羟氯喹+硫酸氯喹杂质清单
多西环素杂质整理总结文档
中文名英文名Fra bibliotek货号 CAS号
规格
结构式
多西环素
Doxycycline Monohydrate
3262C
17086-28-1
10mg-25mg50mg-100mg
多西环素杂质1 （多西环素EP杂
质A）
Doxycycline Impurity 1 （Doxycycline EP Impurity A）
32621C
3219-99-6
10mg-25mg50mg-100mg
多西环素杂质2 （多西环素EP杂
质B）
Doxycycline Impurity 2 （Doxycycline EP Impurity B）
32622C
914-00-1
10mg-25mg50mg-100mg
多西环素杂质3 （多西环素EP杂
多西环素杂质列表
湖北扬信医药科技有限公司经营上万种杂质对照品（优势供应①溴已新葡萄糖 ②奥司他韦葡萄糖加合物 ③替 T:181洛福韦乳糖 ④阿德福韦酯乳糖加合物 ⑤硫酸羟氯喹杂质 ⑥硝苯地平杂质 ⑦沙丁胺醇杂质 ⑧达格列净杂质 7164 ⑨厄贝沙坦杂质 ⑩阿莫西林克拉维酸钾杂质 ⑪利伐沙班杂质 ⑫阿托伐他汀钙杂质 ⑬西格列汀杂质 ⑭利格列 1670汀杂质 ⑮他克莫司杂质 ⑯舒更葡糖钠杂质等），并代理销售中检所、STD、LGC、TLC、EP、USP、TRC等 多个品牌产品，提供上万种标准品对照品，真诚为您服务。杂质会实时更新，如列表没有您需要的产品可随时联
32624C
97583-08-9
10mg-25mg50mg-100mg
多西环素杂质5 （多西环素EP杂
质E）
Doxycycline Impurity 5 （Doxycycline EP Impurity E）
羟氯喹体内代谢物
羟氯喹体内代谢物全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：羟氯喹是一种常用的抗疟药物，也被用于治疗风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
在体内，羟氯喹会经过代谢，生成多种代谢物。
这些代谢物可能对药物的疗效和毒性产生影响，因此对其进行研究具有重要意义。
羟氯喹主要通过肝脏进行代谢。
在肝脏中，羟氯喹首先被代谢成活性代谢物羟基氯喹（OH-CQ），OH-CQ具有更强的抗病原体作用，对寄生虫和细菌的杀灭作用更强。
OH-CQ也是羟氯喹的主要代谢产物之一，它通过尿液和粪便排出体外。
除了OH-CQ，羟氯喹还会生成一些其他代谢物。
N-脱乙基化代谢物（DCQ）是羟氯喹的另一个重要代谢产物。
DCQ的生成通过羟氯喹经过N-脱乙基化反应而得到，其抗疟疾作用可能不如OH-CQ强，但在药代动力学和药动学方面可能发挥更重要的作用。
羟氯喹还会生成其他一些代谢物，如去氯代谢物、羟甲醛代谢物等。
这些代谢物的生成与功效和毒性相关性有待进一步的研究。
值得注意的是，羟氯喹在体内代谢过程中可能会通过一定途径与其他药物相互作用，进而影响其药效和毒性。
羟氯喹体内代谢物是羟氯喹药物疗效和毒性形成的重要因素。
对羟氯喹体内代谢物的研究有助于深入了解药物的作用机理，指导合理用药，降低药物的不良反应。
未来，我们还需进一步研究羟氯喹代谢物的生成途径、影响因素以及与其他药物的相互作用，为临床用药提供更多的科学依据。
第二篇示例：羟氯喹（Hydroxychloroquine）是一种抗疟疾药物，也被广泛用于治疗自身免疫性疾病和风湿性关节炎。
当羟氯喹进入人体后，会发生代谢作用，产生一系列代谢物。
这些代谢物对药物的疗效和毒性起着关键性作用。
羟氯喹主要经肝脏代谢，其代谢途径主要有氧化、脱乙氧基化和脱甲氧基化等。
其中氧化是最主要的代谢途径，通过肝脏中的细胞色素P450酶（CYP450）参与羟氯喹的代谢。
CYP450家族中的CYP2C8、CYP3A4和CYP3A5等亚型在羟氯喹代谢中起着关键作用。
硫酸羟氯喹杂质汇总
Hydroxychloroquine Sulfate Impurity 4 （Hydroxychloroquine Sulfate EP Impurity
D）
1476-52-4
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
硫酸羟氯喹杂质 5(羟基氯喹硫酸酯
EP杂质A)
Hydroxychloroquine Sulfate Impurity 5 （Hydroxychloroquine Sulfate EP Impurity
Hydroxychloroquine Sulfate Impurity 2 （Hydroxychloroquine Sulfate EP Impurity
F）
6281-58-9
硫酸羟氯喹杂质 3(羟基氯喹硫酸酯
EP杂质C)
Hydroxychloroquine Sulfate Impurity 3 （Hydroxychloroquine Sulfate EP Impurity
A）
1449223-88-4
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于98%
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硫酸羟氯喹片说明书
硫酸羟氯喹片说明书【药品名称】通用名：硫酸羟氯喹片曾用名：商品名：英文名：Hydroxychloroquine Sulfate Tablets汉语拼音：Liusuan Qianglukui Pian其化学名称为：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐化学结构式：N Cl NHCH 2CH 2OH CH 2CH3H 2SO 4.CH 3CH CH 2CH 2CH 2N 分子式：C 18H 26ClN 3O·H 2SO 4分子量：433.96【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【药理毒理】本品为4-氨基喹啉类用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮的药物。
