硫酸羟氯喹介绍
硫酸羟氯喹合成路线
硫酸羟氯喹合成路线硫酸羟氯喹是一种广泛用于治疗疟疾和风湿病的药物。
它具有良好的抗疟疾和抗炎作用，是一种非常重要的药物。
下面我将为大家介绍一下硫酸羟氯喹的合成路线。
硫酸羟氯喹的合成路线可以分为以下几个步骤：第一步，首先需要合成氯喹。
氯喹是硫酸羟氯喹的前体药物，通过氯喹可以进一步合成硫酸羟氯喹。
氯喹的合成通常采用二氯喹酮作为原料，经过一系列化学反应，最终得到氯喹。
第二步，将氯喹与羟胺反应，生成羟氯喹。
这个反应是通过在氯喹中加入羟胺盐酸盐，并在一定条件下进行反应。
羟氯喹是硫酸羟氯喹的中间产物，是进一步合成硫酸羟氯喹的重要步骤。
第三步，通过将羟氯喹与硫酸反应，生成硫酸羟氯喹。
这个反应是通过在羟氯喹中加入硫酸，并在一定条件下进行反应。
最终得到的产物就是硫酸羟氯喹。
硫酸羟氯喹的合成路线主要是通过以上三个步骤完成的。
整个合成过程需要注意反应条件的控制和原料的选择，以确保产物的纯度和收率。
此外，合成过程中还需要进行反应产物的分离和纯化，以得到高纯度的硫酸羟氯喹。
硫酸羟氯喹的合成路线可以说是一个比较复杂的过程，需要有一定的化学知识和实验技术。
在实际生产中，需要严格控制反应条件和操作过程，以确保合成产物的质量和效果。
总结一下，硫酸羟氯喹是一种重要的抗疟疾和抗炎药物，其合成路线包括合成氯喹、羟化反应和硫酸化反应三个步骤。
合成过程需要严格控制反应条件和操作过程，以确保产物的质量和效果。
这个合成过程是一个比较复杂的过程，需要有一定的化学知识和实验技术。
通过对硫酸羟氯喹的合成路线的研究，可以为药物的生产提供参考和指导，并进一步提高药物的质量和效果。
纷乐(硫酸羟氯喹)
主要经肾脏代 谢，吸收的50% 以原型经尿排出。 最终清除T½为 5016天。（3466天）
慢作用药的药代学基础 需要3-6个月，达到稳定血药浓度。(Furst
DE, Lupus 5 (suppl 1), 1996)
稳定血药浓度（Samantha J, Therapeutic drug
monitoring, 25,2003） 487g/L(200mg，羟基氯喹) 974g/L(400mg，羟基氯喹)
纷乐®—硫酸羟氯喹
安全、有效、长期使用带给病人缤纷快乐的生活
上海中西医药有限公司 上海中西制药有限公司
目
1 2 3 4 纷乐药物概述
录
纷乐药物的适应症
纷乐的药理作用机制
纷乐的安全性
目
1
录
纷乐药物概述
纷乐的药物概述
纷乐®—硫酸羟氯喹
通用名
硫酸羟氯喹
商品名
纷乐
适应症
SLE、RA、SS
药物适应症
强直性脊柱炎 幼年特发性关节炎 HIV 慢性、难治性荨麻疹 扁平苔藓 口腔扁平苔藓 慢性溃疡性口腔炎
以上为其他文献报道可以用“纷乐”治疗的部分疾病
Contents
3
纷乐的药理作用机制
纷乐的药理学机制
免疫调节作用
升高溶酶体PH值，干扰抗原结合
防光作用
增加黑色素形成
抗炎作用2 抗炎作用1
羟氯喹服用剂量与毒副作用的讨论
本次实验结果： 药物的毒副作用在 三组不同剂量患者 （400mg/d,800mg/ d,1200mg/d）中， 出现的非常轻微， 而且各组患者之间 并无明显差异。 患者服用1200mg/d 并连续服用超过六 周后才有较为明显 的毒副作用产生。 在该实验中，高剂 量HCQ组并没有表 现出比低剂量HCQ 组更高的眼毒性。 ARTHRITIS & RHEUMATISM Vol. 42, No. 2, February 1999,
硫酸羟氯喹片保胎原理
硫酸羟氯喹片保胎原理
硫酸羟氯喹片是一种常用的抗疟药物，近年来被广泛用于妊娠
期疟疾的治疗。
而除了治疗疟疾外，硫酸羟氯喹片还被用于保胎。
那么，硫酸羟氯喹片是如何保胎的呢？
硫酸羟氯喹片保胎的原理主要是通过其抗炎和免疫调节作用来
实现的。
首先，硫酸羟氯喹片可以抑制炎症反应，减少炎症介质的
释放，从而减轻子宫内膜的炎症反应，有利于胚胎的着床和生长。
其次，硫酸羟氯喹片还可以调节免疫系统，减少免疫排斥反应，降
低自身免疫性流产的风险。
此外，硫酸羟氯喹片还能够改善血液循环，增加子宫内膜血流量，提高胚胎的营养供应，有利于胚胎的生
长发育。
除此之外，硫酸羟氯喹片还具有抗氧化和抗衰老的作用，可以
减少自由基的损伤，保护卵巢功能，延缓卵巢衰老，提高卵子的质量，减少染色体异常，降低流产的风险。
此外，硫酸羟氯喹片还可
以调节雌激素水平，提高黄体功能，保持子宫内膜的良好状态，有
利于胚胎的着床和成长。
总的来说，硫酸羟氯喹片保胎的原理主要是通过抑制炎症反应、
调节免疫系统、改善血液循环、抗氧化和抗衰老等多种途径来实现的。
然而，值得注意的是，硫酸羟氯喹片并非万能的，对于某些特
定病因引起的流产并不一定有效，因此在使用硫酸羟氯喹片保胎时，一定要在医生的指导下使用，不可盲目使用。
