头孢呋辛、头孢替安-zy
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﹥256
敏感率% 63.0 88.1 64.6 96.7 100 100 100 67.9 69.3 88.2 95.2 66.7
22.3
2.0 2.0 4.0 0.031 0.016 0.016 0.25 4 2 2 4 2
16
2000-2001年细菌监测结果
MIC50 mg/L
阴沟肠杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌 铜绿假单胞菌 沙雷菌属 256 ﹥256 ﹥256 ﹥256
头孢呋辛
体外抗菌谱
作用强度 细菌种类
+++
肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫
拉菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、 奇异变形杆菌、链球菌属、葡萄球菌属、沙门 菌、志贺菌
++ 0
厌氧菌（脆弱拟杆菌除外） 不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、脆 弱拟杆菌类、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞
头孢呋辛、头孢替安
相同点
第二代头孢菌素 作用机制相同：抑制细菌细胞壁的合成 较第一代头孢菌素相比，对酶的稳定性有 所提高，对革兰氏阴性菌的作用比第一代 强
二代头孢菌素共性
提高了对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶（广谱酶） 的稳定性 抗革兰阴性菌活性加强 对革兰阳性菌包括产酶耐药金黄色葡萄球菌仍 保留较好抗菌活性，作用比三代头孢菌素强 对厌氧菌有一定作用，个别品种有较强作用 对铜绿假单胞菌无效 肾毒性比一代头孢菌素低
头孢替安 药动学
口服不吸收，肌肉注射的生物利用度为86%。药物在体内 可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、 肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，静脉注
射给药后，血液、肾组织及胆汁中浓度较高，本品在乳汁
中有微量分布，难以透过血脑屏障。蛋白结合率为8%， 药物在体内无蓄积，血消除半衰期 约为0.6—1.1小时，主 要以原形自肾排泄，其次为胆汁排泄。血液透析可清除约 44%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。
几种注射头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛钠 80min 头孢替安 0.6—1.1h 头孢尼西 2.6—4.6h 头孢西丁 41—59min 头孢孟多 32—60min
头孢呋辛 临床应用
呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染 骨和关节感染 皮肤软组织感染 预防手术感染 其他：如败血症、脑膜炎（尤适用于对磺胺类、 青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜 血杆菌所致脑膜炎）等严重感染，也可用于不 产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单纯性 淋病性直肠炎等。
MIC90 mg/L
﹥256 ﹥256 ﹥256 ﹥256
敏感率%
36.5 0.4 3.6 13.5
头孢呋辛
2012年细菌耐药性监测结果
葡萄球菌属对抗菌药物的耐药率和敏感率 MSSA 敏感率% 99.1 MRSA 10.1 MSCNS 97.8 MRCNS 56.4
头孢呋辛
2012年细菌耐药性监测结果
2000-2001年细菌监测结果
MIC50 mg/L 金黄色葡萄球菌表 表皮葡萄球菌 溶血葡萄球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌 其他链球菌 流感嗜血杆菌 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 志贺菌属 沙门菌属 变形杆菌属
不动杆菌
MIC90 mg/L ﹥256 16 ﹥256 2.0 0.016 0,062 0.25 ﹥256 ﹥256 32 8 64
菌、肠球菌、支原体、衣原体
头孢呋辛 药动学
头孢呋辛酯
脂溶性强、口服吸收良好，空腹和餐后口服的绝 对生物利用度分别为37%和52%，药物吸收后迅 速在肠黏膜和门静脉 循环中被非特异性酯酶水解 为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。血浆蛋白率 约为50%，清除半衰期为1.2—1.6h。
几种口服头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛 肾功能受损的患者剂量调整
方法：延长给药时间
肌酐清除率 ml/min ＞50～90 10～50 ＜10 血液透析 给药频率 q8h q8h～q12h qd 透析后给药
腹膜透析
按CrCl ＜10给药
《中国药理学杂志》2000年9月第16卷第期
