中枢神经系统药理学概论药学
《药理学》中枢神经系统药理笔记
《药理学》中枢神经系统药理笔记第三部分中枢神经系统药理I（包括12,15,18章中枢类药物）A.中枢神经系统（CNS）药理学概论（了解）一．中枢神经系统（CNS）的细胞学基础1.神经元(neuron)：CNS的基本结构和功能单位。
主要功能是传递信息。
2.神经胶质细胞(neuroglia): 数量占90%以上；填充神经元间空隙，支持营养和绝缘作用，维持神经组织内环境稳定。
3.神经环路(neuronal circuit)：聚合：多处神经元影响同一神经元辐射：一个神经元同时与多个神经元建立突触联系4.突触(synapses)与信息传递二．中枢神经递质及其受体神经递质：在神经元中合成，而后储存于突触前囊泡内，在信息传递过程中由突触前膜释放到突触间隙，作用于效应细胞上的受体，能直接引起突触后生物学效应。
传递信息快、作用强、选择性高. 如: 氨基酸类、Ach (N-R)和单胺类神经调质：本身不具有递质活性，不能直接引起突触后生物学效应，但可通过与G蛋白耦连的受体结合（M、α、β），从而发挥调节神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。
作用慢而持久，范围广。
如:NE、Ach (M-R)、神经类固醇、NO,AA神经激素：由神经末梢释放的化学物质，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。
主要是神经肽类。
中枢神经递质或调质相应受体作用乙酰胆碱（Ach）M受体：绝大多数N受体：不到10%维持觉醒（组胺）;促进学习记忆(AD) ;升高体温;运动调节(PD); 抑制摄食和饮水;多巴胺（DA）D1受体：D1，D5D2受体：D2，D3，D4精神活动；锥体外系运动功能认知思想感觉理解和推理能力调控；调控垂体激素分泌抑制性氨基酸：氨基丁酸(GABA) 牛磺酸(Tau)GABA A受体：镇静催眠药靶点GABA B受体GABA C受体抑制大脑兴奋兴奋性氨基酸：谷氨酸(Glu)天冬氨酸(Asp)NMDA受体：Na，K，CaAMPA受体：Na，KmGlu受体：G蛋白偶联促进大脑兴奋去甲肾上腺素NA NE受体NE摄取转运体抑制药为抗抑郁症药的主要靶标脑内NA神经元分布相对集中在脑桥和延脑，以蓝斑核密度最高;参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、三．中枢神经系统药理作用特点：影响递质的合成，储存，释放和灭活：抗抑郁药激动或拮抗受体：抗精神分裂症药物；镇痛药影响神经细胞能量代谢或膜稳定性：全身麻醉药B. 镇静催眠药抑制CNS功能，镇痛药和催眠药间无明显质的区别。
第2章药理学作用于中枢神经系统的药物
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4. 中枢性肌松 动物实验：对去大脑僵直有明显松驰作用
作用及部位 （1）抑制脑干网状结构中多突触通路减弱其对
脊髓反射的易化作用 （2）较大剂量时直接抑制脊髓内多突触反射
临床应用 各种原因的肌痉挛（如腰肌劳损）、 僵直（如脑血管意外、脊髓损伤）状态
这种肌松作用有助于加强全身麻醉药的肌肉松 弛，但单用达不到外科手术要求的肌肉松弛状态
优点：
1、治疗指数高
2、对肝微粒体酶诱导作用小
3、在人用半量安定即能抑制夜间胃酸分泌
---有利于失眠兼用消化道溃疡病人
常用药物：地西泮，氟西泮，氯氮卓，奥沙西泮，三唑仑等
2019/焦虑 ----用以焦虑为主的神经官能症，小 于镇静剂量时即有良好的作用，能显著改善紧张、 忧虑、激动和失眠等症状 作用部位： 选择性抑制大脑边缘系统 选用药物： 1）对持续性焦虑状态----宜用长效类 2）对间断性严重焦虑----宜用中、短效类
1、增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应
2、增强GABA 与GABAA受体的结合
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[体内过程]
1. 口服----吸收迅速，但奥沙西泮、氯氮卓口服吸收较慢，
且不规则
2. 与血浆蛋白结合率高（地西泮为99％，脂溶性高，有再 分布蓄积于脂肪）
3.肝内代谢
多数代谢物产生具有与母体相似活性（尤其是N-去甲基 代谢物－去甲地西泮），而T1/2比母体更长，故连续应用长 效类应注意药物在体内蓄积
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一、苯二氮卓类
传统的镇静催眠药（如巴比妥类）都是普遍性中枢抑 制药，随剂量逐渐增加，而产生镇静、催眠、抗惊厥和麻 醉作用，中毒量可致呼吸麻痹而死亡，曾认为这是镇静催 眠药的一般规律，但60年代开始，应用的苯二氮卓类具有 较好的抗焦虑和镇静催眠作用，无麻醉作用。安全范围大， 目前几乎已完全取代了巴比妥类传统镇静催眠药
中枢神经系统药理概论-V1
中枢神经系统药理概论-V1正文：一、中枢神经系统药理概论中枢神经系统药理学是研究影响中枢神经系统（CNS）功能的药物的学科。
