完整版拟肾上腺素药
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拟肾上腺素药
构效关系研究
苯乙胺类和苯异丙胺化合物的构效关系 发现了不少性质稳定、口服有效，对受体选 择性更强的新药
OH OH H N HO R HO H N R
苯异丙胺类构效关系
化合物极性降低， 化合物极性降低，具有 较强的中枢兴奋作用 α-碳烷基使活性降低， 碳烷基使活性， 若换更大取代基，则活性更 弱，毒性更大
AR
临床应用
用于过敏性休克、心脏骤停和支气管 哮喘的急救 可制止鼻粘膜和牙龈出血 与局部麻醉药合用可减少毒副作用， 可减少手术部位的出血
制成盐供药用
盐酸肾上腺素注射液 酒石酸肾上腺素注射液
OH HO * HO
H N
光学活性体
R构型Adrenaline为左旋体（药用） 构型Adrenaline为左旋体（药用）
OH HO HO H N
N上取代基大小与α.β效应 上取代基大小与α
OH
克仑特罗 瘦 肉 精
Cl NH2 Cl
H N
【瘦肉精】———让食肉者得病 瘦肉精】 让食肉者得病 今年11月 日 广东河源市的林女士在市场买回一些猪肉， 今年 月7日，广东河源市的林女士在市场买回一些猪肉，回家 就做了个莴笋炒肉。一家人吃完后，头晕心悸、四肢颤抖、 就做了个莴笋炒肉。一家人吃完后，头晕心悸、四肢颤抖、恶心呕 和林女士一家人一样被送进医院的还有河源市的400多位市民 多位市民。 吐。和林女士一家人一样被送进医院的还有河源市的 多位市民。 河源毒猪肉事件”震惊国内。 “河源毒猪肉事件”震惊国内。 2天以后，河源市的执法部门查封了市内 家养猪，拘留了 名涉 天以后， 家养猪， 天以后 河源市的执法部门查封了市内3家养猪 拘留了4名涉 案嫌疑人，他们给生猪喂食了含有“瘦肉精”的饲料。猪肉瘦了， 案嫌疑人，他们给生猪喂食了含有“瘦肉精”的饲料。猪肉瘦了， 市民中招了。实际上在此之前大约3个月 浙江也曾发生过180名市民 个月， 市民中招了。实际上在此之前大约 个月，浙江也曾发生过 名市民 食用喂食“瘦肉精”的猪肉而集体中毒的事件。 食用喂食“瘦肉精”的猪肉而集体中毒的事件。而在此后的调查中 发现，市场上猪肉中“瘦肉精” 发现，市场上猪肉中“瘦肉精”含量超标并不是偶然现象
第八章拟肾上腺素药ppt课件
2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph）
4
第一节┃α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt(静脉滴
注)； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；
②酚妥拉明(α1、α2受体阻断药)； ③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
9
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用，促进囊泡释放NA
间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良
4、局麻药注射液中加入微量肾上腺素的作用是什么？ 肾上腺素加入局麻药注射液中，（1）可延缓局麻药的吸收， 减少吸收中毒的可能性，（2）同时又可延长局麻药的麻醉 时间。
26
5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。
18
【临床应用】 为临床急救药物。
1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
19
AD抗休克及平喘作用机制
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑
肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓
上
↓
23
第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
4
第一节┃α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt(静脉滴
注)； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；
②酚妥拉明(α1、α2受体阻断药)； ③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
9
间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用，促进囊泡释放NA
间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良
4、局麻药注射液中加入微量肾上腺素的作用是什么？ 肾上腺素加入局麻药注射液中，（1）可延缓局麻药的吸收， 减少吸收中毒的可能性，（2）同时又可延长局麻药的麻醉 时间。
26
5、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。
18
【临床应用】 为临床急救药物。
1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。 3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
19
AD抗休克及平喘作用机制
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑ 血压↑
肾 激动α1R→收缩血管，通透性↓
上
↓
23
第四节 α、β及DA受体激动药 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
第10章 拟肾上腺素药
复习旧课
第九章 拟肾上腺素药
第九章
拟肾上腺素药
R1 N R2
一、拟肾上腺素药的基本结构：
β
C
C
α
