抗组胺药
抗组胺药课件
❖老人用药： 老年人及合并有心脏疾患者慎用多虑平、异丙嗪、安泰乐，
宜用脑益嗪。 老年人使用异丙嗪易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压，
还可出现锥体外系症状。 患有痴呆、谵妄的老人不适用氯雷他定，因此药有抗胆碱
能作用。 一 项 临 床 试 验 中 ， 42 名 60~68 岁 的 老 年 患 者 给 予
负反馈性调节组胺合成释放
调节血细胞和细胞 因子生成
（1）按结构类型不同分类
结构 类型
乙醇 胺类
化学结构
代表药物
药理作用
苯海拉明、茶苯 1.抗组胺作用强 海明、曲吡那敏、2.中枢镇静作用显著 氯马斯汀等。 3.抗胆碱作用强
烷基 胺类
乙二 胺类
H2N-R
马来酸氯苯那敏 1.抗组胺作用强 （扑尔敏）、曲 2.中枢抑制作用轻微， 普利啶（克敏） 适用于白天 等
❖哺乳期妇女用药： ➢ 特非那定：哺乳期妇女慎用。 ➢ 氯马斯汀：可少量入乳，哺乳期慎用，有报道哺乳
期妇女用药后，造成婴儿昏睡、烦躁等不良反应。 ➢ 氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定可进入乳汁，
婴幼儿、早产儿对本药较敏感，建议哺乳期不服用。 如有明确治疗指征需要应用需谨慎应用。 ➢ 咪唑斯汀、美喹他嗪对哺乳期妇女使用的资料尚不 知。 ➢ 左西替利嗪在乳汁中的分泌量相对较低 ，故必须用 药时可考虑选择这种药物。
该药具有抗过敏作用起效快、强而持久， 1小时起 效，达峰时间0.7-1小时，生物利用度>96%，疗效可持 续8~10小时。无镇静、嗜睡等中枢神经系统不良反应 的特点，无心脏毒性，左西替利嗪平均85.4%以原型由 尿液排出，12.9%由粪便排出，对肝功能无影响，适用 人群广泛。(可用于妊娠期和哺乳期妇女，肝功不全患者，临床用于
抗组胺药
一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
《药物化学抗组胺药》PPT课件
第二代抗组胺药的合成方法与第一代类似，但通过改变药物 的结构和取代基团，降低了嗜睡等副作用的发生率。常见的 第二代抗组胺药有西替利嗪、氯雷他定等。
第三代抗组胺药的合成方法与工艺
总结词
第三代抗组胺药在第二代的基础上进一步优化了药物的作用机制和副作用，提高了疗效和安全性。
详细描述
第三代抗组胺药的合成方法与前两代有所不同，通常是通过生物技术或基因工程技术制备的。这些药 物的作用机制更加明确，能够更有效地抑制组胺受体的活性，从而减少过敏反应的发生。常见的第三 代抗组胺药有奥洛他定、依巴斯汀等。
抗组胺药是一类通过与组胺受体 结合，拮抗组胺作用的药物。
分类
根据作用机制和结构，抗组胺药 可分为第一代和第二代抗组胺药 。
抗组胺药的作用机制
01
02
03
拮抗H1受体
抗组胺药主要通过拮抗H1 受体，抑制组胺引起的过 敏反应。
抑制炎症反应
部分抗组胺药具有抗炎作 用，能够抑制炎症介质的 释放。
抗胆碱作用
《药物化学抗组胺药》ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目录
• 抗组胺药简介 • 抗组胺药的化学结构与性质 • 抗组胺药的合成方法与工艺 • 抗组胺药的药代动力学与药物相互作用 • 抗组胺药的临床应用与疗效评价 • 新型抗组胺药的研究进展与展望
01
抗组胺药简介
抗组胺药的定义与分类
定义
注意事项
在使用抗组胺药时，应注意观察患者 的症状变化，避免长期使用或过量使 用。
禁忌症
对某些抗组胺药过敏的患者应禁用， 同时患有严重肝肾功能不全的患者也 应慎用或禁用。
05
抗组胺药的临床应用与疗 效评价
抗组胺药的临床应用
儿科与抗组胺药
开瑞坦无嗜睡作用
开瑞坦与安慰剂比较
25% 20% 15% 10%
5% 0%
Reference:
6％
安慰剂
6％
开瑞坦
西替利嗪的嗜睡作用与剂量有关
50%
40%
30%
23％
25％
20%
6％
9％
10%
0%
安慰剂
西替利嗪 5mg 西替利嗪 10mg 西替利嗪 20mg
