药物化学-镇痛药练习题

药物化学-镇痛药练习题
一、A1
1、以下哪些与阿片受体模型相符
A、一个适合芳环的平坦区
B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合
C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合
D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应
E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应
2、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有
A、酰胺键
B、芳伯氨基
C、酚羟基
D、羧基
E、哌嗪基
3、下列吗啡的叙述不正确的是
A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性
B、吗啡为α受体强效激动剂
C、结构中含有酚羟基，性质不稳定
D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性
E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出
4、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是
A、去甲吗啡
B、伪吗啡
C、双吗啡
D、阿朴吗啡
E、可待因
5、盐酸吗啡易氧化的部位是
A、酯键
B、酚羟基
C、苯环
D、叔氮原子
E、芳伯氨基
6、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是
A、6-醇羟基
B、3-酚羟基
C、7-8位双键
D、17位的叔胺氮原子
E、苯环
7、关于吗啡性质叙述正确的是
A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂
B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体
C、显酸碱两性
D、吗啡结构稳定，不易被氧化
E、吗啡为半合成镇痛药
8、阿扑吗啡是
A、吗啡的开环产物
B、吗啡的还原产物
C、吗啡的水解产物
D、吗啡的重排产物
E、吗啡的氧化产物
9、下列说法正确的是
A、吗啡氧化生成阿扑吗啡
B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用
C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物
D、吗啡为α受体强效激动剂
E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外
10、对吗啡的构效关系叙述正确的是
A、酚羟基醚化活性增加
B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C、双键被还原活性和成瘾性均降低
D、叔胺是镇痛活性的关键基团
E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
11、结构中含有哌啶环结构的药物是
A、哌替啶
B、可待因
C、氨苯蝶啶
D、盐酸哌唑嗪
E、阿托品
12、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是
A、去甲哌替啶酸
B、哌替啶酸
C、去甲哌替啶
D、去甲哌替啶碱
E、羟基哌替
13、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是
A、本品为β受体激动剂
B、本品为μ受体抑制剂
C、镇痛作用为吗啡的10倍
D、本品不能透过胎盘
E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗
14、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是
A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱
B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱
C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱
D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱
E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱
15、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是
A、氯哌斯汀(咳平)
B、喷托维林(咳必清，维静宁)
C、可待因
D、右美沙芬
E、苯佐那酯
16、关于磷酸可待因的叙述正确的是
A、易溶于水，水溶液显碱性
B、本品具有右旋性
C、本品比吗啡稳定，但遇光变质
D、主要在肾脏代谢
E、属于合成镇痛药
17、关于磷酸可待因作用叙述正确的是
A、本品为弱的μ受体激动剂
B、本品为强的μ受体激动剂
C、镇痛作用比吗啡强
D、临床上用于重度止痛
E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性
二、B
1、A.芬太尼
B.吗啡
C.美沙酮
D.内啡肽
E.可待因
<1> 、属于天然生物碱的是
A B C D E
<2> 、属于内源性镇痛物质的是
A B C D E
2、A.非甾体抗炎药
B.合成镇痛药
C.半合成镇痛药
D.天然镇痛药
E.抗痛风药
<1> 、盐酸美沙酮属于
A B C D E
<2> 、盐酸哌替啶属于
A B C D E
<3> 、磷酸可待因属于
A B C D E
答案部分
一、A1
1、
【正确答案】 A
【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。

根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：
(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。

(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。

(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。

【该题针对“镇痛药概述”知识点进行考核】
【答疑编号101082482,点击提问】
2、
【正确答案】 C
【答案解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡（又称为双吗啡）和N-氧化吗啡，而使其毒性加大。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082481,点击提问】
3、
【正确答案】 B
【答案解析】吗啡
本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。

故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6～6.0和控制灭菌温度等。

吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。

阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

吗啡为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。

具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。

本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082480,点击提问】
4、
【正确答案】 A
【答案解析】吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082479,点击提问】
5、
【正确答案】 B
【答案解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082478,点击提问】
6、
【正确答案】 D
【答案解析】吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082477,点击提问】
7、
【正确答案】 C
【答案解析】吗啡属于天然生物碱类镇痛药。

吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。

有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。

因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。

其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082473,点击提问】
8、
【正确答案】 D
【答案解析】吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082472,点击提问】
9、
【正确答案】 E
【答案解析】吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。

阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。

吗啡为μ受体强效激动剂。

吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082471,点击提问】
10、
【正确答案】 D
【答案解析】酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。

氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。

双键被还原，活性和成瘾性均增加。

叔胺是镇痛活性的关键基团。

羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082470,点击提问】
11、
【正确答案】 A
【答案解析】哌替啶结构中含有哌啶环部分。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082469,点击提问】
12、
【正确答案】 C
【答案解析】盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。

仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082464,点击提问】
13、
【正确答案】 E
【答案解析】盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1／10倍。

本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。

主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082463,点击提问】
14、
【正确答案】 B
【答案解析】盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1／10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍
【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082462,点击提问】
15、
【正确答案】 C
【答案解析】可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。

但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。

【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082461,点击提问】
16、
【正确答案】 C
【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。

本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。

属于半合成镇痛药。

【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082460,点击提问】
17、
【正确答案】 A
【答案解析】本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。

临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。

【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082459,点击提问】
二、B
1、
【正确答案】 B
【答案解析】天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082475,点击提问】
【正确答案】 D
【答案解析】镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。

【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】
【答疑编号101082476,点击提问】
2、
【正确答案】 B
【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。

磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082466,点击提问】
【正确答案】 B
【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。

磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082467,点击提问】
【正确答案】 C
【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。

磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。

【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】
【答疑编号101082468,点击提问】。