替加环素 PPT课件
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安友仲-替加环素:一种针对鲍曼不动杆菌感染的新型治疗药物ppt课件
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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cIAI临床试验
m-mITT
替加环素 亚胺培南+西司他丁 非劣性检测P值 80.2% 86.1% 0.6167
ME
81.5% 86.2% 1.0000
*ME——微生物学评价;m-mITT——微生物学改进人群
这篇综述主要谈及3个问题: 首先,鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii,以下简称AB)的流 行是由于其微生物固有特点所致:广泛存在于土壤和水中,能耐受干燥和潮 湿的环境,在环境中长期存活;其在医院,特别是ICU中的流行,主要源于 环境中的交叉感染。 正是由于AB在各种环境中极强的适应和生存能力,加之ICU中重症病人 多种有创操作置管损害了机体的生理屏障,使得ICU病人成为住院病人中最 容易受到环境中AB感染的高危人群。因此,医院建筑环境中AB的定植存在 及其在病人之间的交叉感染,尤其是通过医护人员介导的交叉污染,是重症 病人AB定植的主要原因,一旦再遇到各种体表或体腔的治疗操作损伤皮肤黏 膜屏障(甚至包括吸痰),即有可能发生AB的感染。控制医院内,特别是 ICU内的AB流行,关键是减少甚至消除环境中的AB载荷,以及各种操作遵守 严格的无菌技术要求。 至于抗菌药物的选择与使用不当并非院内AB 流行的原因,而是诱导AB 耐药的重要原因。
治疗 -无针对性治疗,主要依靠经验治疗和体外药敏试验
-碳青霉烯类耐药株常见,已出现粘菌素和多粘菌素B耐药的菌株
抗菌原理
-与细菌内30S核糖体亚单位结合,抑制细菌的蛋白质转运
适应症
复杂皮肤和皮肤结构感染(cSSSIs)和复杂腹腔内感染(cIAI)
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cIAI临床试验
m-mITT
替加环素 亚胺培南+西司他丁 非劣性检测P值 80.2% 86.1% 0.6167
ME
81.5% 86.2% 1.0000
*ME——微生物学评价;m-mITT——微生物学改进人群
这篇综述主要谈及3个问题: 首先,鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii,以下简称AB)的流 行是由于其微生物固有特点所致:广泛存在于土壤和水中,能耐受干燥和潮 湿的环境,在环境中长期存活;其在医院,特别是ICU中的流行,主要源于 环境中的交叉感染。 正是由于AB在各种环境中极强的适应和生存能力,加之ICU中重症病人 多种有创操作置管损害了机体的生理屏障,使得ICU病人成为住院病人中最 容易受到环境中AB感染的高危人群。因此,医院建筑环境中AB的定植存在 及其在病人之间的交叉感染,尤其是通过医护人员介导的交叉污染,是重症 病人AB定植的主要原因,一旦再遇到各种体表或体腔的治疗操作损伤皮肤黏 膜屏障(甚至包括吸痰),即有可能发生AB的感染。控制医院内,特别是 ICU内的AB流行,关键是减少甚至消除环境中的AB载荷,以及各种操作遵守 严格的无菌技术要求。 至于抗菌药物的选择与使用不当并非院内AB 流行的原因,而是诱导AB 耐药的重要原因。
治疗 -无针对性治疗,主要依靠经验治疗和体外药敏试验
-碳青霉烯类耐药株常见,已出现粘菌素和多粘菌素B耐药的菌株
抗菌原理
-与细菌内30S核糖体亚单位结合,抑制细菌的蛋白质转运
适应症
复杂皮肤和皮肤结构感染(cSSSIs)和复杂腹腔内感染(cIAI)
替加环素的使用及注意事项课件
文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。
注意事项
对并发性腹内二级感染,临床上出现肠穿孔的病人,用 本品应特别谨慎与其他抗生素药物一样,可引起非敏感 生物体过度生长,如真菌,在治疗过程中要随时注意监 测,一旦发生双重感染,必须采取适当措施。
在尚未确诊之前,切勿盲目使用替加环素。本品只能治 疗细菌感染,不能治疗病毒感染。
注射用药物在给药之前应该肉眼检查是否存在颗粒物和 变色(如绿色或黑色)。本品可以在注射溶液包装袋中 室温保存达6小时,或2° ~8°C (36°~46°F) 冷 藏达24小时。 本品应该经专用输液管线或Y型管线静脉给药。如果同 一输液管线继续用于输注多种药物,应该在输注本品前 后应用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液灌洗管线。