Reference: Falliers C.J. Et al.Ann. Allergy,1991;66:257-262
氯苯那敏 Chlorpheniramine(扑尔敏)
赛庚啶 Cyproheptadine
ห้องสมุดไป่ตู้去氯羟嗪 Decloxizine
羟嗪
Hydroxyzine(Atarax, 安泰乐)
第一代抗组胺药作用特点
在化学结构上有一个乙胺基核和各种取代基， 按取代基不同，构成不同的抗组胺药。 特点
• 疗效确切，口服效快，15-60分钟起效 • 分子量小,脂溶性高,容易透过血脑屏障,对中枢神经产
总结
2岁以上可选择第二代抗组胺药 • 避免心脏毒副作用: • 安全无嗜睡，不影响学习： • 联合用药－注意同时服用肝酶抑制剂如
酮糠唑红霉素等 • 剂量与毒性相关，忌超量
• 同类药中选择安全的产品－开瑞坦
谢 谢！
Warren R etal: drugs detected in fatally injured drivers in the province of Ontario. In: Goldberg L, ed. Alcohol, Drug and traffic safety, vol 1. Stockholm; Almquist and wiksell, 1981; 203-217 Jean Barbay et al. Antihistamine uptate. Antihistamine uptate consensus conference, sponsored by the university of Masschusetts Medical School. April. 1996.
抗组胺药简介
抗组胺药物抗组胺类抗过敏药物分为第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物和第三代抗组胺药物，目前以苯海拉明、扑尔敏和异丙嗪等为代表的第一代抗组胺药物因具有较强的中枢神经抑制作用而逐渐被无镇静作用或镇静作用轻微的第二代抗组胺药物所取代。
而部分第二代抗组胺药物由于发现有较明显的心脏毒性而逐渐减少使用（如特非那丁、阿司米唑等），非索非那丁、左旋西替利嗪等第三代抗组胺药物已经问世。
1、概述目前在世界范围内进入临床使用的第二代抗组胺类抗过敏药物已达20余种，而第三代仅仅数种。
第二代和第三代抗组胺药物中的大多数可兼用于过敏性哮喘的防治。
我国目前临床使用的抗过敏药仅有10余种，主要为第二代抗组胺药物。
由于氯雷他定和西替利嗪的副作用，加上1999年上市的非索非那丁和2002年上市左旋西替利嗪的临床疗效与上述两种药物相似，而安全性更大，副作用更少，所以氯雷他定和西替利嗪的应用逐年减少。
而非索非那丁和左旋西替利嗪已成为世界抗过敏药物市场销售量增长最快的药物，约占市场份额的30%左右，因此这两种药物将成为世界范围今后几年内使用更为广泛的抗过敏药物。
此外近年来上市的氯雷他定的换代产品desloratadine （Clarinex）已进入30多个国家的临床，并且已经进入我国市场，虽然该药目前仍然没有获得FDA的批准，但是进入我国市场的第一个第三代抗过敏药物，所以在我国有潜在的巨大市场。
西替利嗪的换代产品乙氟利嗪（Efletirizine ）也已完成三期临床试验而开始进入临床。
本节将主要介绍这些具有抗组胺性质的第二代和第三代抗过敏药物。
2、非索非那丁非索非那丁（Fexofenadine）【商品名】太非；Telfast 120；Telfast 180，Allegra，【异名】MDL16455【性状】本品为白色结晶状粉末，无臭无味，几乎难溶于水，极易溶于氯仿，亦溶于乙醇和丙酮，几乎不溶于水，熔点为147-151℃。
【体内过程】非索非那丁口服吸收良好，吸收较为迅速，口服0.5-1小时出现抗组胺作用，1-3小时血药浓度达峰值，平均为1.3 h。
最安全的抗组胺药
最安全的抗组胺药首先，我们需要了解抗组胺药物的种类。
目前常见的抗组胺药物包括第一代和第二代抗组胺药物。
第一代抗组胺药物包括扑尔敏、苯海拉明等，它们在治疗过敏症状的效果明显，但由于其不可逆抑制组胺受体，容易导致嗜睡、晕眩、口干等副作用。
