抗心绞痛药物治疗的新选择_刘蔚
伊伐布雷定的临床研究进展
伊伐布雷定的临床研究进展伊伐布雷定作为一种新型的心血管药物，在近年来的临床研究中取得了显著的进展，为心血管疾病的治疗带来了新的希望。
伊伐布雷定的作用机制独特，它通过特异性抑制窦房结细胞中的 If电流，降低窦房结发放冲动的频率，从而减慢心率。
这种单纯减慢心率的作用，与传统的减慢心率药物相比，具有更高的选择性和特异性。
在心力衰竭的治疗方面，众多临床研究表明，伊伐布雷定联合标准治疗能够显著改善患者的症状和预后。
对于那些在使用了ACEI/ARB、β受体阻滞剂等药物后，心率仍然偏快且心功能不全的患者，加用伊伐布雷定能够进一步降低心血管死亡和心衰住院的风险。
一项大规模的临床试验显示，伊伐布雷定能够显著提高心衰患者的生活质量，减少因心衰恶化而导致的住院次数。
在冠心病的治疗中，伊伐布雷定也展现出了一定的潜力。
对于稳定型心绞痛患者，在传统治疗的基础上联合伊伐布雷定，可以有效减少心绞痛的发作频率和严重程度。
其通过减慢心率，降低心肌耗氧量，从而改善心肌的供血和供氧，缓解心绞痛症状。
伊伐布雷定在心律失常的治疗中也有应用。
特别是对于一些心率控制不佳的心律失常患者，如心房颤动伴快速心室率，伊伐布雷定可以作为辅助治疗药物，帮助控制心室率，改善患者的症状。
然而，伊伐布雷定的临床应用也并非毫无限制。
在使用过程中，需要密切监测患者的心率、血压等指标，以避免出现心动过缓、低血压等不良反应。
对于严重的肝功能不全、严重的低血压患者，以及同时使用强效 CYP3A4 抑制剂的患者，需要谨慎使用或调整剂量。
另外，关于伊伐布雷定的长期疗效和安全性，仍需要进一步的大规模临床研究来验证。
目前的研究虽然取得了积极的成果，但我们对于伊伐布雷定的认识还在不断深化和完善。
在临床实践中，医生会根据患者的具体情况，综合考虑患者的基础疾病、合并用药、肝肾功能等因素，来决定是否使用伊伐布雷定以及使用的剂量和疗程。
同时，患者的教育和随访也至关重要，患者需要了解药物的作用、可能的不良反应以及用药的注意事项，以提高治疗的依从性和安全性。
不同剂型活血化瘀药治疗不稳定性心绞痛疗效对比
不同剂型活血化瘀药治疗不稳定性心绞痛疗效对比
刘雪玲
【期刊名称】《陕西中医》
【年(卷),期】2013(034)006
【摘要】目的:探讨不同剂型活血化瘀中药治疗不稳定性心绞痛的临床疗效.方法:按照随机数字表法将143例随机分为A组35例、B组36例、C组36例及D组35例.A 组静脉注射硝酸甘油注射液; B组、C组、D组均在A组的基础上分别加用血栓通胶囊、丹红注射液、血府逐瘀汤.结果:B、C、D组的临床总有效率均显著高于A组,P＜0.05,差异具有统计学意义;B、C、D组三组之间的疗效无显著性差异,P＞0.05.结论:血栓通胶囊、丹红注射液及血府逐瘀汤分别与硝酸甘油联合治疗不稳定性心绞痛的疗效均好于单用西药,且血栓通胶囊、丹红注射液及血府逐瘀汤三种剂型的中药在治疗不稳定性心绞痛的疗效方面无显著差异,安全可行.
【总页数】2页(P654-655)
【作者】刘雪玲
【作者单位】山东省菏泽市中医医院,菏泽274000
【正文语种】中文
【中图分类】R541.1
【相关文献】
1.不同剂型利福平对老年初治涂阳肺结核患者的疗效对比及不良反应观察
2.不同剂型活血化瘀中药治疗心血瘀阻型不稳定性心绞痛疗效的比较研究
3.芪术益气方不
同剂型对老年功能性便秘的临床疗效对比研究4.不同剂型利福平在治疗肺结核中的疗效对比5.益气防感方不同剂型对气虚人群疗效对比研究
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2024年抗心绞痛药市场分析现状
2024年抗心绞痛药市场分析现状引言心绞痛是一种常见的心脏疾病，也被称为心肌缺血。
抗心绞痛药物是目前治疗心绞痛的主要手段之一。
市场上存在着多种不同类型的抗心绞痛药物。
本文将对抗心绞痛药市场的现状进行分析。
市场规模抗心绞痛药物市场是一个庞大的市场，其规模不断增长。
据市场调研机构的数据显示，全球抗心绞痛药物市场在最近几年保持了稳定的增长。
预计在未来几年内，抗心绞痛药物市场的规模将继续扩大。
主要产品种类目前，抗心绞痛药市场上存在着多种不同类型的药物。
以下是市场上最常见的三种抗心绞痛药物：1.硝酸酯类药物：硝酸酯类药物是治疗心绞痛的常用药物之一。
它们通过放松血管，增加血流量，从而缓解心绞痛症状。
2.β受体阻滞剂：β受体阻滞剂通过阻断β受体，减慢心率，降低心脏负荷，从而减少心绞痛的发作。
3.钙离子拮抗剂：钙离子拮抗剂通过抑制钙离子的进入心肌细胞，减少心肌收缩力，从而缓解心绞痛。
市场竞争格局抗心绞痛药市场竞争激烈，存在着多家知名制药公司。
以下是市场上一些主要的抗心绞痛药物制造商：1.辉瑞公司2.强生公司3.阿斯利康公司4.默沙东公司这些公司通过不断研发新药，提高产品质量和市场推广，来争夺市场份额。
