药动学名词解释
生物药剂与药物动力学名词解释)
1.药理学(pharmacology):是研究药物与机体间相互作用规律和机理的一门学科。
药物、机体、相互作用。
2.药物(drug):是指能影响机体生理、生化和病理过程,用于治疗、预防、诊断疾病和控制生育的化学物质。
3.毒物(poison,toxicant):指损害机体的一类化学物质。
毒物与药物之间并无绝对的界限,仅存在着剂量的差别。
药理学的两个方面:(1)药物效应动力学(pharmacodynamics):简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其规律,阐明药物防治疾病的机制。
药物代谢动力学(pharmacokinetics ):简称药动学,主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
受体的基本概念受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质)结合并产生效应。
与受体结合的特异性物质称为配体或配基。
而受体上能与配体相结合的活性基团,称为受点或位点。
向下调节(衰减性调节):长期使用激动剂,可使受体数目减少;如用异丙肾上腺素治疗哮喘,可使受体向下调节,其疗效逐渐下降。
向上调节(上增性调节):长期使用拮抗剂,出现受体数目增加;如用普奈洛尔突然停药,可出现肾上腺素能受体向上调节,而引起反跳现象,表现为敏感性增高激动剂也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生效应。
部分激动剂具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应,却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。
竞争性拮抗剂虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应。
但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平,称竞争性拮抗剂。
pD2 (亲和力参数):激动剂达最大效应一半时所需的浓度负的对数值。
如-lg10 =7, -lg10 =4,此值越大,亲和力越大。
药理学名词解释
药理学名词解释1.药物效应动力学:简称药效学,是研究药物对机体的作用及作用机制的科学。
2.药物代谢动力学:简称药动学,是研究机体对药物作用的科学。
包括药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。
3.治疗作用:是指符合用药目的,并有利于患者恢复健康的作用。
4.不良反应:是指上市的合格药品在常规用法、用量情况下出现的,与用药目的无关,并给患者带来痛苦或危害的反应。
5.副作用:是由于药物作用选择性低,作用范围广,在治疗剂量引起的,与用药目的无关的作用。
6.毒性反应:是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。
※7.后遗效应:是指停药后,血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。
(巴比妥类)8.变态反应:是药物引起的过敏反应。
9.继发反应:是继发于药物治疗作用之后的不良反应。
如二重感染。
※10.二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感细菌被杀灭,而耐药菌株大量繁殖,造成二重感染。
11.停药反应:是指患者长期应用某种药物,突然停药后发生病情恶化的现象。
(苯妥英钠、可乐定)12.特异质反应:指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了改变。
13.依赖性:是药物与机体相互作用所造成的一种状态,表现为强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应,其目的是感受药物的精神效应,或避免由于停药造成身体不适应。
14.最小有效量:是指引起效应的最小药量或最低药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
15.最大效应:在一定范围内增加药物剂量或浓度,效应强度随之增加。
但当效应增强到最大时,继续增加剂量或浓度,效应不再增强。
这一药理效应的极限称为最大效应,又称效能。
16.半数有效量ED50:是指在质反应中引起50%实验对象出现阳性反应的药量。
17.半数致死量LD50:是指在质反应中引起50%实验对象出现死亡的药量。
18.治疗指数:药物的LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数。
19.吸收:是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药理学名词解释
名词解释1.药理学 (pharmacology):研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
2.药效学( pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用规律,即药物效应动力学。
药动学( pharmacokinetics):研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。
3.竞争性拮抗(Competitive antagonists): 能与激动药竞争相同受体,并与受体可逆性结合的药物非竞争性拮抗(Non-competitive antagonists): 与激动药竞争相同受体,并与受体不可逆性结合的药物4.副作用( side reaction):在治疗剂量下出现的与用药目的无关的给病人带来不适的作用。
后遗效应 (residual reaction):指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
停药反应 (withdrawl reaction):指突然停药后原有疾病加剧。