同时，对于孕妇来说，药物的使用一定要注意药物的安全性和剂量的控制，以免对胎儿造
成不良影响。
综上所述，硫酸羟氯喹片保胎的原理是多方面的，通过其抗炎、免疫调节、改善血液循环、抗氧化和抗衰老等作用来保护胚胎的生
长和发育，但在使用时一定要慎重，遵医嘱使用，以确保母婴的安全。
硫酸氢氯喹的功能主治
硫酸氢氯喹的功能主治硫酸氢氯喹简介硫酸氢氯喹，又称羟氯喹，是一种抗疟疾药物。
它是氯喹的衍生物，拥有广谱的抗寄生虫活性。
硫酸氢氯喹的功能硫酸氢氯喹具有以下功能：1.抗疟疾功能–硫酸氢氯喹是一种有效的抗疟疾药物，可用于预防和治疗多种疟疾病原体感染，包括疟原虫属（Plasmodium spp.）引起的恶性疟疾。
–它通过干扰寄生虫代谢和DNA复制过程，有效抑制疟原虫的生长和繁殖。
2.免疫调节功能–硫酸氢氯喹具有调节免疫系统的功能，能够抑制某些炎症反应，并减少免疫系统过度激活引起的损伤。
–这种药物被广泛应用于治疗自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、风湿性关节炎等。
3.抗病毒功能–最近的一些研究显示，硫酸氢氯喹对某些病毒具有抗病毒活性，包括SARS冠状病毒、流感病毒等。
–它可能通过抑制病毒的进入宿主细胞以及抑制病毒复制过程发挥抗病毒作用。
硫酸氢氯喹的主治疾病硫酸氢氯喹主要用于以下疾病的治疗和预防：1.疟疾–硫酸氢氯喹是一种广谱抗疟疾药物，可用于治疗临床不同类型的疟疾，包括恶性疟、间日疟、三日疟等。
–它可用于疟疾的治疗和预防，对疟原虫具有强效抑制作用。
2.自身免疫性疾病–硫酸氢氯喹被广泛应用于治疗多种自身免疫性疾病，如系统性红斑狼疮、风湿性关节炎、干燥综合征等。
–它通过调节免疫系统的功能，控制炎症反应和免疫系统的过度激活，减轻疾病症状和改善患者的生活质量。
3.抗病毒治疗–最近的一些研究显示，硫酸氢氯喹对某些病毒具有一定的抗病毒活性，如SARS冠状病毒、流感病毒等。
–它被用于一些病毒感染的治疗，可能通过抑制病毒的进入宿主细胞和抑制病毒的复制过程发挥抗病毒作用。
使用注意事项在使用硫酸氢氯喹时，请注意以下事项：•使用前请仔细阅读说明书，并按照医生或药师的建议正确使用。
•严禁自行调整剂量或停药，必须在医生的指导下进行。
•注意可能出现的不良反应，如恶心、呕吐、头痛、皮疹等，如果出现严重不良反应，请及时就医处理。
•不宜长期大剂量使用，尤其是在没有医生指导下。
纷乐硫酸羟氯喹片
纷乐硫酸羟氯喹片关于《纷乐硫酸羟氯喹片》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
纷乐硫酸羟氯喹片关键用以医治红斑狼疮。
是药三分毒，全部不必长期服用此药。
孕妇不是建议服食纷乐硫酸羟氯喹片的，会对胎宝宝有一定的影响。
长期服用此药还会继续影响大家的肝肾功能，进而引起别的的病症。
有的人服食此药后，可能会一些副作用，下边我们就来讲下。
硫酸羟氯喹片(纷乐)用以医治盘类红斑狼疮及针对性红斑狼疮。
副作用一、牛皮癣病人及卟啉症病人应用本产品均可使原症状加剧。
故本产品不可应用于这种病人，除非是依据医生分辨，病人的得益将超出其可能的风险性。
医生在给出本产品药方前理应彻底了解本使用说明的所有内容。
接纳长期性或高使用量医治的一些病人，已观查到有不可逆眼底黄斑损害，据报道眼底病变具备使用量关联性。
服食本产品应开展第一次（基准线）及其定期（每3月1次）的眼科查验（包含视敏度、輸出裂隙灯、眼底镜及其视野检查）。
假如视敏度、视线或眼底黄斑黄斑区出現一切出现异常的征兆（如黑色素转变，丧失管理中心凹反射面）或出現一切视觉效果病症（如闪亮和画线），且不能用调整艰难或眼角膜浑浊彻底表述时，理应马上断药，并紧密观查其可能的进度。
即便在终止医治以后，眼底黄斑改变（及视觉效果阻碍）仍可能进度。
应用本产品长期性医治的全部病人应定期随诊和查验，包含查验膝和踝反射面，及其发觉肌肉柔弱的任何迹象。
如发觉肌柔弱，理应断药。
副作用二、肝病或醇中毒了病人，或是与己知有肝脏毒副作用的药品共用时，应谨慎使用对长期性接纳本产品医治的病人应定期作血细胞计数。
如出現不可以归功于所治病症的一切比较严重血液阻碍，理应考虑到断药。
欠缺葡萄糖—6—硫酸铵脱氢酶的病人应谨慎使用本药。
服食本产品可出現皮肤反映，因而对接纳有造成皮炎的显著趋向的药品的一切病人给与本产品时，尽可能留意。
纷乐(硫酸羟氯喹)(1)
纷乐的药理学机制—免疫调节
免疫调节作用（二）：