用于肾功能紊乱患者及需进行血液透析患者时,不 必进行剂量和时间上的调整。替加环素已被美国 FDA正式批准用于治疗复杂性成人腹腔感染和复杂 皮肤及其软组织感染,包括复杂阑尾炎、烧伤感染、 腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
禁用于已知对替加环素过敏的患者。2.四环素类抗 菌药物过敏的患者应慎用替加环素。
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替加环素适应症
替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和 皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。另外 本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审 批过程中
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不良反应
替加环素引起的最常见为恶心和呕吐,其发生时间 通常在治疗头1~2天之内,程度多为轻中度。在阳 性药对照临床试验中,复杂皮肤和皮肤结构感染患 者应用替加环素治疗时,其恶心和呕吐的发生率分 别为35%和20%;应用万古霉素/氨曲南治疗时,恶 心和呕吐的发生率分别为8.9%和4.2%。复杂腹 内感染患者应用替加环素治疗时,其恶心和呕吐的 发生率分别为25.3%和19.5%;应用万古霉素/ 氨曲南治疗时,恶心和呕吐的发生率分别为 20.5%和15.3%。
《替加环素介绍》课件
03
替加环素的耐药性和敏感 性
替加环素对常见病原体的耐药性
总结词
替加环素对常见病原体如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等具有一 定的耐药性,但不同病原体对替加环素的耐药程度存在差异 。
详细描述
替加环素对大肠杆菌的耐药率相对较低,但对肺炎克雷伯菌 的耐药率较高。此外,替加环素对其他一些常见病原体如流 感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌等也表现出一定的耐药性。
皮肤和软组织感染
替加环素在治疗皮肤和软组织感染,如金黄色葡萄球菌和表皮葡萄 球菌感染时效果显著。
尿路感染
对于尿路感染,尤其是由大肠杆菌和肺炎克雷伯菌引起的感染,替 加环素是一种有效的治疗选择。
替加环素在特殊感染中的应用
耐药菌感染
由于替加环素对多种耐药菌具有抗菌活性,因此在治疗多重耐药菌引起的感染,如耐甲氧 西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐碳青霉烯类肠杆菌(CRE)感染时具有重要价值。
替加环素对特殊病原体的耐药性
总结词
对于一些特殊病原体,如结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌等,替加环素通常表现出较好的抗菌活性。
详细描述
结核分枝杆菌对替加环素敏感,而非结核分枝杆菌的耐药性则相对较低。此外,替加环素对某些病毒 如流感病毒、HIV等也具有一定的抗病毒活性。
替加环素的敏感性测试和结果解读
总结词:替加环素的敏感性测试主要包括药敏试验和 MIC测定等方法,通过比较不同病原体对替加环素的敏 感性差异,有助于指导临床合理用药。
替加环素的不良反应和安全性
01
替加环素可能导致肾功能损伤,因此在给药过程中需要监测肾功能指 标。
02
替加环素可能引起电解质紊乱,如低钾血症、低钙血症等,需要关注 并及时纠正。
03
替加环素可能增加癫痫发作的风险,对于有癫痫病史的患者应慎用。
替加环素 PPT
替加环素
内容
(一)替加环素相关知识回顾 (二)替加环素药敏试验方法标准 (三)替加环素药敏试验数据分享 (四)替加环素药敏试验方法及影响因素探讨
(一)替加环素相关知识回顾
替加环素:甘氨酰环类的新型抗菌药物
• 替加环素 :第一个甘氨酰环素类抗菌药物
• 增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌) • 避免了四环素类的耐药机制 • 通过与核糖体30S 亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问的,可以询问和交流
泰阁®药代动力学特性—抗生素后效应(PAE)
• 替加环素为时间依赖性抗菌药物,并具有中至长时间的 PAE,因此,其PK/PD的评价参数为AUC/MIC
1
1 对肺炎链球菌PAE为8.9h 2