又称回跃反应变态反应(allergic reaction):即过敏反应,非肽类药物作为半抗原与机体蛋白质结合为抗原后,经过接触10天左右敏感化过程而发生的反应。
特异质反应(idiosyncratic reaction):指特异体质病人对某些药物反应异常增高的反应,不是免疫反应。
5.P12 药物代谢酶的诱导(induction of microsomal enzyme activity):有些药物可使肝药酶合成加速or降解减慢,提高其活性,增加自身or其他药物的代谢速率。
药物代谢酶的抑制(inhibition of microsomal enzyme activity):有些药物可抑制肝微粒酶的活性,导致同时应用的一些药物代谢减慢。
6.药物安全范围(safety range):95%有效量ED95与5%致死量LD5之间的范围。
衡量药物的安全性7.治疗指数TI:通常将药物的半数致死量LD50/半数有效量ED50的比值成为治疗指数,用以表示药物的安全性。
药动学名词解释
生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
药代动力学:应用动力学原理和数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。
群体药物动力学:PPK 即药物动力学的群体分析法,是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合,研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。
治疗药物监测( therapeutic drug mornitoring,TDM) :又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒 3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
蓄积:是长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。
BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
药理学名词解释
2药效学:药物效应动力学,主要研究机体对药物的作用及其作用规律,阐明药物防治疾病的机制。
3药动学:药物代谢动力学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。
受体:是一类介导细胞信号传导的蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
4治疗指数:治疗指数(TI)= LD50/ED50半数致死量(LD50):50%的实验动物死亡时对应的剂量,半数有效量(ED50):50%的实验动物有效时对应的剂量。
5效价强度:效价即效价强度,是指药物达到一定效应时所需的剂凰通常以毫克计6.药物:用于预防、治疗和诊断疾病的物质。
7.毒物:为对动物机体造成损害作用的物质。
8.制剂:按《兽药典》或《兽药质量标准》将药物制成一定规格的药物制品称制剂。
9.剂型:将药物加工制成适用的、安全、稳定的及使用方便的一定形式称剂型。
10.处方:兽医根据畜禽等动物病情开写的药单,处方是有法律意义的文书,也是药房司药的依据。
11.药典:药品或药品规格标准的法典。
12.药物消除:指药物在动物体内代谢(生物转化)和排泄。
13.首过作用:药物经胃肠道吸收由门静脉进入肝脏,受肝脏的作用,使吸收的药物代谢灭活,进入体循环的药物减少,导致疗效下降或消失的现象。
14.生物转化:药物在动物体内发生的化学结构的改变,也称为药物代谢。
15.药物作用:药物在机体内与机体细胞间的反应。
16.兴奋药:在药物作用下使机体的生理、生化功能增强。
该药物称兴奋药。
17.治疗作用:凡符合用药的目的或达到预防、治疗疾病效果的作用。
治疗作用效果不同有对症治疗和对因治疗之分。
18.不良反应:与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。
19.副作用:在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。
副作用为药物所固有,选择性作用低的表现。
20毒性反应:常常由于用量过大而引起,也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。
21.剂量:为用药数量,有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。
药理学-名词解释
名词解释1药理学研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。
2药动学药代动力学简称药动学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)及消除的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。
3药效学药效动力学简称药效学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。
4选择性药物作用的选择性表现为:机体各组织器官由于受体种类、信号通路、代谢类型等的不同,对药物的反应性是不一样的。
5对因治疗即针对病因治疗,中医学上称为“治本”。
6负荷剂量首次给予负荷剂量,可加快到达稳态血药浓度的时间。
7肾上腺素作用的翻转药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压作用。
若事先给有α受体阻滞作用的药物(若氯丙嗪)再给肾上腺素,此时由于β2受体作用占优势,使升压转为降压。
8被动转运是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差,以电化学势能差为驱动力,从高浓度侧向低浓度侧扩散。
9主动转运即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运,又称逆流转运、上山运动。
其特点是:①消耗能量②需要载体参与③转运有饱和现象④转运有竞争性抑制现象。
10易化扩散是载体运转的一种,是指非脂溶性物质或亲水性物质借助细胞膜上的膜蛋白的帮助顺浓度梯度或顺电化学浓度梯度,不消耗ATP进入膜内的一种运输方式。
