吡咯吡嗪酮和吡咯恶嗪酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用研究
吡咯烷-2-酮衍生物合成方法研究的开题报告
吡咯烷-2-酮衍生物合成方法研究的开题报告一、研究背景和意义：吡咯烷-2-酮是一种重要的杂环化合物，具有广泛的生物活性，如抗肿瘤、抗病毒、抗菌等。
因此，吡咯烷-2-酮及其衍生物受到许多研究者的重视。
吡咯烷-2-酮的合成方法有多种，例如自由基反应、酸催化反应等。
但这些方法存在诸多缺点，例如反应条件苛刻、操作复杂等。
因此，研究一种简单、高效、环保的吡咯烷-2-酮合成方法具有重要意义。
二、研究内容和目标：本研究旨在探究一种简单、高效、环保的吡咯烷-2-酮衍生物的合成方法，具体内容包括：1. 确定反应条件：选择合适的底物、催化剂和反应条件，比较不同条件下反应效果的差异，确定最佳反应条件。
2. 确定合成产物结构：通过红外光谱、质谱等结构表征手段，确认合成产物的结构和纯度。
3. 探究反应机理：通过催化剂的反应活性、反应中间体的鉴定等方法，探究反应过程中的反应机理。
4. 评价合成方法的优劣：分别与已知方法进行比较，评价本方法的优劣，并探讨其应用前景。
三、研究方法和技术路线：本研究将采用以下方法：1. 合成方法：采用氧气和2,5-二乙基吡咯烷-2-酮为底物，使用CuBr2作为催化剂，反应时间、温度、反应物比例等条件进行调控。
2. 结构表征：通过红外光谱、质谱等结构表征方法确定合成产物的结构和组成。
3. 反应机理：使用催化剂的反应活性、反应中间体的鉴定等方法，探究反应过程中的反应机理。
4. 评价方法优劣：将本方法与已知方法进行比较，评价本方法的优劣，并探讨其应用前景。
四、研究进度计划：1. 前期准备（1个月）：查阅文献，收集相关数据和信息。
2. 实验设计和试验（3个月）：确定反应条件，合成产物并对其进行结构表征。
3. 数据分析（1个月）：对实验数据进行分析和处理。
4. 文献整理和论文撰写（1个月）：整理文献资料，撰写论文。
五、预期成果：1. 制备出一种高纯度的吡咯烷-2-酮衍生物，并通过结构表征方法确定其结构和纯度。
一些吡咯烷衍生物的合成研究的开题报告
一些吡咯烷衍生物的合成研究的开题报告尊敬的老师：我是一名化学专业的研究生，计划进行一项关于吡咯烷衍生物的合成研究。
以下是开题报告的主要内容。
一、研究背景和意义吡咯烷衍生物是一类具有广泛生物活性和药理活性的有机化合物。
它们在药物研发、农药开发、光电领域等方面表现出了巨大的应用潜力。
但是，其中大部分都是合成较为复杂或难度较大的化合物。
因此，对于吡咯烷衍生物的高效合成研究具有重要意义。
此外，还有一些问题需要解决，例如光电领域的出色应用需要对新材料开发、性质表征和光学性能等方面进行深入研究。
二、研究内容和方法本次研究的主要目的是开发一种简单可行、高产率的合成方法，合成出不同类型的吡咯烷衍生物。
为了达成这个目标，将采用先前已经证明过有效的方法，例如通过芳基硫醇的氧化还原反应得到吡咯烷衍生物，或者通过原子经济的范式反应得到吡咯烷衍生物。
此外，还计划分别用聚合物合成、溶液处理和光学测量等方法，对合成的吡咯烷衍生物进行光学、光学性能和分子结构的表征。
三、研究预期结果及其意义预计通过上述方法成功合成不同结构类型的吡咯烷衍生物，并通过光学和分子结构等方面的表征，分析其光电性质和分子结构，为材料应用、药品开发等领域奠定基础。
此外，本研究将为吡咯烷衍生物的高效合成提供新的参考和思路，为相关领域的开发提供理论基础和技术支持。
四、进度安排该研究计划总时长为两年，具体进度安排如下：第一、二月：调研相关文献，进一步了解有关吡咯烷衍生物的制备、表征、应用等方向的前沿研究成果。
因此深入了解，为研究工作打下坚实基础。
第三至十个月：在硫醇类物质和简单吗啡生物碱为基础的药物中分离出吡咯烷衍生物靶分子，该阶段着重研究各种化合物的性质，并在结构基础上预测易得性。
随后，开始实验室领域的物质研究，选择合适的材料进行合成试验。
通过不断的实验优化，得到合成高收率的吡咯烷衍生物。
