酮咯酸氨丁三醇绝对构型
药物化学药物结构式
1.地西泮2.苯妥因钠3.普罗加比4.盐酸氯丙嗪5.氟奋乃静6.氯普噻吨7.舒必利8.吗啡9.哌替啶10.咖啡因11.硫酸阿托品11.麻黄碱12.苯海拉明13.马来酸氯苯那敏14.阿斯咪唑15.普鲁卡因16.利多卡因17.硝苯地平18.利血平19.卡托普利20.奎尼丁21.普萘洛尔22.美托洛尔23.（双）氢氯噻嗪24.甲苯磺丁脲25.雷尼替丁26.奥美拉唑27.昂丹司琼28.甲氧普胺29.阿司匹林30.贝诺酯31.对乙酰氨基酚32.吲哚美辛33.环磷酰胺34.５－氟尿嘧啶35. 紫杉醇36.顺铂37.青霉素钾38.苯唑西林39.氨苄西林40.苯唑西林42.头孢氨苄43.磺胺嘧啶44.甲氧苄啶45.诺氟沙星（氟哌酸）46.利福平47.异烟肼48.硝酸益康唑49.三氮唑核苷50.奎宁51.青蒿素52.红霉素53.链霉素54.四环素55.氯霉素56雄甾烷-3-酮57.雌激素雄激素氢化可的松地塞米松维生素C吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并噻嗪类解热镇痛药氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病药哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛药洛伐他汀：第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂金霉素：第一个四环素类抗生素碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂药物化学各类药物分类总结镇静催眠药巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮氨基甲酸酯类:甲丙氨酯其他类:水合氯醛抗癫痫药巴比妥类、苯并二氮卓类：地西泮乙内酰脲类:苯妥英钠二苯并氮杂卓类:卡马西平脂肪羧酸类:丙戊酸钠磺酰胺类抗精神失常药吩噻嗪类：氯丙嗪丁酰苯类：氟哌啶醇二苯并氮卓类：氯氮平噻吨类：氯普噻吨抗抑郁药去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁解热镇痛药水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类非甾类抗炎药（了解）水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯形成的前药，特别适合于儿童吡唑酮类芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康其他类镇痛药天然生物碱：盐酸吗啡半合成镇痛药：磷酸可待因合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮内源性多肽胆碱受体激动剂M胆碱受体激动剂：毛果芸香碱胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 M 胆碱受体拮抗剂 茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱 全合成M 胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布他林苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明 肾上腺素：对α和β受体都有激动作用。
酮咯酸氨丁三醇注射液Ketorolac Tromethamine-详细说明书与重点
酮咯酸氨丁三醇注射液Ketorolac Tromethamine Injection 【成份】本品主要成品为酮咯酸氨丁三醇。
化学名称为：(±)5-苯甲酰基-2，3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-(羟甲基)1，3-丙二醇(1∶1)的化合物化学结构式：分子式：C1513N03·C4H11N03分子量：376.41辅料：氯化钠、乙醇【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。
【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
【规格】1ml：30mg【用法用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于注射济的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4-6小时。
