ZD 7288_HCN通道抑制剂_133059-99-1_Apexbio
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ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ZD 7288 133059-99-1 292.81 C15H21ClN4
产品名: ZD 7288 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(E)-N-ethyl-1,2-dimethyl-6-(methylimino)-N-phenyl-1,6-dihydropyri midin-4-amine hydrochloride
CCN(C1=CC=CC=C1)C2=C/C(N(C)C(C)=N2)=N\C.Cl
Soluble in DMSO > 10 mM
Desiccate at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
信号通路:
Other Channel Modulators
产品描述:
ZD 7288 是超极化激活环核苷酸门控（HCN）通道抑制剂[1]。 HCN 通道在窦房结（SAN）中发现，允许 Na+和 K+通过。HCN 电流存在于细胞膜超极化的神 经元中，在神经性疼痛中具有重要作用[1]。 在 Wistar 大鼠来源的 CA1 锥体细胞中，ZD 7288 以浓度依赖的方式抑制 T 型 Ca2+通道电流[2]。 在新生大鼠面部运动神经元中，ZD-7288（0.1-10 μM）以时间和电压依赖的方式抑制超极
参考文献: [1]. Chen Y, Lin C, Tang Y, et al. ZD 7288, an HCN channel blocker, attenuates chronic visceral pain in irritable bowel syndrome-like rats. World J Gastroenterol, 2014, 20(8): 2091-2097. [2]. Sánchez-Alonso JL, Halliwell JV, Colino A. ZD 7288 inhibits T-type calcium current in rat hippocampal pyramidal cells. Neurosci Lett, 2008, 439(3): 275-280. [3]. Larkman PM, Kelly JS. Modulation of the hyperpolarisation-activated current, Ih, in rat facial motoneurones in vitro by ZD-7288. Neuropharmacology, 2001, 40(8): 1058-1072. [4]. Gasparini S, DiFrancesco D. Action of the hyperpolarization-activated current (Ih) blocker ZD 7288 in hippocampal CA1 neurons. Pflugers Arch, 1997, 435(1): 99-106.
化激活的电流，IC50 值为 0.2 μM[3]。在 CA1 锥体细胞中，ZD 7288（1-1000 μM）抑制超 极化激活的电流。然而，ZD 7288 对 CA3-CA1 突触的长时程抑制（LTD）没有影响[4]。 在慢性内脏痛大鼠中，ZD 7288（50-100 nM）显著抑制腹部回缩反射（AWR）评分和肌电图 （EMG）反应。ZD 7288 还显著增加痛阈。这些结果表明，脊柱 HCN 通道可能在慢性内脏痛 中起关键作用[1]。 在大鼠慢性内脏痛，ZD 7288（50-100 纳米）显著抑制腹部收缩反射（AWR）评分和肌电图 （EMG）的反应。此外，ZD 7288 显著疼痛阈值升高。这些结果表明，脊柱 HCN 通道可能在 慢性内脏痛[1]中起关键作用。
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ZD 7288 133059-99-1 292.81 C15H21ClN4
产品名: ZD 7288 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(E)-N-ethyl-1,2-dimethyl-6-(methylimino)-N-phenyl-1,6-dihydropyri midin-4-amine hydrochloride
CCN(C1=CC=CC=C1)C2=C/C(N(C)C(C)=N2)=N\C.Cl
Soluble in DMSO > 10 mM
Desiccate at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
信号通路:
Other Channel Modulators
产品描述:
ZD 7288 是超极化激活环核苷酸门控（HCN）通道抑制剂[1]。 HCN 通道在窦房结（SAN）中发现，允许 Na+和 K+通过。HCN 电流存在于细胞膜超极化的神 经元中，在神经性疼痛中具有重要作用[1]。 在 Wistar 大鼠来源的 CA1 锥体细胞中，ZD 7288 以浓度依赖的方式抑制 T 型 Ca2+通道电流[2]。 在新生大鼠面部运动神经元中，ZD-7288（0.1-10 μM）以时间和电压依赖的方式抑制超极
参考文献: [1]. Chen Y, Lin C, Tang Y, et al. ZD 7288, an HCN channel blocker, attenuates chronic visceral pain in irritable bowel syndrome-like rats. World J Gastroenterol, 2014, 20(8): 2091-2097. [2]. Sánchez-Alonso JL, Halliwell JV, Colino A. ZD 7288 inhibits T-type calcium current in rat hippocampal pyramidal cells. Neurosci Lett, 2008, 439(3): 275-280. [3]. Larkman PM, Kelly JS. Modulation of the hyperpolarisation-activated current, Ih, in rat facial motoneurones in vitro by ZD-7288. Neuropharmacology, 2001, 40(8): 1058-1072. [4]. Gasparini S, DiFrancesco D. Action of the hyperpolarization-activated current (Ih) blocker ZD 7288 in hippocampal CA1 neurons. Pflugers Arch, 1997, 435(1): 99-106.
化激活的电流，IC50 值为 0.2 μM[3]。在 CA1 锥体细胞中，ZD 7288（1-1000 μM）抑制超 极化激活的电流。然而，ZD 7288 对 CA3-CA1 突触的长时程抑制（LTD）没有影响[4]。 在慢性内脏痛大鼠中，ZD 7288（50-100 nM）显著抑制腹部回缩反射（AWR）评分和肌电图 （EMG）反应。ZD 7288 还显著增加痛阈。这些结果表明，脊柱 HCN 通道可能在慢性内脏痛 中起关键作用[1]。 在大鼠慢性内脏痛，ZD 7288（50-100 纳米）显著抑制腹部收缩反射（AWR）评分和肌电图 （EMG）的反应。此外，ZD 7288 显著疼痛阈值升高。这些结果表明，脊柱 HCN 通道可能在 慢性内脏痛[1]中起关键作用。