CNS药物包括了各种精神药物、麻醉药物、镇痛药物以及治疗中枢神经系统疾病的药物。
了解中枢神经系统药理学对于临床医学工作者至关重要，因为这些药物可能会对患者的健康产生不良影响，而适当使用则可以大大改善患者的病情。
二、中枢神经系统药物分类中枢神经系统药物可以根据不同的作用机制和临床用途进行分类：1. 麻醉药物：主要用于手术和其他不适宜进行的医疗操作。
常用的麻醉药物有芬太尼、丙泊酚等。
2. 镇静催眠药物：用于治疗失眠、焦虑等症状。
常见的镇静催眠药物有地西泮、劳拉西泮等。
3. 抗抑郁药物：用于治疗抑郁症。
常用的抗抑郁药物有氯丙嗪、丙米嗪、阿米替林、帕罗西汀等。
4. 抗精神病药物：用于治疗精神分裂症等精神疾病。
常见的抗精神病药物有氯丙嗪、舒必利、奥氮平、利培酮等。
5. 神经保护药物：用于治疗中风、脑外伤等中枢神经系统疾病。
常见的神经保护药物有麦角新碱、脑复康等。
三、中枢神经系统药物作用机制中枢神经系统药物作用机制可以分为以下几类：1. 作用于神经传递介质：中枢神经系统药物可以通过调节神经传递介质的分泌、转运、降解以及受体的激活等方式影响神经传递过程。
例如，抗抑郁药物可以增加5-羟色胺和去甲肾上腺素的浓度，抗精神病药物可以阻断多巴胺等神经传递介质的作用。
2. 作用于离子通道：中枢神经系统药物可以通过调节离子通道的开闭状态来影响神经元的兴奋或抑制状态。
例如，麻醉药物可以阻滞钠离子通道，从而抑制神经元兴奋。
3. 作用于神经调节系统：中枢神经系统药物可以通过作用于各种神经调节系统来影响中枢神经系统的功能。
例如，镇静催眠药物可以作用于GABA受体、苯二氮䓬受体，从而抑制中枢神经系统的兴奋。
四、中枢神经系统药物不良反应与运用提示中枢神经系统药物的不良反应包括了神经系统、胃肠道、呼吸道、心血管系统等系统的不良反应。
中枢神经系统药理学
二、神经胶质细胞
——填充神经元之间的空隙。
（1）纤维性星形胶质细胞 （2）原浆性星形胶质细胞 （3）少突胶质细胞
(许旺氏细胞，髓鞘） （4）小胶质细胞
帕金森病、 中风、精神 分裂症、药 物成瘾……..
支持、绝缘、 维持内环镜稳定、 递质再摄取、修复
(1)
(2)
(3)
(4)
三、神经环路——神经元之间的联系
5-羟色胺
9个核团：以中脑核群含量最高，其次为黑质、红核、 丘脑及丘脑下部、杏仁核、壳核、尾核和海马含量较 低。 受体： 5 -HT 1- 5 -HT 7 功能：心血管、睡眠、痛觉、精神情感、神经内分泌。 5 -HT 的突触前膜摄取转运体:抗抑郁症药的主要作 用靶标 5 –HT受体:非经典抗精神病药的靶点
选择性作用：如镇痛、抗精神病、解热等。作用方 式是影响突触化学传递的某一环节， 如递质的生成、 贮存、释放和灭活过程，激动或阻断受体等。
非特异性作用：只一般地影响神经细胞的能量代谢 或膜稳定性。随剂量增加药物的作用加强并且作用范 围扩大。如全身麻醉药等。这类药物无竞争性拮抗药 或特效解毒药。
组胺
通路：主要位于下丘脑结节乳头核和中脑的网状结 构，发出上、下行纤维。上行纤维经内侧前脑束弥 散投射到端脑，下行纤维可投射到低位脑干及脊髓。 受体：H 1-H3 受体 功能：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分 泌的调节。
网状结构上行投射纤维H 1受体可能与觉醒有关,脂 溶性好的Hl 受体阻断药镇静作用 。
黑质-纹状体多巴胺系统和5-羟色胺功能相互作用的模式图。 Ach=乙酰胆碱；DA=多巴胺；5-HT=5-羟色胺
调节皮层锥体细胞活动 的皮层下传入部分相互作用的模式图。 5-HT1A受体是抑制作用而5-HT2A受体是刺激作用。 DR=背侧缝核；Glu=谷氨酸；5-HT=5-羟色胺；KA=红藻 氨酸盐；mGLUR=代谢性谷氨酸能受体；mPFC=内侧前 额叶。
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物一．中枢神经系统药理学概论1.填空题：1）中枢神经系统的重要递质有乙酰胆碱、γ-氨基丁酸、兴奋性氨基酸、多巴胺、5-羟色胺（去甲肾上腺素）等2.简答题：1）中枢神经药物分类：中枢抑制药：全身(局麻)麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药、解热镇痛抗炎药；中枢兴奋药：主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因主要兴奋延髓呼吸中枢：尼可刹米、二．镇静催眠药1.单选题1）苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者没有哪一项作用（）A、镇静、催眠B、抗焦虑C、麻醉D、抗惊厥、抗癫痫E、中枢性肌肉松弛2.多选题2）苯二氮卓类有如下不良反应（）A、乏力、头昏B、嗜睡C、大剂量可致共济失调D、静注对心血管有抑制作用E、明显诱导肝药酶，产生耐受性3.名词解释：1）镇静药：是一类通过抑制中枢神经系统而达到能缓和激动，消除躁动恢复安静情绪。
2）催眠药（hypnotics）：是一类通过抑制中枢神经系统而促进和维持近似生理睡眠的药物。
