青霉素类

青霉素类天然青霉素、耐青霉素酶青霉素、广谱青霉素、青霉素+β－内酰胺酶抑制剂天然青霉素(Natural penicillin)：青霉素G（Penicillin G）、青霉素V （Penicillin V）、作用于不产青霉素酶的革兰阳性、革兰阴性球菌、厌氧菌耐青霉素酶青霉素(Penicillinase-resistant penicillin)：甲氧西林((Methicillin))、苯唑西林(Oxacillin)、萘夫西林(Nafcillin)、氯唑西林(Cloxacillin)、双氯西林(Dicloxacillin)、氟氯西林(flucloxacillin)，作用于产青霉素酶的葡萄球菌广谱青霉素：氨基组青霉素、羧基组青霉素、脲基组青霉素氨基组青霉素：氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxicillin)，作用于青霉素敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性杆菌羧基组青霉素：羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(Ticarcillin)，作用于产β－内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌，对克雷伯菌和肠球菌无效，可协同氨基糖苷类抗菌药物作用肠球菌脲基组青霉素：美洛西林(Mezlocillin )、阿洛西林(Azlocillin)、哌拉西林(Piperacillin)，作用于产β－内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌青霉素与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁合成头孢菌素类第一代头孢菌素：头孢噻啶(Cefaloridne)、头孢噻吩(Cephalothin)、头孢氨苄(Cefalexin)、头孢唑啉(Cefazolin)、头孢拉定(Cephradine)、头孢吡硫（cefapirin)、头孢羟氨苄(Cefadroxil)第二代头孢菌素：头孢盂多(cefamandole)、头孢呋辛(Cefuroxim)、头孢尼西(Cefonicid)、头孢雷特(Ceforanide )、头孢克洛(Cefaclor)、头孢丙烯(Cefprozil)、氯碳头孢(Loracarbef)第三代头孢菌素：头孢噻肟(Cefotaxime )、头孢曲松(Ceftriaxone)、头孢他啶(Ceftazidime,)、头孢唑肟(Ceftizoxime)、头孢哌酮(Cefoperazone )、头孢克肟(Cefixime)、头孢布坦(Ceftibuten)、头孢地尼(cefdinir)、头孢泊肟(Cefpodoxime)第四代头孢菌素：头孢匹罗（cefpirome）、头孢噻利（cefocelis）、头孢吡肟（cefepime）、头孢吡普（ceftobiprole）头孢菌素与青霉素结合白蛋白结合，发挥抑菌和杀菌效果，不同的头孢菌素与不同的青霉素结合蛋白结合。

对于革兰阳性球菌的抗菌效果；一代>二代>三代；对于革兰阴性杆菌：一代<二代<三代；四代头孢菌素对于革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用几乎相同，并且有抗假单胞菌作用其他β－内酰胺类单环类：氨由南(Aztreonam)和卡芦莫南(Carumonam)，对革兰阴性菌作用强，如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌，对革兰阳性菌和厌氧菌无作用拉氧头孢类：头霉烯类（cephamycins）有头孢西丁(Cefoxitin)、头孢替坦(Cefotetan)、头孢美唑(Cefmetazole)。

对革兰阳性菌有效好的抗菌活性，对厌氧菌有高度抗菌活性，但对非发酵糖菌无效。

氧头孢烯类（oxacephems)具有l第三代头孢菌素的特点，抗菌谱广,杀菌作用强，对产β－内酰胺酶的革兰阴性菌有很强的抗菌作用，对产酶的金黃色萄葡球菌也具有一定的抗菌活性碳青霉烯类(Carbopenems)：除了嗜麦芽窄食单孢菌、耐氧甲西林葡萄球菌（MRS）、屎肠球菌和某些脆弱类杆菌耐药外，对几乎所有的由质粒或染色介导的β－内酰胺酶稳定，因而是目前抗菌谱最广的抗菌药物，具有快速杀菌作用，包括亚胺培南(Imipenem)、美罗培南(Meropenem)、比阿培南(Biapenem)、帕尼培南(Panipenem)、多利培南(Doriipenem)。

其作用特点和机制是：1、具有良好穿透性；2、与PBP1、PBP2结合，导致细菌细胞溶解；3、对质粒和染色体介导的β－内酰胺酶稳定β－内酰胺酶抑制的复合制剂：与β－内酰胺类抗菌药物联用能增强后者的抗菌活性，有克拉维酸（Clavulcanc acid)、舒巴坦(Sulbactam )和他唑巴坦（Tazobactam)。

克拉维酸：与青霉素类的复合制剂对产β－内酰胺酶（2a、2b、2c、2d、2e 型）的细菌有抑菌活性舒巴坦：常于氨苄西林或头孢哌酮联合应用于肠道感染，可抑制由质粒或染色体介导β－内酰胺酶的细菌。

对不动杆菌属的作用强他唑巴坦：抑制作用范围广，几乎包括所有β－内酰胺酶。

酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦复合制剂种类：加酶抑制剂的复合制剂用于产β－内酰胺酶的革兰阴性和阳性细菌。

包括：1、氨苄西林-舒巴坦；2、替卡西林-克拉维酸；3、阿莫西林-克拉维酸；4、哌拉西林-他唑巴坦；5、头孢哌酮-舒巴坦(Cefoperazone - Shubatan)氨基糖苷类1、由链霉菌属发酵滤液提取获得，有链霉素（Streptomycin）、卡那霉素（kanamycin）、妥布霉素（Tobramycin）、核糖霉素（Ribostamycin）、巴龙霉素（Paromomycin）、新霉素（Neomycin）2、由小单胞菌属发酵滤液中提取，有庆大霉素（Gentamicin）、福提霉素（Fortimicin）3、半合成氨基糖苷类，有阿米卡星（Amikacin）、奈替米星（Netilmicin）、地贝卡星（Dibecacin)等。

