药物化学-镇痛药练习题
执业西药师考试药物化学辅导：镇痛药(3)
四、半合成镇痛药
埃托啡（Etorphine）是以蒂巴因（Thebaine）为原料半合成得到的高效镇痛药，结构特点为6位和14位间引入了亚乙烯基链，镇痛作用较Morphine大大加强，动物实验为吗啡的2000～10000倍，但因其治疗指数低，主要用作研究阿片受体的工具药物。
二氢埃托啡（Dihydroetorphine）为Etorphine的氢化物，镇痛作用更强，耐受性形成快，成瘾性强。
丁丙诺啡（Buprenorphine）为μ受体强部分激动剂、 k受体部分激动剂和δ受体拮抗剂，属混合的激动-拮抗剂，结构中17位氮原子上有环丙烷甲基取代，6位和14位间有亚乙基桥链，镇痛作用强于吗啡，呼吸抑制作用轻，未见耐受性和成瘾性。
药物化学镇痛药
吗啡
海洛因
二、吗啡的半合成衍生物
（3）将吗啡6位上的羟基氧化成酮，7,8位间双 键氢化，17位的N-甲基换成烯丙基，得到纳洛 酮，昨晚完全改变了，镇痛消失，成为吗啡的 专一拮抗剂
吗啡
纳洛酮
二、吗啡的半合成衍生物
（4）6位和9位间以-CH2-CH2-连接得到二氢埃托 啡，镇痛活性为吗啡的1.2万倍，是迄今为止作 用最强、用量最小的镇痛药
布托啡诺
四、苯吗喃类：喷他佐辛
本品是第一个用于临床的非 Байду номын сангаас瘾性阿片类合成镇痛药
－化学性质
a.本品结构含有三个手性碳原子
b.具有叔胺氮原子，具有碱性，可与酸
成盐
c.具有酚羟基，可与三氯化铁反应显黄
色
Thank you!
－临床应用
●各种剧烈疼痛
●分娩镇痛 ●治疗胃肠痉挛
N O
. HCl
O
4、哌替啶结构中酯键较稳定，是因为
A.吸电子效应
E
B.供电子效应
C.共轭效应
D.诱导效应
E.空间位阻效应
一、苯基哌啶类
典型药物：枸橼酸芬太尼
O CH3
N
O OH
N
O
OH
O
OH HO
枸橼酸芬太尼
二、氨基酮类：盐酸美沙酮
➢本品的C-6为手性碳，其左 旋体镇痛活性大于右旋体， 临床使用外消旋体
➢作用与吗啡相当。特点为可以口服，作用 时间长，耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症 状略轻，因此，也用为“美沙酮维持疗法” 以戒除海洛因成瘾造成的戒断症状。但这种 戒毒方法必须终生服用，存在严重缺点。
8.临床主要用于戒毒疗法的药物是
A.吗啡
C
主管药师考试辅导练习题(答案版)-药物化学 第四节 解热镇痛药、非甾体抗感染药和抗痛风药
药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗感染药和抗痛风药一、A11、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂2、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封，干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存3、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬4、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基5、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、双氯芬酸钠6、关于阿司匹林的叙述，不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定7、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄8、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对9、具有如下化学结构的药物是A、别嘌醇B、丙磺舒C、苯溴马隆D、秋水仙碱E、阿司匹林10、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿12、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、又名乙酰水杨酸13、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸14、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素15、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬16、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康17、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧B、水解C、消旋化D、异构化E、聚合18、应用过量时可使用Ｎ-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康与三氯化铁反应生成玫瑰红色B、对乙酰氨基酚加三氯化铁产生红色C、双氯芬酸钠可通过重氮化耦合反应进行鉴别D、阿司匹林加酸煮沸放冷，再加三氯化铁显红色E、吲哚美辛与新鲜的香草醛盐酸液共热，显紫堇色19、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体E、布洛芬与萘普生的化学性质不同20、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同21、第一个在临床上使用的1，2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚22、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质23、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类24、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠25、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药26、属于非甾体类的药物是A、雌二醇B、双氯芬酸D、米非司酮E、泼尼松龙27、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星二、B1、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄嘌呤氧化酶催化<1> 、水杨酸代谢是A B C D E<2> 、对乙酰氨基酚中毒是通过A B C D E2、A B C D E<2> 、萘普生A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 A【答案解析】对乙酰氨基酚中没有游离的羧基，对乙酰氨基酚又名扑热息痛，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色。
药学专业知识二_药物化学 第十三章镇痛药_2013年版
A:美沙酮
B:吗啡
C:芬太尼
D:哌替啶
E:纳洛酮
答案:A
2、以下镇痛药中以其枸橼酸盐供药用的是
A:哌替啶
B:芬太尼
C:布桂嗪
D:曲马多
E:苯噻啶
答案:B
3、下列药物中属于氨基酮类合成镇痛药的是
A:萘丁美酮
B:盐酸纳洛酮
C:盐酸胺碘酮
D:酮羰基
E:氢化菲环
答案:A,C,D
9、以下哪些是盐酸美沙酮的代谢途径
A:羟基还原
B:甲基氧化
C:N-氧化
D:N-去甲基化
E:苯环羟基化
答案:C,D,E
10、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有
A:布托啡诺
B:哌替啶
C:美沙酮
D:芬太尼
E:喷他佐辛
答案:B,D
D:右丙氧芬
E:盐酸曲马朵
答案:D
4、以下药物哪个分子中有两个手性碳
A:盐酸美沙酮
B:右丙氧芬啡
答案:B
5、以下哪个药物分子中没有双键，却存在顺反异构体
A:布桂嗪
B:苯噻啶
C:溴己新
D:哌替啶
E:曲马多
答案:E
6、指出下列叙述中哪些是正确的
A:吗啡是两性化合物
B:吗啡的氧化产物为双吗啡
C:吗啡含5个手性碳，构型为5R、.6S、9R、13S、14R
D:天然吗啡为左旋性
E:吗啡结构中含哌嗪环
