8药物 止晕抗组胺药 倍他司汀 异丙嗪

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乙醇可增强本药的中枢抑制效应。
【给药说明】
1.配伍禁忌：本药与茶碱及生物碱类药物呈配伍禁忌。 2.用于防止晕动症时，为保证疗效，要及早给药。 3.本药可口服或肌内注射给药。口服给药时，可与食物或牛奶同时服，以减少对 胃黏膜的刺激；肌内注射时应作肌肉深部注射。 4.应避免动脉注射给药，因动脉注射可能发生动脉痉挛导致肢端坏死；禁止皮下 注射，因本药有化学性刺激，可造成局部坏死；静脉注射时应注意避免药液漏出 血管外，同时还要防止注射过快致血压下降。 5.特异性皮肤试验、抗原吸入或口服激发试验、特异性或非特异性气道反应性试 验前 24 小时内最好免用本药，因为用药后可能使反应的敏感性下降。 6.在使用本药时，应特别注意有无肠梗阻或药物的过量、中毒等问题，因其症状 体征可被本药的镇吐作用所掩盖。 7.脱水或少尿时药物用量应减少，以免出现毒性反应。 8.严重哮喘者不宜长期使用本药。 9.本药如连续用药在 1 个月以上时，应考虑更换其他抗组胺药，以免出现耐药性 及药物蓄积。 10.患者对本药过敏时应及时停药，对症处理。可选用其他类抗组胺药继续治疗， 以第二代抗组胺药为首选。 11.用药期间应停止驾驶、操纵精密仪器、高空作业或从事需要注意力高度集中 或有危险性的活动。 12.药物过量的表现：手脚动作笨拙或行为古怪，严重时出现嗜睡或面色潮红、 发热、气促、呼吸困难、心跳加快(抗毒蕈碱样效应)、肌肉痉挛(尤其好发于颈 部和背部的肌肉)以及坐卧不宁、步履艰难、头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤。 可对症注射地西泮和毒扁豆碱；一旦由于药物过量引起中枢抑制而昏迷不醒时， 应采取催吐、1%苏打水洗胃、给氧、静脉输液等对症、支持治疗以维持呼吸、循 环功能，必要时可作血液透析。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)嗜铬细胞瘤患者。 2.慎用 (1)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。(2)支气管哮喘患者。(3) 肝脏疾病患者。(4)肾上腺髓质瘤患者。 3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确立，不推荐使用本药。 4.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确立，用药应权衡利弊。
【药理】
1.药效学 本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是
组胺 H1 受体的弱激动剂，H3 受体的强拮抗剂，对 H2 受体几乎
没有作用。本药能选择性作用于 H1 受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血
管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进 内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制 H3 受体，从而 抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的 稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能，减轻膜迷路积水，从 而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久， 扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小。 本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。 2.药动学 盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药 3-5 小时后达血药浓度峰 值。甲磺酸倍他司汀 240mg 单次经口投予犬(体重约 10kg)后，在 60-90 分钟后 达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有 3H 的甲磺酸倍他司汀 600mg/kg 单次经 口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、 脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后 3 日内随 尿液排泄，消除半衰期为 3.5 小时。
少麻醉药用量，以提高麻醉成功率及安全度。此外，也可用于减轻成人及儿童的 恐惧感，让患者呈浅睡眠状态。 4.作为辅助用药，可与止痛药合用于术后疼痛。静脉注射或肌内注射本药，作为 全麻辅助用药，在特殊情况下(如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危患 者)，可减少成瘾性镇痛药的用量。 5.对支气管哮喘患者，异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用，故也可做成合剂， 可用于镇咳、祛痰、平喘。
