新杂环农药的研究发展及合成方法-王大翔

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杂环化合物的合成与反应研究

杂环化合物的合成与反应研究

杂环化合物的合成与反应研究随着有机化学的发展,杂环化合物的合成与反应研究成为该领域中的热点之一。

杂环化合物包含氮、氧、硫等非碳原子,这些非碳原子的存在给化合物的性质赋予了独特的特性。

因此,研究杂环化合物的合成与反应对于开发新药物和新材料具有重要意义。

一、杂环化合物的合成方法杂环化合物的合成方法多种多样,其中最常见的方法之一是环状化合物的收缩。

通过开环反应,将大环化合物转化为小环化合物。

这种方法具有高效、选择性好的特点,对于合成具有多环结构的杂环化合物尤为有效。

另一种常用的杂环化合物合成方法是杂环的环扩反应。

通过反应将碳链与非碳原子(如氧、氮等)进行连接,形成新的杂环结构。

这种方法具有反应高效、多官能团容易引入的优点,为杂环化合物的合成提供了丰富的选择。

此外,还存在着许多其他的合成方法,如不对称合成、金属催化反应等。

这些方法为研究人员提供了广阔的合成思路和策略,使得杂环化合物的合成领域不断拓展。

二、杂环化合物的反应研究杂环化合物的反应研究主要包括环内反应和环外反应两个方面。

1. 环外反应环外反应是指在杂环环结构外部进行的反应,主要涉及环上官能团的改变和官能团之间的转化。

这些反应包括酰基化、烷基化、氧化、还原等。

环外反应旨在改变杂环化合物的性质,增加其在生物医药和材料科学领域的应用价值。

2. 环内反应环内反应是指杂环分子内部的反应。

这些反应通常涉及环上官能团之间的反应,如环内加成、环内亲核取代等。

环内反应在有机合成中具有重要的地位,它可以用来构建碳链和非碳原子之间的连接,实现分子内部的结构转换。

三、杂环化合物的应用领域杂环化合物在生物医药和材料科学领域有着广泛的应用。

在生物医药领域,许多杂环化合物被广泛用作药物的骨架结构,如吲哚、噻嗪等。

这些化合物通过调节生物体内的信号传递和代谢途径,发挥治疗作用。

在材料科学领域,杂环化合物可以作为涂料、染料、光化学物品等的关键组成部分。

它们的特殊结构和性质可以赋予材料良好的光学、电学、热学等性能,用于制备高性能的电子器件和光电材料。

杂环化合物的合成及应用研究

杂环化合物的合成及应用研究

杂环化合物的合成及应用研究杂环化合物是一类具有特殊环结构的有机化合物,因其在药物、农药和材料科学等领域有着广泛的应用而备受关注。

本文将介绍杂环化合物的合成方法以及一些重要的应用研究成果。

一、杂环化合物的合成方法1. 电环化反应电环化反应是一种通过电化学反应来合成杂环化合物的方法。

该反应利用电流的作用使反应物分子发生环状化合并形成新的杂环结构。

电环化反应具有选择性高、反应条件温和等优点,被广泛应用于不同的杂环合成。

2. 在溶液中进行的光化学反应光化学反应是将光照射到反应物中使其发生化学反应的一种方法。

在溶液中进行的光化学反应可以实现杂环化合物的合成。

通过选择合适的光敏染料和光源,可以调节反应的光照条件,从而有效地合成所需的杂环化合物。

3. 串联反应法串联反应法是通过先进行一个化学反应,再经过一系列转化步骤得到目标产物。

这种方法在杂环化合物的合成中得到了广泛的应用。

通过合理设计转化步骤,可以高效地实现多步反应,并最终产生目标杂环化合物。

二、杂环化合物在药物领域的应用研究1. 吲哚并[3,2-c]吡唑类化合物吲哚并[3,2-c]吡唑类化合物是一类重要的杂环化合物,在药物领域具有广泛的应用前景。

通过合成和研究吲哚并[3,2-c]吡唑类化合物,科研人员发现其具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎等多种生物活性。

