青霉素类

青霉素类

天然青霉素、耐青霉素酶青霉素、广谱青霉素、青霉素+β－内酰胺酶抑制剂

天然青霉素(Natural penicillin)：青霉素G（Penicillin G）、青霉素V （Penicillin V）、作用于不产青霉素酶的革兰阳性、革兰阴性球菌、厌氧菌

耐青霉素酶青霉素(Penicillinase-resistant penicillin)：甲氧西林((Methicillin))、苯唑西林(Oxacillin)、萘夫西林(Nafcillin)、氯唑西林(Cloxacillin)、双氯西林(Dicloxacillin)、氟氯西林(flucloxacillin)，作用于产青霉素酶的葡萄球菌

广谱青霉素：氨基组青霉素、羧基组青霉素、脲基组青霉素

氨基组青霉素：氨苄西林(Ampicillin)、阿莫西林(Amoxicillin)，作用于青霉

素敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性杆菌

羧基组青霉素：羧苄西林(carbenicillin)、替卡西林(Ticarcillin)，作用于产β

－内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌，对克雷伯菌和肠球菌无效，可协同氨基糖苷类抗菌药物作用肠球菌

脲基组青霉素：美洛西林(Mezlocillin )、阿洛西林(Azlocillin)、哌拉西林(Piperacillin)，作用于产β－内酰胺酶肠杆菌科细菌和假单胞菌

青霉素与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁合成

头孢菌素类

第一代头孢菌素：头孢噻啶(Cefaloridne)、头孢噻吩(Cephalothin)、头孢氨苄(Cefalexin)、头孢唑啉(Cefazolin)、头孢拉定(Cephradine)、头孢吡硫（cefapirin)、头孢羟氨苄(Cefadroxil)

第二代头孢菌素：头孢盂多(cefamandole)、头孢呋辛(Cefuroxim)、头孢尼西(Cefonicid)、头孢雷特(Ceforanide )、头孢克洛(Cefaclor)、头孢丙烯(Cefprozil)、氯碳头孢(Loracarbef)

第三代头孢菌素：头孢噻肟(Cefotaxime )、头孢曲松(Ceftriaxone)、头孢他啶(Ceftazidime,)、头孢唑肟(Ceftizoxime)、头孢哌酮(Cefoperazone )、头孢克肟(Cefixime)、头孢布坦(Ceftibuten)、头孢地尼(cefdinir)、头孢泊肟(Cefpodoxime)

第四代头孢菌素：头孢匹罗（cefpirome）、头孢噻利（cefocelis）、头孢吡肟（cefepime）、头孢吡普（ceftobiprole）

头孢菌素与青霉素结合白蛋白结合，发挥抑菌和杀菌效果，不同的头孢菌素与不同的青霉素结合蛋白结合。对于革兰阳性球菌的抗菌效果；一代>二代>三代；对于革兰阴性杆菌：一代<二代<三代；四代头孢菌素对于革兰阳性球菌和阴性杆菌的作用几乎相同，并且有抗假单胞菌作用

其他β－内酰胺类

单环类：氨由南(Aztreonam)和卡芦莫南(Carumonam)，对革兰阴性菌作用

强，如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌，对革兰阳性菌和厌氧菌无作用

拉氧头孢类：头霉烯类（cephamycins）有头孢西丁(Cefoxitin)、头孢替坦(Cefotetan)、头孢美唑(Cefmetazole)。对革兰阳性菌有效好的抗菌活性，对厌氧菌有高度抗菌活性，但对非发酵糖菌无效。氧头孢烯类（oxacephems)具有l第三代头孢菌素的特点，抗菌谱广,杀菌作用强，对产β－内酰胺酶的革兰阴性菌有很强的抗菌作用，对产酶的金黃色萄葡球菌也具有一定的抗菌活性

碳青霉烯类(Carbopenems)：除了嗜麦芽窄食单孢菌、耐氧甲西林葡萄球菌（MRS）、屎肠球菌和某些脆弱类杆菌耐药外，对几乎所有的由质粒或染色介导的β－内酰胺酶稳定，因而是目前抗菌谱最广的抗菌药物，具有快速杀菌作用，包括亚胺培南(Imipenem)、美罗培南(Meropenem)、比阿培南(Biapenem)、帕尼培南(Panipenem)、多利培南(Doriipenem)。其作用特点和机制是：1、具有良好穿透性；2、与PBP1、PBP2结合，导致细菌细胞溶解；3、对质粒和染色体介导的β－内酰胺酶稳定

β－内酰胺酶抑制的复合制剂：与β－内酰胺类抗菌药物联用能增强后者的抗菌活性，有克拉维酸（Clavulcanc acid)、舒巴坦(Sulbactam )和他唑巴坦（Tazobactam)。

克拉维酸：与青霉素类的复合制剂对产β－内酰胺酶（2a、2b、2c、2d、2e 型）的细菌有抑菌活性

舒巴坦：常于氨苄西林或头孢哌酮联合应用于肠道感染，可抑制由质粒或染色体介导β－内酰胺酶的细菌。对不动杆菌属的作用强

他唑巴坦：抑制作用范围广，几乎包括所有β－内酰胺酶。酶抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦

复合制剂种类：加酶抑制剂的复合制剂用于产β－内酰胺酶的革兰阴性和阳性细菌。包括：1、氨苄西林-舒巴坦；2、替卡西林-克拉维酸；3、阿莫西林-克拉维酸；4、哌拉西林-他唑巴坦；5、头孢哌酮-舒巴坦(Cefoperazone - Shubatan)

氨基糖苷类

1、由链霉菌属发酵滤液提取获得，有链霉素（Streptomycin）、卡那霉素（kanamycin）、妥布霉素（Tobramycin）、核糖霉素（Ribostamycin）、巴龙霉素（Paromomycin）、新霉素（Neomycin）

2、由小单胞菌属发酵滤液中提取，有庆大霉素（Gentamicin）、福提霉素（Fortimicin）

3、半合成氨基糖苷类，有阿米卡星（Amikacin）、奈替米星（Netilmicin）、地贝卡星（Dibecacin)等。氨基糖苷类抗菌药物对需氧革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，对阳性球菌有一定活性

氨基糖苷类抗菌药物作用机制为：1、依靠离子的吸附作用，吸附在菌体表面，造成膜的损伤；2、和细菌核糖体30S小亚基发生不可逆结合，抑制mRNA 的转录和蛋白质的合成，造成遗传密码的错读，产生无意义的蛋白质

奎诺酮类(Quinolones)

1、第一代奎诺酮类：为窄谱抗生素，对革兰阳性球菌无作用，主要作用于大肠埃希菌，且顺速出现耐药，以较少应用于临床，主要为萘啶酸（Nalidixic acid）

2、第二代奎诺酮类：对革兰阴性和阳性细菌均有作用，比较这类药的抗菌活性强度依次为环丙沙星（Ciprofloxacin）、氧氟沙星（Ofloxacin）、罗美沙星（Lomefloxacin）、氟罗沙星（Fleroxacin）、培氟沙星（Pefloxacin）、诺氟沙星（Norfloxacin）

3、第三代奎诺酮类：对革兰阳性菌作用高于二代4-8倍，对厌氧菌亦有坐用，有司帕沙星（Sparfloxacin ）、妥舒沙星（Tosufloxacin）、左氧氟沙星