倍他司汀
【药物名称】
中文通用名称：倍他司汀 英文通用名称：Betahistine 其他名称：敏使朗。
【临床应用】
1.主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症)。 2.用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等， 还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后疼痛、活动受限 5 小时性头痛)。 3.用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。 4.用于治疗褥疮，可促进疮口的愈合。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用 1.与其他中枢神经抑制药(特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环 类抗抑郁药)同用时，可相互增强药效，需调整剂量。 2.与抗胆碱类药物(特别是阿托品类药)同用时，本药的抗毒蕈碱样效应可增强。 3.静脉给予多粘菌素 B 治疗的患者，同时应用本药后，可能发生严重窒息。 4.碳酸氢钠等碱性药物能减少本药的排泄，使血药浓度升高，导致本药作用增强 和毒性增大。 5.与溴苄铵、异喹胍或胍乙啶等同用时，后者的降压效应增强。 6.与肾上腺素同用时，后者的α肾上腺素能作用可被阻断，使β肾上腺素能作用 占优势。 7.氯化铵等酸性药物能加速本药的排泄。 8.顺铂、水杨酸制剂、万古霉素、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素等耳毒性药 物与本药同用时，以上药物的耳毒性症状可被掩盖。 ·药物-酒精/尼古丁相互作用
【注意事项】
1.特别警示 本药可致 2 岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡，故 2 岁以下儿童禁用。 2.交叉过敏 本药与其他抗组胺药较少发生交叉过敏，但对吩噻嗪类药高度过 敏的患者，对本药也可能过敏。 3.禁忌症 2 岁以下儿童(国外资料)。 4.慎用 (1)过敏性休克患者。(2)癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程 度)。(3)肝、肾功能不全者。(4)闭角型青光眼患者。(5)膀胱颈梗阻或前列腺增 生明显者。(6)骨髓抑制者。(7)心血管疾病患者(如高血压、低血压)。(8)胃溃 疡、幽门或十二指肠梗阻患者。(9)黄疸、Reye 综合征患者(本药所致的锥体外 系症状易与 Reye 综合征混淆)。(10)神志不清及昏迷患者。(11)呼吸系统疾病患 者(尤其是儿童，使用本药后痰液黏稠，影响排痰且可抑制咳嗽反射)。 5.药物对儿童的影响 本药可致 2 岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡，故 2 岁以下 儿童禁用。此外，本药可能引起小儿肾功能不全；急性病患儿、脱水患儿，在注 射本药后可能出现肌力障碍；儿童单次口服本药 75-125mg，可发生过度兴奋、 易激动或(和)噩梦等异常反应，故 2 岁及 2 岁以上儿童慎用。
【用法与用量】
成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.抗过敏：一次 12.5mg，一日 4 次，餐后及睡前服用，必要时睡前可增至 25mg。 2.止吐：首次 25mg，必要时可每 4-6 小时服 12.5-25mg。 3.抗眩晕：一次 25mg，必要时一日 2 次。 4.镇静催眠：一次 25-50mg，必要时剂量加倍。 ·肌内注射 1.抗过敏：一次 25mg，必要时 2 小时后重复给药。严重过敏时可用 25-50mg，最 高量不得超过 100mg。 2.止吐：一次 12.5-25mg，必要时每 4 小时重复 1 次。 3.镇静催眠：一次 25-50mg。
异丙嗪
【药物名称】
中文通用名称：异丙嗪 英文通用名称：Promethazine 其他名称：非那根。
【临床应用】
1.用于皮肤黏膜过敏：适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨 麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤划痕症、花粉变 态反应、昆虫变态反应、食物或药物变态反应、接触性皮炎，必要时可与肾上腺 素合用。也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等。 2.用于晕动病：防治晕车、晕船、晕机。对于梅尼埃病，本药也有一定疗效。 3.用于麻醉、手术前后和产科患者：可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐；可用 于防治放射病或清除药源性恶心呕吐。与哌替啶、氯丙嗪合用于人工冬眠，以减
5.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否通过乳汁排泄，哺乳妇女应慎用。