二、常用拟肾上腺素药（按化学结构分类） 苯乙胺类： 肾上腺素、多巴胺、 去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、 苯异丙胺类： 麻黄碱 间羟胺、甲氧明 三、苯乙胺类拟肾上腺素药的性质 HO 酸碱两性 HO 不稳定性 三氯化铁显色反应
HO C NCH2CH2CH2CH OH C(CH 3)3
四、H1–受体拮抗剂的作用与用途
1．抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性 疾病、药疹、接触性皮炎等。 2．中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。
3．抗晕止吐作用：用于乘车、冒药 解热镇痛药 镇咳药 收缩血管药 抗过敏药 其它
4．盐酸苯海拉明虽为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而 分解，其分解产物之一是 A.苯甲醇； D.二乙氨基乙醇； B.二苯胺； E.二苯甲醇； C.二甲胺；
5．下列叙述的内容哪一项与盐酸苯海拉明不符
A.为白色结晶性粉末，极易溶解与水；
B.为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解； C.为醚类化合物，但在碱性溶液中稳定； D.水溶液加盐酸产生白色沉淀； E.为乙二胺类抗组胺药；
+
H3O+
（白色）
课后练习
A型题（最佳选择题） １．可与中枢兴奋药8-氯茶碱形成复盐，为临床常用抗晕 动病药的是 A.氯苯那敏； B.曲吡那敏； C.苯海拉明； D.异丙嗪； E.特非那啶； 2．抗组胺药盐酸苯海拉明，其化学结构属于下列哪一类 A.氨基醚类； B.乙二胺类； C.哌啶类； D.丙胺类； E.三环类； 3．抗组胺药阿司咪唑，其化学结构属于下列哪一类 A.氨基醚类； B.乙二胺类； C.哌啶类； D.丙胺类； E.三环类；
第九章 拟肾上腺素药
第九章
拟肾上腺素药
R1 N R2
一、拟肾上腺素药的基本结构：
β
C
C
α
二、常用拟肾上腺素药（按化学结构分类） 苯乙胺类： 肾上腺素、多巴胺、 去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、 苯异丙胺类： 麻黄碱 间羟胺、甲氧明 三、苯乙胺类拟肾上腺素药的性质 HO 酸碱两性 HO 不稳定性 三氯化铁显色反应
HO C NCH2CH2CH2CH OH C(CH 3)3
四、H1–受体拮抗剂的作用与用途
1．抗过敏作用：用于皮肤粘膜的过敏性 疾病、药疹、接触性皮炎等。 2．中枢抑制作用：用于烦躁、失眠等。
3．抗晕止吐作用：用于乘车、冒药 解热镇痛药 镇咳药 收缩血管药 抗过敏药 其它
4．盐酸苯海拉明虽为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而 分解，其分解产物之一是 A.苯甲醇； D.二乙氨基乙醇； B.二苯胺； E.二苯甲醇； C.二甲胺；
5．下列叙述的内容哪一项与盐酸苯海拉明不符
A.为白色结晶性粉末，极易溶解与水；
B.为醚类化合物，但比一般的醚易受酸的催化而分解； C.为醚类化合物，但在碱性溶液中稳定； D.水溶液加盐酸产生白色沉淀； E.为乙二胺类抗组胺药；
+
H3O+
（白色）
课后练习
A型题（最佳选择题） １．可与中枢兴奋药8-氯茶碱形成复盐，为临床常用抗晕 动病药的是 A.氯苯那敏； B.曲吡那敏； C.苯海拉明； D.异丙嗪； E.特非那啶； 2．抗组胺药盐酸苯海拉明，其化学结构属于下列哪一类 A.氨基醚类； B.乙二胺类； C.哌啶类； D.丙胺类； E.三环类； 3．抗组胺药阿司咪唑，其化学结构属于下列哪一类 A.氨基醚类； B.乙二胺类； C.哌啶类； D.丙胺类； E.三环类；
拟肾上腺素药
常见的是心悸、头晕。用药过程中应注意控制心率。在支气管哮喘病人，已具缺氧状态，加以用气雾剂剂量 不易掌握，如剂量过大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至产生危险的心动过速及心室颤动。
禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。 异丙肾上腺素的同类药物 1、多巴酚丁胺：主要激动β1受体，与异丙肾上腺素比较，其正性肌力作用比正性缩率作用显著。很少增加 心肌耗氧量，也较少引起心动过速。临床上主要用于治疗心脏手术后心排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭。 2、沙丁胺醇：选择性激动β2受体，临床上主要用于哮喘的治疗。
肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首 先形成NA，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使NA甲基化形成肾上腺素。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与NA相似。
谢谢观看
当静脉滴注每分钟2～10μg,由于心脏兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降，此时冠脉流量 增加；
但如静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低了冠状血管的灌注压，冠脉有效血管流量不增加。
3、支气管平滑肌激动β2受体，舒张支气管平滑肌比肾上腺素略强，也具有抑制组胺等过敏性物质释放的作 用。但对支气管粘膜的血管无收缩作用，故消除粘膜水肿的作用不如肾上腺素。久用可产生耐受性。
如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外 周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
二烷胺侧链α碳原子上的氢被取代的不同
如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进 递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。
拟肾上腺素药汇总
.
