盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用(综述)

盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用（综述）

发表时间：2016-07-08T14:23:56.057Z 来源：《医师在线》2016年5月第9期作者：黄海钦，

[导读] 降低不良反应的发生，可在临床领域根据实际需求使用盐酸右美托咪定,是一种有效、安全的镇静药物。

黄海钦，

广西贵港市中西医结合骨科医院麻醉科 537100

摘要：盐酸右美托咪定是 2-肾上腺素受体激动剂，可作为手术患者气管插管及机械通气时的镇静药物。临床应用中，为提升临床用药安全，发挥用药效果，需根据盐酸右美托咪定的理化特性、药效学调整药物应用，才可确保用药安全。本文综述盐酸右美托咪定的理化特性、药效学及临床应用问题。

关键词：理化特性；临床；盐酸右美托咪定；药效学

引言

盐酸右美托咪定作为一种麻醉辅助药，可明显减少麻醉药和阿片类药用量,减轻气管插管及外科手术刺激的血流动力学反应,降低眼内压,减少麻醉恢复期激动和恶心，发挥临床应用价值【1-4】。研究盐酸右美托咪定的理化特性、药效学，有助于进一步提升临床应用盐酸右美托咪定的安全性。具体综述内容如下：

1 盐酸右美托咪定药物临床中，盐酸右美托咪定作为相对选择性 2-肾上腺素受体的激动剂,可以发挥对人体的镇静、抗焦虑作用，同时也可以发挥催眠、镇痛的作用【5】。故此，在临床疾病治疗中常将盐酸右美托咪定，用于麻醉镇静。

2 盐酸右美托咪定的理化特性对于盐酸右美托咪定药物，在理化特性研究中证实，其属异吡唑亚类的激动剂,同可乐定相似,可以完全溶解于水。盐酸右美托咪定也是美托咪定D-对映异构体, 盐酸右美托咪定相对分子质量为236.7,化学分子式则为C13H16N2?HCI【6】。并且，盐酸右美托咪定的酸度系数达到7.1 pKa；在pH7.4水中，盐酸右美托咪定的分配系数是2.89。

3 盐酸右美托咪定药效学

3.1线性表现盐酸右美托咪定对 2-受体呈高特异性结合,可抑制去甲肾上腺素释放,削弱对血管收缩【7】。静脉注射后,盐酸右美托咪定的药动学参数，可表现出线性变化趋势，盐酸右美托咪定具有快速分布相,药物临床半衰期是6 min,终端消除的半衰期是2 h,血浆消除速率达到39 L?h-1。

3.2生物转化在临床中，应用盐酸右美托咪定药物，几乎可以完全实现生物转化,能够直接实现葡萄糖醛酸化【8-11】。同时，对于不同性别的患者，应用盐酸右美托咪定治疗肝损害者，其盐酸右美托咪定同血浆蛋白结合率（63%）明显低于健康人群（94%）。

3.3 质量守恒相关研究证实，在对人体静脉输注放射性盐酸右美托咪定药物后，在9 d进行发射性物质检测，可以发在尿中找到95%放射性物质，在大便中发现4%放射性物质【12】。

4 临床应用

4.1应用剂量及适用药物实际在临床应用盐酸右美托咪定药物治疗中，应该确保制定合理的药物治疗剂量，确保发挥药物作用，产生镇静作用又不会损坏到患者的机体记忆力，可以应用0. 9%氯化钠注射液去稀释药物浓度达到4Lg?mL-1,可满足实际药物应用需求。同时，由于盐酸右美托咪定不能与血、血浆在同一通道进行输入静脉,在应用盐酸右美托咪定中，还需保障药物应用安全；盐酸右美托咪定可以与盐酸阿芬太尼、枸橼酸芬太尼、乳酸林格液以及盐酸瑞芬太尼等药物联合使用。故此在临床中为确保用药安全，一定要设置好药物剂量，并确保联合用药安全，这样才可发挥药效。

