《药物化学模拟期末考试B卷》沈药2017答案[精品文档]

沈阳药科大学继续教育学院

《药物化学》期末考试试卷B答案

（2017 /2018学年第一学期）

姓名学号班级成绩

一、单项选择题（共15题，每小题2分，共30分）

1．8位氟原子存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是( C ) A. 盐酸环丙沙星 B. 盐酸诺氟沙星 C. 司帕沙星 D. 盐酸左氧氟沙星2．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( D )

A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂

B. 单胺氧化酶抑制剂

C. 5-羟色胺受体抑制剂

D. 5-羟色胺再摄取抑制剂

3．盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈( B )

A.绿色

B.蓝紫色

C.棕色

D.红色

4．氯丙嗪属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( B )

A. 乙二胺类

B. 哌嗪类

C. 丙胺类

D. 三环类

5．根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类( C )

A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药

B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药

C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药

D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药

6．西咪替丁主要用于治疗( A )

A.十二指肠球部溃疡

B.过敏性皮炎

C.结膜炎

D.麻疹

7. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )

A. 左旋体

B. 右旋体

C. 内消旋体

D. 外消旋体

8. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于( A )

A. 亚硝基脲类烷化剂

B. 氮芥类烷化剂

C. 嘧啶类抗代谢物

D. 嘌呤类抗代谢物

9. 半合成青霉素的重要原料是( B )

A.5-ASA

B.6-APA

C.7-ADA

D.二氯亚砜

10. 可以口服的雌激素类药物是( B )

A. 雌三醇

B. 炔雌醇

C. 雌酚酮

D. 雌二醇

11、生物烷化剂在临床用作( A )

A. 抗肿瘤药

B. 抗癫痫药

C. 抗病毒药

D. 解热镇痛药

12、环磷酰胺的毒性较小的原因是( B )

A. 抗瘤谱广

B. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

C. 在体内的代谢速度很快

D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

13、麻黄碱具有四个光学异构体，其中( A )的活性最强，为临床主要药

用异构体。

A. 麻黄碱（1R, 2S ）

B. 麻黄碱（1R, 2R ）

C. 麻黄碱（1S, 2S ）

D. 麻黄碱（1S, 2R ）

14、下列药物中哪个药物的代谢物具有抗炎作用( B )

A. 双氯酚酸钠

B. 塞利西布

C. 保泰松

D. 阿司匹林

15、下列药物中不含有咪唑基团的是( D )

A. 息斯敏

B. 奥美拉唑

C. 西咪替丁

D. 6-MP （巯基嘌呤）

二、指出下列药物的名称和基本药理作用（共10题，每题2分，共20分）

1、

2、

辛伐他丁：调血脂药

盐酸吗啡：镇痛药 3、 4、

盐酸哌替啶：镇痛药 马来酸氯苯那敏；治疗过敏、荨麻疹、

皮炎等

5、6、

氯沙坦；治疗高血压和充血性心力衰竭硝苯地平；钙通道抑制剂，扩张冠

状动脉

7、8、

西米替丁；抗溃疡药布洛芬；非甾体抗炎药，治疗风湿

9、10、

环磷酰胺；抗肿瘤药雌二醇；甾体雌激素药物

三、多项选择题（共2题，每题3分，共6分）

1、药物作用的生物靶点包括( ABCE )

A. 受体

B. 核酸

C. 离子通道

D. 核糖

E. 酶

2、半合成β-内酰胺类药物的基本原料有( BCD )。

A. 5-APA

B. 6-APA

C. 7-ACA

D. 7-ADCA

E. 7-ABA

四、填空题（共8题10空，每空1分，共10分）

1．吗啡的氧化产物有双吗啡和N-氧化吗啡。

2. H2受体拮抗剂临床用作抑制胃酸分泌，治疗胃和十二指肠溃疡。

3. 贝诺酯为前体药物，在体内可以转化为阿司匹林和扑热息痛。

4. 脂肪氮芥的烷化作用是基于双分子亲核取代反应。

5. 6-APA的全称是6-氨基青霉素烷酸。

6. 克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂类抗生素。

7. 磺胺类药物的基本结构母核为对氨基苯磺酰胺。

8. 喹诺酮类药物的药效结构是含4-喹诺酮基本结构。

五、简答题（共5题，每题4分，共20分）

1、代谢拮抗：所谓代谢拮抗（Metabolic Antagonism）就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成（Lethal Synthesis），从而影响细胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、抗疟以及抗肿瘤药物的设计中。

2、生物电子等排体：生物电子等排体指生物学意义上的具有相似的物理及化学性质的基团或取代基所产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。

3、前药：前药也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。

4、软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性，这类药物被称为软药。

5、抗菌增效剂：抗菌增效剂（Antibacterial Synerists）是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌增效剂的类型不同，其增效原理亦各不相同。

六、问答题（共2题，每题7分，共14分）

1、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？