硫酸链霉素

硫酸链霉素[典][基]Streptomycin Sulfate (Strepolin)

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链霉素系由土壤中放线菌属灰色链丝菌所产生的抗生素，其硫酸盐供药用。

【性状】白色或类白色粉末，无臭、味微苦，有引湿性，易溶于水，不溶于乙醇或氯仿，干燥状态下稳定，密闭避光保存4年以上效价不变，水溶液在室温

pH3 ～7条件下可保存2～4周，遇酸、碱、氧化剂均易破坏失效。

【药效学】药物进入机体组织后，通过病原微生物的细胞膜，与病原微生物核糖体30s亚单位的特殊受体蛋白相结合，干扰信使核糖核酸与30s亚单位间起

始复合物的形成，使DNA发生错误，亦即使应配对的氨基酸受到非配对氨基酸的

竞争性对抗，导致无功能蛋白质的合成，使病原微生物多聚核糖体分裂，从而使

合成蛋白质遭到最终破坏，造成病原微生物的死亡。

【药动学】肌内注射给药吸收良好。广布于机体器官组织，但极少透过血脑屏障进入脑组织，药物主要存在于细胞外液，可进入胆汁，胸、腹水、结核性脓

肿、干酪样组织;尿液中药物浓度较高，并可透过胎盘进入胎儿组织。蛋白结合率

仅为20%～30%，肌注给药1g，0.5～1.5 h血药浓度达高峰值25～50μg/ml，半衰期2.5～3h，24h内给药量的80%～98%以原型从尿中排出，约有1%从胆

汁排出，亦有极少量从唾液和乳汁排出。

【临床应用】本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌均有效，但对链球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌的作用不及青霉素G，对立克次体，原虫、病毒、真菌无效;对结

核杆菌及多种革兰阴性菌效果较好，如大肠杆菌、布氏杆菌、产气杆菌、流感杆

菌、痢疾杆菌、鼠疫杆菌等。临床主要用于治疗结核杆菌所致的肺结核、骨结核、淋巴结核、肠结核、结核性脑膜炎等及敏感菌株所致的脑膜炎、肺炎、败血症、

脓胸、胸膜炎、腹膜炎等，还可用于敏感菌株所致的泌尿系、呼吸系感染。

【用法与用量】肌注给药：成人每次0.5～1g，每日1～2次;小儿每公斤体重每日15～25mg，分1～2次给，鞘内注射：成人每次50～100mg;小儿每公斤体重每次1mg，总量不超过20mg，用灭菌0.9%氯化钠注射液稀释至5mg/ml 使用，注入量不得超过引流的脑脊液量。治疗脓胸、腹膜炎、胸膜炎体腔给药每次0.5～1g，配成1%～5%溶液使用。

【不良反应】主要有过敏反应，以及对第8对脑神经的损害，小剂量就可造成永久性耳聋;其他有头痛、眩晕、耳鸣、听力减退、口唇发麻、四肢发麻、头皮发麻等;还可引起皮疹、发热、血管神经性水肿、嗜酸性粒细胞增多，以及荨麻疹、剥脱性皮炎等。

【注意事项】给药前必须询问过敏史，对无过敏史者必须做皮试确认为阴性方能给药。皮试时，取本品稀释溶液100mg/0.1ml，皮内注射，观察15min。肝功不良患者慎用本品。不宜与青霉素G盐混合注射，因混合时引起药物溶液pH 的变化，使青霉素效价降低。

用药过程中，如出现头晕目眩，听力减退，耳呜，应停药或视情况减量。婴幼儿慎用。

【制剂与规格】粉针剂：(1)0.75 g(75万U);(2) 1 g(100万U);(3)2 g(200万U)。