市场发展趋势随着医疗技术的不断进步和人们对生活质量的关注，抗心绞痛药市场将面临以下几个发展趋势：1.新药研发：制药公司将继续投入更多资源用于抗心绞痛药物的研发，以满足患者的需求。
2.个性化治疗：随着基因组学和个体化医疗的发展，抗心绞痛药物的治疗将更加个性化，以提高疗效。
3.在线销售：互联网技术的普及和发展使得在线药店成为一种常见的购药方式。
抗心绞痛药也将通过在线销售渠道更加便捷地获取。
结论抗心绞痛药市场是一个庞大且竞争激烈的市场。
各种药物类型丰富多样，市场规模不断增长。
未来，随着医疗技术的进步和人们对健康的关注，抗心绞痛药市场还将有更大的发展空间和潜力。
以上是对抗心绞痛药市场现状的简要分析，以供参考。
丹参酮联合奥扎格雷治疗不稳定性心绞痛
２ ・ ０
泰山卫生
２１ ００年
第３ ４卷
疼痛 和恶心 ， 舌 扁桃 体 肥 大 的病 例 向咽部 喷 药 时 ， 后治疗面的黏膜已形成 ， 对 病人偶有异物感 ； 黏膜恢 ③ 将 舌拉 出 口外 ， 并将 喷雾 头转 向下 喷射 舌 根 部 ， 十 复期 ： 约 治疗 ３周 内 ， 咽黏膜 呈红色 ， 与正 常黏 膜无 明显
分 钟后 ， 用广州 医疗器 械厂 生产 的 Ｓ Ｐ— Ｉ型 的五 区别 ， 采 Ｈ 自觉症状消失。在我们治疗 的病例中， 仅有 ２
官射 频治疗 仪做 咽部增 殖滤泡 射频治疗 。
例 １ 射频治疗 无效 ， 手 术后 有 效 。所有 病人 无 次 ２次
１ ２ ３ 射频 的强度 为 ３～ ．． ４挡 ， 视滤 泡 大小 选用 不 同 任 何副作 用 出现 ， 对慢 性 颗 粒性 咽炎 ， 个 滤泡 如 果 每
类型， 临床较为常见 ， 极易发展为心肌梗死或心脏性 绞痛取 得较好 的疗 效 。现将 结果 报告 如下 ：
泰山卫生
２１ ００年
第３ ４卷
・
２ｌ・
１ 资料 与方法
１２ ３ 统 计学 方法 ．．
两组差 异用 卡方检 验 ， ０ ０ Ｐ＜ ． ５
１１ 资料 ．
本 组 病 例均 为 ２０ ０６年 ３月 ～２０ ０９年 ５ 为差异显 著 。
为 １％ ； ５ 无效 者 ２例 ， ０ ８ 。 占 ．％
疗效 高且该 治疗 仪携 带方便操 作简单 ， 人体 完全 没 对
在射 频治疗 的 ２０例患者 中， 察治 疗后 不 同 阶 有 副作用 ， ４ 观 治疗后 不影 响呼 吸和进食 。有别 于 已有 的 段， 临床分 期 ， 以便 术 者在 治 疗 中掌 握 病情 变化 给 予 其他 治疗仪 ， 如微 波 、 氧 化碳 激 光 、 外 线 等仪 器 ， 二 红 适 当处理 ： 滤泡 变 性 期 ： 疗 １周 内 ， ① 治 临床 表 现 治 普遍存在的有辐射强 、 温度高（０ ℃）损伤大、 ３０ 、 创面 疗 后 的滤 泡呈 白色或灰 色 白色 ， 围有水肿 和 充血 存 痛等 缺点 。 周
2024年心脑宁治疗冠心病稳定型心绞痛疗效观察
2024年心脑宁治疗冠心病稳定型心绞痛疗效观察一、研究背景与意义冠心病稳定型心绞痛是心血管领域的常见病和多发病，其病理生理机制复杂，涉及冠状动脉供血不足和心肌缺氧。
传统治疗方法虽然能在一定程度上缓解症状，但患者往往需要长期服药，且存在复发和进展的风险。
因此，探索安全、有效的治疗手段，对提升冠心病稳定型心绞痛患者的生活质量和预后至关重要。
心脑宁作为一种具有代表性的中药制剂，近年来在心血管疾病的辅助治疗中展现出独特优势。
本研究旨在观察心脑宁治疗冠心病稳定型心绞痛的临床疗效，评估其对患者心绞痛发作频率、持续时间及生活质量的影响，以期为临床提供更为科学、合理的治疗方案选择。
二、研究对象与方法本研究采用随机对照试验的设计，共纳入120名冠心病稳定型心绞痛患者，随机分为心脑宁治疗组和对照组，每组各60人。
患者入选标准包括符合冠心病稳定型心绞痛诊断标准，年龄在40-75岁之间，且近一个月内未接受过其他相关药物治疗。
治疗方法上，心脑宁治疗组患者在常规治疗基础上加用心脑宁，每日三次，每次两粒；对照组则仅进行常规治疗。
疗程为12周，期间对两组患者进行定期随访和观察。
三、观察指标与评估方法本研究的主要观察指标包括心绞痛发作频率、持续时间、心电图变化以及生活质量评分。
采用心绞痛发作日记记录心绞痛发作情况，心电图监测评估心脏电生理活动，生活质量评分则采用国际通用的生活质量问卷进行调查。
所有数据均在治疗前后进行采集和比较，以评估心脑宁的疗效。
四、研究结果与分析经过12周的治疗，心脑宁治疗组患者心绞痛发作频率和持续时间均显著低于对照组，心电图改善情况也明显优于对照组。
此外，心脑宁治疗组患者的生活质量评分显著高于对照组，显示出心脑宁在提高患者生活质量方面的积极作用。
分析其原因，可能与心脑宁中的有效成分能够扩张冠状动脉、改善心肌供血、缓解心绞痛症状有关。
