药物化学结构总结命名
药物化学结构性质总结归纳
药物化学结构性质总结归纳药物化学是研究药物的化学性质、化学结构和相关规律的学科,它通过对药物分子的化学结构和性质进行研究,为药物设计、合成和改良提供了基础。
在这篇文章中,我将对药物化学结构的性质进行总结和归纳。
一、药物化学结构的基本特点药物化学结构是药物分子中各个原子及它们之间的连接方式和空间构型的表达,它决定了药物的物理化学性质和药效学特点。
1.1 原子组成药物分子由不同的原子组成,包括碳、氢、氧、氮、硫等多种元素,不同原子的数量和排列方式影响了药物的化学性质。
1.2 原子间连接方式药物分子中的原子通过共价键或离子键连接在一起,连接方式的不同决定了药物的稳定性、溶解性和反应性等性质。
例如,共价键连接较强,药物较稳定;离子键连接较弱,药物较易溶解。
1.3 立体构型药物分子的立体构型也对其性质产生影响。
若药物分子存在手性中心,存在两种对映异构体,其药理活性可能差异很大。
二、药物化学结构与药物活性的关系药物化学结构决定了药物的生物活性和药效学特征。
药物分子与靶点结合,通过特定的相互作用来发挥药理效应。
2.1 结构与活性的关系药物分子的不同部分对其药理活性具有差异影响。
例如,有机分子中的取代基、环结构等对药物活性产生显著影响。
2.2 功能基团的作用药物分子中的各种功能基团可以通过与靶点结合或者参与生物代谢过程来发挥药理效应。
例如,羟基、胺基、羰基等功能基团在药物分子中的存在可以增加分子的亲水性或与蛋白质发生氢键和离子键相互作用。
三、药物化学结构的优化与合成药物化学结构不仅在药物设计和发现中起着重要作用,也对药物的合成工艺提供了指导。
3.1 结构活性关系的优化通过对药物化学结构的修改和优化,可以增强药物的活性、选择性和药物代谢的稳定性。
可以调整取代基的位置、数量和化学性质,改变环结构的大小和构型。
3.2 药物合成的策略药物的合成过程中,需要考虑药物分子的结构和物理化学性质,选择合适的合成方法和反应条件。
医学生药物化学结构快速记忆
镇静催眠:苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑(有三氮结构)苯巴比妥(只有一个苯环,有三个酮);硫喷妥钠:麻醉剂(有-SNa)苯妥英钠:抗心律失常(两个苯环,还有一个Na);卡马西平:抗癫痫;普洛加胺:抗焦虑(有F,Cl);氯丙嗪:抗精神病(有Cl,有S)氯氮平:抗精神病(类似卡马西平,有Cl,中间的环C变成N);氟西汀:抗抑郁症(有三个F);丙咪嗪:抗抑郁症(类似卡马西平,中间的环没有双键);吗啡:镇痛药(五个环);哌替啶:又叫度冷丁,镇痛药(一个苯环);美沙酮:镇痛药(两个苯环像眼睛);左旋多巴:抗精神病(一个苯环,环上有邻酚羟基);氯贝胆碱:激动M受体(胆碱类,有Cl);溴新斯的明:抑制胆碱酯酶(类似胆碱,有Br);阿托品:M受体拮抗剂(有托品酸);山莨菪碱:抗胆碱药(与阿托品相似,6位上有OH);东莨菪碱:抗胆碱药(与阿托品相似作用于中枢);泮库溴铵:肌松药(有Br,有很多环);肾上腺素:支气管哮喘(一个苯环,环上有邻酚羟基,NH连有CH3);麻黄碱:支气管哮喘(类似肾上腺素,苯环上没有酚羟基);可乐定:抗高血压药(一个苯环,环上有两个Cl)沙丁胺醇:支气管哮喘(一个苯环,有三个OH)氯苯那敏:抗祖安(有Cl)氯雷他定:镇静药(类似卡马西平,有Cl)普鲁卡因:麻醉剂(一个苯环,环上有脂基,区别利多卡因)利多卡因:麻醉剂(一个苯环,环上没有脂基,区别于普鲁卡因)普萘洛尔:心律失常药(有萘环,区别萘普生)硝苯地平:降压药(消去苯基,十分对称)维拉帕米:抗心律失常(有N=-)胺碘酮:抗心律失常(有两个I)氯沙坦:抗高血压(有Cl,一个环上有四个N)洛伐他汀:降血脂奥美拉唑:抗溃疡药(中间有S=O)多潘立酮:抗酸剂扑热息痛:解热镇痛(对乙酰氨基酚)羟布宗:抗炎药(两个苯都连着N,同时有N-N)双氯芬酸钠:抗炎药(两个Cl,还有Na)布洛芬:抗炎(一个苯环)萘普生:抗炎(有萘环,有脂基)环磷酰胺:抗肿瘤(有磷环)白消安:抗癌药(十分对称结构)顺铂:抗癌药(十分对称,有Pt)氟尿嘧啶:抗肿瘤(有F,还有嘧啶环)巯嘌呤:抗肿瘤(有SH)米托蒽醌:镇静催眠(有蒽环)阿莫西林、头孢噻肟:抗菌药(p内酰胺)克拉维酸钾:抗菌药(有K)氯霉素:抗菌药(一个环,一个C上连两个Cl)磺胺嘧啶:抗菌药(磺胺加嘧啶环)甲氧苄啶:抗菌药(有三个OCH3)卡托普利:(有巯基)氟康唑:抗菌药(有两个F,有两个三氮唑)。
药物化学药物分类及主要结构特点最全总结!