最近发现MHC分子在细胞的粗面内质网中合成，其α链与β链在形成 后马上与一个称为“Ii”链的分子结合。自身肽必须与“Ii”链竞争 结合α链与β链，形成α、β肽复合物后方能表达自身抗原。在这一过 程中，自身肽需由溶酶体降解，而α-Ii链和β-Ii链的解离亦需要酸性 酶的帮助。 “纷乐”使pH升高，使α-Ii链和β-Ii链不易解离，自身肽与MHC竞 争结合减少，导致自身抗原表达减少，这一效应同样存在于B细胞和 某些自身免疫性疾病病人的靶器官中（如糖尿病病人的胰岛细胞和 SS病人的唾液腺细胞。） pH环境的改变同时也干扰细胞内分子的装配与转运，因此羟氯喹在 临床已表现出多样化的药理作用如：免疫调节、降低血胆固醇水平及 防止血栓形成等。
Survival Distribution Function
生 存 分 布 函 数
Arthritis & Rheumatism Vol. 61, No. 6, June 15, 2009
纷乐延缓SLE肾损害的发生
Arthritis & Rheumatism Vol. 61, No. 6, June 15, 2009
纷乐的药理学机制—免疫调节
α链 α-Ii链 Ii链 抗原呈递 Ii链
HCQ升高溶酶体pH值
β-Ii链 β链
Ii链 自身肽
纷乐的药理学机制—免疫调节小结
升高溶酶体内pH值，阻止形成稳定的--肽 复合体，显著降低肽与MHC的亲和力。 稳定--li复合体，阻止自身肽取代li链，并阻 止其降解。 pH值升高，影响溶酶体酸性水解酶活性，影 响抗原消化成抗原肽。 酸性囊泡中pH升高，影响细胞表面的--肽 复合体的再循环。
硫酸羟氯喹片的功效和副作用
硫酸羟氯喹片的功效和副作用
硫酸羟氯喹片是一种抗疟药物，被广泛用于预防和治疗疟疾。
它的主要功效包括：
1. 抗疟疾作用：硫酸羟氯喹片能有效抑制疟原虫的生长和繁殖，从而控制和治疗疟疾。
它对疟原虫的血周期、组织周期和休止期均有影响，对多种疟原虫株具有杀灭作用。
2. 预防疟疾：硫酸羟氯喹片可用于预防疟疾的发生。
在疟疾流行地区或长时间暴露于疟疾媒介蚊虫的情况下，口服硫酸羟氯喹片可以显著降低患病风险。
除了上述的功效，硫酸羟氯喹片在一些特殊情况下可能会出现一些副作用，这些副作用具体包括：
1. 消化道反应：口服硫酸羟氯喹片可能引起恶心、呕吐、腹泻、腹部不适等消化道反应。
2. 皮肤反应：少数人在服用硫酸羟氯喹片后可能会出现皮疹、瘙痒、光过敏等皮肤反应。
3. 眼部损害：长期或高剂量使用硫酸羟氯喹片可能会对视网膜产生损害，导致视觉障碍。
因此，需要定期进行视网膜检查。
4. 心电图改变：硫酸羟氯喹片可以引起心电图改变，包括QT
间期延长，可能增加心律失常的风险。
值得注意的是，以上的副作用并不是普遍发生的，使用硫酸羟氯喹片时应按照医生的建议进行使用，并定期进行相关检查以确保安全使用。
如果出现不良反应，应及时向医生咨询。
硫酸羟氯喹介绍
硫酸羟氯喹介绍一、品种基本情况通用名:硫酸羟氯喹英文名:Hydroxychloroquine Sulfate汉语拼音:Liusuan Qianglükui其化学名称为:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐化学结构式: ClH3CCHCH2CH2CH2N.H2SO42CH3CH2CH2OH分子式:C18H26ClN3O?H2SO4分子量:433.96制剂:片剂规格:0.1g、0.2g羟氯喹(Hydroxychloroquine，HCQ)是由4-氨基喹啉化合物构成的抗疟药，硫酸羟氯喹于1946年由Surrey和Hammer合成。
临床上用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。
羟氯喹由于长期以来依赖进口，使其在临床应用中受到限制，直至2000年，国内制剂方才上市。
目前市场上有两家进口片，国内生产硫酸羟氯喹的厂家有上海中西药业股份有限公司，另有一家在报硫酸羟氯喹分散片，规格为0.1g、0.2g。
二、立题背景盘状红斑狼疮(DLE)是比较常见的皮肤粘膜性结缔组织疾病，25%-35%有口腔损害，可单发于口腔而不合并皮肤损害，多无明显全身症状。
其病因及发病机理目前尚不清楚，治疗上也比较困难，易复发及癌变。
传统应用磷酸氯喹(CQ)治疗DLE有效，但副作用较大。
HCQ具有抗炎、抗阻胺与免疫抑制作用，使淋巴细胞转化率下降，抑制血管渗透性，稳定溶酶体膜，所以用HCQ治疗DLE 有针对性。
到目前为止，HCQ被认为比CQ安全。
大量临床及文献报道采用硫酸羟氯喹(HCQ)治疗DLE，证实获得了满意的效果。
系统性红斑狼疮(Systemic Lupus Erythematosus，SLE)是一种多系统受累体内富含多种抗体的疾病，病因不清，治疗棘手。
而抗疟药用于治疗SLE始于1950年，Dobois发现75%-80%的SLE患者的皮疹、发热、关节症状改善，尤其是皮肤损害。
其后研究发现，抗疟药可以使SLE患者减少或停止使用的皮质激素并具有抗过敏作用。
硫酸羟氯喹合成工艺