同时，心脑宁还具有抗氧化、抗炎等多重药理作用，有助于保护心血管系统、延缓疾病进展。
“伊伐布雷定”临床应用中国专家共识护理课件
用药依从性
强调按时、按量服用药物 的重要性，以及不按医嘱 用药可能带来的风险。
生活方式调整
指导患者调整饮食、运动 等生活方式，以促进药物 的疗效和减少不良反应。
监测与评估
症状监测
观察患者用药后的症状变化，如 心率、血压估
定期评估患者的病情状况，以及“ 伊伐布雷定”的治疗效果，以便调 整治疗方案。
剂量
起始剂量为5mg，每日两次，根据病 情可逐渐增加至最大剂量10mg，每 日两次。
临床效果与副作用
临床效果
伊伐布雷定能有效降低心率和减少心绞痛发作次数，改善患者生活质量。
副作用
常见副作用包括头痛、头晕、视觉障碍、失眠等，少数患者可能出现心动过缓 、过敏反应等严重副作用。
03
“伊伐布雷定”在护理中 的应用
If通道是控制心脏电信号的关键因素 ，对心肌的收缩和电信号传导具有重 要作用。
药物发展历程
伊伐布雷定的研发始于20世纪90 年代，经过多国科学家多年的研 究和发展，终于在21世纪初获得
批准上市。
伊伐布雷定在欧洲和美国等地已 经广泛应用于临床，用于治疗心 绞痛和心力衰竭等心血管疾病。
在中国，伊伐布雷定于2019年获 得批准上市，并被纳入国家医保 目录，为广大心血管疾病患者提
沟通与反馈
与医生保持密切沟通，及时反馈患 者的病情变化和用药情况，以便医 生做出相应的调整。
04
“伊伐布雷定”与其他药 物的相互作用
与其他心血管药物的相互作用
与钙通道拮抗剂的相互作用
伊伐布雷定与钙通道拮抗剂合用时，应密切监测患者的心率，防止心动过缓的发 生。
与β受体拮抗剂的相互作用
伊伐布雷定与β受体拮抗剂合用时，应谨慎调整两种药物的剂量，以避免心动过 缓和低血压等不良反应。
“伊伐布雷定”临床应用中国专家共识
“伊伐布雷定”临床应用中国专家共识一、引言伊伐布雷定（Ivabradine）是一种选择性窦房结IF窦房传导通道抑制剂，主要用于治疗心力衰竭和心绞痛等心血管疾病。
自2005年首次在法国上市以来，已在多个国家和地区得到广泛应用。
近年来，随着临床研究的深入，伊伐布雷定的临床应用价值得到了进一步证实。
为了规范伊伐布雷定的临床应用，提高治疗效果，降低不良反应发生率，中国专家结合国内外相关研究和实践经验，制定了本共识。
二、伊伐布雷定的药理学特点伊伐布雷定是一种窦房结IF通道抑制剂，通过抑制窦房结细胞的超极化激活，减慢心率，降低心肌耗氧量，改善心肌缺血区供血。
其特点如下：1、作用机制独特：伊伐布雷定通过直接抑制窦房结IF通道，减慢心率，不同于传统β受体拮抗剂和钙通道拮抗剂的作用机制。
2、高度选择性：伊伐布雷定对窦房结IF通道的抑制作用强于对房室结和房室旁路的抑制作用，减少了对房室传导和心室率的干扰。
3、剂量依赖性：伊伐布雷定的药效与剂量成正比，可根据患者个体差异调整剂量。
4、长期应用安全性：长期应用伊伐布雷定，患者耐受性好，不良反应发生率低。
三、伊伐布雷定的临床应用1、心力衰竭：伊伐布雷定可降低心力衰竭患者的心率，改善心肌收缩和舒张功能，减轻心脏负荷，有助于改善患者预后。
推荐将伊伐布雷定作为心力衰竭患者的常规用药之一。
2、心绞痛：伊伐布雷定可降低心绞痛患者的心率，增加心肌供血，缓解心绞痛症状。
对于β受体拮抗剂不能耐受或禁忌的患者，推荐使用伊伐布雷定作为替代药物。
3、心脏节律异常：伊伐布雷定也可用于治疗窦性心动过速、房颤和房扑等心脏节律异常疾病。
但在应用过程中需注意防止因心室率过慢导致的心脏骤停等严重不良反应。
四、伊伐布雷定的不良反应及注意事项1、常见不良反应：伊伐布雷定最常见的的不良反应为视觉异常和头晕等，多数症状轻微且短暂，无需特殊处理。
个别患者出现心动过缓、低血压等严重不良反应，需停药观察或对症治疗。
2、注意事项：在使用伊伐布雷定时，应注意以下几点：（1）严格掌握适应症；（2）根据患者个体差异调整剂量；（3）避免与β受体拮抗剂等减慢心率的药物同时使用；（4）定期监测心率、血压等生命体征指标；（5）告知患者可能出现的不良反应及注意事项，以便及时发现并处理。
解读抗心绞痛药物的使用指南
解读抗心绞痛药物的使用指南心绞痛是一种非常常见的心血管疾病，它会给患者带来剧烈的疼痛和不适感。
为了缓解心绞痛症状并预防心脏病发作，医生通常会给患者开具抗心绞痛药物的处方。
本文将对抗心绞痛药物使用指南进行解读，帮助患者正确使用这些药物。
一、药物分类与作用机制抗心绞痛药物主要分为三类：硝酸酯类、β受体拮抗剂和钙离子拮抗剂。
这些药物通过不同的机制来起到缓解心绞痛症状的作用。
1. 硝酸酯类药物：硝酸酯类药物能够扩张血管，改善心脏供血，从而缓解心绞痛。
常见的硝酸酯类药物包括硝酸甘油、异山梨酮硝酸酯等。
2. β受体拮抗剂：β受体拮抗剂通过阻断心脏及周围血管的β受体，减慢心率并降低心脏负荷，从而减少心脏耗氧量，缓解心绞痛。
