盐酸右美托咪定
盐酸右美托咪啶神经保护作用
Hoffman WE et al. Anesthesiology 1991
12
Maier et al. 在兔短暂性缺血后用了小剂 量 的Dex ，使其血药浓度维持在 4ng/ml。这 也显著降低了大脑皮质层的损伤。 更为重要的是， Dex不会改变动物血压、心 率、呼末二氧化碳及体温等生理参数。
Maier et al. Anesthesiology 1993
这说明Dex的保护作用是直接作用于神经 系统，并没有通过循环中的次级改变。
13
缺血和癫痫造成的细胞损伤有相似的特点，就是脑不同部位对损伤 的易感性不同，有些部位表现出易损，有些部位则不然。这可能跟 兴奋性氨基酸的毒性有关。
红藻氨酸是一种谷氨酸盐受体激动剂，注射红藻氨酸会造成癫痫发 作及海马部位的神经损伤。Halonen et al. 的研究发现Dex能保护 海马CA1和CA3区的神经细胞，并能抑制红藻氨酸造成的鼠神经系统 的进一步损伤。在实验中他们还发现Dex呈U型剂量效应曲线，说明 较低浓度（5μg/kg）Dex更有保护效应。
已经有大量的研究证实谷氨酸受体拮抗剂 有很好的神经保护作用。有实验证明Dex 在鼠局灶缺血模型中有着比谷氨酸受体拮 抗剂CGS-19755和NBQX更显著的保护作 用。9μg/kg剂量的Dex能减少40%的损伤 范围，并且有更小的肾损害。
Jolkkonen et al. Eur J Pharmacol 1999
Wernet et al. Anesthesiology 1990
之前确有研究证实了儿茶酚胺对大脑纹状体部位 的有害作用。
Globus MY et al. Neurosci Lett 1988
盐酸右美托咪定的临床药理及应用
盐酸右美托咪定的临床药理及应用
梁飞;肖晓山
【期刊名称】《现代医院》
【年(卷),期】2010(010)005
【摘要】盐酸右旋美托咪定是一种新型高选择性α2肾上腺能受体激动剂,具有镇静、抗焦虑、镇痛、抗交感、降低应激反应、稳定血流动力学的作用,对呼吸影响轻微,与其他镇静镇痛药物合用有良好的协同性,能明显减少其他镇痛镇静药物的用量.在用于全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静具有独特的优势.【总页数】4页(P90-93)
【作者】梁飞;肖晓山
【作者单位】广东医学院,广东湛江,524023;广东省第二人民医院,广东广
州,510317
【正文语种】中文
【相关文献】
1.盐酸右美托咪定在盐酸手术室中的应用及临床观察 [J], 司丽
2.盐酸右美托咪定的临床药理及应用分析 [J], 耿春梅
3.盐酸羟考酮联合盐酸右美托咪定在无痛超声支气管镜检查的应用 [J], 朱斌斌;吴祥;林佳佳;李红宝;陈众博
4.盐酸右美托咪定联合瑞芬太尼应用骨科手术中的麻醉效果及价值研究 [J], 陈秋香
5.脑膜瘤围手术期应用盐酸右美托咪定对血清NSE及IL-6的影响 [J], 徐丹兵;狄红叶;戴杰
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盐酸右美托咪定
不良反应
不良反应
由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一 种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关： 1、低血压、心动过缓及窦性停搏（见注意事项） 2、暂时性高血压 （见注意事项） 国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。 以下（包括上市后情况）为国外临床研究中发生的不良反应情况： 重症监护室（ICU）的镇静 不良反应信息来源于重症监护室的1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液（Precedex）镇静的试 验。平均总剂量为7.4 ug /kg （范围: 0.8~84.1），每小时平均剂量为0.5 mg /kg/hr （范围: 0.1~6.0）， 平均输注时间为15.9小时 （范围: 0.2~157.2）。试验人群在17至88岁之间，43%≥65岁，男性占77%，93%为高 加索人。表1为发生率>2%的药物不良反应。最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。
性状
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
适应症
适应症
用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
规格
规格
2ml∶200ug（按右美托咪定计）
用法用量
用法用量
成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。 本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液 中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。 一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。 剂量调整： 由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少 给药剂量（见药物相互作用）。 肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。 药品相容性： 因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予 时显示不相容：两性霉素B，地西泮。 当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