药物化学药物分类及主要结构特点最全总结!第一节精神与神经系统药物1镇静与催眠(1)苯二氮卓类:地西泮、硝西泮、氟硝西泮、奥沙西泮;艾司唑仑、三唑仑、阿普唑仑(2)非苯二氮卓类:唑吡坦、艾司佐匹克隆(吡咯酮类)2抗癫痫药(1)巴比妥类(丙二酰脲):苯巴比妥、硫喷妥钠(短效,饱和动力学特征)(2)二氮并苯卓:卡马西平、奥克西3抗精神病药物(1)吩噻嗪类:氯丙嗪、奋乃静(2)赛吨类(硫杂蒽类):氟哌噻吨>珠氯赛醇>氯普噻吨(3)二苯并二氮卓和二苯并硫氮卓:氯氮平、氯噻平、利培酮(拼合原理)、帕利哌酮、齐拉西酮4抗抑郁药(1)去甲肾上腺素重摄取抑制剂:二苯并氮卓:丙咪嗪、氯米帕明;二苯并庚二烯:阿米替林、多塞平(2)5-HT重摄取抑制剂:结构无规律:氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、西酞普5镇痛药(1)天然生物碱及其类似物:吗啡、阿扑吗啡、可待因、海洛因、纳洛酮(2)哌啶类:哌替啶、芬太尼、瑞芬太尼(前药)(3)氨基酮类,也称苯基丙胺、二苯基庚酮类:美沙酮(4)其他:布贵嗪、利桂嗪、曲马多第二节解热镇痛、抗炎1解热、镇痛阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯2羧酸类非甾体抗炎芳基乙酸:吲哚美辛、双氯芬酸;芳基丙酸:布洛芬、萘普生3非羧酸类抗炎药昔康类(1,2苯并噻嗪):美洛昔康、舒多昔康>吡罗昔康4抗痛风无规律,秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、非布索坦、苯溴马隆第三节呼吸系统疾病用药1镇咳药中枢镇咳药:可待因、右美沙2祛痰药溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司3平喘药(1)β2受体激动剂(β苯乙胺):沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林(2)影响白三烯:孟鲁司特、色甘酸钠(3)M胆碱受体阻断剂(含季铵药效团):赛托溴铵、异丙托溴铵(4)糖皮质激素:倍氯米松、氟替卡松、布地奈德(5)磷酸二酯酶抑制剂(黄嘌呤衍生物):茶碱、氨茶碱第四节消化系统用药1抗溃疡(1)组胺H2受体阻断剂:碱基芳环+杂原子链+平面极性集团,西咪替丁、雷尼替丁(2)质子泵抑制剂:苯并咪唑+亚磺酰基+吡啶环,奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉2解痉药莨菪生物碱:莨菪酸+莨菪醇,阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、后马托3促胃肠动力(1)中枢多巴胺D2受体拮抗剂:苯甲酰胺类,结构类似普鲁卡因胺,甲氧氯普胺(2)外周多巴胺D2受体拮抗剂:多潘立酮4通过乙酰胆碱莫沙必利第五节循环系统用药1抗心率失常(1)钠离子通道阻滞剂:1a:奎尼丁(喹啉环上N原子碱性强);1b:美西律、利多卡因,醚键稳定性更好,普罗帕酮(结构类似普萘洛尔)(2)钾离子通道阻滞剂:结构类似甲状腺素胺碘酮(3)β受体拮抗剂:芳氧丙醇胺:普萘洛尔、美托洛尔、倍他洛尔、比索洛尔;苯乙醇胺:拉贝洛尔、索他洛2抗心绞痛药硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯钙通道阻滞剂:1,4二氢吡啶:硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平;芳烷基胺类:维拉帕米;苯硫氮卓、地尔硫3抗高血压ACEI:含巯基、二羧基、磷酰基,卡托普利、赖诺普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利A11受体拮抗剂:联苯、酸性基团(四氮唑或羧基,二取一)、咪唑(大部分有),氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦4调血脂羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:必须结构为3,5二羟基羧酸,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀苯氧乙酸:非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐第六节内分泌系统疾病用药1甾体激素类:雌甾烷、雄甾烷、孕甾烷雄性激素及蛋白同化激素:睾酮、甲睾酮、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、司坦唑醇雌激素:雌三醇、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇孕激素:黄体酮(此类结构4位双键,3,20二酮),醋酸甲羟孕酮,醋酸甲地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮肾上腺糖皮质激素:此类结构4位双键,3,20二酮),可的松2降血糖药(1)促胰岛素分泌磺酰胺类:芳酰胺2碳,苯磺脲6碳,格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲、格列齐特非磺酰胺类:含氨基羧酸结构,瑞格列奈、那格列奈、米格列奈(2)胰岛素增敏剂双胍类:二甲双胍噻唑烷二酮类:吡格列酮(3)α糖苷酶抑制剂单糖或多糖类似物:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇3调节骨代谢与形成双磷酸盐类:抗骨吸收作用,焦磷酸盐类似物,取代基一个是羟基,一个是烷基,可与钠离子成盐,阿仑膦酸钠、依替磷酸二钠促进钙吸收药物:维生素D3、阿法骨化醇、骨化三醇第七节抗菌药物1抗生素类抗菌素(1)β内酰胺抗菌药青霉素类:β内酰胺+四氢噻唑,青霉素,非奈西林(耐酸),苯唑西林(耐酶),氨苄、阿莫西林(广谱)头孢素类:β内酰胺+氢化噻嗪,其他β内酰胺:氧青霉烷:克拉维酸;青霉烷砜:舒巴坦、他唑巴坦;碳青霉烯:亚胺培南、美罗培南;单环β内酰胺:氨曲南(2)氨基糖苷类氨基糖+氨基醇形成的苷,卡那霉素A、阿米卡星、(3)大环内酯类14-16元大环内酯,红霉素、依托红霉素、琥乙红霉素;克拉霉素,红霉素C-6羟基甲基化;罗红霉素,红霉素C-9肟衍生物;阿奇霉素,含氮15元大环内酯(4)四环素类酸性酚羟基和烯醇羟基,碱性二甲胺;四环素、土霉素、多西环素、美他环素、米诺环2合成抗菌素(1)喹诺酮类母核:1,4二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸,必须药效团:3羟基,4羰基;诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、司帕沙星。
药物化学分子结构式大全
咪唑斯汀
米非司酮
61
萘普生
诺氟沙星
哌仑西平
泮库溴铵
喷他佐辛
齐多夫定
羟布宗
青蒿素
青霉素
氢化可的松
氢氯噻嗪
塞利昔布
沙丁胺醇
肾上腺素
双氯芬酸钠
顺铂
盐酸四环素
泰利霉素
头孢氨苄
头孢噻肟钠
头孢噻肟钠
维生素C
西咪替丁
西沙必利
硝苯地平
硝酸甘油
咪康唑
溴丙胺太林
金钢烷胺
咖啡因
卡马西平
亚硝基脲类
卡托普利
克拉维酸
奎宁
雷尼替丁
利巴韦林
利福平
利血平
联苯双酯
二性霉素B
制霉菌素
磷酸氯喹
硫酸阿托品
硫酸奎尼丁
普罗加比
氯贝胆碱
氯吡格雷
氯氮平
氯雷他定
氯霉素
氯沙坦
螺内酯
洛伐他汀
麻黄素
马来酸氯苯那敏
马来酸罗格列酮
毛果芸香碱
药物结构式相册
由 YUXI_CHANG 创建
地西泮
吡喹酮Байду номын сангаас
乙酰胺吡咯烷酮
吡罗昔康
吡哌酸
丙酸睾酮
布洛芬
雌二醇
地高辛
对乙酰氨基酚
多萘培齐
多潘立酮
呋塞米
氟康唑
盐酸氟西汀
格列苯脲
枸橼酸他莫昔芬
红霉素
华法林钠
环丙沙星
磺胺嘧啶
氯贝丁酯
