紫杉醇胶束 英文说明书-译文
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书
核准日期：2008 年06 月30 日修改日期：2009 年12 月10 日2010 年09 月29 日2011 年08 月03 日处方用药注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。
只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。
治疗前如外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，则不应给药。
用药期间应监测患者可能出现的骨髓抑制，重点监测外周血中性粒细胞减少。
严重的外周血中性粒细胞减少会导致感染，建议对接受本药治疗的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。
注：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。
【药品名称】通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）英文商品名：Abraxane®英文名称：Paclitaxel for Injection（Albumin Bound）汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（Baidanbai Jiehexing）【成份】每瓶含紫杉醇100mg 及人血白蛋白约900mg。
紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。
紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮- 4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。
化学结构式：分子式：C47H51NO14分子量：853.91【性状】本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。
【适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6 个月内复发的乳腺癌。
除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
【规格】100mgOAcOOHHO OOBzO AcONOHOOH【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30 分钟，每3 周给药一次。
mPEG-PCL胶束包裹化疗药物紫杉醇和的制备和表征
mPEG-PCL胶束包裹化疗药物紫杉醇和的制备和表征将紫杉醇PTX溶于DMSO中，加入到溶有mPEG-PCL聚合物的氯仿中，混合均匀后在超声作用下缓慢滴加入超纯水中形成乳浊液，旋蒸除去氯仿，透析袋透析，超滤浓缩，过滤，得到负载药物的纳米胶束。
（1）粒径分析（2）电位分析通过DLS动态光散射检测粒径和电位测粒径和表面电位。
（3）透射电镜显微镜分析结构用透射电镜来确定实验组负载药物的纳米胶束在pH7.4时的形貌结构。
（4）胶束包封率分析（5）紫外图谱法分析载药量测量胶束中PTX在溶剂中的吸光度（6）胶束临界胶束浓度（CMC）用芘荧光探针法测聚合物的临界胶束浓度（CMC）（7）体外释放率检测载药纳米药物在两中不同pH环境下的药物释放行为进行了7天不同时间释放比较（8）稳定性检测载药胶束在含10%胎牛血清中7天时间粒径变化检测（9）动物聚集实验及体内分布通过活体成像观察了各组纳米复合物在荷MCF-7移植瘤的裸鼠的肿瘤聚集以及体内分布情况。
碳水科技（Tanshtech）可以根据客户的需求，提供以下表征：DLS（BrookhavenZetaPALS）的粒径和分布Zeta电位和移动性（BrookhavenZetaPALSDEM透射电子显微镜(TransmissionElectronMicroscope)cryo-EM冷冻电镜(cryo-electronmicroscopy)胶束临界胶束浓度（CMC）纳米粒载药率和包封效率（通过HPLC或其他分析手段分离和测定的游离药物）证明抗体偶联上的ζ电位，nanodrop的蛋白测定体外释放率检测稳定性检测细胞实验动物实验碳水科技(Tanshtech)生产定制各种纳米粒，提供PEG-PCL/PLA/PLGA纳米胶束装载药物(荧光染料），纳米粒表面可饰抗体、多肽、小分子、适配体等碳水科技(Tanshtech)微纳米颗粒的制备项目（包含但不仅限于）·聚合物胶束/脂质纳米粒（LNP/靶向（载药、荧光、长循环）脂质体/聚合物纳米粒/白蛋白纳米粒/纳米乳/纳米金(银)/纳米石墨烯/水凝胶/量子点/四氧化三铁纳米颗粒/二氧化硅纳米颗粒和介孔硅/上转换纳米颗粒/稀土纳米颗粒/氧化锰纳米颗粒/氧化铪纳米颗粒/微球/微/纳气泡·以上资料源于碳水科技（Tanshtech）此产品仅用于的科学研究，不能用于人体及药物开发或其他治疗型用途。