4.2 ICU镇静应用李彦文【13】在“盐酸右美托咪定在国人体内的临床药动学和药效学研究”中指出，不同剂量盐酸右美托咪定(0.5

ug/kg、1.0 ug/kg和1.5 ug/kg) 10min静脉输注后,对清醒的健康志愿者可产生明显的镇静作用,降低心率、血压、氧饱和度,同时降低血浆皮质醇的浓度。ICU中，应用盐酸右美托咪啶药物，镇静镇痛效果良好,呼吸抑制小，还可预见对血流动力学的影响，发挥应用价值。在镇静中应用盐酸右美托咪定，该药物可发挥消除记忆的作用，而药物剂量的多少，也会影响患者记忆力。故此在进行ICU镇静中，首次盐酸右美托咪定应用剂量需保持在1ug/kg（10min）,并确保在多于10 min的时间范围内完成推注,这样可以发挥有效应用作用。

4.3 外科手术应用盐酸右美托咪定药物，在多种外科手术中均能发挥应用作用。在神经外科手术中，应用盐酸右美托咪定麻醉，不仅术后拔管更快，并且采取该药物镇静麻醉对患者也不存在呼吸抑制。心血管外科中研究表明, 对于心血管手术后，应用 2-受体激动药盐酸右美托咪定，可以降低患者临床病死率，也可以减少患者发生心肌梗死的机率。而在心脏外科手术治疗中,应用盐酸右美托咪定，可减少心肌缺血,也可减少病死率和心肌梗死发生率。在胸腔镜肺叶切除手术中，应用盐酸右美托咪定药物，可以稳定术中患者与苏醒期患者的血流动力学,还可减少患者拔管期应激反应。在脊椎手术中，应用盐酸右美托咪定作为素质控制性降压麻醉药物，有效性和安全性高，可稳定术中血液动力学。在胸主动脉瘤介入手术中，应用盐酸右美托咪定药物，以使患者的血液动力学更稳定，利于心肌细胞氧供需平衡，避免患者术中出现心绞痛、心肌梗死等并发症，不良反应发生率更少。应用盐酸右美托咪定药物，在开胸手术中，能使开胸手术患者术中具有更稳定的血流动力学,减少应激反应,使患者手术麻醉诱导期及拔管更平稳，不良反应的发生较少。

4.4 儿科应用盐酸右美托咪定可用于影像学检查中的镇静。高璐超【14】在“盐酸右美托咪定对小儿手术应激反应的影响”中指出，盐酸右美托咪定比丙泊酚起效更快,恢复迅速,出院时间短。

4.5 减肥手术病态肥胖可导致呼吸系统并发症，采取合理的麻醉，将充分缓解疼痛。任莉【15】在“盐酸右美托咪定在肥胖患者体内的临床药代动力学研究”中指出，盐酸右美托咪定可用于减肥手术的全身麻醉,以减少阿片类药的使用,从而减少呼吸抑制的发生率。

综上所述，对于临床中可以应用盐酸右美托咪定药物作为镇静剂,可以可有效的减少患者对阿片类、苯二氮?类药等其它药物的需要量，提升临床手术镇静的安全性，降低不良反应的发生，可在临床领域根据实际需求使用盐酸右美托咪定,是一种有效、安全的镇静药物。参考文献

[1]裴皓.盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用[J].医药导报,2010,29(12):1603-1607.

[2]徐伟民, 刘国庆. 盐酸右美托咪定超前镇静对腹腔镜胆囊切除术老年患者应激反应的影响[J]. 中国老年学杂志, 2013, 33(2):309-312.

[3]裴焕爽.异丙酚—瑞芬太尼靶控输注静脉麻醉诱导前静注右美托嘧啶在开胸手术患者的临床药效学研究[D].河北医科大学,2012.

[4]毋楠, 张兴安. 右美托咪定与丙泊酚药动学药效学相互作用[J]. 中国药物与临床, 2014, 14(1):54-56.