支气管扩张剂

4mg，bid。气雾剂推荐：0.1mg每次，按需给药。 药物代谢：吸入给药后15-30min起效，持续时间为4-6h。 口服后主要经肠壁细胞和肝脏代谢，经肝脏转化为无活性 的代谢产物，最后经过尿液排出。
•特布他林：作用强度与沙丁胺醇相似。 用法用量：口服65ug/kg（不超过1.25mg），tid。粉雾吸入：5-12岁儿童，一次0.25-0.5mg，每4-6h
和腺苷A1受体拮抗有关）； ③引起癫痫发作（与拮抗中枢腺苷A1受体有关）； ④偶见横纹肌溶解导致急性肾衰竭和死亡。
药物相互作用： ①地尔硫卓、维拉帕米可以干扰茶碱经肝脏代谢，合用可使氨茶碱血药浓度升高，毒性加强。
②红霉素、罗红霉素、克拉霉素、环丙沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素可以是茶碱清除
率降低，合用可使茶碱血药浓度升高，甚至出现毒性反应，尤其是与红霉素、依诺沙星合用时。 ③碱性药物合用可以减少茶碱的排泄；与酸性药物合用可以增加其排泄。 ④麻黄碱及其他拟交感类支气管扩张剂合用虽具有协同作用，但毒性也增加。 ⑤苯巴比妥、苯妥英钠、酮替酚增加茶碱排泄及破坏
沙美特罗(C) 班布特罗
•沙丁胺醇：第1个具有高度选择性的β2受体激动剂，经 口服、气雾吸入或静脉滴注后，具有明显的支气管扩张作
用。沙丁胺醇扩张支气管的作用强度约为异丙肾上腺素的
10-20倍，而对心血管的副作用仅为异丙基肾上腺素的1／ 10，作用持续时间为异丙基肾上腺素的3-4倍。
用法用量：口服崩解片：0.5mg，tid；缓释片、控释片：
起低血钾，从而导致心率失常。
③骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部。机由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维，使其收缩加快，破 坏快慢收缩纤维间的协调。轻微手颤等反应常在用药过程中逐渐减轻至消失，可不影响继续用药。 ④其他：过分或盲目地增加β2受体激动剂的次数（过量使用，可引起危及生命的心律紊乱，甚 至猝死），务必合用糖皮质激素或增加糖皮质激素的剂量。
口服：通常成人每次0.2-0.4g,每日2次，饮前或饭后3小时服用，重症哮喘患者应遵医嘱用药。儿 童使用本品时剂量为每天12-18mg/kg。
不良反应： ①最常见为头痛、恶心与呕吐（与抑制PDE4有关），腹部不适和激动，也可出现多尿 （与拮抗腺苷A1受体有关）；
②剂量过大或静脉注射太快可导致心悸和严重心律失常，甚至死亡（与心脏PDE2抑制
塞性肺部疾病（包括慢性支气管炎和肺气肿）及
其相关呼吸困难的维持治疗。 用法用量：COPD维持治疗，吸入：粉雾剂：一次 18ug，一日1次；喷雾剂：一次5ug，一日一次。 不推荐18岁以下儿童使用。
不良反应：常见不良反应为口干、恶心、呕吐、口苦等胃肠道不良反应， 头痛。头晕、震颤中枢神经系统不良反应常见。耐受性良好，不需要停药。
1
β2受体激动剂
支 气 管 扩 张 剂
2 3
茶碱类
M胆碱受体拮抗剂
4
硫酸镁
第一部分
Β2受体激动剂
1
β2-受体激动剂
通过对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2 -受体的作用,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞
和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘
症状。按维持时间可分为短效(作用维持4～6小时)和长效(维持12小时)，药物的亲脂性决定了其 维持时间；按起效速度可分为短效(数分钟起效)和缓效(半小时起效) ，药物的水溶性决定了其起
使用时发生严重的呼吸障碍。
药物代谢：吸入后10-20min开始起效。持续12h。在体 内经羟化作用代谢，代谢产物随粪便和尿液排除。
妥洛特罗（tulobuterol）贴剂为透皮吸收剂
型，分为0.5mg、1mg、2mg三种剂量。由于采
用结晶储存系统来控制药物的释放，药物经 过皮肤吸收，可以减轻全身性副作用，每天
支气管扩张药物分享
喘息是儿童时期常见的呼吸道症状之一， 多由气道炎症引起气道反应性增高，支气 管平滑肌痉挛相关的气流受限所致，支气 管舒张剂是缓解气道痉挛、改善通气，从