这种杂环化合物的研究为寻找新型抗癌药物提供了有力的候选化合物。

2. 苯并[2,3-b]噁唑类化合物苯并[2,3-b]噁唑类化合物是一类具有广泛生物活性的杂环化合物。

研究发现这类化合物对多种肿瘤具有抗增殖和抗转移的作用。

通过合成和改良苯并[2,3-b]噁唑类化合物的结构,科学家们努力寻找更有效的抗癌药物。

三、杂环化合物在材料科学领域的应用研究1. 杂环聚合物材料杂环聚合物材料是一类以杂环化合物为基础的聚合物材料。

杂环化合物引入聚合物结构中可以改变其物理和化学性质,使其具备更广泛的应用。

研究人员通过合成和改性杂环聚合物材料,开发了许多新型功能材料,如光电材料、生物材料等。

含杂环新农药探索中合成方法的研究开发

含杂环新农药探索中合成方法的研究开发
能 的提高 往往 与杂环 的存在有关 。
先导化合 物 。本 文 从 杂环 化 合 物 出发 , 新 的农药 就 活性 物质 的探 索予 以介绍 。
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合 ~
先导物
形成
( 1 为 新 农 药 的 探 索 过 程 。在 新 农 药 研 发 图 ) 时, 发现 并抓住 先导 化 合物 , 它 在药 效 、 全性 等 使 安 方面予 以优化 , 从而获 得作 为新 农药 的候选化 合物 , 这往 往是 成功 的关 键 。也 就 是说 , 究 人员 要 发现 研 新 药剂 , 必须跨 过两个 “ 口” 一是 如何发 现先导化 关 , 合 物 , 是怎样 选 出最 佳化合 物 , 是农药科 技者永 二 此


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同样, 对 1 , . 嗪 类 除 草 剂 嗪 草 酮 ,2 4三 ( eiui) m tbz 的结构 也进 行 了研 究 。通 过 复合 环化 反 r n 应 ( 原 反 应 、 择 氨 基 化 反 应 、 化 克 莱 森 转 位 还 选 硫 等)成 功 创制 了具 有 除草 活性 的、 的 124三 嗪 , 新 ,,.
也至关 重要 。 首先 , ( 2 那 样 , “ 如 图 ) 就 杂环 化 合 物 新 的 环化
本 文就 含多元 杂环化合 物化 学合成方 面 的研 究 予 以介 绍 , 以几 个新 除 草 剂和 杀 菌剂 的合成 方 法 并
开发 为例予 以 阐述 。
反应 的开发及 其展 开 ” 角度 予 以 阐述 。其 从原 料 丰 富且相 对较 为简单 的“ 含氮 、 硫化合 物 ” 手 , 着 主要 注 重于多 双键 基 杂 环 类 ( 异 氰 酸 酯 、 代 异 氰 酸酯 如 硫

谈新农药的创制-王大翔,柏再苏

谈新农药的创制-王大翔,柏再苏
美国氰胺公司的超高效的新除草剂 , 除 了保持除草醚中二苯醚的基本结构之外 , 最 重要的是在一个苯环上并了一个杂环 , 从而 改变了化合物的生物活性 。这就是创造性之 所在 。
原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂的化学 结构中 ,主要分为两个部分 。其一是 1 , 2 , 4 , 5 - 取代的苯基 ,另一部分是和苯环 1 位相联 结的杂环 。而在苯环部分 ,2 ,4 位的卤素有其 重要性 , 一般都予以保持 。杂环部分则有许 多变化 。
第 29 卷 第 4 期
浙江化工
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特稿
谈新农药的创制
柏再苏 王大翔 (沈阳化工研究所 沈阳 110021)
在当前世界农药的发展和加强知识产权 保护的新形势下 , 我国新农药的创制已是必 由之路 。在我国 ,新农药创制的经验较少 。除 增加投入 、研究者应增强信心之外 ,走正确的 途径 ,选择好的方法 ,是加快新农药创制步伐 的关键 。
如 KIH - 9201 、E T - 751 等 , 主要是改 变了杂环部分 ,而在许多新的专利中 ,对苯环 部分也做了较大的改动 。
第 29 卷 第 4 期
浙江化工
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BASF 公司的新专利报道 , 在苯基部分 的 4 ,5 位 ,并入了杂环 ,而杂环部分则是脲嘧 啶。
而住友化学公司的专利 , 则创造性地在 苯环的 5 ,6 位并入了杂环 ,成为苯并呋喃基 , 同时在 4 位保留卤素原子 。
下面我们以环已烯二酮肟醚类除草剂为 例 , 来说明进行新农药创制中的创造性思维 的重要性 。
在 1985 年 Brighto n 植保会上 ,BA SF 公 司发表了关于 cyclo xydim 除草剂的文件 ; 而 在 1987 年的 Brighton 植保会上 ICI 公司发 表了关于 t ralko xydim 的文件 。此后相继出 现了 clet ho dim , allo xydim , IC IA 0051 等除 草剂 。此类化合物 ,现在仍然是高效新除草剂 的生长点 。