儿科病人：本品对年龄在2～l6岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药：下面治疗剂量仅适用于单次给药。
成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60 mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50 kg：一次30 mg。
静注剂量：65岁以下：30 mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50 kg：一次15 mg。
儿科病人(2～16岁)：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次l mg／kg，最大剂量不超过30 mg。
静注剂量：一次0．5mg／kg，最大剂量不超过15mg。
成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30 mg，最大日剂量不超过120 mg。
65岁或以上、肾损伤或体重低于50 kg(110磅)：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
应用电子圆二色光谱方法确定手性金属配合物的绝对构型
应用电子圆二色光谱方法确定手性金属配合物的绝对构型章慧【摘要】与电子能级跃迁相关的电子圆二色(ECD)光谱因其研究对象宽泛,与涉及振动能级的振动圆二色(VCD)光谱互补,已成为应用于手性立体化学研究的集成手性光谱的主流表征手段.本文概述了确定手性金属配合物绝对构型的三种主要方法,详细介绍了ECD光谱法在确定手性金属配合物绝对构型中的应用,其中着重强调了激子手性方法,并对集成手性光谱学未来的发展趋势做出了展望.【期刊名称】《大学化学》【年(卷),期】2017(032)003【总页数】14页(P1-14)【关键词】电子圆二色谱;配位立体化学;绝对构型关联;激子手性方法;集成手性光谱【作者】章慧【作者单位】厦门大学化学化工学院,福建厦门 361005【正文语种】中文【中图分类】G64;O6当平面偏振光在一个手性物质中传播时，组成平面偏振光的左右圆偏振光不仅传播速度不同，而且被吸收的程度也不相等。
前一性质在宏观上表现为旋光性，后一性质被称为圆二色(Circular Dichroism，CD)性。
因此，当一个手性化合物在紫外-可见-近红外(UV-Vis-NIR)波段具有特征电子跃迁吸收时，旋光性和圆二色性是该手性分子对偏振光的作用同时表现出来的两个相关现象，得到的电子圆二色(ECD)和旋光色散(ORD)光谱可以用于手性分子立体结构的测定[1－7]。
在UV-Vis-NIR区测定手性物质的ECD谱，通过与X射线单晶结构分析数据关联，并且与量化计算拟合的理论ECD谱比对，可预测手性分子的绝对构型(Absolute Configuration，AC)；亦可确定生物大分子和有机化合物的手性构象(Conformation)，还可用于探究药物小分子与蛋白作用的模式，提供手性识别和不对称催化等有关反应机理的信息。
目前ECD谱已经在有机化学、配位化学、金属有机化学、化学生物学、药物化学、生命科学、材料科学和分析化学等领域得到广泛应用。
酮咯酸报告
酮咯酸------术后镇痛一．术后疼痛的危害及治疗对策术后疼痛是人体受到手术伤害刺激后的一种反应,是继麻醉、手术创伤之后对病人的又一次打击。
至少约一半的术后病人存在中度或严重疼痛。
疼痛也是一种创伤,很多有经验的医生强调,疼痛治疗的好坏对术后恢复及手术效果有直接影响。
术后疼痛的危害1.1对呼吸系统1.2对心血管系统1.3对胃肠及泌尿系统1.4对内分泌及代谢系统1.5对心理及精神的影响1.6影响痛觉调节机制,产生慢性病理疼痛疼痛治疗对策术后疼痛分为生理性疼痛和病理性疼痛。
术后镇痛主要是症状治疗,时间主要是术后48h之内,尤其术后24h。
术后镇痛应根据疼痛的发生发展及其病理生理的不同阶段进行。
选用局麻药、麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药、非固醇类抗炎药、兴奋性氨基酸受体阻滞剂、肽类神经递质阻滞剂等。
根据情况,各类药可单用、联用,也可连续或间断使用。
2.1术后镇痛药详见后面2.2术后镇痛的方法及给药途径2.2.1局部镇痛2.2.2神经阻滞2.2.3胸膜间镇痛2.2.4经鼻腔给药2.2.5硬膜外腔镇痛2.2.6病人自控镇痛二．术后镇痛药主要有麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药,前者属强效镇痛药,包括吗啡、芬太尼、度冷丁、丁丙诺啡及镇痛新等，此类药物作用强度虽适于术后镇痛，但有成瘾性，应用受药政管理限制，且具有呼吸抑制、眩晕、恶心、便秘等副作用。