已烯雌酚
甲苯磺丁脲
甲芬那酸
甲氧氯普胺
溴新斯的明
盐酸胺碘酮
盐酸丙咪嗪
盐酸达克罗宁
药学之药物立体结构与系统命名
命名: R)-3-苯甲酰基--氯甲基苯乙酸
基本骨架+官能团:苯乙酸 取代基:3-苯甲酰基 - -氯甲基 构型: R)
3
1 CH2COOH
Q4:
HO
盐酸去氧肾上腺素
OH NHCH 3 HCl
基本骨架+官能团: 取代基: 构型: 命名:
Q4:
HO
大 OH
Hale Waihona Puke 31 NHCH3 中 小
HCl
Cl H H
Br H H
Cl
伞形式
Br Cl
HCl
HCl
H H
H H
H Br
H H
H H
Br H
费歇尔投影式(E.Fischer)
描述旋光异构体分子中的原子或基团在空间 的排列方式时可用费歇尔投影式来表示。 费歇尔投影式书 写的国际原则:将 碳链放于垂直线 上.氧化态高的碳 原子或命名时编 号最小的碳原子 放在最上端。
1 8 7 9 10 5 2 3 4
7
1 8
2 3 6 4
位次:从一个桥头C沿最长 的桥到另一个桥头碳,再沿 次长的桥回到第一个桥头碳, 最短的桥最后编号; 方括号内:两个桥头C之间 的碳原子数;照由大到小的 顺序排列,数字间以小圆点 隔开。
6
5
三环[3.3.1.13,7]癸烷
6-氯-1,8-二甲基-2-乙基二环[3.2.1]辛烷
(2)
N OH HCl CH 2 OH CHO H 3C
(3)
N OH HCl CH 2 OH CH 2OH
(4)
(5)
(6)
3.杂桥环
1 6 5 4 2 3 7 6 5 4 1 2 3
基本骨架:以二、三环为词 头,然后根据成环碳原子总 数目称为某烷。
药物化学命名演示精品PPT课件
(3)稠杂环体系的编号:沿环依O、S、NH、N的顺序,尽 可能使杂原子的编号最低。共用的碳原子不编号,但共用 的杂原子要编号。如:
Ph 5
4
N
3
6
N
2
S
7
1
5-苯咪基唑并[2,1-b]噻唑
NS
H
N
S -6-苯基-2,3,5,6-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑
HN N
CH3 N
F O
诺氟沙星
COOH
标氢
O
2H-吡喃
O
4H-吡喃
H
67
1N 5 N
2
9
N4 N
8
3
7H-嘌呤
(药物分子中)
1N
6
5
7
N
2
N4
9
N
8
3
H
9H-嘌呤
(生物体中)
加氢:由取代基的引入而产生的额外氢。 新标氢:由官能团的引入而产生的额外氢。(形式象标氢,实质是加氢)
H3C
O
N
N Cl
地西泮;镇静催眠
O NH
O
H3C H3C
You Know, The More Powerful You Will Be
结束语
当你尽了自己的最大努力时,失败也是伟大的, 所以不要放弃,坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End 演讲人:XXXXXX 时 间:XX年XX月XX日
1-乙基-6-氟-4-氧代 -7-(1-哌嗪基) -1,4-二氢 -3-喹啉羧酸
H3C NH
药物化学结构总结
3
酸性
4
酸性
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[R(-)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环
右
阿莫西林
[3.2.0]庚烷-2-甲酸
旋
头孢羟氨 (6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-
(3R,4S,8S, 9R)抗疟药
奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是钠通道拮抗剂 杀红细胞内期的繁殖体
倍半萜内酯结构 含过氧键的七元环 10位羰基 加碘淀粉指示剂变紫 及遇羟胺及三氯化铁变紫
改造的半合成药物 对耐氯喹的恶性疟也有较强的活性。 N,N-双(β-氯乙基)-OPN杂环己烷 不稳定 体外无效,活化部位在肝脏 抗瘤谱广,毒性小,膀胱毒性 源于丙烯醛
1-甲基-6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑-苯并二氮杂 4-羟基的代谢产物有抗焦虑活性
1H 3H 7硝基
1H 3CL 7硝基
咪唑并吡啶 选择性与苯二氮 ω1受体结合 镇静催眠强,耐受性依赖性低
吡咯酮类 第三代催眠药 停药戒断症状,唾液排泄口腔有苦味
两性
右旋 》左
酸性
其他
抗癫 痫及抗惊厥 药
其他类
右旋 大
两性 两性
两性 碱性 碱性 碱性
两性
PRO抑制药 茚地那韦 金刚烷胺
其他抗病毒药 奥司他韦 利巴韦林
其 他抗感染 药
驱肠虫药
氯霉素 盐酸小檗 碱 甲硝唑 磷霉素 克林霉素 呋喃妥因 替硝唑
左旋咪唑 阿苯达唑 甲苯眯唑
抗血吸虫病和
抗丝虫病
吡喹酮
乙胺嗪
本芴醇
药物化学重点药物化学结构及类型总结归纳
CH3
N
O
H3C
O
罗匹尼罗 Ropinirole (DA 受体激动剂)
毛果芸香碱 Pilocarpine (胆碱受体激动剂)
N- +(CH3)3Br
N CH3
O CH2OH OCC
H
. . H2SO4 H2O 2
溴新斯的明 Neostigmine bromide (可逆性胆碱酯酶抑制剂)
2
硫酸阿托品 Atropine Sulphate (M 受体阻断剂)
CH3
CHCOOH *
N
O
OH CN
O
S
N
·H2O
COONa
布洛芬 Ibuprofen 芳基丙酸类
苯唑西林钠 Oxacillin Sodium
S CH2 COHN
N O
青霉素 Benzylpenicillin β-内酰胺类、青霉素类
CH3 CH3 HO
COOH
HC COHN
NH2
O
S N
CH3 CH3 ·3H2O COOH
HH
COOH
卡托普利 Captopril (ATⅠ转化酶抑制剂)
NO2
N
S
O
CH3 ·HCl
NH NH
盐酸雷尼替丁
Ranitidine Hydrochloride
Cl
Cl
CH3 O C COOC2H5
CH3
氯贝丁酯 Clofibrate (苯氧乙酸类)
H
CH2COONa
N
O
I
C O
O (CH2)3CH3
盐酸二甲胍
Metformin
双胍类(增加外周 GS 利用药)
OHO S N C NH (CH2)3CH3 O
药物化学(重点结构)
阿托品
atropine
苯妥英钠
sodium phenytoin
5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
O H 2N N O
+
氯贝胆碱
bethanechol chloride
氯沙坦
losartan O
地高辛
OH H O HO O H
O HO O O H O OH H H H
洛伐他汀
O
3
O
O HN O N H O N
isoniazid O N H NH2 H 2N N O O
甲氧苄啶
trimethoprim N
NH 2 O
N
4-吡啶甲酰肼
5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基] -2,4-嘧啶二胺
-3-
药 物 化 学
氟康唑
fluconazole N N N
复 习 资 料
N HO N N
林心雨
医院药学 07(1)
NH
• 3 H2O
COOH
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰 氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
S H2N N NH N O O O O Na O N O O H H
S
头孢噻肟钠
cefotaxime sodium
(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基) 乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐 盐酸环丙沙星
