盐酸利多卡因氨基酮类局部麻醉药
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
外涂盐酸利多卡因注射液在激光点痣中止痛效果的观察和护理
外涂盐酸利多卡因注射液在激光点痣中止痛效果的观察和护理【摘要】激光点痣是一种常见的治疗方法，但患者往往会感受到疼痛。
本研究旨在观察外涂盐酸利多卡因注射液在激光点痣中止痛效果，并探讨相应的护理措施。
外涂盐酸利多卡因注射液通过阻断神经传导疼痛信号，起到止痛作用。
在患者观察和护理中，要重点关注患者的痛苦程度和身体反应，及时进行护理干预。
研究结果显示外涂盐酸利多卡因注射液能明显减轻患者的疼痛感，而且在并发症发生时能及时处理。
结论指出外涂盐酸利多卡因注射液在激光点痣中有广阔的应用前景，护理工作对于患者的舒适度和疗效至关重要，未来应加强该领域的进一步研究，提升止痛效果和护理水平。
【关键词】外涂盐酸利多卡因注射液、激光点痣、止痛效果、护理措施、并发症、应用前景、观察、研究、激光、利多卡因、痣、作用机制、患者、重要性、进一步研究、处理、背景、目的、意义。
1. 引言1.1 研究背景现代社会人们对美的追求越来越高，激光点痣是一种常见的美容方式。
激光点痣通过激光技术在皮肤表面瞬间高温燃烧的方式将痣移除，是一种安全、快速、无血管损伤的手术方式。
激光点痣术后会出现一定程度的疼痛，给患者带来不适感，影响术后恢复和生活质量。
为了减轻患者的疼痛感，提高手术效果，外涂盐酸利多卡因注射液被广泛应用在激光点痣术中。
盐酸利多卡因是一种局部麻醉药，能够迅速起效，在一定时间内使皮肤局部麻醉，缓解患者的疼痛感。
其安全性高，不易引起药物过敏等不良反应，因此在临床实践中得到了广泛的应用。
通过对外涂盐酸利多卡因注射液在激光点痣中止痛效果的观察和护理，可以帮助患者减轻疼痛感，提高术后满意度，减少并发症的发生。
对外涂盐酸利多卡因注射液在激光点痣中止痛效果的研究具有重要意义。
1.2 研究目的研究的目的是通过观察外涂盐酸利多卡因注射液在激光点痣中的止痛效果，探讨其在临床实践中的应用效果和护理措施。
希望通过此研究，为医务人员提供更有效的激光点痣治疗方案，减轻患者的疼痛感受并提高治疗效果。
药物化学麻醉药
Isogramine
利多卡因
利卡多因的局麻作用比普鲁卡因作用时间延长1倍，穿
透性、扩散性强，无刺激性，为临床常用的局麻药，
主要用于阻滞麻醉及硬膜外麻醉。由于对室性心律失
常疗效较好，也被用作抗心律失常药。
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3.氨基酮类
以电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-那么为酮类化合物。在氨基酮类中，不少化 合物具有局麻作用，其中一些作用相当强，在临床上具有应用价值的如:达克罗宁
C4H9O
COCH2CH2N
达克罗宁
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4.氨基醚类
O C H 2C H 2N (C H 3)2 N C 4H 9
奎尼卡因
C 4H 9O
O CH2CH2 N O
普莫卡因
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5.氨基甲酸酯类
NHCOOCH2 H2
HNCOOCCN H
地哌冬：外表麻醉剂
H2H2 HNCOOCCN O(CH2)6CH3
➢又称普鲁泊福，麻醉作用与硫喷妥钠类似 ➢既可作为诱导麻醉剂，又可作为全身麻醉用药， 还具有镇痛作用。作用迅速，维持时间短，体内无 积蓄，毒性小
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二、局部麻醉药
• 局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感 觉神经冲动的发生和传导的药物。
• 普遍用于口腔科，眼科，妇科和外科小手术中以 暂时缓解疼痛。
H C l H 2O
(s)
32
四、局部麻醉药的构效关系
1．根本构造
O
R
Ar C X (CH2)n N R'
亲脂部分 中间链 亲水部分
➢ 2．亲脂局部可为芳烃及芳杂环，但以苯环的作用较强。当其苯
环的对位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉药作用尤佳。
➢ 3．中间链与局部麻醉药作用持效时间有关。当X分别为O，S，NH
局部麻醉药
对氨基苯甲酸酯类
酰胺类
局部麻醉 药的结构 类型
氨基酮类
氨基醚类
氨基甲酸酯类
脒类
第五节 局麻药
一、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
第五节 局麻药
1、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
主要临床用途：局部麻醉(浸润、阻断、脊椎麻醉)
（1）刺激性、毒性均小；无成瘾性； 主要优缺点： （2）吸收快、作用时间短，需与其它 药物配伍使用来延长作用时间，降低 毒副作用； （3）偶尔引起过敏反应
第一节 β-受体阻滞剂
按脂溶性大小可分为亲脂性和亲水性两类
亲脂性多为非心脏选择性，如普萘洛尔、希丙洛尔，
一般经肝脏代谢，易通过血脑屏障。 水溶性β受体阻断剂多属心脏选择性,并经肾脏排泄， 如阿替洛尔、索他洛尔等。
O * OH N H CH(CH 3 )2
NH2 O 阿替洛尔
普萘洛尔
根据作用时间可分为长效类、短效类和中效类。
1-(4-丁氧苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐
第五节 局麻药
盐酸达克罗宁的合成
第五节 局麻药
四、氨基醚类
用醚代替酯基或酰胺基，得到氨基醚类 普莫卡因
奎尼卡因:比可卡因强1000倍，毒性仅为两倍
第五节 局麻药
五、氨基甲酸酯类
地哌冬
卡比佐卡因
第五节 局麻药
六、脒类
非那卡因：眼科麻醉，起效快