英文文献 还原性纳米胶束 中文版
题目：一种有潜力的抗肿瘤紫杉醇药物载体：基于含有二硫键的PEG共轭聚合物的聚离子复合物纳米胶束的制备一起还原敏感性摘要：这项工作的目的是开发一种用于传递抗肿瘤药物紫杉醇（PTX）的还原敏感型药物载体。
N，N-二（丙烯酰）胱胺（CBA）与乙醇胺（AEOL）通过Michael加成反应生成含二硫键的阳离子聚CBA-AEOL（PCA）。
接着，将聚己酸内酯（PLC）接枝于PCA上形成了一个新型还原敏感型聚合物即PCA-g-PLC接枝共聚物。
PCA-g-PLC共聚物自组装成为平均粒径为108nm的球形胶束。
观察模拟还原条件下逐步聚合发现：PCA-g-PLC 共聚物中的二硫键使胶束具有还原敏感性。
为了提高PCA-g-PLC在水溶液中的稳定性，具有羧基端的聚乙二醇甲基醚（mPEG-COOH）通过静电作用与PCA-g-PLC接枝聚合物共价连接形成具有亲水性PEG表面的聚离子复合物胶束。
在体外，PTX从mPEG-PCA-g-PLC胶束的释放表现出还原敏感性，也就是：药物的释放速率与还原剂的浓度有很大的关系。
在正常条件下，PTX的释放率低于30%，，但在40mMolDTT的还原性条件下，药物几乎在9小时内完全释放。
综上所述，具有还原控制释放性的mPEG-PCA-g-PLC胶束在提高紫杉醇的治疗效果方面有巨大的潜力。
1、前言目前，化疗一种是用于治疗癌症的常规方法。
但是，传统应用于临床的抗癌化疗药物一般都是非特异性且毒性较高，因此会产生许多副作用包括恶心、神经病变、肾功能衰竭，这使得所用化疗药物的剂量搜到限制从而严重影响了化疗效率。
抗肿瘤药物的水溶性、体内稳定性以及生物利用度等问题使得化疗方案也难以确定。
自组装聚合物胶束作为化疗药物的传递系统很有前景，它可以增强药物的水溶性，控制药物的释放速率，降低药物毒副作用，延长药物在血液中的循环时间并且有特定靶向性。
此外，已经有一系列胶束制剂类的抗癌药物进入了临床试验阶段。
具有生物相容性的聚酯类已经广泛用作药物传递载体的材料，因为它们在体内经过几天到几周的时间内就可逐渐降解而不需要加入额外的物质来去除它们。
纳米聚合物胶束紫杉醇
纳米聚合物胶束紫杉醇
纳米聚合物胶束紫杉醇是一种新型的纳米药物，是将紫杉醇包裹在纳米聚合物胶束中进行输运的药物。
纳米聚合物胶束紫杉醇的研制是为了克服普通紫杉醇的缺点，包括生物利用度低、副作用大等问题。
纳米聚合物胶束紫杉醇的制备是在胶束中加入一定比例的紫杉醇，经过超声、搅拌等物理方法进行均匀混合，最后通过冷冻干燥或喷雾干燥等方法得到纳米聚合物胶束紫杉醇的成品。
这种药物的粒径一般在10-100纳米之间，能够在体内良好地分散和稳定存在，同时也便于被肿瘤细胞摄取。
纳米聚合物胶束紫杉醇的优势在于其良好的生物利用度和更低的毒副作用。
由于纳米聚合物胶束紫杉醇能够在体内更快地释放紫杉醇，使得药物的作用更加迅速和有效，同时还能够减少药物对健康细胞的损害。
经过前期的动物实验和临床试验，纳米聚合物胶束紫杉醇已经被证实在体内具有很好的抗肿瘤作用，并且不会产生明显的胃肠道反应等副作用。
由于其良好的药效和低毒性，这种纳米药物也已经被誉为新型肿瘤靶向治疗的重要代表之一。
未来，纳米药物的研制和应用将成为抗肿瘤药物领域的重要方向之一，为临床治疗肿瘤疾病提供更好的解决方案。
紫杉醇胶束-英文说明书-译文
紫杉醇胶束-英文说明书-译文Paclitaxel Powder for injection专属mPEG-PDLLA高分子胶束聚合物Composition（组成）：Genexol PM规格：30mg/瓶或100mg/瓶赋形剂：q.sDescription（处方）Genexol PM是水溶性紫杉醇高分子聚合物，这种高分子胶束纳米技术可免去了紫杉醇普通制剂中蓖麻油的毒性。
Genexol PM为白色或黄色的冻干粉粉末Indication（适应症）：转移或复发性乳腺癌的一线用药Dosage and Administration（用法用量）乳腺癌：推荐剂量300mg/m2，静滴3h，1次/3W。
Premedication（预防用药）Genexol PM不要求预防过敏反应的预防给药；但为了尽量减低严重可能发生的过敏反应或根据医生的意见，可以考虑在给予Genexol PM前30min，进行预防用药，包括：氢化可的松100mg iv（或其同类药物），马来酸非尼拉敏45.5mg iv（或其同类药物），西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg iv（或其同类药物）。
Dose Adjustment（剂量调整）接受Genexol PM治疗的患者，可根据其毒性反应调整给药剂量（见表1）。
如果患者在降低剂量至Level-2水平后仍不能耐受，需考虑停药。