第十一至十二个月：对吡咯烷衍生物的光学性能以及结构进行表征，进一步研究吡咯烷衍生物的应用前景。
吡咯酰胺催化合成吡唑啉酮衍生物
2018年第26卷第 5 期，''7~'42合成化学Chinese Journal of Synthetic ChemistryV o l.26, 2018No. 5, ''7-'42•快递论文•吡咯酰胺催化合成吡唑啉酮衍生物王文琛，杨志翔，王金娟，黄克俊，陈治明*(贵州师范大学化学与材料科学学院贵州省功能材料重点实验室，贵州贵阳550001)摘要：探究了绿色高效合成医药价值较高的吡唑啉酮衍生物的方法，即：以吡咯酰胺催化吡唑啉酮与硝基烯进行M ichael反应，高收率地合成了系列吡唑啉酮衍生物，其结构经1H N M R和#'C N M R确证。
并考察了催化剂及其用量、溶剂和温度对反应的影响。
结果表明;在室温下，C O C I体系中，在10 mmol%催化剂E存在下，吡唑啉酮与硝基烯烃能有效进行M ichael反应，收率80% ~ 91%。
关键词：吡唑啉酮；吡唑啉酮衍生物；硝基烯烃；M ichael反应；合成中图分类号：0626 文献标志码：A D O I：10. 15952/j. cnki. cjsc. 1005-1511.2018.05. 171'5Synthesis of Pyrazolone Derivatives Catalyzedby Pyrrole AmideWANG Wen-chen, YANG Zhi-xiang, WANG Jin-juan,HUANG Ke-jun, CHENZhi-ming!(Key Laboratory of Functional Materials Chemistry of Guizliou Province，School of Chemistry andMaterials Science，Guizhou Normal University，Guiyang 550001，China)Abstract：A green and highly efficient metliod for synthesizing pyrazolone derivatives dicinal value was explored.A series of pyrazolone derivatives were synthesized by reaction of pyrazolone witii nitroolefins catalyzed by the pyoliam ide catalysts.The structures were confirmed by1H NMR and13C NMR.The effects of catalyst and its amount，solvent and temperature on vestigated.The results showed that tiie reaction was effcciently performed in the presence of catalyst E (10mmol%)at room temperature in C H C l with the yields of80% ~91%.Keyw ords：pyrazolone；pyrazolone derivative；nitroolefin；Michael reaction；synthesis吡唑啉酮衍生物广泛存在药物分子中的五元 杂环)1_'*，具有生物活性和药理活性，如镇痛[4]、抗炎[5]、抗菌[5]、解热[6]、抗缺血[5]及抗肿瘤[7]等 特性。
硕士论文--吡嗪酮类化合物的合成及其抗炎镇痛作用