答案:A,B,C,D
7、可待因在体内的代谢产物有
A:吗啡
B:去甲吗啡
C:N-去甲可待因
D:氢化可待因
E:N-氧化吗啡
答案:A,B,C,D
药物化学练习题库(附答案)
药物化学练习题库（附答案）一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、以下药物最匹配的是；植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案：C2、找出与性质匹配的药物；分子结构中含酰胺键，酰胺两邻位有双甲基，空间位阻，稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案：C3、以下药物最匹配的是；烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案：D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案：D5、以下作用或应用与药物最匹配的是；维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能，参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型，呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案：C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案：A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液，产生沉淀，这是利用其（）基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案：B8、以下药物与作用类型最匹配的是；氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案：E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案：A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案：A11、硝苯地平含硝基苯结构，其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案：E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案：D13、以下描述与药物描述最相符的是；甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案：B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：C15、下列药物最佳匹配的是；具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案：D16、以下结果最匹配的是；盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案：A17、以下药物作用类型相匹配的是；第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案：E18、以下描述与药物描述最相符的是；炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：C19、以下作用机制结果最匹配的是；诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案：C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案：A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案：D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案：C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案：D24、以下药物作用类型相匹配的是；第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案：A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案：D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案：B27、以下药物与结构分类最匹配的是；盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案：D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是（）A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案：A29、引入( )基团，可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案：C30、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案：A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案：E32、口服阿司匹林片在（）易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案：D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案：C34、吗啡衍生物中，哌啶环氮原子上有（）基团，一般具有拮抗吗啡作用。
药物化学-解热镇痛抗炎药练习题
一、A型选择题1.下列哪个解热镇痛药几乎不具有抗炎的作用（）A.阿司匹林B. 吲哚美辛C. 布洛芬D. 对乙酰氨基酚E. 贝诺酯2.关于阿司匹林说法正确的是（）A.近百年来三大经典药物之一B. 只有解热镇痛作用，几乎无抗炎作用C. 对胃肠道没有不良反应，不良反应主要是肾脏D. 结构中有游离酚羟基E. 制备阿司匹林的原料药水杨酸没有解热镇痛作用3.具有下面化学结构的药物是（）A.对乙酰氨基酚B. 吡洛昔康C. 贝诺酯D. 萘普生E. 丙磺舒4.芳基烷酸类药物在临床的作用是（）A.中枢兴奋B. 消炎镇痛C. 抗病毒D. 降血脂E. 利尿5.下列哪个药物具有手性碳原子，临床上有其S(+)异构体（）。
A. 安乃近B. 吡罗昔康C. 双氯芬酚钠D. 萘普生E. 羟布宗6.具有下面化学结构的药物是（）。
A. 塞来昔布B. 酮洛芬C. 双氯芬酚钠D. 布洛芬E. 萘普生7.关于非甾体抗炎药的说法不正确的是（）。
A.结构中没有甾核结构B. 只有抗炎作用，没有解热镇痛作用C. 大多有羧基D. 没有甾体类抗炎药的不良反应E. 大多有苯环结构8.关于非甾体抗炎药的作用机制是抑制下列哪项的生物合成（）。
A. 前列腺素B. 性激素C. 生长激素D. 氧化酶E. 胆固醇9.阿司匹林易水解，因为结构中有（）。
A. 酰胺键B. 苷键C. 酯键D. 酚羟基E. 邻二酚羟基10.对乙酰氨基酚可用重氮化偶合反应鉴别，因为其结构中有（）。
A.酚羟基B. 酰胺基C. 吡啶环D. 苯环E. 潜在的芳香第一胺二、B型题。
A. B.C.D. E.F. G.H. I. J.11.阿司匹林的结构（）12.萘普生的结构（）13.地塞米松的结构（）14.双氯芬酸钠的结构（）15.尼美舒利的结构（）16.丙磺舒的结构（）17.吲哚美辛的结构(）18.秋水仙碱的结构（）19.吡罗昔康的结构（）20.羟布宗的结构（）三、X型题21.下列抗炎药物中，哪几种不是非甾体抗炎药（）A.可的松B. 双氯芬酸钠C. 地塞米松D. 吲哚美辛E. 塞来昔布22.下列哪些是选择作用于COX-2的非甾体抗炎药（）A.尼美舒利B. 帕瑞昔布C. 羟布宗D. 芬布芬E. 塞来昔布23.下列叙述与贝诺酯相符的是（）A.是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成酯B.水解产物显芳香第一胺的鉴别反应C.水解产物显酚羟基的鉴别D.对胃黏膜的刺激大E.为解热、镇痛、消炎药24.指出下列药物中哪些含有手性碳原子（）A. 布洛芬B. 安乃近C. 阿司匹林D. 萘普生E. 吡罗昔康25.下列药物中是属于水杨酸类的衍生物（）A.芬布芬B. 贝诺酯C. 非诺洛芬D. 阿司匹林E. 双氯芬酸钠。
