药物化学试题与答案2020年

一、化学结构
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

O
OH
C
CCH 3
N
CH 3CH 3
1.
O
N OH
O
O
Cl
3.
S N
H 2N
C CONH N S
O
NOCH 3
COONa
CH 2OCOCH 3
5.
米非司酮，孕激素拮抗剂 吲哚美辛，抗炎药 头孢噻肟钠，抗生素
O
Cl
N
N
CH 31.
O
N
S
H N NO 2HN
CH 3
HCl
2.
H 3C
CH 3
3
地西泮，镇静催眠 盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂 盐酸地尔硫卓，钙通道阻滞剂，扩血管作用
H 3CO
O
N CH 3
OH
H
CH 3
HO
OH
OH
OH O
O *1.
CH 3
CH 3
O
OH O
H 3C
CH 3
3.
O O O O
O
CH 3
CH 3
H
H CH 3
H 5.
酒石酸美托洛尔，β1受体阻滞剂 吉非罗齐，降脂 青蒿素，抗疟
(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1. 盐酸普萘洛尔：β受体阻滞剂，抗心绞痛等
2.卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂
3.盐酸哌替啶：作用于中枢神经系统内阿片受体（µ、ĸ、δ）的镇痛药，但存在成瘾性、耐受性和呼吸抑制。

）
二、药物的作用机制
（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。

1.吗啡：阿片受体激动剂
2.氯丙嗪：多巴胺受体拮抗剂
3.O CH 3
O NO 2
N
CH 3
H 3C O H 3C
O
H
4.
：钙通道阻滞剂
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1. 环氧化酶 ：阿司匹林 ，解热镇痛
2. 细菌DNA 螺旋酶 ：诺氟沙星 ，抗菌
3.H+/K+ ATP酶：奥美拉唑，抗溃疡
4.血管紧张素转化酶：卡托普利，抗高血压
5. HMG-CoA还原酶：洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL 水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬
6. 胸腺嘧啶合成酶：甲氨蝶呤，抗肿瘤
7. 粘肽转移酶:青霉素钠，抗菌
四、结构修饰及构效关系
1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？
参考答案：
通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。

如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。

2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？
参考答案：
苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。

3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？
参考答案：
天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。

都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。

4.布洛芬（S）-异构体活性比（R）异构体活性强28倍，为什么临床用其消旋体？
参考答案：
在体外S-异构体活性显著高于R-异构体，但R-异构体在体内易转化为S-异构体，导致两种对映体生物活性接近。

临床使用消旋体。

5. 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？
参考答案：
氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。