11首过消除即首过效应,是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢,使进入体循环的有效药量减少的现象。
12首剂现象系指一些病人在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应13治疗指数(化疗指数)这是一个常用的数值,半数致死量与半数有效量的比值,可用它来估计药物的安全性,此数值越大越安全。
是衡量化疗药物安全性的评价参数,一般可用感染药物的LD50/ED50表示。
14肝肠循环经门静脉、肝脏重新进入体循环的反复循环过程为肝肠循环。
P2415效价强度一个药物产生该药物的最大效应50%的浓度或剂量,有时也称为效价强度。
药理学名词解释4
1. 药理学〔pharmacology〕:是研究药物与机体〔包含病原体〕之间相互作用及作用规律的一门学科。
2. 药效学〔pharmacodynamics〕:研究药物对机体的作用和作用机制。
3. 药动学〔pharmacokinetics〕:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,包含汲取、分布、代谢和排泄等过程。
4. 离子障〔ion trapping〕:药物在跨膜转运时,非离子型〔非解离局部〕药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的另一侧。
5. 首关排解〔first pass metabolism〕:口服药物从胃肠道汲取后经门静脉进入肝脏,有些药物易被肝脏截留破坏〔代谢〕,进入体循环的有效药量明显减小。
6. 药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速,从而加快其本身或另一些药物转化,使其作用减弱或缩短。
7. 肝肠循环〔enterohepatic cycle〕:有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中,随胆汁到达小肠后被水解,游离药物被重汲取,此过程称为肝肠循环。
8. 一级动力学排解〔first-order elimination kinetics〕:又称恒比排解,是体内药物在单位时间内排解的药物百分率不变。
9. 零级动力学排解〔zero-order elimination kinetics〕:又称恒量排解,是药物在体内以恒定的速率排解。
10.稳态血药浓度(steady-state concentration, Css):也称坪值。
按照一级动力学规律排解的药物,其体内药物总量随着不断给药逐渐增多,直至从体内排解的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而到达稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
一般需经4~5个t1/2 后到达稳态浓度。
11. 半衰期(half life, t1/2):常指排解半衰期,即药物在体内排解一半所需的时间,或者血药浓度下降一半所需的时间。
名词解释
名词解释:1、效学:研究药物对机体的作用及作用机制,即药物效应动力学。
2、药动学:研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学。
3、药物吸收:自用药部位进入血液循环的过程。
4、首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药量明显减少,也称首过代谢或首过效应。
5、肝药酶诱导剂:指凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶合成的药物。
6、肝药酶抑制剂:指凡能抑制肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物。
7、肠肝循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。
8、一级动力学消除(恒比消除):是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多,学将药物浓度时,单位时间内消除的药物也相应降低。
9、零级消除动力学(恒量消除):是药物在体内以恒定的速率消除,即无论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
10、药物消除半衰期(t1/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
11、生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。
12、药物不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。
13、副反应:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用作治疗目的时,其他效应就成为副反应,通常称副作用。
14、毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。
可预知,应避免发生。
15、后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
16、停药效应:是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应。
17、变态反应:是一类免疫反应。
非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经接触10天左右的敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应。
生物药剂学与药动学——药动学概述
生物药剂学与药动学——药动学概述一、药动学定义药动学是应用动力学的原理和数学处理方法,研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程(即ADME 过程)的量变规律的学科,即药动学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。