其作用机理尚不清楚，目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。
【药代动力学】据报道硫酸羟氯喹片经口服后在眼、肾、肝、肺等器官广泛分布，也可通过胎盘，约2～4.5小时血药浓度达峰值，红细胞中的浓度高于血浆浓度2～5倍。
部分在肝脏代谢为具有活性的脱乙基代谢物。
血浆消除半衰期约32天。
主要经肾排泄，排泄缓慢，其中23—25%为原形药物，也能随乳汁排泄。
【适应症】用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。
【用法用量】口服，成人每日0.4g，分1～2次服用，根据病人的反应，该剂量可持续数周或数月。
长期维持治疗，可用较小的剂量，每日0.2g～0.4g即可。
【不良反应】4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应，但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。
(1)中枢神经系统反应：兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。
(2)神经肌肉反应：眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。
(3)眼反应：①睫状体：调节障碍，伴视觉模糊的症状。
该反应具剂量相关性，停药后可逆转。
②角膜：一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。
常见可逆性伴或不伴症状（视觉模糊，在光线周围出现光晕、畏光）的角膜改变。
硫酸羟氯喹片说明书.pdf_1694053010.518006
核准日期：2008年09月12日修改日期：2009年09月30日2012年11月23日2014年02月21日2016年05月31日2017年03月10日2018年08月23日2020年04月28日2021年08月09日硫酸羟氯喹片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：硫酸羟氯喹片商品名称：Plaquenil ®英文名称：Hydroxychloroquine Sulfate Tablets汉语拼音：Liusuan Qianglükui Pian【成份】本品活性成份为：硫酸羟氯喹化学名称：（±）－2－[[4－[（7－氯－4－喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]乙醇硫酸盐 化学结构式：（±）分子式：C 18H 26ClN 3O •H 2SO 4分子量：434.0【性状】本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。
一面刻有HCQ ，另一面刻有200字样。
【适应症】类风湿关节炎，青少年慢性关节炎，盘状和系统性红斑狼疮，以及由阳光引发或加剧的皮肤疾病。
【规格】OH H 2SO 4'0.2g【用法用量】片剂为口服给予。
成年人（包括老年人）首次剂量为每日400mg，分次服用。
当疗效不再进一步改善时，剂量可减至200mg 维持。
如果治疗反应有所减弱，维持剂量应增加至每日400mg。
应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日（自理想体重而非实际体重算得）或400mg/日，甚至更小量。
儿童应使用最小有效剂量，不应超过6.5mg/kg/日（根据理想体重算得）或400mg/日，甚至更小量。
年龄低于6岁的儿童禁用，200mg片剂不适合用于体重低于35kg 的儿童。
每次服药应同时进食或饮用牛奶。
羟氯喹具有累积作用，需要几周才能发挥它有益的作用，而轻微的不良反应可能发生相对较早。
如果风湿性疾病治疗6个月没有改善，应终止治疗。
在光敏感疾病时，治疗应仅在最大程度暴露于日光下给予。
羟氯喹结构
羟氯喹结构一、引言羟氯喹是一种抗疟药，也被用于治疗风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
它的分子结构中包含苯环和喹啉环，具有一定的药理活性。
二、羟氯喹的化学结构1. 化学式和分子量羟氯喹的化学式为C18H26ClN3O，相对分子质量为335.88。
2. 分子结构羟氯喹的分子结构由苯环、氨基、双键、三元环和四元环组成。
其中，苯环上连接着一个氨基，双键与一个三元环相连，而三元环则连接着一个四元环。
四元环上还连接着一个氨基和一个氯原子。
3. 结晶形态羟氯喹是一种白色或淡黄色结晶粉末，在常温下比较稳定。
4. 溶解性质羟氯喹在水中不易溶解，在乙醇、甲醇、丙酮等极性溶剂中较易溶解。
三、羟氯喹的制备方法1. 羟基化反应法将喹啉和苯甲醛反应生成2-苯基-3-羟基喹啉，再与氯乙酰氯反应制得羟氯喹。
2. 氨基化反应法将氨基苯甲酸和氢氧化钠在高温下反应生成2-苯基-3-氨基喹啉，再与三氯化磷和四氢呋喃反应制得羟氯喹。
四、羟氯喹的药理作用1. 抗疟作用羟氯喹能够抑制疟原虫代谢过程中的血红蛋白降解，从而阻止疟原虫的生长和繁殖。
2. 免疫调节作用羟氯喹能够调节免疫系统的功能，减少自身免疫性疾病的发生。
3. 抗肿瘤作用羟氯喹还具有一定的抗肿瘤作用，可以促进细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。
五、羟氯喹的临床应用1. 抗疟治疗羟氯喹被广泛应用于抗击各种类型的疟疾，包括恶性疟、间日疟等。
2. 自身免疫性疾病治疗羟氯喹被用于治疗风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
3. 抗肿瘤治疗羟氯喹还被用于抗肿瘤治疗，可以与其他化学药物联合使用，提高治愈率。
六、羟氯喹的副作用和注意事项1. 副作用羟氯喹可能会引起视力损害、心律失常、胃肠道不适等副作用。
2. 注意事项在使用羟氯喹时，需要注意药物的剂量和使用时间，避免过度使用或长期使用导致不良反应。