右美托咪定镇痛作用的研究进
右美托咪定镇痛作用的研究进盐酸右美托咪定是一种高选择性α2受体激动剂，自1999年12月27日获FDA批准上市以来，因其具有镇静、镇痛、催眠、抗焦虑、多器官保护等作用，且对呼吸、循环影响甚微，被广泛应用于临床。
关于右美镇痛作用的应用与研究越来越多，但其镇痛机制仍不清楚，现就右美镇痛作用综述如下。
1镇痛作用1.1超前镇痛Del Angel García等[1]在对行腹股沟疝手术患者使用右美超前镇痛的研究中发现，麻醉前予以右美可以明显降低疼痛的强度，减少术后镇痛药物的用量。
Schmidt等[2]对60例儿童随机分成三组术前分别使用咪达唑仑、可乐定、右美，评估三种术前用药方案对儿童术后疼痛和焦虑的影响，结果表明右美能带来明显的超前镇痛。
He等[3] 发现丙泊酚注射前5min静脉予以右美1μg/kg可以安全有效地降低丙泊酚注射痛的发生率及疼痛程度。
1.2术中镇痛1.2.1全麻中镇痛右美具有良好的辅助镇痛作用，术中辅用右美能够显著减少麻醉药的用量。
Tufanogullari等[4]报道术中辅用右美0.2、0.4和0.8μg·kg-1·h-1可使手术患者呼气末地氟烷浓度分别降低19、20和22%，减少复苏室芬太尼及术后自控镇痛的需求。
Patel等[5]在比較右美与芬太尼对122例睡眠呼吸暂停综合征患儿行扁桃体腺样体切除术围手术期阿片类药物的使用量及术后躁动发生率的影响研究中发现，右美组维持术中循环稳定的芬太尼需要量低于芬太尼组。
Gopalakrishna等[6]对46例垂体瘤切除患者予以右美持续输注，结果显示右美组能够显著改善血流动力学稳定，术中芬太尼消耗量及呼气末异氟烷浓度要求均明显减少。
1.2.2椎管内辅助镇痛低剂量右美（3μg）混合布比卡因用于经尿道前列腺或膀胱肿瘤切除术患者蛛网膜下腔麻醉呈剂量依赖性地缩短运动神经阻滞起效时间，延长运动和感觉神经复苏时间[7、8]。
Elhakim等[9]发现在硬膜外联合全麻下行单肺通气开胸手术过程中，硬膜外加用右美可以显著减少麻醉药的用量、预防术中知晓、改善术中氧合以及减轻术后疼痛。
盐酸右美托咪定的药理作用及临床应用
盐酸右美托咪定的药理作用及临床应用
钱晓岚;任莹莹;王琦英;郭晓辉;张卫;王庆端
【期刊名称】《医药与保健》
【年(卷),期】2016(024)008
【摘要】盐酸右旋美托咪定是一种高选择性α2肾上腺能受体激动剂，美托咪定的右旋异构体，属咪唑类衍生物，其α2受体亲和力是α1受体1620倍。
具有镇静、镇痛、抗焦虑、抗交感、降低应激反应的作用。
临床作为麻醉辅助药物主要用于术前镇静，诱导期气管插管和拔管期谵妄、躁动的防治，术中唤醒麻醉，术后镇痛以及ICU机械通气时的清醒镇静等。
右美托咪定具有中枢性抗交感和抗焦虑作用，抑制交感神经兴奋，临床可用于镇静、复合麻醉等。
【总页数】2页(P201-202)
【作者】钱晓岚;任莹莹;王琦英;郭晓辉;张卫;王庆端
【作者单位】450006河南省直第三人民医院麻醉科;450006河南省直第三人民医院麻醉科;450006河南省直第三人民医院麻醉科;450006河南省直第三人民医院麻醉科;450001河南省郑州大学第一临床学院;450052郑州大学医药科学研究所【正文语种】中文
【中图分类】R971.93
【相关文献】
1.盐酸右美托咪定的药理作用及其在全身麻醉中的应用
2.盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用
3.盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用
4.盐酸右美托咪定的药理作用和临床应用价值
5.盐酸右美托咪定的药理作用及临床应用
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盐酸右美托咪定质量标准
盐酸右美托咪定Yansuan YoumeituomidingDexmedetomidine HydrochlorideNH NCH 3C H 3CH 3C 13H 16N 2·HCl 236.76.0本品为4-【（1s ）-1-（2,3-二甲基苯基）乙基】-1H-咪唑盐酸盐。
按干品计算，含C13H16N2·HC 不得少于99.0%。
性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，极局引湿性。
本品在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易容，在乙醚中几乎不溶。
熔点：本品的熔点（中国药典2010年版二部附录Ⅵ C ）为153-158℃。
比旋度：取本品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml 中约含10mg 的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ E ），比旋度应为+51.0°-+54.0°鉴别：（1）取本品约5mg ，加水5ml 溶解，加碘化铋钾试液数滴，即生成橙黄色沉淀。
（2）：本品的红外吸收光谱应与对照品的图谱一致（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C ）（3）取本品约50mg ，加水溶解后，加氨试液使成碱性，滤过，滤液加硝酸使成酸性后，溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。
