抗菌药物基础知识ppt课件

青霉素类
头孢菌素类
培
碳青霉烯类
训
材 料
β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型
，
仅 供
其它β内酰胺类
内 部
单环类
使
用
头霉素类
青霉素类
抗革兰氏阳性球菌（对革兰氏阴性杆菌效果差）
- 不耐酶：青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等；
- 耐酶：甲氧西林（新青Ⅰ）、苯唑西林（新青Ⅱ）
培
训
材
料 ，
培 训
抗菌药物基础知识
材
料
，
仅
供
内
部
使
用
目录
抗生素概述
抗生素作用机制
培
抗菌药物介绍
训
材 料
细菌耐药性
，
仅 供
临床药理
内 部
不良反应
使
用
相关概念
抗感染药物/抗菌药物/抗生素
抗感染药物
用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用于治疗
培 训
各种病原体（细菌、真菌、病毒、寄生虫等）所致感染的各种
部 使
开始研制β内酰胺酶的抑制剂
用 80年代：碳青霉烯类上市，喹诺酮类在80年代后期
迅速发展
2000：利奈唑胺上市
抗菌药物分类
培
训
材
来自百度文库
料
抗
， 仅 供
菌 药物
内
部
使
用
ß内酰胺类 大环内酯类
喹诺酮类 氨基糖苷类 氯霉素类 糖肽类 林可霉素 利福霉素类 四环素类 甘氨酰环素类 磺胺类
噁唑烷酮类 脂肽类 其他
材 料
- 口服：头孢布烯，头孢地尼，头孢妥仑酯等。
，
仅 第四代：同第三代头孢菌素，但对超广谱β-内酰胺酶
供
内 部
和染色体介导的BushⅠ类酶的稳定性优于第三代头
使 用
孢菌素
- 头孢吡肟，头孢匹罗等。
碳青霉烯类
广谱－抗菌谱包括革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌。
对产ESBL菌株活性好
上市产品：
培
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 ß内酰胺酶抑制剂 及其复合制剂
单环类 头霉素类
抗菌药物作用机制
干扰细菌细胞壁的合成
损伤细胞膜
培 影响细菌细胞的蛋白质合成
训
材 料
影响核酸代谢
，
仅 供
其它（如影响叶酸代谢）
内
部
使
用
培 训 材 料 ， 仅 供 内 部 使 用
培 训 材 料 ， 仅 供 内 部 使 用
1935 合成第一个磺胺药
40年代：发现链霉素、氯霉素
50年代：发现红霉素、土霉素、四环素、两性霉素B、
培 训
万古霉素、异烟肼
材 料
1959－1961：分离出青霉素母核和头孢菌素母核，
， 仅
为半合成β-内酰胺类的开发提供了基础
供 内
60年代：庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、
头孢吡肟（马斯平） 头孢匹罗
头孢菌素类
第一代：虽对青霉素酶稳定，但仍为许多革兰氏阴性
菌产生的β-内酰胺酶所破坏，因此主要用于对革兰氏
阳性球菌的治疗，对革兰氏阴性杆菌效果差。
培
训
- 头孢氨苄(先锋Ⅳ)，头孢唑啉(先锋Ⅴ)，头孢拉定(先锋Ⅵ)
材
料
，
仅
供 内
第二代：对多数β-内酰胺酶稳定，其抗菌谱较第一代
材
药物
料
， 仅
抗菌药物
供 内
指具有杀菌或抑菌活性，防治细菌感染性疾病的一类药物。包
部 使
括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。
用
抗生素
指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抑制 或杀灭其他微生物作用的一类物质，包括抗生素的半合成衍生 物
抗菌药物的历史
1928 弗莱明发现青霉素
训
材
活，从而保护青霉素或头孢菌素类抗生素不倍细菌产的灭活酶
料
，
水解，扩大抗菌谱，增强抗菌活性。
仅
供
内
部 使
目前使用的β-内酰胺酶抑制剂包括：
用
克拉维酸
舒巴坦
他唑巴坦
β-内酰胺酶抑制剂复方
β-内酰胺酶抑制剂＋青霉素类
阿莫西林＋克拉维酸（力百汀）
氨苄西林＋舒巴坦（优力新）
培
训
哌拉西林＋他唑巴坦（特治新）
β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素 + 青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制
培
训
材
料 ，
交叉联接阻断
仅
供
内 部
细胞壁缺损
使
用
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白
水分进入
（PBPs)结合，PBPs与细胞壁合成有
关。从而阻断细胞壁的合成，导致细菌 细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡。
细菌膨胀、变形
破裂死亡
β-内酰胺类分类
部
使
用
β-内酰胺类的特点
• 抗菌谱多样，药物品种繁多，选择范围大
培 • 抑制细胞壁合成
训
材 料
杀菌剂；时间依赖型药物
， 仅
大部分为静脉剂型
供 内
大部分半衰期较短，一日内多次用药
部
使 大部分为肾排泄（除外头孢曲松、头孢哌酮等）
部 使
为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强，但对某
用
些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。
- 头孢呋辛，头孢克罗，头孢丙烯等。
头孢菌素类
第三代：对多种β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌的
抗菌活性甚强，其中某些品种（头孢他啶）对绿脓杆
菌有良好作用。
培 训
- IV：头孢噻肟，头孢曲松，（抗铜绿）头孢哌酮，头孢他定
材
料 ，
β-内酰胺酶抑制剂＋头孢菌素
仅
供 内
头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深）
部
使
用
β-内酰胺酶抑制剂复方对多种G＋，G－及厌氧菌均有良好抗菌作用
其它β内酰胺类
单环类
培
氨曲南（君刻单）
训
材 料
头霉素类（头孢美唑、头孢西丁等）
， 仅
。亦有将其归为头孢二代，对ESBL稳定，有抗厌氧菌活性。
供
内
头孢西丁、头孢美唑
训
材
料 ，
亚胺培南/西司他丁（泰能）
仅 供
美罗培南（美平、倍能）
内
部 使
帕尼培南/倍他米隆（克倍宁）
用
厄他培南（怡万之）
法罗培南
比阿培南
β-内酰胺酶抑制剂
细菌产生β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素最常见也是最重要的耐 药机制。
β-内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱，但可以和青霉素或头孢菌素类
培
抗生素联合使用，可以和细菌产生的β-内酰胺酶结合，使酶失
料 ，
- 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌
仅
供 内
活性不同，头孢菌素分为四代。
部
使
用
培
训
材
料
，
仅 供
头孢菌素
内
部
使
用
头孢菌素的分类
第一代 第二代
第三代 第四代
头孢唑啉（先锋Ⅴ） 头孢拉定（先锋Ⅵ、泛捷复） 头孢呋辛（西力欣、力复乐）
头孢克罗（希刻劳） 头孢丙烯（施复捷）
头孢哌酮（先锋必） 头孢噻肟（凯复隆） 头孢曲松（罗氏芬、菌必治） 头孢他啶（复达欣、凯复定）
抗革兰氏阴性杆菌活性增强（广谱青霉素）
仅
供 内
- 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林等；
部 使
- 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、羧苄西林等。
用
头孢菌素类
概述
- 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素，具有抗菌作
用强，耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青
培
训 材
霉素类少见等优点。