后者属中效或低效镇痛药,本类药物常为解热镇痛药,包括水杨酸类、吡唑酮类、吲哚类等药。
其它的术后镇痛药有镇静药和安定药;常用的是安定、咪唑安定、异丙嗪、氟哌利多等。
这些药物多无镇痛作用,但可强化镇痛药的作用,使其效能增强或剂量减少,因此,常用于术后的镇痛,尤其是联合用药。
近来,兴奋性氨基酸受体(NMDA)阻滞剂在治疗疼痛方面引起关注。
氯氨酮是NMDA受体拮抗剂,用于镇痛的研究已经取得了一些进展,很多报告认为它与阿片类镇痛剂联合用于术后镇痛能收到良好效果。
但由于氯氨酮的副作用尤其是至今尚未明了的神经毒性作用,它仍然是一个有争议的药物。
药学之药物立体结构与系统命名
命名： R)-3-苯甲酰基--氯甲基苯乙酸
基本骨架+官能团：苯乙酸 取代基：3-苯甲酰基 - -氯甲基 构型： R)
3
1 CH2COOH
Q4:
HO
盐酸去氧肾上腺素
OH NHCH 3 HCl
基本骨架+官能团： 取代基： 构型： 命名：
Q4:
HO
大 OH
Hale Waihona Puke 31 NHCH3 中 小
HCl
Cl H H
Br H H
Cl
伞形式
Br Cl
HCl
HCl
H H
H H
H Br
H H
H H
Br H
费歇尔投影式（E.Fischer）
描述旋光异构体分子中的原子或基团在空间 的排列方式时可用费歇尔投影式来表示。 费歇尔投影式书 写的国际原则:将 碳链放于垂直线 上.氧化态高的碳 原子或命名时编 号最小的碳原子 放在最上端。
1 8 7 9 10 5 2 3 4
7
1 8
2 3 6 4
位次：从一个桥头C沿最长 的桥到另一个桥头碳，再沿 次长的桥回到第一个桥头碳， 最短的桥最后编号； 方括号内：两个桥头C之间 的碳原子数；照由大到小的 顺序排列，数字间以小圆点 隔开。
6
5
三环[3.3.1.13,7]癸烷
6-氯-1,8-二甲基-2-乙基二环[3.2.1]辛烷
(2)
N OH HCl CH 2 OH CHO H 3C
(3)
N OH HCl CH 2 OH CH 2OH
(4)
(5)
(6)
3.杂桥环
1 6 5 4 2 3 7 6 5 4 1 2 3
基本骨架：以二、三环为词 头，然后根据成环碳原子总 数目称为某烷。
药物化学9-甾体药物
（共轭） 共轭）
半衰期为34小时， 半衰期为 小时，血药峰值与剂量无关 小时 代谢为N-去甲基， 去双甲基和丙炔醇 代谢为 去甲基，N-去双甲基和丙炔醇 去甲基 用途： 用途：竞争性作用于孕激素受体和皮质激素受体
2011年4月2日3时3分
与前列腺素类药物合用，抗早孕 与前列腺素类药物合用，
O O2 N F3C N H CH3 CH3
氟他胺: 氟他胺 雄性激素受体拮抗剂 用于治疗前列腺癌
2011年4月2日3时3分 12
第二节
O CH3
雌性激素
OH C H3 CH3 OH OH
一、甾体雌激素
HO
HO
HO
雌酮
雌二醇
雌三醇
甲基） 结构特点： 雌甾烷母核（ 甲基 结构特点： 1. 雌甾烷母核（18-甲基） 2. A环芳构化，17β-OH 环芳构化， 环芳构化
孕甾烷
10-CH3 13-CH3 17-C2H5
4
2011年4月2日3时3分
甾体激素分类
雌性激素 性激素 雄性激素 雄性激素 雄甾烷 蛋白同 化激素 孕激素 肾上腺皮质 激素 糖代谢皮质激素 孕甾烷 盐代谢皮质激素
2011年4月2日3时3分 5
雌甾烷
甾体 激素
第一节： 第一节：雄性激素及蛋白同化激素 一、雄激素
19 CH3 18 OH CH3 17 13
10
3
O
睾丸素
4
结构特点：雄甾烷母核（ ， 位角甲基 位角甲基） 结构特点：雄甾烷母核（10，13位角甲基） 17β-OH O 4 C ）（UV吸收） 3 4-烯-3-酮（ 吸收） 烯 酮 吸收
2011年4月2日3时ห้องสมุดไป่ตู้分 6
有机化学第七章 立体化学
COOH
HO H 意两个对调，构型改变：
H
HOOC OH
CH3
(S)
H COOH 构型改变
COOH
H OH CH3
(R)
CH3 COOH 构型改变
CH3 H OH
COOH
(S)
（三）构型和命名法
（1）D/L构型标记法 （2）R/S构型标记法
CH3
C
CH3CH2
Br
H
CH3
C
Br
CH2CH3
H
实物
镜子
镜象
一般情况下，除旋光方向外，一对对映体的理化性质 基本相同。
在手性环境中，一对对映体表现出不同的性质。
手性环境——偏振光、手性溶剂、手性试剂等。
（2）构型表示方法