而第二代抗组胺药物如氯雷他定、非索非丁等，具有选择性抑制组胺受体，减少了副作用的发生，因此更受人们的青睐。
在选择最安全的抗组胺药物时，我们需要考虑其安全性。
第二代抗组胺药物相较于第一代药物更加安全，因为它们的副作用更少。
例如，氯雷他定不仅具有较强的抗过敏作用，而且不易穿透血脑屏障，因此不会引起嗜睡等中枢神经系统副作用。
此外，非索非丁也是一种较为安全的抗组胺药物，它在治疗过敏症状时几乎不会产生嗜睡、口干等副作用，适合长期使用。
除了安全性，我们还需要考虑抗组胺药物的效果。
第二代抗组胺药物在治疗过敏症状的效果更加显著。
以氯雷他定为例，它不仅可以缓解过敏性鼻炎、过敏性皮炎等过敏症状，还能减轻过敏性哮喘的症状，因此在临床上应用广泛。
非索非丁也具有类似的效果，对过敏性鼻炎、过敏性皮炎等疾病有良好的疗效。
综上所述，最安全的抗组胺药物应该是第二代抗组胺药物，特别是氯雷他定和非索非丁。
它们不仅具有较高的安全性，减少了副作用的发生，而且在治疗过敏症状的效果也更加显著。
因此，在选择抗组胺药物时，我们可以考虑选择氯雷他定和非索非丁，以达到最佳的治疗效果。
当然，在使用抗组胺药物时，我们仍需遵医嘱使用，避免不必要的副作用发生。
总而言之，选择最安全的抗组胺药物是非常重要的。
我们需要综合考虑药物的安全性和效果，选择适合自己的抗组胺药物，以达到最佳的治疗效果。
希望本文对您有所帮助，祝您健康！。
抗组胺药物
氮卓斯丁
氮卓斯丁
氮卓斯丁（Azelastine）
【商品名】Azeptin ASTELIN
【异名】Azelastine hydrochloride盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪
西替利嗪
西替利嗪
西替利嗪（Cetirizine）
【商品名】西可韦（Virlex）、赛特赞（Cetrizet）、斯特林（Ceteine）、仙特明（Zyrtec）、疾立静 （Zirlex）、杰捷（滴剂）、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪
【异名】Cetirizine Hydrochloride
【化学名】（±）-[2-[4-[（4-ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过 敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine、乙氟利嗪等被列为 第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度 的中枢神经系统抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲 合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系 统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
抗组胺药的合理应用
2
西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。
3
花生四稀酸介导性荨麻疹
许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此，荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者，应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。
01
皮肤划痕症多选用羟嗪，多塞平。
02
胆碱能性荨麻疹多选用羟嗪，塞庚定，美喹他嗪等。
5 老年人用药问题
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PART FOUR
用无抗胆碱作用的药物，如酮替芬，桂利嗪，氯雷他定等。
无心脏不良反应的药物，如不用阿司咪唑，苯海拉明，特非那定等。