药物化学试题及答案
题型 :单选题1、下列镇痛药中，不是µ受体激动剂的是（ ）。
喷他佐辛正确答案吗 啡美沙酮哌替啶 题型 :单选题2、下列哪项叙述与利多卡因不符（ ）。
局麻作用是普鲁卡因的1／2 正确答案对酸或碱较稳定，不易被水解为白色结晶性粉末作用时间比普普卡因延长一倍题型 :单选题3、不属于选择性β1受体阻滞剂有（ ）。
吲哚洛尔 正确答案阿替洛尔美托洛尔倍他洛尔题型 :单选题4、下列药物中不是钙通道阻滞剂的为（） 普萘洛尔 正确答案维拉帕米尼卡地平桂利嗪题型 :单选题5、环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是（）。
N,N-(β-氯乙基)氧氮磷六环N,N-(β-氯乙基)胺 正确答案环上的磷氧代题型 :名词解释 A B C D A B C D A B C D A B C D A B C D6、受体的激动剂 试卷答案题型 :简答题7、简述磺胺类药物的作用机制。
试卷答案题型 :名词解释8、M-胆碱受体 试卷答案题型 :名词解释9、磺胺类药物试卷答案题型 :简答题10、去极化型肌松药与非去极化型肌松药的作用机制差异？药物进入机体,到达作用部位后,如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。
磺胺类药物的作用机制有许多学说，其中Wood-Fields 学说为大家所公认，且为以后的实验所证实。
W-F 学说认为在二氢叶酸的生物合成中，磺胺类药物可以占据二氢叶酸结构中 PABA 的位置，生成无功能的化合物，妨碍了二氢叶酸的生物合成，致使细菌的生长、繁殖受到阻碍。
PABA 是微生物合成二氢叶酸的重要原料。
二氢喋啶焦磷酸酯与 PABA 及谷氨酸或二氢喋啶焦磷酸酯与对-氨基苯甲酰谷氨酰胺，在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，二氢叶酸经二氢叶酸还原酶的作用还原为四氢叶 酸，进一步合成为辅酶F 。
辅酶F 为DNA 合成中所必须的嘌呤、嘧啶碱基的合成提 供一碳单位。
因此，磺胺类药物与PABA 竞争性拮抗的结果使微生物的DNA 、RNA 及蛋白质的合成受到干扰，影响了细菌的生长繁殖。
药物化学-镇痛药
9.能与硝酸银试液作用生成浅黄色沉淀的药 物是：
A.盐酸吗啡 C.磷酸可待因 B.盐酸哌替啶 D.枸橼酸芬太尼
答案： C 10.盐酸哌替啶又名：
A.杜冷丁 B.冬眠灵 C.安定 D.大仑丁钠
答案： A
11.具有下面化学结构的药物是：
A.吗啡 B.可待因 C.依他尼酸 D.氢氯噻嗪 答案： B
填空题
特征结构:哌啶杂环，苯环，叔胺结构和酯键
[理化性质]
1.白色有结晶性粉末; 易溶于水或乙醇. 2.分子中虽具有酯键,但受苯基的空间位阻影响,水解的倾向很小, 故可制注射液供临床使用. 3.盐酸派替啶 + 甲醛硫酸试液 橙红色 4.盐酸派替啶 + Na2CO3 试液 析出油状物派替啶 5.盐酸派替啶的乙醇溶液 + 苦味酸的乙醇溶液 析出黄色沉淀 （含有叔胺结构）
[药理作用]
其镇痛作用约是吗啡的1/10，但起效快,成瘾性低,故临床上 已取代吗啡.
甲醛-硫酸 试剂显色反应 • 苯巴比妥 两液层界面产生玫瑰红色环 • 盐酸吗啡 紫堇色 • 盐酸派替啶 橙红色 • 磷酸可待因 红紫色
1.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所 发生的化学反应是： A.氧化反应 B.加成反应 C.聚合反应 D.水解反应 答案： A 2.吗啡易被氧化，其氧化产物是： A.双吗啡 B.双吗啡和N-氧化吗啡 C.阿扑吗啡 D.N-氧化吗啡 答案： B
3／2
H 2O
H 3C
O
O
OH
以吗啡为原料经甲基化制备而成。
磷酸可待因有几个苯环？醇羟基？酚羟基？叔胺？
CH3 N
D B A E C H 3P O 4
3／2
H 2O
H 3C
O
O
药物化学习题
第1,2, 4章一、单项选择题1)异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解2)盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡3)结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因4)盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色D. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应5)不属于苯并二氮卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮平C. 唑吡坦D. 三唑仑6)苯巴比妥不具有下列哪种性质A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解7)安定是下列哪一个药物的商品名A.苯巴比妥B. 苯妥英钠C.地西泮D.盐酸氯丙嗪8)苯巴比妥合成的起始原料是A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺9)盐酸吗啡的氧化产物主要是A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮10)吗啡具有的手性碳个数为A.二个B.三个C.四个D.五个E.六个二、配比选择题1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、比较选择题1)A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药2. 具有苯并氮杂卓结构3. 可作成钠盐4. 易水解5. 水解产物之—为甘氨酸2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和B都是D. A和B都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 主要作用于μ受体4. 选择性作用于κ受体5. 肝代谢途径之一为去N-甲基四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKaB. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.pKa值大，未解离百分率高C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关E.具有抗惊厥作用3)下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼4)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类D. 酰胺类5)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥C.地西泮D.硝西泮E.奥沙西泮6)地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸C.氨D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E.乙醛酸7)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡C.阿扑吗啡D. N-氧化吗啡五、问答题1)巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2)试述巴比妥药物的一般合成方法?3)苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么?4)巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？5)为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？6)吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。
药物化学习题三 第四章解热镇痛药和镇痛药)
3.按化学结构合成镇痛药可分为 A.哌啶类 D.吡唑酮类 答：ABCE