ciprofloxacin hydrochloride HN N N O F OH O
• HCl • H 2O
药物结构中常见的化学骨架及名称
《药物结构中常见的化学骨架及名称》在药物化学领域,药物结构可以说是药物研究的基础,而药物结构中的化学骨架则是构成药物分子的基本框架,对药物的活性、代谢、药效和副作用等都有着重要的影响。
本文将对药物结构中常见的化学骨架及名称进行深入探讨,以便读者更好地理解药物结构的重要性和药理学的基础知识。
1. 芳香族环在许多药物结构中,芳香族环是一种常见的化学骨架。
芳香环具有稳定性高、反应性低的特点,因此在药物分子中起着重要的作用。
例如苯环、噻吩环、吡啶环等都是常见的药物结构中的芳香族环。
这些芳香族环的存在往往决定了药物分子的结构和性质,对药物的活性具有重要的影响。
2. 羧酸和酯另一个常见的药物结构中的化学骨架是羧酸和酯。
羧酸和酯是含氧功能团,它们在药物分子中常常起到增强药物溶解度、改变药物代谢和稳定药物分子等作用。
例如阿司匹林中的羧酸结构是其抗炎和镇痛作用的重要基础。
3. 环状结构环状结构也是药物结构中常见的化学骨架之一。
环状结构的存在可以增加药物分子的稳定性和立体构象,对药物的活性和选择性具有重要的影响。
如环状肽类药物、环烷烃类抗生素等都包含有环状结构,这些环状结构对药物的生物利用度和药效有着重要的作用。
总结回顾通过对药物结构中常见的化学骨架及名称的探讨,我们可以看到药物分子的多样性和复杂性。
不同的化学骨架决定了药物分子的性质和功能,进而影响着药物的临床应用和药理效应。
在今后的研究和开发中,我们需要更加深入地理解药物结构中的化学骨架,以便设计出更加安全有效的药物分子。
个人观点和理解作为一名药物化学研究者,我对药物结构中化学骨架的重要性深有体会。
在药物研发过程中,理解各种化学骨架的特点和相互作用,对于设计新药和改良老药具有重要的指导意义。
这也是我在研究中不断努力的方向,希望能够为药物研究和临床应用做出更大的贡献。
通过这篇文章,希望读者能够更加深入地了解药物结构中常见的化学骨架及名称,以便在药物领域进行更加有针对性和深入的研究和应用。
制药基础化学知识点总结
制药基础化学知识点总结一、有机化学基础知识1. 有机化合物的结构和命名规则有机化合物是指含碳元素的化合物,其骨架由碳原子和氢原子构成,还可能含有氧、氮、硫等元素。
有机化合物的结构通常以共价键为主,由键长、键角等组成。
有机化合物的命名规则包括主链选择、取代基前缀和后缀、双键位置等规则。
2. 共价键和极性共价键是指原子之间通过共用电子对而形成的化学键,其形成的分子通常具有稳定的结构和性质。
极性是指分子或化合物中存在电子云分布不均匀,引起分子中形成电荷分布不均匀的现象。
3. 反应类型有机化学反应通常包括加成反应、消除反应、取代反应、重排反应等,每种反应类型都有特定的条件和机理。
4. 有机化学中的手性手性是指分子或化合物存在非对称碳原子而具有不对称结构的性质,手性化合物在制药领域中具有重要的应用价值。
二、药物化学1. 药物的分类药物化学是指对药物分子结构、性质和活性进行研究的学科,药物根据其化学结构和作用机理可分为多种类型,如生化制剂、激素类药物、抗生素、抗肿瘤药物等。
2. 药物的构效关系药物的构效关系是指药物分子结构与其生物活性之间的关系,药物的构效关系研究对于药物设计和合成具有重要的指导意义。
3. 药物的合成药物的合成是指通过有机合成方法制备目标化合物,药物合成需考虑其选择性和产率等因素,通常采用多步合成的方法。
4. 药物稳定性药物在制备、储存和使用过程中会受到各种影响,其稳定性研究对于保障药物的质量和有效性具有重要的意义。
5. 药物的性质与活性药物的性质与其活性之间存在着密切的联系,了解药物的性质有助于理解药物的药理作用和毒理作用等。
三、分析化学1. 药物的分析方法药物的分析方法包括物理分析方法和化学分析方法,其中化学分析方法又可分为定性分析和定量分析。
2. 药物的质量控制药物的质量控制是指对药物进行质量监控和质量评价的过程,包括原料药的质量控制和制剂的质量控制等。
3. 药物检测技术药物检测技术包括色谱法、质谱法、光谱法等各种分析检测方法,这些方法对于药物研发和生产具有重要意义。
药化基本基团
名称:类固醇分子式:Steroid 所属分类:常见结构名称:芘(嵌二萘)分子式:Pyrene 所属分类:常见结构名称:黄酮分子式:Flavone 所属分类:常见结构名称:吩噻嗪分子式:Phenothiazine所属分类:常见结构名称:邻二氮杂菲分子式:1,10-Phenanthroline 所属分类:常见结构名称:吖啶分子式:Acridine所属分类:常见结构名称:菲分子式:Phenanthrene所属分类:常见结构名称:蒽分子式:Anthracene 所属分类:常见结构名称:咔唑分子式:Carbazole所属分类:常见结构名称:氧芴分子式:Dibenzofuran 所属分类:常见结构名称:芴分子式:Fluorene 所属分类:常见结构名称:甘菊环,薁分子式:Azulene 所属分类:常见结构名称:噌啉分子式:Cinnoline 所属分类:常见结构名称:香豆素分子式:Coumarin 所属分类:常见结构名称:异喹啉分子式:Isoquinoline 所属分类:常见结构名称:喹啉分子式:Quinoline所属分类:常见结构名称:嘌呤分子式:Purine所属分类:常见结构名称:苯并噻唑分子式:Benzothiazole 所属分类:常见结构名称:苯并咪唑分子式:Benzimidazole 所属分类:常见结构名称:吲哚分子式:Indole所属分类:常见结构名称:噻吩分子式:Thiophene所属分类:常见结构名称:苯并噻吩分子式:Benzo[b]thiophene 所属分类:常见结构名称:苯并呋喃分子式:Benzofuran所属分类:常见结构名称:萘分子式:Naphthalene所属分类:常见结构名称:茚分子式:Indene所属分类:常见结构名称:降莰烷分子式:Norbornane所属分类:常见结构名称:金刚烷分子式:Adamantane所属分类:常见结构名称:1,3,5-三嗪分子式:1,3,5-Triazine 所属分类:常见结构名称:1,3,5-噻烷分子式:1,3,5-Trithiane 所属分类:常见结构名称:哌嗪分子式:Piperazine所属分类:常见结构名称:吡嗪分子式:Pyrazine所属分类:常见结构名称:嘧啶分子式:Pyrimidine 所属分类:常见结构名称:哒嗪分子式:Pyridazine 所属分类:常见结构名称:吗啉分子式:Morpholine 所属分类:常见结构名称:1,4-二氧六环分子式:1,4-Dioxane 所属分类:常见结构名称:哌啶分子式:Piperidine 所属分类:常见结构名称:吡啶分子式:Pyridine 所属分类:常见结构名称:4H-吡喃分子式:4H-Pyran 所属分类:常见结构名称:1,2,3-三氮唑分子式:1,2,3-Triazole 所属分类:常见结构名称:恶二唑分子式:1,2,3-Oxadiazole 所属名称:噻唑分子式:Thiazole所属分类:常见结构名称:恶唑分子式:Oxazole所属分类:常见结构名称:咪唑分子式:Imidazole所属分类:常见结构名称:吡唑烷分子式:Pyrazolidine 所属分类:常见结构名称:吡唑啉分子式:2-Pyrazoline 所属分类:常见结构名称:吡唑分子式:Pyrazole所属分类:常见结构名称:1,3-二氧戊环分子式:1,3-Dioxolane 所属分类:常见结构名称:吡咯烷分子式:Pyrrolidine 所属分类:常见结构名称:3-吡咯林分子式:3-Pyrroline 