慢，以原型从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪，阿伐斯汀等。
6 儿童用药问题
单击此处添加文本具体内容，简明扼要地阐述你的观点
++
有中枢抑制及抗胆碱不良反应。
苯噻啶
H1
+
+
+
有抗5-羟色胺作用，可用于红斑肢痛病。
异丙嗪
H1
++
++
++
中枢抑制，抗胆碱，光敏感。
酮替芬
H1/阻介
+
+
比较安全，能使支气管解痉，预防哮喘。
多塞平
H1 H2
++
++
+
中枢抑制，抗胆碱不宜与其他抗组胺药合用。
03
恶性黑棘皮病的瘙痒可用塞庚定，外用皮质激素效果较好。
04
抗组胺对特应性皮炎的瘙痒多无良好效果。
《抗组胺药》
抗组胺药抗组胺药是一种常用于缓解过敏症状的药物。
它们通过阻断组胺的作用来减轻过敏反应引起的症状，如打喷嚏、流鼻涕、眼睛痒、皮肤红肿等。
抗组胺药可分为第一代和第二代两种类型。
1. 避免与酒精、其他镇静药物同时使用，以免增加嗜睡等副作用。
2. 孕妇、哺乳期妇女及儿童使用前应咨询医生。
3. 对抗组胺药过敏者禁用。
4. 长期使用抗组胺药可能导致药物耐受性，建议在医生指导下调整用药方案。
抗组胺药在缓解过敏症状方面具有一定的效果，但使用时应注意安全，遵循医生的建议。
如有疑虑，请及时就医。
抗组胺药的使用与注意事项除了前文提到的抗组胺药的基本信息，我们还需要了解一些关于它们的使用和注意事项，以确保我们能够安全、有效地使用这些药物。
选择合适的抗组胺药非常重要。
由于每个人的体质和过敏反应不同，所以对药物的反应也会有所不同。
因此，在选择抗组胺药时，最好咨询医生或药师，根据个人的具体情况选择最合适的药物。
了解抗组胺药的可能副作用。
虽然第二代抗组胺药的副作用相对较小，但仍然可能出现一些不良反应，如头痛、恶心、消化不良等。
如果出现这些症状，应及时告知医生，并根据医生的建议进行调整。
抗组胺药的使用时间也很重要。
一般来说，抗组胺药应在过敏症状出现前使用，以预防症状的发生。
如果症状已经出现，抗组胺药也可以用于缓解症状，但可能需要更长的时间才能发挥作用。
需要注意的是，抗组胺药并不能治愈过敏，只能缓解过敏症状。
因此，除了使用抗组胺药外，还应该积极寻找过敏原，避免接触过敏原，以从根本上预防过敏的发生。
抗组胺药是一种有效的缓解过敏症状的药物，但使用时需要注意安全，遵循医生的建议，了解可能出现的副作用，并积极寻找过敏原，以预防过敏的发生。
抗组胺药与生活方式的调整1. 保持室内清洁：定期打扫房间，特别是床单、窗帘等容易积聚灰尘的地方。
使用空气净化器可以减少室内过敏原的浓度。
2. 避免接触宠物：宠物皮屑是常见的过敏原之一。
如果你对宠物过敏，尽量避免接触宠物，或者将宠物安置在户外。
第十三章抗组胺药
皮肤病：皮炎、湿疹，肛门瘙痒等
眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎
第二十八页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
五、禁忌症
➢ 曾患或现患严重精神病和癫痫 ➢ 活动性消化性溃疡病
➢ 新近胃肠吻合术，骨折，创伤修复期
➢ 角膜溃疡 ➢ 肾上腺皮质功能亢进症
➢ 严重高血压，糖尿病、孕妇 ➢ 抗菌药不能控制的感染如水痘、霉菌感染等
核酸代谢 诱导特殊mRNA合成 --- 转录一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质 -- 抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质的摄取
第十七页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
三、药理作用
第十八页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
1. 抗炎作用
对抗各种原因所致炎症（物理、化学、生 物、免疫等） 炎症初期红、肿、热、痛症状减轻;
二、组胺受体阻断药的分类
凡与组胺竞争同一受体，拮抗组胺作用的药物叫组胺受体阻断药，根据其对
