胰岛素的种类及用法 PPT
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预混型胰岛素:
诺和灵30R、优泌林30R、诺和锐30
一、超短效胰岛素(胰岛素类似物)
优点:餐前注射吸收迅速,皮下吸收较人胰岛素 快3倍,起效迅速,持续时间短,能更加有效地、 控制餐后血糖并减少低血糖的发生。
短效人胰岛素
诺和灵 R®
0 20 42 64 8 6 10 812 1014 1126 1148 2106 2128 242(0 小2时2)24
中性可溶性人胰岛素 无色澄清溶液 起始作用时间:0.5小时
可以皮下注射、肌肉注射、静脉点滴 最大作用时间:1至3小时
特充、笔芯、瓶装
作用维持时间:8小时
餐前30min注射,促进葡萄糖的利用和
储存,控制餐后高血糖
中效人胰岛素
诺和灵® N
0 20 42 64 8 6 10 812 1014 1126 1148 2106 2128 242(0 小2时2)24
猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸 与人胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也 比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。
人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通 过基因工程生产的,纯度更高,副作用更少,但价格 较贵。
人胰岛素类似物:利用基因重组技术,通过对人胰岛素 的氨基酸序列进行修饰生成新的胰岛素类似物,而该 类似物可以模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质,
低精蛋白锌人胰岛素
白色混悬液,只用于皮下
注射,特充、笔芯、瓶装
餐前1小时或睡前注射, 抑制两餐间和夜间血糖的 产生;控制空腹血糖
起始作用时间:1.5小时 最大作用时间:4至12小 时 作用维持时间:24小时
Baidu Nhomakorabea
胰岛素的分泌
通过细胞胞泌作用,释放入血液 基础分泌量:24U,进餐刺激:24-26U Ca++增加微管微丝活动,加速细胞颗粒的移动 细胞的胰岛素分泌主要是由葡萄糖介导
生理状态下葡萄糖刺激 胰岛素释放的模式
葡萄糖转运蛋白-2
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP K+ATP
根据胰岛素作用时间分类
超短效胰岛素类似物:
门冬胰岛素(诺和锐®)、赖脯胰岛素(优泌乐)
短效胰岛素(可溶性人胰岛素):
诺和灵® R 、 优泌林R、甘舒霖R
中效胰岛素:
低精蛋白锌胰岛素, NPH: 诺和灵® N
长效胰岛素:
鱼精蛋白锌悬浊液: PZI
超长效胰岛素类似物 :
诺和平(地特胰岛素) 、来得时 (甘精胰岛素)
100 第一时相
80
60
第二时相
40
20
0
0
30
60
90
T时im间e ((m分in钟s))
影响胰岛素释放的因素 I
营养物
葡萄糖:有效刺激阈浓度:4mmol/L(72mg/dL),最佳 反应浓度范围:5.5-17mmol/L(100-300mg/dL);
氨基酸:能增强葡萄糖对胰岛素分泌的刺激作用。
胰岛素的生物活性
胰岛素是一种促进合成代谢的激素 促进:
葡萄糖氧化,葡萄糖代谢,降低血糖 氨基酸、脂肪酸、K+、Mg++进入细胞 肝和肌糖原合成、脂肪合成、蛋白质合 成 抑制 糖原分解 糖异生 脂肪或蛋白质分解 酮体产生
牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸 与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素 抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可 以轻松负担
胰岛素的种类及用法
胰腺
位置
人体第二大腺体,有内、外分泌部。内分泌 部即为胰岛。
胰岛
胰岛素的结构
A链
S
S
GLy LIe Val Glu GLn Cys Cys Thr Ser Lle Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Asn
1
5
10
15
21
S
S
B链
ADP
钙内流
去极化
胰岛素分泌
钙内流
正常人群胰岛素和血糖特征
胰岛素 (µU/mL)
血糖 (mg/dL)
早餐 75
50
午餐
晚餐
胰岛素
25
0
基础胰岛素
30 血糖
20
10
基础血糖
0
7 8 9 10 11 12 1 2 3 4 5 6 7 8 9
a.m.
p.m.