常见的β受体拮抗剂有美托洛尔、阿替洛尔等。
3. 钙离子拮抗剂：钙离子拮抗剂通过抑制细胞内钙离子流入，减少心脏收缩力和心率，从而降低心脏的耗氧量，缓解心绞痛。
常见的钙离子拮抗剂包括硝苯地平、维拉帕米等。
二、用药原则与注意事项1. 根据患者情况选用合适药物：不同类型的心绞痛患者，根据病情和身体状况选择合适的抗心绞痛药物。
例如，对于轻度心绞痛患者，可以优先选择硝酸酯类药物；对于合并高血压的患者，可以选用钙离子拮抗剂。
2. 根据症状进行药物调整：患者在使用抗心绞痛药物的过程中，应根据症状的变化适时调整药物剂量和使用频率。
如果疼痛减轻或症状缓解，可适当减少药物剂量；如果症状加重，应及时增加用药量。
3. 注意副作用和禁忌症：抗心绞痛药物在使用过程中可能会出现一些副作用，如低血压、乏力、头晕等。
患者在使用药物时应密切观察自身反应，如出现严重副作用应立即就医。
此外，某些药物在特定疾病状态下或与其他药物同时使用时存在禁忌症，患者在使用前应仔细阅读说明书或咨询医生。
三、合理用药的建议1. 定期复诊：心绞痛患者在使用抗心绞痛药物的过程中，应定期复诊并与医生沟通用药效果和不良反应，及时调整治疗方案。
2. 遵医嘱用药：患者在使用抗心绞痛药物前应仔细阅读医生开具的使用指南，并按照医嘱用药。
单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛的疗效观察
单硝酸异山梨酯治疗冠心病心绞痛的疗效观察路文科;牛红霞;齐志士【摘要】目的观察单硝酸异山梨酯在治疗冠心病心绞痛的疗效.方法将我院收治的60例冠心病心绞痛患者随机分为对照组和观察组,对照组采用硝酸甘油注射液治疗,观察组采用单硝酸异山梨酯治疗,比较两组治疗效果及不良反应发生情况.结果对照组总有效率为73.3%.观察组总有效率为93.3%.两组总有效率比较差异有统计学意义.两组治疗过程中均未见明显不良反应.结论单硝酸异山梨酯疗效好,不良反应少,安全性好,值得临床推广应用.【期刊名称】《实用心脑肺血管病杂志》【年(卷),期】2011(019)011【总页数】2页(P1915-1916)【关键词】单硝酸异山梨酯;硝酸甘油;冠心病;心绞痛【作者】路文科;牛红霞;齐志士【作者单位】718600,陕西省定边县定边镇医院内科;718600,陕西省定边县定边镇医院内科;718600,陕西省定边县定边镇医院内科【正文语种】中文【中图分类】R541.4冠状动脉粥样硬化性心脏病 (coronary atherosclerotic heart disease，CHD)，简称冠心病，是因冠状动脉粥样硬化引起血管腔狭窄或阻塞，或因冠状动脉功能性改变 (痉挛)导致心肌缺血缺氧或坏死而引起的心肌功能障碍和 (或)器质性病变，又称缺血性心脏病［1］。
冠心病心绞痛是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧、暂时性缺血及缺氧所导致的临床综合征，为心源性猝死及急性心肌梗死的前期发展阶段。
临床多根据疾病不同时期选择不同的治疗药物，发作时多使用起效快的硝酸酯制剂，缓解期多采用持久抗心绞痛药物［2］。
本研究对我院2006年3月—2010年7月收治的60例冠心病心绞痛患者采用单硝酸异山梨酯治疗，取得良好效果，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料本组60例患者中，男40例，女20例;年龄55～88岁，平均70.2岁;病程2～12年，平均7.5年;稳定性心绞痛40例，不稳定型心绞痛15例，劳累型心绞痛5例。
心绞痛的治疗新进展
心绞痛的治疗新进展引言：心绞痛是一种常见的冠心病表现，主要由冠脉供血不足引起。
长期以来，医学界一直在寻找更有效、安全的治疗方法。
近年来，随着科技的不断进步和科学研究的深入，心绞痛的治疗取得了一些新的进展。
本文将重点介绍心绞痛治疗的新进展。
I. 血管扩张剂：硝酸酯类药物硝酸酯类药物作为心绞痛治疗中最主要、最有效的药物之一，已经广泛应用于临床实践中。
这类药物通过释放一氧化氮来扩张冠脉，改善心肌血流供应，并缓解心绞痛发作。
然而，在长期使用过程中容易发生耐药性和耐受性。
针对这个问题，研究人员进行了大量工作，并在最近取得了突破性进展。
他们发现某些特定剂型和给药途径可以减轻或避免该药物产生的耐受性。
例如，经皮贴剂和舌下含服片剂可以提供持续的药物输送，使药物维持在一定浓度范围内，有效地缓解心绞痛且减少耐受性发生。
此外，药物携带系统（例如微粒、纳米粒）和丙酸曲维那等新型药物也被引入研究。
II. 血小板抑制剂：抗血小板药物心血管疾病的主要并发症之一是急性冠脉综合征，其中包括心肌梗死和不稳定性心绞痛。
因此，抑制血小板活化和凝聚对于防止这些并发症非常重要。