硫酸羟氯喹合成工艺一、引言硫酸羟氯喹（Hydroxychloroquine Sulfate）是一种广泛应用于临床的抗疟药物，也被用于治疗风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
本文将介绍硫酸羟氯喹的合成工艺。
二、硫酸羟氯喹的合成步骤硫酸羟氯喹的合成主要包括以下几个步骤：1. 取得氯喹硫酸羟氯喹的合成首先需要获得氯喹（Chloroquine）。
氯喹是一种白色结晶粉末，其化学结构中含有氯嘧啶环和喹啉环。
氯喹可由喹啉和二氯甲烷反应得到。
2. 羟基化反应将氯喹与氢氧化钠（NaOH）和氢氧化钾（KOH）溶液进行反应，使氯喹发生羟基化反应，得到羟氯喹（Hydroxychloroquine）。
3. 硫酸化反应将羟氯喹与硫酸（H2SO4）溶液进行反应，得到硫酸羟氯喹。
4. 结晶和干燥将硫酸羟氯喹的溶液进行结晶，得到固体硫酸羟氯喹，然后通过干燥使其失去水分，最终得到硫酸羟氯喹的成品。
三、合成工艺优化为了提高合成工艺的效率和产量，可以进行以下优化措施：1. 反应条件控制在羟基化反应和硫酸化反应中，可以对反应温度、反应时间和反应物浓度等条件进行控制，以提高反应速率和产物纯度。
2. 溶剂选择合适的溶剂选择可以提高反应效果。
在反应中，可以选择有机溶剂如甲醇、乙醇或丙酮，也可以选择水作为反应介质。
3. 晶体生长条件控制在结晶工艺中，可以通过控制温度、搅拌速度和溶剂的添加方式等条件，优化晶体生长过程，获得更大且纯度更高的硫酸羟氯喹晶体。
四、合成工艺的应用与前景硫酸羟氯喹作为一种重要的抗疟药物和免疫调节剂，具有广泛的应用前景。
目前，硫酸羟氯喹也被用于新冠肺炎的治疗，虽然其具体疗效尚待进一步研究验证。
通过对硫酸羟氯喹合成工艺的优化，可以提高其产量和质量，满足临床需求，并进一步推动相关疾病的治疗研究。
五、结论硫酸羟氯喹的合成工艺包括取得氯喹、羟基化反应、硫酸化反应和结晶干燥等步骤。
通过控制反应条件、溶剂选择和晶体生长条件，可以优化合成工艺的效率和产物质量。
纷乐硫酸羟氯喹-文档资料
在单核细胞中的 浓度高于嗜中性粒 细胞，在细胞内主 要集中在溶酶体内 ，眼的色素细胞有 较高浓度。
主要经肾脏代 谢，吸收的50% 以原型经尿排出。 最终清除T½为 5016天。（3466天）
慢作用药的药代学基础 需要3-6个月，达到稳定血药浓度。(Furst
DE, Lupus 5 (suppl 1), 2019)
纷乐药物的适应症
物理性皮肤病：
慢性光化性皮炎 多形性日光疹
红斑鳞屑性皮肤病：
银屑病 扁平苔藓 口腔扁平苔藓
结缔组织病：
皮肌炎 嗜酸性筋膜炎
此为中华医学会2019年编著《临床诊疗指南—皮肤病与性病 分册》中提到可用“纷乐”治疗的皮肤科疾病
药物适应症
强直性脊柱炎 幼年特发性关节炎 HIV 慢性、难治性荨麻疹 扁平苔藓 口腔扁平苔藓 慢性溃疡性口腔炎
以上为其他文献报道可以用“纷乐”治疗的部分疾病
Contents
3
纷乐的药理作用机制
纷乐的药理学机制
免疫调节作用
升高溶酶体PH值，干扰抗原结合
防光作用
增加黑色素形成
抗炎作用2 抗炎作用1
抑制IL-1,IL-6,增进淋巴细胞凋亡
抑制磷酸酯酶A2
纷乐的药理学机制---免疫调节
免疫调节作用（一）：
“纷乐”作用于抗原呈递细胞的抗原呈递环节，干扰抗原肽----MHC蛋白复合物的形成，使抗原呈递、细胞呈递自身抗原的 功能受抑制，从而有效地抑制自身免疫反应。 “纷乐”可与DNA结合形成稳定的复合物，抑制DNA复制、 RNA转录以及蛋白质的合成 “纷乐”为弱碱性，在血清的中性pH环境中呈无极性脂溶状态， 因此能轻易穿透细胞膜进入胞质。当进入一个酸性颗粒如溶酶 体后，“纷乐”易发生极化而带正电荷，不宜复出。当有腺苷 三磷酸（ATP）泵不断把H＋转运入颗粒内时，极化的药物逐 渐在这些酸性颗粒中聚集至很高的浓度（颗粒内外浓度差可达 100倍以上）。这一现象在巨噬细胞等富含酸性酶的细胞中尤 为显著。最后这些酸性颗粒中的 pH将升高，这一作用在“纷乐” 作用机制中是最关键的。 升高溶酶体pH值，从pH=2.6 到 pH=4.6
硫酸羟氯喹合成工艺
硫酸羟氯喹合成工艺
硫酸羟氯喹是一种使用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的药物，下面是硫酸羟氯喹的合成工艺：
1. 原料准备：氯喹（氯喹基硫酸盐）和氢氧化钠。
2. 反应槽：选择一个适合的反应容器，可以是具有加热和搅拌功能的反应釜。
3. 反应条件：反应温度为50-60摄氏度，反应时间为数小时。
4. 反应过程：
a. 在反应容器中加入一定量的氯喹（氯喹基硫酸盐）和适量的氢氧化钠。
b. 开始搅拌反应液，并加热至50-60摄氏度。
c. 在反应过程中，逐渐添加适量的水至反应液中。
d. 继续在反应温度下搅拌数小时，直至反应完成。
5. 结晶和分离：
a. 将反应液冷却至室温，使硫酸羟氯喹结晶产生。