而缓解喘息的主要治疗药物。目前临床使
用的支气管舒张剂主要包括 β 2 受体激 动剂、胆碱能受体拮抗剂、茶碱类。硫酸 镁具有舒张支气管平滑肌的作用，也作为 附加药物应用于重症哮喘的治疗。
多索茶碱
松弛支气管平滑肌作用是氨茶碱的10-15倍，并且多索茶碱起效快，30min之内即可见效，见效后 药效可持续时间长12h。具有镇咳作用，但大剂量可引起血压下降。 用法用量：静脉给药：多索茶碱300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉
滴注，每日一次。滴注时间不少于45min，5-10日为一疗程。
第三部分
M胆碱受体拮抗剂
3
M1受体是毒蕈碱型受体的简称，广泛存在于迷走神经节后纤维支配的效应器细胞上。当乙酰胆碱 与M受体结合后，可产生一系列迷走神经末梢兴奋效应，如心脏抑制，支气管平滑肌、胃肠平滑 肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌收缩，以及腺体分泌增加等反应。 呼吸道内M受体主要有三种亚型：
①M1受体分布于气道内的胆碱能神经节，M1受体激动引起迷走神经兴奋和胆碱能反射，引起支气
2-3次给药。不推荐小于12岁以下儿童静脉使用。
药物代谢：吸入后5min开始起效，作用持续6h。经肝脏代谢，肾脏排泄。
•沙美特罗：是第一个具有明显抗炎活性的长效支气管 扩张药。对β受体具有较高的选择性，其对β受体的 作用强度为仅受体的5万倍，故心血管副作用极少。动 物实验证明，沙美特罗具有一定的气道抗炎作用，其 抗炎作用强度是沙丁胺醇的1O-20倍 用法用量：气雾吸入和粉雾吸入，均为一日2次，每次 25ug。有报道显示显著恶化或急剧恶化的哮喘患者在
一次，严重者可增至一次1mg，最大日剂量为4mg。需要多次吸入时，每两吸间隔时间2-3min。雾化吸
入：体重大于20kg患儿，每日3次，每次5mg；体重小于20kg患儿，一次2.5mg，每日最多给药4次。静 脉滴注：0.25mg加入生理盐水100ml中，以0.0025mg/min的速度缓慢静滴。成日每日0.5-0.75mg，分
只需贴敷1次，效果可维持24 h。0.5-3岁儿
童，一次0.5mg；3-9岁儿童，一次1mg；9岁 以上儿童一次2mg。
药物代谢：药物吸收后与组织结合较为牢固
，在体内代谢缓慢，代谢产物在48h随粪便或 尿液完全排泄，无蓄积性。
丙卡特罗：支气管扩张作用强于沙丁胺醇；对于β2
受体选择性强于沙丁胺醇。 用法用量：不满6岁幼儿：一日2次。分早、睡前口服 或一日3次，分早中晚睡前口服，1次1.25ug/kg（相 当于口服液0.25ml/kg）；6岁以上小儿：一日一次， 睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，1次25ug（相 当于口服溶液5ml）。 药物代谢：口服后5min内起效，作用时间持续6-8小
第二部分
茶碱类
2
作用机制：
①非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂,提高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)及环磷酸鸟苷(cGMP)水平。 舒张支气管平滑肌及抑制气道的炎症；
②短期应用能促进肾上腺髓质释放肾上腺素；
③治疗浓度的茶碱能拮腺苷受体，拮抗其诱导的器官平滑肌痉挛； ④抑制气道平滑肌细胞外钙内流和内钙释放，干扰钙离子转运，松弛气道平滑肌； ⑤茶碱在较低血药浓度（5-10mg/L）是具有免疫调节与抗炎作用，可增加IL-10的分泌，促进嗜 酸性粒细胞和中性粒细胞的凋亡，抑制气道肥大细胞释放组胺，减少炎症细胞像气道侵润；
时。主要经肝脏及小肠代谢为葡萄醛酸化合物，并随
尿液及粪便排泄。
•氨溴特罗：为氨溴索和克伦特罗复方制剂。克伦特罗口服后15min起效，
作用时间维持6-8h。按重量计算，克伦特罗效力约为特布他林的170倍，
约为口服沙丁胺醇的100倍。吸入效力约为沙丁胺醇的100倍。 用法用量：12岁以上，每日2次每次20ml。12岁以下患儿推荐剂量如下： 年龄 未满8个月 8个月至1岁 2-3岁 4-5岁 6-12岁 体重 4-8kg 8-12kg 12-16kg 16-22kg 22-35kg 用量 2.5ml 5.0ml 7.5ml 10.0ml 15.0ml