表1. 乳腺癌患者剂量调整指导原则剂量水平0（首次剂量）Level-1（↓20％）Level-2（再↓20％）推荐剂量300mg/m2240mg/m2190mg/m2First dose adjustment（240mg/m2）：患者出现中性粒细胞减少性发热或严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3）或血小板减少（<50000个/mm3）持续一周及以上，应考虑调整剂量至Level-1；如果患者出现3级的中性粒细胞相关的毒性，应降低剂量至Level-1；如果患者出现4级的中性粒细胞相关的毒性，应考虑停药。
Abraxane 白蛋白紫杉醇-FDA说明书
紫杉醇注射液
紫杉醇注射液紫杉醇注射液说明书来源: 作者: 抗癌在线肿瘤专家组【药品名称】通用名：紫杉醇注射液英文名：Paclitaxel Injection 汉语拼音：Zishanchun Zhusheye 本品化学名称为：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨【药品名称】通用名：紫杉醇注射液英文名：Paclitaxel Injection汉语拼音：Zishanchun Zhusheye本品化学名称为：5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯其结构式为：分子式：C47H51NO14分子量：853.92【性状】本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。
【药理毒理】本品是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。
【药代动力学】静脉给予紫杉醇，药一时曲线呈二室模型。
本品蛋白结合率89%～98%。
紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。
经肾清除只占总清除的1%～8%，紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。
【适应症】卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。
对于头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。
【用法用量】为了预防发生过敏反应，在紫杉醇治疗前12小时和6小时均分别口服地塞米松20mg，治疗前30～60分钟肌注或口服苯海拉明50mg，静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
单药剂量为135～200mg/m2，在粒细胞集落刺激因子(G-CSF)支持下，剂量可达250mg/m2。
紫杉醇胶束英文说明书-译文
紫杉醇胶束英⽂说明书-译⽂Paclitaxel Powder for injection专属mPEG-PDLLA⾼分⼦胶束聚合物Composition（组成）：Genexol PM规格：30mg/瓶或100mg/瓶赋形剂：Description（处⽅）Genexol PM是⽔溶性紫杉醇⾼分⼦聚合物，这种⾼分⼦胶束纳⽶技术可免去了紫杉醇普通制剂中蓖⿇油的毒性。
Genexol PM 为⽩⾊或黄⾊的冻⼲粉粉末Indication（适应症）：转移或复发性乳腺癌的⼀线⽤药Dosage and Administration（⽤法⽤量）乳腺癌：推荐剂量300mg/m2，静滴3h，1次/3W。
Premedication（预防⽤药）Genexol PM不要求预防过敏反应的预防给药；但为了尽量减低严重可能发⽣的过敏反应或根据医⽣的意见，可以考虑在给予Genexol PM前30min，进⾏预防⽤药，包括：氢化可的松100mg iv（或其同类药物），马来酸⾮尼拉敏iv （或其同类药物），西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg iv（或其同类药物）。
Dose Adjustment（剂量调整）接受Genexol PM治疗的患者，可根据其毒性反应调整给药剂量（见表1）。
如果患者在降低剂量⾄Level-2⽔平后仍不能耐受，需考虑停药。
表1. 乳腺癌患者剂量调整指导原则First dose adjustment（240mg/m2）：患者出现中性粒细胞减少性发热或严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3）或⾎⼩板减少（<50000个/mm3）持续⼀周及以上，应考虑调整剂量⾄Level-1；如果患者出现3级的中性粒细胞相关的毒性，应降低剂量⾄Level-1；如果患者出现4级的中性粒细胞相关的毒性，应考虑停药。
Second dose adjustment（190mg/m2）：如果患者在Level-1剂量时，以上毒性再次出现，应该降低剂量⾄Level-2。
紫杉醇胶束英文说明书-译文