近年来，氯吡格雷、替格雷等新一代抗血小板药物的出现为心绞痛治疗带来了新的选择。
与传统的阿司匹林相比，这些新药物不仅能够更好地预防血栓形成，还具有更低的出血风险。
除了探索新药物外，科学家们还在努力寻找更多用于个体化治疗的检测指标。
例如，研究人员发现心血管基因检测可以帮助提前发现携带一些与心绞痛相关的突变基因的患者，并针对性地调整药物治疗。
这有助于提高治疗效果和减少不必要的药物副作用。
III. 冠脉介入治疗：支架植入术对于一部分心绞痛患者来说，药物治疗并不能完全缓解疼痛或改善心功能。
在这种情况下，冠脉介入治疗成为一种重要的选择。
近年来，随着技术的进步，冠脉介入治疗已经取得了显著的进展。
首先是支架技术方面的突破。
新一代药物洗脱支架（DES）通过释放抑制血管再狭窄药物，在降低复杂冠脉狭窄再次发生率的同时，也大幅度降低了血栓形成风险。
心绞痛治疗新进展
心绞痛治疗新进展
心绞痛（angina pectoris）是由于心脏供血不足引起的一种疾病，表现为胸痛或胸闷。
以下是心绞痛治疗的一些新进展：
心脏支架和心脏介入治疗：心脏支架和心脏介入治疗是一种非手术治疗方法，可通过血管介入手术在心脏血管内植入支架或进行扩张手术，从而缓解心绞痛症状。
血小板抑制剂：血小板抑制剂是治疗心绞痛的常用药物之一，例如阿司匹林、替格瑞洛等，可降低血小板聚集和凝固，从而预防心脑血管事件的发生。
心脏磁场干预治疗：心脏磁场干预治疗是一种新的治疗方法，通过应用磁场技术干预心脏细胞的电活动，从而增加心脏供血，缓解心绞痛症状。
血管紧张素受体拮抗剂：血管紧张素受体拮抗剂是一类新型抗高血压药物，也被广泛应用于治疗心绞痛。
这类药物可以扩张冠状动脉，增加心脏供血，从而缓解心绞痛症状。
总之，心绞痛的治疗方法包括心脏支架和介入治疗、血小板抑制剂、心脏磁场干预治疗和血管紧张素受体拮抗剂等。
这些新进展为心绞痛患者提供了更多的治疗选择，但需要进一步的研究来确定其安全性和有效性。
创新心绞痛药物治疗改善患者预后——抗心绞痛新药正式登陆中国
创新心绞痛药物治疗改善患者预后——抗心绞痛新药正式登陆中国佚名【摘要】@@ 2009-10-10抗心绞痛新药尼可地尔的上市新闻发布会在第二十届长城会期间隆重举行.作为首个用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂——尼可地尔,是以烟酰胺为基本骨架、同时具有硝酸基的化合物.与传统的硝酸酯类药物相比,不仅能有效控制各种类型的心绞痛,还可以显著减少心血管事件,改善患者预后.中华医学会心血管病学分会主任委员、长城国际心脏病学会议主席胡大一教授、北京大学人民医院徐成斌教授、中国医学科学院协和医院严晓伟教授、北京大学人民医院孙宁玲教授、北京大学人民医院刘梅林教授等我国心血管病领域著名专家出席了本次发布会,会议由刘梅林教授主持.【期刊名称】《实用心脑肺血管病杂志》【年(卷),期】2010(018)003【总页数】1页(P354)【关键词】心绞痛;尼可地尔;创新【正文语种】中文【中图分类】R541.42009-10-10抗心绞痛新药尼可地尔的上市新闻发布会在第二十届长城会期间隆重举行。
作为首个用于临床的 ATP敏感的钾离子通道开放剂——尼可地尔,是以烟酰胺为基本骨架、同时具有硝酸基的化合物。
与传统的硝酸酯类药物相比,不仅能有效控制各种类型的心绞痛,还可以显著减少心血管事件,改善患者预后。
中华医学会心血管病学分会主任委员、长城国际心脏病学会议主席胡大一教授、北京大学人民医院徐成斌教授、中国医学科学院协和医院严晓伟教授、北京大学人民医院孙宁玲教授、北京大学人民医院刘梅林教授等我国心血管病领域著名专家出席了本次发布会,会议由刘梅林教授主持。
1 创新结构改善预后据与会的专家介绍,目前心绞痛疾病治疗的主要目标有两个:(1)预防心肌梗死和猝死,改善预后;(2)减轻症状和缺血发作,改善患者生活质量。
主要的治疗手段包括药物治疗及非药物治疗。
其中药物治疗分为控制症状的药物 (如硝酸酯、钙离子拮抗剂、β-受体阻滞剂)和改善预后 (减少心血管事件发生风险)的药物 (如阿司匹林、β-受体阻滞剂、他汀类药物、血管紧张素转换酶抑制剂等)。
新型抗心绞痛药物雷诺嗪的研究
进一步的证据显示，雷诺嗪是通过阻滞晚钠离子电流（INa）来降低局部缺血心肌的钙超载而起作用。在心脏衰竭犬离体心室模型中，延迟失活或不完全失活的晚钠离子所占比例大大增大。当心肌局部缺血时，也会发生这种情况，从而使Na+-Ca2+转换增多，引起钙流量加大，进而导致左心室舒张压加大，减少冠状动脉血液向局部缺血的区域供血。对于慢性心绞痛病人来说，一过性心肌缺血会造成细胞缺氧，导致钙离子过载。雷诺嗪可以通过降低过量的晚钠离子电流，将此不良进程打断，使舒张期左心室壁压降低，减少心肌氧耗。它可能还降低血压，使更多冠状动脉血液输送到缺血部位。它做为辅助治疗药物与其他推荐的抗心绞痛药物联合应用，有助于疾病的控制并达到治疗目标。
