注射用盐酸柔红霉素说明书

注射用盐酸柔红霉素说明

书

Prepared on 22 November 2020

注射用盐酸柔红霉素说明书

【药品名称】

通用名：注射用盐酸柔红霉素

商品名：Daunoblastina

英文名：Daunorubicin Hydrochloride for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Rouhongmeisu

【成份】

本品主要成分及其化学名称为：本品主要成份为盐酸柔红霉素，其化学名为(1S,3S)-3-乙酰基-1,2,3,4,6,11-六氢-3,5,12-三羟基-10-甲氧基-6,11-二氧-1-并四苯醌-3-氨基-2，3，6-三去氧基-α-L-来苏吡喃糖甙盐酸盐。

其结构式为：

﹒HCL

分子式：C27H29NO10·HCl

分子量：

CAS No.：20830-81-3

【性状】本品为桔红色疏松冻干块状物。易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。

【适应症】适用于治疗急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，包括慢性急变者。【规格】20mg

【用法用量】

本品口服无效。须避免肌肉注射或鞘内注射。只能静脉注射给药。应先滴注生理盐水，以确保针头在静脉内，才在这一通畅的静脉输液管内注射柔红霉素。

单一剂量从kg至3mg/kg。－1mg/kg的剂量须间隔1天或以上，才可重复注射；而2mg/kg的剂须间隔4天或以上，才可重复注射。应用－3mg/kg的剂量，须间隔7天－14天才可重复注射。应根据病人对药物的反应和耐受性，根据血象或骨髓情况来调整剂量。

【不良反应】

1．骨髓抑制：较严重。贫血、粒细胞减少、血小板减少、出血，不应用药过久；如出现口腔溃疡（多在骨髓毒性之前出现）应即停药。

2．心脏毒性：可引起心电图异常、心动过速、心律失常；严重者可有心力衰竭。总给药量超过25mg/kg时可致严重心肌损伤，静注太快时也可出现心律失常。

3．胃肠道反应：溃疡性口腔炎，食欲不振、恶心、呕吐、腹痛等。

4．肝肾损伤：GOT、GPT、ALP升高、黄疸、BUN升高、蛋白尿。

5．局部反应：漏出血管外可导致局部组织坏死。

6．其他：脱发、倦怠、头痛、眩晕等精神症状，畏寒，呼吸困难，发烧、皮痃等过敏症状。

【禁忌症】

1．心脏病患者及有心脏病史的患者。2．对本药有严重过敏史患者。3．孕妇和哺乳期妇女。

【注意事项】

1．因有引起骨髓抑制，心脏毒性等严重不良反应的情况，应特别观察患者状况，定期进行临床检查（血液检查，肝、肾功能、心肌功能检查等）。如有异常，作减药、停药等处理。长期用药不良反应可增加，并有延迟性进行性心肌病变进展，故应慎用。未用过蒽环类抗瘤药的患者，如本品用药总量超过25mg/kg，发生心脏毒性的可能增加，应充分注意。

2．有感染、出血倾向或病情恶化，应慎用。

3．本药只能用于静脉注射或滴注。静脉注射时应注意部位和方法，尽可能慢，以防止引起血管疼痛，静脉炎和形成血栓。并防止药液漏出血管外，以免引起组织损坏和坏死。

4．与酸性或碱性药物配伍易失效。

5．注射柔红霉素后1－2天，尿液可呈桔红色。如果皮肤或粘膜意外接触到柔红霉素溶液，应立即彻底冲洗。虽柔红霉素显示有部分抗菌活性，但决不用作抗生素。【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．动物实验（小鼠）中有致畸报告。孕妇或可能妊娠的妇女禁用。

2．避免给哺乳期妇女用药，必须用药时应终止哺乳（尚未确定哺乳时用药的安全性）。

【儿童用药】

1．儿童用药时，应特别注意不良反应的发生，慎用。

2．对儿童及生育年龄的患者，如必须给药，应考虑到对性腺的影响。

3．给药剂量一般按照病人的体表面积计算，但对于小于2岁的病人（或体表面积小于0.5m2)，建议采用体重代替体表面积计算用量。

【老年患者用药】

本药主要经肝脏代谢，老年患者肝脏功能等生理功能减退，慎用。

对于>65岁的患者，柔红霉素单独给药应减至45mg/m2,联合给药时应减至30mg/m2。【药物相互作用】

有报道柔红霉素与肝素钠不相容，会导致药物在溶液中或和铝产生沉淀。盐酸柔红霉素溶液与地塞米松磷酸钠溶液、氨曲南、别嘌醇钠、氟达拉滨、哌拉西林他唑巴坦和氨茶碱等混和不相容。柔红霉素可以与其他抗肿瘤药物联合使用，但建议不要在同一注射器中混和。

柔红霉素经常与其他抗肿瘤药物联合使用。作为化疗方案的一部分与具有相似药理作用的药物合用，会增加毒性，应特别注意骨髓抑制。柔红霉素与具有心脏毒性和作用于心脏的药物合用应监控心功能。合并使用影响肝肾功能的药物也将影响柔红霉素的毒性和/或药效。

【药物过量】

单次高剂量柔红霉素会导致急性心肌变性（24小时内）和严重的骨髓抑制（10－14天内）。在此期间应用支持疗法帮助病人渡过这一时期。蒽环类药物过量使用，发现六个月后有延迟性心力衰竭。如发现有心力衰竭迹象，应对病人严密观察并按常规方法处理。

【药理毒理】

柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一

定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。

【药代动力学】

静脉注射（将本药40mg溶解于40ml生理盐水中）3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为（228±204）ug/g。柔红霉素迅速与各组织结合，特别是那些富于核酸的组织，如脾脏、淋巴结和骨髓，并从这些组织中释放进入血循环。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在经泌尿系统排泄的量，七天内占摄入量的15％。经胆道排泄是最主要的排泄途径。肝功能受损后，将减缓排泄。柔红霉素不能通过血脑屏障。

【贮藏】

密闭，阴凉干燥处保存。

药物溶液须避光保存。室温下24小时或4-10℃温度下48小时，药物保持稳定。

药物应远离儿童贮放。

【包装】20mg/瓶/盒

【有效期】三年