B.氨基酮类 E.苯吗喃类
C.吗啡喃类
4.吗啡具有以下哪些性质 A.易发生氧化反应，颜色变深 B.具有弱酸性 C.具有碱性，可与酸成盐 D.具有 5 个手性碳原子，临床用其外消旋体 E.与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕色 答：ABCE
[4-6] A.盐酸美沙酮 D.右丙氧芬 4.临床使用外消旋体 5.临床使用左旋体 6.临床使用右旋体 答：ACD
B.盐酸哌替啶 E.枸橼酸芬太尼
C.盐酸吗啡
[7-9] A.盐酸哌替啶 D.可待因 7.天然生物碱 8.内源性阿片样镇痛物质 9.合成镇痛药 答：BEA
B.吗啡 E.亮氨酸脑啡肽
C.纳洛酮
24.非甾体抗炎药物的作用机制是 A.二氢叶酸合成酶抑制剂 C. β-内酰胺酶抑制剂 E 粘肽转肽酶抑制剂 答：D
B.二氢叶酸还原酶抑制剂 D.花生四烯酸环氧酶抑制剂
25.下列叙述中哪一条与阿司匹林的性质不符 A.与对乙酰氨基酚缩合成酯的产物，对胃肠道的刺激性较小，成为贝诺酯 B.在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解 C.水溶液加热后与三氯化铁试液反应呈紫堇色 D.具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用 E.可溶入碳酸钠溶液 答：D
7.下列叙述哪些与吗啡的性质相符 A.天然吗啡为左旋体 B.吗啡是两性化合物 C.吗啡的氧化产物为阿扑吗啡 D.吗啡在盐酸或磷酸存在下加热生成双吗啡 E. 吗啡遇钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色，最后变为棕色 答：ABE
8.盐酸纳洛酮具有下列哪些性质 A.为阿片受体部分激动剂 C.为阿片受体激动剂 E.临床主要用作吗啡过量的解救药 答：BDE
E.吡唑酮类
答：ADE
C.苯酰胺类
药物化学第8章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药题库
第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药选择题每题1分(d) 3-苯基-4-(4-甲磺酰苯基)-1，4-二氢一呋喃-2-酮具有下列化学结构的药物是_______。
(a) 阿司匹林(b) 安乃近(c) 吲哚美辛(d) 贝诺酯具有下列化学结构的药物是_______。
(a) 依托度酸(b) 丙磺舒(c) 甲氧苄啶(d) 别嘌醇下列药物中，哪个具有3，5-吡唑烷二酮的基本结构_______。
(d) 与乙醇在浓硫酸存在下成具有香味的酯化学结构为下列的药物与下面_______药物作用相似。
(a) 苯巴比妥(b) 肾上腺素(c) 布洛芬(d) 依他尼酸下面_______药物在常用剂量中，仅具有解热、镇痛作用，不具有消第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药填空题1 每空1分第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药概念题每题2分第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药问答与讨论题每题4分试比较前列腺素、血栓素和白三烯的化学结构和生理作用。
试叙述阿司匹林作用机理（含反应的使用及对反应机制的深刻理解。
说明萘丁美酮对胃肠刺激较小原因及该设计方法意义为非酸性前体药物，其本身无抑制环氧合酶COX活性，小肠吸收后，经肝脏首过效应代谢为活性代谢药物，即原药6-甲氧基-2-萘乙酸（类似萘普生）起作用，由此对COX有选择性抑制作用，不影响血小板聚集和肾功能不受损害，用于治疗风湿性关节炎，因不含有酸基，对胃肠道粘膜刺激小，不良反应低。
阿司匹林可能含有什么杂质？主要杂质种类及来源：主要杂质是未反应完第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药合成/代谢/反应/设计题每题6分1,2各占1分，3,4为2分以无水糖精钠合成吡罗昔康1,2,3,4,5,6各为1分以4-甲基苯乙酮合成塞来昔布1,2,3 各占2分完成塞来昔布代谢反应1. 2.3.1,2,3 每个各2分完成布洛芬代谢反应1.1分2.1分3.1分4.1分5.2分完成双氯芬酸的氧化代谢反应1. 2. 3.4.1,2各1分，3,4各2分完成芬不芬的代谢反应1. 2.3. 4.51,2,3,4各1分，5为2分请写出萘普生合成路线前三步每步1分，后两步3分写出扑热息痛的合成路线每步3分，试剂1分，产物2分。
《药物化学基础》第5章镇痛药
镇痛药
• 概念：又称麻醉性镇痛药
①作用于中枢神经系统； ②减轻或消除疼痛以及疼痛引起的 精 神紧张和烦躁不安等情绪 ③不影响意识及其他感觉
• 特点：多数药物反复使用可成瘾
使用中按麻醉药品实施特殊管理
第1节 吗啡及半合成衍生物
吗啡的来源：
罂粟科植物罂粟或白花罂 粟的浆果浓缩物即阿片
五、其他类镇痛药物
• 临床常用药物及结构类型
曲马多
布桂嗪
苯噻啶
第三节 内源性镇痛物
• 1973年在动物脑内发现了吗啡受体（阿片受体），有人推 测人和动物体内应有内源性阿片样物质作为阿片受体的天 然配基。
• 1974年从猪脑内提取、分离、纯化两种具有吗啡样镇痛作 用的五肽，统称为脑啡肽，即：H-酪-甘-甘-苯丙-亮来自OH酸碱两性还原性
与FeCl3反应
被铁氰化钾氧化与 FeCl3反应显蓝色
显蓝色
被空气氧化
鉴别
醚结构在酸性下分解 生成阿扑吗啡
使用中采取防稳定措施
• 吗啡在光照下被空气氧化，生成毒性较大 的伪吗啡（双吗啡，5-2）和N-氧化吗啡（ 5-3）的反应：
吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子 重排，生成阿扑吗啡（5-4）。阿扑吗啡被 稀硝酸氧化成邻醌化合物（5-5）的反应：
• 问题：
1.合成镇痛药的结构类型有哪些？各有何特点？
2.合成镇痛药与吗啡的化学结构、活性有何异同？
3.在可待因、哌替啶、喷他佐辛三种镇痛药物中，你会推 荐给患者使用哪种药物，为什么？
一、苯基哌啶类
• 代表药：盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride 结构与性质
苯环，与甲醛－硫酸 试液反应显橙红色
郑虎药物化学习题带答案第6章 解热镇痛和非甾体抗炎药
郑虎药物化学习题带答案第6章解热镇痛和非甾体抗炎药第六章解热镇痛和非甾体抗炎药1. 单项选择题1) 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符( )A.具退热作用B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸C.极易溶解于水D.具有抗炎作用E.有抗血栓形成作用C2) 下列哪项与扑热息痛的性质不符( )A.为白色结晶或粉末B.易氧化C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚E.易溶于氯仿E3) 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是( )A.乙酰水杨酸B.双水杨酯C.乙酰氨基酚D.安乃近E.布洛芬D4) 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质( )A.水杨酸B.苯酚C.水杨酸苯酯D.乙酰苯酯E.乙酰水杨酸苯酯A5) 下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性( ) A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林A6) 临床上使用的布洛芬为何种异构体( ) A. 左旋体 B. 右旋体C. 内消旋体外消旋体D. 30%的左旋体和70%右旋体混合物D7) 设计吲哚美辛的化学结构是依于( ) A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质赖氨酸 D. 组胺酸B8) 下列哪种性质与布洛芬符合( ) A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色C9) 下列哪一个说法是不正确的( ) A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C. 