b. 使用过滤设备将结晶的硫酸羟氯喹与反应液分离。
c. 用适量的溶剂对硫酸羟氯喹进行洗涤和纯化。
6. 干燥：将分离出的硫酸羟氯喹在适当的条件下进行干燥，以去除残留的溶剂和水分。
7. 最后，根据需要进行产品的包装和贮存。
需要注意的是，硫酸羟氯喹的合成工艺具体步骤和条件可能会因制造厂商和工厂的不同而有所差异。
此外，在进行硫酸羟氯喹合成过程中，需要注意化学品的安全操作，确保工作环境的安全和卫生。
羟氯喹说明
羟氯喹羟氯喹（Hydroxychloroquine）为4-氨基喹啉衍生物类抗疟药，作用和机制与氯喹类似，但毒性仅为氯喹的一半。
本品也有抗炎、调节免疫、抗感染、光滤、抗凝等作用。
外文名Plaquenil用途控制疟疾临床症状临床应用片剂为口服给予。
成年人（包括老年人）首次剂量为每日400mg，分次服用。
当疗效不再进一步改善时，剂量可减至200mg维持。
如果治疗反应有所减弱，维持剂量应增加至每日400mg。
应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日（自理想体重而非实际体重算得）或400mg/日，甚至更小量。
儿童应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日（根据理想体重算得）或400mg/日，甚至更小量。
年龄低于6岁的儿童禁用，200mg片剂不适合用于体重低于35kg的儿童。
每次服药应同时进食或饮用牛奶。
羟氯喹具有累积作用，需要几周才能发挥它有益的作用，而轻微的不良反应可能发生相对较早。
如果风湿性疾病治疗6个月没有改善，应终止治疗。
在光敏感疾病时，治疗应仅在最大程度暴露于日光下给予。
不良反应1.视网膜变化可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损，但罕见。
早期停用本品后这些病变是可逆的。
如果进一步发展，即使停止本品后仍有加重的危险。
视网膜病变的患者早期可能没有症状，或者伴有旁中心暗点，中心周围环形缺损，颞侧缺损和异常色觉。
2.角膜的变化有角膜变化的报道包括角膜水肿和混浊，可以无自觉症状或可引起诸如光晕、视力模糊或畏光。
这些症状可能是暂时的或停药后会逆转。
由于调节功能异常导致的视力模糊是剂量依赖的，也可能是可逆的。
1.在开始使用本品治疗前，所有患者均应进行眼科学检查。
检查包括视力灵敏度、眼科镜检、中心视野和色觉等。
此后，应每年至少检查一次。
2.视网膜病变与药物剂量有很大相关性，在每日最大剂量不超过6.5mg/kg体重情况下，发生视网膜损害的风险低。
但超过推荐的每日剂量将会大大增加视网膜毒性的风险。
有下列情况的患者，眼科检查的频次应该增加：（1）每日剂量超过6.5mg/kg理想体重。
硫酸羟氯喹
药代动力学
羟氯喹具有和氯喹相似的药理作用、药代动力学和体内代谢过程。口服后，羟氯喹被快速和几乎全部吸收。 在一项研究中，给予健康志愿者400mg单剂量的羟氯喹后，其平均血浆峰浓度在53-208ng/ml范围，平均水平为 105ng/ml。血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。根据给药后的时间，平均血浆消除半衰期变化如下：血浆达峰 浓度后-10、10-48、48-504小时时分别为5.9个小时、26.1个小时和299个小时。母体化合物和代谢物广泛分布 于机体，消除主要通过尿液。在一项研究中，24小时可观察到3%的给药剂量。
贮藏
密封，25
本品活性成份为：硫酸羟氯喹 化学名称：（±）-2[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]苯基]-乙氨基]乙醇硫酸盐 化学结构式： 分子式：C18H26ClN3O·H2SO4 分子量：434.0
性状
本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 一面刻有HCQ，另一面刻有200字样。
适应症
硫酸羟氯喹
介绍
目录
01 基本信息
02 药品说明书基本信息
基本信息
硫酸羟氯喹，临床用于类风湿关节炎，青少年慢性关节炎，盘状和系统性红斑狼疮，以及由阳光引发或加剧 的皮肤病变。
基本信息
1
物化性质
2
安全信息
3
毒理学数据
4
生态学数据
5
性质与稳定性
物化性质
外观与性状：无气味的固体 熔点：240 °C 沸点：516.7ºC at 760 mmHg 闪 点 ： 2 6 6 . 3 ºC 水溶解性：易溶 储存条件：Store in a cool, dry place. Do not store in direct sunlight. Store in a tightly closed container.