多巴胺（Dopamine、DA）
【作用特点】 1、激动α、外周多巴胺受体，β受体微弱 2、肾脏： 激动D1受体→扩张肾血管→肾血流量↑ →滤过率↑→ 排Na+↑+利尿。
抑制肾小管Na+重吸收 ↑
.
麻黄碱( Ephedrine、Eph)
【作用机理】 1、 直接兴奋α、β受体 2、 促进NA的释放
.
2．支气管： ⑴兴奋支气管平滑肌β２受体,使支气管平滑肌舒张。 ⑵减少组胺释放，并激动支气管粘膜血管的α１受体，使粘膜 血管收缩，减轻水肿。
3．代谢：促进机体物质代谢 激动α 、 β２受体，促进肝糖原分解，降低外周组织对葡萄
糖摄取，血糖升高。 激动 β受体，促进脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。
.
【临床应用】 NA 良好代用品 各种休克早期或其他低血压状态
.
去氧肾上腺素 （phenylephrine ,新福林，本肾上腺素）
【作用特点】选择性兴奋α1受体。 【临床应用】1．阵ຫໍສະໝຸດ 性室上性心动过速 2．扩瞳，检查眼底:
优点：作用弱于阿托品，维持短， 不升眼内压，不调节麻痹。
.
三、 β受体激动药
异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso 喘息定）
【体内过程】 1．口服无效,可气雾给药和舌下含服． 2．不能透过血脑屏障． 3．维持时间较长。
【作用】 兴奋β受体,对α受体无效 1．心脏：兴奋β１受体 → 收缩力增加 、传导 加快、心率增加。
.
2．血管和血压 （1）血管舒张：骨骼肌、肾、肠系膜、冠脉血管舒张 （2）血 压：收缩压↑，舒张压稍微↓ 3．扩张支气管平滑肌：
不宜用肾上腺素 3.多巴胺的药理作用有哪些？主要临床用途有哪 些？
(完整版)拟肾上腺素药
第八章拟肾上腺素药拟肾上腺素药分类第一节α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD；epinephrine，E）【作用】选择性：(+)αR≈βR1．心脏(+)β1R兴奋直接效应整体表现2．血管(+)αR：收缩；(+)β2R：扩张皮肤、黏膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张3．血压兴奋心脏→↑Co →↑SBP剂量小，舒张血管占优，↓R，↓DBP剂量大，收缩血管占优，↑R，↑DBP血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主肾上腺素升压作用翻转含义：事先使用有α受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。
意义：凡阻断α受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠正，应采用α受体激动药（如NA）。
4．支气管(+)β2R舒张5．代谢增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧6．中枢神经系统大剂量：兴奋【用途】1．抢救心跳骤停心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射2．抗休克首选抢救过敏性休克过敏性休克的表现Ad对过敏性休克的纠正作用过敏介质释放，促发过敏反应抑制肥大细胞释放过敏介质心跳微弱兴奋心脏血管扩张收缩血管毛细血管通透性增加，局部水肿降低毛细血管通透性，消除水肿血压下降升高血压支气管痉挛，呼吸困难解除支气管痉挛，缓解呼吸困难3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病1）解除支气管痉挛2）收缩局部血管3）抑制肥大细胞释放过敏介质缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3）治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3）4．局部应用1）局麻药+ Ad作用：收缩用药局部小血管意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒延长局麻药的作用时间创面止血禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血【不良反应】常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤【拟肾上腺素药共同禁忌症】器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
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3•血压tSBPtDBPfMBP
用途】
1．抗休克i.v.gtt.吸收作用
治疗各型休克早期 收缩血管升压作用强，抗休克 忌大剂量、长时间使用 宜短时，按需反复使用，或与舒张血管抗休克药交替使用
2．治疗药物中毒性低血压i.v.gtt.吸收作用
3．上消化道出血的止血p.o.局部作用
不良反应】
1．局部组织缺血坏死 机制（+）aR收缩局部血管
收缩肾、肠系膜血管
fDBPfMBP
2.
