专科精品药理学第6章拟胆碱药课件

收缩时：向瞳孔反向收缩，悬韧带迁拉，晶状体变扁平
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调节痉挛：悬韧带松弛，晶状体突出，调节于近视， 看近物清楚，远物模糊－－由睫状肌收缩所致
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房水的产生与青光眼
Schelemm管
开角型 闭角型青光眼
睫状肌
小梁网 睫状肌上皮细胞产生
睫状肌上皮细胞产生
前房角
后房角
后房角
障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、
BP下降、休克等。
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毛果芸香碱 pilocarpine
药理作用 激动M受体产生M样作用，对眼睛和腺体作用强，
主要用于眼科
眼：1) 缩瞳: 瞳孔扩约肌收缩 2)降低眼内压:虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，
前房间隙扩大，房水流通。 3)调节痉挛:（看近物清楚）：睫状肌向瞳孔中心
抑制L-型钙通道
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶（AC）
心肌收缩减弱， 房室结传导减慢
钾外流，心肌动 作电位时程缩短，
收缩力减弱
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
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激动血管内皮细胞的M受体
释放NO（内皮舒张因子）
血管平滑肌扩张
Ach的扩血管作用依赖于完整的内皮
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➢ M-受体激动药 毛果芸香碱 pilocarpine
➢ N-受体激动药 烟碱
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一 M、N-受体激动药：乙酰胆碱 ACh
• 分子中的季铵基团和酯基 是药物作用的关键结构
• 在组织中易被胆碱酯酶破 坏，水溶液不稳定
• 不易透过血脑屏障
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乙酰胆碱
1.M样作用：激动M受体，胆碱能神经全部节后纤维兴 奋
1.眼：瞳孔扩约肌和睫状肌收缩，瞳孔变小 2.心血管：
☆ 心率减慢（负性频率作用） ☆ 窦房结和房室结间的传导减慢（负性传导作用） ☆ 心收缩力减弱（负性肌力作用）
（整体情况下，上述直接作用可被其反射作用所减弱）
☆ 血管扩张，血压下降
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Ach与心脏M2受体结合 抑制性G蛋白（Gi/0）激活
症时虹膜与晶状体粘连
注意 滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔
吸收，产生M样作用（出汗，唾液分 泌等）
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三 N-受体激动药
烟碱 nicotine • 对N1、N2受体及中枢
神经系统具有作用。 • 小剂量激动受体，大
剂量则阻断受体。
Water and ions within the pore of the nicotinic acetylcholine receptor
• 使房水回流顺畅，降低眼内压
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腺体： 激动腺体M受体 使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺
平滑肌： • 激动消化道M受体，
增加消化道平滑肌的收缩力和张力，大剂量可 致痉挛。 • 激动呼吸道M受体 使气管收缩，对哮喘病人有危险。
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临床应用
1. 青光眼（闭角型和开角型） 2. 虹膜炎：与阿托品交替使用，防止炎
－
• 结合，形成乙酰胆碱－胆
碱酯酶复合物
－
• 酯解，释放出胆碱，形成
阴
组丝
乙酰化胆碱酯酶
离 子
强 • 目前除用0.75~1.5%的溶液治疗青光眼外，基本不
做全身用药
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二• 毒生蕈物M碱碱-受mu体scar激ine动药：
• 毒性大 • 生物效应与副交感神经节后纤维兴奋时产生的效
应相似，M样作用 • 与M胆碱受体结合
症状：
M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。
包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉
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第二节 胆碱酯酶抑制剂
• Ach释放到间隙后，被间 隙内的乙酰胆碱酯酶 (AchE)所水解成乙酸和胆 碱。
• 每一分子的AchE 1min内 可水解105分子Ach。
• 本类药物可抑制AchE,
使突触间隙ACh增多, 产
学生习交流MPPT样作用和N样作用
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胆碱酯酶（AchE）
• Ⅱ 兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞，使释放Adr
激动N2胆碱受体－骨骼肌收缩
中枢作用： 中枢中存在胆碱能神经元 拟胆碱药可增进学习、记忆行为，而M胆碱受体阻 断药可引起镇静、健忘
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氨甲酰胆碱
• 作用与乙酰胆碱相似 • 不易被胆碱酯酶破坏，作用比乙酰胆碱持久 • 对胃肠、泌尿道平滑肌选择性略高，兴奋作用较
第六章 拟胆碱药
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本章目录
第一节 胆碱受体激动药 第二节 抗胆碱酯酶药 第三节 胆碱酯酶复活药 第四节 有机磷酸酯中毒解救
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第一节 胆碱受体激动药
❖一、M,N胆碱受体激动药 ❖乙酰胆碱 ❖药理作用 M样作用 N样作用
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第一节 胆碱受体激动药
➢ M、N-受体激动药： 乙酰胆碱 acetylcholine ( ACh )
瞳孔
前房角
睫状前静脉
静脉窦
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视野狭窄
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瞳孔散大
巩膜静 脉窦
虹膜
晶状体
角膜
瞳孔缩小
悬韧带 睫状肌舒张
睫状体 睫状肌收缩
缩瞳
• M受体兴奋
• 虹膜向中心收缩，缩瞳
• 悬韧带松弛，晶状体突出， 调节于近视，看近物清 楚， 远物模糊，称为调节痉挛
收缩，悬韧带松驰，晶状体变凸，适合于视近物
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眼部结构
角膜 晶状体
虹膜 巩膜
悬韧带
睫状肌
虹 瞳孔括约肌（环状肌）存在M受体
膜
收缩时：瞳孔缩小
瞳孔扩大肌（辐射肌）存在a受体
收缩时：瞳孔放大
睫 睫状肌 环状肌 存在M受体
状 肌
收缩时：向瞳孔方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸
睫状肌 辐射肌 存在a受体
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乙酰胆碱 ACh
3.腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、 胃肠道粘膜等
4.支气管：支气管平滑肌收缩 5.胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强 6.泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋 ，排尿增加
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N样作用：
激动N1胆碱受体－
• Ⅰ 神经节上N1受体兴奋：全部自主神经节兴奋 副交感神经兴奋 交感神经兴奋
• 乙酰胆碱酯酶，（真性AchE，特异 性AchE），主要存在于胆碱能神经 突触后膜上，也存在于红细胞和肌 肉组织中，水解Ach速度快。
• 丁酰胆碱酯酶，（假性AchE，非特 异性AchE），主要存在于各型角质 细胞、血浆及肝脏中。水解甲酰胆 碱及丁酰胆碱等。
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• 胆碱酯酶分子表面有两个 能于Ach结合的部位，即带 负电荷的阴离子部位和酯 解部位。