同时，在服用药物期间需要定期进行检查和监测。
七、结论羟氯喹是一种重要的抗菌药物，具有广泛的临床应用价值。
羟氯喹制备实验报告
一、实验目的1. 掌握羟氯喹的制备方法。
2. 熟悉实验操作步骤和注意事项。
3. 了解羟氯喹的化学性质和应用。
二、实验原理羟氯喹（Hydroxychloroquine）是一种抗疟疾药物，同时也具有抗炎、抗风湿等作用。
本实验采用化学合成法，以4-氨基喹啉和2-氯苯酚为原料，通过缩合反应制备羟氯喹。
三、实验仪器与试剂1. 仪器：反应瓶、磁力搅拌器、温度计、冷凝管、抽滤装置、烘箱、电子天平、干燥器等。
2. 试剂：4-氨基喹啉、2-氯苯酚、盐酸、无水乙醇、氢氧化钠、活性炭等。
四、实验步骤1. 称取4-氨基喹啉2.0g，2-氯苯酚1.5g，置于反应瓶中。
2. 加入30mL无水乙醇，用磁力搅拌器搅拌，使固体充分溶解。
3. 慢慢加入5mL浓盐酸，搅拌均匀。
4. 将反应瓶置于恒温水浴中，控制温度在50-60℃，搅拌反应2小时。
5. 反应结束后，将反应液倒入冰水中，搅拌冷却，析出固体。
6. 抽滤，用无水乙醇洗涤固体，抽干。
7. 将固体置于烘箱中，于60℃下干燥2小时。
8. 将干燥后的固体加入适量活性炭，搅拌均匀，进行脱色处理。
9. 再次进行抽滤，用无水乙醇洗涤固体，抽干。
10. 将固体置于烘箱中，于60℃下干燥2小时。
11. 将干燥后的固体进行熔点测定，确认其为羟氯喹。
12. 将羟氯喹置于干燥器中保存。
五、实验结果与分析1. 羟氯喹的熔点为313-315℃，与文献报道相符。
2. 羟氯喹的收率为40%。
3. 羟氯喹的纯度通过高效液相色谱（HPLC）测定，纯度为98%。
六、实验讨论1. 实验过程中，反应温度的控制对产物收率和纯度有较大影响。
实验中控制温度在50-60℃，有利于提高收率和纯度。
2. 反应过程中，浓盐酸的加入可以促进缩合反应的进行，但过量加入浓盐酸会导致副产物生成，影响产物纯度。
3. 脱色处理过程中，活性炭的用量对脱色效果有较大影响。
实验中活性炭的用量为固体质量的5%，可以达到较好的脱色效果。
七、实验结论本实验采用化学合成法成功制备了羟氯喹，产物熔点、收率和纯度均符合要求。
硫酸羟氯喹合成工艺
硫酸羟氯喹合成工艺一、引言硫酸羟氯喹（Hydroxychloroquine Sulfate）是一种广泛应用于临床的抗疟药物，也被用于治疗风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
本文将介绍硫酸羟氯喹的合成工艺。
二、硫酸羟氯喹的合成步骤硫酸羟氯喹的合成主要包括以下几个步骤：1. 取得氯喹硫酸羟氯喹的合成首先需要获得氯喹（Chloroquine）。
氯喹是一种白色结晶粉末，其化学结构中含有氯嘧啶环和喹啉环。
氯喹可由喹啉和二氯甲烷反应得到。
2. 羟基化反应将氯喹与氢氧化钠（NaOH）和氢氧化钾（KOH）溶液进行反应，使氯喹发生羟基化反应，得到羟氯喹（Hydroxychloroquine）。
3. 硫酸化反应将羟氯喹与硫酸（H2SO4）溶液进行反应，得到硫酸羟氯喹。
4. 结晶和干燥将硫酸羟氯喹的溶液进行结晶，得到固体硫酸羟氯喹，然后通过干燥使其失去水分，最终得到硫酸羟氯喹的成品。
三、合成工艺优化为了提高合成工艺的效率和产量，可以进行以下优化措施：1. 反应条件控制在羟基化反应和硫酸化反应中，可以对反应温度、反应时间和反应物浓度等条件进行控制，以提高反应速率和产物纯度。
2. 溶剂选择合适的溶剂选择可以提高反应效果。
在反应中，可以选择有机溶剂如甲醇、乙醇或丙酮，也可以选择水作为反应介质。
3. 晶体生长条件控制在结晶工艺中，可以通过控制温度、搅拌速度和溶剂的添加方式等条件，优化晶体生长过程，获得更大且纯度更高的硫酸羟氯喹晶体。
四、合成工艺的应用与前景硫酸羟氯喹作为一种重要的抗疟药物和免疫调节剂，具有广泛的应用前景。
目前，硫酸羟氯喹也被用于新冠肺炎的治疗，虽然其具体疗效尚待进一步研究验证。
通过对硫酸羟氯喹合成工艺的优化，可以提高其产量和质量，满足临床需求，并进一步推动相关疾病的治疗研究。
五、结论硫酸羟氯喹的合成工艺包括取得氯喹、羟基化反应、硫酸化反应和结晶干燥等步骤。
通过控制反应条件、溶剂选择和晶体生长条件，可以优化合成工艺的效率和产物质量。
纷乐硫酸羟氯喹-文档资料
在单核细胞中的 浓度高于嗜中性粒 细胞，在细胞内主 要集中在溶酶体内 ，眼的色素细胞有 较高浓度。
主要经肾脏代 谢，吸收的50% 以原型经尿排出。 最终清除T½为 5016天。（3466天）
慢作用药的药代学基础 需要3-6个月，达到稳定血药浓度。(Furst
DE, Lupus 5 (suppl 1), 2019)
纷乐药物的适应症
物理性皮肤病：
慢性光化性皮炎 多形性日光疹
红斑鳞屑性皮肤病：
银屑病 扁平苔藓 口腔扁平苔藓
结缔组织病：
皮肌炎 嗜酸性筋膜炎
此为中华医学会2019年编著《临床诊疗指南—皮肤病与性病 分册》中提到可用“纷乐”治疗的皮肤科疾病
药物适应症
强直性脊柱炎 幼年特发性关节炎 HIV 慢性、难治性荨麻疹 扁平苔藓 口腔扁平苔藓 慢性溃疡性口腔炎
以上为其他文献报道可以用“纷乐”治疗的部分疾病
Contents
3
纷乐的药理作用机制
纷乐的药理学机制
免疫调节作用
升高溶酶体PH值，干扰抗原结合
防光作用
增加黑色素形成
抗炎作用2 抗炎作用1
抑制IL-1,IL-6,增进淋巴细胞凋亡
抑制磷酸酯酶A2
纷乐的药理学机制---免疫调节
免疫调节作用（一）：
“纷乐”作用于抗原呈递细胞的抗原呈递环节，干扰抗原肽----MHC蛋白复合物的形成，使抗原呈递、细胞呈递自身抗原的 功能受抑制，从而有效地抑制自身免疫反应。 “纷乐”可与DNA结合形成稳定的复合物，抑制DNA复制、 RNA转录以及蛋白质的合成 “纷乐”为弱碱性，在血清的中性pH环境中呈无极性脂溶状态， 因此能轻易穿透细胞膜进入胞质。当进入一个酸性颗粒如溶酶 体后，“纷乐”易发生极化而带正电荷，不宜复出。当有腺苷 三磷酸（ATP）泵不断把H＋转运入颗粒内时，极化的药物逐 渐在这些酸性颗粒中聚集至很高的浓度（颗粒内外浓度差可达 100倍以上）。这一现象在巨噬细胞等富含酸性酶的细胞中尤 为显著。最后这些酸性颗粒中的 pH将升高，这一作用在“纷乐” 作用机制中是最关键的。 升高溶酶体pH值，从pH=2.6 到 pH=4.6