硫酸羟氯喹片保胎原理
硫酸羟氯喹片保胎原理
硫酸羟氯喹片是一种常用的抗疟药物，近年来被广泛用于妊娠合并疟疾的治疗
和预防。
其保胎原理主要包括以下几个方面：
首先，硫酸羟氯喹片具有抗炎抗凝血作用。
研究表明，妊娠合并疟疾会导致母
体和胎儿的全身炎症反应，增加凝血功能，导致胎盘血流减少，胎儿缺氧，从而增加流产和早产的风险。
硫酸羟氯喹片可以通过抑制炎症因子的释放和凝血功能的改善，减轻母体和胎儿的炎症反应，保护胎盘功能，降低流产的风险。
其次，硫酸羟氯喹片对疟原虫的抑制作用有助于改善胎盘功能。
研究发现，疟
原虫感染会导致胎盘微循环障碍，影响胎儿的营养供应和氧气供应，增加胎儿的发育不良和死亡的风险。
硫酸羟氯喹片可以有效清除体内的疟原虫，改善胎盘的微循环，保证胎儿的正常发育和生长。
此外，硫酸羟氯喹片还具有免疫调节作用。
研究表明，妊娠期免疫系统的改变
是导致妊娠合并疟疾的重要原因之一。
硫酸羟氯喹片可以通过调节免疫系统的功能，减轻免疫系统对胎盘的攻击，保护胎儿的正常发育。
最后，硫酸羟氯喹片还具有抗氧化作用。
研究发现，妊娠合并疟疾会导致胎儿
氧化应激的加重，增加胎儿的氧自由基产生，损害胎儿的细胞和组织，增加流产和早产的风险。
硫酸羟氯喹片可以通过清除体内的氧自由基，减轻氧化应激的损伤，保护胎儿的生长发育。
综上所述，硫酸羟氯喹片保胎的原理主要包括抗炎抗凝血作用、对疟原虫的抑
制作用、免疫调节作用和抗氧化作用。
这些作用相互协同，共同保护胎儿的生长发育，降低流产和早产的风险。
因此，在临床实践中，硫酸羟氯喹片被广泛应用于妊娠合并疟疾的治疗和预防，取得了良好的疗效和安全性。
硫酸羟氯喹的功能主治
硫酸羟氯喹的功能主治1. 应用范围硫酸羟氯喹（Hydroxychloroquine sulfate，简称HCQ）是一种抗疟疾药物，也被广泛应用于治疗自身免疫性疾病，并在某些情况下用于治疗新型冠状病毒感染（COVID-19）。
2. 功能主治2.1 抗疟疾作用硫酸羟氯喹是一种长效抗疟疾药物，主要用于治疗疟原虫引起的疟疾。
它通过抑制疟原虫的核酸代谢阻断虫体的正常生理功能，进而达到治疗目的。
硫酸羟氯喹对疟原虫具有广谱抗原虫作用，对疟原虫的各个阶段均有抑制作用。
2.2 自身免疫性疾病的治疗硫酸羟氯喹也被用于治疗多种自身免疫性疾病，例如:•风湿性关节炎：硫酸羟氯喹通过抑制炎症反应和改善免疫系统功能，减轻关节炎症状和疼痛。
•红斑狼疮：硫酸羟氯喹可以减轻红斑狼疮引起的皮肤炎症、关节疼痛和疲劳等症状，并对内脏器官损害有一定的保护作用。
•干燥综合征：对于干燥综合征患者的干燥症状，如干眼、干嘴等，硫酸羟氯喹可以起到一定的缓解作用。
2.3 新型冠状病毒感染（COVID-19）的治疗在COVID-19爆发期间，硫酸羟氯喹被广泛用于治疗新型冠状病毒感染。
虽然其疗效尚待科学验证，但一些研究表明它可能具有以下作用：•抑制病毒复制：硫酸羟氯喹通过改变细胞内环境，降低病毒复制的速度和数量。
•抗炎作用：硫酸羟氯喹可以减轻新型冠状病毒感染引起的炎症反应，改善患者的症状和预后。
•免疫调节作用：硫酸羟氯喹可能对免疫系统产生一定的调节作用，阻断病毒进一步侵袭。
然而需要注意的是，在新型冠状病毒感染治疗中使用硫酸羟氯喹需要谨慎，必须在医生的指导下进行，以避免潜在的不良反应和药物相互作用的风险。
3. 使用注意事项•在使用硫酸羟氯喹治疗期间，应定期进行眼科检查，以监测是否发生视网膜损伤。
•对于存在心脏疾病、心律失常以及与心电图改变相关的其他病患，使用硫酸羟氯喹需要特别谨慎，并且需要密切监测心电图的变化。
•硫酸羟氯喹与某些药物（如胃酸抑制剂）可能存在相互作用，使用时应密切关注药物相互作用的风险，避免出现不良反应。
纷乐(硫酸羟氯喹片)
纷乐(硫酸羟氯喹片)
【药品名称】
商品名称：纷乐
通用名称：硫酸羟氯喹片
英文名称：Chloroquine
【成份】
本品主要成分为硫酸羟氯喹,其化学名称为：2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐化学结构式：分子式：C18H26ClN3O·H2SO4分子量：433.96
【适应症】
用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。
【用法用量】
口服，成人每日0.4g，分1～2次服用，根据病人的反应，该剂量可持续数周或数月。
长期维持治疗，可用较小的剂量，每日0.2g～0.4g即可。
【不良反应】
尚不明确。
【禁忌】
(1)对任何4—氨基喹啉化合物治疗可引起的视网膜或视野改变的患者禁用；(2)已知对4—氨基喹啉化合物过敏的患者禁用。
【注意事项】
尚不明确。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
妊娠与哺乳期注意事项：
孕妇及哺乳期妇女禁用。
老人注意事项：
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品为4-氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物。
其作用机理尚不清楚，目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【有效期】
36个月。
【批准文号】
国药准字H19990264
【生产企业】
企业名称：上海中西制药有限公司
生产地址：上海市嘉定区外青松公路446号。
硫酸羟氯喹片说明书
硫酸羟氯喹片说明书【药品名称】通用名称：硫酸羟氯喹片商品名称：硫酸羟氯喹片(纷乐)英文名称：Hydroxychloroquine Sulfate Tablets拼音全码：LiuSuanQiangLvKuiPian(FenLe)【主要成份】硫酸羟氯喹。