2. 填空题1）镇静催眠药按化学结构不同分为：苯二氮卓类（地西泮、氯氮卓）、巴比妥类（苯巴比妥、戊巴比妥钠）、其它类（水合氯醛）3. 简答题1）试述地西泮（安定）的作用机制、药理作用和临床应用。
作用机制：苯二氮卓类通过与脑内苯二氮卓受体结合，促进了GABA与GABAA受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，更多的Cl-内流，使神经细胞超极化，从而增强了GABA能神经的抑制效应。
药理作用及临床应用1. 抗焦虑作用:主要用于焦虑症和神经官能症等、麻醉前给药、心脏电击复律、内镜检查2.镇静催眠作用:目前是临床最常用的镇静催眠药，治疗失眠3. 抗惊厥作用和抗癫痫作用: 治疗癫痫持续状态的首选药。
有很强的抗惊厥作用, 临床上常用于破伤风、子痫、小儿高热及药物中毒所致惊厥。
4 .中枢性肌松作用:可用于缓解中枢神经病变及局部病变引起的肌肉强直或肌肉痉挛。
2）苯二氮卓类与巴比妥类相比，前者的镇静催眠作用有何优点？1.对REMS影响小,停药后反跳现象轻。
中枢神经系统药理学概论练习试卷1(题后含答案及解析)
中枢神经系统药理学概论练习试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题1．与中枢乙酰胆碱能有关的疾病是：A．老年性痴呆B．躁狂症C．抑郁症D．精神分裂症E．核黄疸正确答案：A 涉及知识点：中枢神经系统药理学概论2．对药物作用反应较快的CNS功能部位是：A．大脑皮质的兴奋功能B．延脑的兴奋功能C．小脑的抑制功能D．延脑的抑制功能E．大脑皮质的抑制功能正确答案：E 涉及知识点：中枢神经系统药理学概论3．下列哪项产生兴奋效应：A．增加氯通道的通透性B．阻断CNS的M受体C．阻断中脑-边缘通路的DA受体D．增加突触间隙NA的递质浓度E．激动CNS中GABAA受体正确答案：D 涉及知识点：中枢神经系统药理学概论4．指出下列物质中那一种不属于神经调质：A．AChB．一氧化氮(NO)C．神经肽类D．花生四烯酸(AA)E．神经类固醇正确答案：C解析：本题考查神经调质。
一氧化氮(NO)、神经类固醇、花生四烯酸均为神经调质，ACh既是神经调质也是神经递质，而神经肽类不属于神经调质。
知识模块：中枢神经系统药理学概论5．对临床使用药物的说法哪项有错：A．有些药导致生理和(或)精神依赖性B．某些中枢药物已成为严重的社会问题C．大多都可影响CNS的功能D．可产生各种各样的中枢效应E．都可影响神经递质产生效应正确答案：E 涉及知识点：中枢神经系统药理学概论6．CNS药物不影响突触传递的哪一环节：A．神经调质B．受体后的信号转导C．递质合成D．受体激动E．突触间隙正确答案：E 涉及知识点：中枢神经系统药理学概论7．神经肽类物质的特点是：A．合成简单B．释放量大C．作用时间短D．更新慢E．更新快正确答案：D解析：本题考查神经肽类物质的特点。
神经肽合成复杂，更新慢，释放量一般较少，失活较缓慢，效应潜伏期与作用时间较长，效应较弥散、影响范围广，适合于调节缓慢而持久的神经活动。
本题ABCE选项均为描述错误，只有D项正确。
知识模块：中枢神经系统药理学概论8．影响中枢NA功能而产生效应的药物应除外：A．可卡因B．普萘洛尔C．育亨宾D．毒扁豆碱E．牡丹荷花碱正确答案：E 涉及知识点：中枢神经系统药理学概论9．指出下列物质中那一种属于神经激素：A．酪氨酸蛋白激酶B．一氧化氮(NO)C．神经肽类D．神经类固醇E．单胺类正确答案：C 涉及知识点：中枢神经系统药理学概论10．下列哪项与5-HT的功能无关：A．痛觉B．神经肽降解C．心血管活动D．神经内分泌调节E．精神情感活动正确答案：D解析：本题考查5-HT的功能。
药理学CNS概论
7、内阿片肽
• 已确定的阿片受体包括μ、δ、 κ三种受体。每种受体又有不同 的亚型。
中枢神经系统药理
全麻药 镇静催眠药 抗癫痫药和抗惊厥药 治疗中枢神经系统退行性疾病药 抗精神失常药 镇痛药 解热镇痛抗炎药 中枢兴奋药
中枢兴奋：失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥 中枢抑制：镇静、抑郁、催眠、昏迷等
神经递质
（neurotransmitter）由突触前神经 元合成，经突触间隙扩散到突触后 神经元并特异性的作用于突触后神 经元上的受体而传递信息。
神经调质
（neuromodulator）神经系统中还有 一类化学物质由神经元产生，作用 于特定受体，但并非在神经元之间 直接起到传递信息的作用，而是调 节信息传递效率，增强或减弱递质 的效应。
3、多巴胺DA
已知的DA通道包括黑质-纹状体通路、中脑边缘系统通路、中脑-皮质通路和结节-漏 斗通路。现已克隆到5种多巴胺受体，都是 G-蛋白偶联受体。D1、D5称为D1样受体， 激活后升高细胞内cAMP水平；而D2、D3、 D4称为D2样受体，激活后降低细胞内cAMP 水平。氯丙嗪可阻断D2样受体而产生抗精 神病作用。
??ab2?其受体有两种类型32?全麻药镇静催眠药抗癫痫药和抗惊厥药治疗中枢神经系统退行性疾病药抗精神失常药镇痛药解热镇痛抗炎药中枢兴奋药
第系统（CNS）在机体的生理 活动中起主导、协调作用，功能 复杂。其基本功能单位是神经元。 作用于CNS的药物主要是通过影响 中枢不同部位的递质和受体发挥 作用。