检查：酸度 取本品，加水制成1ml 中约含10mg 的溶液，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H ），PH 值应为3.5-4.5.溶液的澄清度与颜色：取本品，加水制成1ml 中约含10mg 的溶液，应澄清无色。
如显浑浊，与浊度1号标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B ）比较，不得更浓。
如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ A ）比较，不得更深。
有关物质： 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录Ⅴ D ）测定。
色谱条件与系统适应性试验：用十八烷基键合硅胶为填充剂，以0.05%的磷酸（用三乙胺调节PH 至7.0）-乙腈（60:40）为流动相，检测波长为220nm ，理论塔板数按右美托咪定峰计算应不低于2000，右美托咪定峰相邻杂质峰的分离度应符合要求。
艾贝宁——右美托咪定详细说明书
艾贝宁——右美托咪定详细说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl分子量：本品辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200ug(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
右美托咪定的临床应用介绍
右美托咪定的临床应用介绍
一、抗抑郁药物
二、镇痛药物
右美托咪定在镇痛治疗中也有应用。
研究发现，右美托咪定可以减少
疼痛感知，并提高疼痛阈值，从而减轻患者的疼痛感。
它主要通过抑制大
脑内的疼痛传导途径来发挥镇痛作用。
右美托咪定常用于轻度到中度的疼
痛管理，但对于重度疼痛，通常需要联合使用其他镇痛药物。
三、咳嗽抑制剂
右美托咪定的主要临床应用是作为咳嗽抑制剂。
它可以抑制中枢性咳
嗽反射，并减少咳嗽的频率和强度。
右美托咪定可以通过作用于咳嗽中枢，抑制咳嗽反射的咳嗽中介物，如组胺、5-羟色胺和神经肽的释放，从而起
到镇咳作用。
它主要用于治疗非产品性咳嗽、急性上呼吸道感染引起的咳
嗽和支气管炎等。
然而，需要注意的是，右美托咪定不适用于干性刺激性
咳嗽和充血性咳嗽等特殊类型的咳嗽。
四、咳嗽抑制作用的改善器官保护性功能
研究还发现，右美托咪定可以改善支气管粘液除去功能，减少粘液潴留，并保护支气管黏膜免受刺激。
右美托咪定还可以减少肺部损伤和氧化
应激反应。
这一作用使得右美托咪定在创伤后的呼吸支持治疗中也有应用。
艾贝宁-右美托咪定详细使用说明
表2:发生率>2%的不良反应——程序镇静的受试人群
身体系统/
Precedex
安慰剂
不良反应
糖
精神症状
激越、混乱、妄想、幻觉、幻想
红细胞异常
贫血
肾脏疾病
血液尿素氮增加、少尿
呼吸系统
呼吸暂停、支气管痉挛、呼吸困难、高碳酸血症、通气不足、缺氧、
肺充血
皮肤及附属器
出汗增加
血管
出血
视觉障碍
闪光幻觉、视觉异常
禁忌】 对本品及其成份过敏者禁用。
【注意事项】
本品只能由专业人士在具备医疗监护设备的条件下使用。 由于本品的已知药理作用， 患者输 注本品时应该进行连续监测。
分子式：C13H16N2·HCl
分子量：236.7
本品辅料为氯化钠。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】
2ml∶200ug(按右美托咪定计)
【用法用量】
成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。 本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须 始终维持严格的无菌技术。
般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：
由于可能的药效学相互作用， 当本品与其他麻醉剂、 镇静剂、 安眠药或阿片类药物同时给药 时可能需要减少给药剂量（见药物相互作用）。
盐酸右美托咪定注射液 说明书
盐酸右美托咪定注射液停搏。
有报道血压过低和心动过缓与本品灌输有关。
如果需要医药救治，治疗可能包括减少或停止本品输注，增加静脉液体的流速，抬高下肢，以及使用升高血压的药物。
因为本品有可能加剧迷走神经刺激引起的心动过缓，临床医生应该做好干预的准备。
应该考虑静脉给予抗胆碱能药物(例如，格隆溴铵、阿托品)来减轻迷走神经的紧张性。
在临床试验中，阿托品或格隆溴铵在治疗本品引起的大多数心动过缓事件中有效。
然而，在一些有明显的心血管功能不良的患者中，要求更进一步的急救手段。
当对有晚期心脏传导阻滞和/或严重的心室功能不全的患者给予本品时应该小心谨慎。
因为本品降低了交感神经系统活性，在血容量过低、糖尿病或慢性高血压以及老年患者中可能预期会发生更多的血压过低和/或心动过缓。
当给予其他血管扩张剂或负性频率作用药物时，同时给予本品可能有附加的药效影响，应该谨慎给药。
暂时性高血压出现暂时性高血压主要在负荷剂量期间观察到，与本品的外围血管收缩作用有关。
暂时性高血压通常不需要治疗，然而降低负荷输注速度可能是理想的。
觉醒力一些给予本品的患者当受到刺激时可观察到是觉醒的和警觉的。
在没有其他临床体征和症状的情况下，仅此一项不应该被认为是缺乏疗效的证据。
停药症状重症监护室的镇静：如果本品给药超过24小时并且突然停止，可能导致与报道的另一种α2肾上腺素药可乐定相似的停药症状。
这些症状包括紧张、激动和头疼，伴随或跟随着血压迅速的升高和血浆中儿茶酚胺浓度的升高。
程序镇静：短期输注本品(<6小时)停药后未出现停药症状。