《头孢呋辛的临床抗感染研究》 邓宝军 林诗贵、李蜀巍、刘又宁 体外抗菌活性结果：结论：
头孢呋辛可以通过血脑屏障
《我国医院和社区获得性感染革兰阴性杆菌耐药性监测研究》
李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组
13家医院从2000年7月1日至2001年6月30日年度内分离的2
401株致病菌中的1 596株革兰阴性杆菌
《中国医院和社区获得性感染革兰阳性球菌耐药性监测研究》 李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组 13家医院从2000~2001年度革兰阳性球菌耐药状况的监测结果
头孢替安
抗菌谱
作用强度 G+菌
G-菌
细菌种类
对葡萄球菌属、链球菌属也有抗菌活性 对伤寒沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、 克雷伯杆菌等作用较强 对淋球菌作用较强 对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性的普通变形杆菌等也有较好 的抗菌活性。
本品对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、肠球 菌等抗菌活性较弱。
头孢呋辛
2012年细菌耐药性监测结果
《２０１０中国ＣＨＩＮＥＴ流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性监测》
中国感染与化疗杂志２０１２年５月２０日第１２卷第３期 收集２０１０年１月１日—２０１０年１２月３１日我国不同地区１ １所医院临床分离的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌共９４８株
头孢呋辛 对流感嗜血杆菌的敏感性
头孢呋辛酯 1.2—1.6h 头孢丙烯 1.3h 头孢克洛 0.6—0.9h 头孢拉定 1h 头孢氨苄 0.6—1.2h
头孢呋辛 药动学
注射用头孢呋辛钠
药物吸收后在体液、组织中分布良好，在脑膜液、 关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者 的脑脊液中均可达到治疗浓度，药物也能分布至 腮腺液和乳汁中，血浆蛋白率约为31—40%，静 脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80分钟。主 要经肾排泄。
头孢呋辛 用法用量
头孢呋辛酯 口服给药
一般感染0.25g，bid，一般疗程5—10天 重症感染： 0.5g，bid，
注射用头孢呋辛钠 静脉 一般感染：成人常用量为一次0.75g～1.5g，q8h，疗程5～10天 重症感染：每6小时1.5g 脑膜炎：每8小时不超过3g
预防手术感染：术前0.5～2小时静脉注射本品1.5g
头孢替安 用法用量
成人常用量 1g，q8h 严重感染 2g，q8h 肾功能不全时剂量 肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者，不需
调整剂量；肌酐清除率小于16.6ml/min者，
每6—8小时用量应减为常用剂量的75%。
头孢替安 临床应用
wenku.baidu.com
术后感染 烧伤感染 皮肤软组织感染 骨和关节感染 呼吸系统感染 胆道感染 泌尿生殖系统感染 耳、鼻、喉感染 其他：败血症、腹膜炎等
敏感率% 63.0 88.1 64.6 96.7 100 100 100 67.9 69.3 88.2 95.2 66.7
22.3
2.0 2.0 4.0 0.031 0.016 0.016 0.25 4 2 2 4 2
16
2000-2001年细菌监测结果
MIC50 mg/L
阴沟肠杆菌 嗜麦芽窄食单胞菌 铜绿假单胞菌 沙雷菌属 256 ﹥256 ﹥256 ﹥256
头孢呋辛
体外抗菌谱
作用强度 细菌种类
+++
肺炎链球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、卡他莫
拉菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、 奇异变形杆菌、链球菌属、葡萄球菌属、沙门 菌、志贺菌
++ 0
厌氧菌（脆弱拟杆菌除外） 不动杆菌属、沙雷菌属、MRSA、肠杆菌属、脆 弱拟杆菌类、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞
头孢呋辛、头孢替安
相同点
第二代头孢菌素 作用机制相同：抑制细菌细胞壁的合成 较第一代头孢菌素相比，对酶的稳定性有 所提高，对革兰氏阴性菌的作用比第一代 强
二代头孢菌素共性
提高了对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶（广谱酶） 的稳定性 抗革兰阴性菌活性加强 对革兰阳性菌包括产酶耐药金黄色葡萄球菌仍 保留较好抗菌活性，作用比三代头孢菌素强 对厌氧菌有一定作用，个别品种有较强作用 对铜绿假单胞菌无效 肾毒性比一代头孢菌素低
头孢替安 药动学
口服不吸收，肌肉注射的生物利用度为86%。药物在体内 可分布至扁桃体、痰液、肺组织、胸水、胆囊壁、腹水、 肾组织、膀胱壁、前列腺、盆腔渗出液、羊水等，静脉注
射给药后，血液、肾组织及胆汁中浓度较高，本品在乳汁