阿司匹林主要抑制COX-1D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E. COX-2抑制剂在炎症细胞的活性很低E2. 配比选择题1)举出下列各类非甾类消炎药的代表A.吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类D.芳基乙酸类E.芳基丙酸类1. 甲灭酸2. 布洛芬3. 二氯芬酸钠4. 吲哚美辛5. 保泰松1.B2.E3.D4.C5.A2)A.阿司匹林B.美沙酮C.尼可刹米D.山莨菪碱E.兰索拉唑1.作用于M-胆碱受体2.作用于前列腺素合成酶3.作用于阿片受体4.作用于质子泵5.作用于延髓1.D2.A3.B4.E5.C3)A. B. C.D. E.1. 阿司匹林2. 吡罗昔康3. 甲芬那酸4. 对乙酰氨基酚5. 羟布宗1.A2.D3.E4.B5.C3. 比较选择题1)A.对乙酰氨基酚B.布洛芬C.两者都是D.两者都不是 1.解热药 2.非甾类抗炎药3.易水解4.常用异羟肟酸铁盐反应鉴别5.适用于风湿性关节炎1.A2.B3.A4.B5.C2)A.阿斯匹林B.对乙酰氨基酚C.A和B都是D.A和B都不是 1.解热镇痛药 2.可抗血栓形成3.规定检查碳酸钠不溶物4.水解产物可进行重氮化,偶合反应5.可制成前药贝诺酯1.C2.A3.A4.B5.C4. 多项选择题1) 属于乙酰水杨酸的前药有( )A.阿斯匹林B.赖氨匹林C.贝诺酯(扑炎痛)D.对乙酰氨基酚E.二氯芬酸钠B、C2) 阿司匹林的性质有( )A.加碱起中和反应B.能发生水解反应C.在酸性条件下易解离D.能形成分子内氢键E.遇三氯化铁显色A、B3) 下列哪些性质与布洛芬的性质相符合( )A.在有机溶剂中易溶B.在酸性水溶液易溶C.有异羟肟酸铁盐反应D.用外消旋体E.适用于风湿性关节炎A、C、D、E4) 按结构分类，非甾类抗炎药有( )A.3,5-吡唑烷二酮类B.邻氨基苯甲酸类C.吲哚乙酸类D.芳基烷酸类E.乙酰胺类A、B、C、D5) 药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物，是检查( ) A. 游离水杨酸 B. 苯酚 C. 水杨酸苯酯 D. 乙酰苯酯 E. 乙酰水杨酸苯酯C 、D、E5. 名词解释1) 解热镇痛药一类能降低发热的体温,并能缓解疼痛的药物。
药物化学练习试卷5_真题(含答案与解析)-交互
药物化学练习试卷5(总分90, 做题时间90分钟)1. X型题1.下列哪几项与盐酸哌替啶相符（）。
SSS_MULTI_SELA 易吸湿、常温下较稳定B 镇痛作用比吗啡强C 连续应用可成瘾D 有酯键易于水解E 体内代谢主要为水解及N-去甲基化分值: 2答案:A,C,E解析：本题考查合成镇痛药。
2.指出下列叙述中哪些是正确的（）。
SSS_MULTI_SELA 吗啡是两性化合物B 吗啡的氧化产物为双吗啡C 吗啡结构中有甲氧基D 天然吗啡为左旋性E 吗啡结构中含哌嗪环分值: 2答案:A,B,D解析：本题考查吗啡生物碱。
3.按化学结构类型分类，合成镇痛药可分为（）。
SSS_MULTI_SELA 苯吗喃类B 哌啶类C 吗啡喃类D 氨基酮类E 其他类分值: 2答案:A,B,C,D,E解析：本题考查合成镇痛药。
4.盐酸麻黄碱与下列哪几项符合（）。
SSS_MULTI_SELA 具右旋光性B 生产及使用应受严格控制C 性质较稳定，光、热及空气下不易氧化破坏D 被碘氧化后，加入硫代硫酸钠溶液显淡红色E 分子中含有1个手性碳原子分值: 2答案:B,C解析：本题考查非儿茶酚类拟肾上腺素药。
5.下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）。
SSS_MULTI_SELA 特布他林B 盐酸克仑特罗C 异丙肾上腺素D 去甲肾上腺素E 盐酸麻黄碱分值: 2答案:C,D解析：本题考查儿茶酚类拟肾上腺素药。
6.防治心绞痛药物目前主要有（）。
SSS_MULTI_SELA 硝酸酯及亚硝酸酯类B 钙拮抗药C β受体阻滞药D 钾通道阻滞剂E α受体激动药分值: 2答案:A,B,C解析：本题考查抗心绞痛药。
7.下列哪几点与利舍平有关（）。
SSS_MULTI_SELA 在光作用下易发生氧化而失效B 遇酸或碱易分解成利舍平酸而失效C 结构中有吲哚环D 结构中含有酯键E 其降压作有主要归因子钙拮抗作用机制分值: 2答案:A,B,C,D解析：本题考查抗高血压药。
8.氢氯噻嗪理化性质和临床应用为（）。
大学药学-药物化学-解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药-试题与答案(附详解)
药物化学第四节解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药一、A11、下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水，不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药，但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似，但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同2、下列说法正确的是A、R-(-)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同3、第一个在临床上使用的1，2-苯并噻嗪类药物是A、吲哚美辛B、双氯芬酸钠C、吡罗昔康D、阿司匹林E、对乙酰氨基酚4、下列描述与吲哚美辛结构不符的是A、结构中含有羧基B、结构中含有对氯苯甲酰基C、结构中含有甲氧基D、结构中含有咪唑杂环E、遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质5、萘普生属于下列哪一类药物A、吡唑酮类B、芬那酸类C、芳基乙酸类D、芳基丙酸类E、1，2-苯并噻嗪类6、下面哪个药物具有手性碳原子，临床上用S（+）-异构体A、安乃近B、吡罗昔康C、萘普生D、羟布宗E、双氯芬酸钠7、布洛芬为A、镇静催眠药B、抗癫痫药C、中枢兴奋药D、非甾体抗炎药E、麻醉药8、属于非甾体类的药物是A、雌二醇B、双氯芬酸C、氢化可的松D、米非司酮E、泼尼松龙9、在消化道经过酶代谢使无效构型转化成有效构型的药物是A、吡罗昔康B、布洛芬C、贝诺酯D、普鲁卡因胺E、诺氟沙星10、不属于吡罗昔康作用特点的是A、起效迅速B、作用持久C、副作用较小D、容易产生耐受性E、半衰期较长11、关于丙磺舒说法正确的是A、抗痛风药物B、本品能促进尿酸在肾小管的再吸收C、适用于治疗急性痛风和痛风性关节炎D、本品可与阿司匹林合用产生协同作用E、能促进青霉素、对氨基水杨酸的排泄12、临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A、在杀菌作用上有协同作用，B、对细菌有双重阻断作用C、延缓耐药性产生D、两者竞争肾小管的分泌通道E、以上都不对13、具有如下化学结构的药物是A、别嘌醇B、丙磺舒C、苯溴马隆D、秋水仙碱E、阿司匹林14、关于对乙酰氨基酚的叙述正确的是A、发生重氮化偶合反应，生成紫色B、主要在肾脏代谢，在尿中排泄C、只生成葡萄糖醛酸代谢物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品可用于治疗发热疼痛及抗感染抗风湿15、下列叙述正确的是A、对乙酰氨基酚微溶于冷水，易溶于氢氧化钠溶液B、对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，在碱性条件下稳定C、对乙酰氨基酚易水解生成对甲基苯胺D、对乙酰氨基酚又名乙酰水杨酸E、对乙酰氨基酚不能用重氮化耦合反应鉴别16、阿司匹林在制剂中发生氧化的物质基础是存放过程产生了A、乙酰水杨酸B、水杨酸C、醋酸D、苯环E、苯甲酸17、下列药物中哪种药物不具有旋光性A、阿司匹林(乙酰水杨酸)B、葡萄糖C、盐酸麻黄碱D、青霉素E、四环素18、既可以解热、镇痛、抗炎，又有防止血栓形成作用的药物是A、布洛芬B、阿司匹林C、双氯芬酸D、对乙酰氨基酚E、酮洛芬19、下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A、芬布芬B、阿司匹林C、对乙酰氨基酚D、萘普生E、吡罗昔