1、体外试验显示,替加环素对各种金葡菌的PAE可持续3.4-4h,对大肠埃希菌(包括带有特定抗药性决定因子的菌株)可持续 1.8-2.9h 2、一项嗜中性白血球缺乏症小鼠大腿局部感染模型研究显示, 替加环素体内的PAE持续时间极长,对肺炎链球菌为8.9h
• 抗生素酶的降解 与β-内酰胺类抗生素耐药相关
• DNA解旋酶突变 与喹诺酮类的耐药相关
泰阁®有效对抗多种耐药机制
泰阁®对常见致病菌(包括耐药菌)抗菌活性强
广谱
泰阁®广谱覆盖
G+菌
G-菌
MRS A
VRE
†
其他 产ESBL G+菌 细菌
CRAB
CRE
铜绿假 单胞菌*
其他 G-菌
非典 型病 原体
厌氧 菌
替加环素的保存
• 避光、干燥 • 日常使用替加环素纸片储存在≤8℃环境
内容
(一)替加环素相关知识回顾 (二)替加环素药敏试验方法标准 (三)替加环素药敏试验数据分享 (四)替加环素药敏试验方法及影响因素探讨
(一)替加环素相关知识回顾
替加环素:甘氨酰环类的新型抗菌药物
• 替加环素 :第一个甘氨酰环素类抗菌药物
• 增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌) • 避免了四环素类的耐药机制 • 通过与核糖体30S 亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问的,可以询问和交流
泰阁®药代动力学特性—抗生素后效应(PAE)
• 替加环素为时间依赖性抗菌药物,并具有中至长时间的 PAE,因此,其PK/PD的评价参数为AUC/MIC
1
1 对肺炎链球菌PAE为8.9h 2
1、体外试验显示,替加环素对各种金葡菌的PAE可持续3.4-4h,对大肠埃希菌(包括带有特定抗药性决定因子的菌株)可持续 1.8-2.9h 2、一项嗜中性白血球缺乏症小鼠大腿局部感染模型研究显示, 替加环素体内的PAE持续时间极长,对肺炎链球菌为8.9h
• 抗生素酶的降解 与β-内酰胺类抗生素耐药相关
• DNA解旋酶突变 与喹诺酮类的耐药相关
泰阁®有效对抗多种耐药机制
泰阁®对常见致病菌(包括耐药菌)抗菌活性强
广谱
泰阁®广谱覆盖
G+菌
G-菌
MRS A
VRE
†
其他 产ESBL G+菌 细菌
CRAB
CRE
铜绿假 单胞菌*
其他 G-菌
非典 型病 原体
厌氧 菌
替加环素的保存
• 避光、干燥 • 日常使用替加环素纸片储存在≤8℃环境
替加环素最新指南汇总PPT课件
权威指南一致推荐替加环素治疗cIAI
2010年 2011年 2013年 2014年
IDSA《诊断和治疗成人及儿 童复杂性腹腔感染指南》1 欧洲专家对IDSA 《诊断和 治疗成人及儿童复杂性腹 腔感染指南》进行补充3
《热病》指南4
UK healthcare 《成人复杂性腹腔感染指南》2 WSES《腹腔感染管理指南》5
初始经验性治疗
9
疾病
治疗时机
Eckmann C et al. Eur J Med Res.2011;16:115-126
cIAI •
2011年IDSA指南补充意见推荐 —替加环素目标性单药治疗cIAI
欧洲专家对IDSA 《诊断和治疗成人及儿童复杂性腹腔感染指南》 进行补充
2011年IDSA指南推荐替加环素
.UK healthcare.Guidelines for the Treatment of Adults with Complicated Intra-abdominal Infections.2010
7
cIAI
2010年UK指南推荐 —替加环素目标性治疗cIAI
2010年UK指南推荐替加环素 ——目标性治疗 治疗由肠杆菌(VRE*)和耐药 G-菌引起的院内感染
致病菌
治疗时机
目标性治疗
VRE:耐万古霉素肠杆菌 .UK healthcare.Guidelines for the Treatment of Adults with Complicated Intra-abdominal Infections.2010 8
cIAI •
2011年IDSA指南补充意见推荐 —替加环素初始经验性单药治疗cIAI
Solomkin JS et al. Clin infect dis.2010:50(2):133-164
(医学课件)替加环素病例分享
35
Case report
病史特点 入院情况 诊断及治疗思路 诊疗经过
• 恰当的时机用药
• 做好细菌学培养,更好的指导用药
• 足够的剂量首剂100mg,然后50mg Q12h,足 够的疗程5-14天
• 联合用药(舒巴坦、抗真菌、后期治疗铜绿 等)
治疗体会
36
Case report
老虎素不是万能的
3.22开始出现发热,继续应用头孢哌酮他唑巴坦, 剂量较前增大,后改为哌拉西林他唑巴坦抗感染 治疗,感染加重,出现心功能不全症状。