肝脏损伤由于右美托咪定的清除率随着肝脏损伤的严重程度下降，对于肝脏功能损伤的患者应该考虑降低剂量。
依赖性右美托咪定在人体中的潜在依赖性还没有研究。
然而，由于在啮齿动物和灵长类动物中的研究已经证明右美托咪定与可乐定具有相似的药理学作用，突然中止本品可能产生可乐定样的停药症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇未进行充分良好的临床研究。
右美说明书
不良反应
最常见的包括低血压、高血压、恶心、心率减慢、发热、呕吐、缺氧、心动过速和贫血。
制剂
注射剂：每支2ml，每毫升含本品100μg
盐酸右美托咪定
药品名称
（包括商品名、通用名）
盐酸右美托咪定
用法用量
本品须个案给药可借助一种可控制的输液装置以达到理想的临床疗效。成人病人一般在初始10min静脉滴入剂量为1μg/kg，随后的维持剂量为0.2～0.7μg/(kg·h)，其维持的滴注速率应根据所需要的镇静水平、心率、血压等变化随时调整。
药理作用
本品为选择性肾上腺素α2受体激动剂，具有明显的镇静作用。而对α1受体作用较弱。手术中使用本品可降低麻醉剂用量，改善心血管系统的稳定性。动物试验使用中剂量（10～300mg/kg）慢速iv只显示α2受体的选择性，而大剂量（≥1000mg/kg）慢速或快速iv可同时观察到α1和α2受体的作用。其作用的特异性还表现在不与下列物质结合或作用：腺苷（A1，A2），β1-β2，组胺（H1，H2，H3），蕈毒碱（M1，M2，M3），5-羧色胺（5-HT1，5-HT2，5-HT3），多巴胺（D1，D2），色胺GABA（A，B），μ，δ和κ型阿片和苯二氮卓受体。健康志愿者（n=10）在推荐剂量内[0.2～0.7mg/(kgh)]iv后呼吸频率和氧饱和度保持正常，未见到呼吸抑制的现象。本品的药理活性有：（1）交感神经抑制：本品可致因浆去甲肾上腺素（NE）呈剂量依赖性下降。本品12.5μg剂量iv可使血浆NE浓度下降50%，而以75μg剂量则下降905。同样地，以1.5μg/kg剂量的im则使血NE下降85%。这种交感神经抑制作用在注射选择性α2受体拮抗剂atipamezole后可完全逆转，血浆NE浓度恢复正常甚至更高。（2）心血管：快速iv本品可引起血压的短暂性上升，可能是由于作用于外周血管平滑肌α2受体而使血管收缩。而im本品（0.5～1.5μg/kg)可使血压逐步下降，持续时间4～5h。术前im本品（0.5～1.0μg/μkg）可减低心率和血压的上升，在刮宫术病人中的术后变化非常轻微。同样，与im氧可酮（0.13mg/kg）或安慰剂对照，术前im本品（1.2μg/kg或2.4μg/kg）可减轻喉镜检查，气管插管和妇立科腹腔镜检查的心血管反应。（3）镇静：本品的主要药理作用是镇静。iv本品（0.5和1.0μg/kg）可在5min内呈现镇静作用，达峰时间为15min，并可持续1.5和2h。本品的镇静作用可被选择性α2受体拮抗剂atipamezole完全逆转。（4）麻醉：术前用本品（0.33～1.0μg/kg iv或0.5～1.5μg/kg im）可减少硫喷妥的用量。同样，本品（0.3～0.6μg/kg iv或2.5μg/kg im）可降低异书报费醚浓度和芬太尼的用量，并维持腹部子宫切除术中所要求的麻醉深度。其他的药理活性还包括止痛及抑制内分泌等作用。
瑞美静 盐酸右美托咪定注射液说明书
盐酸右美托咪定注射液说明书【兽药名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：瑞美静英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【主要成分】盐酸右美托咪定【性状】本品为无色澄明液体。
【药理作用】拟肾上腺素类药。
右美托咪定是一种高特异的α2-肾上腺素受体激动剂。
α2-肾上腺素受体的激活能在多个器官与组织中产生多种反应，其中主要是降低交感神经的活性，产生镇静和止痛作用，这些作用的深度和过程与药物浓度相关。
右美托咪定对其它中枢抑制剂（如麻醉剂）具有显著的增效作用，并能够显著降低麻醉剂的剂量。
按照推荐剂量的右美托咪定进行麻醉前给药可以减少插管法注射用药剂量的30%～60%。
按照推荐剂量的右美托咪定可以减少吸入麻醉药物的浓度40%～60%。
麻醉药物的剂量可以根据病畜的反应进行滴加。
【适应证】用作犬猫的镇静剂和止痛剂，便于帮助临床检查、临床治疗、小手术和小的牙科处理。
也可用作犬深度麻醉的麻醉前给药。
【用法与用量】用于犬的镇静和止痛：肌内注射500μg/m2或静脉注射375μg/m2，具体见下表：表1：犬的镇静/止痛剂量表：根据体重进行静脉注射（IV）和肌内注射（IM）犬体重静注右美托咪定375μg/m2肌注右美托咪定500μg/m2磅kg μg/kg ml μg/kg ml 4～7 2～3 28.1 0.12 40.0 0.15 7～9 3～4 25.0 0.15 35.0 0.20 9～11 4～5 23.0 0.20 30.0 0.30 11～22 5～10 19.6 0.29 25.0 0.40 22～29 10～13 16.8 0.38 23.0 0.50 29～33 13～15 15.7 0.44 21.0 0.60 33～44 15～20 14.6 0.51 20.0 0.70 44～55 20～25 13.4 0.60 18.0 0.80 55～66 25～30 12.6 0.69 17.0 0.90 66～73 30～33 12.0 0.75 16.0 1.00 73～81 33～37 11.6 0.81 15.0 1.10 81～99 37～45 11.0 0.90 14.5 1.20 99～110 45～50 10.5 0.99 14.0 1.30 110～121 50～55 10.1 1.06 13.5 1.40 121～132 55～60 9.8 1.13 13.0 1.50 132～143 60～65 9.5 1.19 12.8 1.60 143～154 65～70 9.3 1.26 12.5 1.70154～176 70～80 9.0 1.35 12.3 1.80 >176 >80 8.7 1.42 12.0 1.90 用于犬的麻醉前给药：肌内注射125μg/m2～375μg/m2。
