氨基酸、丙酮酸等）转化为葡萄糖的过程。
α糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇）：——通过抑制α糖苷
酶，抑制肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，从而减少和延缓糖类物质的吸收，发挥降低餐后血糖的作用。
应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
二、SGLT-2抑制：开通了血糖的另一条去路-肾！每天有180g葡萄糖从肾小球滤过，但又被肾小管上的SGLT-2（钠-葡萄糖共转运蛋白-2）100%重吸收，所以尿中没有糖。
SGLT-2抑制剂，通过抑制“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”，可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄，发挥降糖作用。
SGLT-2抑制剂也可通过“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”，抑制钠离子（Na+）的重吸收，发挥降压作用。
——SGLT-2抑制剂（恩格列净、卡格列净、达格列净）是第一类，可同时降低心血管事件风险、降低心力衰竭风险、具有保护肾脏作用的口服降糖药物。
三、磺酰脲类、格列奈类：为什么会引起低血糖和增加体重？常用的磺酰脲类降糖药有：格列本脲、格列美脲、格列喹酮、格列
齐特缓释片、格列吡嗪控释片。
常用的格列奈类降糖药有：瑞格列奈、那格列奈。
磺酰脲类为长效胰岛素促泌剂，格列奈类为短效胰岛素促泌剂。
磺酰脲类、格列奈类的降糖作用机制类似胰岛素，不良反应也类似胰岛素。
——可引起低血糖、增加体重（胰岛素可促进脂肪合成）。
四、噻唑烷二酮类：为什么可增加心力衰竭风险？常用的噻唑烷二酮类降糖药物有：罗格列酮、吡格列酮。
噻唑烷二酮类，主要通过激活PPAR-γ受体，增加胰岛素的敏感性，发挥降糖作用。
PPAR-γ受体主要分布在脂肪组织，因此可增加体重；PPAR-γ受体主在心脏也有少量分布，可能与增加心力衰竭风险有关。
——但是，噻唑烷二酮类不会引起低血糖。
五、DPP-4抑制剂：为什么不会引起低血糖？人类肠道细胞，可分泌一种肠促胰岛激素——胰高糖素样多肽-1（GLP-1）。
GLP-1能够“葡萄糖浓度依赖性”地刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，并能“葡萄糖浓度依赖性”地抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素。
GLP-1非常不稳定，在血液中很快就会被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解。
DPP-4抑制剂，主要是通过抑制二肽基肽酶-4，从而增加血液中GLP-1的浓度，发挥降糖作用。
因此，DPP-4抑制剂不会引起低血糖，也几乎不影响体重。
常用的DPP-4抑制剂有：西格列汀、沙格列汀、利格列汀、维格列汀、阿格列汀。
六、二甲双胍：降糖外作用广泛二甲双胍，主要通过抑制糖异生、促进骨骼肌摄取和利用葡萄糖、增加胰岛素敏感性，发挥降糖作用。
二甲双胍不影响胰岛素的分泌，单药使用不会引起低血糖。
二甲双胍的降糖外作用：二
甲双胍可刺激脂肪氧化、降低脂肪合成，可轻度降低体重；二甲双胍可显著降低2型糖尿病患者甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）及总胆固醇（TC）水平，但对高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）改变不明显。
糖尿病和多种肿瘤有关。
多项荟萃分析结果显示，二甲双胍可降低肺癌、前列腺癌、直肠癌、乳腺癌等癌症风险。
七、口服降糖药的选择
1、低血糖风险较高的患者：优先选择二甲双胍、α糖苷酶抑制剂、DPP-4抑制剂，也可选择噻唑烷二酮类。
2、超重患者：优先选择：
二甲双胍、α糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂。
3、伴有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）、心力衰竭、慢性肾脏病的患者：优先选择：SGLT-2抑制剂（列净类）。