3. 28感染进一步加重,应用亚胺培南500mg, Q8h,雾化及静脉化痰药、纠正离子紊乱。
6
7
Case report
病史特点 入院情况 诊断及治疗思路 诊疗经过 治疗体会
用药增多,对替加环素耐药菌逐渐增多3。7
Case report
病史特点
入院情况 诊断及治疗思路 诊疗经过
• 严密监护 • 观察体征变化 • 观察指标变化趋势
• 精细调节 • 反复平衡 • 制定严密方案 • 根据病情及时调整
• 治疗依据充分 • 治疗目标明确 • 治疗力度足够 • 认真选择药物 • 及时判断疗效
•复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大 肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌(仅限 于万古霉素敏感菌株)、金黄色葡萄球菌(仅限于甲氧西林 敏感菌株)、咽峡炎链球菌族(包括咽峡炎链球菌、中间型 链球菌和S. constellatus)、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟 杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致 者。
30
替突加环破素性有效的对抗抗两菌大耐作药用机制机-核制糖体,保护有和效外排对泵抗机制耐药
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• 替加环素其分布范围要超过血浆的分布容积,可广泛分布到全身各个组织 • 根据临床研究观察,替加环素的体外血浆蛋白结合率约为71%至89%
组织/组织液
胆囊a 结肠a 皮肤水疱液b 肺泡细胞b 上皮细胞衬液b 肺组织a 滑液b 骨a
穿透率 组织vs.血清
38倍 2.3倍 比血浆低26% 78倍 比血浆高32% 8.6倍 0.58倍 0.35倍
外排泵机制
• 外排泵无法识别替加环素,不会将其泵出 • 排出蛋白无法识别或是排出蛋白诱导不足
6
泰阁®不受常见耐药机制的影响
• 抗生素作用靶位改变 如青霉素结合蛋白的修饰 与β-内酰胺类抗生素耐药相关(包括碳青霉烯类等)
• 抗生素酶的降解 与β-内酰胺类抗生素耐药相关
• DNA解旋酶突变 与喹诺酮类的耐药相关
AUC24比值 部位/组织 23/14 2.6/1.8
— — — 2.0/2.0 0.3/0.3 0.4/0.3
a. 患者手术前接受单剂100mg静脉滴注;多剂替加环素用药数据并未评估 b. 健康人体接受首剂100mg静脉滴注,随后每12小时接受50mg替加环素静脉滴注
1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书 3.Peterson LR et al. Int J Antimicrob Agents. 2008;32 Suppl 4:S215-222.
泰阁®有效对抗多种耐药机制
泰阁®对常见致病菌(包括耐药菌)抗菌活性强
7
广谱
泰阁®广谱覆盖
G+菌
G-菌
MRS A
VRE
†
其他 产ESBL G+菌 细菌
CRAB
CRE
铜绿假 单胞菌*
其他 G-菌
非典 型病 原体
厌氧 菌
泰阁®
糖肽类
碳青霉 烯类
MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌;VRE:耐万古霉素肠球菌;ESBL:超广谱β内酰胺酶;CR-AB:耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌; CRE:耐碳青霉烯肠杆菌 #:不包含真菌;√:具有抗菌活性,临床敏感率>60%;X:代表临床无效、无数据或敏感率<30%; *:替加环素对G-菌 中铜绿假单胞菌天然耐药;†: 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
性腹腔内感染(cIAI)
1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书
11
(二)替加环素药敏试验方法标准
12
13
共识内容
• 药物特性 • 培养基的选择与制备 • 检测方法对结果的影响 • 结果判读
14
替加环素药敏操作难点
1 替加环素的保存与药液配制 2 培养基对测定结果的影响 3 检测方法对测定结果的影响 4 判定折点对测定结果的影响 5 判读结果时的注意事项
AUC0-12比值 组织/血清 — — 1.6/2.18 134/1.73
2.28/1.73 — — —
10
替加环素已获FDA及SFDA批准的适应症:
• 治疗18岁(含)以上由敏感菌株引起的成人复杂 性皮肤和皮肤软组织感染(cSSSI)