所属分类:常见结构名称:吡咯分子式:Pyrrole所属分类:常见结构名称:呋喃分子式:Furan所属分类:常见结构名称:9-硼杂双环[3.3.1]壬基分子式:9-BBN所属分类:保护基团名称:四氢吡喃基分子式:THP所属分类:保护基团名称:9-亚芴基甲氧甲酰基分子式:FMOC所属分类:保护基团名称:乙酰乙酰基分子式:ACA所属分类:保护基团名称:三氟乙酰基分子式:TFA所属分类:保护基团名称:甲苯磺酰基分子式:TOS所属分类:保护基团名称:丹磺酰基分子式:DAN所属分类:保护基团名称:苯甲氧甲酰基分子式:CBZ所属分类:保护基团名称:叔丁氧甲酰基分子式:BOC所属分类:保护基团名称:缬氨酸分子式:Val-所属分类:氨基酸名称:鸟氨酸分子式:Orn-所属分类:氨基酸名称:谷氨酸分子式:Glu-所属分类:氨基酸名称:酪氨酸分子式:Tyr- 所属分类:氨基酸名称:蛋氨酸分子式:Met- 所属分类:氨基酸名称:谷氨酸酯分子式:Gln- 所属分类:氨基酸名称:色氨酸分子式:Trp- 所属分类:氨基酸名称:赖氨酸分子式:Lys- 所属分类:氨基酸名称:半胱氨酸分子式:Cys- 所属分类:氨基酸名称:苏氨酸分子式:Thr- 所属分类:氨基酸名称:亮氨酸分子式:Leu- 所属分类:氨基酸名称:天冬氨酸分子式:Asp- 所属分类:氨基酸名称:丝氨酸分子式:Ser- 所属分类:氨基酸名称:异亮氨酸分子式:IIe-所属分类:氨基酸名称:天冬酰胺酸分子式:Asn-所属分类:氨基酸名称:脯氨酸分子式:Pro-所属分类:氨基酸名称:组氨酸分子式:His-所属分类:氨基酸名称:精氨酸分子式:Arg-所属分类:氨基酸名称:苯基丙氨酸分子式:Phe-所属分类:氨基酸名称:氨基乙酸分子式:Gly-所属分类:氨基酸名称:丙氨酸分子式:Ala-所属分类:氨基酸名称:三氟甲基磺酰基分子式:SO2CF3所属分类:杂类基团名称:磺酸基分子式:OSO3H所属分类:杂类基团名称:磺酰氨基分子式:NHSO3H所属分类:杂类基团名称:异腈基分子式:NC所属分类:杂类基团名称:叠氮基分子式:N3所属分类:杂类基团名称:甲氧基分子式:OMe所属分类:杂类基团名称:氯磺酰基分子式:SO2Cl所属分类:杂类基团名称:甲酰氨基分子式:NHCHO所属分类:杂类基团名称:硫氰基分子式:SCN所属分类:杂类基团名称:亚硝酸基分子式:ONO所属分类:杂类基团名称:磷酸基分子式:OPO3H2 所属分类:杂类基团名称:磺胺基分子式:SO2NH2 所属分类:杂类基团名称:甲酸基分子式:OCHO所属分类:杂类基团名称:氰酸基分子式:OCN所属分类:杂类基团名称:亚硝基分子式:NO所属分类:杂类基团名称:亚磷酸基分子式:OPO2H2 所属分类:杂类基团名称:亚硫酰基分子式:SO2H所属分类:杂类基团名称:乙酸胺基分子式:NHAc所属分类:杂类基团名称:异硫氰基分子式:NCS所属分类:杂类基团名称:硝酸基分子式:ONO2所属分类:杂类基团名称:磷酰基分子式:PO3H2所属分类:杂类基团名称:磺酰基分子式:SO3H所属分类:杂类基团名称:乙酸基分子式:OAc所属分类:杂类基团名称:异氰酸基分子式:NCO所属分类:杂类基团名称:硝基分子式:NO2所属分类:杂类基团名称:苯氧甲酰基分子式:COOPh所属分类:碳基团名称:乙氧甲酰基分子式:COOEt所属分类:碳基团名称:甲氧甲酰基分子式:COOMe所属分类:碳基团名称:羧基分子式:COOH所属分类:碳基团名称:氯甲酰基分子式:COCl所属分类:碳基团名称:氨基甲酰基分子式:CONH2所属分类:碳基团名称:乙酰基分子式:COCH3所属分类:碳基团名称:甲酰基;醛基分子式:CHO所属分类:碳基团名称:叔戊酰基分子式:CO(t-Bu) 所属分类:碳基团名称:异丁酰基分子式:CO(i-Pr) 所属分类:碳基团名称:苯甲酰基分子式:COPh所属分类:碳基团名称:苯甲基分子式:CH2Ph所属分类:碳基团名称:三苯甲基分子式:CPh3所属分类:碳基团名称:三异丙基甲基分子式:C(i-Pr)3所属分类:碳基团名称:三氯甲基分子式:CCl3所属分类:碳基团名称:三氟甲基分子式:CF3所属分类:碳基团名称:腈基分子式:CN所属分类:碳基团名称:乙炔基分子式:C2H所属分类:碳基团名称:烯丙基分子式:CH=CH2CH2 所属分类:碳基团名称:乙烯基分子式:CH=CH2所属分类:碳基团名称:环辛基分子式:c-C8 所属分类:碳环名称:环庚基分子式:c-C7 所属分类:碳环名称:苯基分子式:ben 所属分类:碳环名称:茂基分子式:c-C5P 所属分类:碳环名称:环己基分子式:c-C6 所属分类:碳环名称:环戊基分子式:c-C5 所属分类:碳环名称:环丁基分子式:c-C4 所属分类:碳环名称:环丙基分子式:c-C3 所属分类:碳环名称:异戊基分子式:i-Am 所属分类:碳链名称:叔丁基分子式:t-Bu 所属分类:碳链名称:仲丁基分子式:s-Bu 所属分类:碳链名称:异丁基分子式:i-Bu 所属分类:碳链名称:异丙基分子式:i-Pr 所属分类:碳链名称:正戊基分子式:n-C5 所属分类:碳链名称:正丁基分子式:n-C4 所属分类:碳链名称:正丙基分子式:n-C3 所属分类:碳链。
药物化学初中知识点总结
药物化学初中知识点总结一、药物的化学结构1. 药物的化学命名法药物的命名通常采用国际非专利药名(INN)或化学名称,如青霉素、氯霉素等。
药物名称的命名法主要包括通用名(Generic Name)和专利名(Trade Name)两种方式。
通用名是指使用该药物的国际通用名称,不受国际专利保护,而专利名是指专利所有者对药物起的商标名称。
2. 药物的化学结构药物的化学结构决定了其生物活性、代谢和毒性等特性。
药物的化学结构通常可分为有机化合物和天然产物两大类。
有机化合物药物的结构多为脂溶性化合物,有多个官能团,包括羟基、羧基、氨基等。
而天然产物药物则大多数为多环芳香族化合物,如阿司匹林、头孢菌素等。
药物的结构通常由药物的分子式、结构式、功能团等组成。
3. 药物的化学性质药物的化学性质包括物理性质和化学反应性两方面。
物理性质主要包括外观、溶解性、熔点、沸点等,而化学反应性主要包括药物的成分分解、氧化、还原、酸碱性等。
二、药物的合成方法1. 化学合成法化学合成法是指通过有机合成反应,以简单的化合物为起始原料,经过多步反应合成目标药物的方法。
常见的化学合成方法包括酯化、还原、酰化、羟基化、氨基化等。
2. 半合成法半合成法是指通过天然产物或天然化合物为起始原料,经过一定的化学修饰或功能团互换等反应得到目标药物的合成方法。
常见的半合成法包括甲基化、酰基化、氧化、还原等。
3. 天然产物提取法天然产物提取法是指直接从天然植物、动物中提取含有活性成分的原料,然后通过化学或生物技术手段进行提取纯化得到目标药物的方法。
其中,常见的提取方法包括溶剂萃取、超临界流体萃取、逆流萃取等。
三、药物的构效关系药物的构效关系是指药物的结构与生物活性之间的关系,是药物化学与药理学的重要交叉点。
药物的构效关系主要包括以下几个方面:1. 结构-活性关系结构-活性关系是指药物的结构与其生物活性之间的对应关系。
通过对大量化合物的结构修饰,可以得到活性更高、毒性更小的化合物,从而为药物设计与合成提供理论依据。
药物化学复习资料(化学结构式)