康20、阿司匹林性质不稳定的主要原因是A、脱羧B、水解C、消旋化D、异构化E、聚合21、应用过量时可使用Ｎ-乙酰半胱氨酸作为解毒剂的药物是A、吡罗昔康B、对乙酰氨基酚C、双氯芬酸钠D、阿司匹林E、吲哚美辛22、关于对乙酰氨基酚的叙述不正确的是A、结构中含有游离的羧基B、又名扑热息痛C、发生重氮化偶合反应，生成橙红色偶氮化合物D、会生成少量毒性代谢物N-乙酰亚胺醌E、本品过量时，N-乙酰半胱氨酸可用作为解毒剂23、阿司匹林因易水解失效，应采取的贮存方法是A、阴凉处贮存B、密封，干燥处贮存C、密闭贮存D、冷冻贮存E、遮光贮存24、对乙酰氨基酚又名A、扑热息痛B、乙酰水杨酸C、消炎痛D、萘普生E、芬布芬25、对乙酰氨基酚容易发生水解反应，因其结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基26、具有酰胺类结构的药物A、普鲁卡因B、扑热息痛C、阿司匹林D、布洛芬E、双氯芬酸钠27、关于阿司匹林的叙述，不正确的是A、吸湿能水解成水杨酸和醋酸B、易溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液C、其游离酸成盐用于医疗D、有解热和抗风湿作用E、碱性条件下不稳定28、阿司匹林属于A、解热镇痛药B、抗精神失常药C、抗震颤麻痹药D、麻醉性镇痛药E、镇静催眠药二、B1、<1> 、吲哚美辛A B C D E<2> 、萘普生A B C D E2、A.与葡萄糖醛酸结合B.D-25羟化酶催化C.与N-乙酰半胱氨酸结合D.细胞色素p450酶催化E.黄嘌呤氧化酶催化<1> 、水杨酸代谢是A B C D E<2> 、对乙酰氨基酚中毒是通过A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】B【答案解析】布洛芬与萘普生的化学性质相同，不溶于水，溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液。
执业药师考试辅导-药物化学《镇痛药》练习题和答案解析
第十三章镇痛药一、A1、吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A、伯胺基B、仲胺基C、叔胺基团D、双键E、苯基2、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A、醇羟基B、双键C、醚键D、哌啶环E、酚羟基3、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应A、水解反应B、还原反应C、加成反应D、氧化反应E、聚合反应4、吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为A、具有相似的疏水性B、具有相似的化学结构C、具有相似的构型D、具有相同的药效构象E、具有相似的电性性质5、下列哪个与吗啡不符A、结构中有醇羟基B、结构中有苯环C、结构中有羰基D、结构中有手性碳原子E、为μ阿片受体激动剂6、下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是A、纳曲酮B、美沙酮C、氢吗啡酮D、纳洛酮E、羟吗啡酮7、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A、布桂嗪B、美沙酮C、哌替啶D、喷他佐辛E、苯噻啶8、以下属于吗啡喃类的合成镇痛药是A、盐酸哌替啶B、酒石酸布托啡诺C、盐酸布桂嗪D、苯噻啶E、右丙氧芬9、以下属于阿片受体拮抗剂的是A、B、C、D、E、10、以下镇痛药中以其枸橼酸盐供药用的是A、哌替啶B、芬太尼C、布桂嗪D、曲马多E、吗啡11、纳洛酮结构中17位由以下哪种基团取代A、甲基B、1-甲基-2-丁烯基C、环丙烷甲基D、环丁烷甲基E、烯丙基12、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是A、美沙酮B、哌替啶C、吗啡D、右丙氧芬E、芬太尼13、叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符A、又名度冷丁B、易吸潮，遇光易变质C、结构中含有苯环与吡啶环D、在体内代谢时，主要是酯水解和N-去甲基化产物E、镇痛活性仅为吗啡的1／10，且成瘾性弱14、吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是A、芬太尼B、纳曲酮C、喷他佐辛D、盐酸纳洛酮E、盐酸美沙酮15、全合成镇痛药的化学结构可分为哪几类A、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、苯吗喃类和其他类B、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类C、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类D、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类E、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和其他类16、具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似A、西咪替丁B、吲哚美辛C、枸橼酸芬太尼D、布洛芬E、阿司匹林17、与哌替啶的化学结构相符的是A、邻苯基哌啶B、药用其硫酸盐C、4-哌啶甲酸丙酯D、4-哌啶甲酸乙酯E、4-哌啶甲酸甲酯18、以下描述与右丙氧芬不符的是A、结构与美沙酮类似B、右旋体用于镇痛C、左旋体用于镇痛D、过量使用会产生严重毒副反应E、常与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂19、具如下化学结构的药物是A、乙胺嘧啶B、噻嘧啶C、布洛芬D、美沙酮E、氨氯地平二、B1、A.枸橼酸芬太尼B.盐酸吗啡C.右丙氧芬D.盐酸曲马多E.盐酸布桂嗪<1> 、结构中含哌啶环的是A、B、C、D、E、<2> 、临床使用外旋体A、B、C、D、E、<3> 、临床使用右旋体A、B、C、D、E、<4> 、临床使用左旋体A、B、C、D、E、2、A.吗啡B.哌替啶C.美沙酮D.纳洛酮E.芬太尼<1> 、为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性A、B、C、D、E、<2> 、为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡，作用时间短暂，临床用于辅助麻醉A、B、C、D、E、<3> 、为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药，属麻醉性药物，须按国家法令管理A、B、C、D、E、<4> 、为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救A、B、C、D、E、3、A．盐酸布桂嗪B．盐酸吗啡C．右丙氧芬D．盐酸曲马多E．枸橼酸芬太尼<1> 、临床使用外消旋体A、B、C、D、E、<2> 、临床使用右旋体A、B、C、D、E、<3> 、临床使用左旋体A、B、C、D、E、4、A.盐酸美沙酮B.枸橼酸芬太尼C.盐酸纳洛酮D.酒石酸布托啡诺E.盐酸布桂嗪<1> 、属于哌啶类镇痛药的是A、B、C、D、E、<2> 、属于半合成镇痛药的是A、B、C、D、E、<3> 、属于吗啡喃类镇痛药的是A、C、D、E、<4> 、属于氨基酮类镇痛药的是A、B、C、D、E、5、A.盐酸纳洛酮B.吲哚美辛C.盐酸布桂嗪D.盐酸美沙酮E.对乙酰氨基酚<1> 、阿片受体激动剂A、B、C、D、E、<2> 、阿片受体纯拮抗剂A、B、C、D、E、<3> 、阿片受体激动-拮抗剂A、B、C、D、E、6、A.具有4-苯基哌啶结构B.具有3-庚酮结构C.具有4-苯胺基哌啶结构D.具有N-甲基环己胺结构E.具有哌嗪结构<1> 、盐酸美沙酮A、B、C、E、<2> 、枸橼酸芬太尼A、B、C、D、E、<3> 、盐酸哌替啶A、B、C、D、E、<4> 、盐酸布桂嗪A、B、C、D、E、7、A.右丙氧芬B.盐酸曲马多C.磷酸可待因D.盐酸布桂嗪E.枸橼酸芬太尼<1> 、μ阿片受体激动剂，还通过抑制5-HT的重摄取阻断疼痛的传导A、B、C、D、E、<2> 、右旋体用于止痛，镇咳作用很小，而其左旋体用于镇咳，几乎无镇痛作用A、B、C、D、E、<3> 、镇痛作用弱于吗啡，主要用作中枢性镇咳药A、B、C、D、8、A.