Composition（组成）：Genexol PM规格：30mg/瓶或100mg/瓶赋形剂：Description（处方）Genexol PM是水溶性紫杉醇高分子聚合物，这种高分子胶束纳米技术可免去了紫杉醇普通制剂中蓖麻油的毒性。
Genexol PM为白色或黄色的冻干粉粉末Indication（适应症）：转移或复发性乳腺癌的一线用药Dosage and Administration（用法用量）乳腺癌：推荐剂量300mg/m2，静滴3h，1次/3W。
Premedication（预防用药）Genexol PM不要求预防过敏反应的预防给药；但为了尽量减低严重可能发生的过敏反应或根据医生的意见，可以考虑在给予Genexol PM前30min，进行预防用药，包括：氢化可的松100mg iv（或其同类药物），马来酸非尼拉敏 iv （或其同类药物），西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg iv（或其同类药物）。
Dose Adjustment（剂量调整）接受Genexol PM治疗的患者，可根据其毒性反应调整给药剂量（见表1）。
如果患者在降低剂量至Level-2水平后仍不能耐受，需考虑停药。
First dose adjustment（240mg/m2）：患者出现中性粒细胞减少性发热或严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3）或血小板减少（<50000个/mm3）持续一周及以上，应考虑调整剂量至Level-1；如果患者出现3级的中性粒细胞相关的毒性，应降低剂量至Level-1；如果患者出现4级的中性粒细胞相关的毒性，应考虑停药。
Second dose adjustment（190mg/m2）：如果患者在Level-1剂量时，以上毒性再次出现，应该降低剂量至Level-2。
对于3/4级的非血液学毒性（恶心、呕吐、脱发除外），应观察3W后的恢复情况，如果未见好转，考虑降低剂量或停药。
对于1级及以上的体重增加或降低，需要根据体表面积重新计算给药量，给药剂量不能超过重新计算给药量的±5mg。
紫杉醇药物说明
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。
同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。
细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。
通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。
体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G 2和M期。
静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。
本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。
紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。
经肾清除只占总清除的1%～8%，肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。
卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。
头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。
将紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3小时。
联合用药剂量为135～175mg/m2，3～4周重复。
一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。
有过敏史者及白细胞／血小板低下者应慎用。
2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。
3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg／m2，应先将注射液加于生理盐水或5％葡萄糖液50 0～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)—ABRAXANE
12 10 8 6 4 2 0 0
nab-paclitaxel M-ABI w/o M-ABI w/ cyclodextrin nab + -methyl
4.2X Greater Transport of Nab-Paclitaxel
2
4
6
8
10
12
Time (hr)
•
•
Abraxane 紫杉醇穿过量是Taxel 的4.2倍，速度是taxel的4.7倍 -methyl cyclodextrin -甲基环糊精使囊泡崩解，抑制纳米白蛋白结合型紫杉醇®的转运