异戊巴比妥 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6-(1H ,3H ,5H )嘧啶三酮地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮NNO Cl12457唑吡坦 ZolpidemNN ON 136苯妥英钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐N H NO ONa15卡马西平 酰胺咪嗪NONH 2卤加比 ProgabideOHFNClNH 2O盐酸氯丙嗪 N ,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐.HClNSClN2510氟哌啶醇氯氮平NNNN HCl盐酸丙咪嗪N ,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b ,f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐NNHCl氟西汀OH NFFF HCl*吗啡 Morphine17-甲基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6α-二醇盐酸盐 三水合物OOHN HO134567891011121314151617. HCl . 3H 2O盐酸哌替啶1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐NOO. HCl盐酸美沙酮NO. HCl喷他佐辛NHOH咖啡因 Caffeine1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H - 嘌呤 -2,6-二酮一水合物N NNNO O. H 2O 137吡拉西坦2-(2-氧代-吡咯烷-1-基)乙酰胺NH 2NO O氯贝胆碱 Bethanechol ChlorideOOH 2NN +(CH 3)3 Cl -CH 3毛果芸香碱N N OH 3CCH 3O溴新斯的明 Neostigmine BromideN +(CH 3)3 Br -ON O H 3CCH 3多奈哌齐硫酸阿托品 Atropine Sulphate. H 2SO 4 . H 2ON O OHOCH 32溴丙胺太林Br -OOO NH 3CCH 3CH 3CH 3CH 3+哌仑西平苯磺阿曲库铵++N H 3CO H 3COOCH 3H 3COO O NOOOCH 3OCH 3OCH 3OCH 3CH 3H 3C S OO O -. 2泮库溴铵1,1'-[3α,17β-双-(乙酰氧基)-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物++H NHHHON CH 3CH 3H 3COH 3CH 3C OH 3C O. 2Br -肾上腺素 EpinephrineHOH NOHHOCH 3麻黄碱 EphedrineCH 3H NOHCH 3沙丁胺醇 Salbutamol马来酸氯苯那敏N ,N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐,又名扑尔敏氯雷他定4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡盐酸西替利嗪2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐咪唑斯汀 Mizolastine 2-〔〔1-〔1-〔(4-氟苯基)甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4(3H )-酮盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐盐酸利多卡因 Lidocaine HydrochlorideN-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物盐酸达克罗宁盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐硝苯地平Nifedipine盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochlorideHCl硫酸喹尼丁(9S )-6′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物2H 2SO 42H 2O1盐酸胺碘酮(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐卡托普利 1-[(2S )-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸N OOH1氯沙坦2-丁基-4-氯-1-[[2′-(1H -四唑-5-基)[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇4'3'2'1'432145154321NHN N NNN OHCl硝酸甘油1,2,3-丙三醇三硝酸酯地高辛洛伐他汀 Lovastatin吉非贝齐Gemfibrozil氯吡格雷Clopidogrel(S )-a-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-C]吡啶-5(4H )-乙酸甲酯32??????????华法林钠OO Na OO利血平Reserpine 11,17α-二甲氧基-18β-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]-3β,20α-育亨烷-16β-甲酸甲酯• 西咪替丁 Cimetidine N ’-甲基-N ”-[2-[[(5-甲基-1H -咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N -氰基胍雷尼替丁Ranitidine N ’-甲基-N- [2-[ [ [ 5- (二甲氨甲基)-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺 盐酸盐奥美拉唑(R, S )5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基氧硫基) 苯并咪唑昂丹司琼(消旋)1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H -咔唑-4-酮西沙必利 (±)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺西沙必利甲氧氯普胺MetoclopramideN-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺多立酮Domperidone 5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氢-2-氧代-1H -苯并咪唑-1-基)丙基]-4-哌啶]-2,3-二氢-1H -苯并咪唑-2-酮联苯双酯Bifendate对乙酰氨基酚(Paracetamol ) 扑热息痛N -(4-羟基苯基)乙酰胺CH 3N HOHO阿司匹林 Aspirin 2-(乙酰氧基)苯甲酸; 乙酰水酸O O HOC H 3O吲哚美辛 lndomethacin2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H -吲哚-3-乙酸NH 3COOHO CH 3OCl双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 2-[( 2,6-二氯苯基 ) 氨基 ] 苯乙酸钠 又名双氯灭痛。
药物化学分子结构式大全
抗生素类
如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑等,主要用于治疗细菌感染。
磺胺类
喹诺酮类
硝咪唑类
如环丙沙星、左氧氟沙星等,具有抗菌谱广、抗菌力强等特点。
如甲硝唑、替硝唑等,主要用于治疗滴虫病、阿米巴病等疾病。
03
02
01
合成抗菌药
如环磷酰胺、苯丁酸氮芥等,可抑制肿瘤细胞的增殖。
烷化剂
如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等,通过干扰肿瘤细胞代谢过程抑制其生长。
取代反应
加成反应
加成反应是一种有机化学反应,其中两个或多个原子或基团连接到有机化合物的双键或三键上。
总结词
加成反应通常涉及不饱和键的结合,可以形成新的碳-碳键或碳-杂原子键。在药物化学中,加成反应对于合成许多药物分子至关重要,例如通过Diels-Alder反应、Michael加成反应和亲核加成反应等。
药物化学分子结构式大全
目录