盐酸右美托咪定的药理
盐酸右美托咪定的药理作者：张琦来源：《学习与科普》2019年第17期盐酸右美托咪为α2-肾上腺素受体激动剂，是一种减轻焦虑，镇静和止痛药物。
盐酸右美托咪定以其提供镇静而无呼吸抑制风险的能力而著称，与异丙酚，芬太尼和咪达唑仑等其他常用镇静剂不同的是，它可提供半可唤醒的镇静作用。
本文将站在科普的角度，对盐酸右美托咪定的药理进行论述。
盐酸右美托咪定的医学应用现如今，α2-肾上腺素能受体激动剂即盐酸右美托咪定已用于治疗常见的医学病症，如高血压、注意力缺陷/多动障碍、各种疼痛和恐慌症、苯二氮卓类药物和酒精戒断的症状。
并且近年来这些药物已被用作镇静剂的辅助剂并降低麻醉剂的需求量。
盐酸右美托咪是与阿片类药物和其他镇静剂例如异丙酚不同，盐酸右美托咪定能够在不引起呼吸抑制的情况下实现其效果。
美托咪定通过降低在脑干的蓝斑-去甲肾上腺素能神经元的活性诱导，从而增加抑制活性的腹外侧视前核γ-氨基丁酸的神经元。
相比之下其他镇静剂如异丙酚和苯二氮卓类药物直接增加γ-氨基丁酸的活性神经元。
盐酸右美托咪定的镇静作用类似于自然睡眠。
因此，右美托咪定比苯二氮卓类拥有更少的健忘症概率。
盐酸右美托咪定在脊髓水平和其他脊柱上也有镇痛作用。
因此，与其他催眠药物如异丙酚不同，右美托咪定可用作辅助药物，以帮助减少疼痛患者的阿片类药物需求，同时仍提供类似的镇痛作用。
盐酸右美托咪定的药理作用盐酸右美托咪定是一种高度选择性的α-2激动剂，与可乐定相似，但对α-2受体的亲和力更强。
可乐定的特异性为220：1（α-2：α-1），而右美托咪定的特异性为1620：1.22它是美托咪定的药理活性d-异构体，是α-2肾上腺素能受体的完全激动剂。
整体上中枢神经系统和脊髓的α-2肾上腺素能受体激活而产生作用，这些α2-肾上腺素能受体激活产生交感阻滞、镇静和镇痛效应。
对于神经系统的药理作用正如上文所述，盐酸右美托咪定作用于蓝斑核的α-2受体激动能产生镇静催眠作用，而作用于脊髓和蓝斑核则产生镇痛作用。
盐酸右美托咪定生产工艺
盐酸右美托咪定生产工艺【摘要】盐酸右美托咪定是一种常用的药物成分，其生产工艺经过多个关键阶段。
本文从原料准备、反应工艺控制、纯化和结晶过程、干燥和成品包装以及质量控制等方面对盐酸右美托咪定的生产工艺进行了系统概述。
在原料准备阶段，需要确保原料的质量符合要求；反应工艺控制中，控制温度、压力和反应时间至关重要；纯化和结晶过程需要进行多次结晶以提高纯度；干燥和包装过程则需要保证成品的稳定性和卫生安全；质量控制环节则是保证产品质量稳定和可靠的重要环节。
通过全面分析各个环节的工艺流程，盐酸右美托咪定生产工艺可得到有效优化和提升。
盐酸右美托咪定生产工艺在不断完善中不断发展，为生产更高质量的药物产品提供了重要支撑。
【关键词】盐酸右美托咪定、生产工艺、原料准备、反应工艺控制、纯化、结晶过程、干燥、成品包装、质量控制、总结。
1. 引言1.1 盐酸右美托咪定生产工艺概述盐酸右美托咪定是一种常用的药物，广泛应用于临床治疗。
其生产工艺主要包括原料准备阶段、反应工艺控制、纯化和结晶过程、干燥和成品包装，以及质量控制等环节。
通过各个环节的严格控制和规范操作，可以保证最终产品的质量和稳定性。
盐酸右美托咪定的生产工艺需要遵循一定的技术要求和操作规范，确保生产过程的安全性和可控性。
在工艺优化和改进的基础上，不断提高生产效率和产品质量，促进盐酸右美托咪定的生产与应用。
通过对生产工艺的深入研究和实践经验的积累，可以不断提升盐酸右美托咪定的生产水平，满足市场需求和医疗用药的要求。
盐酸右美托咪定生产工艺的完善和发展，将为临床药物治疗提供更加可靠的保障和支持。
2. 正文2.1 原料准备阶段在盐酸右美托咪定生产工艺中，原料准备阶段是非常重要的一环。
在这个阶段，需要准备各种原材料和试剂，确保生产过程的顺利进行和产品质量的稳定。
主要包括以下几个方面的工作：1.右美托咪定原料：右美托咪定是盐酸右美托咪定的主要原料，通常是通过合成或提取的方式获得。
盐酸右美托咪定在小儿麻醉的临床应用进展
盐酸右美托咪定在小儿麻醉的临床应用进展
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·综述·
王晶华
（新疆医科大学，新疆 乌鲁木齐）
摘要：盐酸右美托咪定（DEX）是一种选择性高于可乐定 8 倍的新型 α ２受体激动剂，具有剂量依赖性镇静、镇痛、抗焦虑、抑制交感等作用， 作为麻醉辅助用药已广泛应用于重症监护病房（ICU）、全身麻醉、区域麻醉、小儿麻醉、日间手术及无痛检查。鉴于右美托咪定的临床优点， 国内外的医学工作者将其用于小儿的研究及临床治疗中。小儿麻醉相对于成人具有特殊性，小儿术前焦虑、哭闹，术后疼痛、谵妄等，增加了 手术及麻醉的风险，同时也容易给小儿造成心理及生理的创伤，故小儿的右美托咪定用药也一直在探索和发展。 关键词：盐酸右美托咪定；小儿麻醉；镇静；镇痛；临床应用 中图分类号：R614 文献标识码：A DOI: 10.19613/ki.1671-3141.2019.43.036 本文引用格式：王晶华 . 盐酸右美托咪定在小儿麻醉的临床应用进展 [J]. 世界最新医学信息文摘 ,2019,19(43):79-80.