右丙氧芬B.盐酸美沙酮C.盐酸曲马多D.盐酸纳洛酮E.酒石酸布托啡诺<1> 、吗啡类中毒的解毒剂A、B、C、D、E、<2> 、其右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳A、B、C、D、E、<3> 、可用于替代疗法戒毒治疗A、B、C、D、E、三、X1、下列作用于阿片受体的镇痛药是A、吗啡B、苯噻啶C、右丙氧芬D、吲哚美辛E、盐酸美沙酮2、吗啡的化学结构中A、含有N-甲基哌啶B、含有酚羟基C、含有环氧基D、含有甲氧基E、含有苯环3、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应4、以下哪些描述与吗啡相符A、具有部分氢化的菲环母核B、具有5个手性碳原子，天然吗啡呈左旋性C、易发生氧化反应，颜色变深，生成毒性较大的伪吗啡D、易发生还原反应，失去活性E、由阿片中提取得到5、以下哪些性质与吗啡性质相符A、在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色B、遇光易变质C、显芳伯胺的特征反应D、与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色E、与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色6、以下哪些药物是阿片μ受体激动剂A、B、C、D、E、7、对吗啡的描述哪些是正确的A、其脱水重排产物是阿扑吗啡B、由于6位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂C、由于3位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂D、17位N上的甲基如果被3－5个碳的烃基取代，可能成为μ受体的拮抗剂E、是阿片κ受体激动剂8、下列叙述中哪几项与盐酸美沙酮相符A、临床使用其外消旋体B、为阿片受体激动药C、适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用D、有效剂量与中毒剂量接近，安全度小E、镇痛效果低于吗啡和哌替啶9、与盐酸布桂嗪性质相符的叙述是A、结构中含有哌啶环B、结构中含有哌嗪环C、镇痛作用较吗啡弱D、连续使用可产生耐受性E、可用于各种疼痛10、关于右丙氧芬哪些叙述是正确的A、属于氨基酮类合成镇痛药B、左旋体主要用于镇咳C、主要用于与阿司匹林、对乙酰氨基酚的解热镇痛药的复方制剂中D、结构中含有两个手性碳原子，临床使用右旋体E、为阿片受体激动剂11、关于芬太尼的哪些叙述是正确的A、枸橼酸芬太尼容易透过血脑屏障B、没有成瘾性C、药用其枸橼酸盐D、属于氨基酮类合成镇痛药E、结构中含有哌啶环12、以下需按麻醉药品管理的镇痛药是A、B、C、D、E、13、分子中具有手性中心，但以外消旋体供药用的镇痛药为A、盐酸布桂嗪B、盐酸吗啡C、盐酸曲马多D、盐酸哌替啶E、盐酸美沙酮14、芬太尼化学结构中含有以下哪些基团A、哌啶基B、酚羟基C、醇羟基D、丙酰胺基E、苯乙基15、如下化学结构的药物可用于哪些药物中毒时的解救A、吗啡B、苯巴比妥C、硫喷妥钠D、哌替啶E、芬太尼16、按化学结构分类合成镇痛药有A、哌啶类B、氨基酮类C、苯基酰胺类D、吗啡喃类E、苯吗喃类17、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A、布托啡诺B、哌替啶C、美沙酮D、芬太尼E、喷他佐辛18、美沙酮化学结构中含有以下哪些基团A、苯基B、酮基C、二甲氨基D、芳香氨基E、酚羟基答案部分一、A1、【正确答案】 C【答案解析】吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐肯定是因为吗啡中含有显碱性的基团，ABC三项均显碱性，但吗啡结构中只含有叔胺基团，所以选C。
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药物化学-镇痛药练习题一、A11、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应2、盐酸吗啡性质不稳定，容易被氧化是由于结构中含有A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基3、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为α受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基，性质不稳定D、连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出4、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因5、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基6、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环7、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药8、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物9、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为α受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外10、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低11、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品12、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替13、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为β受体激动剂B、本品为μ受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗14、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱15、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯16、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、主要在肾脏代谢E、属于合成镇痛药17、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的μ受体激动剂B、本品为强的μ受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性二、B1、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因<1> 、属于天然生物碱的是A B C D E<2> 、属于内源性镇痛物质的是A B C D E2、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药<1> 、盐酸美沙酮属于A B C D E<2> 、盐酸哌替啶属于A B C D E<3> 、磷酸可待因属于A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】 A【答案解析】吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。
根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。
(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。
(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。