1、乙酰胆碱Ach：
CNS中M受体主要是M1型，Ach兴奋M1受 体，造成神经元的慢兴奋现象。少 数部位有M2型受体分布。N受体在CNS 的主要功能是在突触前易化其他神 经递质的释放。
药理学：中枢神经系统药理学(二)习题与答案
一、单选题1、吗啡最有效的镇痛作用部位是（）。
A.蓝斑核B.延脑的孤束核C.中脑盖前核D.中脑导水管周围灰质正确答案：D解析：与痛觉有关的神经结构（脊髓胶质区、丘脑内侧、中脑导水管周围灰质等）中阿片受体密度较高。
2、下列哪项是吗啡的适应证？（）A.其他镇痛药无效时的急性锐痛B.分娩止痛C.脑外伤疼痛D.诊断未明的急腹症疼痛正确答案：A解析：吗啡对各类疼痛均有效，由于易引起成瘾性和耐受性，故一般仅用于其他镇痛药物无效的急性锐痛。
3、阿片受体的拮抗剂是（）。
A.吗啡B.美沙酮C.纳曲酮D.哌替啶正确答案：C解析：纳洛酮、纳曲酮是阿片受体的完全拮抗剂。
4、对吗啡急性中毒所致的呼吸抑制有显著疗效的药物是（）。
A.纳洛酮B.咖啡因C.多巴胺D.山梗菜碱正确答案：A解析：对吗啡过量中毒的患者，纳洛酮可有效地消除呼吸抑制、意识模糊、瞳孔缩小、肠蠕动减弱等中毒症状。
5、吗啡可用于（）。
A.阿司匹林诱发的哮喘B.心源性哮喘C.支气管哮喘D.季节性哮喘正确答案：B解析：静脉注射吗啡对左心衰竭导致的急性肺水肿（心源性哮喘）有良好的效果。
6、解热镇痛药的镇痛作用机制为（）。
A.阻断传入神经的冲动传导B.激动阿片受体C.降低感觉纤维感受器的敏感性D.阻止炎症时前列腺素的合成正确答案：D解析：解热镇痛抗炎药的基本作用机制是抑制环氧酶，进而抑制前列腺素的生物合成，发挥解热、抗炎、镇痛作用。
7、可以防止脑血栓形成的药物是（）。
A.保泰松B.阿司匹林C.吲哚美辛D.布洛芬正确答案：B解析：阿司匹林可抑制血小板聚集，发挥抗血栓作用。
8、阿司匹林是通过抑制下列哪种酶而发挥作用的？（）A.脂氧酶B.磷脂酶A2C.过氧化物酶D.环氧酶正确答案：D解析：阿司匹林可抑制环氧酶发挥解热镇痛抗炎作用。
9、不用于抗炎的药物是（）。
A.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.吲哚美辛D.保泰松正确答案：B解析：对乙酰氨基酚解热镇痛作用与阿司匹林相似，但抗炎作用弱，故常用于解热镇痛。
第十二章 中枢神经系统药理学概论
第十三章中枢神经系统药理学概论学习要点中枢神经系统(CNS)的主要作用是维持内环境的稳定并对外环境变化做出即时反应。
作用于CNS的药物主要通过影响中枢突触传递的不同环节(如递质、受体、受体后的信号转导等)，从而改变人体的生理功能。
中枢神经递质主要包括以下几种。
1．乙酰胆碱：中枢乙酰胆碱主要参与觉醒、学习、记忆、运动的调节。
2．r-氨基丁酸：是脑内最重要的抑制性神经递质。
3．兴奋性氨基酸：谷氨酸是CNS内主要的兴奋性递质。
4．去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。
5．多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。
①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致帕金森病：②中脑-边缘通路，主要调控情绪反应；③中脑-皮层通路，主要参与认知、思想、感觉等过程的调控；④结节-漏斗通路，主要调控垂体激素的分泌。
6．5-羟色胺：参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情绪和神经内分泌活动的调节。
7．组胺：参与饮水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌调节。
8．神经肽：在突触传递过程中起神经调质的作用。
专业术语神经递质(neurotransmitter) 神经肽(neuropeptides)神经调质(neuromodulator) 谷氨酸(glutamate)神经激素(neurohormone) 组胺(histamine)r-氨基丁酸(r-butylamino acid) 多巴胺(dopamine)去甲肾上腺素(noradrenaline，norepinephrine)5—羟色胺(5-Hydroxytryptamine)一．试题精选（一）选择题A型题1．中枢神经系统中最重要的信息传递结构是( )。
A．突触B．电化学性突触C. 电突触D．化学性突触E．以上都不是2．下列属于神经调质的是( )。
A. 细胞因子B．去甲肾上腺素C．酪氨酸D. 一氧化氮E．神经激素3. 具有递质与调质双向功能的物质是( )。
A．乙酰胆碱B．细胞因子C．化学因子D. 酪氨酸E．类固醇激素4．脑内第一个被发现的神经递质是( )。
61页药理学：作用于中枢神经系统的药物抗精神失常药
抗精神病药物可能导致一些副作用，如体重增加 、代谢紊乱、心血管事件等。因此，患者在治疗 过程中应定期接受身体检查，监测不良反应的发 生情况。
2023
PART 03
抗抑郁药
REPORTING
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