中有微量分布，难以透过血脑屏障。蛋白结合率为8%， 药物在体内无蓄积，血消除半衰期 约为0.6—1.1小时，主 要以原形自肾排泄，其次为胆汁排泄。血液透析可清除约 44%给药量，但腹膜透析仅能清除约6%给药量。
几种注射头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛钠 80min 头孢替安 0.6—1.1h 头孢尼西 2.6—4.6h 头孢西丁 41—59min 头孢孟多 32—60min
头孢呋辛 临床应用
呼吸系统感染 泌尿生殖系统感染 骨和关节感染 皮肤软组织感染 预防手术感染 其他：如败血症、脑膜炎（尤适用于对磺胺类、 青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜 血杆菌所致脑膜炎）等严重感染，也可用于不 产青霉素酶的淋病奈瑟球菌引起的女性单纯性 淋病性直肠炎等。
MIC90 mg/L
﹥256 ﹥256 ﹥256 ﹥256
敏感率%
36.5 0.4 3.6 13.5
头孢呋辛
2012年细菌耐药性监测结果
葡萄球菌属对抗菌药物的耐药率和敏感率 MSSA 敏感率% 99.1 MRSA 10.1 MSCNS 97.8 MRCNS 56.4
头孢呋辛
2012年细菌耐药性监测结果
2000-2001年细菌监测结果
MIC50 mg/L 金黄色葡萄球菌表 表皮葡萄球菌 溶血葡萄球菌 肺炎链球菌 化脓性链球菌 其他链球菌 流感嗜血杆菌 大肠埃希菌 肺炎克雷伯菌 志贺菌属 沙门菌属 变形杆菌属
不动杆菌
MIC90 mg/L ﹥256 16 ﹥256 2.0 0.016 0,062 0.25 ﹥256 ﹥256 32 8 64
菌、肠球菌、支原体、衣原体
头孢呋辛 药动学
头孢呋辛酯
脂溶性强、口服吸收良好，空腹和餐后口服的绝 对生物利用度分别为37%和52%，药物吸收后迅 速在肠黏膜和门静脉 循环中被非特异性酯酶水解 为头孢呋辛，分布至全身细胞外液。血浆蛋白率 约为50%，清除半衰期为1.2—1.6h。
几种口服头孢菌素半衰期比较
头孢呋辛 肾功能受损的患者剂量调整
方法：延长给药时间
肌酐清除率 ml/min ＞50～90 10～50 ＜10 血液透析 给药频率 q8h q8h～q12h qd 透析后给药
腹膜透析
按CrCl ＜10给药
《中国药理学杂志》2000年9月第16卷第期
《头孢呋辛的临床抗感染研究》 邓宝军 林诗贵、李蜀巍、刘又宁 体外抗菌活性结果：结论：
头孢呋辛可以通过血脑屏障
《我国医院和社区获得性感染革兰阴性杆菌耐药性监测研究》
李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组
13家医院从2000年7月1日至2001年6月30日年度内分离的2
401株致病菌中的1 596株革兰阴性杆菌
《中国医院和社区获得性感染革兰阳性球菌耐药性监测研究》 李家泰 李耘 王进 代表中国细菌耐药监测研究组 13家医院从2000~2001年度革兰阳性球菌耐药状况的监测结果
头孢替安
抗菌谱
作用强度 G+菌
G-菌
细菌种类
对葡萄球菌属、链球菌属也有抗菌活性 对伤寒沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、 克雷伯杆菌等作用较强 对淋球菌作用较强 对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性的普通变形杆菌等也有较好 的抗菌活性。
本品对铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌、难辨梭状芽孢杆菌、肠球 菌等抗菌活性较弱。
头孢呋辛
2012年细菌耐药性监测结果
《２０１０中国ＣＨＩＮＥＴ流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌耐药性监测》
中国感染与化疗杂志２０１２年５月２０日第１２卷第３期 收集２０１０年１月１日—２０１０年１２月３１日我国不同地区１ １所医院临床分离的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌共９４８株
头孢呋辛 对流感嗜血杆菌的敏感性
头孢呋辛酯 1.2—1.6h 头孢丙烯 1.3h 头孢克洛 0.6—0.9h 头孢拉定 1h 头孢氨苄 0.6—1.2h
头孢呋辛 药动学
注射用头孢呋辛钠
药物吸收后在体液、组织中分布良好，在脑膜液、 关节液、胆汁、痰液、眼房水、骨及脑膜炎患者 的脑脊液中均可达到治疗浓度，药物也能分布至 腮腺液和乳汁中，血浆蛋白率约为31—40%，静 脉注射或肌内注射给药的半衰期约为80分钟。主 要经肾排泄。
头孢呋辛 用法用量
头孢呋辛酯 口服给药
一般感染0.25g，bid，一般疗程5—10天 重症感染： 0.5g，bid，
注射用头孢呋辛钠 静脉 一般感染：成人常用量为一次0.75g～1.5g，q8h，疗程5～10天 重症感染：每6小时1.5g 脑膜炎：每8小时不超过3g
预防手术感染：术前0.5～2小时静脉注射本品1.5g
头孢替安 用法用量
成人常用量 1g，q8h 严重感染 2g，q8h 肾功能不全时剂量 肌酐清除率等于或大于16.6ml/min者，不需
调整剂量；肌酐清除率小于16.6ml/min者，
每6—8小时用量应减为常用剂量的75%。
头孢替安 临床应用
wenku.baidu.com
术后感染 烧伤感染 皮肤软组织感染 骨和关节感染 呼吸系统感染 胆道感染 泌尿生殖系统感染 耳、鼻、喉感染 其他：败血症、腹膜炎等