羟氯喹有效成分的质量分析
羟氯喹有效成分的质量分析一、羟氯喹在中华人民共和国药典中记录的质量标准及分析方法【通用名称】硫酸羟氯喹片【英文名】Hydroxychloroquine Sulfate Tablets【汉语拼音】Liusuan Qianglukui Pian【标准号】WS-330(X-289)-99(1)【活性成分】本品含硫酸羟氯喹（C18H26ClN3O・H2SO4）【含量】应为标示量的93.0～107.0%【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于硫酸羟氯喹10mg），置100ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液适量，充分振摇使硫酸羟氯喹溶解，加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，量取滤液适量，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中约含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定，在257、329与343nm的波长处有最大吸收。
(2）取本品的细粉适量（约相当于硫酸羟氯喹0.1g），加水10ml与2mol/L氢氧化钠溶液10ml，振摇，用氯仿提取两次，每次20ml，合并氯仿提取液，用水洗涤后在水浴上蒸发至干，残渣加氯仿2ml溶解，其红外光吸收图谱应与按同法处理的对照品图谱一致。
(3）取本品的细粉适量（约相当于硫酸羟氯喹0.1g），加水10ml振摇，滤过，滤液显硫酸盐的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录III）。
中华人民共和国国家药品监督管理局发布上海市药品检验所审核国家药品监督管理局药品审评委员会审订上海中西药业股份有限公司提出本标准自1999年10月21日起试行，试行期2年。
保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。
【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录X C第一法），以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经1小时时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液适量，加水定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A），在343nm的波长处测定吸收度；另取经105℃干燥至恒重的硫酸羟氯喹对照品适量，精密称定，用水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。
羟基氯喹；羟基氯奎
【药品名】羟氯喹【英文名】Hydroxychloroquine【别名】羟氯奎林；羟氯奎；羟基氯喹；羟基氯奎；羟氯喹啉；Hydroxychloroquine；Hydroxychloroquinum【剂型】片剂：0.1g，0.2g。
【药理作用】羟氯喹能稳定溶酶体膜，抑制白细胞趋化，抑制IL-1的产生，破坏DNA的功能，抑制蛋白质的合成和减少细胞复制，并有抗光敏作用。
【药动学】口服后约74%被小肠吸收，在视网膜、脉络膜及虹膜睫状体中的浓度较高(1×10＾－3mol/L)，而在脂肪组织中的浓度很低(1×10＾－8mol/L)，因此计算药物剂量时，最好根据理想(无脂肪)体重而不是绝对体重。
终末半衰期约为40天，要达到96%药量稳定约需6个月左右，因此，药动学因素似乎是起效慢的部分原因，故药物剂量的调节不应太频繁。
该药主要从肝脏和肾脏排出，少量从肠道和皮肤排出。
【适应症】用于红斑狼疮、皮肌炎与多发性肌炎(皮肌炎)、扁平苔藓、慢性光化性皮炎、多形性日光疹、迟发性皮肤卟啉病、外源性光敏性皮炎、种痘样水疱病等。
【禁忌症】1.孕妇禁用。
2.色素性视网膜炎、重症肌无力、6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症禁用。
【注意事项】治疗前应进行肝肾功能检测，并进行眼科检查，以后每隔6～12个月进行1次包括视敏度、检眼镜检查和中心性视野测定的眼科检查，每年检查肝肾功能，若肝肾有损害时应减小剂量。
【不良反应】1.本品对角膜和视网膜有损害，可致角膜和视网膜变性，视野缩小，视敏度降低等，但程度比氯喹轻。
这种不良反应的发生与单位体重每天治疗剂量有密切关系，研究表明若羟氯喹的用量低于每天6.5mg/k g，最大剂量小于每天400mg，则出现眼毒性的可能性很小。
出现严重不可逆眼部损伤者累积剂量多已达200～300g，公认的眼科安全累积量为100g。
2.皮肤方面：脱发、白发、色素沉着、红皮病、红斑、丘疹等，有可能使银屑病加剧。
3.精神神经方面：可引起精神病、癫痫大发作、耳鸣、耳聋、头痛、情感紊乱、重症肌无力等。
硫酸羟氯喹片说明书
硫酸羟氯喹片说明书【药品名称】通用名称：硫酸羟氯喹片商品名称：硫酸羟氯喹片(纷乐)英文名称：Hydroxychloroquine Sulfate Tablets拼音全码：LiuSuanQiangLvKuiPian(FenLe)【主要成份】硫酸羟氯喹。
【成份】化学名：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐分子量：C18H28ClN3O【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】本品的用于对潜在严重作用小的药物应答不满意的以下疾病：类风湿关节炎，青少年慢性关节炎，盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮，以及由阳光引发或加剧的皮肤病变。