总结词
具有较高的选择性，主要作用于5-羟色胺再摄取，增加突触间隙的5-羟色胺浓度，从而改善抑郁症状 。
其他药物选择与使用建议
根据患者病情和医生 建议选择合适的药物 。
对于长期用药的患者 ，应定期进行药物检 测和评估。
注意药物的相互作用 和副作用，避免药物 滥用。
2023
REPORTING
THANKS
感谢观看
抗癫痫药
要点一
传统抗癫痫药
如苯妥英钠、卡马西平等，主要用于治疗癫痫发作。
要点二
新型抗癫痫药
如加巴喷丁、奥卡西平等，具有疗效好、副作用少的特点 。
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
如左旋多巴、溴隐亭等，用于治疗帕金森病。
抗阿尔茨海默病药
如多奈哌齐、卡巴拉丁等，用于改善阿尔茨海默病患者 的认知功能。
非苯二氮䓬类药物的优点是副作用较少、无药物依赖性，但起效较慢， 且价格较高。
β阻滞剂
01
β阻滞剂是一类具有降低心率、降低血压和减弱心肌收缩力的药物，也具有一定 的抗焦虑作用。常用的β阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
02
β阻滞剂的抗焦虑作用机制主要与降低心率、减轻心脏负担和减少儿茶酚胺的释 放有关。
03
β阻滞剂的优点是对于心血管疾病合并焦虑症状的患者较为适用，但也可能导致 心动过缓、低血压等副作用。
其他抗焦虑药
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其他抗焦虑药包括一些具有镇静、抗惊厥和抗抑 郁作用的药物，如丙二醇、卡马西平等。
药理学课件中枢神经系统药理概论
作用于CNS药物按其作用机制可分为：
一、中枢特异性药物 影响化学传递某-环节：受体、递质、特殊
部位(边缘系统,黑质-纹状体等).有竞争性拮抗 药或特效解毒药. 二、中枢非特异性药物
作用只一般影响神经细胞能量代谢或膜稳定 性。这类药没有竞争性拮抗药或特效解毒药，如 全麻药。 绝大多数中枢药属特异性药。
学习是获得经验，记忆是经验的储存和再现－ 胆碱能系统障碍与老年痴呆有密切关系;ACh与 多巴胺系统间平衡失调，可出现帕金森病的症 状
γ-氨基丁酸 (γ-butylamino acid, GABA)
脑内最重要的抑制性神经递质，分布广泛均匀， 30％中枢突触部位以GABA为递质。
GABA受体分为GABAA、GABAB、GABAC三型。脑内 主要为GABAA受体，最为重要。
神经系统由脑、脊髓和它们所发出的神经组成。 脑和脊髓是神经系统的中枢部分，为中枢神经系统。
中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的细胞学基础 中枢神经递质及其受体 中枢神经系统药理学特点
中枢神经递质及其受体
神经递质 指神经末梢释放的活学物质，作用于突 触后膜受体，从而完成信息传递。作用特点：信息 传递快、作用强、选择性高 。 神经调质 指神经元产生的另一类化学物质，本身 不具有递质活性，它能调节信息传递的效率，增强 或削弱递质的效应。作用特点：其作用慢而持久， 但范围广。 神经激素 神经末梢释放的化学物质(神经肽类),释 放后进入血液循环，到达远隔的靶器官起作用。
GABAA 受体功能障碍与神经和精神紊乱症如抑 郁症、失眠、焦虑、癫痫等也密切相关，是镇 静催眠药和部分抗癫痫药的作用靶点
多巴胺 (dopamine，DA)
多巴胺系统是与神经活动关系最为密切的 神经递质系统，参与运动、情感和神经内 分泌的调节
第十二章中枢神经系统药理学概论
的功能障碍有关。
5. 5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NA）
功能不完全清楚，可能与觉醒，情感， 精神活动有关。
二、中枢神经系统药物的基本作用
CNS功能主要表现为两个方面即兴奋和抑制 凡能使兴奋性递质增多或激动兴奋性受体的药
物可产生兴奋效应。（称中枢兴奋药） 凡能使抑制性递质增多或激动抑制性受体的药
物可产生抑制效应。（称中枢抑制药）
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 （突触前机制）
2.激活和拮抗受体 （突触后机制）
三、中枢神经系统药物的基本作用
1.影响递质的合成、储存、释放和灭活。 （突触前机制）
2.激活和拮抗受体 （突触后机制）
谢谢！
导致帕金森病。
2.γ-氨基丁酸（GABA）
是脑内最重要的抑制性神经递质 对应的受体为GABA受体，其亚型为
GABAA.B.C. 脑内以GABAA为主。
γ-氨基丁酸（GABA）
功能：能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如：BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静，抗焦虑， 抗惊厥的作用。
一、中枢神经递质主要生理功能
1.乙酰胆碱（Ach）
是第一个被证实的脑内神经递质 对应的受体为M受体，其能
功能：涉及觉醒，学习，记忆和运动调节 例如：学习，记忆能能障碍是阿多茨海默病的