传导及硬膜外麻醉）；
（2）抗心率失常（室性心动
过速）:为防治急性心肌 梗死并发室性心律失常 的首选药物。
第五节 局麻药
盐酸利多卡因合成
第五节 局麻药
利多卡因的代谢—去烷基化、氧化、水解
2013执业兽医资格考试药理学 第二章局部麻醉药
•
注射剂制备过程中，要控制pH（3-5）和温度， 中性玻璃，通入惰性气体，加入抗氧化剂及金属 离子掩蔽剂等稳定剂。酸、碱和体内的酯酶均能 促进酯基水解。 • pH 3-3.5最稳定，温度高，水解快。 • 酸性条件比碱性条件下稳定。 3、鉴别反应 a. 芳伯胺基的重氮化偶合反应 b. 酸碱反应 c. 与生物碱沉淀剂的沉淀反应（叔胺基） 4、杂质检查 • 药典规定注射液须检查水解生成的对氨基苯甲酸 的含量。
CH2 CH CH2
2、结构剖析：二元酯
N COOCH3 OOCC6H5
N COOH CH3OH C6H5COOH OH 爱康宁Ecgonine 甲醇 苯甲酸 伪莨菪醇（莨菪醇），莨菪烷
二、可卡因的理化性质
物理性质： • 性状：外观、色泽、嗅味、晶型状态等 • 物理常数：溶解度、熔点、沸点、比旋度、澄明 度、光吸收性质等 化学性质： 1、酸碱性： 生物碱，碱性，叔胺基，pKb= 5.59 2、稳定性: • 空气中稳定 • 水溶液不稳定，受热易水解，酸性条件比碱性条件 下稳定。 • 白色结晶，极微溶于水，制成盐酸盐极易溶于水。 • 制剂应新鲜配制，不宜煮沸消毒。 • 穿透力强，主要用于表面麻醉。
Phenacaine非那卡因
第三节 局部麻醉药的构效关系
结构通式
O C O (CH2) N
R3
A 亲脂部分
R2 R1
B 中间联接链
C 亲水部分
1、局麻药作用于神经末梢，不需通过血脑屏障。 • 脂溶性和水溶性必须保持一定的平衡。 • 最适的脂水分配系数 Log P = 0.38
2、局麻药是正离子活性型药物，即在生物体内是 以正离子为主发挥生物活性的。 • 弱碱性药物，叔胺基最常见，pKa = 7.5-7.9, • 生理条件下 (pH=7.35-7.45) 为离子型 • 平衡反应式如下：
大学药学-药物化学-局麻药-试题与答案(附详解)
药物化学-局麻药一、A11、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是A、本品对酸不稳定B、本品对碱不稳定C、本品易水解D、本品对热不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定2、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是A、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B、不易水解C、本品最稳定的pH是7.0D、对紫外线和重金属稳定E、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间3、关于普鲁卡因作用表述正确的是A、为全身麻醉药B、可用于表面麻醉C、穿透力较强D、主要用于浸润麻醉E、不用于传导麻醉4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是A、盐酸利多卡因B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)C、盐酸氯胺酮D、盐酸普鲁卡因E、羟丁酸钠5、属于酰胺类的麻醉药是A、利多卡因B、盐酸氯胺酮C、普鲁卡因D、羟丁酸钠E、乙醚6、以下关于丁卡因的叙述正确的是A、结构中含芳伯氨基B、一般易氧化变色C、可采用重氮化偶合反应鉴别D、结构中存在酯基E、临床常用的全身麻醉7、盐酸普鲁卡因容易氧化变色的原因是含有A、酯键B、羧基C、芳伯氨基D、对氨基E、苯环8、以下关于丁卡因的叙述不正确的是A、一般不易氧化变色B、结构中存在酯基C、结构中存在季铵结构D、临床常用的局麻药E、不可采用重氮化偶合反应鉴别9、关于盐酸利多卡因性质表述错误的是A、本品较难水解B、本品对酸稳定C、本品对碱稳定D、本品对酸碱均不稳定E、本品比盐酸普鲁卡因稳定10、含芳伯氨基药物的鉴别反应是A、与硝酸银反应B、重氮化偶合反应C、与三氯化铁反应D、铜吡啶反应E、Vitali反应11、下列叙述中与普鲁卡因不符的是A、分子中同时存在酯键和芳伯氨基B、分子中同时存在酰胺键和芳伯氨基C、分子易发生水解和氧化D、可发生重氮化-耦合反应E、局麻药，穿透性较差，不做表面麻醉12、普鲁卡因青霉素发生重氮化偶合反应分子中含有A、酚羟基B、羧基C、芳伯氨基D、酯键E、仲胺基13、局部麻醉药的亲水氨基部分，最为常见的是A、伯胺B、叔胺C、季胺D、仲胺E、伯胺与仲胺14、以下关于氟烷叙述不正确的是A、为黄色澄明易流动的液体B、不易燃、易爆C、对肝脏有一定损害D、遇光、热和湿空气能缓缓分解E、用于全身麻醉和诱导麻醉15、以下属于全身麻醉药的是A、盐酸普鲁卡因B、氯胺酮C、盐酸丁卡因D、盐酸利多卡因E、苯妥英钠16、关于γ-羟基丁酸钠的叙述错误的是A、又名羟丁酸钠B、为白色结晶性粉末，有引湿性C、不易溶于水D、无镇痛和肌松作用E、可与安定配合使用答案部分一、A11、【正确答案】 E【答案解析】盐酸利多卡因分子中含有酰胺键，其邻位有两个甲基，产生空间位阻作用而阻碍其水解，故本品对酸和碱稳定，一般条件下难水解。
盐酸利多卡因局部长效注射剂的研究
盐酸利多卡因局部长效注射剂的研究盐酸利多卡因局部长效注射剂的研究引言随着医学科技的进步，局部麻醉在手术和疼痛管理中扮演着重要的角色。
而利多卡因是一种常用的麻醉药物，具有快速、短效的特点。
然而，其短时作用限制了其在某些需要长效麻醉的情况下的应用。
因此，研究人员开始寻找一种能够提供长效麻醉效果的局部麻醉剂，于是盐酸利多卡因局部长效注射剂应运而生。
体外实验盐酸利多卡因局部长效注射剂的研究首先从体外实验开始。
研究人员将利多卡因与缓释剂进行混合，通过不同浓度的缓释剂来观察其释放速率和麻醉效果。
实验结果显示，随着缓释剂浓度的增加，利多卡因的释放速率显著降低，并延长了麻醉持续时间。