0 引言
右美托咪定作为美托咪定的活性右旋异构体，是一种选择性 较 高 的 肾 上 腺 素 受 体 激 动 剂，具 有 抗 交 感、镇 静 和 镇 痛 的 作 用。 1999 年美国食品和药品管理局（FDA）批准其在重症医学科用于 成年患者的短期镇静和镇痛。2009 年 FDA 又批准该药物可应用 于围术期全身麻醉患者气管插管和机械通气时的镇静。2009 年 在我国上市，并得到广泛应用。临床麻醉工作者对该药在患儿呼 吸、血流动力学等方面的影响做了许多研究，为右美托咪定在小儿 麻醉领域的运用奠定了基础。
美托咪定可以降低大脑的谷氨酰胺的合成，可以降低机体细胞的 损伤，对大脑神经起到较好的神经保护作用。此外有研究表明，右 美托咪定可以刺激机体的星形胶质细胞，促进机体生长因子的分 泌和释放，增加机体的络氨酸激酶活性，促进由咪唑啉受体介导的 细胞外信号调节激酶的磷酸化，进而发挥其神经保护作用 [8]。
盐酸右美托咪定在术后镇痛中的应用
盐酸右美托咪定在术后镇痛中的应用
盐酸右美托咪定是一种具有镇痛、镇静和抗焦虑作用的药物，广泛应用于术后镇痛中。
它主要通过对中枢神经系统的作用来产生镇痛作用，能在无意识状态下减轻患者的疼痛，缓解紧张和不适感。
针对口服镇痛药有部分毒性、在吸收率和代谢能力差等不足，盐酸右美托咪定在术后疼痛控制中使用不断增加，它的去除作用比其他麻醉类药物快，大幅降低了患者麻醉后恢复时间，减少患者麻醉后的不良反应。
以下是盐酸右美托咪定在术后镇痛中的应用：
1. 镇痛咳嗽
患者在术后容易发生咳嗽，特别是当他们正在生产、麻醉后或有睡后咳嗽危险。
镇痛咳嗽时，盐酸右美托咪定能够减轻疼痛并缓解咳嗽。
2. 减轻手术后疼痛
盐酸右美托咪定能够减轻手术后疼痛，并使患者得到更好的休息。
盐酸右美托咪定有非常高的吸收率和代谢能力，使它能够快速起效，并且镇痛作用更强烈。
3. 减轻肌肉收缩
手术后患者通常会出现肌肉收缩的不适，盐酸右美托咪定能够减轻这种不适感。
4. 镇痛期间减少总体用药量
盐酸右美托咪定能够减少患者需要镇痛的总体用药量，在提高镇静和减轻疼痛的同时，减少了不必要的麻醉和解毒药物。
总之，盐酸右美托咪定在术后镇痛中具有较好的应用前景，有助于降低患者术后疼痛程度，提高病人术后恢复质量。
然而，具体使用时还需根据患者年龄、体重、病情等特定情况进行量化及相关实验，以尽量减少不当的使用，避免不良反应。
盐酸右美托咪定对重度抑郁患者改良电休克治疗的认知保护作用及最佳剂量研究
盐酸右美托咪定对重度抑郁患者改良电休克治疗的认知保护作用及最佳剂量研究谭佩△;陈礼;苏华龙;李巧;谭佩【期刊名称】《重庆医学》【年(卷),期】2024(53)9【摘要】目的研究盐酸右美托咪定(DEX)对重度抑郁患者改良电休克治疗(MECT)治疗的认知保护作用及最佳剂量。
方法选取2021年6月至2022年12月该院重度抑郁患者120例作为研究对象,随机分为DEX组(D1、D2、D3组)与对照组,每组各30例。
D1、D2、D3组麻醉前10 min分别静脉泵入DEX 0.2、0.4、0.6μg/kg,对照组泵入等容量生理盐水。
比较4组麻醉前(T_(0))、泵注DEX 10 min(T_(1))、麻醉诱导意识消失后(T_(2))、MECT结束时(T_(3))、MECT结束后5 min(T_(4))的心率(HR)、平均动脉压(MAP),自主呼吸恢复时间、苏醒时间,T_(0)时及术后1 d、术后3 d简易精神状态检查量表(MMSE)评分,不良反应发生情况。
结果T_(1)、T_(2)时,D1组HR及D2、D3组HR、MAP低于T_(0),差异有统计学意义(P<0.05);T_(3)时,4组HR、MAP均达峰值,但在T_(4)时HR、MAP逐渐下降;T_(4)时,对照组HR、MAP高于T_(0),D2、D3组HR、MAP低于T_(0),差异有统计学意义(P<0.05);D1、D2、D3组自主呼吸恢复时间短于对照组,丙泊酚用量低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);苏醒时间由长到短依次为D3、D2、D1组,差异有统计学意义(P<0.05);术后1 d、术后3 d,D1、D2、D3组MMSE评分高于对照组,且D3组MMSE评分最高,差异有统计学意义(P<0.05)。
结论DEX可剂量依赖性减轻重度抑郁患者MECT应激反应、术后不良反应,保护认知功能。
【总页数】6页(P1323-1327)【作者】谭佩△;陈礼;苏华龙;李巧;谭佩【作者单位】重庆市精神卫生中心麻醉科;重庆市精神卫生中心精神科【正文语种】中文【中图分类】R749【相关文献】1.不同剂量右美托咪定对无抽搐电休克治疗抑郁症患者的血清IL-2、IL-6及BDNF 的影响2.盐酸右美托咪定对重度烧伤患者心肌的保护作用3.不同剂量盐酸右美托咪定联合舒芬太尼对髋关节置换患者术后谵妄认知功能的影响4.不同剂量盐酸右美托咪定麻醉对宫颈癌腹腔镜手术患者血流动力学和认知功能的影响5.不同剂量右美托咪定联合氯胺酮对无抽搐电休克治疗重度抑郁患者肌阵挛及血清IL-6、CRP及TNF-α的影响因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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盐酸右美托咪定目录基本信息性状适应症规格用法用量不良反应禁忌注意事项编辑本段基本信息盐酸右美托嘧啶是α2-肾上腺素受体激动剂，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 【通用名称】盐酸右美托嘧啶注射液【商品名称】艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye 【成份】本品主要成份为盐酸右美托嘧啶，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl 分子量：236.7 本品辅料为氯化钠。