透视式：直观，但书写麻烦，不适用于复杂化合物 两种方法
Fischer投影式：使用方便，适用于简单和复杂化合物
例如，在温度为20°C时，用钠光灯为光源测得的 葡萄糖水溶液的比旋光度为右旋52.2°，应记为：
[α]D20= + 52.2°（水）
“D”代表钠光波长。钠光波长589 nm相当于太阳 光谱中的D线。
比旋光度是旋光性物质的一个物理常数。
（3）手性的概念
手——左、右手互为实物与镜像的关系，不能完全重合。 手性——像左右手一样，实物与其镜象不能叠合的性质。
COOH
COOH
H OH
HO H
CH3 R－乳酸
CH3 S－乳酸
OH＞COOH＞CH 3
CHO
CHO
HO H
H OH
CH2OH S－甘油醛
CH2OH R－甘油醛
OH＞CHO＞CH 2OH
预先应用酮咯酸氨丁三醇对单肺通气所致肺损伤的影响
预先应用酮咯酸氨丁三醇对单肺通气所致肺损伤的影响【摘要】目的：探讨预先应用酮咯酸氨丁三醇对单肺通气所致肺损伤的影响。
方法：将40例食管癌患者随机分为观察组和对照组，每组20例。
观察组于切皮前静脉注射酮咯酸氨丁三醇0.5 mg·kg-1，对照组在切皮前静脉注射等体积生理盐水，分别于麻醉前（T0）、单肺通气60min（T1）、术毕2h（T2）测定两组患者血清丙二醛（MDA）、白介素-6（IL-6）以及白介素-8（IL-8）水平。
结果：与麻醉前相比，对照组、观察组T1、T2血清MDA、IL-6 以及IL-8 水平均显著升高（P<0.05）。
与对照组相比，观察组T1、T2血清MDA、IL-6 以及IL-8 水平均低于对照组（P<0.05）。
结论：预先应用酮咯酸氨丁三醇可显著减少患者血清MDA、IL-6 以及IL-8 的产生，抑制单肺通气所致炎性反应和减轻肺损伤。
【关键词】酮咯酸氨丁三醇；单肺通气；肺损伤；肺保护单肺通气（OLV）是现代胸外科手术麻醉中常用的呼吸管理方法，而这种非生理性的通气方式会引起急性肺损伤（ALI）[1]。
同时，手术与通气过程中的机械性因素可加重肺损伤[2]。
本研究拟通过预先应用酮咯酸氨丁三醇，观察单肺通气过程中血清炎性细胞因子水平的变化，探讨酮咯酸氨丁三醇干预对单肺通气肺损伤早期炎性反应的影响，为临床应用酮咯酸氨丁三醇减轻OLV所致的急性肺损伤提供参考。
1 资料和方法1.1 一般资料选取2010年1月至2014年12月陕西地矿医院收治的食管中、下段癌，并拟择期行食管癌根治术的患者40例，男26例，女14 例，年龄55～68岁；所有患者均为ASAⅡ—Ⅲ级，且无肝肾功能异常，术前未行化学治疗和免疫治疗，无皮质激素及抗菌素使用史，无免疫系统疾病。
将40例患者按随机数字表法分为观察组和对照组，每组20例。
1.2 研究方法观察组患者于切皮前静脉注酮咯酸氨丁三醇（山东新时代药业有限公司）0.5 mg·kg-1（用生理盐水稀释成10 mL），对照组在切皮前予以生理盐水10 mL 缓慢静脉注射。
酮咯酸氨丁三醇-急诊科
HOX:脂氧合酶
物理、化学、炎症和其他刺激
磷脂酶A2 花生四烯酸
内过氧化物合酶 （PGG2 PGH2）
COX-1
HOX
内过氧化物合酶
（PGG2 PGH2）
COX
COX-2
COX:环氧化酶
酮咯酸组和联合组止痛快
视觉模拟疼痛评分（VAS）
治疗组
杜冷丁组 (N=36)
0
0分 15分 30分
酮咯酸组 (N=35) 联合组 (N=35)
0分 15分 30分
0分 15分 30分
20
40
（毫米）
60
80
77.4
55.0
56.6
73.3
25.8*
23.5*
80.3
34.8 #
24.7* * P<0.001，# P=0.003
* P<0.001
酮咯酸组和联合组止痛快
分类疼痛缓解评分
治疗组
杜冷丁组 (N=36)
无 有点
0
1
15分 30分
一些 2
1.6 1.5
很多 3
彻底 4
酮咯酸组 (N=35)
15分 30分
联合组 (N=35)
15分 30分
2.9 * 2.6*
2.5 * 2.8* * P<0.001
酮咯酸组和联合组总体改善明显
• 6小时内第15分钟、第30分钟、第1小时、第2小时、第3小 时、第4小时、第5小时、第6小时记录视觉模拟疼痛评分 （VAS：0-100毫米，0是无痛，100是难以想象的疼痛）疼 痛强度评分（VRS：0是无痛，1是轻度，2是中度，3是重 度）和疼痛缓解评分（VRS：0是无，1是有点，2是一些， 3是很多，4是彻底） 。
执业药师2017中药化学复习笔记（第三章）
执业药师2017中药化学复习笔记（第三章）要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。