这一发现为盐酸利多卡因局部长效注射剂的研究奠定了基础。
动物实验动物实验是对盐酸利多卡因局部长效注射剂进行安全性和效果评估的重要环节。
研究人员选择小鼠作为实验动物，并将盐酸利多卡因局部长效注射剂注射到其体内。
结果显示，注射剂不仅能够提供长时间的麻醉效果，而且对小鼠的生理指标没有明显不良影响。
这为进一步的临床应用提供了实验基础。
临床应用前景根据动物实验的结果，盐酸利多卡因局部长效注射剂具有潜在的临床应用前景。
目前，研究人员正在进行临床实验，以验证其安全性和疗效。
一旦通过临床试验，该注射剂将成为手术和疼痛管理中的宝贵工具，为患者提供更长时间和更有效的局部麻醉效果。
不确定因素与挑战盐酸利多卡因局部长效注射剂的研究仍面临一些挑战与不确定因素。
首先，对缓释剂的选择与使用方法仍需进一步优化，以提高剂量控制和延长麻醉持续时间。
其次，注射剂的生物相容性和药物安全性也需要进一步研究，以确保其在临床应用中的安全性和有效性。
结论盐酸利多卡因局部长效注射剂的研究为局部麻醉提供了新的思路和方法。
尽管仍存在挑战与不确定因素，但该注射剂的潜在临床应用前景令人期待。
我们相信，通过持续的研究和努力，盐酸利多卡因局部长效注射剂将为临床带来更多福音，提高手术和疼痛管理的效果，为患者带来更好的治疗体验综上所述，盐酸利多卡因局部长效注射剂具有为临床提供更长时间和更有效的局部麻醉效果的潜力。
麻醉药
3、检查
药典规定检查酸度、醛类和过氧化物等 项目。 过氧化物
CH3CH2OCH2CH3
新制碘化钾淀粉试液 振摇
呈蓝色
过氧化物
醛
类
醛类
碱性碘化汞钾，如显浑浊（析出汞）
4、贮存 贮存乙醚时，要装满、熔封、避火，并 需加入洁净的铁、氢醌或没食子酸丙酯作为 稳定剂，臵于冷暗处保存。贮存二年以上， 需重新检查合格方可供药用。开瓶24小时以 上，不能再供药用。 5、用途： 全身麻醉。
对氨基苯甲酸微溶于水，且具酸性，故 药典规定要检查酸度和澄清度，水针剂要检 查对氨基苯甲酸。
5、用途
应用最久最广的局麻药，用于浸润麻醉、 传导麻醉及封闭疗法等。
盐酸利多卡因
1、化学结构及名称
2-二乙氨基-N-（2，6-二甲基苯基）乙酰 胺盐酸盐一水合物，又名：赛罗卡因
2、理化性质 ①分子中含酰氨键，但邻位有两个甲基。
只用于表面麻醉 用于表面麻醉
③氨基酮类：盐酸达克罗宁
表面麻醉作用比可卡因强1000倍，而毒性仅为 ⑤氨基甲酸酯类：盐酸卡比佐卡因
表面麻醉作用为可卡因250倍，浸润麻醉作用 比普鲁卡因强400多倍，可用于有炎症的组织的麻醉。 ⑥其他类：如脒类 非那卡因
3、构效关系
大部分局部麻醉药的基本骨架概括为：
(1)亲脂性部分 Ⅰ ：Ar可为苯环及芳杂环，但以苯 环的作用最强，苯环取代以氨基在对位作用最好。
3、盐酸利多卡因注射液比盐酸普鲁卡因注射液稳定而且持效 时间也较长是因为： A 盐酸利多卡因结构中的酰胺键比盐酸普鲁卡因 中的酯键 稳定 B 盐酸普鲁卡因对热不稳定易水解 C 盐酸普鲁卡因易被氧化变色 D 盐酸利多卡因不易被酯酶水解 E 结构中的酰胺键受其邻位两个甲基空间位阻保护不易水解
盐酸利多卡因分子式
盐酸利多卡因分子式
1. 什么是盐酸利多卡因？
盐酸利多卡因是一种局部麻醉药，常用于手术和疼痛治疗中。
其化学式为C14H22N2O·HCl，分子量为270.8，为无色结晶状粉末。
2. 盐酸利多卡因的作用机制
盐酸利多卡因主要是通过阻断神经传递来达到麻醉作用。
它可以阻断钠通道从而影响神经细胞发放动作电位，导致局部失去痛觉。
3. 盐酸利多卡因的用途
盐酸利多卡因主要用于经皮神经阻滞麻醉、局部浸润麻醉和硬膜外麻醉等方面，以及盆底肌肉注射治疗疼痛等。
4. 盐酸利多卡因的副作用
盐酸利多卡因副作用较少，但在使用过程中，可能会出现皮肤过敏、晕眩、头晕、心悸、呼吸困难等不良反应。
5. 盐酸利多卡因的安全使用
在使用盐酸利多卡因时，需要注意剂量和给药途径，并通过监控患者呼吸、循环等生命体征，及时发现并治疗可能出现的副作用。
6. 盐酸利多卡因的临床应用
盐酸利多卡因广泛应用于手术和疼痛治疗中，它不仅可以有效地缓解疼痛，还能减少手术患者出现的并发症，并为医生提供更好的手术操作环境。
总之，盐酸利多卡因是一种重要的局部麻醉药物，能够有效地减少疼痛，对手术患者的治疗和康复有着非常重要的意义。
然而，在使用过程中，还需要严格遵守药物使用的规范，以确保患者的安全。
药理学药物分类目录
药理学药物分类目录药理学药物分类目录1、麻醉药A、全身：吸入性乙醚；氟烷静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠B、局部：（1）对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因（2）酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因（3）氨基酮醚类、盐酸达克罗宁2. 镇静催眠药巴比妥类：苯巴比妥苯二氮卓类：地西泮其它类药物：醛类：水合氯醛酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药巴比妥类：苯巴比妥乙内酰脲类：苯妥英钠丁二酰亚胺类：乙琥胺苯二氮卓类：地西泮苯并氮杂卓类：卡马西平脂肪羧酸类：丙戊酸钠4．抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静Perphenazine硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨丁酰苯类：哌替啶其它类：二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明、氯氮平二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平抗抑郁药三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林四环类(HCA) ：马普替林、米安色林单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明5．