肾f尿量
依据：1)(+)肾血管DAR肾血流量、f肾滤过率
2)(+)肾小管DAR，排钠利尿
【用途】
1•治疗各种休克 病因：感染性休克、心源性休克、出血性休克
病生特点：心肌收缩力减弱、心输出量降低； 肾功能不全、尿量减少
2.缓解充血性鼻塞局部滴鼻
3.防治低血压状态
4.治疗某些变态反应性疾病
不良反应】
与Ad相似 晚间服药肾上腺素
（
【作用】选择性：（+）a>3R（+）臣r（微弱）
1.心脏 直接作用表现与Ad相似 兴奋心脏、收缩血管产生的升压作用引起 反射性减慢心率
2.血管 直接作用：收缩全身血管 强度：皮肤、黏膜 > 肾 > 脑、肝、肠系膜、骨骼肌 冠状血管被动扩张 ：代谢物腺苷增多；血压升高
第八章拟肾上腺素药
拟肾上腺素药分类
分类
代表药物
一、a銭体激动药
肾上腺素、麻黄碱
二、a受体激动药
1.ai、a受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺
2.ai受体激动药
去氧肾上腺素
3.a受体激动药
可乐定
二、谟体激动药
1.3、住受体激动药
异丙肾上腺素
2.3受体激动药
多巴酚丁胺
3.3受体激动药
沙丁胺醇
四、a、3及DA受体激动药
多巴胺
第一节
肾上腺素
(adrenaline
【作用】选择性：（+）OR〜限
1
直接效应整体表现
窦房结
T f心率
利：
fCo
传导系统
T f传导
弊：V
「f心肌耗氧
心肌
T f收缩力
L致心律失常
2•血管（+）aR:收缩；（+）阳:扩张
皮肤、黏膜、腹腔内脏血管（+）a>br收缩
脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管（+）BR>aR扩张
1.(+)aiR，收缩血管
1)f tBP—减压反射—JHR,治疗阵发性室上性心动过速
2)易致肾功能衰竭，少用于抗休克，可 防治麻醉引起的低血压
2.(+)虹膜辐射肌 — 散瞳 作用弱、短， 用于眼底检查 优点：不升高眼内压、不产生调节麻痹、不产生视力模糊
第三节
异丙肾上腺素 (
【作用】选择性：(+)3R〜述
器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
麻黄碱 （
作用机制】
1.（+）aJJR（直接作用）
2．促进NA能神经末梢释放NA（间接作用）
反复使用-递质耗竭-快速耐受性
作用特点】
1.外周：对心、血管、支气管作用与Ad相似，但 弱、慢、久
S：（+） CNS比Ad强
用途】
1.支气管哮喘 治疗轻症或预防发作
3•血压
兴奋心脏ifCo—fSBP
剂量小，舒张血管占优，JR,JDBP
剂量大，收缩血管占优，fR,fDBP
血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主
肾上腺素升压作用翻转
含义：事先使用有a受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用 肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。
意义：凡阻断a受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠 正，应米用a受体激动药（如NA）。
1.心脏(+)心脏作用与Ad相似
但tHR、t传导作用较强主要(+)窦房结
2.血管舒张骨骼肌、肾、肠系膜、冠状血管
3•血压t脉压；大剂量时JBP
4.支气管 扩张
5.代谢促进糖原和脂肪分解 用途】
1.抢救心跳骤停
2.治疗房室传导阻滞
3.控制支气管哮喘的急性发作舌下含服、气雾吸入
4.抗感染性休克
不良反应】
毛细血管通透性增加，局部水肿
降低毛细血管通透性，消除水肿
血压下降
升高血压
支气管痉挛，呼吸困难
解除支气管痉挛，缓解呼吸困难
3•治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病
1）解除支气管痉挛
2）收缩局部血管
3）抑制肥大细胞释放过敏介质
缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3）
治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3）
2•中等强度收缩血管
3•升压作用弱而久
优点1•可i.v.gtt.，还可i.h.、i.m.，使用方便
2•不易发生急性肾功能衰竭；致心律失常少 缺陷1•具有耐受性，用药量难掌握