组胺受体亚型选择性的不同，又分为H1、H2、H3受体阻断药。
第二页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
组胺受体阻断药的分类与功能
组胺受体亚型：H1、H2、H3
H1受体
内皮细胞和平滑肌收缩：增加血管通透性及呼吸道阻力 刺激皮肤神经：痒 鼻黏膜分泌增加：流鼻涕 增强中性粒细胞、嗜酸细胞的趋化性：炎症
抑制抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放组胺、5-羟 色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等
第二十一页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
3. 抗毒作用
提高机体对细菌内毒素的耐受力
稳定溶酶体膜，减少内源性致热原的释放 降低体温调节中枢对内热原的敏感性
不能中和内毒素，对外毒素损害亦无 保护作用
第二十二页，编辑于星期日：二十点 三十七分。
抗过敏药物用法与用量详解
抗过敏药物用法与用量详解抗过敏药物是指用于预防和缓解过敏反应的药物，常见的抗过敏药物包括抗组胺药、类固醇和免疫调节药物。
正确的使用方法和用量对于发挥药物的效果至关重要。
本文将详细介绍抗过敏药物的使用方法和用量，以帮助读者正确应用这些药物。
一、抗组胺药的使用方法和用量抗组胺药是最常见的抗过敏药物之一，主要用于缓解过敏症状，如打喷嚏、鼻塞、发痒等。
常见的抗组胺药物包括扑尔敏、花粉症康和非那根等。
1. 扑尔敏：一般建议成人每次口服10毫克，每日2-3次。
儿童用量根据年龄和体重而定，建议咨询医生或按药品说明书上的剂量进行使用。
2. 花粉症康：成人每次口服10毫克，每日2次。
儿童用量需根据医生建议确定。
3. 非那根：成人每次口服25毫克，每日3-4次。
儿童用量根据年龄和体重而定，应在医生指导下使用。
抗组胺药一般在过敏发作前使用，以预防过敏症状的发生。
如有需要，也可在过敏症状出现后进行使用，但需要根据个体情况调整用量。
二、类固醇的使用方法和用量类固醇是一类强效的抗过敏药物，常见的有口服和局部应用两种形式。
类固醇主要用于重度过敏症状的治疗，如哮喘、过敏性皮炎等。
1. 口服类固醇：常见的口服类固醇有泼尼松、地塞米松等。
剂量一般由医生根据患者具体情况来确定，可根据病情调整用量。
2. 局部应用类固醇：可用于皮肤病、鼻腔炎症等过敏反应。
使用时应按照医生建议涂抹或喷洒于患处，避免过量使用或长期使用。
涂抹类固醇药物时要注意清洗双手，避免接触眼睛或其他敏感部位。
三、免疫调节药物的使用方法和用量免疫调节药物主要通过调节免疫系统的功能来缓解过敏反应。
常见的免疫调节药物包括环孢素、甲基泼尼松龙等。
1. 环孢素：用于治疗严重的过敏反应，如哮喘等。
剂量由医生根据患者情况来确定，常见的用法是每日两次口服。
2. 甲基泼尼松龙：常用于控制急性过敏反应，用量一般由医生根据患者情况而定。
免疫调节药物一般需要在医生指导下使用，且应定期进行复查和调整用量。
抗组胺
（八）其他类药物(others)： 1．钙剂及硫代硫酸钠 2．反应停（thalidomide): 50mg Bid-Tid 3．氨苯砜 (diamino-diphenyl Sulfone, D.D.S). 50mg Bid-Tid 4. 烟酰胺（nicotinamide,NAA) 0.1~0.2.tid 5．雷公藤 (Tripterygium wilfordii Hook F, TWHF )： 免疫调节、抗炎、止痒、抗肿瘤和抗生育1~1.5mg/kg/d 6．抗组织胺球蛋白:2ml, im, qod 7. 硫酸锌, 葡萄糖酸鋅 8. 灭滴灵，0.2 Tid; 噢硝唑，替硝唑0.25~0.5,Tid 10. 静脉滴注免疫球蛋白(intravenous immunoglobulin, IVIg） 0.4g/kg/d×3～5d 11. 碘化钾（ potassium iodide ）：10%kcl solution,3~5ml,qd increased 10ml,tid,PO.