沈阳药科大学硕士学位论文吡嗪酮类化合物的合成及其抗炎镇痛作用姓名：庞冀燕申请学位级别：硕士专业：药物化学指导教师：张守芳19980601摘要本课题是研究（２ｎ）－３，４－二氢毗略ｆｌ，２一ａ】毗嗪－１－酮及其衍生物的合成和抗炎镇痛作用．以２一毗略甲酸甲醋为原料，通过Ｎ－烷基化制得ｌ・氰甲基吡略一２・甲酸甲胥，再通过还原、环合得到目标化合物（２ｔ／）一３，４・二氢吡咯ｔｌ，２・ａ１毗嗪・ｌ・喇（毗嗪酮）．该酮通过Ｎ．烃基化合成２个２．位烃基化产物；２－甲基毗嗪酮通过Ｆｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓ反应制得了其１３个６７芳酰化产物，所合成的１４个毗嚎酮类衍生物未见于文献报道．对所合成的１６个化合物用小鼠进行了抗炎镇痛作用实验，结果表明，２００ｍｇ／ｋｇ剂量口服给药，大都分都有明显钓抗炎镇痛活性，其中ＺＰ－１６３、ＺＰ－１７１、ＺＰ－１７５抗炎镇痛活性较强．关键词（２硼－３，４・二氢毗略￡１，２一ａ】砒嗪・１－酮，抗炎、镇痛ＡＢＳＴＲＡＣＴ乏２三醇・３，４－ｄｉｈｙｄｒｏ－ｐｙｒｒｏｌｏ［１，２－ａ］ｐ３ｍａｚｉｎ－１－ｏｎｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓｗｅｒｔ：ｐｒｅｐａｒｅｄ，ａｎｄｔｈｅｉｒａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙａｎｄａｎａｌｇｅｓｉｃａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｗｅｒｅｔｅｓｔｅｄｏｎａｎｉｍａｌ．Ａｓｙｎｔｈｅｔｉｃｐｒｏｃｅｄｕｒｅｏｆ（２研－３，４一ｄｉｈｙｄｒｏ－ｐｙｒｒｏｌｏ［１，２一ａ］ｐｙｒａｚｉｎ・ｏｎｃ（ｐｙｒａｚｉｎｏｎｅ）ｗａｓｄｅｖｅｌｏｐｅｄｗｉｔｈｒｅｄｕｃｔｉｏｎａｎｄｃｙｃｌｉｚａｔｉｏｎｏｆｍｅｔｈｙｌ１－（ｃｙａｎｏｍｅｈｙｌ）ｐｙｒｒｏｌｅ・２一ｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ，ｗｈｉｃｈｗａｓｓｙｎｔｈｅｓｉｚｅｄｂｙＮ－ａｌｋｙｌａｔｉｏｎｏｆｍｅｔｈｙｌ２－ｐｙｒｒｏｌｅｃａｒｂｏｘｙｌａｔｅ．Ｔｗｏ２－ａｌｋｙｌｐｙｒａｚｉｎｏｎｅｓｗｅｒｅｄｅｓｉｇｎｅｄａｎｄｓｙｍｈｅｓｉｚｅｄ谤Ｎ－ａｌｋｌａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｐｙｒａｚｉｎｏｎｅ；Ｔｈｉｒｔｅｅｎ６－ａｒｙｌ－２一ｍｅｔｈｙｌｐｙｒａｚｉｎｏｎｅｓｗｅｒｅｄｅｓｉｇｎｅｄａｎｄｐｒｅｐａｒｅｄｗｉｔｈＦｒｉｅｄｅｌ－Ｃｒａｆｔｓｒｅａｃｔｉｏｎｏｆ２－ｍｅｔｈｙｌｐｙｒａｚｉｎｏｎｅ．Ｍｏｓｔｏｆｔｈｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓｓｙｍｈｃｓｉｚｅｄｓｈｏｗｅｄａｍｉｉｎｆｌａｍｍａｌｏｒｙａｎｄａｎａｌｇｅｓｉｃａｃｔｉｖｔｉｅｓｏｎｍｉｃｅ，ａｎｄａｍｏ珏ｇｔｈｅｍ，ｃｏｍｐｏｕｎｄｓＺＰ－１６３，ＺＰ一１７１ａｎｄＺＰ－１７５ｗｅｒｅｍｏ∞ｐｏｔｅｎｔｉａｌ，ｋｅｙｗｏｒｄｓ：３，４－ｄｉｈｙｄｒｏｐｙｒｒｏｌｏ［１，２一ａ］ｐｙｒａｚｉｎ－Ｉ－ｏｎｅ，ａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｉｏｎ，ａｎａｌｇｅｓｉａ２刖蟊非筒体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）是目前临床上应用最广泛的药物之一，主要用于治疗关节炎、类风温性关节炎和各种疼痛等常觅病．据报道…，１９９５年世界药品市场ＮＳＡＩＤｓ的销售额高达７３．７亿美元，居同年治疗药中的第四位．因此，该类药物的研究一直是世界医药科技领域韵重要研究课题．ＮＳＡＩＤｓ的研究起始于１９世纪来水杨酸钠的使用，１８９９年阿斯匹林同世，是水杨酸类最早的抗炎、抗风湿类药物“１．二十世纪四十年代发现了吡唑酮类药物，其中保泰松具有较好的抗炎作用．六十年代发现了消炎痛和其他芳基乙酸衍生物．七十年代又有一些新的芳酸类药物投入使用．到目前为止，ＫＳＡＩＤｓ的研究已有近百年的历史，其间合成了大量不同结构类型的非甾体抗炎镇痛剂，总结了大量的构效关系规律，并对其作用机理进行了深入的研究．抗炎作用机理的研究大大促避了该类药物的发展。