药物化学概述 药物化学分子的基本结构 药物化学分子的分类 药物化学分子的合成方法 药物化学分子的应用与前景
01
CHAPTER
药物化学概述
01
02
药物化学的定义
它涉及到药物的发现、设计和优化,以及新药的开发和老药的改造,是药学领域中非常重要的分支学科。
药物化学是一门研究药物的化学性质、构效关系、合成方法以及药物与生物体相互作用规律的学科。
新药研发
通过对现有药物化学分子的结构进行修饰和优化,可以提高药物的疗效、降低副作用、改善药物的代谢和排泄等特性。
药物优化
利用基因工程和细胞工程技术制备的生物技术药物,如单克隆抗体、细胞因子等,在制药行业中具有广阔的应用前景。
生物技术药物
在制药行业的前景
THANKS
药物化学60个药物结构式
1.地西泮2.苯妥因钠3.普罗加比4.盐酸氯丙嗪5.氟奋乃静6.氯普噻吨7.舒必利8.吗啡9.哌替啶10.咖啡因11.硫酸阿托品11.麻黄碱12.苯海拉明13.马来酸氯苯那敏14.阿斯咪唑15.普鲁卡因16.利多卡因17.硝苯地平18.利血平19.卡托普利20.奎尼丁21.普萘洛尔22.美托洛尔23.(双)氢氯噻嗪24.甲苯磺丁脲25.雷尼替丁26.奥美拉唑27.昂丹司琼28.甲氧普胺29.阿司匹林30.贝诺酯31.对乙酰氨基酚32.吲哚美辛33.环磷酰胺34.5-氟尿嘧啶35. 紫杉醇36.顺铂37.青霉素钾38.苯唑西林39.氨苄西林40.苯唑西林41.头孢菌素与青霉素相比优点:头孢菌素与青霉素是属于同一大类的抗生素药物,都是β-内酰胺类,头孢菌素对人体来说还是比较安全的,和青霉素比,青霉素过敏反应发生率比较高,尤其是青霉素会引起过敏性休克而致命。
头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处,也会产生过敏反应,但是发生过敏反应的比率要比青霉素低,产生过敏性休克的发生率则更低了。
细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶,可对某些抗菌药物产生耐药,比如细菌对青霉素耐药了,头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定,就能替代青霉素杀死细菌。
头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。
这是因为有不少品种口服进胃,人体的胃酸难以破坏它,药效比较稳定。
42.头孢氨苄43.磺胺嘧啶44.甲氧苄啶45.诺氟沙星(氟哌酸)46.利福平47.异烟肼48.硝酸益康唑49.三氮唑核苷50.奎宁51.青蒿素52.红霉素53.链霉素54.四环素55.氯霉素56雄甾烷-3-酮57.雌激素雄激素58.氢化可的松59.地塞米松60.维生素C。
药物化学结构总结命名
毒性:骨髓抑制大,代谢物3′-氨基
9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 弱酸性,可溶NaOH 广谱,抗疱疹首选
2’,3’双键,骨髓抑制毒性低
抗HIV抗乙肝,骨髓抑制毒性小 双脱氧硫代胞嘧啶 两种异构体
11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H–二吡啶并-二氮桌-6-酮 抑制HIV病毒逆转录酶,快速形成耐药性
酸性 酸性
酸性
酸性 酸性 酸性 酸性 酸性 酸性 酸性
酸性 酸性 酸性 酸性
大环内酯类
红霉素 琥乙红霉 素
罗红霉素
阿奇霉素
克拉霉素 乙酰螺旋 霉素
麦迪霉素
14元环 偶数碳上6个甲基 9位羰基 3位红霉糖 5位氨基糖 5个羟基
5位氨基糖2‘羟基与琥珀酸单乙酯成酯。 15元环 C-9肟 肺中的浓度高 15元环 经贝克曼重排再经还原、N-甲基化等反应。 组织中浓度高 C-6羟基甲基化 血药浓度高而持久
3
酸性
4
酸性
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[R(-)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环
右
阿莫西林
[3.2.0]庚烷-2-甲酸
旋
头孢羟氨 (6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-
糖2位双F,晚期肺癌 共轭蒽醌环,碱性下易分解 有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺,易透过细胞膜 广谱 治疗实体瘤 心脏毒 性大
第一个合成的蒽醌环类 细胞周期非特异性药物,抑制DNA和RNA合成 心脏毒性小
作用于拓扑异构酶II 小细胞肺癌
作用于拓扑异构酶II 脑瘤首选
作用于微管蛋白 干扰蛋白质代谢
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
3
酸性
4
酸性
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[R(-)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环
右
阿莫西林
[3.2.0]庚烷-2-甲酸
旋
头孢羟氨 (6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟苯)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-
克霉唑
伊曲康唑
其他抗真菌药 特比萘芬
物
氟胞嘧啶
核苷类
非核苷类 PRO抑制药
齐多夫定 阿昔洛韦 司他夫定 拉米夫定 奈韦拉平 茚地那韦
6位无羟基(有甲基),稳定提高、广谱 6位无羟基(有甲烯)稳定 立克次体、支原体、衣原体 1-乙基-6氟-1.4-二氢-4氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
抗癫 痫及抗惊厥 药
两性
右旋 》左
酸性
抗癫 痫及抗惊厥 药
其他类
苯妥英钠 异戊巴比 妥 硫喷妥钠
卡马西平 丙戊酸钠 奥卡西平 加巴喷丁 拉莫三嗪
氯丙嗪
抗精神病药
奋乃静 氟哌啶醇
舒必利
抗抑郁药
阿米替林 氟西汀
帕罗西汀 文拉法辛 舍曲林 吗氯贝胺 吡拉西坦
多奈哌齐 改善脑功能的 茴拉西坦 药
利斯的明 石杉碱甲 加兰他敏
吗啡
1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1 H)-嘧啶酮 代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用 急性白血病
6-嘌呤巯醇 水溶性差,光照变色 急性白血病
L(+) [(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸 中毒时用亚叶酸钙
对肿瘤有选择性
前药 结肠癌和直肠癌
合成阿糖胞苷的中间体,糖2位O成环
5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并-1,3-苯并二氧戊环喹嗪 肠道感染,新作用阻断α受体 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 芳香硝基化合物 重氮化-偶合 结构最小的抗生素 适用于厌氧菌感染,骨髓炎首选 5-硝基呋喃 咪唑烷二酮 治疗泌尿系感染 可通过血脑屏障 S-(-)6-苯基-2,3,5,6- 四氢咪唑并噻唑 与亚硝酰生成红色 叔氮原子可与氯化汞试液等生物沉淀剂 反应 苯并咪唑、含S侧链 广谱高效的驱肠虫,致畸,孕妇小儿禁用 同阿苯达唑、苯甲酰侧链
抗疟药 烷化剂
氯喹 伯氨喹 乙胺嘧啶 奎宁 青蒿素 蒿甲醚
环磷酰胺 卡莫司汀
白消安
顺铂 异环磷酰
N’,N’-二乙基-N4-(7-氯-4- 喹啉)-1,4-戊二胺 影响DNA复制 代谢物为N-去乙基氯喹,有活性
N4-(6-甲氧基-8- 喹啉)-1,4-戊二胺 只能口服