二、血药浓度与药物效应(一)治疗浓度范围治疗浓度范围即治疗窗,是指给药后产生药效的最低有效浓度和产生毒性的最低中毒浓度之间的浓度范围。
治疗窗窄的药物,其治疗浓度相对较难控制,易发生治疗失败或不良反应,常需进行治疗药物监测。
(二)血药浓度与药物效应的关系对于大多数药物及其制剂,药物进入体内后,血中的药物浓度与药物作用靶位的实际浓度呈正相关,从而间接反映药物的临床效应,包括治疗效果及不良反应。
药动学中常以血液中的药物总浓度作为观察指标。
三、药动学的基本概念和主要参数(一)血药浓度-时间曲线药动学的研究中,将药物制剂通过适当的方式给予受试者,然后按照适当的时间间隔抽取血样,检测血样中的药物浓度,每一个取血时间点有一个对应的药物浓度,由此就得到一系列的血药浓度相对于时间的实验数据,简称为药-时数据。
将其用坐标图表示,称为血药浓度-时间曲线,简称药-时曲线。
血管内给药的药-时曲线通常为曲线,而血管外给药的药-时曲线一般为拋物线。
根据研究的需要,常将药-时曲线的不同时间段用吸收相、平衡相和消除相来表示,表明该时间段(时相)体内过程的主要影响。
(二)血药浓度-时间曲线下面积血药浓度-时间曲线图中,药-时曲线与时间轴共同围成的面积称为血药浓度-时间曲线下面积,简称药-时曲线下面积,用AUC表示。
其与药物吸收的总量成正比,能够反映药物吸收的程度。
AUC越大,表明制剂中的药物被生物体吸收越完全。
血药浓度-时间曲线下面积是评价制剂生物利用度和生物等效性的重要参数。
(三)峰浓度和达峰时间血管外给药的药-时曲线一般为拋物线,其中有两项特征性参数,即血药峰浓度和达峰时间。
血药峰浓度即药-时数据中的最大浓度,用C max表示,C max的大小能够反映药物的疗效情况和毒性水平。
药理学02药动学
药动学与药效学的研究方法
实验研究
通过动物实验和人体实验,观察药物在不同个体内的药动学和药 效学表现。
临床研究
通过临床试验,评估药物在患者中的疗效和安全性,同时监测其药 动学参数。
数学建模
建立药动学和药效学的数学模型,用于预测药物在不同个体内的表 现,以及优化给药方案。
THANKS
感谢观看
联合用药
同时使用其他药物可能会影响药物的排泄速 度。
药物排泄的研究方法
尿液检测
通过检测尿液中药物的浓度,了解药物排泄的情况。
血液检测
通过检测血液中药物的浓度,了解药物在体内的代谢和排泄情况。
动物实验
利用动物模型研究药物的排泄机制和过程。
体外实验
利用离体器官或组织进行研究,了解药物排泄的机制。
06
人体试验
通过在人体上进行药物吸 收试验,研究药物的吸收 特性,如药代动力学研究。
体外实验
利用离体组织或细胞进行 药物吸收研究,如细胞培 养、组织切片等实验方法。
03
药物分布
药物分布的机制
被动扩散
药物通过细胞膜的被动转运,由高浓度区域向低浓度区域扩散,与 细胞膜的通透性有关。
主动转运
药物通过细胞膜的主动转运,需要消耗能量,如Na+依赖性转运、 Ca2+依赖性转运等。
主动转运
药物通过细胞膜由低浓度一侧向高浓度一侧的逆 浓度梯度转运,需要载体并消耗能量。
3
胞饮
大分子和脂溶性药物通过细胞膜的特殊转运方式, 即细胞膜内陷形成小囊泡将药物包裹在内,从而 完成药物的转运。
影响药物吸收的因素
药物的理化性质
药物的脂溶性、解离度、分子大小等都会影响其吸收速率 和程度。
什么是药动学
什么是药动学研究脊髓麻醉时右美托咪定在老年人与青年人中的药动学与药效学差异;下面是店铺整理的什么是药动学,欢迎阅读。
什么是药动学药动学简介研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的科学。
"药动学" 英文对照 pharmacokinetics; pharmacokinetic; main pharmacokinetic药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、排泄和代谢规律的一门学科。
随着细胞生物学和分子生物学的发展,在药物体内代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。
通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究,可以发现生物活性更高、更安全的新药。
近年来,国内外在创新研制过程中,药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。
药物进入体内后,经过吸收入血液,并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合,从而产生药理作用,作用结束后,还须从体内消除。
通过在实验的基础上,建立数学模型,求算相应的药物代谢动力学参数后,对可以药物在体内过程进行预测。
因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验,了解其药物代谢动力学过程。
药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。
药物进入机体后,出现两种不同的效应。
一是药物对机体产生的生物效应,包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用,即所谓的药效学(pharmacodynamics) 和毒理学(toxicology)。
另一个是机体对药物的作用,包括药物的吸收 ( Absorption ) 、分布(distribution ) 、代谢 ( metabolism ) 和排泄 (excretion),即所谓 ADME。
药物代谢动力学是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。
药动学的具体内容:药动学基本结构细胞膜和亚细胞膜(线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜)总称为生物膜。
生物膜主要由蛋白质(60-75%)与不连续的脂质双分子层(25-40%,主要是磷脂)所组成。
药理名词解释 附口诀
43、 ACEI:既血管紧张素转化酶抑制药,是一类通过抑制血管紧张素转化酶(ACE),使血管紧张素1转化为血管紧张素2减少,从而降低循环与血管组织RAAS活性的药物。