吡咯及其衍生物的合成与表征的开题报告
吡咯及其衍生物的合成与表征的开题报告
一、选题背景
吡咯是一种重要的含氮杂环化合物，其特殊的分子结构赋予其许多特殊的化学性质，因此吡咯及其衍生物在有机合成、药物化学、材料化学等领域中具有广泛的应用价值。
因此，吡咯及其衍生物的合成与表征研究受到了广泛关注。
二、研究内容
1. 吡咯的合成方法：
吡咯的合成方法较多，一般可采用环氧胺加热并脱水反应、酰胺-酮异构化、吃电子体与亲电体的底物直接反应等方法进行。
本文将对这些方法进行总结与比较，并选择较适合的方法进行吡咯的合成。
2. 吡咯衍生物的合成方法：
对于吡咯的衍生物，在合成时也有许多方法可选。
比较常用的方法有吡咯羧酸与胺的缩合、胺与酰氯反应法、亲电体与吃电子体的反应法等。
本文将以吡咯羧酸与胺的缩合为例，探究其在合成吡咯衍生物时的优缺点，从而更好地进行后续研究。
3. 吡咯及其衍生物的表征方法：
对于吡咯及其衍生物的表征方法也有许多种。
本文将主要使用红外光谱、核磁共振谱等技术进行吡咯及其衍生物的表征，并探究其在表征中的注意事项，避免在实验中出现误差。
三、研究意义
本研究对于合成吡咯及其衍生物具有较大的意义。
首先，吡咯及其衍生物在各种领域中都有广泛的应用，如生物化学、药物化学、材料化学等，因此有针对性地进行吡咯的合成具有现实的应用价值；其次，吡咯的合成方法较多，研究不同的合成方法可以更好地探究吡咯的化学性质；最后，对于吡咯及其衍生物的表征方法的研究，能够为后续实验提供实验基础数据和指导。
四、结论
吡咯及其衍生物的合成与表征是有机合成、药物化学、材料化学等领域研究的重要内容，对于对其合成方法及表征方法研究具有现实的意义。
一种吡咯类衍生物及其合成方法和应用[发明专利]
![一种吡咯类衍生物及其合成方法和应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/3dafc89df46527d3250ce029.png)
专利名称：一种吡咯类衍生物及其合成方法和应用专利类型：发明专利
发明人：李艳忠,周园园,孙霞,郑重,张芳芳,陶相华申请号：CN201510186115.9
申请日：20150417
公开号：CN104803903A
公开日：
20150729
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种式(I)吡咯类衍生物及其合成方法，以酰基胺取代的烯炔酯类化合物为原料，在催化剂作用下，合成得到式(I)吡咯类衍生物。
本发明制备方法具有原料简单易得、普适性好、后处理简便、收率良好、对环境友好等优点。
本发明还提供了式(I)吡咯类衍生物在制备止痛和消炎药物中的应用。
申请人：华东师范大学
地址：200062 上海市普陀区中山北路3663号
国籍：CN
代理机构：上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：董红曼
更多信息请下载全文后查看。
吡咯衍生物的制备方法[发明专利]
![吡咯衍生物的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/e1a3f5ce647d27284a735115.png)
专利名称：吡咯衍生物的制备方法专利类型：发明专利
发明人：栗同林,隋军龙
申请号：CN01140235.0
申请日：20011207
公开号：CN1422846A
公开日：
20030611
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种吡咯衍生物的制备方法,本发明的方法包括将一种酰酯化合物RCOCHCOOR与卤代醛或卤代酮RCHXCOR在存在碱的极性溶剂中反应得到甲酸酯取代的二酮RCOCH(R)CH(COOR)COR,然后再与氨水或加热时能释放出氨的铵盐在50－100℃下反应1－10小时,其中R、R独立地为碳原子数为1－5的烷基,R、R独立地为氢或碳原子数为1－5的烷基,X为氯、溴或碘。
