氯氮平
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• 5、 定期检查血糖,避免发生糖尿病或酮症酸中 毒。 • 6、 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作 业。 • 7、 用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。 [3]
孕妇及哺乳期妇女用药:
• 孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳 。 [3] • 儿童用药: • 12岁以下儿童不宜使用。 [3] • 老年患者用药: • 慎用或使用低剂量。 [3]
解救措施
• 药物过量中毒症状: 最常见的症状和包括谵妄、 昏迷、心动过速、低血压、呼吸抑制或衰竭、唾 液分泌过多等,也有发生癫痫的报道。 • 处理: 建立和维持呼吸道通畅,及时催吐和洗胃 ,并依病情给予对症治疗及支持疗法。
• 中毒主要症状为呼吸抑制(呼吸表浅,不规则) 、血压和体温下降、发绀、脊反射减弱或消失、 昏睡甚至昏迷,最后因呼吸麻痹而死亡。应争取 时间及早抢救: • 1、解毒:(1)洗胃:中毒不久者可用1:2000~ 1:5000高锰酸钾溶液或5%碳酸氢钠、温热生理盐 水洗胃。(2)导泻:50%硫酸钠40ml。因微量 Mg2+吸收可加深中枢抑制,故忌用硫酸镁。(3) 利尿:静滴10%GS加速尿,可加速药物排出; 50%GS静注或
• 4、也可引起血糖增高。 • 5、严重不良反应为粒细胞缺乏症及继发性感染。 • 6、可引起尿失禁或中枢系统紊乱,临床上应该慎 用或不用。 [3]
注意事项
• 1、 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并 进行相应的处理。 • 2、中枢神经抑制状态者慎用。尿潴留患者慎用。 • 3、 治疗头3个月内应坚持每1~2周检查白细胞计 数及分类,以后定期检查。 • 4、 定期检查肝功能与心电图。
用法用量
• 口服 从小剂量开始,首次剂量为一次25mg(1片) ,一日2~3次,逐渐缓慢增加至常用治疗量一日 200~400mg(8~16片),高量可达一日600mg(24 片)。维持量为一日100~200mg(4~8片)。 [3]
不良反应
• 1、镇静作用强和抗胆碱能不良反应较多,常见有 头晕、无力、嗜睡、多汗、流涎、恶心、呕吐、 口干、便秘、体位性低血压、心动过速。 • 2、常见食欲增加和体重增加。 • 3、可引起心电图异常改变。可引起脑电图改变或 癫痫发作。
• 网状结构上行激活系统,具有强大镇静催眠作用 ,用于治疗多种类型的神经分裂症。 [3] • 氯氮平抗精神病作用强大,但锥体外系反应较轻 ,这表明抗精神病作用和锥体外系反应是可以分 开的。在氯氮平的启示下,陆续发现了奥氮平和 利培酮。 [4]
药代动力学
• 药代动力学 • 口服吸收快而完全,食物对其吸收速率和程度无影响,吸 收后迅速广泛分布到各组织,生物利用度个体差异较大, 平均约50%~60%,有肝脏首过效应。服药后3.2小时(1~4 小时)达血浆峰浓度,消除半衰期(t1/2β)平均9小时( 3.6~14.3小时),表观分布容积(Vd)4.04~13.78L/kg, 组织结合率高。经肝脏代谢,80%以代谢物形式出现在尿 和粪中,主要代谢产物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧 化物等。在同等剂量与体重一定的情况下,女性病人的血 清药物浓度明显高于男性病人,吸烟可加速本品的代谢, 肾清除率及代谢在老年人中明显减低。本品可从乳汁中分 泌且可通过血脑屏障。 [3]
• 甘露醇静滴控制脑水肿并加速药物排出;长效或 中效类属弱酸性,中毒时可静滴碳酸氢钠或乳酸 钠溶液碱化尿液,增加其水溶性,减少肾小管重 吸收而促进排泄。 • 2、对症:(1)呼吸抑制:输氧、人工呼吸,严重 者可注射美解眠或回苏灵,但须慎用,切勿过量 。(2)血压偏低:输液或用新福林、阿拉明等升压 药。(3)注意保温,加强护理,用抗菌药预防感染 。 [3]
药物作用来自百度文库
• 1、本品与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用 可增加中枢抑制作用。 • 2、本品与抗高血压药合用有增加体位性低血压的 危险。 • 3、本品与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。 • 4、本品与地高辛、肝素、苯妥英、华法林合用, 可加重骨髓抑制作用。
• 5、本品与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征 、精神错乱与肌张力障碍的危险。 • 6、本品与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林 等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平 水平。 • 7、本品与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平 浓度显著升高,并有报道诱发癫痫发作。 [3]
适应症
• 本品不仅对精神病阳性症状有效,对阴性症状也 有一定效果。适用于急性与慢性精神分裂症的各 个亚型,对幻觉妄想型、青春型效果好。也可以 减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、 负罪感、焦虑)。对一些用传统抗精神病药治疗 无效或疗效不好的病人,改用本品可能有效。本 品也用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋 躁动和幻觉妄想。因导致粒细胞减少症,一般不 宜作为首选药。 [3]
• 本品系苯二氮卓类抗精神病药。对脑内5-羟色胺 (5-HT2A)受体和多巴胺(DA1)受体的阻滞作用较 强,对多巴胺(DA4)受体的也有阻滞作用,对多巴 胺(DA2)受体的阻滞作用较弱,此外还有抗胆碱 (M1),抗组胺(H1)及抗a-肾上腺素受体作用,锥 体外系反应及迟发性运动障碍较轻,一般不引起 血中泌乳素增高。能直接抑制脑干