速释雷诺嗦（目前没有使用）的平均消除半衰期为1.4～1.9小时，每日三次每次给药240～400 mg,血药浓度波峰和波谷之间相差10倍。雷诺嗪缓释片（商品名Ranexa）在给药4～6小时后达到最大血药浓度。每日两次每次给药500～1000 mg,一般在三天内达到稳态，平均消除半衰期为7小时，血药浓度波峰和波谷之间相差1.6倍。对慢性心绞痛的有效治疗浓度为2～6μmol/L。药物相互作用及临床研究
Ranexa（商品名）为薄膜包衣长方形的缓释片，有两种规格，含雷诺嗪500 mg的鲜橙色片及含雷诺嗪 1000 mg的淡黄色片。开始应该服用 500 mg／次，日两次，再根据临床症状提高到1000 mg／次。使用雷诺嗪时，如果同时服用系HMG辅酶A还原酶抑制剂或地高辛应降低它们的用里。
药物基本性质
分子式：C24H33N3O4
化合物编号（CAS）：95635 55-5
化学结构式：
化学名称：（±）-N-（2,6-二甲基苯基）-4-[2-羟基-3-（2- 甲氧苯氧基）丙基]1-哌嗪乙酰胺
新一类抗心绞痛药—心率减慢药
新一类抗心绞痛药—心率减慢药
刘断兰
【期刊名称】《国外医药：合成药．生化药．制剂分册》
【年(卷),期】1995(16)4
【总页数】3页(P198-200)
【作者】刘断兰
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R972.3
【相关文献】
1.不同抗消化性溃疡药对长期服用非甾体类抗炎药患者胃粘膜损伤的疗效比较 [J], 祝小林;
2.我院近5年抗心绞痛药和血管扩张药使用分析 [J], 孙青;支文冰;刘芳;罗俊;袁月;李维凤
3.特异性减慢心率药才他布雷定（Zetabradine） [J], 周礼明
4.抗胆碱药盐酸戊乙奎醚减慢健康受试者心率的初步观察 [J], 雍小兰;李楠;杜晓琳;王蓝天;康辉
5.欧洲批准首个纯减慢心率药伊伐布雷定片上市 [J],
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心绞痛如何选药
心绞痛如何选药
李洁
【期刊名称】《开卷有益（求医问药）》
【年(卷),期】2016(000)009
【摘要】心绞痛是心脏肌肉没有得到足够的血流供应，血流量减少通常因冠状动脉疾病所致，即运输血液到心脏的动脉狭窄。
当心绞痛急性发作时，作为急救药是首选硝酸甘油还是速效救心丸？这让不少冠心病患者和家属纠结。
【总页数】1页(P20-20)
【作者】李洁
【作者单位】
【正文语种】中文
【相关文献】
1.关于浮选药剂的梦想——浮选药剂结构-性能关系和分子设计 [J], 王淀佐;姚国成
2.心绞痛患者如何选药、管药、服药 [J], 邵娟
3.抗心绞痛治疗要正确选药 [J], 常虹
4.ZF合成浮选药剂和酯化油浮选药剂评议会 [J], 李学亮
5.抗乳腺癌候选药物的优化建模 [J], 胥阳;孟威;姚稀杰
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一种治疗冠心病心绞痛的药物[发明专利]
![一种治疗冠心病心绞痛的药物[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/46425e9131b765ce0408143e.png)
专利名称：一种治疗冠心病心绞痛的药物专利类型：发明专利
发明人：刘海明
申请号：CN201210050720.X
申请日：20120301
公开号：CN102579721A
公开日：
20120718
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了治疗冠心病心绞痛的药物，即新速效救心丸。
它是一种安全、高效、速效的现代化中药制剂。
是由白芍提取物，石菖蒲提取挥发油，及枝子、甘草提取有效活性成分，与适量基质聚乙二醇配制而成。
本发明药物疗效显著，即可应用于临床抢救，又可治愈冠心病心绞痛。
申请人：刘海明
地址：252000 山东省聊城市中级法院东50米路南劳动局家属院2-1-四楼东户
国籍：CN
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抗心绞痛药物治疗的新选择共27页文档
41、实际上，我们想要的不是针对犯 罪的法 律，而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民，就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律，法律受制于情 理。— —托·富 勒
25、学习是劳动，是充满法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ，而不 是为了 束缚他 的才能 。—— 罗伯斯 庇尔