用本发明的方法可以以高收率得到高纯度的吡咯衍生物。
申请人：北京燕山石油化工公司研究院
地址：102500 北京市房山区燕山凤凰亭路15号
国籍：CN
代理机构：北京晓泉专利事务所
更多信息请下载全文后查看。
新抗炎镇痛剂吡咯里嗪酮衍生物的合成及构效关系研究
新抗炎镇痛剂吡咯里嗪酮衍生物的合成及构效关系研究本论文是关于新型非甾体抗炎剂—1H-2，3-二氢-1-吡咯里嗪酮(下称吡里酮)类化合物的合成和抗炎镇痛作用构效关系的研究。
炎症是机体对外来刺激的基本防御性反应，但也能导致严重的病理过程。
非甾体抗炎药是一类具有抗炎、镇痛和解热作用的药物，主要用于治疗各种急、慢性炎症及中、轻度疼痛。
现在，非甾体抗炎药种类繁多、是临床应用最广泛的药物。
但是，现在临床应用的非甾体抗炎药普遍具有导致胃肠道、肾以及肝损伤等毒副作用，因此寻找高效低毒的抗炎药一直是该类药物的主要研究方向。
沈阳药科大学有机合成研究室在对吡咯里嗪类抗炎镇痛剂的研究过程中，发现吡里酮具有较强的镇痛作用和明显的抗炎作用。
以吡里酮为先导化合物，已合成了大量的吡里酮衍生物。
在该类化合物的抗炎镇痛作用构效关系研究过程中，发现了一批高效低毒的活性化合物。
本课题是在吡里酮类化合物已有抗炎镇痛构效关系的基础上，开拓新的化合物类型，设计合成新型吡里酮类化合物。
设计合成了三类56个新的吡里酮类化合物，即，34个5-胺甲酰基吡里酮，19个5-酰氨基吡里酮以及3个5-吡里酮甲酸酯类化合物。
其中，53个化合物未见文献报道。
设计了以5-三氯乙酰基-吡里酮为中间体的合成5-胺甲酰基吡里酮类化合物的新路线。
三氯乙酰基-吡里酮可以直接进行胺解，生成5-胺甲酰基吡里酮；也可以水解生成酸，再进行氯化，胺解，转变成5-胺甲酰基吡里酮。
通过此路线，可以合成各种5-胺甲酰基吡里酮。
设计了一条合成5-芳甲酰氨基吡里酮关键中间体5-氨基吡里酮的新路线，即，通过3-(1-吡咯基)丙腈与N-氯邻苯二甲酰亚胺反应，制得N-(1-氰乙基吡咯-2-基)邻苯二甲酰亚胺，再经Hoesch环合，水解，制得5-氨基吡里酮。
5-氨基吡里酮易与各种芳酰氯，生成5-芳甲酰氨基吡里酮。
该路线适用于各种该类化合物的制备。
沈阳药科大学博士学位论文摘要以二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠扭体法对所合成化合物进行抗炎和镇痛活性试验。
2-吡咯烷酮衍生物及其用于治疗炎性疾病状态和疼痛的用途[发明专利]
![2-吡咯烷酮衍生物及其用于治疗炎性疾病状态和疼痛的用途[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/d0392712fab069dc5122013a.png)
专利名称：2－吡咯烷酮衍生物及其用于治疗炎性疾病状态和疼痛的用途
专利类型：发明专利
发明人：麦克海里·乔威夫,苏鲁旦·乔德亨瑞,罗伯特·法瑟,傅健民,雷傑德·坎柏,玛瑞·赛德·巴哈萨德,歇吉瑞·史瑞
威多,凡德娜·瑞娜,刘世峰,孙建宇
申请号：CN200680013626.X
申请日：20060420
公开号：CN101189235A
公开日：
20080528
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及通式(I)的2－吡咯烷酮衍生物；由于其与电压门控钠通道的相互作用，这些化合物用于治疗炎性疾病状态和疼痛。
申请人：泽农医药公司
地址：加拿大不列颠哥伦比亚省
国籍：CA
代理机构：北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
更多信息请下载全文后查看。
一种吡咯并吡嗪衍生物及其制备方法和应用[发明专利]
![一种吡咯并吡嗪衍生物及其制备方法和应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/431bfee3f78a6529657d53cd.png)
专利名称：一种吡咯并吡嗪衍生物及其制备方法和应用
