呼吸内科抗生素规范使用

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呼吸内科抗菌药物使用管理规定

一、抗生素的分类及特点

临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。

1.1 β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

1.1.1 青霉素类包括

不耐酶青霉素类(青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片)、

耐酶青霉素类(苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉素)、

广谱不抗假单胞菌类(氨苄青霉素、阿莫西林)、

广谱抗假单胞菌类(羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)

抗G - 杆菌类(美西林、替莫西林)等。

1.1.1.1 青霉素G 临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸,可口服,使用方便。

1.1.1.2 双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G + 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。

1.1.1.3 阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。

1.1.1.4 广谱抗假单胞菌类对G + 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G - 杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。

1.1.1.5 抗G - 杆菌类只用于抗G - 杆菌,对G + 球菌及假单胞菌无效。

1.1.2 头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。

1.1.

2.1 第一代头孢菌素包括头孢噻吩、噻啶、氨苄、羟氨苄、唑林、匹林、硫脒、拉定、沙定、替唑、乙氰、西酮。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G + 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对Gˉ杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林、拉定较常用。

1.1.

2.2 第二代头孢菌素包括头孢呋辛、克罗、孟多、替安、美唑、丙烯、米诺、西丁、尼西、雷特等。对G + 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对Gˉ杆菌较第一代强,但不如第三代,对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛、孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对β-内酰胺酶稳定。

1.1.

2.3 第三代头孢菌素包括头孢他定、匹胺、曲松、地嗪、三嗪、噻肟、唑肟、甲肟、克肟、哌酮、布烯、布坦、地尼、咪唑、拉氧等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对Gˉ杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性。

(其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对β-内酰胺酶稳定,肾毒性少见。)

1.1.

2.4 第四代头孢菌素包括头孢匹罗、吡肟、唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性,对Gˉ杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似,对耐药菌株的活性超过第三代。

(头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ杆菌的作用优于头孢他定。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外,对本品均敏感,对β-内酰胺酶更稳定。)

1.1.3 新型β-内酰胺类包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美罗培南)和单环β-内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。

泰能(亚胺培南/西司他定)抗菌谱极广,对Gˉ杆菌、G+球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β-内酰胺酶高度稳定。

氨曲南对多数Gˉ杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对G+球菌及厌氧菌无效,对β-内酰胺酶稳定。

1.1.4 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类组成的复合制剂β-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与β-内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大,常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦)。

1.2 氨基糖苷类此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗Gˉ杆菌,包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。阿米卡星作用最强。抗G+球菌也有一定活性,但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强,对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用,使用受到一定的限制。

1.3 大环内酯类属窄谱速效抑菌剂,抗菌谱与青霉素G相似,主要为需氧的G +球菌、Gˉ杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素,与红霉素相比,抗菌谱没有明显扩大,但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。阿奇霉素对G+球菌作用比红霉素差,对Gˉ杆菌比红霉素强,尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性,可作为CAP治疗的第一选择。

1.4 四环素类属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药,现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染,多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素,但抗菌作用比四环素强5倍,米诺环素作用更强,对多数MRSA有效。

1.5 林可霉素类包括林可霉素、氯林可霉素,抗菌谱较窄,抗菌作用与红霉素相似,氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强4~8倍,主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

1.6 多肽类包括多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素及壁

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