抗病毒药:更昔洛韦 ：对病毒DNA多聚酶具有强大的抑制作用，干 扰疱疹病毒 DNA的合成。200mg，q4h×5次，7～10d。肾功能不 全者慎用。更昔洛韦 抗巨细胞病毒比阿昔洛韦强。 5mg/kg,BId×2~3 wks. 5. 利巴韦林，又称病毒唑：广谱抗病毒药物。 10~15 mg/kg/d，im或iv gtt 6. 干扰素 ：α－干扰素，β－干扰素和γ－干扰素 • 7. 胸腺素 ：5mg/50~100mg. 8. 胸腺肽 :1mg~1.6mg。 • 抗真菌药：咪唑类药物：克霉唑﹑益康唑﹑咪康唑。机制：抑制 CYP450依赖酶，干扰真菌细胞的麦角固醇，导致麦角固醇缺失 ，使真菌细胞生长受到抑制。举例：酮康唑 200-400mg,q.d；氟 康唑 150mg/w x12-16w(甲癣)；伊曲康唑 0.2 Bid x7d,每月第一 周服 x3-4月（甲癣）。 • 丙烯胺类药物：抑制真菌细胞膜上麦角固醇合成中所需的角鲨烯 环氧化酶，达到杀灭和抑制真菌的双重作用。举例： 特比萘芬 甲癣 250mg,q.d x7,q.o.d x7-11周，体股癣250mg,q.d x7
1.4.2626章抗组胺药药理学课件
分布 变态反效应应的主 阻断剂
体
要治疗靶位
支气管、胃肠 收缩
苯海拉明
子宫平滑肌
异丙嗪
H1
皮肤血管
血管扩张 氯苯那敏
心房、房室结消化增收性加缩通增溃透加疡性、的
主要心治房与疗房靶室位
结传导变慢
胃壁细胞
胃酸分泌 西米替丁
Hale Waihona Puke H2血管 心室、窦房结
血管舒张 雷尼替丁 收缩加强、
心率加快
组胺
【药理作用及机制】
影响自体活性物质的药物
组胺和抗组胺药
组胺
来源：组氨酸脱羧基而成 正常情况下，组胺以无活性形式结合 型存在。 机体发生变态反应或受到刺激，引起 细胞脱颗粒，组胺由结合型变为游离 型释放，组胺与靶细胞上特异性受体 结合，产生效应。 组胺受体有H1、H2、H3和H4四种。
组胺受体在体内的分布及其效应
受
2.腺体：H2受体→腺苷酸环化→cAMP↑ 水平→激活H+-K+-ATP酶→胃酸分泌↑ 3.兴奋平滑肌： 支气管：H1受体→支气管平滑肌收缩→ 呼吸困难 健康人：常量无影响； 哮喘者：敏感，少量即有呼吸困难； 支气管哮喘者禁用 豚鼠：最敏感 胃肠道平滑肌：收缩 子宫平滑肌：人无影响；豚鼠收缩；大 鼠松弛
【临床应用】
1.皮肤黏膜变态反应性疾病 首选：荨麻疹，过敏性鼻炎 良效：昆虫叮咬所致瘙痒和水肿 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克 （肾上腺素） 2.防晕止吐 晕动病、放射病所致呕吐： 常用苯海拉明和异丙嗪。 3. 与其他药物配伍应用（异丙嗪+氨茶 碱）。
【不良反应】
1.中枢神经系统反应：第一代多见镇静、 嗜睡、乏力等，以苯海拉明和异丙嗪最 明显。驾驶员、高空作业者禁用。第二 代多数无中枢抑制。 2.消化道反应 口干、厌食、便秘或腹泻等。 3. 严 重 心 律 失 常 ： H1 受 体 阻 断 药 阿 司 咪唑和特非那定。
什么是抗组胺药物
什么是抗组胺药物抗组胺药物可能在平时听得多了，但是什么是抗组胺药物问起来，很多人都解释不了，那么什么是抗组胺药物呢?下面是店铺为你整理的什么是抗组胺药物的相关内容，希望对你有用!抗组胺药物的定义组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等;临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。
抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。
抗组胺药物的受体类型目前已知组胺受体有三个亚型：H1、H2和H3受体。
组胺作用于H1受体，引起肠管、支气管等器官的平滑肌收缩，还可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增加，产生局部红肿、痒感;组胺作用于H2受体，引起胃酸增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的形成有密切关系;H3受体的作用尚在研究中。
抗组胺药物的分类抗组胺药分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，前者主要用于抗过敏，后者主要用于抗溃疡。
H1受体拮抗剂H1受体拮抗剂(H1 receptor antagonists,H1RAS)传统地按其药理作用不同分为：第一代H1RAS,如氯苯那敏、赛庚啶、羟嗪等;第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他啶、咪唑斯汀、阿司咪唑等;第三代H1RAS,如非索非那丁、去甲基阿司咪唑、脱羧基氯雷他啶等.主要用于抗过敏。