解热镇痛药和非甾体抗炎药A、解热镇痛药：水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类：安乃近B、非甾体抗炎药：吡唑烷二酮类：保泰松芬那酸（邻氨基苯甲酸）类：吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬、奈普生、双氯芬酸钠苯并噻嗪类：吡罗昔康COX－2抑制剂NO-释放型非甾体抗炎药C、抗痛风药：镇痛消炎类药物：秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)抑制尿酸合成药物：别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物：丙磺舒、苯溴酮、苯磺唑酮6．镇痛药及镇咳祛痰药A、镇痛药吗啡及其衍生物：吗啡合成镇痛药：吗啡烃类：右美沙芬苯吗喃类：喷他佐辛苯基哌啶类：盐酸哌替啶氨基酮类：美沙酮其它合成镇痛药：盐酸哌替；枸橼酸芬太尼B、镇咳祛痰药镇咳药：磷酸可待因右美沙芬咳平咳必清祛痰药：盐酸必嗽平氨溴索羧甲司坦愈创木酚桉叶油7．胆碱能神经系统药物A、拟胆碱药：（1）胆碱受体激动剂：氯贝胆碱；（2）乙酰胆碱酯酶抑制剂：可逆：溴新斯的明；毒扁豆碱不可逆：有机磷（3）胆碱酯酶复活剂：碘解磷定B、抗胆碱药：（1）M胆碱受体拮抗剂a. 茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱柳碱b. 合成M胆碱受体拮抗剂:溴丙胺太林、哌仑西平（2）N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)（3）N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)A、外周肌松药: a.去极化型: 氯琥珀胆碱 b.非去极化型: 右旋氯筒箭毒碱 c.去极化和非去极化双重作用：溴己氨胆碱B、中枢肌松药: 氯唑沙宗8．肾上腺素能药物A、肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂：肾上腺素；麻黄碱α受体激动剂：去甲肾上腺素β受体激动剂：异丙肾上腺素β1受体激动剂：盐酸多巴酚丁胺β2受体激动剂：沙丁胺醇B、肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂：妥拉唑林、酚妥拉明、α1受体阻断剂：盐酸哌唑嗪、α2受体阻断剂：育亨宾β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂：普萘洛尔β1受体阻滞剂：阿替洛尔非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔9. 心血管药物A、降血脂药烟酸类：5-氟烟酸苯氧乙酸酯类：氯贝丁酯、吉非罗齐、菲诺贝特、双贝特羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类：洛伐他汀、辛伐他汀B、抗心绞痛药硝酸酯及亚硝酸酯：硝酸甘油、硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯、硝普钠钙通道阻滞剂：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪β受体拮抗剂：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔C、抗心律失常药:I类（钠通道阻滞剂）：IA：普鲁卡因胺IB：盐酸美西律IC：普鲁帕酮II类（b-受体拮抗剂）：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔III类（延长动作电位时程药物/钾通道阻滞药) ：盐酸胺碘酮IV类（钙拮抗剂）：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓；氟桂利嗪（同上）D、抗高血压药：I. 作用于肾上腺素能系统的药物：作用于中枢神经系统的药物：甲基多巴、可乐定、莫索尼定、利美尼定作用于神经末梢的药物：利血平、胍乙啶、胍那佐定、胍那决尔β受体拮抗剂：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔II. 作用于钙离子通道的药物：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪III. 扩张血管药物：肼屈嗪、双肼屈嗪、米诺地尔、吡那地尔IV. 血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、依普沙坦、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦V. 血管紧张素转化酶抑制剂：依那普利、赖诺普利、阿拉普利、培朵普利、福辛普利、卡托普利E 强心药：强心苷类：地高辛、洋地黄毒苷毒毛甙、铃兰毒苷非苷类强心药：磷酸二酯酶抑制剂：氨力农拟交感按类：多巴酚丁胺10．中枢兴奋药和利尿药A、中枢兴奋药生物碱类：咖啡因、茶碱、可可豆碱酰胺类衍生物：尼可刹米、克罗丙胺、匹莫林、吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦苯乙胺：苯丙胺、盐酸哌甲酯、盐酸哌苯甲醇其他类：盐酸甲氯芬酯B、利尿药渗透性利尿药：甘露醇碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺Na+- K+-2Cl-同向转运抑制剂：呋噻米；布美他尼、依他尼酸Na+-Cl-同向转运抑制剂：氢氯噻嗪、氯噻酮肾小管上皮Na+通道抑制剂：阿米洛利、氨苯蝶啶盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯11．