时间
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问的,可以询问和交流
胰岛素的代谢与分解
结合
胰岛素不与血浆蛋白结合,但同胰岛素抗体结 合,这种结合使血浆胰岛素的作用时间延长 半衰期 内源性胰岛素:4-5分钟 静脉注射外源性胰岛素:20分钟 清除 主要在肝脏和肾脏清除 流经肝脏的胰岛素约40%被提取并被代谢分解 肝脏、肾脏和周围组织对胰岛素的代谢清除率 比约为6:3:2
药物:如离子通道活性剂
钾离子通道激动剂:如多种降压药、长压定、利尿剂 钾离子通道阻滞剂:如磺脲药; 钙离子通道激动剂 钙离子通道阻滞剂:如硝苯吡啶、尼莫地平、尼群地平
等
影响胰岛素释放的因素 III
其它: 饥饿:糖代谢减慢,胰岛素分泌减少 运动:使外周组织对胰岛素的敏感性增强,胰 岛素分泌减少; 年龄:衰老使胰岛B细胞葡萄糖的反应性下降, 胰岛素快速反应迟钝。
胰岛素分泌的正常生理状态
胰岛素的分泌时相
第一时相:快速分泌相
β细胞接受静脉注射 葡萄糖刺激, 在0.5-1 分钟的潜伏期后出现快 速分泌峰,持续5-10分 钟后减弱。
第二时相:延迟分泌相
快速分泌相后出现的 缓慢但持久的分泌峰, 峰值在刺激后30分钟 出现。
血浆胰岛素 mU/L
静脉注射葡萄糖后胰岛素的分泌
S
S
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Lau Tyr Leu Val Cys
1
5
Gly
10
15
20
Glu
30
25
Arg
Gly
Thr Lys Pro Thr Tyr Phe Phe
胰岛素结构
胰岛素是由51个氨基酸组成的双链多肽激素 分子量为 5734D A链:21氨基酸;B链:30氨基酸 酸性,等电点为5.3 不同物种的胰岛素,氨基酸序列组成不同
神经系统
植物神经系统:交感神经兴奋,升糖激素释放增大, 血糖升高;副交感神经(迷走神经)兴奋时,如餐后血 糖 升高刺激迷走神经可引起胰岛素分泌增大,血糖下降;
中枢神经 神经肽
影响胰岛素释放的因素 II
内分泌激素
胰岛激素:胰升血糖素、生长抑素; 胃肠激素:胰泌素、胆囊收缩素、胃泌素、抑胃肽; 其它升糖激素:生长激素、糖皮质激素、儿茶酚胺等
诺和灵30R、优泌林30R、诺和锐30
一、超短效胰岛素(胰岛素类似物)
优点:餐前注射吸收迅速,皮下吸收较人胰岛素 快3倍,起效迅速,持续时间短,能更加有效地、 控制餐后血糖并减少低血糖的发生。
短效人胰岛素
诺和灵 R®
0 20 42 64 8 6 10 812 1014 1126 1148 2106 2128 242(0 小2时2)24
中性可溶性人胰岛素 无色澄清溶液 起始作用时间:0.5小时
可以皮下注射、肌肉注射、静脉点滴 最大作用时间:1至3小时
特充、笔芯、瓶装
作用维持时间:8小时
餐前30min注射,促进葡萄糖的利用和
储存,控制餐后高血糖
中效人胰岛素
诺和灵® N
0 20 42 64 8 6 10 812 1014 1126 1148 2106 2128 242(0 小2时2)24
猪胰岛素:自猪胰腺提取而来,分子中仅有一个氨基酸 与人胰岛素不同,因此疗效比牛胰岛素好,副作用也 比牛胰岛素少。目前国产胰岛素多属猪胰岛素。
人胰岛素:人胰岛素并非从人的胰腺提取而来,而是通 过基因工程生产的,纯度更高,副作用更少,但价格 较贵。
人胰岛素类似物:利用基因重组技术,通过对人胰岛素 的氨基酸序列进行修饰生成新的胰岛素类似物,而该 类似物可以模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质,
低精蛋白锌人胰岛素
白色混悬液,只用于皮下
注射,特充、笔芯、瓶装
餐前1小时或睡前注射, 抑制两餐间和夜间血糖的 产生;控制空腹血糖
起始作用时间:1.5小时 最大作用时间:4至12小 时 作用维持时间:24小时
Baidu Nhomakorabea
胰岛素的分泌
通过细胞胞泌作用,释放入血液 基础分泌量:24U,进餐刺激:24-26U Ca++增加微管微丝活动,加速细胞颗粒的移动 细胞的胰岛素分泌主要是由葡萄糖介导
生理状态下葡萄糖刺激 胰岛素释放的模式
葡萄糖转运蛋白-2
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP K+ATP