【成份】化学名：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐分子量：C18H28ClN3O【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】本品的用于对潜在严重作用小的药物应答不满意的以下疾病：类风湿关节炎，青少年慢性关节炎，盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮，以及由阳光引发或加剧的皮肤病变。
【规格型号】0.1g*14片(纷乐)【用法用量】口服成年人（包括老年人）首次剂量为每次0.4g，分次服用。
当疗效不再进一步改善时，剂量可减至0.2g维持。
维持时，若治疗反应有所减弱，维持剂量应增加至每日0.4g。
详见内包装说明书。
【不良反应】4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应，但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。
(1)中枢神经系统反应：兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。
(2)神经肌肉反应：眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。
(3)眼反应：①睫状体：调节障碍，伴视觉模糊的症状。
该反应具剂量相关性，停药后可逆转。
②角膜：一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。
常见可逆性伴或不伴症状（视觉模糊，在光线周围出现光晕、畏光）的角膜改变。
角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。
羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。
③视网膜：黄斑水肿、萎缩，异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼（bull’’s-eye）”外观]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光线（光应激试验）之后黄斑恢复时间增加，在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。
赛能（硫酸羟氯喹片）详细说明书用法用量使用注意不良反应
赛能（硫酸羟氯喹片）详细说明书用法用量使用注意不良反应【药品名称】赛能(硫酸羟氯喹片) 【适应症】用于治疗类风湿关节炎，盘状和系统性红斑狼疮，青少年慢性关节炎，由阳光引发或加剧的皮肤病变。
【用法用量】口服，成人每日0.4g，分1～2次服用，根据病人的反应，该剂量可持续数周或数月。
长期维持治疗，可用较小的剂量，每日0.2g～0.4g即可。
【成份】赛能主要成份为硫酸羟氯喹，其化学名称为：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐。
【性状】赛能为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【不良反应】 4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应，但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。
(1)中枢神经系统反应：兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。
(2)神经肌肉反应：眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。
(3)眼反应：①睫状体：调节障碍，伴视觉模糊的症状。
该反应具剂量相关性，停药后可逆转。
②角膜：一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。
常见可逆性伴或不伴症状（视觉模糊，在光线周围出现光晕、畏光）的角膜改变。
角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。
羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。
③视网膜：黄斑水肿、萎缩,异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼（bull‘s-eye）”外观]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光线（光应激试验）之后黄斑恢复时间增加，在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。
其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩，视网膜小动脉变细，视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。
④视野缺损：中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。
归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是：阅读及视物困难（遗漏词、字母或部分物体），畏光，远距视觉模糊，中心或周围视野有区域消失或变黑，闪光及划线。
《纷乐硫酸羟氯喹》课件
抗炎
硫酸羟氯喹具有抗炎和免疫调节作 用，可有效治疗一些自身免疫性疾 病和炎症性疾病。
抗寄生虫
硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物，可 杀灭疟原虫在人体内的生长繁殖。
临床应用
1
适用范围
纷乐硫酸羟氯喹适用于多种风湿免疫性疾病，
治疗效果
2
如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
纷乐硫酸羟氯喹的疗效还有待进一步研究和
证实。