执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017中药化学复习笔记(第三章)”，希望对大家有所帮助!第三章糖和苷类化合物(一)单糖多羟基醛或酮五碳醛糖：D-木糖甲基五碳糖：L-鼠李糖六碳醛糖：D-葡萄糖，D-半乳糖六碳酮糖：D-果糖糖的绝对构型：(D&L)1. Fischer式：单糖分子编号最大的手性碳原子的构型与甘油醛(羰基在最上面)作比较，-OH向右的为D型，向左的为L型。
2. 哈沃斯式：六碳糖C5(五碳糖C4)上取代基向上的为D型，向下的为L型。
糖的相对构型：(&β)1. Fischer式：C1羟基与六碳糖C5(五碳糖C4)上羟基顺式为构象，反式为β构象。
2. 哈沃斯式：C1羟基与六碳糖C5(五碳糖C4)上取代基反向(异侧)为构象，同向(同侧)为β构象。
单糖在水溶液中形成半缩醛环状结构，即成吡喃糖和呋喃糖。
具有六元环结构的糖吡喃糖;具有五元环结构的糖呋喃糖环的构象：椅式构象(稳定，能量低)&船式构象椅式构象中C1在平面下方的为C1式;C1在平面上方的为1C式。
(二)糖苷分类(苷类是糖或糖的衍生物与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的一类化合物)糖匀体(均由糖组成的物质)1. 单糖：L-鼠李糖，D-葡萄糖，D-半乳糖2. 氨基糖：单糖的伯或仲醇基置换成氨基的糖类3. 糖醇：单糖的醛或酮基还原成羟基后所得的多元醇。
4. 去氧糖：单糖分子的一个或二个羟基为氢原子代替的糖5. 糖醛酸：单糖分子中伯醇基(C上连2H和1OH)氧化成羧基的化合物糖杂体(苷元，苷类化合物中的非糖部分 )苷的分类：1.按苷原子不同分类：⑴ 氧苷：红景天苷⑵ 氮苷：腺苷。
⑶ 硫苷：萝卜苷⑷ 碳苷：牡荆素2.按苷元不同分类黄酮苷、蒽醌、香豆素、强心苷、皂苷等3.按苷键不同分类⑴醇苷：通过醇羟基与糖端基羟基脱水成苷。
酮咯酸氨丁三醇的应用探讨汇总PPT课件
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尼松最主要和最佳适应症
➢ 主要用于短期内缓解中重度疼痛 ➢ 尤其术后疼痛及临床各种原因引起的外科性疼痛！ ➢ 尼松注射液尤其适用于疼痛急性发作或剧烈疼痛的患者,
不适合轻度或慢性疼痛的治疗！ ➢ 尼松在临床上被广泛用于治疗术后和产后剧痛或癌症中
晚期疼痛、中重度外周性疼痛
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酮咯酸氨丁三醇用于术后疼痛和外科性 疼痛镇痛效果
酮咯酸氨丁三醇的应用探讨
鲁南制药集团 学术专员 李晓梅
1
1. 脉搏 2. 血压 3. 体温 4. 呼吸
疼痛：第五大生命体征
10月11日 世界镇痛日
疼痛:
第五大生命体征™1*
美国疼痛协会(APS)主席声明:
“If pain were assessed with the same zeal as other vitቤተ መጻሕፍቲ ባይዱl signs are, it would have a much better chance of being treated properly.”1
1.止痛疗效
检索 Pubmed 从2000年至今的临床相关文献 结果显示：40mg帕瑞昔布（特耐）止痛效果与30mg酮咯酸相似 COX-2抑制剂止痛效果并不优于非选择性COX抑制剂！
2.安全性
COX-2抑制剂会增加心血管事件的几率 英国药品和健康产品管理局（MHRA）2005年2月发布了有关COX-2抑 制剂(塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布)有增加心血管不 良事件风险的信息 默沙东公司2004年9月主动从全球撤回罗非昔布
➢ A组：于麻醉后、手术开始前缓慢静脉注射酮咯酸氨丁三醇 注射液(鲁南制药生产）0.5mg/kg，
➢ B组：于术终压迫止血即刻缓慢静脉注射酮咯酸氨丁三醇注 射液0.5mg/kg，
酮咯酸氨丁三醇残留溶剂方法学验证(FID)
酮咯酸氨丁三醇残留溶剂方法学验证（FID）一、方法：甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸、甲苯称取异辛烷约20mg，精密称定，置50ml量瓶中，加DMF溶解并稀释至刻度，摇匀，作为内标贮备液；依次称取甲醇约300mg、乙醇约500mg、二氯甲烷约60mg、乙酸乙酯约500mg、乙酸约500mg、甲苯约89mg，均精密称定，置于50ml量瓶中，加DMF溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取溶液5ml，置50ml量瓶中，加DMF溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照贮备液；称取酮咯酸氨丁三醇约1.0 g，精密称定，置10ml量瓶中，加DMF适量使其溶解，加1.0 ml内标贮备液，加DMF稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取对照贮备液5.0 ml，置10ml量瓶中，加1.0ml内标贮备液，用DMF稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。
