肾上腺素受体知识归纳总结

肾上腺素受体知识归

纳总结

Revised on November 25, 2020

第一章α、β肾上腺素受体

所在位置及影响

一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均

升高）

（一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩：

1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管；

2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。

1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显；

2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈；

3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张；

4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。

5.使三角肌和括约肌收缩。

（三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。

1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张；

2.激动冠脉β2受体——舒张血管。

3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。

4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。

（四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。

1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。

2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。

（五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。

（六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。

α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。

（七）激动β1受体：

1.肾小球旁器细胞分泌肾素；

2.胃肠平滑肌张力降低。

二、心脏

（一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。

（二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体——加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴

奋性。

（三）人心室肌β1与β2受体比率为74：26，心房为86：14。

第二章多巴胺受体所在位置及影响心血管

激动多巴胺受体D1——肾脏、肠系膜和冠脉血管舒张。肾血管舒张——肾血流量增加，肾小球的滤过率增加。

第三章受体激动剂与拮抗剂

一、α1、α2受体激动剂

（一）去甲肾上腺素（NA、NE）：是哺乳类动物去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成的，酸性溶液中较稳定，常用重酒石酸盐。

特殊不良反应：局部组织缺血坏死，可用普鲁卡因或酚妥拉明作局部浸润麻醉。

禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。

（二）间羟胺

1.α1受体激动剂：去氧肾上腺素、甲氧明

2.α2受体激动剂

可乐定（还有中枢抑制作用，镇痛、镇静。降压机制：（1）主要是通过兴奋延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降；（2）它也作用于延髓嘴端腹外侧区（RVLM）的咪唑啉受体（I1受体），使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从

而产生降压作用。）

二、α、β受体激动剂

（1）肾上腺素（AD、AE）——是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成首先形成去甲肾上腺素，然后甲基化形成肾上腺素。过敏性休克的首选药。口服无效。可延缓局麻药的吸收，它在局麻药中的浓度为1：250000。一次用量不超过。禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等禁用。

（2）多巴胺（DA）——是去甲肾上腺素生物合成的前体，药用人工合成品。

（3）麻黄碱——是从中药麻黄中提取的生物碱。

禁忌证：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等禁用。

三、β1、β2受体激动剂

异丙肾上腺素：是人工合成品，是经典的β1、β2受体激动剂。但由于它的β1受体兴奋作用，可引起严重的心脏反应，因此，已逐渐被选择性β2受体激动剂取代，临床主要用于控制哮喘急性症状。

禁忌证：冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。

（一）β1受体激动剂：多巴酚丁胺{消旋}、普瑞特罗

（二）β2受体激动剂

1.中效β2受体激动剂：

沙丁胺醇（舒喘灵）

特布他林（博利康尼，间羟舒喘灵，叔丁喘宁）为间羟酚类代表药。

克仑特罗（氨哮素，克喘素）

2.长效β2受体激动剂：主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的缓解症状。

福莫特罗：为苯乙醇胺衍生物。

沙美特罗：为沙丁胺醇衍生物

班布特罗：是特布他林的前体药，必须在体内经胆碱酯酶水解而释出特布他林，才发挥平喘作用。是目前唯一的口服长效β2受体激动剂。

第四章肾上腺素受体阻断药

一、α肾上腺素受体阻断药

含义：α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能防碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。

肾上腺素作用的翻转：它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用的现象。可解释为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分表现出来。

去甲肾上腺素：主要作用于血管α受体，α受体阻断药只取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

异丙肾上腺素：主要作用于血管β受体，α受体阻断药的降压作用则无影响。

二、α受体阻断药分类

根据这类药物对α1、α2受体的选择性不同可分为三类：

（一）非选择性α受体阻断药：