纷乐硫酸羟氯喹最早源于秘鲁， 是当地的民间草药之一。后来， 这种草药被发现可以治疗疟疾， 进而被开发成药品并投入市场。
组成
硫酸羟氯喹是什么？
硫酸羟氯喹是由氢氯喹合成的羟基 衍生物，是一种重要的抗疟药和抗 风湿病药物。
硫酸氯喹是什么？
两种化合物的区别ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
硫酸氯喹是氯喹相关化合物的盐酸 盐，同样具有抗疟和抗风湿病作用。
《纷乐硫酸羟氯喹》PPT课件
针对全球公共卫生安全，为您详细解读有争议的纷乐硫酸羟氯喹。
介绍
什么是纷乐硫酸羟氯喹？
纷乐硫酸羟氯喹是一种抗疟疾 药物，也被广泛用于类风湿性 关节炎、全身性红斑狼疮等风 湿免疫系统疾病的治疗。
有哪些用途？
除上述疾病外，纷乐硫酸羟氯 喹还被认为可能对新冠肺炎有 治疗效果。
历史背景
未来展望
潜在研究方向
进一步明确纷乐硫酸羟氯喹的作用 机理，研究其在其他疾病治疗中的 应用。
临床应用的拓展及其影响
如果纷乐硫酸羟氯喹能够被证实对 新冠肺炎有效，将对全球公共卫生 安全产生重要影响。
对全球公共卫生安全的意义
纷乐硫酸羟氯喹等药物的发明和研 究，将为未来应对突发公共卫生事 件提供有力支持。
两种化合物的结构非常相似，主要 的不同在于羟基的引入，增加了与 细胞交互的机会。硫酸羟氯喹具有 更好的药效和安全性。
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硫酸羟氯喹介绍
一、品种基本情况
通用名：硫酸羟氯喹
英文名：Hydroxychloroquine Sulfate
汉语拼音：Liusuan Qianglükui
其化学名称为：2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐
化学结构式： N
NH
C H H 3C CH 2CH 2CH 2N CH 2CH 3
CH 2CH 2OH Cl .H 2SO 4
分子式：C 18H 26ClN 3O·H 2SO 4
分子量：433.96
制剂：片剂
规格：0.1g 、0.2g
羟氯喹（Hydroxychloroquine ，HCQ ）是由4-氨基喹啉化合物构成的抗疟药，硫酸羟氯喹于1946年由Surrey 和Hammer 合成。
临床上用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。
羟氯喹由于长期以来依赖进口，使其在临床应用中受到限制，直至2000年，国内制剂方才上市。
目前市场上有两家进口片，国内生产硫酸羟氯喹的厂家有上海中西药业股份有限公司，另有一家在报硫酸羟氯喹分散片，规格为0.1g 、0.2g 。
二、立题背景
盘状红斑狼疮（DLE ）是比较常见的皮肤粘膜性结缔组织疾病，25%-35%有口腔损害，可单发于口腔而不合并皮肤损害，多无明显全身症状。
其病因及发病机理目前尚不清楚，治疗上也比较困难，易复发及癌变。
传统应用磷酸氯喹（CQ ）治疗DLE 有效，但副作用较大。
HCQ 具有抗炎、抗阻胺与免疫抑制作用，使淋巴细胞转化率下降，抑制血管渗透性，稳定溶酶体膜，所以用HCQ 治疗DLE
有针对性。
到目前为止，HCQ被认为比CQ安全。
大量临床及文献报道采用硫酸羟氯喹（HCQ）治疗DLE，证实获得了满意的效果。
系统性红斑狼疮（Systemic Lupus Erythematosus，SLE）是一种多系统受累体内富含多种抗体的疾病，病因不清，治疗棘手。
而抗疟药用于治疗SLE始于1950年，Dobois发现75%-80%的SLE患者的皮疹、发热、关节症状改善，尤其是皮肤损害。
其后研究发现，抗疟药可以使SLE患者减少或停止使用的皮质激素并具有抗过敏作用。
加拿大羟氯喹研究小组双盲对照研究表明HCQ 能稳定SLE患者的病情，明显减少复发。
Wallace等发现HCQ治疗可减低皮质激素依赖患者的血脂水平，这一点明显减少血栓形成的发生。
鉴于HCQ能为SLE带来有益的作用，多数学者主张HCQ用于轻到中度的SLE患者，联合激素、免疫抑制剂用于重症SLE的辅助治疗。
应用抗疟药治疗SLE时，国外90%选择羟氯喹，而国内可能受认识和药物来源等因素的影响，大多数选择氯喹。
其实从安全角度来说，如患者病情允许、不需要仅靠抗疟药物在短时间内发挥疗效时，应尽量选择羟氯喹。
HCQ是临床应用比较安全，其副作用与每日的最大剂量相关。
绝大多数的副反应可自发缓解或减少药量后消失，只有7%-30%的患者需药停药。
而小剂量HCQ（200-400mg/d）与超过400mg/d的剂量作用无明显下降而副作用明显减少。
与氯喹相比，HCQ更为安全和易耐受，具有较大的开发价值。
三、品种特点
具有4-氨基喹啉结构的羟氯喹在临床上的应用主要与其含有的喹啉环有关，其作用机制复杂，尚不清楚，主要是抑制免疫反应、抗炎等。
羟氯喹口服后吸收T1/2大约为4h，峰浓度大约出现在服药后3h，动物研究表明HCQ可广泛的分布在体内，积聚在血细胞和肝、肾、肺等其他组织中，平均生物利用度为70%，并且可以积累和长时间滞留在体内组织中。
最终消除的T1/2是40d。
在肝脏部分转变为脱乙酰代谢产物，主要通过肾脏清除，另一部分通过粪便排泄。
动物实验显示羟氯喹的毒性仅为氯喹的1/2，因而副反应较少。
服用羟氯喹（400mg/d）和氯喹（500mg/d）者分别有10%和20%左右出现不良反应，羟氯喹的不良反应发生率为氯喹的一半，主要表现为：神经系统症状包括头痛、烦躁
和失眠等；皮肤表现有荨麻疹、皮肤色素增多和皮肤干燥等；眼的毒性表现为睫状肌麻痹、角膜沉积和视网膜病；胃肠道症状包括腹痛、腹胀、恶心、腹泻和烧心等；肌肉骨骼症状有肌肉疼痛等。
与氯喹相比，羟氯喹更为安全和耐受。
四、国内外知识产权情况
该品种没有新药保护和专利等知识产权问题，按《药品注册管理办法》规定，该药为6类新药。
五、综合分析
（1）硫酸羟氯喹作为抗疟药，与其他同品种药相比在疗效不变的前提下具有较高的安全性，市场前景良好。
（2）硫酸羟氯喹的合成工艺不涉及知识产权的纠纷。