编辑本段性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。
编辑本段适应症用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
编辑本段规格2ml∶200ug(按右美托咪定计)编辑本段用法用量成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：0.9%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
编辑本段不良反应由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关：l 低血压、心动过缓及窦性停搏(见注意事项) l 暂时性高血压(见注意事项) 国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。
以下(包括上市后情况)为国外临床研究中发生的不良反应情况：重症监护室(ICU)的镇静不良反应信息来源于重症监护室的1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液(Precedex)镇静的试验。
平均总剂量为7.4 ug /kg (范围: 0.8~84.1)，每小时平均剂量为0.5 mg /kg/hr (范围: 0.1~6.0)，平均输注时间为15.9小时(范围: 0.2~157.2)。
试验人群在17至88岁之间，43%≥65岁，男性占77%，93%为高加索人。
表1为发生率>2%的药物不良反应。
最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。
盐酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma （芬兰）公司和Abott（美国）公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂，于2000年3月在美国首次上市，2004年1月在日本上市。
本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，且半衰期短，用量很小，临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。
本品上市剂型为注射剂，2mL透明小瓶或透明安瓿装，游离碱浓度为0.1ug/mL。
盐酸右美托咪定注射液在国外已经上市，我国也已生产，现江苏新晨医药有限公司正在销售这一药品。
右美托咪定为美托咪定的活性右旋异构体，具有抗交感、镇静和镇痛的作用，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，对α2-肾上腺素受体是可乐定的8倍。
在介导本品的主要药理和治疗效应中，α2A受体亚型起着重要作用，α2A受体存在于突触前和突触后，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。
本品通过激动突触前膜α2受体，抑制了去甲肾上腺素的释放，并终止了疼痛信号的传导；通过激动突触后膜受体，右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降；与脊髓内的α2受体结合产生镇痛作用时，可导致镇静及焦虑缓解。
本品还能降低麻醉剂的用药剂量，改善手术中血液动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。
本品在美国应用5年多的临床经验表明，盐酸右美托咪定可产生稳定的镇定和觉醒作用，对重症病人的生理及心理方面的需求有独特的协同作用，可明显减少诱导麻醉所需的麻醉剂用量；术前给予本品可减少术前和术后的阿片或非阿片类止痛剂的用量，这一特性对于麻醉和重症监护有重要的意义；还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性，有效减轻气管插管、手术应激和麻醉及恢复早期血流动力学应答。