26、 胆碱能神经:凡是神经末梢释放乙酰胆碱的神经即为胆碱能神经
27、 去甲肾上腺素能神经:凡是神经末梢释放去甲肾上腺素的神经即为去甲肾上腺素能神经
28、 M样作用:直接或间接激动M胆碱受体,可引起心脏抑制、血压下降、腺体分泌增多、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小、睫状肌收缩和调节痉挛等效应
29、 N样作用:直接或间接激动自主神经节上N1受体和运动神经终板上的N2受体,作用较复杂。N胆碱受体兴奋可引起平滑肌收缩、腺体分泌增多、心率加快心肌收缩力增强、小血管收缩、缩瞳、调节痉挛及骨骼肌收缩等效应。
30、 抗胆碱药:是一类能过与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体,妨碍胆碱能神经递质乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体结合,产生抗胆碱作用的药物。
31、 N1胆碱受体阻滞药:能选择性地神经节细胞的N1受体结合,而阻滞了交感神经节与副交感神经节的传递功能,故又称神经节阻滞药。
32、 N1胆碱受体阻滞药:能选择性地作用于运动神经终板模上的N2受体,阻滞了神经肌肉接头兴奋的正常传导,导致肌肉松弛,故又称骨骼肌松弛药。
10、 上增性调节:长期应用拮抗药或受体周围的生物活性物质浓度低,产生强而持久的阻滞作用时,可使受体的数目增加,称为上增性调节或向上调节。
11、 第二信使:指第一信使作用于靶细胞后刺激胞浆内产生的信息分子,是胞外信息与胞内效应之间必不可少的中介物。
药理名词解释
药理学:是研究药物在人体或动物体内的化学反应产生的作用、规律和机制的一门学科。
药效动力学:简称药动学,主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。
包括药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应、适应症及禁忌症等。
药代动力学:简称药动学,主要研究机体对药物的处置的动态变化。
特别包括血药浓度随时间而变化的规律。
新药:是指我国未生产过得药品,已生产的药品改变剂型,改变给药途径,增加新的适应症或制成新的复方制剂,亦按新药管理。
被动转运:是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差,以电化学势能差为驱动力,从高浓度侧向低浓度侧扩散。
PK a:等于弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。
药物的吸收:是药物由给药部位进入血液循环的过程。
首过效应:又称首过消除,是指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢,使进入体循环的有效药量减少的现象。
药物的分布:是指药物吸收后随血液循环到达各组织器官的过程。
药物的代谢:又称生物转化,是指药物在体内发生化学结构的改变。
肝药酶:细胞色素P450(CYP)存在于肝细胞内质网上。
由于该酶能促进数百种药物的代谢,故又称“肝药酶”。
肝药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性,加速本身或其他药物的代谢,从而使药效降低。
肝药酶抑制剂:有些药物能抑制或降低酶的活性,减慢某些药物的代谢,使药物在体内蓄积引起毒性。
药物的消除:是指药物及其代谢物通过消除器官被排出体外的过程。
肝肠循环:许多药物经肝脏代谢排入胆汁,由胆汁流入肠腔,然后随粪便排出,有些药物却经肠粘膜上皮细胞吸收,经门静脉、肝脏重新进入体循环,这种小肠、肝脏、胆汁间的循环的过程称为肝肠循环。
半衰期:通常是指血浆消除半衰期,是指血浆药物浓度降低一半所需的时间。
生物利用度:是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。
绝对生物利用度:把血管外途径给药时的AUC值与静脉注射时的AUC值进行比较,计算前者的生物利用度,即为绝对生物利用度。
药理学名词解释(2)
第 1 章药理学总论-绪言1、药理学 (pharmacology) :研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。
2、药物代谢动力学 (pharmacoki-netics) =药动学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。
3、药物 (drug) :指能够改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊疗和治疗药疾病的化学物质。
4、药物效应动力学 (pharmacody-namics) =药效学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律,又称药动学。
5、售后调研 (postmarketing surnamics) :上市后在社会人群大范围内连续进行的受试新药安全性有效性评论,在宽泛长久使用的条件下考察疗效和不良反响,该期对最后确定新药的临床价值有重要意义。
第2章药物代谢动力学24 页1、首过效应 (first pass effect) :药物经过肠粘膜及肝脏时经过灭活而进入体循环的药量减少。
2、生物利用度 (bioavailability):药物制剂给药后此中能被汲取进入体循环的药物相对份量及速度。
3、时量曲线 (time-concentration):药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。
4、半衰期 (half-time) :血浆药物浓度降落一半所需的时间。
5、房室观点 (compartment concept):按药物散布速度,以数学方法区分的药动学观点。
6、表观散布容积 (apparent volume of distribution ,Vd):当血浆和组织内药物散布达到均衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。