主要症状 多巴胺系统功能底下而Ach系统功能增强，可
γ-氨基丁酸（GABA）
功能：能产生突触前或突触后抑制效应 即能降低神经细胞的兴奋性。
例如：BZ和巴比妥类药物通过加强中枢 GABA系统的功能。产生镇静，抗焦虑， 抗惊厥的作用。
药理学中枢神经药物总结
精神运动性 卡马西平＃、苯巴比妥、丙戊酸钠、苯 发作 妥英钠 局限性发作 卡马西平、苯妥英钠、扑米酮、 癫痫持续状 地西泮＃、劳拉西泮、苯巴比妥、苯妥 态 英钠
第二节
抗惊厥药
惊厥多见于小儿高热、破伤风、癫痫 大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。 常用药有：巴比妥类、地西泮、水
合氯醛、硫酸镁等。
硫酸镁
【药理作用】
1. 睡眠生理 可分两种时相： (1)慢波睡眠时相（SWS，非快动眼睡 眠 NREMS） (2)快波睡眠时相（FWS，快动眼睡眠 REMS），易做楚
3. 抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引 起的惊厥，首选地西泮和三唑仑。 癫痫持续状态首选安定。 4. 中枢性肌松作用 用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。
姿势与步态）。
严重患者伴有记忆障碍、痴呆、生活
不能自理，甚至卧床不起。
目前认为维持锥体外系正常生理功能
存在两种调节机制
（1）以DA神经 为主，包括5-HT、GABA神经， 抑制锥体外系 （2）以胆碱神经为主，包括组胺神经，兴奋锥 体外系
PD时，基底节内 多巴胺神经元减少，DA含量下降， 其抑制功能减弱，胆碱神经占优势
2. 药物维持时间长短与药物消除的方式有关。
【药理作用】
1. 镇静、催眠作用
特点: ⑴ 缩短FWS，久用停药后可出现反
跳现象；⑵不易唤醒，有后遗反应；⑶成 瘾性，耐受性较大； ⑷可引起麻醉；⑸毒 性大，安全范围小。
2. 抗惊厥、抗癫痫 3. 麻醉和麻醉前给药 ⑴麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠 ⑵麻醉前给药：常用苯巴比妥。 4. 增强中枢抑制药作用
【不良反应】 1．后遗效应：常见服药次日出现嗜睡、 乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共 济失调、动作能力低下等宿醉反应。 饮酒加重CNS抑制。
药理学笔记：中枢神经系统药理概论
中枢神经系统的递质和受体已知中枢递质达30余种，现介绍几种重要的递质、受体和功能。
1、乙酰胆碱（Ach）在中枢分布广泛，受体分M及N型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关，中枢Ach主要为兴奋性递质，如动物激怒时，脑内Ach释放，睡眠时Ach释放减少。
2、去甲肾上腺素（NA）NA在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分α和β型，功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关，当中枢NA能神经元活性增高时，表现愉快、激动等效应。
3、多巴胺（DA）DA在脑内分布很不均匀，大部分DA 集中分布在纹状体、黑质和苍白球，受体D1及D2型。
脑内DA能神经通路有来源：考试资料网①黑质－纹状体通路：属于锥体外系，使运动协调。
当此通路的功能减弱时引起怕金森病，功能亢进则出现多动症。
②中脑－边缘系统通路：功能与情绪、情感有关。
③中脑－皮质通路：功能与精神、理智有关。
④结节－漏斗通路：主管垂体前叶的内分泌功能。
精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常，并伴有脑内DA受体增多。
抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。
阻断黑质－纹状体和结节－漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。
4、5－羟色胺（5－HT）在中枢内以松果体含量最多，受体分S1及S2型。
功能是维持情绪和情感的稳定，参与体温、睡眠、内分泌等调节。
5－HT 的功能以抑制、稳定为主，而NA以兴奋、激动为主。
5、γ－氨基丁酸（GABA）存在于脑内，以黑质、苍白球中含量最高。
GABA是中枢抑制性递质，如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥，丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。
6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称，脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。
阿片（主要有效成分为吗啡）有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。