新型大环化合物的合成及其生物活性研究

新型大环化合物的合成及其生物活性研究

新型大环化合物的合成及其生物活性研究随着生物技术和药物研究的不断发展,新药的研发成为了当代科学领域的热点之一。

而新型大环化合物的合成及其生物活性研究在药物领域中具有重要的意义。

本文将就这一主题展开讨论。

一、新型大环化合物的概念与意义新型大环化合物指的是由大环结构构成的有机化合物。

大环结构能为药物提供独特的物理和化学特性,使得其具有更强的药理活性。

此外,大环化合物的刚性结构也使得其具有良好的药物代谢稳定性,从而提高临床应用的可行性。

因此,合成新型大环化合物并研究其生物活性对于药物研发具有重要意义。

二、新型大环化合物的合成方法合成新型大环化合物的方法繁多。

典型的方法包括环闭合反应、环扩张反应和环缩合反应等。

其中,环闭合反应是最常用的方法之一。

环闭合反应是将分子链中的两个末端官能团连接起来,形成环结构的过程。

常用的环闭合反应有Diels-Alder 反应、烯烃环加成反应和副堆叠反应等。

这些反应的多样性为合成新型大环化合物提供了丰富的可能性。

三、合成新型大环化合物的挑战尽管合成新型大环化合物具有重要的意义,但也面临着挑战。

首先,合成大环结构的反应条件较为严苛,需要高反应温度和高压下进行。

其次,大环结构具有高度的立体障碍,使得反应难度加大。

因此,在合成过程中需要设计出有效的反应条件和合成路径,以克服这些挑战。

四、新型大环化合物的生物活性研究合成新型大环化合物后,对其生物活性进行研究是至关重要的。

通过生物活性研究可以了解这些化合物在体内的作用机制和潜在的药理活性。

在生物活性研究中,常用的方法有细胞实验、动物实验和分子对接等。

这些研究手段可以揭示新型大环化合物与目标蛋白的相互作用机制,并评估其在治疗特定疾病中的潜力。

五、新型大环化合物的应用前景新型大环化合物具有广阔的应用前景。

首先,由于其特殊的结构和生物活性,新型大环化合物可以作为潜在的药物候选物,用于治疗多种疾病,如抗癌、抗感染和抗炎等。

其次,新型大环化合物的合成方法和技术还可以为其他领域的研究提供借鉴,如材料科学和催化化学等。

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要进行新农药合成,在选定先导化合物之后,化合物的合成方法就是关键。我们为 指导这些研究工作,就必须看大量的化学合成方面的文献。在五年里,我们所看的专利 有 1500 多篇,从这些专利中,我们不仅得知国外有关工作的详细情况,更重要的是其 中的合成方法,很有参考作用。我们的这本书,就是这数以百计的专利文献的整理和详 细摘要。这对新的杂环化合物的合成,有很大的参考作用。
附件 1, 合成实例之后处理方法……………………………………………..352 附件 2, 缩写符号及特殊试剂………………………………………………..353-354 合成实例索引 A. 环合反应……………………………………………………355-359 合成实例索引 B. 衍生反应……………………………………………………360-371 编后记
为了读者的使用方便,特别编制了按照化合物和化学反应查阅的索引,如要查化合 物或查阅“某基团变为另一基团”,都可以找到页数。
我们的书中,错误之处,再所难免,请大家指教。
王大翔 2003 年 8 月
第 一 章 N- 芳 基 吡 唑 杀 虫 剂
目录
(一) ,研究发展概况 (二), 合成方法
Ⅰ,芳肼和腈反应 A,一腈 B,二腈 C,三腈,四腈 D,其它 E,中间体的合成方法 1) , 芳 肼 2) , 腈 a,一腈 b,二腈
鉴于现在杂环化合物的专业书籍很少,特别是对杂环化合物合成有详细资料的书很 少,我们用了约三年多的时间,从所看过的专利中择其精华,编写成书。这本书约 800 页,按照农药的种类分为六章。由于此书是以农药有关的专利写出,但其中的资料,对 合成医药和其他用途的杂环化合物同样有用。
在我们的这本书中,包括了详细的杂环化合物的合成实例约 800 条,而有些化合物 的合成要有 7-8 步反应,如果按化学反应计,约有两千条。而每个化学反应都列出了反 应的详细反应条件,如温度、压力、时间、分子比等,以及反应的结果。