表1:发生率>2%的不良反应——重症监护室镇静的受试人群身体系统/不良反应Precedex全部治疗N = 1007Precedex随机治疗N = 798安慰剂N =400丙泊酚N =188n (%) n (%) n (%) n (%)血管方面低血压高血压248 (25%) 123(12%)191 (24%) 101 (13%) 48(12%)76(19%)25(13%)7(4%)胃肠道反应恶心口干呕吐90 (9%) 35(4%) 34 (3%)73 (9%) 22 (3%) 26(3%)36(9%)4(1%)21(5%)20(11%)1(1%)6(3%)心脏方面心动过缓心房颤动心动过速窦性心动过速室性心动过速52 (5%) 44(4%) 20 (2%)6 (1%) 4 (0%)36 (5%) 37 (5%) 15(2%) 6 (1%) 4 (1%)10(3%)13(3%)17(4%)2(1%14(7%)2(1%)4(2%)9)3 (1% ) (5% )全身性及给药部位症状发热高烧寒战外周性水肿35 (4%) 19(2%) 17 (2%)4 (0%)31 (4%) 16 (2%) 14(2%) 2 (0%)15(4%)12(3%)13(3%)2(1%)8(4%)4(2%)4(2%)代谢及营养障碍血容量减少高血糖低血钙酸中毒31 (3%) 17(2%) 7 (1%)6 (1%)22 (3%) 15 (2%) 7(1%) 5 (1%)9(2%)7(2%)4(1%)9(5%)5(3%)4(2%)4(2%)呼吸、胸部及纵隔障碍肺不张胸膜渗漏缺氧肺水肿喘鸣29 (3%) 23(2%) 16 (2%)9 (1%) 4 (0%)23 (3%) 16 (2%) 13(2%) 9 (1%) 4 (1%)13(3%)4(1%)8(2%)3(1%)1(0%)12(6%)12(6%)5(3%)5(3%)4(2%)精神症状激越20 (2%) 16 (2%) 11(3%)1(1%)血液及淋巴系统障碍贫血19 (2%) 18 (2%) 7(2%)4(2%)损伤、中毒及并发症给药后出血15 (2%) 13 (2%) 10(3%)7(4%)观察排尿量减少6 (1%) 6 (1%) 0 4(2%)程序镇静：不良反应信息源自于两项程序镇静的试验，这两项试验中共有318例患者接受了盐酸右美托咪定注射液(Precedex)治疗。
平均总剂量为1.6 ug /kg (范围: 0.5~6.7)，每小时平均剂量为1.3 ug /kg/hr (范围: 0.3~6.1)，平均输注时间为1.5小时(范围: 0.1~6.2)。
试验人群在18至93岁之间，30%的患者≥65岁，男性占52%，61%为高加索人。
表2为发生率>2%的药物不良反应。
最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。
表的脚注为生命体征指标报告为不良反应的预先设定标准。
两项试验中患者呼吸速率下降和缺氧的发生率在Precedex给药组和对照组均相似。
表2:发生率>2%的不良反应——程序镇静的受试人群身体系统/不良反应Precedex N = 318安慰剂N = 113n (%) n (%)血管方面低血压1 高血压173 (54%) 41 (13%) 34 (30%)27 (24%)呼吸、胸部及纵隔障碍呼吸抑制5 缺氧呼吸缓慢117 (37%) 7 (2%) 5 (2%) 36 (32%)3 (3%)5 (4%)心脏方面心动过缓3 心动过速4 45 (14%) 17 (5%) 4 (4%)19 (17%)胃肠道反应恶心口干10 (3%) 8 (3%) 2 (2%)1 (1%)1、低血压的绝对和相对定义为：收缩压<80 mmHg 或比试验药物输注前值低30%以下，或舒张压<50 mmHg。
2、高血压的绝对和相对定义为：收缩压>180 mmHg 或比试验药物输注前值高30%以上，或舒张压>100 mmHg。
3、心动过缓的绝对和相对定义为每分钟心跳次数<40或比输注前值低30%以下。
4、心动过速的绝对和相对定义为每分钟心跳次数>120或比输注前值高30%以上。
5、呼吸抑制的绝对和相对定义为呼吸频率<每分钟8次或比基线下降了25%以上。
6、缺氧的绝对和相对定义为SpO2 <90%或比基线减少了10%。
上市后情况：下列不良反应是盐酸右美托咪定注射液(Precedex)获准上市后观察到的。
由于这些不良反应是由样本人数尚不明确的用药人群自发报告的，因此不能确切的估计其发生频率或确定不良反应与药物的因果关系。
低血压和心动过缓是Precedex 获准上市后最常见的不良反应。
表3: Precedex上市后出现的不良反应身体系统首选项全身发热、高烧、血容量减少、浅麻醉、疼痛、僵硬血压波动、心脏病、高血压、低血压、心肌梗塞心血管系统(总体情况)中枢及外周神经系统头晕、头痛、神经痛、神经炎、言语障碍、抽搐胃肠道系统腹痛、腹泻、呕吐、恶心心率和节律障碍心律不齐、室律不齐、心动过缓、缺氧、房室传导阻滞、心跳停止、期外收缩、心房纤维颤动、心脏传导阻滞、T波倒置、心动过速、室上性心动过速、室性心动过速肝胆系统病症γ-谷氨酰转肽酶增加、肝功能异常、血胆红素过多、丙氨酸转氨酶、天冬氨酸氨基转移酶代谢及营养障碍酸中毒、呼吸性酸中毒、高钾血症、碱性磷酸酯酶增加、口渴、低血糖精神症状激越、混乱、妄想、幻觉、幻想红细胞异常贫血肾脏疾病血液尿素氮增加、少尿呼吸系统呼吸暂停、支气管痉挛、呼吸困难、高碳酸血症、通气不足、缺氧、肺充血皮肤及附属器出汗增加血管出血视觉障碍闪光幻觉、视觉异常编辑本段禁忌对本品及其成份过敏者禁用。