盐酸右美托咪定的药理

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盐酸右美托咪定的药理

作者：张琦

来源：《学习与科普》2019年第17期

盐酸右美托咪为α2-肾上腺素受体激动剂，是一种减轻焦虑，镇静和止痛药物。盐酸右美托咪定以其提供镇静而无呼吸抑制风险的能力而著称，与异丙酚，芬太尼和咪达唑仑等其他常用镇静剂不同的是，它可提供半可唤醒的镇静作用。本文将站在科普的角度，对盐酸右美托咪定的药理进行论述。

盐酸右美托咪定的医学应用

现如今，α2-肾上腺素能受体激动剂即盐酸右美托咪定已用于治疗常见的医学病症，如高血压、注意力缺陷/多动障碍、各种疼痛和恐慌症、苯二氮卓类药物和酒精戒断的症状。并且近年来这些药物已被用作镇静剂的辅助剂并降低麻醉剂的需求量。

盐酸右美托咪是与阿片类药物和其他镇静剂例如异丙酚不同，盐酸右美托咪定能够在不引起呼吸抑制的情况下实现其效果。美托咪定通过降低在脑干的蓝斑-去甲肾上腺素能神经元的活性诱导，从而增加抑制活性的腹外侧视前核γ-氨基丁酸的神经元。相比之下其他镇静剂如异丙酚和苯二氮卓类药物直接增加γ-氨基丁酸的活性神经元。

盐酸右美托咪定的镇静作用类似于自然睡眠。因此，右美托咪定比苯二氮卓类拥有更少的健忘症概率。盐酸右美托咪定在脊髓水平和其他脊柱上也有镇痛作用。因此，与其他催眠药物如异丙酚不同，右美托咪定可用作辅助药物，以帮助减少疼痛患者的阿片类药物需求，同时仍提供类似的镇痛作用。

盐酸右美托咪定的药理作用

盐酸右美托咪定是一种高度选择性的α-2激动剂，与可乐定相似，但对α-2受体的亲和力更强。可乐定的特异性为220：1（α-2：α-1），而右美托咪定的特异性为1620：1.22它是美

托咪定的药理活性d-异构体，是α-2肾上腺素能受体的完全激动剂。整体上中枢神经系统和脊髓的α-2肾上腺素能受体激活而产生作用，这些α2-肾上腺素能受体激活产生交感阻滞、镇静和镇痛效应。

对于神经系统的药理作用

正如上文所述，盐酸右美托咪定作用于蓝斑核的α-2受体激动能产生镇静催眠作用，而作用于脊髓和蓝斑核则产生镇痛作用。α-2受体激动药通过内源性促睡眠途径发挥镇静效果。美托咪定通过降低在脑干的蓝斑-去甲肾上腺素能神经元的活性诱导，从而增加抑制活性的腹外