来源：考试资料网7、组胺（H）脑内组胺的分布很不均匀，以下丘脑和网状结构含量较高，受体分H1及H2型。
有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用，脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
Pharmacology Chapter 13颜光美药理学 中枢神经系统概论
中 枢 神 经 系 统 药 物 分类
中枢抑制药
全身麻醉药、镇静催眠药 抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药 镇痛药、 解热镇痛抗炎药
中枢兴奋药
主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因 主要兴奋延髓呼吸中枢： 尼可刹米
复习思考题：
1. 比较neurotransmitter、neuromodulator 和 neurohormone的特点。
9、要学生做的事，教职员躬亲共做；要学生学的知识，教职员躬亲共学；要学生守的规则，教职员躬亲共守。2021/8/312021/8/31Tuesday, August 31, 2021 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。2021/8/312021/8/312021/8/318/31/2021 12:39:55 AM 11、只有让学生不把全部时间都用在学习上，而留下许多自由支配的时间，他才能顺利地学习……（这）是教育过程的逻辑。2021/8/312021/8/312021/8/31Aug-2131-Aug-21 12、要记住，你不仅是教课的教师，也是学生的教育者，生活的导师和道德的引路人。2021/8/312021/8/312021/8/31Tuesday, August 31, 2021
13、He who seize the right moment, is the right man.谁把握机遇，谁就心想事成。2021/8/312021/8/312021/8/312021/8/318/31/2021 14、谁要是自己还没有发展培养和教育好，他就不能发展培养和教育别人。2021年8月31日星期二2021/8/312021/8/312021/8/31 15、一年之计，莫如树谷；十年之计，莫如树木；终身之计，莫如树人。2021年8月2021/8/312021/8/312021/8/318/31/2021 16、教学的目的是培养学生自己学习，自己研究，用自己的头脑来想，用自己的眼睛看，用自己的手来做这种精神。2021/8/312021/8/31August 31, 2021 17、儿童是中心，教育的措施便围绕他们而组织起来。2021/8/312021/8/312021/8/312021/8/31
12、15章 中枢神经系统 镇静催眠药(2012)
七、组胺（Histamine）
功能：与摄食、饮水、体温、觉醒调节有关。 受体：H1、H2、H3 脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制， 抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
八、神经肽 在脑内发现几十种神经肽。
目前所知作为激素发挥作用的神经肽仅占少
部分，大多数神经肽参与突触信息传递，发挥神
3. 抗惊厥、抗癫痫作用
4. 中枢性肌松作用
用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤 引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌 劳损等所致的肌肉痉挛。（抑制中枢多突触
反射和神经元间冲动传递）
GABAA受体：配体门控Cl-通道
Cl-
GABA +
GABA受体
+
地西泮
巴比妥类
+ 氯离子通道
BDZ受体
Cl-
机制：延长氯离子通道开放的频率
1. 脂溶性高，口服吸收良好，肌肉注射吸收慢，不
规则。
2. 药物血浆蛋白结合率高。
3. 主要在肝药酶作用下进行生物转化。连续应用长 效类药物时，注意药物及其活性代谢产物蓄积。 氟西泮t1/22~3h N去烷基氟西泮t1/250h
Benzodiazepines BZ
不良反应
驾驶员 1. 治疗量连续用药 头昏、嗜睡、乏力等； 禁用 2. 急性过量中毒 昏迷、呼吸抑制； 特效解毒剂：氟马西尼
类药物有什么不同？
苯二氮卓类与巴比妥类的比较
巴比妥类
镇静 催眠 ＋ ＋ ＋ ＋
苯二氮卓类
抗惊厥
安全度 缩短REM
＋
小 +++
＋
大 ＋
后遗作用
依赖性 诱导肝药酶
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CNS递质
HO
HO
NH2
HO
NH2
HO
去N甲orad肾rena上line腺素
HO
多Dop巴ami胺ne
ne(Sumraolpl Peeppttiiddeess)
E神ndo经rph肽ins
O
O
HO
NH2
HN
HO
NH2
HO
OH
N H
(5-H5y-dS羟roerxoy色ttornypi胺ntamine)