【不良反应】
1.可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等，偶有头晕、头痛、头 胀、多汗。 2.偶见出血性膀胱炎、发热。 3.偶可出现过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒等。
【药物相互作用】 抗组胺药可拮抗本药的部分或全部作用，故两者不宜合用。
【给药说明】 用药过程中如出现明显不良反应时，应立即停药。
【用法与用量】 成人
·常规剂量 ·口服给药 1.盐酸倍他司汀片：一次 4-8mg，一日 2-4 次，一日最大剂量不超过 48mg。 2.甲磺酸倍他司汀片：一次 6-12mg，一日 3 次，餐后服用，可根据年龄、症状 酌情增减剂量。 ·肌内注射 盐酸倍他司汀注射液：一次 2-4mg，一日 2 次。 ·静脉滴注 注射用盐酸倍他司汀：一次 20mg，一日 1 次，先用 5%葡萄糖注 射液或 0.9%氯化钠注射液 2ml 溶解后，再加入 5%葡萄糖注射液或 0.9%氯化钠注 射液 500ml 中缓慢静脉滴注。 ·老年人剂量 老年人用药时应注意调整剂量。
【不良反应】
1.较常见的有嗜睡(初用药者尤为明显)，可于用药后 24-48 小时内出现明显的困 倦感，且乏力、注意力不能集中等。 2.本药有一定的抗胆碱作用，较少见，表现为视物模糊或轻度色盲、口干、口苦、 头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液黏稠不易咳出(尤其是儿童)、抑制咳嗽反应、便秘 等抗胆碱作用；另外还有耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、 头晕(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和/或并用其他药物时)，甚至出现黄 疸。 3.少见心血管及血液系统不良反应，如心率加快或减慢、血压增高或轻度下降、 白细胞减少及再生障碍性贫血等。 4.皮肤对光的敏感性增加、多恶梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄、可出 现咽痛和高热等感染表现，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率较低。有 本药致 2 岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡的报道。 5.使用本药栓剂可发生直肠烧灼感和刺痛。 6.葡萄糖耐量试验中显示葡萄糖耐量可增加。
6.药物对老人的影响 老年人用药后易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压， 还可出现锥体外系症状(特别是帕金森病、静坐不能和持续性运动障碍)，在用量 过大或胃肠道外给药时更易发生。 7.药物对妊娠的影响 孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状。故孕妇 在临产前 1-2 周应停用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分 级为 C 级。 8.药物对哺乳的影响 尚不清楚本药是否经乳汁分泌，哺乳妇女用药需权衡利 弊。 9.药物对检验值或诊断的影响 可使妊娠试验结果呈假阳性或假阴性。 10.用药前后及用药时应当检查或监测 连续使用 1 个月以上者，应追踪复查 肝、肾功能。
【药理】
1.药效学 本药是吩噻嗪类衍生物，为抗组胺药。其作用较苯海拉明持久，比 氯丙嗪弱，具有明显的中枢镇静作用。能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，
并可降低人体温度。具体作用为：(1)抗组胺作用：本药可与细胞组织释放
的组胺竞争 H1 受体，从而拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平
滑肌的收缩或挛缩作用，解除组胺导致的致痉和充血作用。(2)止吐作用：这可 能与本药抑制延髓的催吐化学受体触发区有关。(3)抗晕动症作用：作用于前庭 和呕吐中枢及中脑髓质感受器，从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。 (4)镇静催眠作用：具体机制尚未确切阐明，可能与本药间接降低脑干网状激动 系统的应激性有关。 2.药动学 口服或注射给药后吸收快而完全，经口服、肌内注射或直肠给药后 起效时间为 20 分钟，静脉注射为 3-5 分钟。抗组胺作用一般持续时间为 6-12 小时，镇静作用可持续 2-8 小时。本药能通过血-脑脊液屏障而产生较为明显的 中枢抑制作用，其作用时间比苯海拉明、氯苯那敏及去氯羟嗪长。血浆蛋白结合 率为 75%。本药主要由单胺氧化酶在肝脏代谢，代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药 可随尿液排泄，部分可随粪便及汗液排出。 3.遗传与生殖毒性 孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状。