常用的H1受体拮抗剂扑尔敏(chlortrimeton，chlorpheniramine)口服：成人 4mg tid。
小儿 0.35mg/kg/天，分3～4次。
肌注：5～20mg/次。
安太乐(atarax，hydroxizine)口服： 25mg，qd～qid。
脑益嗪 (cinnarizine，mitronal，stutgeron)口服： 25mg，qd～qid。
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是什么原理
抗组胺药是一类药物，用于治疗过敏症状，如鼻塞、咳嗽、打喷嚏和皮肤瘙痒等。
抗组胺药的原理是通过阻断或抑制组胺受体的活动，从而减少或消除组胺介导的过敏反应。
组胺是一种由体内组织细胞释放的化学物质，它在过敏反应中起到重要作用。
当身体暴露在过敏原（如花粉、灰尘或食物过敏原）后，特定的免疫细胞会释放组胺。
组胺与组胺受体结合，导致血管扩张、血管透过性增加和平滑肌收缩，从而引起鼻塞、皮肤红肿和瘙痒等过敏症状。
抗组胺药物可以分为两类：H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。
H1受体拮抗剂主要用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎和荨麻
疹等症状，通过竞争性地结合H1受体，阻止组胺与受体的结合，从而减轻过敏反应。
常见的H1受体拮抗剂包括氯雷他定、扑尔敏和艾司唑仑等。
H2受体拮抗剂主要用于治疗胃酸过多
引起的消化性溃疡和胃食管反流病，它们通过阻断H2受体，
减少胃酸的分泌。
总而言之，抗组胺药物通过阻断组胺受体的活动，减少或消除组胺介导的过敏反应。
不同类型的抗组胺药物在治疗不同症状和疾病时有所区别。
使用抗组胺药物时，应遵循医生的咨询和处方，了解药物的副作用和注意事项。
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理抗组胺药是一类常用于治疗过敏性疾病的药物，其作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜碱细胞释放的生物胺，它在过敏反应中起着重要作用，导致过敏症状的发生。
因此，抗组胺药能够有效地缓解过敏反应，对于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮炎等疾病具有显著的疗效。
首先，抗组胺药可以通过抑制组胺的释放来发挥作用。
在过敏反应中，当机体暴露于过敏原后，肥大细胞和嗜碱细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等症状。
而抗组胺药能够阻断这一过程，抑制组胺的释放，从而减轻过敏症状。
常见的抗组胺药包括盐酸氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等。
其次，抗组胺药也可以通过阻断组胺受体来发挥作用。
组胺受体分为H1受体、H2受体、H3受体和H4受体等多种类型，其中H1受体是引起过敏反应的主要受体类型。
抗组胺药主要作用于H1受体，阻断组胺与H1受体的结合，从而减轻过敏症状。
这种作用机制的抗组胺药有的称为H1受体拮抗剂，如扑尔敏、氯雷他定等。
总的来说，抗组胺药的作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
然而，需要注意的是，抗组胺药并不能治愈过敏性疾病，只能缓解症状。
因此，在使用抗组胺药时，应根据医生的建议合理使用，避免滥用或长期使用，以免产生不良反应或耐药性。
同时，对于某些严重的过敏反应，如过敏性休克等，抗组胺药可能无法起到明显的疗效，需要及时就医治疗。
综上所述，抗组胺药的作用原理是多方面的，通过不同的途径来减轻过敏症状。
在临床应用中，医生会根据患者的具体情况和症状选择合适的抗组胺药，以达到最佳的治疗效果。
希望通过本文的介绍，能够增加对抗组胺药作用原理的了解，为临床用药提供参考。
药物化学抗组胺药
2.氨基烷基醚类
盐酸苯海拉明 ： 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品
3. 丙胺类
苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏： 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。 由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。
4.三环类