【该题针对“镇痛药概述”知识点进行考核】【答疑编号101082482,点击提问】2、【正确答案】 C【答案解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡（又称为双吗啡）和N-氧化吗啡，而使其毒性加大。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082481,点击提问】3、【正确答案】 B【答案解析】吗啡本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。
本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。
水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液放置过久颜色变深，与上述变化有关。
故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6～6.0和控制灭菌温度等。
吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。
阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。
本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
吗啡为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。
具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。
本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082480,点击提问】4、【正确答案】 A【答案解析】吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082479,点击提问】5、【正确答案】 B【答案解析】盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082478,点击提问】6、【正确答案】 D【答案解析】吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。
修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082477,点击提问】7、【正确答案】 C【答案解析】吗啡属于天然生物碱类镇痛药。
吗啡能溶于冷水，极易溶于沸水。
有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。
因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。
其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082473,点击提问】8、【正确答案】 D【答案解析】吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082472,点击提问】9、【正确答案】 E【答案解析】吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。
阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。
吗啡为μ受体强效激动剂。
吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082471,点击提问】10、【正确答案】 D【答案解析】酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。
氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。
双键被还原，活性和成瘾性均增加。
叔胺是镇痛活性的关键基团。
羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082470,点击提问】11、【正确答案】 A【答案解析】哌替啶结构中含有哌啶环部分。
【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101082469,点击提问】12、【正确答案】 C【答案解析】盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。
仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。
【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101082464,点击提问】13、【正确答案】 E【答案解析】盐酸哌替啶为μ受体激动剂，镇痛作用为吗啡的1／10倍。
本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。
主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。
【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101082463,点击提问】14、【正确答案】 B【答案解析】盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的1／10倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的2～3倍【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101082462,点击提问】15、【正确答案】 C【答案解析】可待因为μ受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。
但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于咳，有轻度成瘾性，应控制使用。
【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101082461,点击提问】16、【正确答案】 C【答案解析】磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。
本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。
属于半合成镇痛药。
【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101082460,点击提问】17、【正确答案】 A【答案解析】本品为弱的μ受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。
临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。
【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101082459,点击提问】二、B1、【正确答案】 B【答案解析】天然生物碱主要指从罂粟果的果浆中分离得到的一种阿片生物碱，即吗啡。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082475,点击提问】【正确答案】 D【答案解析】镇痛药按来源不同可分为四类：天然生物碱类、半合成镇痛药、合成镇痛药和内源性多肽类。
【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号101082476,点击提问】2、【正确答案】 B【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。
磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。
【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号101082466,点击提问】【正确答案】 B【答案解析】合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。