照气相色谱法（中国药典2005年版二部附录V E）和有机溶剂残留量测定法（中国药典2005年版二部附录VIII P 第一法），用DB-624毛细管色谱柱（30m×0.53mm×3.0µm ），FID检测器，载气为氮气，进样口温度200ºC ，流速1.5ml/min，分流比5：1；柱温在40ºC下保留5分钟，然后以10ºC/min 的速率升至200ºC，至少保留9分钟；检测器温度250ºC。
分别精密量取上述两种溶液各1.0µl 进样分析，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，含甲醇、乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、乙酸及甲苯分别不得过0.3%、0.5%、0.06%、0.5%、0.5%、0.089%。
二、仪器与试药岛津GC-2010气相色谱仪，FID检测器。
甲醇（分析纯，国药集团化学试剂有限公司，批号：T20080109）、无水乙醇（分析纯，汕头西陇化工厂有限公司，批号：0808141）、二氯甲烷（分析纯，汕头西陇化工厂有限公司，批号：0710311）、乙酸乙酯（沈阳瑞丰精细化学品有限公司，批号：20050626）、乙酸（上海试剂一厂，批号：20071201）、甲苯（天津瑞金特化学品有限公司，批号：20060704）、N，N-二甲基甲酰胺（分析纯，天津四友生物医学技术有限公司，批号：070914101）、异辛烷（分析纯，TEDIA company A，批号：506173）。
酮咯酸氨丁三醇注射液 说明书
酮咯酸氨丁三醇注射液【药品名称】通用名称：酮咯酸氨丁三醇注射液英文名称：KetorolacTromethamineInjection【成份】酮咯酸氨丁三醇【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。
【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗【规格】1ml：30mg【用法用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。
儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。
静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。
儿科病人（2～16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。
静注剂量：一次0.5mg/kg，最大剂量不超过15mg。
成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。
65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。
除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。
【不良反应】【禁忌】动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用本品。
药化化学各章重要分子结构图(吐血力作)
异戊巴比妥（amobarbital）五五二取代，环丙地西泮、安定、苯甲二氮卓（diazepam）苯并氮卓母核苯妥英钠、大伦丁钠（dilantin sodium）乙内酰脲类卡马西平、酰胺咪嗪（carbamazepine）二苯并氮卓类盐酸氯丙嗪、冬眠灵、1112吗啡（morphine）可待因（codeine）纳洛酮（naloxone）盐酸哌替啶、杜冷丁18阿扑吗啡（apomorphine）奥沙西泮(oxazepam)苯巴比妥（phenobatbital）茶碱（thephylline）吡拉西坦、脑复康、吡乙酰胺（piracetam）五元内酰胺类咖啡因、三甲基黄嘌呤24肾上腺素、副肾碱（epinephrine 