氨基糖苷类抗菌药物对需氧革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，对阳性球菌有一定活性氨基糖苷类抗菌药物作用机制为：1、依靠离子的吸附作用，吸附在菌体表面，造成膜的损伤；2、和细菌核糖体30S小亚基发生不可逆结合，抑制mRNA 的转录和蛋白质的合成，造成遗传密码的错读，产生无意义的蛋白质奎诺酮类(Quinolones)1、第一代奎诺酮类：为窄谱抗生素，对革兰阳性球菌无作用，主要作用于大肠埃希菌，且顺速出现耐药，以较少应用于临床，主要为萘啶酸（Nalidixic acid）2、第二代奎诺酮类：对革兰阴性和阳性细菌均有作用，比较这类药的抗菌活性强度依次为环丙沙星（Ciprofloxacin）、氧氟沙星（Ofloxacin）、罗美沙星（Lomefloxacin）、氟罗沙星（Fleroxacin）、培氟沙星（Pefloxacin）、诺氟沙星（Norfloxacin）3、第三代奎诺酮类：对革兰阳性菌作用高于二代4-8倍，对厌氧菌亦有坐用，有司帕沙星（Sparfloxacin ）、妥舒沙星（Tosufloxacin）、左氧氟沙星（Levofloxacin ）、加替沙星（Gatifloxacin）、莫西沙星（Moxifloxacin）等作用机制：1、通过外膜孔蛋白和磷脂渗透进入细菌细胞；2、作用DNA旋转酶，干扰细菌DNA复制、修复和重组大环内酯类(Macrolides)国内常用的有红霉素（Erythromycin）、柱晶白霉素（kitasamycin）、麦迪霉素（Midecamycin）、乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin）。

新一代大环内酯类有克拉霉素（Clarithromycin）、罗红霉素（Roxithromycin）、地红霉素（Dirithromycin）、氟红霉素（Flurithromycin）、阿奇霉素（Azithromycin）、罗他霉素（Rokitamycin ）和美欧卡霉素（Miocamycin）。

对流感嗜血杆菌、军团菌、支原体、衣原体等具有强大抗菌作用。

作用特点和机制是：1、可逆结合细菌核糖体50S大亚基的23S单位，抑制细菌蛋白质合成和肽链延伸；2、肺部浓度较血清浓度高；3、新一代大环内酯类具有免疫调节功能，能增强单核-巨噬细胞吞噬功能糖苷类和环脂肽类(Glycosides)1、糖肽类(Glycosides)：目前有万古霉素（Vancomycin;）、替考拉宁（Teicoplanin）。

对革兰阳性球菌具有强大的活性，对MRS非常敏感。

其作用机制是能与细菌细胞壁肽聚糖合成的前D-丙氨酰-D-丙氨酸末端结合，阻断肽聚糖合成从而阻止细胞壁合成2、环脂肽类：以达托霉素（Daptomycin)为代表，通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运，从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成，改变细胞质的性质；另外，还能通过破坏细菌的细胞膜，使其内容物外泄从而达到杀菌的目的磺胺类磺胺类分三类：1、口服吸收好，可用于全身感染的药物，按清除速度又分为短效、中效、长效三类，有磺胺甲基异噁唑（Sulfamethoxine）、磺胺嘧啶（Sulfadiazine）、磺胺甲氧吡嗪（Sulfamethoxypyridazine）；2、口服吸收差，主要在肠道起作用的药物，柳氮磺嘧啶银（Salazosulfadimidine）、磺胺二甲氧嘧啶（Sulfadimethoxine）；3、主要用作局部应用的药物，磺胺米隆（sulfamylon）、磺胺醋酰钠（Sulphacetamide Sodium）四环素、氯霉素、林可霉素类1、四环素：分为短效、中效、长效，短效有土霉素（Oxytetracycline）、四环素（Tetracycline）；中效有地美环素（Demeclocycline）、美他环素（Metacycline）；长效有多西环素（Doxycycline）、米诺环素（Minocycline）。

四环素为广谱抗菌药物，包括对革兰阳性菌和阴性菌，对立克次体、支原体、螺旋体、阿米巴等敏感。

其作用机制主要与细菌的30S核糖体亚单位结合，阻止肽链延伸，抑制蛋白质合成。

临床上四环素常作为衣原体、立克次体感染的首选药物替加环素（Tigecycline）是米诺环素的衍生物，是第一个应用于临床的新型甘氨酰环素类抗菌药物。

替加环素抗菌谱广泛，覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和快生长的分枝杆菌2、氯霉素类(Chloramghenicols)：包括氯霉素（Chloromycetin）、甲砜霉素（Thiamphenicol）。

其作用机制为作用细菌70S核糖体的50S亚基，使肽链延长受阻而抑制蛋白合成3、林可酰胺类(Lincosamides)：包括盐酸林可霉素（Lincomycinhydrochloride）、克林霉素（Clindamycin）。

主要作用于革兰阳性球菌和白喉棒状杆菌、破伤风梭菌等革兰阳性杆菌。

各种厌氧菌，特别是对红霉素耐药的脆弱类杆菌对该药敏感。