8. Carver LA, Schnitzer JE: Nat Rev Cancer. 3: 571-81,2003.
作用机制nab Technology 平台
1.由 gp60 和 窖蛋白介导的跨细胞作用 2. 白蛋白-紫杉醇复合物和SPARC 在肿瘤细胞表面结合
Albumin
Injection into circulation
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Abraxane®独特转运机制使药物在肿瘤细胞内高度聚集
• 任何化疗药要起到治疗作用都必须能够离开血循环到达肿瘤组织及进入 肿瘤细胞内 • Abraxane® 主药成分是紫杉醇，配方改变主要是影响药物的分布,实现
靶向转运，让更多的药物能聚集在肿瘤组织中并进入肿瘤细胞内
ABRAXANE®转运途径
由gp60白蛋白紫杉醇复合物和sparc在肿瘤细胞表面结合聚氧乙烯蓖麻油抑制聚氧乙烯蓖麻油抑制caveolincaveolin介导的转胞吞作用介导的转胞吞作用abraxane紫杉醇穿过量是taxel的42倍速度是taxel的47倍methylcyclodextrin甲基环糊精使囊泡崩解抑制纳米白蛋白结合型紫杉醇10121012mtaxtimehrtaxolcremophornabpaclitaxelnabmethylcyclodextrin42xgreatertransportnabpaclitaxelnem图5anem抑制紫杉醇的胞转作用结合抑制紫杉醇的胞转作用abab时间小时时间小时hmvecabi007mm1mm5mm10mmgp60gp60受体和囊泡转运抑制物抑制受体和囊泡转运抑制物抑制nabnab紫杉醇的转运紫杉醇的转运nem泡状转运的抑制物abgp60受体的抗体sparcsparc和肿瘤的关系和肿瘤的关系见于多种恶性肿瘤中乳腺癌头颈部癌食道癌肺癌恶性黑色素瘤肝细胞肝癌膀胱癌前列腺癌和肿瘤预后有关sparc含量越高预后越差?secretedproteincysteine富含半胱胺酸酸性分泌型蛋白breasttumorsectionstainedsparc20xnormalbreasttissuestainedsparc20xsparc在乳癌肿瘤细胞高表达pc3生理盐水对照组pc3纳米白蛋白结合型紫杉醇组pc3sp生理盐水对照组pc3sp纳米白蛋白结合型紫杉醇组sparc过表达pc3sp异种移植瘤比亲代pc3系瘤对纳米白蛋白结合型紫杉醇反应更敏感
注射用紫杉醇脂质体 说明书
注射用紫杉醇脂质体【药品名称】通用名称：注射用紫杉醇脂质体英文名称：PaclitaxelLiposomeforInjection【成份】紫杉醇。
辅料为：卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖。
【性状】本品为类白色或淡黄色块状物，微有卵磷脂腥味。
【适应症】本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。
本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。
本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。
【规格】30mg【用法用量】常用剂量为135-175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，置专用振荡器（振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm）上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。
为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。
【不良反应】过敏反应：表现为潮红、皮疹、呼吸困难、低血压及心动过速，如发生严重过敏反应，应停药并进行治疗，曾发生过敏的患者不宜再次使用本品。
骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8-10日。
严重中性粒细胞减少发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%，贫血较常见。
神经毒性：周围神经病变发生率为62%，最常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的神经毒性发生率为6%。
