调脂药物PPT课件

2. 贝特类

代表药物及剂量
• 调脂作用： TG、LDL-C、IDL-C↓↓↓; HDL-C ↑ 或↑↑。 • 调脂作用机制：增加脂蛋白脂酶， 抑制脂肪分 解，减少肝VLDL合成/分泌，抑制胆固醇合成。 • 非调脂作用：抗炎、抗凝血、抗血栓等。
2. 贝特类

适应症 ： 主要用于原发性高TG血症，对III 型和混 合型高脂血症有较好效果。
•适应症
广谱调血脂药,对多种类型的高脂血症均有一定疗效。高甘油三 酯血症，低高密度脂蛋白血症或以TG升高为主的混合型高脂血症。 与他汀类、贝特类药物合用作用更好。
•副作用
治疗量有明显副作用，如皮肤潮红，个别可有高血糖、高尿酸 血症、胃肠道不适、肝脏毒性
•禁忌症
绝对：慢性肝病；严重痛风； 相对：糖尿病；高尿酸血症；消化性溃疡。
1.他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂 ） 调脂作用及其机制
调脂作用：LDL-C↓↓↓,TG ↓↓; HDL-C ↑ 机制：HMG-CoA还原酶是胆固醇合成过程中的一 个限速酶，他汀类竞争性地与 HMG-CoA还原酶结 合，阻断了胆固醇合成反应的发生，从而起到了减 少胆固醇生成的作用。 除此之外还通过负反馈调节作用，导致肝细胞表面 的LDL受体数量增加与活性增加，使血浆LDL、TG、 VLDL降低，HDL升高。
4. 胆酸螯合剂
代表药物剂量
考来烯胺（每日4～16g，分3次服用） 考来替泊（每日5～20g，分3次服用）
药理作用
TC降低15％～20％ LDL-C降低15％～30％ HDL-C升高3％～5％ 对TG无降低作用甚或稍有升高
调脂药物
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血脂和血脂异常
调血脂药物分类
调血脂药的合理应用
小结
血脂代谢
•血脂
血脂是血浆中的胆固醇、甘油三酯(triglyceide，TG)和类脂如磷脂 等的总称。与临床密切相关的血脂主要是胆固醇和TG，其他还有游离 脂肪酸(FFA)和磷脂等。 循环血液中的胆固醇和TG必须与特殊的蛋白质即载脂蛋白 （apolipoprotein，ap）结合形成脂蛋白，才能被运输至组织进行代谢。
脂蛋白的运输功能及其异同点
分类 生成部位
CM 肝脏、肠壁
运输功能
外源性甘油三酯→ 肝脏组织
内源性脂质/肝脏 → 肝外组织 内源性脂质/肝脏 → 肝外组织 胆固醇/外周组织 → 肝脏组织 （胆固醇逆转运）
VLDL 肝脏 LDL HDL 肝脏 肝脏、肠壁
脂蛋白的临床意义
LDL
CM
VLDL
HDL
血脂异常
降脂在冠心病治疗中的重要地位
LDL是动脉粥样硬化发生和发展的必备条件


冠心病防治中降低LDL-C已确定为首要目标
降低血脂水平能延缓动脉粥样硬化的进程，促 进斑块消退；他汀类是目前最强效降低LDL-C 的药物，降脂治疗应首选他汀类药物。 降低血脂水平能延长冠心病患者的总体生存率 ，并且这种益处可在各种临床状况的患者中获 得。
副作用: 一般耐受良好，不良反应发生率5%-10%。 主要有胃肠道不适，其次为乏力、头痛、皮疹等； 偶有肌痛，胆结石，转氨酶、尿素氮升高，一般停 药可恢复。 禁忌症: 严重肾或肝病、孕妇及儿童禁用。


3. 烟酸类
•代表药物
烟酸、尼可莫尔、阿昔莫司
•药理作用
降低TG 20-50% 降低LDL-C 5-25% 升高HDL-C 15-35%
•脂蛋白
一般分为血浆脂蛋白分为：乳糜微粒 （chylomicron，CM）、极 低密度脂蛋白（very low density lipoprotein，VLDL）、低密度脂蛋白 （low density lipoprotein，LDL）和高密度脂蛋白（high density lipoprotein，HDL）。
血脂异常通常指血浆中胆固醇和（或）TG升高，俗称高脂血症。
实际上是血浆中某一类或某几类脂蛋白水平升高的表现, 严格说来应称
为高脂蛋白血症。 血脂异常的临床分型
《中国成人血脂异常防治指南》
•心血管病已成为我国城市和乡村人群的第一位 死亡原因。 •我国的队列研究表明，血清总胆固醇(total cholesterol，TC)或低密度脂蛋白胆固醇(low density lipoproten-cholesterol，LDL-C)升高是 冠心病和缺血性脑卒中的独立危险因素之一。 此外，Lp(a)是AS性疾病的一项独立危险因子。 为此，对血脂异常的防治必须及早给予重视。

治疗性生活方式改变（TLC）
治疗性生活方式改变
•
1 减少饱和脂肪酸和胆固醇的摄入
2 选择能够促进LDL-C减少的食物（如植物甾醇
、可溶性纤维）
减少饱和脂肪酸和胆固醇的摄入 3 减轻体重 • 选择能够促进 LDL-C减少的食物（如植物 甾醇、可溶性纤维） 4 增加有规律的体力活动 • 减轻体重 5 针对其他心血管病危险因素 • 增加有规律的体力活动 的措施如戒烟、降低血压等 • 针对其他心血管病危险因素的措施如戒 烟、降低血压等
调血脂药物分类
1 2 3 他汀类
贝特类
烟酸类 胆酸螯合剂 胆固醇吸收抑制剂 其他
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1.他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂 ）
代表药物及常规剂量
【适应症】 治疗高胆固醇血症的首选药物。
1.他汀类（HMG-CoA还原酶抑制剂 ）
各种他汀降LDL-C达到30-40%左右 所需的剂量（标准剂量）
非调脂作用：抗炎、抗氧化、抗血栓，保护血
管内膜 、稳定或减小粥样斑块等
他汀类药物常见副作用
血转氨酶水平升高 见于0.1%－2.5％的患者（>正常上限的3倍），多见于应用剂 量较大的患者。但多为可逆性，没有造成慢性肝病的证据。此 外，虽然在用药后的头 1 － 2 个月内常有短暂性的肝功能损害， 较正常值高 2 － 4 倍，但大部分病例均不需停药而自动恢复正 常 肌病 定义为广泛的肌肉疼痛及 CPK高于正常上限的10倍。主要见 于剂量较大或与环胞素A、吉非罗齐等联合应用者及老年女性。 其它 包括胃肠道不适、关节痛、头痛、疲乏及流感症状等 禁忌症 绝对：急慢性肝病； 相对：合用环胞霉素、大环内酯类抗生素、抗真菌药物等 细 胞色素 P450 抑制剂；慎重合用贝特类和烟酸（增加肌病发生 率）