2．严重休克不能单用控制常与多巴胺合用
用途】
替代NA治疗药物中毒或腰麻引起的低血压， 以及各型休克 (早期)
去氧肾上腺素 (
作用及用途】
1.治疗量(支气管哮喘)心悸、心动过速
2.耐受性 可致室颤或室速而死亡
第四节
多巴胺(
【作用】选择性：(+)DAR>&R>OR
1•心、血管和血压
剂量
依次激动受体
效应器及其效应
血压变化
小
(+)DAR
舒张肾、肠系膜、冠状血管
中
(+)3R
兴奋心脏
fSBP
大
(+)aR
收缩皮肤、黏膜、骨骼肌血管
fMBP
过大
(+)aR>DAR
4•支气管（+）住R舒张
5•代谢 增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧
6•中枢神经系统大剂量：兴奋
【用途】
1抢救心跳骤停
心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射
2•抗休克首选抢救过敏性休克
过敏性休克的表现
Ad对过敏性休克的纠正作用
过敏介质释放，促发过敏反应
抑制肥大细胞释放过敏介质
心跳微弱
兴奋心脏
血管扩张
收缩血管
原因i.v.gtt.时间过长、药液浓度过高、外漏
防治更换注射部位、热敷
酚妥拉明／普鲁卡因局部浸润注射，扩张血管2．急性肾功能衰竭
机制（+）aR收缩肾血管
原因用药量过大，用药时间过长
监测尿量＞25ml/h
3．停药后血压下降
停药，静脉舒张，回心血量减少，血压下降。
间羟胺
机制1直接作用：（+）aR＞限
2•间接作用：促进NA能神经末梢释放NA，具有耐受性 特点1 （+）心脏弱：f心肌收缩力，f休克病人Co
4•局部应用
1）局麻药+Ad
作用：收缩用药局部小血管
意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒
延长局麻药的作用时间
创面止血
禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死
2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血
【不良反应】
常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高 大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤 【拟肾上腺素药共同禁忌症】
用途】
1．抗休克i.v.gtt.吸收作用
治疗各型休克早期 收缩血管升压作用强，抗休克 忌大剂量、长时间使用 宜短时，按需反复使用，或与舒张血管抗休克药交替使用
2．治疗药物中毒性低血压i.v.gtt.吸收作用
3．上消化道出血的止血p.o.局部作用
不良反应】
1．局部组织缺血坏死 机制（+）aR收缩局部血管
收缩肾、肠系膜血管
fDBPfMBP
2.
肾f尿量
依据：1)(+)肾血管DAR肾血流量、f肾滤过率
2)(+)肾小管DAR，排钠利尿
【用途】
1•治疗各种休克 病因：感染性休克、心源性休克、出血性休克
病生特点：心肌收缩力减弱、心输出量降低； 肾功能不全、尿量减少
2.缓解充血性鼻塞局部滴鼻
3.防治低血压状态
4.治疗某些变态反应性疾病
不良反应】
与Ad相似 晚间服药肾上腺素
（
【作用】选择性：（+）a>3R（+）臣r（微弱）
1.心脏 直接作用表现与Ad相似 兴奋心脏、收缩血管产生的升压作用引起 反射性减慢心率
2.血管 直接作用：收缩全身血管 强度：皮肤、黏膜 > 肾 > 脑、肝、肠系膜、骨骼肌 冠状血管被动扩张 ：代谢物腺苷增多；血压升高
第八章拟肾上腺素药
拟肾上腺素药分类
分类
代表药物
一、a銭体激动药
肾上腺素、麻黄碱
二、a受体激动药
1.ai、a受体激动药
去甲肾上腺素、间羟胺
2.ai受体激动药
去氧肾上腺素
3.a受体激动药
可乐定
二、谟体激动药
1.3、住受体激动药
异丙肾上腺素
2.3受体激动药
多巴酚丁胺
3.3受体激动药
沙丁胺醇
四、a、3及DA受体激动药
多巴胺
第一节
肾上腺素
(adrenaline
【作用】选择性：（+）OR〜限
1
直接效应整体表现
窦房结
T f心率
利：
fCo
传导系统
T f传导
弊：V
「f心肌耗氧
心肌
T f收缩力
L致心律失常
2•血管（+）aR:收缩；（+）阳:扩张
皮肤、黏膜、腹腔内脏血管（+）a>br收缩
脑、肺血管直接收缩作用弱，可因升压被动扩张 骨骼肌、冠状血管（+）BR>aR扩张