21、要知道对好事的称颂过于夸大，也会招来人们的反感轻蔑和嫉妒。——培根 22、业精于勤，荒于嬉；行成于思，毁于随。——韩愈
23、一切节省，归根到底都归结为时间的节省。——马克思 24、意志命运往往背道而驰，决心到最后会全部推倒。——莎士比亚
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心肌保护作用
线粒体K 线粒体 ATP是抗心肌缺血药物作用的新靶点
通道开放剂 开放剂可减少心肌梗死面积 KATP通道开放剂可减少心肌梗死面积
40
绝对梗死重量 (g)
30
梗死面积
危险区域的% 危险区域的% 梗死面积 *
LV区的梗死面积 区的梗死面积% 区的梗死面积 每组N=8 每组 均值± 均值±SE *p<0.01 vs 对照组
心肌梗死后心绞痛 混合性心绞痛 变异型心绞痛 不稳定性心绞痛
0%
20%
40%
60%
80%
100%
Pharma Medica 2003; Vol 21, 163-168
尼可地尔对心血管事件的影响 (IONA)
研究目的: 研究目的:研究尼可地尔与现有治疗合用对劳力型心绞痛患者 的影响 试验设计:双盲,随机,尼可地尔与安慰剂对照 试验设计:双盲,随机, 研究对象:高危稳定性劳力型心绞痛患者 研究对象:高危稳定性劳力型心绞痛患者5,126例 例 研究方法:尼可地尔 或安慰剂, 研究方法:尼可地尔( 20-40mg/d)或安慰剂,所有患者均接受标准抗 或安慰剂 心绞痛治疗,治疗 年 随访1.6年 心绞痛治疗,治疗1-3年(平均 随访 年) 研究终点:冠心病死亡,非致死性心肌梗死, 研究终点:冠心病死亡,非致死性心肌梗死,由于心源性胸痛 导致的住院
K+
细胞膜K 细胞膜 ATP 通道
AD
线粒体 KATP 通道 ATP
K+
两种心肌细胞KATP开放的不同作用
5-羟基癸酸酯 羟基癸酸酯
ATP敏感性钾通道( ATP敏感性钾通道(KATP)的作用 敏感性钾通道
是受细胞内ATP调节的一种内向整流钾通道, ATP调节的一种内向整流钾通道 KATP是受细胞内ATP调节的一种内向整流钾通道,存在于 心肌细胞膜,骨骼肌,平滑肌,胰腺β细胞, 心肌细胞膜,骨骼肌,平滑肌,胰腺β细胞,脑,肾脏和 细胞器(线粒体) 细胞器(线粒体)等. 心肌细胞膜KATP开放: 开放: 心肌细胞膜 钾外流 缩短动作电位时程 膜超级化 减少钙内流 减轻细胞损伤
20
事 件 率 (%)
15
10
5
0
有 (n=45)
无(n=380)
Kloner RA et al. Circulation, 1998; 97: 1042-1045.
PTCA中发生的缺血预适应 PTCA中发生的缺血预适应
球囊扩张90 球囊扩张 秒 (第一次扩张 第一次扩张) 第一次扩张 ST 段变化 - 缺血的心电图表现 缺血的心电图表现(mV)
70
(%) 60 梗死面积
* p<0.05 vs. 对照 §p<0.05 vs. 尼可地尔 + 5HD
均值 ±SE
50 40 30 20 10 0 对照组
*§
组 尼可地尔组 5HD组 尼可地尔 +5HD组 组
5-HD:5-羟基葵酸盐,线粒体 ATP通道选择性阻滞剂 : 羟基葵酸盐 线粒体K 羟基葵酸盐,
Tsuchida A et al. J Am Coll Cardiol, 2002; 40: 1523
通道开放剂 开放剂尼可地尔适用于各种心绞 KATP通道开放剂尼可地尔适用于各种心绞 痛
适合各种类型心绞痛,总有效率达 适合各种类型心绞痛,总有效率达71.8% (n=8349)
总有效率 劳力型心绞痛 卧位心绞痛 71.8% 71.8% 75.9% 67.3% 73.5% 72.6% 71.8%
其次减少心绞痛的症状和缺 血的发生, 血的发生,改善生活质量
Circulation, 1999; 99: 2829
减少或消除症状
Eur Heart J, 2006; 27: 1341
减轻症状 抗心绞痛治疗) (抗心绞痛治疗)
减少心绞痛的症状 和缺血的发生
预防事件 改善预后) (改善预后)
预防心肌梗死和死亡
JCAD 研究组 Circ J 2010; 74: 503 – 509 研究组.
主要终点事件:全因死亡 主要终点事件:
10
对照组 尼可地尔 尼可地尔
HR 0.65 (0.51-0.84) ) p=0.0007
) 患者百分比 (%)
7.5
5
35%
2.5
0
0
0.5
1
1.5
时间 (年)
2
2.5
3
JCAD 研究组 Circ J 2010; 74: 503 – 509 研究组.
0.90
0.85
标准治疗+安慰剂 标准治疗 安慰剂 84.5% (398/2,561)
年
2
IONA 研究组 Lancet 2002; 359: 1269 研究组.