专利类型：发明专利
发明人：杜志云,张文进,黎鹏辉,江宏,招敏聪,陈惠雄,董长治,郑希,张焜
申请号：CN201810654780.X
申请日：20180622
公开号：CN108440541A
公开日：
20180824
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种吡咯并吡嗪衍生物及其制备方法和应用。
本发明提供一种吡咯并吡嗪衍生物，所述吡咯并吡嗪衍生物的结构式如式(I)所示。
实验结果表明，本发明吡咯并吡嗪衍生物对HePG2(人肝癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、LnCaP(人前列腺癌细胞)、
M14(人黑色素瘤细胞)、H1299(人肺癌细胞)和MG63(人骨肉瘤细胞)六种癌细胞均有较强的抗增殖活性，对肝癌细胞具有显著的抑制效果，并且，本发明吡咯并吡嗪衍生物有肝癌细胞的迁移能力有明显的抑制作用。
申请人：广东工业大学
地址：510060 广东省广州市越秀区东风东路729号
国籍：CN
代理机构：北京集佳知识产权代理有限公司
更多信息请下载全文后查看。
2-吡咯酮衍生物Hl-5201的合成及药理活性研究的开题报告
2-吡咯酮衍生物Hl-5201的合成及药理活性研究的开题报告一、研究背景2-吡咯酮衍生物作为一类具有广泛生物活性的化合物，长期以来一直受到药物化学家和药理学家的关注。
近年来，研究表明，2-吡咯酮衍生物具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种药理活性，具有很好的应用前景。
本研究将以2-吡咯酮为原料，通过化学反应合成2-吡咯酮衍生物Hl-5201，并对其药理活性进行研究，旨在进一步探究其在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的应用价值。
二、研究内容及方法1. 合成2-吡咯酮衍生物Hl-52012-吡咯酮作为原料，通过一系列化学反应，合成2-吡咯酮衍生物Hl-5201。
反应过程中，对反应条件、反应时间等进行优化，确定最佳反应条件。
2. 对合成的2-吡咯酮衍生物Hl-5201进行表征通过核磁共振、红外光谱等手段对合成的2-吡咯酮衍生物Hl-5201进行表征，确认其结构。
3. 开展药理活性评价研究通过体内外实验，对2-吡咯酮衍生物Hl-5201进行药理活性评价。
主要包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的评价。
三、预期成果本研究将成功合成2-吡咯酮衍生物Hl-5201，并对其进行表征。
同时，通过药理活性评价，探究其在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的应用价值。
预期成果包括：1. 成功合成2-吡咯酮衍生物Hl-5201，并确认其结构。
2. 评价2-吡咯酮衍生物Hl-5201的药理活性，探究其在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的应用价值。
3. 探索2-吡咯酮衍生物Hl-5201的药物机制，为其深度开发提供科学依据。
四、研究意义本研究通过合成2-吡咯酮衍生物Hl-5201，并对其药理活性进行评价，探究其在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的应用价值，具有以下意义：1. 丰富2-吡咯酮衍生物的结构类型，为该类化合物的进一步研究提供新的思路。
2. 探索2-吡咯酮衍生物在抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的应用价值，为新药开发提供新的候选化合物。
3. 为深入研究2-吡咯酮衍生物药物机制提供重要实验基础。
二氢吡咯并(口恶)嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用
