抗菌药物基础知识ppt课件
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
料 ,
- 根据抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对G-杆菌的抗菌
仅
供 内
活性不同,头孢菌素分为四代。
部
使
用
培
训
材
料
,
仅 供
头孢菌素
内
部
使
用
头孢菌素的分类
第一代 第二代
第三代 第四代
头孢唑啉(先锋Ⅴ) 头孢拉定(先锋Ⅵ、泛捷复) 头孢呋辛(西力欣、力复乐)
头孢克罗(希刻劳) 头孢丙烯(施复捷)
头孢哌酮(先锋必) 头孢噻肟(凯复隆) 头孢曲松(罗氏芬、菌必治) 头孢他啶(复达欣、凯复定)
青霉素类
头孢菌素类
培
碳青霉烯类
训
材 料
β内酰胺酶抑制剂及其复合剂型
,
仅 供
其它β内酰胺类
内 部
单环类
使
用
头霉素类
青霉素类
抗革兰氏阳性球菌(对革兰氏阴性杆菌效果差)
- 不耐酶:青霉素G、苄星青霉素及青霉素V等;
- 耐酶:甲氧西林(新青Ⅰ)、苯唑西林(新青Ⅱ)
培
训
材
料 ,
β-内酰胺类抗生素的作用机制
β-内酰胺类抗生素 + 青霉素结合蛋白
转肽酶受抑制
培
训
材
料 ,
交叉联接阻断
仅
供
内 部
细胞壁缺损
使
用
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白
水分进入
(PBPs)结合,PBPs与细胞壁合成有
关。从而阻断细胞壁的合成,导致细菌 细胞壁缺损。细菌破裂溶解而死亡。
细菌膨胀、变形
破裂死亡
β-内酰胺类分类
训
材
活,从而保护青霉素或头孢菌素类抗生素不倍细菌产的灭活酶
料
,
水解,扩大抗菌谱,增强抗菌活性。
仅
供
内
部 使
目前使用的β-内酰胺酶抑制剂包括:
用
克拉维酸
舒巴坦
他唑巴坦
β-内酰胺酶抑制剂复方
β-内酰胺酶抑制剂+青霉素类
阿莫西林+克拉维酸(力百汀)
氨苄西林+舒巴坦(优力新)
培
训
哌拉西林+他唑巴坦(特治新)
培 训
抗菌药物基础知识
材
料
,
仅
供
内
部
使
用
目录
抗生素概述
抗生素作用机制
培
抗菌药物介绍
训
材 料
细菌耐药性
,
仅 供
临床药理
内 部
不良反应
使
用
相关概念
抗感染药物/抗菌药物/抗生素
抗感染药物
用于治疗感染性疾病的药物统称为抗感染药物。包括用于治疗
培 训
各种病原体(细菌、真菌、病毒、寄生虫等)所致感染的各种
青霉素类 头孢菌素类 碳青霉烯类 ß内酰胺酶抑制剂 及其复合制剂
单环类 头霉素类
抗菌药物作用机制
干扰细菌细胞壁的合成
损伤细胞膜
培 影响细菌细胞的蛋白质合成
训
材 料
影响核酸代谢
,
仅 供
其它(如影响叶酸代谢)
内
部
使
用
培 训 材 料 , 仅 供 内 部 使 用
培 训 材 料 , 仅 供 内 部 使 用
材 料
- 口服:头孢布烯,头孢地尼,头孢妥仑酯等。
,
仅 第四代:同第三代头孢菌素,但对超广谱β-内酰胺酶
供
内 部
和染色体介导的BushⅠ类酶的稳定性优于第三代头
使 用
孢菌素
- 头孢吡肟,头孢匹罗等。
碳青霉烯类
广谱-抗菌谱包括革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌。
对产ESBL菌株活性好
上市产品:
培
头孢吡肟(马斯平) 头孢匹罗
头孢菌素类
第一代:虽对青霉素酶稳定,但仍为许多革兰氏阴性
菌产生的β-内酰胺酶所破坏,因此主要用于对革兰氏
阳性球菌的治疗,对革兰氏阴性杆菌效果差。
培
训
- 头孢氨苄(先锋Ⅳ),头孢唑啉(先锋Ⅴ),头孢拉定(先锋Ⅵ)
材
料
,
仅
供 内
第二代:对多数β-内酰胺酶稳定,其抗菌谱较第一代