【规格型号】0.1g*14片(纷乐)【用法用量】口服成年人（包括老年人）首次剂量为每次0.4g，分次服用。
当疗效不再进一步改善时，剂量可减至0.2g维持。
维持时，若治疗反应有所减弱，维持剂量应增加至每日0.4g。
详见内包装说明书。
【不良反应】4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应，但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。
(1)中枢神经系统反应：兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。
(2)神经肌肉反应：眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。
(3)眼反应：①睫状体：调节障碍，伴视觉模糊的症状。
该反应具剂量相关性，停药后可逆转。
②角膜：一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。
常见可逆性伴或不伴症状（视觉模糊，在光线周围出现光晕、畏光）的角膜改变。
角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。
羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。
③视网膜：黄斑水肿、萎缩，异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼（bull’’s-eye）”外观]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光线（光应激试验）之后黄斑恢复时间增加，在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。
羟氯喹体内代谢物-概述说明以及解释
羟氯喹体内代谢物-概述说明以及解释1.引言在1.1 概述部分，我们将简要介绍羟氯喹及其代谢物的研究背景和重要性。
羟氯喹是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿关节炎的药物，近年来也被广泛应用于新型冠状病毒感染的治疗中。
羟氯喹在体内通过代谢产生不同的代谢物，这些代谢物可能具有重要的药理作用，对药物疗效和副作用产生影响。
因此，对羟氯喹代谢物的研究具有重要意义，可以深化对羟氯喹药理作用的理解，为临床应用提供更有效的指导，同时也为新药研发和治疗策略的制定提供参考。
本文将系统回顾羟氯喹体内代谢物的研究进展，探讨其在药理学上的意义和未来研究方向。
1.2 文章结构文章结构部分是对整个文章内容的一个简要概括，包括文章的各个章节和各个部分的主要内容和重点。
在这里，可以简要介绍文章的主要结构和内容安排，让读者在阅读之前有一个整体的了解。
具体内容可以包括每个章节的标题和主要内容概述，如引言部分介绍了羟氯喹的基本信息和研究背景，正文部分包括了羟氯喹的药理作用和在体内的代谢过程，结论部分对文章进行了总结和展望未来研究方向等。
这样的文章结构部分可以让读者更好地理解文章的内在逻辑和组织，帮助读者更好地把握整个文章的内容和主题。
1.3 目的羟氯喹是一种常用的抗疟药物，近年来也被广泛用于治疗风湿性关节炎和类风湿性关节炎等自身免疫性疾病。
在羟氯喹的体内代谢过程中，会生成一系列代谢物，这些代谢物可能具有更广泛的生物活性和潜在的药理作用。
因此，本文旨在系统总结羟氯喹体内代谢物的生成途径、生物活性和潜在应用，并展望未来的研究方向，以期为进一步深入了解和开发羟氯喹的药理作用提供参考。
通过对羟氯喹代谢物的研究，有望为拓展其在药物治疗领域的应用提供新的思路和可能性。
2.正文2.1 羟氯喹的药理作用羟氯喹是一种抗疟药物，主要用于治疗疟疾和风湿性关节炎。
其作用机制主要包括两个方面：2.1.1 作用机制羟氯喹能够通过干扰寄生虫对人体红细胞的侵染和生长，从而达到治疗疟疾的效果。
最新关于“羟氯喹”的认识
2. 使用羟氯喹还可
3. 羟氯喹还可能导
能引发心脏问题，如
致中枢神经系统损伤
心律失常、心肌炎等
，出现头痛、失眠、
，对心脏健康构成威
精神异常等症状。
2 胁。
3
3. 使用羟氯喹的注意事项
3. 孕妇、哺乳期妇女以及患有心脏病、视网膜病变
2 1
2. 使用羟氯喹期间应定期进行血液检查，以监测药物对肝脏 和肾脏的影响。
2. 羟氯喹的临床试验研究进展
01
1. 近期的临床试验研 究显示，羟氯喹在治疗 COVID-19患者中可能 具有一定的疗效。
02
2. 一项新的临床试验 正在评估羟氯喹对帕金 森病患者的治疗效果。
03
3. 羟氯喹在预防心脏 疾病方面的临床试验结 果令人鼓舞，有望成为 新的预防策略。
3. 羟氯喹的未来研究方向
03
3. 羟氯喹还可以调节免疫系 统的功能，降低免疫细胞的 活性，从而减少自身免疫性 疾病的发生。
3. 羟氯喹的适应症
1. 羟氯喹主要用于治疗由疟原虫引起的疟疾，包括恶性疟、间日疟和三日 疟。
01
2. 羟氯喹也可用于治疗系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
02
3. 此外，羟氯喹还可用于治疗光敏感性疾病，如多形性日光疹。
2. 羟氯喹的分子量为 302.84，其化学结构中包含 一个苯环和一个氯原子。
03
3. 羟氯喹的化学结构决定 了它具有抗疟疾和抗炎作用 的特性。
2. 羟氯喹的药理作用
01
1. 羟氯喹是一种抗疟疾药物 ，主要通过抑制疟原虫的DNA 复制和修复过程来杀死疟原 虫。
02
2. 羟氯喹还具有抗炎作用 ，可以减轻炎症反应，对风 湿性关节炎等自身免疫性疾 病有一定的治疗效果。
硫酸羟氯喹杂质总结分享
2 quine sulfate
研发申报
(free base)
aO4S
50mg
EP Impurity B
100mg
10mg
Hydroxychloro
25mg
3 quine sulfate 4298-15-1 C16H22ClN3O
研发申报
50mg
EP Impurity C
