安宝的临床应用全版.ppt

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作用机理
❖ 减敏现象： 随着剂量的增加，孕妇和胎儿心率增加，之
后又呈稳定甚至下降趋势，称为减敏现象或β受体 衰减效应。 β受体衰减效应使孕妇胎儿心率可趋 于平稳。
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药代动力学
❖ 药代动力学： 注射液：静脉滴注安宝0.15mg/min 1小时，最 高血药浓度32-52ng/ml。分布半衰期为6-9分钟， 消除半衰期为1.7-2.6小时，90%在24小时内由 尿液排出。 口服片剂： 单次口服10mg，30-60分钟血药浓度达到最高 5-15ng/ml，初始半衰期为1.3小时，终末半衰 期为12小时。 给药后24小时，90%通过尿液排出。口服安宝的 生物利用度约30%。
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注意事项
1.静脉滴注时，应密切监测孕妇的血压、脉搏及胎 儿心跳速率。密切关注胎儿情况，特别是用于急 性胎儿窘迫时，如果胎儿情况恶化，需立即停药。 胎儿心跳每分钟可能增加25次以上，但通常很少 见。 2.为预防下腔静脉压迫引起的低血压，输注时应 保持左侧卧位。 3.避免用于心脏病或潜在心脏病人。
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注意事项
❖ 4.在延长输液期间，密切监测有糖尿病人或排钾 利尿病人的生化指标变化。因安宝可以升高血糖 及降低血钾，故糖尿病患者及使用排钾利尿剂的 病人慎用。停药后24小时内可转为正常。 5.曾有用药后孕妇发生肺水肿的报告，原因包括 患有心脏病、持续性心动过速(超过140次/分)、 子痫以及与皮质类固醇并用，因此要严密监测患 者，避免体液过多。如发生肺水肿立即停止用药。
❖ 每天常用维持剂量在80-120mg(8-12片)之间， 平均分次给药。只要医生认为有必要延长妊娠时 间，可继续口服用药。
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给药方法
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不良反应
❖ 静脉输注常出现孕妇和胎儿心率增加，对健康孕 妇心率宜避免超过140次/分。适当减少剂量或停 止输注会很快恢复正常。
❖ 严重不良反应：肺水肿、肺水肿合并心功能不全、 白细胞减少、粒细胞缺乏症、心律不齐、在多胎 妊娠情况下，有给予麻醉药后立即从心律不齐转 为心脏骤停报道、横纹肌溶解症（肌肉痛、无力感、 CPK升高、血和尿中的肌红蛋白升高）、新生儿肠闭塞、新 生儿心室中隔肥大、因β2受体激动剂所致的血清 钾低下、休克、黄疸、Stenvens-Johnson综合 征（一种累及皮肤和黏膜的急性水疱病变，重者可致命，且可能终身准在）。
作用机理
❖ 安宝作用机理： 对子宫平滑肌ß2受体的高选择性： 子宫平滑肌以ß2受体占优势。盐酸利托君只作用 于子宫平滑肌的ß2受体，对妊娠子宫收缩有抑制 作用。 与子宫平滑肌细胞膜ß2 受体结合，抑制钙的释放， 直接减低肌球蛋白 -- 肌动蛋白收缩单位对钙的敏 感性。
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作用机理
❖ 安宝（ß2受体激动剂）抑制宫缩的机理：
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β受体激动剂
❖ β1受体激动作用，对心脏的作用具典型性，表现 为正性肌力和正性缩率作用，缩短收缩期和舒张 期。
❖ β2受体激动剂，对血管有舒张作用，主要是使骨 骼肌血管舒张，对肾血管和肠系膜血管舒张作用 较弱，对冠状血管也有舒张作用； 缓解支气管平 滑肌痉挛 ，舒张支气管平滑肌。
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注意事项
❖ 6.胎儿酸中毒时，继续监测是必要的，少数严重 酸中毒（PH<7.15）的情况，不宜使用。 7.当使用安宝预防胎膜早破引起的早产，延长孕 周时，要考虑是否会有绒毛膜羊膜炎的发生，用 药要谨慎。 8. 滴注药量超过0.2mg/min可能会增加不良反 应，应加强监护。
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药物疗效
❖ 根据文献报道，安宝用于预防早产治疗在新生儿 死亡率、新生儿RDS发生率、妊娠期≥36周的比 例、分娩时妊娠周数、平均延长妊娠天数以及出 生体重≥2500g的比例上均显著优于硫酸镁（对 照组）。
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给药方法
❖ 静脉点滴最大剂量35滴／分钟 心率控制在140次／分钟以下 控制输液量不超过2500ml／日
❖ 口服片剂最大剂量不超过12片／日
wenku.baidu.com10
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给药方法
❖ 最初用静脉滴注随后口服维持治疗，密切监测子 宫收缩和副作用，以确定最佳用量。
❖ 静脉滴注结束前30分钟开始口服治疗，最初24小 时口服剂量为每2小时1片(10mg)，此后每4-6小 时1-2片（10-20mg），每日总量不超过12片 （120mg）。
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药物概况
❖ 安宝原研于荷兰SOLVAY药厂，由台湾信东化学 工业股份有限公司生产。
❖ 1972年欧洲上市。 ❖ 1979年，成为第一个，也是目前为止唯一经FDA
批准用于抗早产治疗的药物 ❖ ACOG（美国妇产科医师学院）推荐的抗早产治
疗用药 ❖规 格：
注射液：50mg:5ml； 片剂：10mg/片
安宝的临床应用
薛卓维 2011.1
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药物概况
❖化学名：羟苄羟麻黄碱 ，盐酸利托君
❖ 常见β2受体激动药如沙丁醇胺（舒喘灵）等都有 松弛子宫平滑肌作用，并用于防治早产。其中利 托君（nitodrine）是专作为子宫松弛药而设计发 展的。其化学结构与异丙肾上腺素相似，对非妊 娠和妊娠子宫都有抑制作用。
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禁忌症
❖ 本品禁用于妊娠不足20周的孕妇；
❖ 禁用于延长妊娠对孕妇和胎儿构成危险的情况，包括： 1.分娩前任何原因的大出血，特别是前置胎盘及胎盘剥落。 2.子痫及严重的先兆子痫。 3.胎死腹中。 4.绒毛膜羊膜炎。 5.孕妇有心脏病及危及心脏机能的情况。 6.肺性高血压。 7.孕妇甲状腺机能亢进。 8.未控制之糖尿病患者。 9.重度高血压。 10.对本品中任何成份过敏者。
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不良反应
❖ 其他不良反应：心血管系统：室上性心动过速、心悸、心 动过速、有时出现面色潮红、胸痛、呼吸困难、罕见心电 图异常（ST-T的异常）、颜面疼痛。胎儿的心动过速、 心律不齐。肝脏：有时出现肝功能的损害（GOT、GPT等 的升高）。血液系统：罕见血小板减少。精神神经系统： 有时出现振颤、麻木感、头痛、四肢末端发热感、无力感、 罕见出汗、眩晕。消化系统：有时有恶心感、呕吐、便秘、 伴淀粉酶升高的唾液腺肿胀。过敏症：有时出现出皮疹、 瘙痒、罕见红斑、肿胀。给药部位：有时会有血管痛、静 脉炎出现。其他：一过性血糖升高、CPK升高、有时出现 尿糖的变化、发热，罕见出冷汗。孕妇用药后新生儿低血 钙、低血糖、肠梗阻的症状，但很少见。