降血糖药A 、胰岛素速效胰岛素：门冬胰岛素短效胰岛素：胰岛素、中性胰岛素中效胰岛素：低精蛋白胰岛素、珠蛋白锌胰岛素长效胰岛素：精蛋白胰岛素、慢胰岛素锌混悬液B、口服降血糖药a、胰岛素分泌促进剂第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲第二代：格列本脲、格列齐特、格列吡嗪第三代口服降糖药：格列美脲b、胰岛素增敏剂非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮：曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮双胍类：二甲双胍cα-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖12．抗过敏药和抗溃疡药A、抗过敏药（H1受体拮抗剂）氨基醚类：苯海拉明及其衍生物、卡比沙明、多西拉敏、氯马斯汀乙二胺类：芬苯扎胺、曲吡那敏丙胺类：苯那敏、氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶、吡咯他敏、阿伐斯汀三环类：异丙嗪、氯普噻吨、阿扎他定；酮替芬、氯雷他定、赛庚啶哌嗪类：氯环利嗪、布克利嗪、西替利嗪哌啶类：阿司咪唑、特非那定、咪唑斯汀、氮卓斯汀B、抗溃疡药：H2受体拮抗剂咪唑类：西咪替丁呋喃类：盐酸雷尼替丁噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁哌啶甲苯类：罗沙替丁C、质子泵抑制剂：奥美拉唑13．甾体激素A、雌激素类药物甾体雌激素类药物：雌二醇、雌酮、雌三醇非甾体雌激素类药物：己烯雌酚B、雄激素类药物雄性激素：（具有雄性活性和蛋白同化活性）甲睾酮、丙酸睾酮蛋白同化激素：（雄性作用降低，蛋白同化作用增强）苯丙酸诺龙C、孕激素类药物孕酮类：黄体酮、已酸羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮睾酮类：炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮D、肾上腺皮质激素类药物（孕甾烷衍生物）：氢化可的松、醋酸泼尼松龙、醋酸地塞米松14．抗肿瘤药物A、烷化剂（1）氮芥类（芥子气）：盐酸氮芥、环磷酰胺（2）乙烯亚胺类：塞替派（3）磺酸酯及卤代多元醇类：白消安（6-二甲基磺酸甘露醇酯）（4）亚硝基脲类：卡莫司汀B、抗代谢抗肿瘤药嘧啶拮抗物类：如氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷；嘌呤拮抗物类：如巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物类：如甲氨蝶啶（氨甲叶酸）C、其它类型抗肿瘤药生物碱类：长春碱、喜树碱、紫杉醇鬼臼毒素类：依托泊苷、替尼泊苷抗肿瘤抗生素类多肽类：放线菌素D（更新霉素）、博来霉素、平阳霉素蒽醌类：阿霉素、柔红霉毒、表柔比星金属配位化合物：顺铂；碳铂激素类15.合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药:（1）萘啶羧酸类: 萘啶酸（2）吡啶并嘧啶羧酸类:吡哌酸（3）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星（4）8-取代喹啉羧酸类：莫西沙星磺胺类药物:（1）长效磺胺：磺胺甲恶唑SMZ；中效磺胺：磺胺嘧啶SD；短效磺胺：磺胺（2）肠道磺胺：磺胺脒；眼部磺胺：磺胺醋酰钠抗菌增效剂：A、本身具有活性：甲氧苄胺嘧(TMP)B、弱或没活性：棒酸（克拉维酸）C、影响代谢：丙磺舒抗结核病药:A、合成抗结核药物：异烟肼乙胺丁醇对氨基水杨酸B、抗结核抗生素：利福平链霉素卡拉霉素抗生素：氨基糖苷类：链霉素阿米卡星庆大霉素大环内酯类：红霉素阿奇霉素克拉霉素罗红霉素16.维生素类A、脂溶性维生素：维生素A、维生素D、维生素E、维生素KB、水溶性维生素：B族维生素、维生素C、维生素U、维生素P17.寄生虫病防治药A 驱肠虫药：阿苯达唑、甲苯达唑、氟苯达唑、左旋咪唑B 抗疟药：奎宁、氯喹、伯氨喹、甲氟喹、乙胺嘧啶、青蒿素C 抗其他寄生虫病药：葡萄糖酸锑胺、呋喃丙胺、吡喹酮、乙胺嗪、甲硝唑。
药物化学期末简答题总结
药物化学期末简答题总结1．按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（达克罗宁）、氨基醚类（奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地哌冬、庚卡因）。
2．简述局麻药的构效关系。
局部麻醉药的结构可以概括出此类药物的基本骨架由三部分构成：亲脂性部分(Ⅰ): a.芳烃、芳杂环、苯环的作用较强;b.苯环上引入给电子的氨基、羟基、烷氧基时,局麻作用增强,而吸电子取代基则作用减弱;c.氨基处于羰基的对位最好,苯环上若再有其它取代基如氯、羟基、烷氧基时,由于位阻作用而延缓了酯的水解,因此,活性增强,作用时间延长氨基上代以烷基可以增强活性,但毒性要增加。
中间连接部分(Ⅱ):羰基部分与烷基部分共同组成;羰基部分:作用时间及作用强度有关,作用时间:酮>酰胺>硫代酯>酯稳定性有关,作用强度:硫代酯>酯>酮>酰胺,硫卡因(2)>普鲁卡因(1)>普鲁卡因胺(1/100);烷基部分:碳原子数2-3个,酯键的 -碳原子上有烷基取代,由于位阻,使酯键较难水解,局麻作用增强,但毒性也增大。
亲水性部分(Ⅲ):大多为叔胺,仲胺的刺激性较大,季胺由于表现为箭毒样作用而不用。
氮原子上的取代基碳原子总和以3-5时作用最强。
3.盐酸普鲁卡因的化学性质：（1）、结构中含芳伯胺基，可发生重氮化—偶合反应，产生橙红色沉淀。
（2）、结构中含酯键，受热易水解4.巴比妥类药物的结构通式和理化通性：理化通性：A.一般为白色结晶或结晶性粉末，不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂，此类药物在空气中较稳定，一般不会开环破裂。
