抗肾上腺素药课件

α受体阻断药过量 引起的低血压能用 肾上腺素进行抢救
吗？
短效类 酚妥拉明 phentolamine 竞争性α受体阻断药
药理作用：阻断α1＝α2;直接扩血管 1. 血管：扩血管，降血压:
阻断α1＋直接 2. 心脏: 兴奋；阻断前膜α2＋降压反射 3. 其他：拟胆碱及组胺样作用，胃肠兴奋,
胃酸分泌增多，皮肤潮红等
代谢
糖原分解与、2受体激动有关， 受体 阻断药和2受体阻断药合用时可拮抗 肾上腺素所致的血糖升高。
脂肪分解与1、3受体有关， 受体阻 断药可抑制交感神经兴奋所致的脂肪 分解，减少脂肪酸的释放。
肾素
受体阻断药可阻断肾小球旁器细 胞的1受体而抑制肾素的释放。 这可能是其降压的作用之一
内在拟交感活性 (intrinsic sympathomimetic
1.α受体阻断药(α-ReceptorBlocking Agents)
2.β受体阻断药（β-Rceptor-
Blocking Agents） 3.α、β受体阻断药(α，β-Receptor-
Blocking Agents)
第一节 α肾上腺受体阻断药 αAdrenoceptor Antagonists
临床应用
1. 心律失常 2. 心绞痛和心肌梗死 3. 高血压 4. 充血性心衰 5. 其他：甲亢、青光眼等
不良反应和禁忌症
1.心血管反应 2.诱发或加重支气管哮喘 3.反跳现象：与受体上调有关 4.其他：偶见眼-皮肤粘膜综合
征，幻觉、失眠和抑郁等；少 数人出现低血糖及加强降糖药 的作用
禁忌症
严重左心功能不全，窦 缓，重度房室传导阻滞和支 气管哮喘；心梗病人、肝功 不良者慎用
其他
抗血小板聚集作用（普萘洛尔）和 降低眼压作用（减少房水生成）
心脏1受体阻断
短期应用，因阻断2受体和代偿性 交感反射，血管收缩和外周阻力增 加，但长期应用可使外周阻力恢复 原来水平。 对正常人影响不明显，对高血压患 者具有降压作用。
支气管平滑肌
支气管平滑肌2受体阻断，支气管 收缩，呼吸道阻力增加，作用较弱， 对正常人无影响；但对哮喘的病人， 可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。
拉贝洛尔（labetalol)
阻断β1 > β2 > 1 主要用于：中度和重度高血压、 心绞痛；静脉注射可用于高血 压危象。 较高剂量可引起体位性低血压 心衰、哮喘病人慎用
卡维地洛（carvedilol）
1.同时具有α1、β1和β2受体阻断活性 的药物，还具有抗氧化作用。
2.是此类药物中第一个被正式批准用于 治疗心衰的β受体阻断药。
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.处理NE外漏 3.嗜铬细胞瘤的诊断、治疗和术前用
药
4.抗休克, 外周阻力高心输出量低为佳 5.顽固性心衰及急性心肌梗塞 6.其他：新生儿持续性肺动脉高压(妥
拉唑啉)和男性性功能障碍(酚妥拉明)
不良反应
低血压,胃肠兴奋,诱发溃 疡, 心律失常,心绞痛
禁忌症 冠心病,胃炎,溃疡病
3.本药用于治疗充血性心力衰竭可以明 显改善症状。
α-blockers
Most of the α antagonists allow vasodilation and, thus, decrease blood pressure
普萘洛尔(propranolol,心得安）
[作用特点] 阻断β1＝β2, 无内在活性, 首过效应个体差异大
[临床应用] 1.心律失常,心绞痛,高血压 2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑, 肝硬化
等
噻吗洛尔：目前已知的β受体阻断剂 作用最强者，主要用于治疗青光眼（抑 制房水形成）。
阿替洛尔和美托洛尔： 1.对β1受体有选择性阻断作用。 2.主要用于高血压。
organization of class 1.α1、α2阻断剂: 酚妥拉明,酚苄明
等 2.α1受体阻断剂: 哌唑嗪等 3.α2受体阻断剂: 育亨宾等
肾上腺素作用的翻转
肾上腺素是作用于α 和β受体的 拟肾上腺素药。 α受体阻断药选择性 地阻断了与血管收缩有关的α受体， 与血管舒张有关的β2受体未被阻断， 使肾上腺素的血管收缩作用被取消， 而血管舒张作用得以充分地表现出来， 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
1.心血管系统：抑制心脏，降低冠脉血 流；整体、慢性给药可舒张血管、降 低血压
2.支气管平滑肌：收缩，esp.肺疾病者 3.代谢：抑制脂肪、糖元分解；延缓胰
岛素后血糖恢复
4.肾素：抑制释放
内在拟交感活性
某些wk.baidu.com物为β受体的部分激动剂,作 用较弱,副作用也较轻
膜稳定作用(局麻样作用)
需极大剂量才产生,与治疗作用关 系不大
临床应用
1.治疗嗜铬细胞瘤 2.排尿困难：良性前列腺增生所致
不良反应
体位性低血压,反射性心动过速, 心律失常,鼻塞；口服致恶心、 呕吐、思睡、疲乏等
β 受体阻断药 β-Adrenoceptor Antagonists
主要阻断NA、AD与受体结合， 为典型的竞争性受体阻断药
β受体阻断作用 β-Adrenoceptor Antagonism
activity,ISA)
有些受体阻断药与受体结合后阻 断受体，同时对受体具有部分激 动作用,称为内在拟交感活性。
当然，这种作用微弱，一般被其β 受体阻断作用所掩盖
膜稳定作用 (membrane stabilizing activity)
有些受体阻断药可降低细胞 膜对离子的通透性，具有与局麻药 及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。
抗肾上腺素药
一、掌握： 1、肾上腺素作用的翻转及其临床意义。 2、β受体阻断药（普萘洛尔）的药理 作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 二、熟悉：酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。 三、了解：妥拉唑啉、酚苄明、噻吗 洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、拉贝洛 尔的作用特点及应用。
按这类药物对α和β受体的选择性不 同，可分为
妥拉唑啉（tolazoline） 1.阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。 2.不良反应多。 3.可用于：
（1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏 处理。
酚苄明 phenoxybenzamine 非竞争性α受体阻断药
作用特点
1.作用缓慢,强大,持久 2.降压强度与交感张力强弱相关 3.会加快心率 4.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用