心血管毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓，肌肉关节疼痛，发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。
胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。
肝脏毒性：为ALT，AST和AKP升高。
脱发：发生率为80%。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书
注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书注射用紫杉醇(白蛋白结合型)药品名称:通用名称:注射用紫杉醇(白蛋白结合型)英文名称:Paclitaxel for Injection (Albumin Bound)商品名称:Abraxane成份:每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。
紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。
适应症:适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。
除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
规格:100mg用法用量:2对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。
肝功能异常:尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素,1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。
肾功能异常:尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐,2mg/dL的患者。
对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。
3降低剂量:治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少(ANC,500/mm持续1周或1周以上)或出2现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m。
如再次出现上述严重中性粒细2胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m。
对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恹复至?2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。
物配制和给药注意事项:本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他有潜在毒性的紫杉醇类化合物一样，应小心处理，建议戴手套进行操作。
如皮肤接触到本品(冻干粉或已溶解的悬浮液)，应立即用肥皂和水彻底冲洗。
局部接触后的可能症状包括刺痛、烧灼感和红肿。
如粘膜接触了本品，应用流动水彻底冲洗。
建议在静脉滴注过程中，对注射部位密切观察，警惕任何可能出现的血管渗漏现象。
按照要求，应将滴注时间控制在30分钟，以减少与滴注相关的局部反应。
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Paclitaxel Powder for injection专属mPEG-PDLLA高分子胶束聚合物Composition（组成）：Genexol PM规格：30mg/瓶或100mg/瓶赋形剂：q.sDescription（处方）Genexol PM是水溶性紫杉醇高分子聚合物，这种高分子胶束纳米技术可免去了紫杉醇普通制剂中蓖麻油的毒性。
Genexol PM为白色或黄色的冻干粉粉末Indication（适应症）：转移或复发性乳腺癌的一线用药Dosage and Administration（用法用量）乳腺癌：推荐剂量300mg/m2，静滴3h，1次/3W。