邻苯二酚β-苯乙胺结构多巴胺（dopamineβ-苯乙胺结构去甲肾上腺素（norepinephrine）β-异丙肾上腺素(isoprenaline)麻黄碱、麻黄素（ephedrine）β-苯乙胺间羟按氯雷他定（Loratadine ）西替利嗪（cetirizine hydrochloride ）哌嗪类抗组胺药多巴酚丁胺（dobutamine ）67硝苯地平（nifedipine ）二氢吡啶类西咪替丁、甲氰咪呱、泰胃美（cimetidine ） 普萘洛尔（propranolol ）芳氧并醇胺类HClOO11联苯双酯（bifendate ） 吉非罗齐、吉非贝齐（gemfibrozil ）卡托普利、开博通（captoril ）脯氨酸衍盐酸美西律、慢心律、律脉定（mexiletine ）苯氧乙胺类硝酸甘油（nitroglycerin ）浅黄色油状液体保泰松（phenylbutazone ）吡罗昔康、炎痛昔康（piroxicam ）羟布宗（oxyphenbutazone ）布洛芬、异丁苯丙酸（ibuprofen）甲芬那酸（mefenamic acid）邻氨基苯甲酸类第七、八单元盐酸氮芥（chlormethine）环磷酸酰胺、癌得星（cyclophosphamide）顺铂（cisplatin）亮黄色或橙黄色结晶粉末91011氟尿嘧啶（fluorouracil）四环素(tetracycline) 头孢氨苄、先锋霉素Ⅳ、头孢利新（cefalexin1314OHHNH2克拉维酸钠（c lavulanatepotassium）青霉素(benzylpenicillin)19磺胺嘧啶（sulfadiazine）诺氟沙星、氟哌酸（norfloxacin）异烟肼、雷米封（isoniazid23吡哌酸（pipemidic）微黄色或淡黄色结晶粉末呋塞米、速尿、利尿磺胺（flurosemide）氢氯噻嗪、双氢克尿噻布洛芬2对乙酰氨基酚313青霉素14阿莫西林15甲氧苄啶醋酸地塞米松（dexamethasone acetate ）雌二醇（estradiol ） 7丙酸睾酮、丙酸睾丸素（testosterone propionate ）炔诺酮（norethisterone ） 己稀雌酚（diethylstilbestrol ）12CH 3O 13维生素C 、抗坏血酸（vitamins ）雌二醇 5甲苯磺丁脲 6乙酰唑胺。
药物化学重点药物结构式汇总记忆药物化学的药物结构式的方法
药物化学重点药物结构式汇总记忆药物化学的药物结构式的方法即然化学结构式这么多，那就从最简单、最重要、最常见的结构式记起吧，在学习过程中，逐渐记忆，积少成多，慢慢也就对结构式不再畏惧了。
另外，仅仅“听一遍书，看一遍书”怎么能够记得住呢?不要大惊小怪，学习也是重复的过程，只要坚持不懈，就一定能够找到记忆结构式的方法和窍门。
通常同一类药物都有相同或相似的母核，比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸(6-APA)、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。
知道了这些基本结构，再看结构式就清晰多了。
所以当面对一个结构式时，基本上可以先判断它的基本结构，确定它的分类，再结构它的特征基团借以区分和特别记忆。
当记忆一个药物结构式时，不是孤立记忆，而应在熟悉了它的基本母核后，对比其它同类药物的结构式进区别记忆。
如头孢氨苄与头孢克洛，它们的基本母核是一样的，区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基，借以区分，更能清晰记忆，达到事半功倍的效果。
如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟，环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。
当记忆或区分这些化学结构式时，药物的名字起到很重要作用。
而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。
由于执业药师考试都是选择题，所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。
药物化学结构的构效关系是药物化学的灵魂，所以说，不但构效关系本身非常重要，是需要考生熟记的，而且我认为熟悉构效关系也对于理清及掌握药物结构式具有非常重要作用。
因此，且不要急切着想记下某个结构式，而应全面熟悉了其通用名、化学名、构效关系后再去记忆，才会有更好、更深刻的记忆效果。
当记忆一个结构式时，不要只是用眼看，还应手脑口并用。
口，即要嘴里念念有词，加深印象。
手，即指要拿笔在草纸上画一画它的结构式。