N
• 中枢DA通路
• 黑质－纹状体通路（帕金森病、多动症
） • 中脑－边缘通路
Ⅰ型精神分裂症
• 中脑－皮质通路
• 结节－漏斗通路（调控垂体激素分泌）
• 受体：D1样（D1,5），D2样（D2,3,4 ）
• 疾病：PD和舞蹈病、精神分裂症
D1样受体
D2样受体
多巴胺受体家族
5-羟色胺（5hydroxytryptamine,5-HT)
分布： 中间神经元：纹状体最多 投射神经元：
基底前脑复合体、脑桥-中脑-被盖复合体
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
受体： M（M1,3,5-IP3\DG , M2,4-cAMP↓） 90%
以上
N－胆碱受体
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
• 功能：觉醒、学习、记忆、运动调节
• 相关疾病
•
AD、PD、 Huntington舞蹈病
梅奈特基底核（NBM）的胆碱 能神经元显著丢失及老龄认知
功能的变化密切相关。
γ－氨基丁酸（GABA）
GABA能神经元 脑内最重要的抑制性神经递质 分布： 广泛不均匀：大脑皮层、海马、小脑 投射通路： 小脑-前庭外侧核通路 纹状体-中脑黑质
γ－氨基丁酸（GABA）
受体：GABAA,B,C
β亚基：GABA结合位点
B型受体：G蛋白偶联受体； 突触前膜，关闭钙通道； 突触后膜，开放钾通道； 最终介导抑制效应。
其他亚基上存在调节位点； α亚基：BZ结合位点
γ－氨基丁酸（GABA）
相关疾病： 1.惊厥和癫痫 2.PD、AD 3.精神分裂症
功能： 1.直接参及调节痛觉、食欲及心血管活动等； 2.间接参及运动、性行为、体温、肌紧张、睡眠、应
激的调节及醉后精神异常。
谷氨酸 --- 兴奋性递质
受体：
高钙电导
配体门控离子通道受体：NMDA、非NMDA（AMPA和KA)
亲代谢型谷氨酸受体：G蛋白耦联
相关疾病：
1组：兴奋效应
缺血性脑病、低血糖脑病、癫痫、脑外伤2、3组：负反馈调节
多亚型的谷氨酸受体--高效安全药物的靶点
多 巴 胺(dopamine,DA)
NH2
组Hi胺stamine
O
gγamm-a-a(氨mGiAno基BbAu)t丁yric酸acid
NH2
G谷lut氨ama酸te
分类：5-胆HT碱类、胺类、氨基酸类、肽类、嘌呤类、气体、脂类等
“非典型性神经递质 (atypical transmitters)”
乙酰胆碱(acetylcholine, Ach)
• 主要的临床用途：镇痛，抗精神病，解热等
• 药物的作用靶点： 影响突触化学传递的环节 •
单向
信
息
传 递
辐散
的
几
种
形
聚合
式
第2节 中枢神经递质及受体
神经递质 信息传递快，作用强，选择性 高neurotransmitter
神经调质 neuromodulator 作用慢、持久，范围较广
神neu经roho激rm素one 主要是神经肽类，进入血液循环
O H3C O
Me Me
N Me
乙Ac酰etylc胆holi碱ne
神经肽(neuropeptides)
代谢：及经典的N递质在合成、存储、释放、及 受体作用等不同。
功能：可执行递质、调质、激素等多重功能。
特点：含量低、活性高、作用缓慢持久。
中枢神经系统药物分类
• 兴奋及抑制 • 兴奋从弱到强：欣快、失眠、不安、幻觉、
妄想、躁狂、惊厥 • 抑制从弱到强：镇静、抑郁、睡眠、昏迷
分布： NA能神经元胞体集中在脑桥、延髓的网状结构
功能： 参及多种生理活动
相关疾病及药物作用： 情感性精神障碍、镇痛、中枢抗高血压药 其转运体及可卡因等成瘾相关
单胺类转运体及中枢兴奋剂成瘾
单胺类转运体： 多巴胺转运体(DAT) 5-HT转运体(SERT) 去甲肾上腺素转运体(NET) 可卡因等能阻止该转运体将神经递质转运回突触前膜神经末 梢，从而增强单胺能神经递质的作用而产生精神兴奋效应。 当然，这只是其成瘾机制之一。
Pharmacology of CNS Drugs
中枢神经系统药理学概论
Introduction to the Pharmacology of CNS Drugs
1. Functional Organization of CNS 2. Synaptic transmitters：
Transmitters and receptors
分布：及NA能神经元分布相似；
受体： 5-HT 1～7，除5-HT3 外，及Gs,i,p蛋白耦联
功能：参及心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活 动以及小丘脑-垂体神经内分泌活动的调节。
相关疾病：抑郁症 （突触前膜5-HT转运体是抗抑郁症药的靶标）
去甲肾上腺素 (norepinephrine,NE)
胶质细胞的功能
• 支持、营养和保护作用；
• 参及免疫应答，表现为吞噬、抗原呈递、释放炎症因子；
• 胶质递质可调节神经递质、影响突触的功能……
• 决定着几乎所有脑疾病的发生、发展和转归！
•
•
胶质细胞已成为研制神经系统药物的重要靶点！
神经突触传递 (synaptic transmit)
酶解、摄取、弥散