7、稳态血药浓度 (steady state of blood drug concentration,C88) :属于一级动力学的药物,经恒速恒量给药后,血药浓度稳固在必定水平的状态。
8、一级除去动力学 (first order elimination kinetics) :血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的必定比率。
药动学名词解释
药动学名词解释
药动学(Pharmacokinetics)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程的学科。
药物通过这些药动学过程在体内发挥作用,影响药物的疗效和安全性。
1. 吸收(Absorption):药物从给药部位进入体内的过程。
它
受到药物的物理化学性质、给药途径以及给药部位的生理条件等因素的影响。
吸收速度和程度直接影响药物的起效时间和生物利用度。
2. 分布(Distribution):药物在体内的分布过程。
药物经过血
液循环分布到各个组织器官中,受到蛋白结合、脂溶性、血流量、血脑屏障和胎盘屏障等因素的影响。
药物在体内的分布也会影响药物的药效和副作用。
3. 代谢(Metabolism):药物经过生物转化的过程。
药物在肝
脏中经过代谢,被转化为更易于排泄的代谢产物。
药物代谢受到酶系统、个体差异、药物相互作用和遗传因素等因素的影响。
4. 排泄(Excretion):药物从体内排除的过程。
主要通过肾脏、肝脏、肺和肠道等途径进行排泄。
药物的排泄主要受到肾脏的滤过、分泌和重吸收等过程影响。
药动学的研究可通过药物浓度-时间曲线的分析来评估药物的
动力学参数,如峰值浓度、半衰期、清除率和生物利用度等。
这些参数可以帮助医生了解药物的药效,确定合理的给药剂量和给药频率,以及预测和解释药物的不良反应和药物相互作用。
药动学研究对于药物开发、临床应用和给药方案的制定具有重要的指导意义。
它可以提供科学依据,优化药物治疗效果,减少药物的不良反应,提高药物疗效和安全性。
药理学名词解释
1、药物(drug):指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2、药动学(pharmacokinetic):研究机体对药物的作用,包括药物在体内的吸收,分布,代谢及排泄过程,以及血药浓度随时间变化的规律。
3、药效学(pharmacodynamics):研究药物对机体的作用及作用机制。
4、不良反应(adverse reaction):凡与用药目的无关,并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。
5、副反应(side raction):也称副作用,指治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
6、毒性反应(toxic reaction):剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。
7、后遗效应(residual effect):停药后血药浓度已降至最小浓度以下时残存的药理效应。
8、停药反应(withdrawal reaction):指突然停药后原有疾病加剧,又称反跳反应。
9、特异质反应(idiosyncratic reaction):少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感,反应性质也可能与常人不同,与药物固有的药理作用基本一致,反应严重程度与剂量成正比。
10、剂量-效应关系(dose-effect relationship):药理效应与剂量在一定范围内成比例。
11、量效曲线(dose-effect curve):用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得。
12、量反应(graded response):效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。
13、质反应(quantal response or all-or-none response):药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反应性质的变化,质反应以阳性、阴性,全或无的方式表现。
14、最小有效剂量(minimal effective dose):刚能引起效应的最小药物剂量或最小药物浓度。
药理
名词解释:药效学:研究药物对机体作用,阐明药物对机体生化生理的效应及其作用机制,以及药物剂量与效应的关系,是药物作用的理论基础,也是指导临床合理用药的理论依据。
药动学:是研究药物在体内变化规律的一门学科,主要研究药物吸收,分布,代谢,排泄量效关系:是药物的药理效应,剂量关系或血药浓度成一定关系。
首过效应:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物,在达到全身血液循环时先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力强,胆汁排泄量大,就进入全身血液循环的有效药物程度选择性作用:药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度不良反应,凡于用药目的无关,给患者带来不适或痛苦的反应为不良反应副作用:在治疗计量下发生的不符合用药目的不适反应,是药物本身固有的,药物作用选择性差。
耐受性:指连续用药后,机体对药物的敏感性降低,需加大剂量,停药之后可以恢复。
治疗指数:用来表示药物的安全性。
LD50\ED50。
一般情况下治疗指数越高,药物作用越强,毒性越小。
毒性反应:在大剂量或者长时间使用药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。
药理性,病理性,基因毒性。
半衰期:是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间,药物清除快慢的重要参数,服药间隔理论依据。
生物利用度:用任一给药途径给予一定剂量药物达到全身血液循环时百分比,反应药物吸收重要参数。
成瘾性:药物长时间使用后,使机体生理生化功能和形态学发生特异性,代偿性和适应性改变。