B.此类药物属于环酰脲类，分子中存在两个内酰胺-内酰亚胺互变异构质子，故显弱酸性。
C.因其基本骨架为环状酰脲，分子中具有双内亚胺结构，较易水解而开环，且水解速度随PH、温度的提高而提高。
D.易与重金属离子反应：产生有色沉淀。
用于鉴别和含量测定。
结构通式：5.苯二氮卓类药物的基本结构、化学稳定性和构效关系。
药物化学形考作业(一)、(二)、(三)、(四)及参考解答
《药物化学》形考作业（一）（1-5章）氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6.8.地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9.盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗11..吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。
16.18.吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19.双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21.3. 下列药物中，（ B）不用于表面麻醉。
A. 盐酸丁卡因B. 盐酸普鲁卡因C. 达克罗宁D. 二甲异喹4.抗精神病药按化学结构分类不包括（D ）。
A. 吩噻嗪类B. 丁酰苯类C. 塞吨类D. 苯二氮卓类5. 卡马西平的临床用途主要为（ C）。
A. 抗精神分裂症B. 抗抑郁C. 抗癫痫D. 镇静催眠10. 喷他佐辛为（ B ）类合成镇痛药。
A. 哌啶类B. 苯吗喃类C. 氨基酮类D. 吗啡喃类11. 下列药物中，（ A）为非麻醉性镇痛药。
A. 盐酸美沙酮B. 盐酸哌替啶C. 喷他佐辛D. 枸橼酸芬太尼12. 下列药物中，（ A ）为阿片受体拮抗剂。
A. 纳洛酮B. 可待因C. 曲马朵D. 舒芬太尼2. 麻醉药主要分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药两大类。
3. 盐酸普鲁卡因结构中含有芳伯氨基基，会发生重氮化—偶合反应。
4. 盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于心率失常。
5. 巴比妥类药物都是巴比妥酸的衍生物，属于结构特异性药物，其作用的强弱和快慢与药物的解离常数和脂溶性有关。
烃布宗是保泰松在体内的活性代谢产物。
12. 布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体强（强或弱），临床用其右旋（左旋体、右旋体或外消旋体）。
利多卡因
药物说明
01
药理毒理
02
药代动力学
03
临床应用
04
用法用量
06
药物相互作 用
05
不良反应
01
禁忌症
02
注意事项
04
过敏性休克
06
中毒
03
其它功效
05
专家点评
药理毒理
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用， 且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性 增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·mL-1可发生惊厥。本品在低剂量 时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时， 对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传 导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、 肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分 布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟； 静注后立即起效（约45～90秒）,持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5μg/mL,中毒血药浓 度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8～10小时。90%经肝 脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静 滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。 GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时 以上,本品的清除减慢。由肾脏排泄，10%为原药,58%为代谢物（GX），不能被血液透析清除。
局麻药(普鲁卡因与利多卡因).ppt课件
• 化学性质 • 酰胺键较酯键稳定 • 酰胺键的两个邻位均有甲基，有空间位阻 • 使得利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解
• 体内酶解的速度也比较慢
• 故而利多卡因较普鲁卡因作用强， 维持时间长，毒性也大
代谢途径
• 利多卡因在体内大部分由肝脏代谢，发生 N-去烷基化，水解，及氧化反应。
• 胺基去乙基化，生成单乙基甘氨酰二甲苯胺，再进一步去 乙基化为甘氨酰二甲基苯胺； • 苯环氧化产生酚羟基； • 酰胺键水解生成2,6-二甲苯胺，对位进一步羟化为4-羟基2,6-二甲苯胺，及少部分氧化为2-氨基-3-甲基苯甲酸。 • 部分产物可生成甘氨酰结合物
盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 4-Aminobenzoicacid 2-(diethylamino) ethyl ester monohydrochloride