• 社区获得性细菌性肺炎 • 治疗18岁(含)以上由敏感菌株引起的成人复杂
8
12. Michael J. Dowzickya, et al. International Journal of Antimicrobial Agents. 2011;37:562-566.
13. Ting-ting Qu et al.Journal of Clinical Microbiology.2009;47(12):4194-4196.
1.8-2.9h 2、一项嗜中性白血球缺乏症小鼠大腿局部感染模型研究显示, 替加环素体内的PAE持续时间极长,对肺炎链球菌为8.9h
4.Dilip Nathwani et al. Int J of Antimicrobial Agents 25 (2005) 185–192
9
泰阁®药代动力学特性—分布
简介
4
泰阁®独特作用机制,有效抑制细菌蛋白质的合成
• 替加环素通过与核 糖体30S 亚单位结 合、阻止氨酰化 tRNA分子进入核糖 体A 位而抑制细菌 蛋白质合成
1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书
5
泰阁®有效对抗四环素类两大耐药机制
核糖体保护机制
• 结合位点不同,结合方式独特 • 具有很高的结合力
泰阁®药代动力学特性—抗生素后效应(PAE)
• 替加环素为时间依赖性抗菌药物,并具有中至长时间的 PAE,因此,其PK/PD的评价参数为AUC/MIC
1
1 对肺炎链球菌PAE为8.9h 2
1、体外试验显示,替加环素对各种金葡菌的PAE可持续3.4-4h,对大肠埃希菌(包括带有特定抗药性决定因子的菌株)可持续
6. Gilbert DNห้องสมุดไป่ตู้ et al.热病.40版,2011. 9. 杨青等. 中华检验医学杂志.2003;26(6):342-345.
10. Hu F. et al. J Med Microbiol. 2011.
11. Stephen P. Hawser, et al. International Journal of Antimicrobial Agents. 2010;36 :288–294.
替加环素药敏试验方法共识
第四军医大学西京医院 杨佩红 徐修礼
1
内容
(一)替加环素相关知识回顾 (二)替加环素药敏试验方法标准 (三)替加环素药敏试验数据分享 (四)替加环素药敏试验方法及影响因素探讨
2
(一)替加环素相关知识回顾
3
替加环素:甘氨酰环类的新型抗菌药物
• 替加环素 :第一个甘氨酰环素类抗菌药物
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替加环素的保存
• 避光、干燥 • 日常使用替加环素纸片储存在≤8℃环境
下,标准粉储存在≤ -20℃冰箱内 • 长期不使用的纸片和标准粉应密封、避
光冻存于-80℃冰箱内尽量选择所需用量 的药物包装,避免反复冻融,药物(包 括纸片和标准粉)变色后不可使用
16
替加环素药液配制注意事项
• 配制过程需严格避光,尽量缩短配制时间。 • 配制好的母液尽量一次性用完,未使用完的母液需
• 增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌) • 避免了四环素类的耐药机制 • 通过与核糖体30S 亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖
体A 位而抑制细菌蛋白质合成
在9 位上增加甘氨酰 氨基
1、产品说明书。 2、Zhanel et al. Expert Rev. Anti Infect. Ther. 2006;4(1):9-25.
组织/组织液
胆囊a 结肠a 皮肤水疱液b 肺泡细胞b 上皮细胞衬液b 肺组织a 滑液b 骨a
穿透率 组织vs.血清
38倍 2.3倍 比血浆低26% 78倍 比血浆高32% 8.6倍 0.58倍 0.35倍
外排泵机制
• 外排泵无法识别替加环素,不会将其泵出 • 排出蛋白无法识别或是排出蛋白诱导不足
6
泰阁®不受常见耐药机制的影响
• 抗生素作用靶位改变 如青霉素结合蛋白的修饰 与β-内酰胺类抗生素耐药相关(包括碳青霉烯类等)
• 抗生素酶的降解 与β-内酰胺类抗生素耐药相关
• DNA解旋酶突变 与喹诺酮类的耐药相关
AUC24比值 部位/组织 23/14 2.6/1.8
— — — 2.0/2.0 0.3/0.3 0.4/0.3
a. 患者手术前接受单剂100mg静脉滴注;多剂替加环素用药数据并未评估 b. 健康人体接受首剂100mg静脉滴注,随后每12小时接受50mg替加环素静脉滴注
1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书 3.Peterson LR et al. Int J Antimicrob Agents. 2008;32 Suppl 4:S215-222.