Premedication（预防用药）Genexol PM不要求预防过敏反应的预防给药；但为了尽量减低严重可能发生的过敏反应或根据医生的意见，可以考虑在给予Genexol PM前30min，进行预防用药，包括：氢化可的松100mg iv（或其同类药物），马来酸非尼拉敏45.5mg iv（或其同类药物），西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg iv（或其同类药物）。
Dose Adjustment（剂量调整）接受Genexol PM治疗的患者，可根据其毒性反应调整给药剂量（见表1）。
如果患者在降低剂量至Level-2水平后仍不能耐受，需考虑停药。
表1. 乳腺癌患者剂量调整指导原则First dose adjustment（240mg/m2）：患者出现中性粒细胞减少性发热或严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3）或血小板减少（<50000个/mm3）持续一周及以上，应考虑调整剂量至Level-1；如果患者出现3级的中性粒细胞相关的毒性，应降低剂量至Level-1；如果患者出现4级的中性粒细胞相关的毒性，应考虑停药。
Second dose adjustment（190mg/m2）：如果患者在Level-1剂量时，以上毒性再次出现，应该降低剂量至Level-2。
对于3/4级的非血液学毒性（恶心、呕吐、脱发除外），应观察3W后的恢复情况，如果未见好转，考虑降低剂量或停药。
对于1级及以上的体重增加或降低，需要根据体表面积重新计算给药量，给药剂量不能超过重新计算给药量的±5mg。
医生可根据停药后过敏反应的恢复情况考虑继续用药。
继续用药时，建议给与停药前的剂量，并进行药前预防支持（根据患者毒性情况，也可以考虑在继续给药时降低一个剂量开始）；如果继续给药结果显示患者可以耐受，支持用药可以再给予Genexol-PM之后进行。
Preparation of solution for Infusion（溶液配制）1.冻干粉溶解（紫杉醇溶液浓度6mg/ml）每瓶Genexol-PM制剂注入5ml（30mg/瓶）或16.5ml（100mg/瓶）的0.9％NaCl注射液，轻轻摇晃进行溶解。
溶解后为无色至青白色的溶液，如出现泡沫（增溶成份所致），建议静止5min后即可使用，不要求一定要完全消失后在进行下一步操作。
2.滴注溶液的配置滴注溶液的配置建议用校准注射器，稀释液用0.9％NaCl注射液或者5％葡萄糖注射液均可。
6mg/ml的Genexol-PM溶液进一步稀释后，轻轻摇晃，充分混匀，稀释成的终浓度在0.6-3.0mg/ml。
临床使用前，对滴注溶液应进行肉眼检查，如发现肉眼可见的不溶性微粒，应丢弃。
Genexol-PM滴注溶液的稳定性如下表。
Cautions andContraindicationsWarning（注意事项）1）Genexol-PM应该在具有丰富紫杉醇用药经验的主治医师指导下使用。
2）Genexol-PM应该溶液状态下使用。
3）乳腺癌患者中约有4.9％出现严重的需要对症支持治疗过敏症状，如皮肤瘙痒、呼吸困难、低血压；血管性水肿；全身荨麻疹。
如发生严重的过敏反应，可以考虑停药或进行如下处理：●静脉滴注马来酸尼非拉敏4.5mg（或等效药物）● 给予肾上腺素（或等效药物）来缓解过敏症状。
对于对马来酸尼非拉敏无效的过敏性低血压需要静脉注射肾上腺素。
● 对肾上腺素类药物无效的患者，给予沙丁胺醇喷雾。
● 静滴甲基泼尼松龙125mg（或等效药物）抗过敏。
4）如果决定给药前进行对症治疗，需要在滴注紫杉醇前30min给药，一般有氢化可的松100mg，马来酸非尼拉敏45.5mg，甲氰咪呱300mg或雷尼替丁50mg，静脉给药。
5）中性粒细胞<1500个/mm3者禁用Genexol-PM；骨髓移植呈现剂量依赖性，也是限制剂量的毒性。
Genexol-PM使用期间需要检测血象；每次用药后只有中性粒细胞恢复至>1500个/mm3并且血小板>100000个/mm3后才可以进行下次给药。
Contraindication（禁忌症）1）对紫杉醇有严重过敏史的患者禁用2）严重骨髓抑制患者禁止使用（基础中性粒细胞计数< 1500/mm3）（骨髓抑制是剂量限制毒性，并且可能引发感染）3）伴随感染患者禁用（骨髓抑制可能导致感染恶化）4）孕妇和有生育计划的女性禁用Precautions（注意事项）对以下患者谨慎使用1)有骨髓抑制的患者（存在骨髓抑制加重的风险）2)肝功能不全者（代谢功能的降低可能导致严重不良反应的发生）。
3)肾功能不全者（肾功能的降低可能导致严重不良反应的发生）。
4)老年患者。
