氨基噻唑类化合物的合成

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Ａｓａｔ２４Ｄｂｏｏｈａｏｅ１ａｒａｄｂｅｒａｔｎｏｈｓｏｕｘｂｏｉｅａｄ２４ｂｔｃ：，－ｉｒｍｔｉｌ（）ｗｓｐｅｒｙｔｅｃｏｆｏｐｒｓｏｙｒｍｄｎ，．ｒｚｐｅｈｉｐ
ｔｉｚｌｉｅｉｎ．Ａｓｒｓｏｍｉｏｉｚｌｏｏｎｓｗｒｙｔｅｉｅｙａｎｚｔｎｒａｔｎｏｈａｏｉｎｄｏｅｅｉｆｄｅａｎｔａｏｅｃｍｐｕｄｅｅｓｎｈｓｚｄｂｍｉｉａｉｅｃｉｆｈｏｏ１ｗｉｏｏｎｓｃｎａｎｎｉｏｅ．ＴｅｓｒｃｕｅｅｅｃｎｒｄｂＨｈｔｃｍｐｕｄｏｔｉｉｇｎ￣ｇｎｈｔｔｒｓｗｒｏｆｍｅｙｕｉＮＭＲ．Ｋｅｗｏｄ：４ｄｂｏｔｉｚｌｙｒｓ２，－ｉｒｍｏｈａｏｅ；ｎｔｇｎｃｍｐｕｄ；ａｎｔｎ；ｓｎｈｓｓｉｏｅｏｏｎｓｍｉａｉｒｏｙｔｅｉ
殷慧清，陈晨，陈伟，韩世清
（南京工业大学生物与制药工程学院，江苏南京２００）１０９
摘要：三溴氧磷与２４噻唑烷二酮反应制得２４二溴噻唑（）１与含氮化合物经胺化反应合成了一系列氨基，一，－１；噻唑类化合物，其结构经 ‘ ＭＲ确证。ＨＮ关键词：，－２４二溴噻唑；含氮化合物；胺化反应；合成
Ｊ
７ＮＭｅ２
．
ＮＨ
母环，设计并合成了一系列氨基噻唑类化合物
（ａ３，ｃｅｅ）其结构经Ｍ３一ｊＳｈｍ，ＩＨＮＲ确证。
收稿日期：０１４１；修订日期：０１１－７２１－－５０２１－０２
基金项目：国家自然科学基金资助项目（０４０６２０２９）２９２０。１７０５
作者简介：殷慧清（９６，，，１８一）男汉族江西抚州人，士研究生，硕主要从事金属有机催化的研究。－ａ：ａｅｇ￣７１３．ｏＥｍｉｂｉｎｌｆ＠６ｃｍ
＿
通信联系人：韩世清，授。－ａ：ａｓｑｇｊ．ｄ．ｎ教Ｅｍｉｈｈｉ＠ｎｔｅｕｃｌｎｉｎｕ
文献标识码：Ａ文章编号：１０ —５１２１）２０２－３０５１１（０２０－２８０中图分类号：６６２０２．５
ＳｎｈｓｓｏｙｔｅｉｆＡｍｉｏｈａｏｅＣｏｎｔｉｚｌｍｐｏｎｓｕｄ
ＹＩＨｕ — ｉｇ，ＣＨＥＮｅＣＨＥＮｅ，ＨＡＮｈ－ｉｇＮｉｑｎＣｈｎ，ＷｉＳｉｑｎ
１２合成．
用类似的方法合成淡黄色固体３（率ｉ收８％）３（３和ｊ收率３％）０。
３的ＭＲ数据见表１ＨＮ。
表１
Ｔａｌｂｅ１
．
。Ｂ
Ｈ
１
Ｂｒ
ＲＨ（ａ一２）２ｊＢ
Ｒ
３一３ａｊ
ａ
ｄ
ｅ
噻唑类杀虫剂，如脲类除草剂苯噻隆、苯噻草胺、噻唑磷、唑腈等ｊ。噻Ｊ
厂＿＼
Ｎ０
．
ＮＮ
．
ＮＮ
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ｆ
＼＝＝／
Ｉ
由于噻唑杂环具有对人体低毒，并具有优良的Ｃｍ。。生物涪陛等特点，因此噻唑杂环类化合物已成为绿色农药研究的一个热点。本文以三溴氧磷与２］，Ｒ４噻唑烷二酮反应制得２４二溴噻唑（）以１为一，一１；
（ｏｅｅｏｉｃｎｅａｄＰａｍｃｕｉｌｎｉｅｒｇＮｎｎｎｖｒｔｏＴｃｎｌｙＮｉｇ２００，ｈｎ）ＣＵｇＬｆＳｉｃｎｈｒａｅｔａＥｓｅｎ，８ｊｇＵｉｅｉｆｅｈｏｏ，ｎ１０９Ｃｉａｆｅｅｃｎｉｉｓｙｇ
噻唑类化合物广泛存在于自然界，因具有不
同的生物活性，如杀虫、杀菌、除草、植物生长调节、抗病毒等，在药物研究和开发中占有非常重要的地位－Ｊ引起人们广泛兴趣并进行了深入地】，研究。自１７年日本保土谷化学工业公司和三９６菱油化精细化学公司成功开发保松噻杀虫剂以来，国外的一些药物公司相继成功开发了数十种Ｃｐｏｍ
２１０２年第２Ｏ卷第２，２２０期２８— ３
合成化学
ＣｉｅｅＪｕｎｌｏｙｔｅｉｈｍｉ￣ｈｎｓｏｒａｆＳｎｈｔＣｅｓｃｔ
Ｖ０．０．０１１２２２
Ｎຫໍສະໝຸດ Baidu ２，２．２８—２０３
・
研究简报・
氨基噻唑类化合物的合成
第２期
殷慧清等：氨基噻唑类化合物的合成
１实验部分
１１仪器与试剂．
并有机相，无水ＮＯ干燥，缩后经硅胶柱用ａＳ浓层析（脱剂：洗Ａ＝１：）１纯化得淡黄色固体３，ｈ收
率４％。５
ＳＷＸ４型显微熔点仪（Ｇ－温度未经校正）；ＢｕｅＡ０ｚｒｋｒＭ３０Ｈ型核磁共振仪（Ｄ１为溶剂，ＣＣ３ＴＭＳ为内标）。所用试剂均为分析纯。