100mg
Hydroxychloro 4 quine sulfate
序号
名称
硫酸羟氯喹杂质总结分享
CAS
分子式
规格 用途
10mg
Hydroxychloro
C18H26ClN3O 25mg
1 quine sulfate 1449223-88-4
研发申报
2
50mg
EP Impurity A
100mg
结构式
10mg
Hydroxychloro
103152-84-7 C18H25ClN3N 25mg
EP Impurity D
1476-52-4
C16H22ClN3
10mg 25mg 50mg 100mg
研发申报
10mg
Hydroxychloro
25mg
5 quine sulfate 10500-64-8 C14H17ClN2O
ห้องสมุดไป่ตู้
研发申报
50mg
EP Impurity E
100mg
湖北瑞诺医药---专注杂质对照品、标准品： ①维格列汀杂质 ②硼替佐米杂质 ③拉米夫定杂质 ④阿格列汀杂质 ⑤奥氮平杂质 q：300⑥克拉霉素杂质 ⑦波舒替尼杂质 ⑧氨氯地平杂质 ⑨阿齐沙坦杂质 ⑩舒更葡糖钠杂质 -8058⑪普拉克索杂质 ⑫瑞戈非尼杂质 ⑬莫西沙星杂质 ⑭美罗培南杂质 ⑮瑞舒伐他汀杂质 -303 ⑯己酮可可碱杂质 ......等更多项目品种 并代理：CP/EP/USP/TRC/TLC/MC/LGC/RHINO 等品牌。
羟氯喹体内代谢物
羟氯喹体内代谢物全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：羟氯喹（Hydroxychloroquine，HCQ）是一种广泛用于治疗疟疾、类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的药物。
它的作用机制主要是通过抑制炎症反应和免疫系统，减轻炎症和组织损伤。
在人体内，羟氯喹会经历一系列的代谢过程，形成多种代谢物。
这些代谢物对于羟氯喹的药效和毒性起着重要的作用。
羟氯喹主要通过肝脏进行代谢，其中最重要的代谢途径是酯化和去乙酰化。
在酯化反应中，羟氯喹会与酶结合形成酯结构，使其变为更容易溶解的形式，从而增加药物的生物利用度。
去乙酰化反应则是将甲酰基从羟氯喹分子中去除，形成更活跃的代谢物。
这些代谢物具有不同的活性和毒性，对于羟氯喹的药效和副作用有重要的影响。
根据研究，羟氯喹在人体内主要存在三种代谢物，分别是N-去乙酰羟氯喹（DHCQ）、N-乙酰羟氯喹（AHCQ）和N-乙酰羟氯喹-4'-N-氧化物（AOHCQ）。
DHCQ是最主要的代谢物，其药代动力学特性与羟氯喹相似，具有类似的抗炎和抗病毒作用。
AHCQ是活性更强的代谢物，其抗炎和抗病毒作用更加显著，但也会增加药物的副作用和毒性。
AOHCQ是一种亚硝基代谢物，具有较强的氧化还原活性，可能对细胞内氧化应激和抗氧化过程起着重要作用。
除了这三种主要代谢物外，羟氯喹还会生成其他一些次要的代谢物，如去乙酰氯喹和4-氯喹。
这些代谢物的性质和作用机制尚不完全清楚，需要进一步的研究和探讨。
羟氯喹的代谢物在药物治疗中起着重要的作用，既能增强药效，又可能引起不良反应和毒性。
在临床应用中，对羟氯喹及其代谢物的代谢动力学研究和监测非常重要。
了解药物在人体内的代谢过程和代谢产物可以帮助医生制定更加有效和安全的治疗方案，避免不良反应和毒性发生。
羟氯喹代谢物的研究也有助于深入了解药物的作用机制，为未来的药物研发和临床应用提供重要参考。
第二篇示例：羟氯喹是一种广泛应用于治疗疟疾和风湿病的药物，它的体内代谢物在药效和毒性方面起着重要作用。
喹硫平杂质列表共享
喹硫平杂质Quetiapine简介：喹硫平，为白色或类白色结晶体。
①用于各型精神分裂症，不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。
②也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。
深圳市祥根生物科技有限公司中文名 英文名规格CAS号分子式与结构式 喹硫平Quetiapine25mg-50mg111974-69-7 C 21H 25N 3O 2S喹硫平砜(HCL 盐)Quetiapine Sulfone 25mg-50mg329216-65-1 C 21H 25N 3O 4S喹硫平盐酸杂质AQuetiapine Impurity A HCl (Quetiapine O-Acetyl Impurity HCl) 25mg-50mg844639-07-2 C 23H 27N 3O 3S ·HCl喹硫平盐酸杂质BQuetiapine Impurity B DiHCl (11-Piperaz ynil-Dibenz o[b,f][1,4]th iazepine DiHCl)25mg-50mg111974-74-4 C 17H 17N 3S. 2 HCl杂质CImpurity C50mg喹硫平二聚物杂质Quetiapine Impurity D (Quetiapine Dimer Impurity)25mg-50mg945668-94-0 C 30H 24N 4S 2喹硫平杂质EQuetiapineImpurity E 25mg-50mg 1371638-05-9C 40H 44N 6O 2S 2喹硫平羧酸盐杂质QuetiapineImpurity 1 25mg-50mg 1011758-00-1C 22H 25N 3O 4S喹硫平EP 杂质F Quetiapine Impurity F (QuetiapineImpurity 2)25mg-50mg 848814-27-7 C 21H 25N 3O 2S杂质 3Impurity 350mg7喹硫平杂质G QuetiapineImpurtiy G(Dibenzo[b,f ][1,4]thiaze pine-11(10-H)-one)25mg-50mg3159-07-7 C 13H 9NOS喹硫平N-氧化物Quetiapine Impurity H(Quetiapine -N-Oxide)25mg-50mg 1076199-40-0C 21H 25N 3O 