1.(+)aiR，收缩血管
1)f tBP—减压反射—JHR,治疗阵发性室上性心动过速
2)易致肾功能衰竭，少用于抗休克，可 防治麻醉引起的低血压
2.(+)虹膜辐射肌 — 散瞳 作用弱、短， 用于眼底检查 优点：不升高眼内压、不产生调节麻痹、不产生视力模糊
第三节
异丙肾上腺素 (
【作用】选择性：(+)3R〜述
器质性心脏病、高血压病、冠状动脉病、脑血管硬化、甲亢等。
麻黄碱 （
作用机制】
1.（+）aJJR（直接作用）
2．促进NA能神经末梢释放NA（间接作用）
反复使用-递质耗竭-快速耐受性
作用特点】
1.外周：对心、血管、支气管作用与Ad相似，但 弱、慢、久
S：（+） CNS比Ad强
用途】
1.支气管哮喘 治疗轻症或预防发作
3•血压
兴奋心脏ifCo—fSBP
剂量小，舒张血管占优，JR,JDBP
剂量大，收缩血管占优，fR,fDBP
血压曲线（单用一次常用剂量）：先升后降，以升为主
肾上腺素升压作用翻转
含义：事先使用有a受体阻断作用的药物（如氯丙嗪），再用 肾上腺素，可使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。
意义：凡阻断a受体引起的低血压或休克，不能用肾上腺素纠 正，应米用a受体激动药（如NA）。
1.心脏(+)心脏作用与Ad相似
但tHR、t传导作用较强主要(+)窦房结
2.血管舒张骨骼肌、肾、肠系膜、冠状血管
3•血压t脉压；大剂量时JBP
4.支气管 扩张
5.代谢促进糖原和脂肪分解 用途】
1.抢救心跳骤停
2.治疗房室传导阻滞
3.控制支气管哮喘的急性发作舌下含服、气雾吸入
4.抗感染性休克
不良反应】
毛细血管通透性增加，局部水肿
降低毛细血管通透性，消除水肿
血压下降
升高血压
支气管痉挛，呼吸困难
解除支气管痉挛，缓解呼吸困难
3•治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病
1）解除支气管痉挛
2）收缩局部血管
3）抑制肥大细胞释放过敏介质
缓解支气管哮喘急性发作：1）、2）、3）
治疗其他速发型变态反应性疾病：2）、3）
2•中等强度收缩血管
3•升压作用弱而久
优点1•可i.v.gtt.，还可i.h.、i.m.，使用方便
2•不易发生急性肾功能衰竭；致心律失常少 缺陷1•具有耐受性，用药量难掌握
2．严重休克不能单用控制常与多巴胺合用
用途】
替代NA治疗药物中毒或腰麻引起的低血压， 以及各型休克 (早期)
去氧肾上腺素 (
作用及用途】
1.治疗量(支气管哮喘)心悸、心动过速
2.耐受性 可致室颤或室速而死亡
第四节
多巴胺(
【作用】选择性：(+)DAR>&R>OR
1•心、血管和血压
剂量
依次激动受体
效应器及其效应
血压变化
小
(+)DAR
舒张肾、肠系膜、冠状血管
中
(+)3R
兴奋心脏
fSBP
大
(+)aR
收缩皮肤、黏膜、骨骼肌血管
fMBP
过大
(+)aR>DAR
4•支气管（+）住R舒张
5•代谢 增强促进脂肪、肝糖原分解；增加耗氧
6•中枢神经系统大剂量：兴奋
【用途】
1抢救心跳骤停
心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射
2•抗休克首选抢救过敏性休克
过敏性休克的表现
Ad对过敏性休克的纠正作用
过敏介质释放，促发过敏反应
抑制肥大细胞释放过敏介质
心跳微弱
兴奋心脏
血管扩张
收缩血管
原因i.v.gtt.时间过长、药液浓度过高、外漏
防治更换注射部位、热敷
酚妥拉明／普鲁卡因局部浸润注射，扩张血管2．急性肾功能衰竭
机制（+）aR收缩肾血管
原因用药量过大，用药时间过长
监测尿量＞25ml/h
3．停药后血压下降
停药，静脉舒张，回心血量减少，血压下降。
间羟胺
机制1直接作用：（+）aR＞限
2•间接作用：促进NA能神经末梢释放NA，具有耐受性 特点1 （+）心脏弱：f心肌收缩力，f休克病人Co
4•局部应用
1）局麻药+Ad
作用：收缩用药局部小血管
意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒
延长局麻药的作用时间
创面止血
禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死
2）浸药纱布、棉球填塞局部出血处止血
【不良反应】
常见：头痛、烦躁、面色苍白、多汗、震颤、心悸和血压升高 大剂量时：血压骤升、肺水肿、脑内出血、心律失常、室颤 【拟肾上腺素药共同禁忌症】