6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺 二氢叶酸还ห้องสมุดไป่ตู้酶抑制剂,用于预防疟疾
毒性:骨髓抑制大,代谢物3′-氨基
9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤 弱酸性,可溶NaOH 广谱,抗疱疹首选
2’,3’双键,骨髓抑制毒性低
抗HIV抗乙肝,骨髓抑制毒性小 双脱氧硫代胞嘧啶 两种异构体
11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H–二吡啶并-二氮桌-6-酮 抑制HIV病毒逆转录酶,快速形成耐药性
(3R,4S,8S, 9R)抗疟药
奎尼丁(3R, 4S, 8R, 9S)又是钠通道拮抗剂 杀红细胞内期的繁殖体
倍半萜内酯结构 含过氧键的七元环 10位羰基 加碘淀粉指示剂变紫 及遇羟胺及三氯化铁变紫
改造的半合成药物 对耐氯喹的恶性疟也有较强的活性。 N,N-双(β-氯乙基)-OPN杂环己烷 不稳定 体外无效,活化部位在肝脏 抗瘤谱广,毒性小,膀胱毒性 源于丙烯醛
S(-)9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7 H-吡啶并 苯并噁嗪-6-羧酸 2个氟 含甲基哌嗪基 一代 (吡啶并吡啶) 含哌嗪 含S (硫氟沙星) 含甲基哌嗪基 含8-甲氧基 和1-环丙基 含甲基哌嗪基
左旋
4-氨基- N-(5-甲基 -3-异噁唑基)-苯磺酰胺
[2R,2R]-(+)-2, 2′-(1, 2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇 与金属络合
排泄快,剂量大,和其他抗结核药联合使用 水解生成吡嗪羧酸,降低环境 pH值 结核杆菌不能生长
1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1 H-咪唑 深部感染,广谱 顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1 H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪治疗前列腺癌
咪唑并吡啶 选择性与苯二氮 ω1受体结合 镇静催眠强,耐受性依赖性低 吡咯酮类 第三代催眠药 停药戒断症状,唾液排泄口腔有苦味 55--H乙T基1 -a受5-体苯激基动-剂2,,4无,6催眠(作1用H,的3H抗,5抑H)郁-药嘧啶适三用酮驾驶难人溶员于水,钠盐溶于水 (吡啶-硫酸铜)反应显 紫色 5位取代基的氧化,酰脲水解开环
生物
长春新碱
长春瑞滨
紫杉醇
多西他赛
含氮芥和苯丙氨酸 茚三酮显色和氨基酸两性 选择性高
替哌前药 对酸不稳定,不能口服,膀胱癌首选
环丁二羧酸 第二代铂配合物 毒性低
第一个手性铂配合物 对结肠癌有较好的疗效 5-氟-2,4(1 H,3 H)-嘧啶二酮 在空气和水溶液中稳定,在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定开环 实体 瘤首选
苄
烯-2-甲酸
β-内酰胺类
头孢克洛
头孢哌酮 头孢噻肟 哌拉西林
(6R,7R)-3-氯-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 (6R,7R)-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-7-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨 基)-2-对羟苯-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 (6R,7R)-3-[(乙酰氧)甲基]-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-
碱性 碱性 碱性
两性
四环素类
喹诺酮类 (右边A环吡 啶环所必须 得)
磺胺药
多西环素
美他环素
诺氟沙星 盐酸环丙 沙星 左氧氟沙 星
洛美沙星
依诺沙星
芦氟沙星
加替沙星 磺胺甲嗯 唑
甲氧苄啶
链霉素
抗生素
利福平 利福喷汀 异烟肼
合成药
乙胺丁醇 对氨基水 杨酸钠
吡嗪酰胺
硝酸咪康 唑
唑类抗真菌药 酮康唑
物
氟康唑
5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺
链霉胍 、链霉糖 N-甲基葡萄糖 三个碱性中心
1,4 萘二酚,易氧化成醌型
II。3位取代基,在强酸下在 C=N 处分解生成氨基哌嗪 代谢:21位
水解。3位水解
哌嗪上的环戊基
4-吡啶甲酰肼 肼基强还原性,可被氧化剂氧化 与醛缩合生成异烟腙 与重金属离子络合
非小细胞肺癌
紫杉烯环二萜,10位酯 抗有丝分裂
10位去乙酰基半合成紫杉烷类,水溶性好
来曲唑
其他抗肿瘤药 他莫昔芬
物
伊马替尼
吉非替尼
地西泮
镇静 催眠药及抗 焦虑药
奥沙西泮 艾司唑仑 阿普唑仑 硝西泮
氯硝西泮
其他
唑吡坦 佐匹克隆
丁螺环酮
苯巴比妥
三氮唑,二氰基苯 抑制芳香化酶,阻断雌激素合成。 作用机理:酪氨酸激酶抑制剂 三苯乙烯 抗雌激素药,治疗绝经后乳腺癌一线药物 不能手术的肠胃道肿瘤 含1-三甲种基类-5型-苯的基N原-7子-氯-晚1,期3-非二小氢细- 胞-1肺,4癌-苯最并后二一氮道杂防线-2-酮 不稳定 遇酸碱受热水解开环失效 1,2和4,5 开环 5-苯基 -3-羟基 -7-氯-1,3-二氢--1,4-苯并二氮杂-2-酮 重氮化 6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑- 苯并二氮杂桌 1-甲基-6- 苯基-8- 氯-4-H-三氮唑-苯并二氮杂 4-羟基的代谢产物有抗焦虑活性 1H 3H 7硝基 1H 3CL 7硝基
糖2位双F,晚期肺癌 共轭蒽醌环,碱性下易分解 有脂溶性蒽环,水溶性柔红糖胺,易透过细胞膜 广谱 治疗实体瘤 心脏毒 性大
第一个合成的蒽醌环类 细胞周期非特异性药物,抑制DNA和RNA合成 心脏毒性小
作用于拓扑异构酶II 小细胞肺癌
作用于拓扑异构酶II 脑瘤首选
作用于微管蛋白 干扰蛋白质代谢
半合成 有双键
含吡啶、哌嗪、茚 不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用 与酶诱导剂利福平不能合用
右旋 大
两性
两性 碱性 碱性 碱性 两性
金刚烷胺 其他抗病毒药 奥司他韦
利巴韦林
其 他抗感染 药
驱肠虫药
氯霉素 盐酸小檗 碱 甲硝唑 磷霉素 克林霉素 呋喃妥因 替硝唑
左旋咪唑 阿苯达唑 甲苯眯唑
抗血吸虫病和
1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲 易通过血脑屏障 酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳 脑瘤 1,4-丁二醇二甲磺酸酯 甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂 氢氧化钠条件可水解生成丁二醇,再脱水 成四氢呋喃 (Z)-二氨二氯铂 黄色粉末、室温稳定 水溶液不稳定转化为反式, 加热170度转化反式,270度分解 成铂 前列腺癌
头孢曲松 7-[(2-氨基-4-噻唑基) 3位甲基三唑酮
克拉维酸
钾
氧类 氢化异噁唑、乙烯基醚、6位无酰胺侧链
不可逆自杀酶
舒巴坦 砜类 不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂
亚胺培南 烯类 二氢吡咯
非经典
氨曲南 单环 第一个全合成 N上连有强吸电子磺酸基 2位甲基,增加对酶稳定性 不发生交叉过敏 非经典
4
酸性
氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