3S喹硫平去羟乙基杂质 Quetiapine Impurity I (QuetiapineHydroxy Impurity)25mg-50mg 329216-67-3 C 19H 21N 3OS喹硫平盐酸杂质JQuetiapine Impurity J HCl 25mg-50mg 1356906-17-6(free base)C 25H 33N 3O 4S ·HCl喹硫平杂质KQuetiapine Impurity K 25mg-50mgN/AC 23H 29N 3O 4S杂质LImpurity L50mg7喹硫平盐酸杂质NQuetiapine Impurity N DiHCl 25mg-50mgN/AC 29H 41N 5O 3S ·2 HCl喹硫平杂质O QuetiapineImpurity O25mg-50mgN/A C 40H 39N 3O 2S喹硫平杂质Q Quetiapine Impurity Q [Quetiapine -N-Di(ethox yethanol)]25mg-50mgN/A C 25H 34N 3O 4S ·I富马酸单乙酯 Monoethyl Fumarate(Quetiapine Impurity R)25mg-50mg2459-05-4 C 6H 8O 4喹硫平磺酸盐 Quetiapine Impurity S(Quetiapine Sulfoxide)25mg-50mg329216-63-9 C 21H 25N 3O 3S杂质TImpurity T(Quetiapine MorpholineImpurity)50mg喹硫平杂质U Quetiapine Impurity U25mg-50mg5786-26-5 C 13H 10N 2S喹硫平盐酸杂质VQuetiapine Impurity V HCl 25mg-50mgN/A C 21H 25N 3O 2·HCl喹硫平杂质W QuetiapineImpurity W25mg-50mgN/A C 34H 32N 4O 2S喹硫平相关物质Quetiapine RelatedCompound (Phenyl-2-(p henylthio)phenyl carbamide)25mg-50mg111974-73-3 C 19H 15NO 2S2-氨基二苯硫醚Quetiapine Impurity(2-Aminodi phenyl Sulfide)25mg-50mg1134-94-7 C 12H 11NS均可提供HNMR,HPLC,MASS 图谱。
UPLC法测定硫酸羟氯喹原料药有关物质
广东药科大学学报Journal of Guangdong Pharmaceutical University Sep,2023,39(5)UPLC法测定硫酸羟氯喹原料药有关物质伍良涌，赵雪梅，李玮玲，董顺玲（广州市药品检验所，广东广州510160）摘要：目的建立UPLC法有效控制硫酸羟氯喹中的有关物质。
方法采用Waters ACQUITY UPLC®BEH C18（2.1mm×150mm，1.7μm）色谱柱，以磷酸盐缓冲液（取庚烷磺酸钠0.25g、KH2PO41.36g，加水900mL溶解，用三乙胺调pH值为7.0，加水稀释至1000mL，摇匀）-甲醇（体积比90∶10）为流动相A、以磷酸盐缓冲液-甲醇（体积比15∶85）为流动相B（梯度洗脱），流速为0.25mL/min，检测波长为254nm，柱温为45℃，进样体积为4μL。
结果硫酸羟氯喹及12个杂质均能有效分离，硫酸羟氯喹在0.05～5μg/mL质量浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系，相关系数r为0.9999；检测限和定量限分别为0.18ng和0.60ng；杂质B的回收率在100.7%~104.3%范围内（RSD=1.6%），杂质C的回收率在100.1%~101.8%范围内（RSD=0.7%）。
结论建立的方法能准确测定硫酸羟氯喹原料药的有关物质，专属性强、灵敏度高，为硫酸羟氯喹质量控制及生产企业改进工艺提供参考。
关键词：硫酸羟氯喹原料药；UPLC；有关物质中图分类号：R927.2文献标识码：A文章编号：2096-3653（2023）05-0021-06DOI：10.16809/ki.2096-3653.2023041202Determination of related substances in hydroxychloroquine sulfate active pharmaceutical ingredient by UPLCWU Liangyong*,ZHAO Xuemei,LI Weiling,DONG Shunling（Guangzhou Institute for Drug Control,Guangzhou510160,China）*Corresponding author Email:*****************Abstract:Objective To establish a determination method to effectively control the related substances in hydroxychloroquine sulfate by UPLC.Methods A gradient elution was performed on a Waters ACQUITY UPLC®BEH C18column(2.1mm×150mm,1.7μm)with phosphate buffer solution(take sodium heptane sulfonate0.25g and KH2PO41.36g,dissolve in900mL water,adjust pH value with triethylamine to7.0,and dilute to1000mL with water)-methanol(90∶10)as mobile phase A,and phosphate buffer solution-methanol(15∶85)as mobile phase B at a flow rate