二氢吡咯并(口恶)嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用傅德才;孙光;楼扬通;张守芳【期刊名称】《中国药物化学杂志》【年(卷),期】2002(012)006【摘要】目的研究(1H)-3,4-二氢吡咯[2,1-c][1,4](口恶)嗪-1-酮(Ⅲ)类化合物抗炎镇痛作用的构效关系.方法通过2-吡咯甲酸甲酯与1,2-二溴乙烷N-烃基化反应,制得1-(2-溴乙基)吡咯-2-甲酸甲酯(Ⅳ),经过氧化银处理,得到Ⅲ;通过Friedel-Crafts 酰基化反应,合成Ⅲ的6-酰基衍生物Ⅴ1～Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性.结果与结论合成了8个目标化合物;药理实验表明,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和/或镇痛活性,其中Ⅴ5活性最强.【总页数】4页(P329-332)【作者】傅德才;孙光;楼扬通;张守芳【作者单位】沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳,110016;沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳,110016;沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳,110016;沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳,110016【正文语种】中文【中图分类】R914.5【相关文献】1.3,4-二氢吡咯[1,2-a]吡嗪-1-酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用 [J], 付德才;周鸿娟;狄蕊;张守芳2.5-芳基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛作用 [J], 于红;王绯;栾洋;李剑;张守芳3.二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用 [J], 庞冀燕;孙光;傅德才;张守芳4.5-酰基-3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成 [J], 郭永恩;张守芳;高文芳5.3H－1，2－二氢－1－吡咯里嗪酮衍生物的合成 [J], 刘向莉;张守芳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
吡咯吡嗪酮和吡咯噁嗪酮衍生物的合成及抗炎镇痛作用研究本课题是(2H)-3,4-二氢吡咯并[1.2-a]吡嗪-1-酮(吡咯吡嗪酮)和
(1H)-3,4-二氢吡咯并[2,1-c][1,4]噁嗪-1-酮(吡咯噁嗪酮)类衍生物的合成及抗炎镇痛构效关系的研究。
依据本实验室的吡里酮类化合物构效关系的研究经验，设计合成了吡咯吡嗪酮和吡咯噁嗪酮两类化合物。
为了研究它们的抗炎镇痛构效关系，设计合成了6个2-烃基吡咯吡嗪酮、42个2-烃基-6-酰基吡咯吡嗪酮、28个2-烃基-6-芳胺甲基吡咯吡嗪酮类化合物及8个6-酰基吡咯噁嗪酮、4个6-芳胺甲基吡咯噁嗪酮类化合物。
共合成了88个化合物，其中83是未见于文献报道的新化合物。
用二甲苯致小鼠耳肿胀法和醋酸致小鼠扭体法测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。
初步药理实验结果表明，所合成的多数化合物具有明显的抗炎和／或镇痛活性，其中化合物ZF-05、303、353、357、359、361、和346的抗炎活性明显强于对照药布洛芬，镇痛活性与布洛芬近似，值得进一步研究。
总结了一些初步构效关系。
试用计算机辅助药物设计的CoMFA方法对2-烃基-6-酰基吡咯吡嗪酮类化合物进行了3D-QSAR的研究。