典型的是吩噻嗪类。 盐酸异丙嗪： 化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
鲁匹替丁 尼扎替丁
⑵盐酸雷尼替丁：
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
03
第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物
组胺H2受体拮抗剂，能阻断组胺H2受体，抑制由组胺引起的胃酸分泌，可用于治疗消化道溃疡。
H2受体中咪唑结合位点与产生激动作用的结合位点相距较近，约间隔2个原子，而与产生拮抗作用的结合位点相距较远，约间隔4个原子。侧链长度的改变将引起激动和拮抗活性的改变。
第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用、与组胺作用分离等特点，称为非镇静抗过敏药。
盐酸西替利嗪： 本品可选择性拮抗H1受体，属第二代抗组胺药。对中枢无镇静作用，适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。以原药排出。
氯雷他定 地氯雷他定
2.氯雷他定：
强效、长效、选择性对抗外周H1受体，第二代抗组胺药。临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更好，药效更强，是新型第三代抗组胺药。
3.其它类型
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
四、过敏介质与抗过敏药
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理论课教案
教学内容
第十章抗组胺药
导入新课:
1．组胺酸脱羧反应：
2．组胺的生理作用：
第一节H 1–受体拮抗剂
一、H 1–受体拮抗剂的发展
二、H 1–受体拮抗剂的构效关系
1．结构通式：
CH2
n
)
(
X
R1
R2
N
CH3
CH3
式中：R 1、R 2一般为芳环、杂环或联成三环；
~3
2
n=
;
CH
,
N
,
CHO
X=
2．N与芳环之间距离为0.5~0.6nm好；
3．两个芳环不同平面时，具有最大的抗组胺活性，否则活性降低。
三、H 1–受体拮抗剂常用药物
H
COOH
N
N
CH2CH
H
NH2NH
2
H
CH2CH
N
N
COOH
组胺
H 1受体
血管平滑肌扩张
H 2受体
内脏平滑肌收缩
胃酸分泌增多
X = CHO 氨基醚类：
盐酸苯海拉明
X = N 二胺类：
二胺类曲吡那敏
哌嗪类美克洛嗪、西替利嗪
三环类盐酸异丙嗪
X = CH 丙胺类：
马来酸氯苯那敏
其它类阿司咪唑、特非那啶
四、H 1–受体拮抗剂的临床用途
1.抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性疾病、药疹、接触性皮炎等。
2.中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。
3.抗晕止吐作用：用于乘车、船的晕动病等。
五、主要药物介绍
盐酸苯海拉明
（一）结构
CHOCH2CH2N CH3
CH3
.HCl
（二）性质及应用
1．醚键: 易水解生成二苯甲醇和二甲氨基乙醇应用：鉴别，遇酸遇热生成二苯甲醇白色沉淀。
应用：忌与酸性药物配伍。
2H 3O +
H 2O
++
.HSO 4-
+
H
+
H
+
OH
HO CH CH 2CH 2N CH 3CH 3
H 2SO 4
+
CH O
CH 2CH 2N CH 3
CH 3（白色）
2．叔胺:
①显碱性，其盐与氢氧化钠试液作用生成白色沉淀。
应用：其盐遇碱生成游离体沉淀，忌与碱性药物配伍。
②与生物碱沉淀试剂作用生成沉淀
应用：鉴别。
3．氯离子:与硝酸银试液作用生成白色凝乳状沉淀
马来酸氯苯那敏
（一）结构
COOH
COOH
HC HC .
CH 3
CH 3Cl
CH 2CH 2N CH N
（二）性质及应用 1．马来酸的性质 ①使高锰酸钾试液褪色。
应用：鉴别，加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色消失，系马来酸中不饱和键发生氧化反应所致。
②使溴水褪色。
应用：鉴别，滴加溴水，黄色消失，系马来酸中不饱和键发生加成反应所致。
2．氯苯那敏的性质
①叔胺性质
②有机氯性质
第一节 H 2–受体拮抗剂
第一代：西咪替丁a 第二代：雷尼替丁b 第三代 法莫替丁c
N
S
N
CH 2S
C (H 2N)2CH 2CH 2C
NH 2
NSO 2NH 2
N
N
H 3C
CH 2
H S CH 2CH 2NH C
NCN
NHCH 3
HCl
.CHNO 2
NHCH 3C
CH 2CH 2NH S
H 3C
H 3C
CH 22C O
a
b
c。