根据胰岛素作用时间分类
超短效胰岛素类似物:
门冬胰岛素(诺和锐®)、赖脯胰岛素(优泌乐)
短效胰岛素(可溶性人胰岛素):
诺和灵® R 、 优泌林R、甘舒霖R
中效胰岛素:
低精蛋白锌胰岛素, NPH: 诺和灵® N
长效胰岛素:
鱼精蛋白锌悬浊液: PZI
超长效胰岛素类似物 :
诺和平(地特胰岛素) 、来得时 (甘精胰岛素)
100 第一时相
80
60
第二时相
40
20
0
0
30
60
90
T时im间e ((m分in钟s))
影响胰岛素释放的因素 I
营养物
葡萄糖:有效刺激阈浓度:4mmol/L(72mg/dL),最佳 反应浓度范围:5.5-17mmol/L(100-300mg/dL);
氨基酸:能增强葡萄糖对胰岛素分泌的刺激作用。
胰岛素的生物活性
胰岛素是一种促进合成代谢的激素 促进:
葡萄糖氧化,葡萄糖代谢,降低血糖 氨基酸、脂肪酸、K+、Mg++进入细胞 肝和肌糖原合成、脂肪合成、蛋白质合 成 抑制 糖原分解 糖异生 脂肪或蛋白质分解 酮体产生
牛胰岛素:自牛胰腺提取而来,分子结构有三个氨基酸 与人胰岛素不同,疗效稍差,容易发生过敏或胰岛素 抵抗。动物胰岛素唯一的优点就是价格便宜。患者可 以轻松负担
胰岛素的种类及用法
胰腺
位置
人体第二大腺体,有内、外分泌部。内分泌 部即为胰岛。
胰岛
胰岛素的结构
A链
S
S
GLy LIe Val Glu GLn Cys Cys Thr Ser Lle Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Asn
1
5
10
15
21
S
S
B链
ADP
钙内流
去极化
胰岛素分泌
钙内流
正常人群胰岛素和血糖特征
胰岛素 (µU/mL)
血糖 (mg/dL)
早餐 75
50
午餐
晚餐
胰岛素
25
0
基础胰岛素
30 血糖
20
10
基础血糖
0
7 8 9 10 11 12 1 2 3 4 5 6 7 8 9
a.m.
p.m.
时间
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问的,可以询问和交流
胰岛素的代谢与分解
结合
胰岛素不与血浆蛋白结合,但同胰岛素抗体结 合,这种结合使血浆胰岛素的作用时间延长 半衰期 内源性胰岛素:4-5分钟 静脉注射外源性胰岛素:20分钟 清除 主要在肝脏和肾脏清除 流经肝脏的胰岛素约40%被提取并被代谢分解 肝脏、肾脏和周围组织对胰岛素的代谢清除率 比约为6:3:2
药物:如离子通道活性剂
钾离子通道激动剂:如多种降压药、长压定、利尿剂 钾离子通道阻滞剂:如磺脲药; 钙离子通道激动剂 钙离子通道阻滞剂:如硝苯吡啶、尼莫地平、尼群地平
等
影响胰岛素释放的因素 III
其它: 饥饿:糖代谢减慢,胰岛素分泌减少 运动:使外周组织对胰岛素的敏感性增强,胰 岛素分泌减少; 年龄:衰老使胰岛B细胞葡萄糖的反应性下降, 胰岛素快速反应迟钝。
胰岛素分泌的正常生理状态
胰岛素的分泌时相
第一时相:快速分泌相
β细胞接受静脉注射 葡萄糖刺激, 在0.5-1 分钟的潜伏期后出现快 速分泌峰,持续5-10分 钟后减弱。
第二时相:延迟分泌相
快速分泌相后出现的 缓慢但持久的分泌峰, 峰值在刺激后30分钟 出现。
血浆胰岛素 mU/L
静脉注射葡萄糖后胰岛素的分泌
S
S
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Lau Tyr Leu Val Cys
1
5
Gly
10
15
20
Glu
30
25
Arg
Gly
Thr Lys Pro Thr Tyr Phe Phe
胰岛素结构
胰岛素是由51个氨基酸组成的双链多肽激素 分子量为 5734D A链:21氨基酸;B链:30氨基酸 酸性,等电点为5.3 不同物种的胰岛素,氨基酸序列组成不同
神经系统
植物神经系统:交感神经兴奋,升糖激素释放增大, 血糖升高;副交感神经(迷走神经)兴奋时,如餐后血 糖 升高刺激迷走神经可引起胰岛素分泌增大,血糖下降;
中枢神经 神经肽
影响胰岛素释放的因素 II
内分泌激素
胰岛激素:胰升血糖素、生长抑素; 胃肠激素:胰泌素、胆囊收缩素、胃泌素、抑胃肽; 其它升糖激素:生长激素、糖皮质激素、儿茶酚胺等