我们认为,我们国家的新农药的创制工作,仅是起步阶段,我们没有国外各个大公司那 样的研究实力,因此我们不能走“用几万个化合物筛选出一个先导化合物,在进行优化而创 制出新的农药”的方法,其实世界各国的农药研究也不单纯使用这种途径,而大量的工作是 另外的途径,而这种途径确实适合我们的国情。这种途径就是:选用新出现的高效化合物为 先导化合物,首先弄清先导化合物的核心的有效部分和可变化的部分,并且要完全了解清楚 哪些化合物已经做过了,而哪些化合物没有做过,在此基础上设计自己要合成的化合物,然 后再进行优化而选出新的农药。比如,早期日本的创制,就是以有机磷杀虫剂 1605 为先导, 按照上述的途径,创制出了杀螟松。在除虫菊酯的化学结构弄清之后,就从除虫菊酯发明了 一系列的拟除虫菊酯类杀虫剂。在杜邦公司发明了磺酰脲类除草剂之后,许多的公司都以磺 酰脲为先导,发明了一系列的磺酰脲类除草剂。我想无须再多说了。
的。以免做重复无用的工作。 4, 当然,有了先导化合物,还要有个“再创造”的过程,这是最为重要的。如何
“再创造”,这就要看我们研究者的聪明才智了。 5, 最后我强调一点,就是我们的创制是为了找到有自己的知识产权的、可工业化
的新农药。无论对先导化合物的改变多少都无所谓,但要高效、经济。这新农 药要受到农民的欢迎,而使生产的工厂有可获利。
前言
20 世界 90 年代以来,农药的发展已经进入了一个新的时代,即以杂环化合物为主的时 代。在这新的时代中,出现了许多新的超高效和低毒的新农药,已经逐步将高毒的有机磷化 合物取代了。
在我们国家也已经从农药的仿制,走向新农药的创制。而在新农药的创制中,需要参考 前人已经做的工作。特别是新化合物的合成方法,许多是发表在新的专利中。我们将阅读的 大量专利中的化学合成方法,加以总结而编成本书。
新杂环农药的研究发展及合成方法
The research and development of new heterocyclic pesticides and the synthetic methods
柏再苏 王大翔 编著
目录

卷一
页数
第一章 N—芳基吡唑杀虫剂…………………………………………………1-80
但我要强调几点: 1, 在选择先导化合物时,一定要选高效,最好是超高效的。如果先导化合物本
身效果就不高,怎么能创制出高效的化合物呢? 2, 选择某一高效化合物为先导化合物后,一定要看有关的全部专利,弄清化合物
的结构中,哪些部分是不可改变的,哪些是可以改变的, 3, 从查阅有关的专利中,要详细搞清哪些化合物是已经做过的,哪些是没有做过
合成实例索引 A. 环合反应…………………………………………………..379-383
合成实例索引 B. 衍生反应…………………………………………………..384-395
卷二 第五章
第六章
页数 原朴啉原氧化酶抑制剂型除草剂 四取代苯类化合物……………………………………………………1-220 环己二酮肟醚,苯甲酰环己二酮及 苯甲酰杂环除草剂……………………………………………………221-351
第二章 连环化合物杀虫剂…………………………………………………81-191
第三章 肼,腙及酰肼类杀虫剂…………………………………………..192-243
第四章 其他杂环杀虫剂…………………………………………………..244-377
缩写符号及特殊试剂……………………………………………………………378
Ⅱ,芳胺重氮盐经偶氮物或腙中间体环化 A,经偶氮物中间体 B,经腙中间体
Ⅲ,其它 (三),合成实例
Ⅰ,环化反应成吡唑 Ⅱ ,吡 唑 环 上 的 取 代 基 衍 生 环 化 成 其 它 杂 环 Ⅲ,衍生反应 (四),参考文献
在大约 1990 年时,农药杂志要改为公开发行,邀我写一篇文章。我清楚记得,在那篇 文章中,我主要指出的是,农药的发展方向,已经转为“杂环化合物”。我当时预言,今后 新的农药的发展,将主要是杂环化合物。现在看来我的判断是正确的。现在,新的高效的农 药,机会都是杂环化合物。因此,我们的新农药的创制的主要方向,是杂环化合物。
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