5)肺炎与肺纤维化患者（存在相应症状加重的风险）Adverse reactions（副反应）乳腺癌初次治疗的副反应下表是对采用初始剂量300mg/m2三个小时后，对41例转移性乳腺癌临床治疗研究的副反应报告。
转移性乳腺癌患者仅接受Genexol PM进行治疗的副作用报告General Precautions1．GENEXOL PM 的疗效是基于对转移性或复发性乳腺癌患者的响应率。
没有随机对照的临床试验报告提供总生存率等数据。
2.即使在初始使用或低剂量使用时，也可能有不良反应出现，患者应充分做好预防措施。
3.血液：中性粒细胞少于1500个/mm3的患者不得使用。
为了监测髓鞘毒性，对使用该产品患者，建议连续监测外周血细胞。
患者需在中性粒细胞恢复到1500个/mm3和血小板恢复到100000个/mm3水平后，才可以进行下一周期的给药。
发生严重的中性细胞减少症（500个/mm3)时，建议在下一周期治疗中将剂量减少20%4.过敏反应轻微反应包括发红，皮肤反应，呼吸困难，低血压，心跳过速症状等不需要中断治疗的。
但严重的过敏反应如低血压，需要治疗；当发生需要支气管扩张剂的呼吸困难，血管性水肿，广泛的许麻疹等症状时需要立即停止给药，并积极对症治疗。
发生严重过敏者不得再使用该种药物。
5.神经系统。
外周神经病变应该频繁监测，但基本不会出现严重症状。
神经系统不良反应在中度和重度时，下一周期的剂量减少20%。
6.肝脏系统。
中度和重度肝功能不全者应谨慎使用，并应减少剂量。
7.注射部位。
注射部位出现的不良反应包括轻微的外渗，红斑，软化，皮肤褪色，肿胀。
这些症状应24小时内监测而不是最初的3小时。
在不同位点注射该药时，之前注射位点发生外渗的报告有极少的报告。
对于外渗发生的可能性，在药物治疗过程中建议跟踪可能发生渗透的注射位点。
Drug interaction（药物相互作用）1．在一期临床试验中发现，顺铂（50/75mg/m2)先于Genexol-PM （110/220mg/m2)进行滴注，对骨髓抑制作用要比等剂量下Genexol-PM先滴注更明显。
患者的药代动力学数据也显示当如果先滴注顺铂，后续滴注的紫杉醇清除率降低。
两药联合，外周神经系统不良反应的发生率可能升高。
因此两药联合使用时，应根据患者情况调整剂量和延长给药周期。
2．药物代谢主要由细胞色素P450同工CYP2C8与CYP3A4转化。
由于临床试验中缺少足够药物相互作用的研究，当使用已知的P450同工酶CYP2C8与CYP3A4的底物和抑制剂时，需谨慎使用Genexol-PM。
3．紫杉醇的代谢可能受到维生素A、吡咯类抗真菌类药物（如酮康唑，咪康唑）、大环内酯类激素（如乙烯雌二醇）、二氢吡啶类钙离子通道抑制剂（如硝苯地平）、丁苯哌丁醇、环孢霉、维拉帕米、奎宁、咪达唑仑、乙酰对氨苯乙醚、利托那韦、沙奎那韦、印地那韦、那非那韦。
当给予同时给药治疗时，应根据患者情况调整剂量和延长给药周期。
4．与放射性治疗共同进行胸腔治疗时，严重的食管炎，肺炎和肠炎皆有报道，同时骨髓抑制风险也增加。
5．与其他抗肿瘤药物共同使用时，会增加骨髓抑制的风险。
孕妇使用紫杉醇用于孕妇可能对胎儿有损伤。
临床前数据显示紫杉醇对兔子的胚胎和胎崽具有毒性；可降低大鼠的生育能力。
目前尚无紫杉醇在孕妇中运用的报道。
对计划怀孕的用药患者应建议避免怀孕。
哺乳母亲紫杉醇不能用于哺乳女性中；或用药期间应停止哺乳。
老年人用药由于身体机能的降低，骨髓抑制在老年患者更多发。
对剂量和给药间隔要小心控制，并在用药期间进行实验室监测（如血液学检查，肝功能，肾功能）。
小儿用药尚无早产儿，新生儿，婴儿，蹒跚小儿，儿童的安全性数据。
药物过量治疗目前没有针对该药使用过量的解毒剂。
对于可预期的过量用药后的反应应该包括对骨髓抑制，外周神经毒性和黏膜炎。
Preparation and Administration Precautions（准备和预防）Genexol-PM 是一种细胞毒类抗癌药物，应该像使用其他潜在有毒化合物一样小心使用。
配制和给药过程中建议佩戴手套。
一旦发生局部沾染，可能会导致刺痛，烧伤，红肿。
如果Genexol-PM溶液接触皮肤，立刻用水冲洗，并用肥皂彻底清洗。
如果接触到黏膜，用水大量彻底洗涤。
由此引发的支气管炎，呼吸困难，胸痛，眼睛烧伤，吼痛，恶心反胃皆见报道。
Storage and handing（储藏）1. 置于儿童不能触及的地方2. 请勿改变载药容器Storage（储藏条件）放置在2℃-8℃。
避光保存Presentation（包装剂量）1瓶/包，含有30mg紫杉醇1瓶/包，含有100mg紫杉醇。