发现
普鲁卡因的发现及酯类麻醉药的发展过程 ，提供了从剖析天然产物分子结构入手进 行药物化学研究的一个经典例证 可卡因：
局部麻醉药的局部麻醉药的亲水部分
局部麻醉药的中间部分
同类药物
• • • • 硫卡因 普鲁卡因酰胺 丁卡因 布比卡因
硫卡因（Thiocaine）的局部麻醉 作用比Procaine大2倍
普鲁卡因酰胺（Procainamide） 的局部麻醉作用仅为Procaine的 1%，主要用于治疗心律不齐
局麻药(普鲁卡因与利多卡 因).ppt
局部麻醉药
局部麻醉药（局麻药）：是指当局 部使用时等够可逆性阻断神经冲动 从局部向大脑传递的药物
局麻药的分类：酯类 （普鲁卡因） 酰胺类（利多卡因） 其他类（氨基醚类、氨基酮类、 氨基甲酸酯类、脒类） 局麻药的作用机理： • 通过与钠离子通道的某个（些）位点结合,而 阻断钠离子传导来发挥作用 • 降低神经细胞的兴奋性，不影响静息电位
2 局部麻醉药和镇痛药d
• 全身麻醉药 作用于中枢神经系统，使意识、感觉、反射 暂时消失，痛觉消失，骨骼肌松弛；
• 局部麻醉药 局部感觉消失，意识清醒；
局部麻醉药 Local Anesthetics
• 局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物 • 在口腔、眼科、妇科和外科小手术中暂时解除疼痛
【医疗药品管理】《药物化学》教学笔记局部麻醉药局部麻醉药(Local
局部麻醉药(Local anesthetics)（注：通过这一部分的教学，使学生掌握典型药物的结构、性质及合成方法；局部麻醉药的构效关系。
熟悉局麻药的分类及研究发展的过程；了解常用局麻药的临床作用特点。
）[教学内容]：局部麻醉药是指当局部使用时能暂时、完全地和可逆地阻断神经传导功能的方法，即在意识为消失的情况下使身体的某一部分失去感觉，以便进行外科手术的一类药物。
理想的局部麻醉药应具有以下特征：①对组织无刺激；②作用限于神经组织；③产生麻醉的诱导期短；④持续作用时间足够长；⑤全身性毒性低；⑥溶于水等。
局部麻醉药按化学结构分为：对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因等）、酰胺类（利多卡因、布比卡因等）、氨基酮类（达可罗宁等）、氨基醚类（奎尼卡因等）等。
一、对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药（一）对氨基苯甲酸酯及苯甲酸酯类局部麻醉药的发现临床最早使用的局部麻醉药是从南美洲古柯树叶中提取出的可卡因（Cocaine），于1884年正式用于临床。
可卡因毒性较大，有成瘾性，其水溶液不稳定，消毒时易水解失效，且来源有限。
因此，开始改变结构，进行可卡因合成代用品的研究，以期得到更理想的局麻药。
可卡因的结构式为NCOOCH3OCOC6H5CH3可卡因的水解方程式NCH3COOCH3OCOC6H5NCH3COOHOH+COOH+CH3OH可卡因（-）爱康宁苯甲醇甲醇可卡因的水解产物均无局麻作用。
因此推测其局麻作用与分子内的酯键有密切关系。
当一其它羧酸代替苯甲酸与（-）爱康宁形成酯。
麻醉作用降低或完全消失。
此外，从爪哇古柯树叶中提取出的生物碱托哌可卡因，其分子内不存在羧酸甲酯结构，同样具有较强的局麻作用。
由此说明苯甲酸酯在可卡因的局麻作用中起重要作用。
托哌可卡因的结构式NCH3OCOC6H5后来又发现了两个六氢吡啶的衍生物——α-优卡因和β-优卡因，两者均有类似可卡因的局麻作用，其水溶液较稳定，毒性也低。
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H2-受体：存在于胃及十二指肠细胞膜 促使胃酸增加，溃疡形成
H3-受体：存在于脑神经细胞及肥大细胞上 作用机制尚未完全确定
抗组胺药分为
H1-受体拮抗剂： 用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎 和荨麻疹以及晕动症如晕车、船等
主要内容
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
掌握
马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、 盐 酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、 化学结构、理化性质、临床用途
熟悉
组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的 结构类型；熟悉组胺H1受体拮抗剂 和局部麻醉药的的结构特点、作用特 点；熟悉局部麻醉药的构效关系；
易被氧化变色
本品变色原因
鉴别： 遇硫酸初显黄色，继而变橙红色，加水稀释后呈白色乳浊液 本品水溶液，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀 叔胺结构，有类似生物碱的颜色反应和沉淀反应
应用
镇静、止吐、防晕作用 主要用于治疗过敏性疾病，也常用于乘车、乘船引起的恶心、呕吐、头晕
茶苯海明
与具有中枢兴奋作用 的8-氯茶碱配伍， 常用抗晕动病药
抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引 起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏
1.乙二胺类H1受体拮抗剂
曲吡那敏
安他唑啉
2.氨基醚类H1受体拮抗剂
用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨基醚 类
Ar O Ar'
R' N R
特点：
第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用， 常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分 药物在常用量时就可治疗失眠