3
日本冠心病(JCAD)研究 日本冠心病(JCAD)
研究目的: 研究目的: JCAD研究是一项多中心 (217中心 协作性,前瞻性,观察性,在大样本 研究是一项多中心 中心), 中心 协作性,前瞻性,观察性, 量冠心病患者中进行的临床试验.调查日本的冠心病危险因素, 量冠心病患者中进行的临床试验.调查日本的冠心病危险因素,药物治 疗现状以及治疗结果的比较 研究对象和方法 : JCAD研究连续入组缺血性心脏病病人,要求冠脉造影检查时至少一支 研究连续入组缺血性心脏病病人, 研究连续入组缺血性心脏病病人 主冠脉75%以上狭窄. 以上狭窄. 主冠脉 以上狭窄 喜格迈组2,558名,安慰剂组2,558名 名 安慰剂组 喜格迈组 名 研究剂量: 研究剂量 喜格迈5mg tid,对照组为安慰剂 , 随访时间:平均随访时间为 年 随访时间:平均随访时间为2.7年
硝酸酯类 Ca2+拮抗剂 β-受体阻断剂 受体阻断剂
抗心肌缺血药物存在的问题
血压下降 心功能低下 心律失常 血液窃流 耐药现象
新型抗心肌缺血药物的开发
机体内存在着强大的自身保护系统 ATP敏感性钾通道(KATP )的发现为新型抗 敏感性钾通道( 敏感性钾通道 心肌缺血药的开发提供了理论基础 1986年Murry等提出了缺血预适应的概念 年 等提出了缺血预适应的概念 人类也存在预适应的自身保护反应 调动机体的内源性防御系统, 调动机体的内源性防御系统,提高组织的 耐缺氧能力,增强细胞的自身保护机制 耐缺氧能力,增强细胞的自身保护机制
Noma A.Nature,1983;305(5930):147-148.
心肌细胞线粒体K 心肌细胞线粒体 ATP开放
膜去极化, 内流,调节基质容积大小, 膜去极化,K+内流,调节基质容积大小,控制 电子传递速率和物质的氧化磷酸化过程, 电子传递速率和物质的氧化磷酸化过程,促进 线粒体呼吸,增强组织耐缺氧能力. 线粒体呼吸,增强组织耐缺氧能力.
20
10
*
0
*
对照组
尼可地尔组
Lamping KA et al. J Cardiovasc Pharmacol, 1984; 6: 536 Pharmacol,
通道开放剂 开放剂减少心肌梗死面积 KATP通道开放剂减少心肌梗死面积
对照组梗死面积为53%,尼可地尔组降至5%(p<0.05) ,尼可地尔组降至 对照组梗死面积为 ( 线粒体K 阻滞剂5-HD阻断了尼可地尔减少梗死面积的作用 线粒体 ATP阻滞剂 阻断了尼可地尔减少梗死面积的作用
通道开放剂 开放剂在各国指南中地位 KATP通道开放剂在各国指南中地位
欧洲稳定性心绞痛指南( 欧洲稳定性心绞痛指南(2006) ) 通道开放剂可用于缓解和控制症状,治疗心脏X综合征 开放剂可用于缓解和控制症状 KATP通道开放剂可用于缓解和控制症状,治疗心脏 综合征 中国慢性稳定性心绞痛防治指南( 中国慢性稳定性心绞痛防治指南(2007) ) KATP通道开放剂可用于缓解和控制症状,推荐级别 类 通道开放剂可用于缓解和控制症状,推荐级别IIa类 开放剂可用于缓解和控制症状 日本心肌梗死二级预防( 日本心肌梗死二级预防(2006) ) 通道开放剂尼可地尔是唯一的既改善预后, 开放剂尼可地尔是唯一的既改善预后 KATP通道开放剂尼可地尔是唯一的既改善预后,又减轻 缺血的抗心绞痛药物 英国非ST段抬高急性冠脉综合征指南( 英国非 段抬高急性冠脉综合征指南(2001) 段抬高急性冠脉综合征指南 ) 尼可地尔有助于缓解胸痛, 尼可地尔有助于缓解胸痛,减轻缺血和控制心律失常 胸痛
Murry CE, Circulation, 1986; 74(5):1124-1136. Noma A. Nature, 1983; 305(5930):147-148.
缺血预适应的概念
缺血预适应: 缺血预适应:是指短时间的缺血能使心肌细胞对 随后发生的长时间缺血更加耐受 临床实际中的缺血预适应: 临床实际中的缺血预适应:
小 结
药物仍然是心绞痛治疗的基本方法, 药物仍然是心绞痛治疗的基本方法,现有的抗心肌缺血 药不同程度存在着一定的局限性 缺血性预适应可以减少缺血对心肌的损伤, 缺血性预适应可以减少缺血对心肌的损伤,其中线粒体 KATP开放起关键作用 动物实验证明,线粒体K 动物实验证明,线粒体KATP 开放剂可以保护心肌细胞和 减少心血管事件 IONA研究和JCAD研究证实K IONA研究和JCAD研究证实KATP 开放剂尼可地尔可以有效 研究和JCAD研究证实 减少心血管事件, 减少心血管事件,改善预后 线粒体K 线粒体KATP 开放剂是新作用机制的抗心绞痛药物
Lancet 2002;359:1269-75
尼可地尔主要终点事件显著下降
1.00
CHD死亡,非致死性MI, CHD死亡,非致死性MI,或因心源性胸痛的非计划入院 死亡 MI
无事件患者的比例
0.95
相对风险下降17% 相对风险下降 p=0.014
标准治疗+尼可地尔 标准治疗 尼可地尔 86.9% (337/2,565) )