乳果糖灌肠
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乳果糖保留灌肠治疗肝性脑病
前言:由于氨中毒是肝性脑病的主要原因,因此减少氨的吸收和加强氨的排出是药物治疗的主要手段。所以乳果糖保留灌肠就是其中一种重要的治疗方法。
乳果糖口服溶液英文名称:Lactulose Oral Solution汉语拼音:Ruguotang Koufurongye,本品主要成份为乳果糖。化学名称:4-O-β-D-吡喃半乳糖基-D-果糖。性状为淡棕黄色澄明黏稠液体。
一、1基本信息
中文名称:乳果糖
中文别名:半乳醣甙果糖[1]
英文名称:Lactulose
分子式:C12H22O11
分子量:342.2965
二、2物化性质
熔点:173-178℃
相对密度:1.69g/cm3
溶解性:76.4 g/100 mL (30℃)
三、适应症
1. 便秘:调节结肠的生理节律。
2. 肝性脑病(PSE):用于治疗和预防肝昏迷或昏迷前状态。
四、4规格
每1ml含乳果糖0.667g。
五、用法用量
每日剂量可根据个人需要进行调节,下述剂量供参考:
1、便秘或临床需要保持软便的情况
年龄起始剂量维持剂量
成人每日30毫升每日10-25毫升
7-14岁儿童每日15毫升每日10-15毫升
1-6岁儿童每日5-10毫升每日5-10毫升
婴儿每日5毫升每日5毫升
治疗几天后,可根据患者情况酌情减剂量。本品宜在早餐时一次服用。根据乳果糖的作用机制,一至两天可取得临床效果。如两天后仍未有明显效果,可考虑加量。
2、肝昏迷及昏迷前期
起始剂量:30-50毫升,一日三次。
维持剂量:应调至每日最多2-3次软便,大便pH5.0-5.5。
六、不良反应
治疗初始几天可能会有腹胀,通常继续治疗即可消失,当剂量高于推荐治疗剂量时,可能会出现腹痛和腹泻,此时应减少使用剂量。如果长期大剂量服用(通常仅见于PSE的治疗),患者可能会因腹泻出现电解质紊乱。产妇吃后可能会以奶水方式传递给婴儿,造成婴儿腹泻。
七、禁忌
1、半乳糖血症
2、肠梗阻,急腹痛及与其他导泻剂同时使用。
3、对乳果糖及其组分过敏者。
八、注意事项
1、如果在治疗二、三天后,便秘症状无改善或反复出现,请咨询医生。
2、本品如用于乳糖酶缺乏症患者,需注意本品中乳糖的含量。
3、本品在便秘治疗剂量下,不会对糖尿病患者带来任何问题。本品用于治疗肝昏迷或昏迷前期的剂量较高,糖尿病患者应慎用。
4、本品在治疗剂量下对驾驶和机械操作无影响。
5、请置于儿童不能触及处。
【孕期和哺乳期妇女用药】
推荐剂量的本品可用于妊娠期和哺乳期。
【药物相互作用】
尚不明确。
本品可导致结肠pH值下降,故可能引致结肠pH值依赖性药物的失活(如5-ASA)。【药物过量】
若剂量过高,可能出现腹痛或腹泻,停药即可。
9九、药理毒理
乳果糖在结肠中被消化道菌丛转化成低分子量有机酸,导致肠道内pH值下降,并通过渗透作用增加结肠内容量。上述作用刺激结肠蠕动,保持大便通畅,缓解便秘,同时恢复结肠的生理节律。
在肝性脑病(PSE)、肝昏迷和昏迷前期,上述作用促进肠道嗜酸菌(如乳酸杆菌)的生长,抑制蛋白分解菌;促进肠内容物的酸化从而使氨转变为离子状态;降低结肠pH值并发挥渗透效应导泻;刺激细菌利用氨进行蛋白合成,改善氮代谢。
10十、药代动力学
乳果糖口服后几乎不被吸收,以原型到达结肠,继而被肠道菌群分解代谢。在25-50克(40-75毫升)剂量下,可完全代谢;超过该剂量时,则部分以原型排出。
11十一、用途
有降低血氨及缓泻作用,主要用于治疗氨性肝昏迷、高血氨症及习惯性便秘等病症
原理:减少肠道氨的生成和吸收①乳果糖(lactulose,β-半乳糖果糖)是一种合成的双糖,口服后在小肠不会被分解,到达结肠后可被乳酸杆菌、粪肠球菌等细菌分解为乳酸、乙酸而降低肠道的pH值。肠道酸化后对产尿素酶的细菌生长不利,但有利于不产尿素酶的乳酸杆菌的生长,使肠道细菌所产的氨减少;此外,酸性的肠道环境可减少氨的吸收,并促进血液中的氨渗入肠道排出。乳果糖的疗效确切,可用于各期肝性脑病及较轻微肝性脑病的治疗。不良反应主要有腹胀、腹痛、恶心、呕吐等,此外,其口感甜腻,使少数患者不能接受。②乳梨醇(lactitol,β-半乳糖山梨醇)是另一种合成的双糖,经结肠的细菌分解为乙酸、丙酸而酸化肠道。乳梨醇的疗效与乳果糖相似,但其甜度低,口感好,不良反应亦较少。③对于乳糖酶缺乏者也可试用乳糖,由于有的人小肠内缺乏乳糖酶,口服乳糖后在小肠不被分解和吸收,进入结肠后被细菌分解而酸化肠道,并产生气体,使肠蠕动增加而促进排便。④口服抗生素可抑制肠道产尿素酶的细菌,减少氨的生成。常用的抗生素有新霉素、甲硝唑、利福昔明等。口服新霉素很少吸收。但长期使用有可能致耳毒性和肾毒性,不宜超过1个月。甲硝唑的疗效与新霉素相似,但其胃肠道不良反应较大。利福昔明口服不吸收,利福昔明口服不吸收,效果与新霉素相同。⑤口服某些不产尿素酶的有益菌可抑制有害菌的生长,减少氨的生成。嗜酸乳酸杆菌的疗效尚有争议,但近年来使用的粪肠球菌SF68的疗效比较确切。SF68的服用方法为服用4周后停用2周,可反复使用,口服有益菌无毒副反应。
应用:(2)灌肠或导泻清除肠内积食、积血或其他含氮物质,可用生理盐水或弱酸性溶液(如稀醋酸液)灌肠,或口服或鼻饲33%硫酸镁30~60ml导泻。乳果糖口服或灌肠作为首选。乳果糖口服后在结肠中被细菌分解为乳酸和醋酸,使肠腔呈酸性,从而减少氨的形成和吸收,同时促进有益细菌的生长。