停药之后导致身体不适或心里渴求。
胆碱能危象:抗胆碱酯酶药服用过量导致重症肌无力,危象。
呕吐,绞痛等锥体外系反应:指震颤麻痹静坐不能急性肌张力障碍迟发性运动障碍抗精神病药物副作用抗菌谱:指抗菌药抑制或或杀灭病原微生物的范围或选择性,广谱窄谱抗生素:某些细菌,放线菌等微生物代谢过程中产生对其他病原微生物抑制或杀灭作用物质耐药性:是指长期应用化学治疗药物后病原体或恶性肿瘤对药物敏感性下降。
肝肠循环:排出肠腔部分药物经过小肠上皮细胞吸收入门静脉,肝脏重新进入血液循环。
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生物药剂学:是研究药物极其剂型在体内的吸收,分布,代谢与排泄的过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药效之间相互的科学。
药代动力学:应用动力学原理和数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律,研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。
群体药物动力学:PPK 即药物动力学的群体分析法,是将经典药物动力学基本原理和统计方法结合,研究药物体内过程的群体规律的药物动力学分支学科。
治疗药物监测( therapeutic drug mornitoring,TDM) :又称临床药动学监测,是在药动学原理的指导下,应用灵敏快速分析技术,测定血液中或其他体液中药物的浓度,分析药物浓度与疗效及毒性间的关系,进而设计或调整给药方案。
临床意义:1.使给药方案个体化,2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间,提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。
分布(distribution):药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢(metabolism):药物在吸收过程或进入人体循环后,受肠道菌丛或体内酶系统的作用,结构发生转变的过程。
又叫生物转化。
吸收:是药物从用药部位进入人体循环的过程。
排泄(excretion):药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运(transport):药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。
处置(disposition):分布、代谢和排泄的过程。
清除(elimination):代谢与排泄过程药物被清除,合称为清除。
蓄积:是长期连续用药时,在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为蓄积。
BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度,将药物分成四大类,并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。
表观分布容积(apparent volume of distribution):是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数,它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
表观分布容积:是用来描述药物在体内分布状况的重要参数,时将全血或血浆中的药物浓度与体内药量关联起来的比例常数。
表观分布容积:是血药浓度与体内药物间的一个比值,意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积,并不代表具体生理空间。
反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。
Dn:溶出数。
Do:计量数。
An:吸收数。
是预测口服药物吸收的基本变量,是反映药物在胃肠道渗透高低的函数与药物的有效渗透率,肠道半径和药物在肠道内滞留时间有关。
清除率:单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。
体内总清除率:是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。
肾清除率:指肾脏在单位时间内能将多少容与血浆中所含的某物质完全清楚出去,这个被完全清除了某物质的血浆容积就称为该物的血浆清除率。
用CLr表示。
生物利用度(Bioacailability,BA):是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。
是评价药物有效性的指标。
通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。
生物利用度(F):是指药物吸收进入血药循环的程度和速度,它的吸收程度用AUC表示,而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。
评价指标AUC,Tmax,Cmax。
绝对生物利用度(absolute bioavailability,Fabs):是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
相对生物利用度(relative bioavailability,Frel):又称比较生物利用度,是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量,是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。
生物等效性(Bioequivalence,BE):是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数,无统计学差异。
药学等效性(Pharmaceutical equivalence):如果两制剂含等量的相同活性成分,具有相同的剂型,符合同样的或可比较的质量标准,则可以认为它们是药学等效性。
