三唑类抗真菌药对比
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药名
氟康唑
伏立康唑
伊曲康唑
泊沙康唑
代谢
肝脏少量代谢,80%以原型从肾脏排泄,口服吸收90%,注射口服互换不用修改剂量。体内分布好,可通过血脑屏障(50%-90%),半衰期27-37h,P450酶抑制剂
主要肝脏代谢为微活性产物,从肾脏排泄,口服吸收96%,注射口服互换不用修改剂量。组织分布广泛,非线性,重复给药可蓄积。可通过血脑屏障
对接合菌、曲霉无效
主要是深部感染,念珠菌(包括光滑,克柔、近平滑等),曲霉(首选),隐球菌、足放线病菌属、镰刀菌属、尖端单孢子菌等,对接合菌无效
抗菌谱广,深部浅部均有效,念珠菌(包括光滑,克柔、近平滑),曲霉,隐球菌、等,对接合菌无效。
口服药(口服混悬液),抗菌谱广,对其他抗真菌药物难治的感染有效,包括接合菌
主要从肝脏3A4代谢,从肾脏和胆汁排泄,胶囊口服吸收55%,体内分布广,角质层和皮肤尤高比血浆高4倍,基本不通过血脑屏障,其他组织比血浆高2-3倍,非线性,重复给药可蓄积,
肝脏代谢,肾脏及排泄,半衰期16-31
用法用量
第一日0.4 qd,以后0.2 qd
口服:第一日0.4q12h后0.2q12h,体重小于40kg均减半。
2.P450酶抑制剂
P450酶抑制剂
其他
1.C级
1.肌酐清除率小于50,口服
2.用药前纠正电解质紊乱,定期监测电解质及肝肾功能
3.D级
4.糖盐皆可,滴注1小时以上
1.胶囊餐后立即给药,最好与酸性饮料同服。口服液空腹给药吸收好,胃酸降低影响吸收。口服液和胶囊不能互换,建议使用口服液。
2.C级
3.羟丙基-β-环糊精是注射液辅料,肌酐清除率小于30注射液禁用
不良反应
肝肾损害,胃肠道,皮肤等
外周性水肿,头痛,肝肾损害,胃肠道、视觉改变(21%)、皮肤等
头痛,肝损害,胃肠道,皮肤、低钾血症
恶心呕吐多见
相互作用
P450酶抑制剂,相互作用多见
1.与P450酶相关药物有相互作用,高脂饮食降低AUC,空腹服用
2. P450酶抑制剂
1.有负性心肌力作用,充血性心衰禁用,禁和钙离子拮抗剂合用
静脉:第一日6mg/kgq12h,后4mg/kgq12h
口服:胶囊:0.1-0.2qd
口服液:0.1-0.2(10-20ml)bid
滴注:第1-2日,200mgbid,第三日200qd最多14天,后改为口服序贯疗法
抗菌谱
抗菌谱广,深部浅部均有效,白色念珠菌(近平百度文库,光滑克柔多耐药),隐球菌,小孢子菌属、毛癣菌属、糠秕马拉色菌
1.与其他抗真菌类药物相比,本药的临床安全性和耐受性均,与其他药物发生相互作用的可能性更高,对免疫力低下患者的真菌感染更为有效。
2.高脂肪餐有利于增加药物的吸收。
氟康唑
伏立康唑
伊曲康唑
泊沙康唑
代谢
肝脏少量代谢,80%以原型从肾脏排泄,口服吸收90%,注射口服互换不用修改剂量。体内分布好,可通过血脑屏障(50%-90%),半衰期27-37h,P450酶抑制剂
主要肝脏代谢为微活性产物,从肾脏排泄,口服吸收96%,注射口服互换不用修改剂量。组织分布广泛,非线性,重复给药可蓄积。可通过血脑屏障
对接合菌、曲霉无效
主要是深部感染,念珠菌(包括光滑,克柔、近平滑等),曲霉(首选),隐球菌、足放线病菌属、镰刀菌属、尖端单孢子菌等,对接合菌无效
抗菌谱广,深部浅部均有效,念珠菌(包括光滑,克柔、近平滑),曲霉,隐球菌、等,对接合菌无效。
口服药(口服混悬液),抗菌谱广,对其他抗真菌药物难治的感染有效,包括接合菌
主要从肝脏3A4代谢,从肾脏和胆汁排泄,胶囊口服吸收55%,体内分布广,角质层和皮肤尤高比血浆高4倍,基本不通过血脑屏障,其他组织比血浆高2-3倍,非线性,重复给药可蓄积,
肝脏代谢,肾脏及排泄,半衰期16-31
用法用量
第一日0.4 qd,以后0.2 qd
口服:第一日0.4q12h后0.2q12h,体重小于40kg均减半。
2.P450酶抑制剂
P450酶抑制剂
其他
1.C级
1.肌酐清除率小于50,口服
2.用药前纠正电解质紊乱,定期监测电解质及肝肾功能
3.D级
4.糖盐皆可,滴注1小时以上
1.胶囊餐后立即给药,最好与酸性饮料同服。口服液空腹给药吸收好,胃酸降低影响吸收。口服液和胶囊不能互换,建议使用口服液。
2.C级
3.羟丙基-β-环糊精是注射液辅料,肌酐清除率小于30注射液禁用
不良反应
肝肾损害,胃肠道,皮肤等
外周性水肿,头痛,肝肾损害,胃肠道、视觉改变(21%)、皮肤等
头痛,肝损害,胃肠道,皮肤、低钾血症
恶心呕吐多见
相互作用
P450酶抑制剂,相互作用多见
1.与P450酶相关药物有相互作用,高脂饮食降低AUC,空腹服用
2. P450酶抑制剂
1.有负性心肌力作用,充血性心衰禁用,禁和钙离子拮抗剂合用
静脉:第一日6mg/kgq12h,后4mg/kgq12h
口服:胶囊:0.1-0.2qd
口服液:0.1-0.2(10-20ml)bid
滴注:第1-2日,200mgbid,第三日200qd最多14天,后改为口服序贯疗法
抗菌谱
抗菌谱广,深部浅部均有效,白色念珠菌(近平百度文库,光滑克柔多耐药),隐球菌,小孢子菌属、毛癣菌属、糠秕马拉色菌
1.与其他抗真菌类药物相比,本药的临床安全性和耐受性均,与其他药物发生相互作用的可能性更高,对免疫力低下患者的真菌感染更为有效。
2.高脂肪餐有利于增加药物的吸收。