1935 合成第一个磺胺药
40年代:发现链霉素、氯霉素
50年代:发现红霉素、土霉素、四环素、两性霉素B、
培 训
万古霉素、异烟肼
材 料
1959-1961:分离出青霉素母核和头孢菌素母核,
, 仅
为半合成β-内酰胺类的开发提供了基础
供 内
60年代:庆大霉素、磺胺增效剂甲氧苄啶、磷霉素、
部
使
用
β-内酰胺类的特点
• 抗菌谱多样,药物品种繁多,选择范围大
培 • 抑制细胞壁合成
训
材 料
杀菌剂;时间依赖型药物
, 仅ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
大部分为静脉剂型
供 内
大部分半衰期较短,一日内多次用药
部
使 大部分为肾排泄(除外头孢曲松、头孢哌酮等)
材
料 ,
β-内酰胺酶抑制剂+头孢菌素
仅
供 内
头孢哌酮+舒巴坦(舒普深)
部
使
用
β-内酰胺酶抑制剂复方对多种G+,G-及厌氧菌均有良好抗菌作用
其它β内酰胺类
单环类
培
氨曲南(君刻单)
训
材 料
头霉素类(头孢美唑、头孢西丁等)
, 仅
。亦有将其归为头孢二代,对ESBL稳定,有抗厌氧菌活性。
供
内
头孢西丁、头孢美唑
部 使
开始研制β内酰胺酶的抑制剂
用 80年代:碳青霉烯类上市,喹诺酮类在80年代后期
迅速发展
2000:利奈唑胺上市
抗菌药物分类
培
训
材
料
抗
, 仅 供
菌 药物
内
部
使
用
ß内酰胺类 大环内酯类
喹诺酮类 氨基糖苷类 氯霉素类 糖肽类 林可霉素 利福霉素类 四环素类 甘氨酰环素类 磺胺类
噁唑烷酮类 脂肽类 其他
训
材
料 ,
亚胺培南/西司他丁(泰能)
仅 供
美罗培南(美平、倍能)
内
部 使
帕尼培南/倍他米隆(克倍宁)
用
厄他培南(怡万之)
法罗培南
比阿培南
β-内酰胺酶抑制剂
细菌产生β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素最常见也是最重要的耐 药机制。
β-内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱,但可以和青霉素或头孢菌素类
培
抗生素联合使用,可以和细菌产生的β-内酰胺酶结合,使酶失
材
药物
料
, 仅
抗菌药物
供 内
指具有杀菌或抑菌活性,防治细菌感染性疾病的一类药物。包
部 使
括抗生素和喹诺酮类及磺胺类等化学药物。
用
抗生素
指由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抑制 或杀灭其他微生物作用的一类物质,包括抗生素的半合成衍生 物
抗菌药物的历史
1928 弗莱明发现青霉素
部 使
为广。对革兰氏阴性菌的作用较第一代增强,但对某
用
些肠杆菌科细菌和绿脓杆菌等的抗菌活性仍差。
- 头孢呋辛,头孢克罗,头孢丙烯等。
头孢菌素类
第三代:对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阴性菌的
抗菌活性甚强,其中某些品种(头孢他啶)对绿脓杆
菌有良好作用。
培 训
- IV:头孢噻肟,头孢曲松,(抗铜绿)头孢哌酮,头孢他定
抗革兰氏阴性杆菌活性增强(广谱青霉素)
仅
供 内
- 氨基青霉素:氨苄西林、阿莫西林等;
部 使
- 抗假单胞菌青霉素:哌拉西林、替卡西林、羧苄西林等。
用
头孢菌素类
概述
- 头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作
用强,耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应较青
培
训 材
霉素类少见等优点。