不良反应：
①心脏毒副作用：心血管方面的副作用以沙丁胺醇较为显著，跟药物浓度相关，一般减少β2受 体激动剂用量后心血管方面的副作用就可消失，必要时可应用抗心律失常药物。 ②代谢紊乱：β2受体激动剂可引起血乳糖和丙酮酸升高，并出现酮体。在糖尿病患者应用时尤 其注意。同时β2受体激动剂可能使钾离子重新分布，过量应用或与糖皮质激素合用时，可能引
异丙托溴铵
异丙托溴铵：是儿科临床常用的抗胆碱能药物，为短效抗胆碱能药物 (short-acting
muscBaidu Nhomakorabearinic antagonist，SAMA)，经吸入途径给药。为非选择性M受体阻滞剂，起效时间较
SABA慢。异丙托溴铵吸人后约 15-30 min 起效，支气管舒张效应达峰时间为 60-90 min， 维持时间约4-6h。临床上一般不单一使用 SAMA 治疗儿童急性喘息，多与 SABA 联合雾化
⑥增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳，改善呼吸肌功能；
⑦有强心（直接作用于心肌，增强心肌收缩力，增加心排量）、利尿（增加肾血流量和肾小球 率过滤，并抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收）、解除胆管痉挛。
茶碱控释胶囊：
口服，吞服整个胶囊，或将胶囊中的小丸倒在半食匙温水中吞服。每l2小时1次，成人，1次 0.2-0.3g。儿童，1-9岁，每次0.1g，9-l2岁，每次0.2g，12-16岁，每次0.2g。口服控（缓） 释型茶碱后昼夜血药浓度平稳，平喘作用可维持12-24 h，尤适用于夜间哮喘症状的控制。 联合应用茶碱、糖皮质激素和抗胆碱药物具有协同作用。但与β2受体激动剂联合应用时，
效速度。
作用维持时间 起效时间 短效 沙丁胺醇(C) 15～30Min 起效,疗效 速效 维持4～6 h 特布他林(B) 丙卡特罗 慢效
给药后30Min 起效,平喘作 用维持12 h 以上
长效
首 选
福莫特罗(C)
给药后3～5Min 起效,平喘作用维 持8～12 h以上
动物试验在产前使用沙美 特罗会导致畸形，仅必要 时使用
吸入，常用于中重度急性喘息发作时的治疗。
用法用量：气雾吸入，一次40ug，一日4次；雾化吸
入，12岁以下儿童，一次240ug，病情稳定前可重复
吸药，12岁以上儿童一次40ug，一日4次。 注：气雾吸入80ug相当于200ug沙丁胺醇的疗效
噻托溴铵
噻托溴铵为长效、选择性气道M受体阻断剂。与M
受体亲和力是异丙托溴铵的10倍。吸入后30min起 效，2h达高峰，可持续超过24h。主要用于慢性阻
管收缩反应； ②M2受体主要分布于胆碱能神经节后纤维及交感神经末梢，M2受体具有反馈性抑制胆碱能神经释 放乙酰胆碱的作用； ③M3受体主要分布于气道平滑肌黏膜下腺体、杯状细胞、血管内皮细胞和气道上皮细胞，M3受体 激动时引起气道平滑肌收缩和腺体分泌。 注：抗胆碱能药物的支气管舒张作用弱于β2受体激动剂，对中央气道的作用强于对周围气道的 作用。
易出现心率增快和心律失常，应慎用并适当减少剂量。
氨茶碱注射液
静滴：氨茶碱（用法用量：2-4mg/kg）加入葡萄糖溶液中，缓慢静脉注射（注射速度不宜超
过0.25mg/kg·min）或静脉滴注，适用于哮喘急性发作且近24 h内未用过茶碱类药物的患者 。由于茶碱的“治疗窗”窄，以及茶碱代谢存在较大的个体差异，可引起心律失常、血压下 降、甚至死亡，在有条件的情况下应监测其血药浓度，及时调整浓度和滴速。茶碱有效、安 全的血药浓度范围应在6-15mg/L。 注：茶碱可通过胎盘屏障，母体和脐带血清中的茶碱浓 度无显著差异。妊娠中晚期，在吸入式β-受体激动剂及 皮质激素吸入剂不足以控制哮喘时，可以选用茶碱。但 应该对其血药浓度进行检测，使血药浓度控制在812ug/ml。
药物相互作用：
①单胺氧化酶制剂、三环类抗抑郁药合用可增加沙丁胺醇对心血管作用，建议在使用上
述药物期间或停用上述药物2周内，使用慎用，或考虑用其他代替药物。
②与黄嘌呤衍生物、利尿药、糖皮质激素合用可能会增加发生低钾血症和高血糖的风险 。β2受体激动药（在超过推荐剂量是）可使非保钾利尿药引起心电图改变或低钾血症 出现急性恶化。
注：有闭角型青光眼倾向患者，前列腺增生患者，膀胱颈梗阻患者慎用。