泰阁®有效对抗多种耐药机制
泰阁®对常见致病菌(包括耐药菌)抗菌活性强
7
广谱
泰阁®广谱覆盖
G+菌
G-菌
MRS A
VRE
†
其他 产ESBL G+菌 细菌
CRAB
CRE
铜绿假 单胞菌*
其他 G-菌
非典 型病 原体
厌氧 菌
泰阁®
糖肽类
碳青霉 烯类
MRSA:耐甲氧西林金黄色葡萄球菌;VRE:耐万古霉素肠球菌;ESBL:超广谱β内酰胺酶;CR-AB:耐碳青霉烯鲍曼不动杆菌; CRE:耐碳青霉烯肠杆菌 #:不包含真菌;√:具有抗菌活性,临床敏感率>60%;X:代表临床无效、无数据或敏感率<30%; *:替加环素对G-菌 中铜绿假单胞菌天然耐药;†: 部分基因型的VRE对替考拉宁敏感
性腹腔内感染(cIAI)
1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书
11
(二)替加环素药敏试验方法标准
12
13
共识内容
• 药物特性 • 培养基的选择与制备 • 检测方法对结果的影响 • 结果判读
14
替加环素药敏操作难点
1 替加环素的保存与药液配制 2 培养基对测定结果的影响 3 检测方法对测定结果的影响 4 判定折点对测定结果的影响 5 判读结果时的注意事项
AUC0-12比值 组织/血清 — — 1.6/2.18 134/1.73
2.28/1.73 — — —
10
替加环素已获FDA及SFDA批准的适应症:
• 治疗18岁(含)以上由敏感菌株引起的成人复杂 性皮肤和皮肤软组织感染(cSSSI)
• 社区获得性细菌性肺炎 • 治疗18岁(含)以上由敏感菌株引起的成人复杂
8
12. Michael J. Dowzickya, et al. International Journal of Antimicrobial Agents. 2011;37:562-566.
13. Ting-ting Qu et al.Journal of Clinical Microbiology.2009;47(12):4194-4196.
1.8-2.9h 2、一项嗜中性白血球缺乏症小鼠大腿局部感染模型研究显示, 替加环素体内的PAE持续时间极长,对肺炎链球菌为8.9h
4.Dilip Nathwani et al. Int J of Antimicrobial Agents 25 (2005) 185–192
9
泰阁®药代动力学特性—分布
简介
4
泰阁®独特作用机制,有效抑制细菌蛋白质的合成
• 替加环素通过与核 糖体30S 亚单位结 合、阻止氨酰化 tRNA分子进入核糖 体A 位而抑制细菌 蛋白质合成
1.泰阁®(注射用替加环素)产品说明书
5
泰阁®有效对抗四环素类两大耐药机制
核糖体保护机制
• 结合位点不同,结合方式独特 • 具有很高的结合力
泰阁®药代动力学特性—抗生素后效应(PAE)
• 替加环素为时间依赖性抗菌药物,并具有中至长时间的 PAE,因此,其PK/PD的评价参数为AUC/MIC
1
1 对肺炎链球菌PAE为8.9h 2
1、体外试验显示,替加环素对各种金葡菌的PAE可持续3.4-4h,对大肠埃希菌(包括带有特定抗药性决定因子的菌株)可持续
6. Gilbert DNห้องสมุดไป่ตู้ et al.热病.40版,2011. 9. 杨青等. 中华检验医学杂志.2003;26(6):342-345.
10. Hu F. et al. J Med Microbiol. 2011.
11. Stephen P. Hawser, et al. International Journal of Antimicrobial Agents. 2010;36 :288–294.
替加环素药敏试验方法共识
第四军医大学西京医院 杨佩红 徐修礼
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内容
(一)替加环素相关知识回顾 (二)替加环素药敏试验方法标准 (三)替加环素药敏试验数据分享 (四)替加环素药敏试验方法及影响因素探讨
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(一)替加环素相关知识回顾
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替加环素:甘氨酰环类的新型抗菌药物
• 替加环素 :第一个甘氨酰环素类抗菌药物
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替加环素的保存
• 避光、干燥 • 日常使用替加环素纸片储存在≤8℃环境
下,标准粉储存在≤ -20℃冰箱内 • 长期不使用的纸片和标准粉应密封、避
光冻存于-80℃冰箱内尽量选择所需用量 的药物包装,避免反复冻融,药物(包 括纸片和标准粉)变色后不可使用
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替加环素药液配制注意事项
• 配制过程需严格避光,尽量缩短配制时间。 • 配制好的母液尽量一次性用完,未使用完的母液需
• 增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/非典型病原体/厌氧菌) • 避免了四环素类的耐药机制 • 通过与核糖体30S 亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖
体A 位而抑制细菌蛋白质合成
在9 位上增加甘氨酰 氨基
1、产品说明书。 2、Zhanel et al. Expert Rev. Anti Infect. Ther. 2006;4(1):9-25.