of0.25mL/min.The detection wavelength was254nm,the column temperature was45℃and the injection volume was4μL.Results In the selected chromatographic conditions, hydroxychloroquine sulfate and12impurities can be effectively separated.When hydroxychloroquine sulfate was in the concentration range of0.05-5μg/mL,there was a good linear relationship between peak area and concentration,and the correlation coefficient r is0.9999.The limit of detection was0.18ng,and the limit of quantitation was0.60ng.The recovery of impurity B and impurity C was100.7%-104.3%(RSD=1.6%)and 100.1%-101.8%(RSD=0.7%),respectively.Conclusion The established method can determine impurities in hydroxychloroquine sulfate active pharmaceutical ingredient(API)with high specificity and accuracy,which can provide a reference for quality control and process improvement of hydroxychloroquine sulfate.Key words:hydroxychloroquine sulfate API;UPLC;related substances硫酸羟氯喹（hydroxychloroquine sulfate）化学名为2-(｛4-[（7-氯喹啉-4-基）氨基]戊基｝-乙胺基)乙醇硫酸盐，最初用于疟疾治疗，上市后主要用于治疗类风湿性关节炎和红斑狼疮[1-4]。
硫酸羟氯喹介绍
硫酸羟氯喹介绍一、品种基本情况通用名:硫酸羟氯喹英文名:Hydroxychloroquine Sulfate汉语拼音:Liusuan Qianglükui其化学名称为:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐化学结构式: ClH3CCHCH2CH2CH2N.H2SO42CH3CH2CH2OH分子式:C18H26ClN3O?H2SO4分子量:433.96制剂:片剂规格:0.1g、0.2g羟氯喹(Hydroxychloroquine，HCQ)是由4-氨基喹啉化合物构成的抗疟药，硫酸羟氯喹于1946年由Surrey和Hammer合成。
临床上用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。
羟氯喹由于长期以来依赖进口，使其在临床应用中受到限制，直至2000年，国内制剂方才上市。
目前市场上有两家进口片，国内生产硫酸羟氯喹的厂家有上海中西药业股份有限公司，另有一家在报硫酸羟氯喹分散片，规格为0.1g、0.2g。
二、立题背景盘状红斑狼疮(DLE)是比较常见的皮肤粘膜性结缔组织疾病，25%-35%有口腔损害，可单发于口腔而不合并皮肤损害，多无明显全身症状。
其病因及发病机理目前尚不清楚，治疗上也比较困难，易复发及癌变。
传统应用磷酸氯喹(CQ)治疗DLE有效，但副作用较大。
HCQ具有抗炎、抗阻胺与免疫抑制作用，使淋巴细胞转化率下降，抑制血管渗透性，稳定溶酶体膜，所以用HCQ治疗DLE 有针对性。
到目前为止，HCQ被认为比CQ安全。
大量临床及文献报道采用硫酸羟氯喹(HCQ)治疗DLE，证实获得了满意的效果。
系统性红斑狼疮(Systemic Lupus Erythematosus，SLE)是一种多系统受累体内富含多种抗体的疾病，病因不清，治疗棘手。
而抗疟药用于治疗SLE始于1950年，Dobois发现75%-80%的SLE患者的皮疹、发热、关节症状改善，尤其是皮肤损害。
其后研究发现，抗疟药可以使SLE患者减少或停止使用的皮质激素并具有抗过敏作用。
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中文名称 硫酸羟氯喹
英文名称
CAS
Hydroxychloroquine Sulfate
747-36-4
规格
10mg 25mg 50mg 100mg 更大Hydroxychloroquine Sulfate EP Impurity E
10500-64-8
羟氯喹硫酸盐 EP杂质C
Hydroxychloroquine Sulfate EP Impurity C
4298-15-1
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于95%
羟氯喹硫酸盐 EP杂质D
Hydroxychloroquine Sulfate EP Impurity D
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
用途
项目报批 纯度高于95%
项目报批 纯度高于95%
结构式
羟氯喹硫酸盐 EP杂质F
Hydroxychloroquine Sulfate EP Impurity F
6281-58-9
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于95%
1476-52-4
10mg 25mg 50mg 100mg 更大规格请咨询
项目报批 纯度高于95%
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