溶出速度:是指在一定溶出条件下,单位时间溶解度量。
速率常数:是描述速度过程重要的动力学参数。
速率常数越大,该过程进行也越快。
单位为min-1或h-1。
滞后时间:有些口服制剂,服用后往往要经过一段时间才能吸收,滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。
MRT:药物在体内平均滞留时间。
Css(稳态血药浓度/坪浓度):指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。
稳态血药浓度:临床用药若以一定的时间间隔,以相同的剂量多次给药,在给药过程中血药浓度可逐次叠加,直至血药浓度维持在一定水平或在一定水平内上下波动,该范围即称为稳态浓度,它有一个峰值(稳态时最大血药浓度),有一个谷值(稳态时最小血药浓度)。
达坪分数fss(n):是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于Css的分数。
平均稳态血药浓度:当血药浓度达到平衡后,在一个剂量间隔时间内,血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。
血药浓度时间曲线下面积(AUC):指血药浓度数据(纵坐标)对时间(横坐标)作图,所得曲线下面积。
AUC与吸收后体循环的药量成正比,反映进入体循环药物的相对量。
量积系数:系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值,以r表示,表示药物在体内蓄积程度。
波动百分数:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。
波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。
血药浓度变化率:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数。
负荷剂量:首次给予的较大的剂量,使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。
也叫冲击量和首剂量负荷剂量:静滴之初,血药浓度和稳态浓度相差很大,因此在滴注开始需要静注一个负荷剂量使血药浓度迅速接近Css,然后以静滴维持该浓度。
半衰期:指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。
特点:一级速率过程的消除半衰期与剂量无关,而与消除速率常数成反比,因而半衰期为常数。
生物半衰期:是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间t1/2表示。
首关效应:药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。
肠肝循环:有些药物可有小肠上皮细胞吸收,有些在肝代谢为与葡萄糖醛酸结合的代谢产物,在肠道被菌丛水解成固体药物而被重吸收,这些直接或间接在小肠肝脏血循环胃排空:胃内容物胃幽门排入十二指肠的过程。
单室模型:假设机体给药后,药物立即在全身各部位达到动态平衡,这时把整个机体视为一个房室,称为一室模型或单室模型,单室模型并不意味着所有身体各组织在任何时刻药物浓度都一样,蛋要求机体各组织药物水平能随血浆浓度变化而变化。
隔室模型:时将身体视为一个系统,系统内部按动力学特点,分为若干室,只要体内某些部位接受药物及消除药物速率相似,都可归纳为一个房室。
二室模型:从速度论的观点将机体划分为药物分布均匀程度不同的两个独立系统。
一般将血流丰富及药物能瞬时达到分不平衡的部分如心肝脾肺肾,划分为一个隔室,成为中央室,降血流相对供应少,药物分布达到血液平衡较长时间的部分划分为周边室。
膜转运:物质通过生物膜的现象。
细胞通道转运:药物借助脂溶性或膜内蛋白的载体作用,穿过细胞而被吸收的过程。
细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
被动转运:是指存在与膜两侧的药物顺浓度梯度,即高浓度一侧向低浓度一侧扩算的过程。
单纯转运:是指药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制过程。
载体媒介转运:借助生物膜上的载体蛋白作用,使药物透过生物膜而被吸收的过程。
促进扩散:是指某些药物在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度一侧向低浓度一侧的转运。
主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物从膜低浓度侧向高浓度的转运。
膜动转运:是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
酶抑制作用:通常药物代谢被减慢的现象,能使代谢加快的物质叫做酶诱导剂。
体外法:是利用离体生物组织样品如肝脏直接分析其药物代谢能力。
前提药物:是指将活性药物衍生化成药理惰性物质,但该惰性物质在体内经化学反应或酶反应后,能够恢复到原来的固体药物,在发挥治疗作用。
肾小管分泌:时将药物转运至尿中排泄,是主动转运。
一级速度过程:是指药物在体内某部位的转运速率与该部位的药物量成血药浓度的一次方成正比。
零级速率常数:是指药物的转运速率在任何时间都是恒定的,与药物量或浓度无差。
非线性药物动力学:有些药物的吸收,分布和体内消除过程,并不符合线性药物动力学特征,这种药物动力学称为非线性药物动力学。
残数法:是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。
米曼常数:是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度。
维持性剂量:是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值,给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。
群体:是根据研究目的所确定定的研究对象的全体,大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体。