氨丁三醇
专家点评
本品为一种不含钠的氨基缓冲碱，在体液中与H2CO3结合，生成炭酸氢盐。因此他能缓冲酸而且能降低CO2张 力，有纠正急性呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒双重效果，其作用较炭酸氢钠快而强。临床上用于急性代谢性和急 性呼吸性酸中毒。一般用3.64%溶液滴注，限制水分者可直接静脉滴注7.28%溶液，但应避免剂量过大，滴速过快。 对于肾功能不全者慎用，无尿者忌用。
碱度 取本品1g，加水20ml溶解后，依法测定（附录33页），pH值应为 10.0～11.5。 镍盐 取本品1g，加水10ml溶解后，加氨试液1ml与丁二酮肟试液2ml,放置10分钟, 如显色，与标准镍溶液（精密称取硫酸镍铵0.6730g,置1000ml量瓶中，加水适量使溶解 并稀释至刻度，摇匀。精密量取10ml,置100ml量瓶中，加水稀释至刻度,摇匀）1.5ml用 同法制成的对照比较，不得更深(0.0015%)。 干燥失重 取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.6%（附录40页）。 炽灼残渣 取本品1g，依法检查（附录42页）遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录38页第二法），含重金属不 得过百万分之二十。
海关编码： WGK Germany：2 危险类别码：R36/37/38 安全说明：S26-S36-S37/39 RTECS号：TY 危险品标志：Xi
急性毒性 大鼠口径LD50:5900mg/kg；大鼠静脉LD50:1800mg/kg； 小鼠静脉LC50:1210mg/kg； 兔子口径LD50:1mg/kg；
慢性呼吸性酸血症及肾性酸血症患者禁用。
遮光，密闭保存。
药理作用
氨丁三醇为一种不含钠的氨基缓冲碱，在体液中与H2CO3结合，生成碳酸氢盐。因此它能缓冲酸而且能降低 CO2张力，有纠正急性呼吸性酸中毒和代谢性酸中毒双重效果，其作用较碳酸氢钠快而强。在pH7.4时，THAM只有 75%的解离度，其未解离部分脂溶性高，易透过血脑屏障及细胞膜，迅速在细胞内起缓冲酸基作用，因而可在细 胞内外同时起作用。此外，本品很快以原形由尿中排出(24h内排出50%～70%)，带出H和水，故尚有碱化尿液及渗 透性利尿作用。
酮咯酸氨丁三醇的应用探讨汇总PPT医学课件
检索 Pubmed 从2000年至今的临床相关文献 结果显示：40mg帕瑞昔布（特耐）止痛效果与30mg酮咯酸相似 COX-2抑制剂止痛效果并不优于非选择性COX抑制剂！
2.安全性
COX-2抑制剂会增加心血管事件的几率 英国药品和健康产品管理局（MHRA）2005年2月发布了有关COX-2抑 制剂(塞来昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、依托昔布)有增加心血管不 良事件风险的信息 默沙东公司2004年9月主动从全球撤回罗非昔布
➢ 研究发现COX-1也有诱导表达，COX-2也有结构型。 ➢ COX-2生理功能：
催化生成PGI2； 维持肾脏功能平衡； 炎症恢复和溃疡愈合
*Trademarks are the property of their respective owners. 1American Pain Society Web site.
2
疼痛的分类
伤害感受性 疼痛
• 多数急慢性疼痛对非甾体抗炎 镇痛药物反应好
神经病理性 疼痛
神经系统受到伤害是阿片药物和神 经调理性镇痛药物的适应症
规 格： 10mg×24粒（胶囊） 1ml：30mg×10支（注射
液）
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化学结构式
➢ 酮咯酸氨丁三醇与一般NSAIDs药物不同的是，其镇痛作用 更强，而抗炎作用稍弱。
➢ 动物实验证明：口服酮咯酸氨丁三醇的抗炎效果仅为吲哚 美辛的2-3倍，保泰松的36倍和萘普生的2倍。
11
酮咯酸氨丁三醇与同类 NSAIDs药物镇痛 效果比较
帕瑞昔布具有潜在致死的皮肤反应(多样型红斑，剥脱性皮炎，和皮肤 粘膜眼综合征)
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COX抑制剂：急性伤害感受性试验研究
2001年英国丘吉尔医院Mc Cormack研究发现，在急性伤 害感受性模型中： ➢ 非选择性COX抑制剂可能比选择性COX-2抑制剂提供更多 益处 ➢ 那些能同时抑制COX-1和COX-2的药物在抗伤害感受性活 性方面要优于只选择性抑制COX-2的药物