概述 经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂
第四节
局部麻醉药
结构类型 构效关系
主要内容
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第三节 组胺H1受体拮抗剂
概述 经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂
第四节
局部麻醉药
结构类型 构效关系
主要内容
学习要求 重点难点
过敏性疾病的治疗
第三节 组胺H1受体拮抗剂
组胺酸
组胺
神经递质 存在于肥大细胞中，受到外界刺激时，向细胞间液中释放组胺 分布于肺、胃肠道和皮肤 当变态反应或理化刺激时释放组胺、肝素、蛋白水解酶、5-HT等，引起变态
反应性或过敏性反应 由于组胺与受体作用而产生的生理反应
组胺与受体作用可产生不同效应
外周神经系统 药物
ห้องสมุดไป่ตู้
授课内容 拓展链接
学习小结
学以致用
单选题 多选题 问答题 案例分析
背景介绍
什么是过敏?
对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如精 神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产生 的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入功能过强 时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。
背景介绍
H2-受体拮抗剂： 用于胃溃疡的治疗，在消化系统药物中介绍
H1-受体拮抗剂
临床应用 皮肤、粘膜过敏性疾病如过敏性鼻炎、过敏性皮肤病、过敏性结膜炎、急 慢性荨麻疹、过敏性哮喘等的治疗。
经典的抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中，产 生中枢抑制的副作用 对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用
其他药物
氯马斯汀
司他斯汀
非镇静性抗组胺药，属于第二代抗组胺药物
非镇静的H1受体拮抗剂（第二代）：中枢抑制作用很小或没有
H1受体拮抗剂的分类
亲脂性芳环部分
Ar N
N
NN
Ar'
N O
乙二胺类，哌嗪类 氨基醚类
Ar
C
Ar'
N
R' N
丙胺类、哌啶类、三环类
R
1.乙二胺类H1受体拮抗剂
结构式：Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基 Ar’常为苯基或2-吡啶基 R及R’常为甲基，也可环合成杂环
盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride
CH3 N
. HCI
O
CH3
化学名： N,N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐 又名：苯那君
性质
稳定性： 醚类化合物，化学性质不活泼，纯品对光稳定。
H+ HOCH2CH2N(CH3)2
水溶性小，分散在水层，白色乳浊
CHOH
过敏症状
背景介绍
过敏原
诱发过敏反应的抗原称为过敏原。 吸入式过敏原：如花粉、柳絮、粉尘、螨虫、动物皮屑、油烟、油漆、汽 车尾气、煤气、香烟等。 食入式过敏原：如牛奶、鸡蛋、鱼虾、牛羊肉、海鲜、异体蛋白、酒精、 毒品、抗菌素、消炎药、香油、香精、葱、姜、大蒜以及一些蔬菜等。 接触式过敏原：如冷空气、热空气、紫外线、辐射、化妆品、洗发水、洗 洁精、染发剂、肥皂、化纤用品、塑料、金属饰品(手表、项链、戒指、耳环)、 细菌、霉菌、病毒、寄生虫等。 注射式过敏原：如青霉素、链霉素、异种血清等。 自身组织抗原：精神紧张、工作压力、受微生物感染、电离辐射、烧伤
主要内容
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第三节 组胺H1受体拮抗剂
概述 经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂
第四节
局部麻醉药
结构类型 构效关系
主要内容
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
第三节 组胺H1受体拮抗剂
过敏性疾病
过敏性紫癜 一种血管变态反应性出血疾病。机体对某些物质发生变态反应，引起
广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水 肿。童和青少年多见。 过敏性皮炎
过敏性皮炎主要表现为皮肤红肿、搔痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、 丘疹、风团皮疹、紫癜等。 呼吸道过敏
(1)过敏性哮喘 (2)过敏性鼻炎 (3)支气管哮喘 (4)花粉过敏 脸部红血丝 过敏性休克 小儿过敏 食物过敏
了解
外周神经系统药物的发展概况。
主要内容
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物
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学习小结 学以致用
重点
马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、 盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名 称、化学结构、理化性质；组胺 H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结 构特点。
难点
典型药物的化学结构和结构特 点。H1受体拮抗剂的构效关系， 局麻药的构效关系。